DE2431694A1 - Kontrzeptionsmittel und kontrazeptivumpackung - Google Patents

Kontrzeptionsmittel und kontrazeptivumpackung

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DE2431694A1
DE2431694A1 DE2431694A DE2431694A DE2431694A1 DE 2431694 A1 DE2431694 A1 DE 2431694A1 DE 2431694 A DE2431694 A DE 2431694A DE 2431694 A DE2431694 A DE 2431694A DE 2431694 A1 DE2431694 A1 DE 2431694A1
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Rolf Dr Med Petry
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone

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Description

  • Methode zur Kontrazeption, ontrazeptionsmittel und KontrazeptivusDackung Es ist bekannt, daß Gestagene und Östrogene allein oder in oi:ibination zur Eantrazeption verwendet werden können. Es lassen sich dabei folgende Typen charakterisieren: a) Eombinationspräparate, die ein Östrogen und ein Gestagen enthalten, wobei sie im allgemeinen vom fünften Tage eines Menstruationszyklus an über 20 oder 21 Tage verabreicht werden; b) Sequentialpräparate, bei denen etwa vom fünften Tag des Zyklus an ein Östrogen und anschließend eine Östrogen-Gestagen-Kombination verabfolgt wird, für diesen Typ sind zahlreiche Varianten vorgeschlagen worden; c) Xontinuierlich verabreiche Gestagenpräparate, sogenannte Minipillen, bei denen täglich ohne Unterbrechung für einige Tage Gestagen appliziert wird.
  • Nachteile der angegebenen Präparate sind unter anderem Verabfolgung hoher Östrogendosen mit den dadurch bedingten Erscheinungen, wle gastrointestinalen Störungen, Übelkeit, C-ewichtszunahme unter Ödembildung, Risiko thronboeinbolischer Ereignisse Abweichung von normalen physiologischen Zyklus oder Ovulations-Vorgang, internenstruelle Blutungen, Zyklusschwankimgen etc.
  • Es wurde nun festgestellt, daß sich eine zuverlässige Eontrazeption auch dadurch erzielen läßt, daß man zunächst an den ersten Tagen des weiblichen Zyklus ein Gestagen, an den folgenden Tagen des weiblichen Zyklus eine Kombination aus einem Gestagen und einem Östrogen und an den letften Tagen des weiblichen Zyklus kein Gestagen und kein Östrogen verabfolgt.
  • Dadurch wird die Steroidbelastung, insbesondere die Östrogenbelastung des weiblichen Organismus reduziert. Ferner wird eine bessere Zykluskontrolle sowie eine Senkung der Zwischenblutungsrate erzielt.
  • Gegenstand der Erfindung ist somit eine Methode zur Kontrazeption, die dadurch gekennzeichnet ist, daß man zunächst an den ersten Tagen des weiblichen Zyklus ein Gestagen, an den folgenden Tagen des weiblichen Zyklus eine Konbination aus einen Gestagen und einem Östrogen und an den letzten Tagen des weiblichen Zyklus kein Gestagen und kein Östrogen verabfolgt.
  • Als Tag 1 eines Verabfolgungszyklus wird der Tag nach der Menstruationsblutung von weiblichen fortpflanzungsfähigen Wesen angesehen. Als die "ersten Tage" wird ein Zeitraum von 5 bis 8 Tagen, bevorzugt von 7 Tagen, verstanden, während die folgenden Tagen' einen Zeitraum von 12 bis 16 Tagen, bevorzugt von 14 Tagen, umfassen. Die "letzten Tage", die zur Anpassung an den normalen Zyklus der Frau von ca. 28 Tagen gestagen- und östrogeneinnahmefrei gehalten werden, sollen einen Zeitraum von 5 bis 8 Tagen, bevorzugt von 7 Tagen, bedeuten. In dieser letzten Phase können ebensogut auch Placebos oder andere nichtgestagene oder nichtöstrogene T;irkstoffe verabfolgt werden, ohne daß die Sicherheit der Methode dadurch beeinflußt wird.
  • Ferner betrifft die vorliegende Erfindung Sequentialkontrazeptionsmittel, die in der ersten Stufe ein Gestagen sowie in der zweiten Stufe eine Kombination aus einem Gestagen und einem Östrogen neben den jeweils in der galenischen Pharmazie üblichen Trägerstoffen, Geschmackskorrigentien und/oder Fällstoffen enthalten.
  • Als Gestagenkomponente gemäß der vorliegenden Erfindung sind alle gestagenwirksanen Substanzen geeignet. Dabei sollte das angewendete Gestagen vorzugsweise in solchen Dosen verabreicht werden, daß die erfindungsgemaß in den ersten Tagen (der ersten Stufe) eingesetzte Gestagenmenge gleich der ist, die der Verabfolgung von täglich 0,300 bis 2,000 mg, bevorzugt 0,500 - 0,700 mg Noräthisteronacetat entspricht. Die erfindungsgemäß in den folgenden Tagen der zweiten Stufe eingesetzte Gestagenmenge soll gleich der sein, die der Verabfolgung von täglich 0,300 bis 2,000 mg, bevorzugt 0,500 bis 0,700 mg Noräthisteronacetat entspricht. Als Gestagenkomponente sind unter anderem geeignet Progesteron und seine Derivate, wie zum Beispiel 17-Hydroxy-progesteronester und l9-Nor-17-hydroxy-progesteron-ester, 17a-Äthinyltestosteron sowie 17a-Athinyl-l9-nor-testosteron und deren Derivate. Unter Derivate werden Verbindungen verstanden, die unter Einführung von Doppelbindung (en), durch Substitution oder die Herstellung von funktionellen Derivaten, wie zum Beispiel Estern, ffithern, Ketalen etc., gebildet werden.
  • Die Doppelbindungen können unter anderem in. 1(2)-, 6(7)- und/ oder 16(17)-Stellung vorliegen. Als Substituenten kommen unter anderem in Betracht Halogen, insbesondere Fluor-, Chlor-und Bromatome, Niedrigalkyl, insbesondere die Methylgruppe, Alkenyl, Alkinyl, insbesondere die Äthinylgruppe, und/oder die-Eydroxygruppe, die 4-, 6-, 7-, 16- und/oder 17-ständig sein können, sowie Methylengruppen, die 1(2)-, 6(7)-, 15(16)- und/oder 16(17)-ständig sein können. Als Ester kommen die Ester der Säuren infrage, die üblicherweise in der Steroidchemie zur Veresterung der Steroidalkohole verwendet werden. Beispielsweise genennt seien Alkancarbonsäuren, insbesondere Alkancarbonsäuren mit 1 - 16 Kohlenstoffatomen. Als Äther seien beispielsweise Alkyl- und Tetrahydropyranyläther genannt. Als Ketale seien beispielsweise die des Athandiol oder die der Propandiole genennt.
  • Beispielsweise seien folgende Gestagene genannt: Noräthisteronacetat, D- und DL-Norgestrel, Cyproteronacetat, Noräthisteron, Ethynodiolacetat, Lynoestrenol, Chlormadinonacetat etc.
  • Bevorzugte Gestagene sind 17α-Äthinyl-19-nor-testosteron-acetat, D-Norgestrel und Cyproteronacetat.
  • Als für die erfindungsgemäße Methode zur Kontrazeption geeignete Östrogenkomponente kommen die gebräuchlichen Östrogene in Betracht. Dabei sollte das angewandte Östrogen vorzugsweise in solchen Dosen verabreicht werden, daß die erfindungsgemäß in den folgenden Tagen (der zweiten Stufe) eingesetzte Östrogennenge gleich der ist, die der Veratfolgung von täglich 0,020 - 0,050 mg 17a-Äthinyl-östradiol entspricht. Als Östrogenkonponente sind unter anderem auch die 17a-Athinylöstradiol-ester oder -äther, beispielsweise Mestranol, geeignet. Ferner kommen die natürlichen Östrogene, beispielsweise Östrogen; Östradiol oder triol, und ihre Ester, unter anderen Östradiolvalerianat, in Betracht. Bevorzugt ist 17a-thinylöstradiol.
  • Das erfindungsgemäß eingesetzte Gestagen kann in der ersten und zweiten Stufe sowohl gleich als auch verschieden sein. 5Zereen in der ersten und zweiten Stufe verschiedene Gestagene eingesetzt, so weist die Methode neben den geschilderten Vorteilen darüber hinaus den Vorteil auf, die Bebenwirkungen eines bestimmten Gestagens zu reduzieren oder zu elininieren, in dem dieses Gestagen lediglich in einer Stufe verabreicht wird, während in der anderen Stufe ein anderes, bezüglich der Nebenwirknungen sich kompetitiv verhaltendes Gestagen verabfolgt wird.
  • So läßt sich zum Beispiel in einer Stufe ein Gestagen einsetzen, das sich vom Testosteron oder l9-lTor-testosteron ableitet und in 17a-Stellung gegebenenfalls einen substituierten Sohlenwasserstoffrest aufweist. Diese (l9-Nor)-Destosteronderivate weisen im allgemeinen eine geringe androgene Nebenwirkung auf. In der anderen Stufe kann dann ein Gestagen, gegebenenfalls in Kombination mit einem Östrogen, eingesetzt werden, das sich vom Progesteron ableitet und das nicht die den Testosteron- oder l9-Nor-Testosteronverbindungen inhärente androgene Nebenwirkung aufweist. Als besonders vorteilhafte Gestagene werden solche Progesteronderivate angesehen, die neben der gestagenen Wirkung antiandrogene Nebenwirkung besitzen.
  • Werden in der ersten und zweiten Stufe verschiedene Gestagene eingesetzt, so wird als bevorzugte Ausfüurungsform in der ersten Stufe ein Testosteron- oder 19-Nor-testosteronderivat und in der zweiten Stufe ein Progesteronderivat in Kombination mit einen Östrogen eingesetzt.
  • Die östrogenen oder gestagenen Wirkstoffkomponenten werden vorzugsweise oral appliziert. Dazu werden die Wirkstoffe mit den in der galenischen Pharmazie üblichen Zusätzen, Trägersubstanzen und/oder Geschmackskorrigentien nach an sich bekannten Methoden zu den üblichen Applikationsformen verarbeitet. Für die bevorzugte orale Applikation kommen insbesondere Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen, Suspensionen oder Lösungen in Frage. Für die bevorzugte orale Applikation werden die erfindungsgemäßen Kontrazeptionsmittel zweckmäßig in Form einer pharmazeutischen Packung zusannengefaßt, die die tägliche Dosierung darstellende Formulierung in fortlaufender Reihenfolge unterbringt.
  • Gegenstand der Erfindung sind somit auch pharmazeutische Packungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie Kontrazeptionsmittel in Dosierungseinheiten in abgestinmter, festgelegter Reihenfolge enthalten, wobei die Reihenfolge den Stufen der täglichen Verabfolgung entspricht.
  • Die pharmazeutische Packung kann unter anderem in Form einer Diefzieh-Packung, mit zum Beispiel 7 Dragees der ersten Stufe (Gestagen), 14 Dragees der zweiten Stufe (Kombination Gestagen-Östrogen)'und 7 Placebos ausgeführt werden, die jeweils täglich, also über 28 Tage entnommen werden können. Eine 21-Packung würde ohne die 7 Placebos ausgeführt werden. Abwandlungen bezüglich der täglichen Dosierung, der Ausführungen der Applikationsform, der Form der Packung etc. sind dem Fachmann geläufig.
  • Die folgenden Beispiele dienen zur Veranschaulichung der Erfindung.
  • Beispiel 1 (Zusammensetzung je Dragee) 1. Stufe 0,600 ng Noräthisteronacetat (7 Dragees 32,650 mg lactose weißgefärbt) 18,0CO mg Maisstärke 2,100 ing Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17α-Äthinyl-östradiol (14 Dragees 0,600 mg Noräthisteronacetat rotgefärbt) 32,600 mg lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckernischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees 18,000 mg Maisstärke orangegefärbt) 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesantgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 2 (Zusammensetzung je Dragee) 1. Stufe 0,030 mg D-Norgestrel (7 Dragees) 33,220 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17a-lithinyl-östradiol (14 Dragees) 0,030 mg D-Norgestrel 33,170 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 3 (Zusammensetzung je Dragee) 1. Stufe 0,500 mg Cyproteronacetat (7 Dragees) 32,750 mg Lactose 18,000 ng Maisstärke 2,100 mg Polyvinvlpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17a-Äthinyl-östradiol (14 Dragees) 0,500 mg Cyproteronacetat 32,700 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 4 (Zusammensetzung je Dragee) 1. Stufe 0,300 mg Noräthisteron (7 Dragees) 32,950 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zucketr1ischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17α-Äthinyl-östradiol (14 Dragees) 0,300 mg Noräthisteron 32,900 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 ng Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 ng Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 5 (Zusammensetzung pro Dragee) 1. Stufe 0,500 mg Ethynodiolacetat (7 Dragees) 32,750 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg l7α-Äthinyl-östradiol (14 Dragees) 0,500 mg Ethynodlolacetat 32,700 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermisching auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 6. (Zusammensetzung pro Dragee) 1. Stufe 0,500 mg Lynoestrenol (7 Dragees) 32,750 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolldon 1,650 mg Talkun 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17a-Äthinyl-östradiol (14 Dragees) 0,500 mg Bynoestrenol 32,700 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • BeisPiel 7 (Zusammensetzung pro Dragee) 1. Stufe 0,500 mg Chlormadinonacetat (7 Dragees) 32,750 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1-,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckerinischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,050 mg 17a-Äthinyl-östradiol (14 Dragees) 0,500 mg Chlormadinonacetat 32,700 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 8 (Zusammensetzung je Dragee) 1. Stufe 0,600 mg Noräthisteronacetat (7 Dragees) 32,650 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicat, das mit üblicher Zuckernischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,080 mg Mestranol (14 Dragees) 0,600 mg Noräthisteronacetat 32,570 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 9 (Zusammensetzung pro Dragee) 1. Stufe 0,030 mg D-Norgestrel (7 Dragees) 33,220 mg Lactose 18,000 mg Hals stärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,080 mg Mestranol (14 Dragees) 0,030 mg D-Norgestrel 33,140 mg Lactose 18,000 mg Hals stärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckerwischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 ng ergänzt wird.
  • Beispiel 10 (Zusamensetzung pro Dragee) 1. Stufe 0,500 mg Noräthisteronacetat (7 Dragees) 32,750 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 ing Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkun 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,080 mg Hestranol (14 Dragees) 0,500 mg Cyproteronacetat 32,670 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • Beispiel 11 (Zusammensetzung pro D-agee) 1. Stufe 0,300 mg Koräthisteron (7 Dragees) 32,950 mg Lactose 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 2. Stufe 0,080 mg Mestranol (14 Dragees) 0,300 mg Goräthisteron 32,870 ng Lactose 18,000 ng Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.
  • 3. Stufe 33,250 mg Lactose (7 Dragees) 18,000 mg Maisstärke 2,100 mg Polyvinylpyrrolidon 1,650 mg Talkum 55,000 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher Zuckermischung auf etwa 90 mg ergänzt wird.

Claims (12)

Patent ansprüche
1.) Zweistufenkontrazeptionsmittel, enthaltend in erster Stufe ein Gestagen und in zweiter Stufe eine Kombination aus einem Gestagen und einem Östrogen neben den jeweils in der galenischen Pharmazie üblichen Trägerstoffen, Geschmackskorrigentien und/oder Fullstoffen.
2.) Mittel nach Anspruch 1, enthaltend das gleiche Gestagen in erster und zweiter Stufe.
3.) Mittel nach Anspruch 1, enthaltend unterschiedliche Gestagene in erster und zweiter Stufe.
4.) Mittel nach Anspruch 1, 2 und 3, enthaltend in erster Stufe ein Gestagen in der Menge, die je Dosiseinheit der von 0,300 bis 2,000 mg Noräthisteronacetat entspricht, und in zweiter Stufe eine Kombination aus einem Gestagen in der Menge, die je Dosiseinheit der von 0,300 bis 2,000 mg Noräthisteronacetat entspricht und einem Östrogen in der Menge, die je Dosiseinheit der von 0,020 bis 0,050 mg l7a-Äthinylöstradiol entspricht.
5.) Mittel nach Anspruch 1, 2, 3 und 4, enthaltend in erster Stufe ein Gestagen in der Menge, die je Dosiseinheit der von 0,500 bis 0,700 mg Noräthisteronacetat entspricht, und in zweiter Stufe eine Kombination aus einem Gestagen in der Menge, die je Dosiseinheit der von 0,500 bis 0,700 mg Noräthisteronacetat entspricht, und einem Östrogen in der Menge, die je Dosiseinheit der von C,020 bis 0,050 mg 17-Äthinylöstradiol entspricht.
6.) Mittel nach Anspruch 1 bis 5, enthaltend als Gestagen Noräthisteronacetat.
7.) Mittel nach Anspruch 1, 3, 4 und 5, enthaltend in erster Stufe als Gestagen Noräthisteronacetat und in zweiter Stufe als Gestagen Cyproteronacetat.
8.) Mittel nach Anspruch 1 bis 7,enthaltend als Östrogen 17«-Äthinyl-östradiol.
9.) Pharmazeutische Packungen, enthaltend Zweistufenkontrazeptionsmittel in Dosierungseinheiten in abgestimmter, festgelegter Reihenfolge, dadurch gekennzeichnet, daß die ersten 5-8 Dosiseinheiten ein Gestagen in der Menge enthalten, die je Dosiseinheit der von 0,300 bis 2,003mg Norethisteronacetat entspricht, und die folgenden 12-16 Dosiseinheiten ein Gestagen in der Menge enthalten, die je Dosiseinheit der von 0,300 bis 2,000 mg Norethisteronacetat entspricht, und ein Östrogen in der Menge enthalten, die je Dosiseinheit der von 0,020 bis 0,050 mg 17a-thinylöstradiol entspricht, und die letzten 5-8 Dosiseinheiten kein Gestagen und kein Östrogen enthalten.
10.) Pharmazeutische Packungen, enthaltend Zweistufenkontrazeptionsmittel gemäß Anspruch 1 bis 8.
11.) Pharmazeutische Packung, gemäß Anspruch 10, enthaltend 5 bis 8 Gestagendosiseinheiten der ersten Stufe, 12 bis 16 Kombinationsdosiseinheiten der zweiten Stufe und gegebenenfalls 5 bis 8 gestagen- und östrogenfreie Dosiseinheiten.
12.) Pharmazeutische Packung, gemäß Anspruch 10 und 11, enthaltend 7 Gestagendosiseinheiten der ersten Stufe, 14 Kombinationsdosiseinheiten der zweiten Stufe und gegebenenfalls 7 gestagen- und östrogenfreie Dosiseinheiten.
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