DE2601743A1 - Mittel zur ectoparasiten-bekaempfung - Google Patents
Mittel zur ectoparasiten-bekaempfungInfo
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Description
Die Erfindung bezieht sich auf ein Mittel zur systemischen
Bekämpfung von Ectoparasiten, die Schädlinge für Warmblüter darstellen. Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten als Wirkstoff
einen Cyclopropancarbonsäureester der Formel
in der R einen 2,2-Dichlorvinylrest oder einen 2-Methylpropenyl
rest und R1 Wasserstoff oder CN bedeuten.
Ixodidae oder Hartzecken werden im allgemeinen als Einwirt-, Zweiwirtr oder Dreiwirt-Zecken bezeichnet. Sie erhalten-sich
und ihre Species dadurch, daß sie sich in einem Wirtslebewesen festsetzen und sich von dessen Blut und Körperflüssigkexten
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ernähren. Gesättigte Weibchen fallen von den Wirtslebewesen ab und legen ihre Eier (2000 bis 20 000) in Bodenhöhlungen oder
andere geschützte Plätze, wo das Schlüpfen vor sich geht. Die Larven suchen sich dann einen Wirt, um sich von dessen Blut zu
ernähren, und je nachdem, ob es sich um Ein-, Zwei- oder Dreiwirtzecken handelt, können sie zu ihrer Weiterbildung den Wirt
verlassen.
Ixodidzecken sind die Ursache für die übertragung und Verbreitung
sehr vieler Krankheiten von Mensch und Tier in der ganzen Welt. Zu den Zecken von größerer wirtschaftlicher Bedeutung gehören
u.a. Boophilus spp., Rhipicephalus spp., Ixodes spp., Hyalomma
spp., Amblyomma spp. und Dermacentor spp. Sie sind Träger von Krankheiten wie Zeckenparalyse und Zeckentoxicosis. Eine einzige
Zeckenspecies kann Paralyse bei mehreren verschiedenen Säugern hervorrufen, und mehrere Zeckenspecies können Paralyse in einem
bestimmten Wirt verursachen. Von Zecken herrührende Krankheiten, wie Schweißfieber, Babesiosis, Anaplasmosis, Theileriosis und
Herzwasser, führen jährlich zu Tod und/oder. Entkräftung einer großen Anzahl von Tieren in der ganzen Welt. Zecken verursachen
derzeit große wirtschaftliche Verluste in der Tierzucht in der ganzen Welt. Diese Verluste beruhen nicht nur auf Tod, sondern
auch auf Schädigungen von Häuten und Fellen, geringerer Wachstumsgeschwindigkeit,
sinkender Milchproduktion und verminderter Qualität von Fleischtieren.
Die entkräftenden Wirkungen von Zecken und anderen Schädlingen auf davon befallene Tiere ist zwar seit Jahren bekannt, weshalb
auf dem Gebiet der Zeckenbekämpfung sehr viele und aufwendige Untersuchungen angestellt wurden, doch ist noch kein völlig
befriedigender Weg zur Bekämpfung oder Ausrottung dieser Parasiten gefunden worden. Teilerfolge bei der Bekämpfung von Ectoparasiten
sind bei der örtlichen Behandlung von mit Zecken befallenen und an anderen Ectoparasiten leidenden Tieren mit
chemischen ectoparasiticiden Mitteln, zum Beispiel den chlorierten Kohlenwasserstoffen, wie Benzolhexachlorid (BHC), DDT,
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Toxaphene, Chlordane und Aldrin und den Organophosphorverbindungen,
wie Delnav, Ethion und Coumaphos, erzielt wurden. Bestimmte Species von Ectoparasiten sind jedoch gegenüber den chlorierten
Kohlenwasserstoffen und den Organophosphaten resistent geworden.
In der NL-PS 7 307 130 ist eine große Klasse von Cyclopropancarbonsäureestern
beschrieben, zu der. auch die Verbindungen gehören, von denen nun überraschenderweise gefunden worden ist,
daß sie gegen Ectoparasiten wirksam sind. Der genannten NL-PS läßt sich kein Hinweis auf diese Wirkung entnehmen.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe, zum Beispiel das eis- und trans-Isomere des Metaphenoxybenzylesters der 3-(2,2-Dichlorvinyl)-2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure
und das eis- oder trans-Isomere des 3-Phenoxybenzylesters der 2,2-Dimethyl-3-(2-methyl-propenyl)-cyclopropancarbonsäure
werden den Tieren oral oder parenteral in Mengen von 0,01 bis etwa 600 mg/kg Körpergewicht und vorzugsweise von etwa 100 bis
400 mg/kg Körpergewicht verabreicht.
Werden die erfindungsgemäßen systemischen insekticiden und
accariciden Mittel oral verabreicht, dann können sie in jeder
beliebigen herkömmlichen oralen Arzneimittelform vorliegen, zum Beispiel als Kapseln, Tabletten oder als Saft.
Die Wirkstoffe können auch in ein nährstoffmäßig ausgeglichenes Tierfutter in Mengen von 0,01 bis 2,5 Gewichtsprozent, vorzugsweise
0,01 bis 1,0 Gewichtsprozent, bezogen auf das Futter, eingebracht werden. Ferner können sie unter Zuhilfenahme eines
pharmazeutisch annehmbaren Dispergier- oder Emulgiermittels' dem Trnkwasser der Tiere zugesetzt werden.
Falls erwünscht, können die systemischen Mittel durch subkutane, intramuskuläre oder intraperitoneale Injektion in den Tierkörper
eingeführt werden. Die Art und Weise der Verabreichung der systemischen Mittel ist ohne besondere Bedeutung, solange dem Tierkörper
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die vorgeschriebenen Mengen der systemischen Mittel zugeführt
werden, die dann durch die Wirkung des Kreislaufs in dem Körper verteilt werden.
Vorteilhafterweise sind die oben definierten Verbindungen hoch wirksame systemische ixodicide Mittel» Sie haben eine verhältnismäßig
geringe Säugertoxizität und vermögen Tiere, insbesondere
Haus- und Hoftiere, wie Hunde, Katzen, Rinder, Schafe und Pferde,
gegen den Angriff von Zecken zu schützen. Sie können zur Bekämpfung einer Vielfalt von Ixodidzecken, zum Beispiel von Boophilus
spp., Amblyomma spp., Rhipicephalus spp. und Hyalomma spp. eingesetzt
werden.
Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele weiter erläutert.
vinyl)-2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-m-phenoxybenzylester
(Gemisch der eis- und trans-Isomeren) gegen die Dreiwirtzecke
Albinomeerschweinchen werden in Einzelkäfigen mit üblichem Meerschweinchenfutter
und Wasser ad libitum gefüttert. Außerdem wird jedem Meerschweinchen ein Gemüseblatt pro Tag gegeben.
Das bei diesen Prüfungen verwendete Futter hat folgende Zusammensetzung
Rohprotein, nicht unter 18,0 %
Rohfett, nicht unter 4,0 %
Rohfaser, nicht über 16,0 %
zugesetzte Mineralstoffe, nicht über 3,5 %
Asche, nicht über 7,0 %
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und besteht aus folgenden Bestandteilen: gemahlener Weizen,
gemahlener gelber Mais, getrocknete Magermilch, Sojabohnenmehl, dehydratisiertes Alfalfamehl, Zuckerrohrmelasse, Futterweizen,
mit BHA konserviertes Tierfett, Vitamin B12, Riboflavin,
Cholinchlorid, Calciumpantothenat, Thiamin, Niacin, Folsäure,
Ascorbinsäure, Vitamin A, D-aktiviertes Sterin (für Vitamin D3),
das Methioninhydroxyanaloge von Calcium, Pyridoxinhydrochlorid, Vitamin E, Dicalciumphosphat, Calciumcarbonat, jodhaltiges Salz,
Kupferoxid, Kupfersulfat, Eisensulfat, Eisenoxid, Manganooxid,
Kobaltcarbonat, Zinkoxid.
Auf den rasierten Rücken jedes Meerschweinchens wird eine Kapsel aus einer 5 cm Bohrdichtung mit abgeschliffener Unterseite zur
Erhöhung der Flexibilität unter Verwendung von 3M-Kleber Nr. 8001 geklebt. Fünf männliche und fünf weibliche ausgewachsene Rhipicephalus
sanguineus-Zecken werden in die Kapsel eingebracht, so daß sie sich an das Meerschweinchen anheften können. Das obere
Ende der Dichtung wird mit Gaze verschlossen, um ein Entweichen der Zecken zu verhindern.
Den Meerschweinchen wird täglich eine orale Dosis von 400 bzw. 100 mg/kg Körpergewicht der Testverbindung in einer Gelatinekapsel
verabreicht. Mit Ausnahme einer schwachen Farbänderung und einer gewissen Verminderung ihrer Größe zeigen die Zecken
bis zu etwa 3 Tagen nach der ersten Behandlung keine nachteiligen Wirkungen, aber kurz danach werden sie moribund und sterben ab.
Es werden folgende Werte erhalten:
tägliche orale Dosis (mg/kg) Zecken-Mortalität, %
400 | 100 |
100 | 80 |
Kontrolle | 0 |
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Beispiel 2
chlorvinyl) -2
,
2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-m-phenoxybenzylester, cis-trans (23 % - 77 %) gegen die Dreiwirtζecke
Nach der in Beispiel 1 beschriebenen Arbeitsweise wird die Wirksamkeit
der zu prüfenden Verbindung zur Bekämpfung der oben angegebenen Zeckenspecies nachgewiesen. Die Dermacentor variabilis-Zecken
sind gegenüber der zu prüfenden Verbindung etwas weniger empfindlich und werden nach etwa 5 Tagen moribund und sterben
kurze darauf ab.
Es werden folgende Werte erhalten:
tägliche orale Dosis (mg/kg) Zecken-Mortalität/ %
400 30
100 O
Kontrolle ' 0
Mit dem Ixodicid, 2,2-Dimethyl-3- (2-methylpropenyl) -cyclopropancarbonsäure-3-phenoxybenzylester
(trans- und eis-) werden praktisch die gleichen Ergebnisse wie die vorstehend angegebenen erhalten.
Beispiel 3 Systemische insecticide Wirksamkeit bei Tieren
Zur Bestimmung der Wirksamkeit der erfindungsgemäßen Mittel als systemische insecticide Mittel bei Tieren werden die zu prüfenden
Verbindungen in 10 % Aceton/90 % Sesamöl eingemischt und durch
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Schlundsonden Mäusen in Dosen von 25, 100 bzw. 400 mg/kg Körpergewicht verabreicht.
Die Mäuse werden dann 18 Stunden ausgewachsenen 1 Tag alten
ungefütterten Stallfliegen Stomoxys calcitrans in der Weise
ausgesetzt, daß sich die Fliegen von ihnen ernähren können. Die Mortalitätszählungen werden nach 24 Stunden vorgenommen, und
die erhaltenen Ergebnisse sind inv der folgenden Tabelle in Prozent
des Kontrollversuchs mit Stallfliegen zusammengestellt.
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Verbindung
Cl2-C=CH-,
(CH3J2-C=CH
CH
Cl2-C=CH-
CO-O-CH 2-(/ V
Zahl der behandelten Mäuse
2 2 2
Dosis, mg /kg
400
100
25
2 2 2
2 2
400
100
25
100 25
Zahl der
Fliegen
Fliegen
% des Kontrollversuchs
mit Stallfliegen
20
20
20
20
20
20
20
20
20
20
20
20
20
96 80 63
100 80 30
100 36
Claims (6)
- Pat ent ansprüc-heru Mittel zur Bekämpfung von Ectoparasiten, die Warmblüter-Schädlinge darstellen, gekennzeichnet durch einen Cyclopropancarbonsäureester der FormelR—worin R einen 2,2-Dichlorvinylrest oder einen 2-Methylpropenylrest und R1 Wasserstoff oder CN bedeuten, als Wirkstoff.
- 2. Mittel nach- Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß es eine übliche oral verabreichbare Arzneimittelform mit einem Wirkstoffgehalt von 0,01 bis 600 mg/kg Tierkörpergewicht ist..
- 3. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet , daß es eine übliche oral verabreichbare Arzneimittelform mit einem Wirkstoffgehalt von 100 bis 400 mg/kg Körpergewicht ist.
- 4. Mittel nach Anspruch 1, dadurc h gekennzeichnet , daß es in Form einer üblichen Zubereitung für die subkutane, intramuskuläre oder intraperitonelae Injektion vorliegt.609835/0899
- 5. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß es aus einem nährstoffmäßig ausgeglichenen Tierfutter und 0,01 bis 2,5 Gewichtsprozent des Wirkstoffs, bezogen auf das Futter, besteht.
- 6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,01 bis 1,0 Gewichtsprozent Wirkstoff, bezogen auf das Futter, enthält.609835/0899
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FR2470602A1 (fr) * | 1979-12-04 | 1981-06-12 | Roussel Uclaf | A titre de produit destine a la lutte contre les acariens parasites des animaux, le 1r, cis 2,2-dimethyl 3-(2,2-dichlorovinyl) cyclopropane-1-carboxylate de (s) a-cyano 3-phenoxy benzyle |
FR2470601A1 (fr) * | 1979-12-04 | 1981-06-12 | Roussel Uclaf | Nouvelle application d'esters de l'alcool (r)a-cyano 3-phenoxy benzylique |
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