DE2626935A1 - Desinfizierende mittel - Google Patents
Desinfizierende mittelInfo
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- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C63/00—Compounds having carboxyl groups bound to a carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C63/14—Monocyclic dicarboxylic acids
- C07C63/15—Monocyclic dicarboxylic acids all carboxyl groups bound to carbon atoms of the six-membered aromatic ring
- C07C63/26—1,4 - Benzenedicarboxylic acid
- C07C63/28—Salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Description
Dolorgiet Arzneimittelfabrik, Peter Doll K. G. D 7605/2
Desinfizierende Mittel
Die Erfindung betrifft Linderungs- und Reinigungsmittel zur Wachstumsbehinderung
von Mikroorganismen im Bereich der Mundhöhle, und zwar in Form aller hierfür geeigneten Präparate, wie Gurgelmittel,
Mundwasser, Mundbad-Konzentrate, Mund-Sprays, Lutschpastillen oder
-tabletten, Zahnpasten bzw. transparenten Zahnpasten, Kaugummi, Zahnfleischsalben, -creme bzw. -gele.
Hierzu eignen sich besonders Salze des 1,3-Bis-(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin,
bekannt unter dem generic name "Hexetidin".
Die Salzbildung erfolgt mit einer organischen Säure, wie einer Hydroxy-, Amino-, Alkyloxy-, Dihydroxy-, SuIfamoylbenzoesäure,
einer Amino- oder SuIfosalicylsäure, SuIfanilsäure, Benzoldi-
oder Benzoltricarbonsäure oder einer ungesättigten Säure, z. B. Sorbinsäure.
Als aktive Substanz einzeln oder als Gemisch in oben angeführte Präparate eingearbeitet, zeigen sie eine starke antimikrobielle
Wirkung gegen grampositive Kokken, gramnegative Keime und gewisse Pilze.
Die Verbindungen können z. B. nach den Deutschen Anmeldungen P 25 49 733,0 und P 26 24 980,9 dargestellt werden.
Die physiologisch unbedenklichen Präparate zur Bakterieninfektionsprophylaxe
zeigen sich sehr wirksam gegen normalerweise in der Mundhöhle vorgefundene Organismen. Sie enthalten als Wirkbestandteile
eine oder mehrere Verbindungen obiger Struktur oder auch noch andere bekannte antimikrobische Mitte;! in Kombination
mit pharmazeutisch verwertbaren Verdünnungsmitteln und/oder Trägern
und Aromastoffen. Die Anwendung erfolgt oral oder lokal. Im allgemeinen ist die Wirkstoffmenge oder -kombination 0,01 - 2 <fo
pro dosis. Für die angeführten Darreichungsformen kommen bekannte, pharmazeutisch benutzte Lösungsmittel und/oder Trägerstoffe und/
.oder Lösungsvermittler und/oder Emulgatoren zur Anwendung, so z.B.
709852/0107
Γ .1
für Gurgelmittel, Mundwasser und Mundkonzentrate Aethanol, Glycerin
und andere pharmazeutisch übliche Alkohole und/oder mit Wasser mischbare Lösungsmittel, für Lutschpastillen und -tabletten,
Rohrzucker oder Süßstoffe, z. B. Saccharin, sowie gleichzeitig ein oder mehrere indifferente Stoffe als Binde-, Füll- oder Gleitmittel,
für Zahnpasten unlösliche Phosphate als Poliermittel, z.B. Dicalciumphosphat, geeignete fluorhaltige Terbindungen als Anticariesmittel,
z. B. ITatrium-monofluorphosphat, für Kaugummi sind die
verwendeten ICaugummigrundlagen bekannte Handelsware.
Zuckerfreie Trägergemische können bevorzugt sein. Die folgenden Beispiele sollen zur näheren Erläuterung der Erfindung dienen.
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'"Beispiel 1 Ί
Lösung: 1 Eßlöffel unverdünnt zum Mundspülen "bzw. Gurgeln.
"Hexetidin"-Salz 0,1 - 0,4 g
Aethanol 96 $ig 10,0 - 25,0 g
Cremophor® RH 40 0,5-2,Og
Aromaöl 0,2 - 0,5 g
Wasser ad 100,0 g
Mundbad-Konzentrat. Mundwasser: Als Mundtad 1 Teelöffel' auf
1/2 Glas Wasserj als Mundwasser: 20 - 40 Tropfen auf 1/2 Glas
Wasser.
»Hexetidin"-Salz Aethanol 96 $ig
Cremophor® RH 40 Saccharin-ITatrium Aromaöl
Wasser ad
1 | ,0 - | 4 | ,0 | g |
30 | ,0 - | 50 | ,0 | g |
4 | ,0 - | 8 | ,0 | g |
0 |
Λ
1 > |
0 | ,4 | g |
6 | ,0 - | 8 | ,0 | g |
100 | 5o | g |
709852/0107 '
Kaugummi: Aus dem Ansatz werden 100 Streifen d 1,0 g hergestellt.
Itaugummibase | 15,0 - | 18,0 | g |
Glucosesirup 43° Be | 20,0 - | 25,0 | S |
Puderzucker | 55,0 - | 65,0 | ε |
»Hexetidin»-Salz | 1,0 - | 4,0 | ε |
Glycerin | 0,2 - | 0,5 | S |
Aromaöl | 0,2 - | 0,5 | ε |
Wasser ad 100,0 g
Lutschtablette: Aus 100 g werden 200 Tabletten zu 0,5 g hergestellt.
"Hexetidin"-Salz 2,0 - 8,0 g
Sac char in-ITatr ium 0,3 - 0,7 g
■ Menthol 0,4 - 0,8 g
Outina® HR 10,0 - 40,0 g
Sorbit-Granulat ad 100,0 g
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Γ , Ί
Zahnpaste:
Tylose® CB 200 | 0,5 - | 2,0 | g |
Aerosil® | 2,0 - | 4,0 | g |
Glycerin DAB 7 | 15,0 - | 50,0 | g |
"Hexetidin"-Salz | " 0,1 - | 0,4 | g |
ITip-ITip | 0,05 - | 0,2 | g |
Saccharin-Hatrium | 0,1 - | 0,3 | g |
ITatrium-monof luorpho sphat | 0,6 - | 1,0 | g |
Dicalciumphosphatdihydrat | 25,0 - | 30,0 | g |
Dicalciumphosphatanhydrid | 0,8 - | 2,0 | g |
Nat riumlaurylsulfat | 1,5 - | 3,0 | g |
Aromaöl | 1,0 - | 2,0 | g |
Wasser ad | 100,0 | g |
Beispiel 6
Transparente Zahnpaste:
Transparente Zahnpaste:
Tylose® CB 200 | 0,25 - | 1,5 | g |
ITip-ITip | 0,05 - | 0,2 | g |
Polyaethylefüglykol 400 | 3,0 - | 5,0 | g |
Glycerin 1,26 g/ml | 50,00 - | 75,0 | g |
»Hexetidin"-Salz | 0,1 - | 0,4 | g |
ITatrium-monofluorpho.sphat | 0,6 - | 0,9 | g |
Saccharin-ITatrium | 0,1 - | 0,3 | g |
Sident® 3 | 17,0 - | 22,0 | g |
ITatriumlaurylsulfat | 1,0 - | 2,0 | g |
Aromaöl | 0,75 - | 1,5 | g |
Wasser ' ad 100,0 g
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Claims (16)
1. Linderungs- und Reinigungsmittel zur Wachstumsbehinderung von
Mikroorganismen im Bereich der Mundhöhle, und zwar in Porm aller hierfür geeigneten Präparate, vile Gurgelmittel, Mundwässer,
Mundbad-Konzentrate, Zahnpasten bzw. transparenten Zahnpasten, Kaugummi, Zahnfleischsalben, -creme bzw. -gele, die ein oder
mehrere organische Säureadditionssalze des 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino~5-methyl-hexa-hydropyrimidin
oder auch noch andere bekannte antimikrobische Mittel enthalten.
2. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidinsalicylat.
3. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5~amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-p-hydroxy-benzoat.
4. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)
-S-amino^-methyl-hexa-hydropyrimidin^-amino-benzoat.
5. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)
75-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-4-amino-benzoat.
6. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)
-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-4-sulfamoyl-benzoat.
7. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)
-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin^, 4-dihydroxy-benzoat.
8. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-Z,5-dihydroxy-ben-
z oat.
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Γ χ "I
9. Das Salz für obige Darreichungsformen, ist das 1,3-Bis-Cß-aethylhexyl)
-ip-amino-S-methyl-hexa-hydropyximidin^ ,6-dihydroxy-benzoat.
10. Das SaIs für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-^,4-dihydroxy-benzoat.
11. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-me
t hyl-hexa-hydr opyr imidin-2-hydr oxy-4-amin.otenzoat.
12. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin-S-sulfo-salicylat.
13. Das Salz für oMge Darreichungsformen ist das Bis-Ci ,3-Bis-
( ß-aethyl-hexyl) -S-amino-S-methyl-hexa-hydropyrimidin] -"benzol-1,4-dicarl)onat.
14. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das Mono-C1,3-Bis-
(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidinl -benzol-1.2.4~tri-carbonat.
15. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das Bis-C1,3-bis-(ß-aethyl-hexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin]
-benzol-1.2.4-tri-carbonat.
16. Das Salz für obige Darreichungsformen ist das 1,3-Bis-(ß-aethylhexyl)-5-amino-5-methyl-hexa-hydropyrimidin-sorbinat.
^
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GR52101A GR60354B (en) | 1975-11-06 | 1976-11-04 | New salts of 1,3-bis-(b-ethylexyl)-5-amino-5-methyl-hexahydropyrimidin process and use thereof in medium with bacteriostatic activity |
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DE19762626935 DE2626935A1 (de) | 1976-06-16 | 1976-06-16 | Desinfizierende mittel |
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