DE2134862B2

DE2134862B2 - Mund- und zahnpflegemittel fuer hypersensible zaehne, gegen zahnfleischbluten und entzuendliche zustaende im mundmilieu

Info

Publication number: DE2134862B2
Application number: DE19712134862
Authority: DE
Inventors: Else Dipl.-Chem. 7333 Ebersbach Köddermann geb. Gros
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1971-07-13
Filing date: 1971-07-13
Publication date: 1976-10-28
Also published as: AT335618B; ATA494176A; CH578351A5; AT343285B; DE2134862A1; ATA604872A; CA999238A

Description

? 3 4

' Es wurde gefunden, daß Hydroxylapatit, ein dem solchen raschen und nachhaltigen Verschluß der

= Zahnschmelz bzw. dem Dentin chemisch analoges Dentin-Kanälchen und damit zu der nachhaltigen

^ Erdalkaliphosphat mit der chemischen Formel: Schmerzlinderung führt. Andere feinstteilige Materia-

I lien selbst sehr ähnlicher chemischer Struktur, z. B.

% Ca₅(POJ₃OH oder 3 Ca₃(PO₄), · Ca(OH)₂ 5 Hydroxylgruppen-freies Cakiumcarbonat, oder auch

I Hydroxylapatit selber, jedoch mit nur geringfügig

j bzw. der Zusammensetzung: höherer Teilchengröße, die beispielsweise bei etwa

p 12 μπι liegt, geben keine vergleichbare Wirkung bei

i Ρ,Ο-·40 41V ^^{er scflmerzs}ültenden Remineralisierung des Zahn-

I Cad \ 52 — 54 % ¹⁰ ß^erüstes·

I Die bevorzugte Einsatzmenge des feinteihgen Hy-

* droxylapatits beträgt für Zahnpasten-Rezepturen I in besonders feinteiliger Form zur Einlagerung in die 5 — 40%, vorzugsweise 8—20%, für Kautabletten ζ Dentin-Kanälchen geeignet ist, und daß sich diese 60 — 90%,vorzugsweise 70 — 80%, für Kaugummi < feinsten Hydroxylapatitteilchen bleibend in der Zahn- 15 5 — 30%, vorzugsweise 10 — 20%, für Zahnpulver [. struktur verfestigen und diese damit remineralisieren. 30 — 60 %, vorzugsweise 30 — 45 %, für Zahnsalben _t'i· Hierdurch wird eine bleibende Beseitigung der zur Applikation entlang des Zahnfleischsaumes 10 — ί Schmerzempfindlichkeit erzielt. 30 %, vorzugsweise 12 — 18 %, jeweils auf die Gesamt-Da jedoch Patienten mit Hyperästhesie bereits bei masse bezogen. Alle Prozentangaben sind dabei Gegeringster Berührung Schmerzen empfinden können, 20 wichtsprozent, und zwar sowohl hier als auch bei den also auch schon beim Verteilen von Zahncreme, beim folgenden Angaben.

Spülen mit Mundspülmitteln oder während des Kau- Die Mundpflegemittel der Erfindung enthalten das

"< Vorganges, schlägt die Erfindung zur Lösung ihrer Lokalanästhetikum, z. B. das seit langem bekannte

Aufgabe weiterhin vor, die bleibende Schmerzbesei- Benzocain, p-Aminobenzoesäureäthylester, z. B. in

tigung durch Remineralisierung mit Hydroxylapatit 25 einer Konzentration von 0,05 — 5%, vorzugsweise

durch die Mitverwendung eines rasch, jedoch nur von 0,1 — 0,5 %. Auf Grund seiner Schwerlöslichkeit

vorübergehend wirksamen Lokalanästhetikums zu er- in Wasser bleibt die Wirkung von Benzocain lokal

'; ganzen. auf die Oberfläche der Schleimhäute beschränkt.

ί Gegenstand der Erfindung sind dementsprechend Seine gleichmäßige und schnelle Verteilung wird durch

"' Mund- und Zahnpflegemittel, enthaltend feinteiliges 30 Lösen der trockenen Substanz in einer geringen Menge

-j Erdalkaliphosphat und ein Lokalanästhetikum, die Alkohol (1 — 10% auf die Gesamtmasse bezogen)

;: dadurch gekennzeichnet sind, daß sie als Erdalkali- und der Netzwirkung bevorzugt gleichzeitig anwesen-

; phosphat Hydroxylapatit der mittleren Teilchengröße der physiologisch unbedenklicher Tenside erreicht.

unter 10 μηι enthalten. Alle Mundpflegemittel der Erfindung enthalten

; Bevorzugt zeigen wenigstens 50Gew.-%, insbeson- 35 weiterhin in einer besonders bevorzugten Ausführungs-

i dere wenigstens 75Gew.-%, des eingesetzten Hy- form eine anorganische Salzkombination mit osmo-

droxylapatits die geschilderte feinste Teilchengröße. tischer Wirkung auf Zahnfleisch und Mundschleim-

Diese kann insbesondere im Bereich von etwa 6 bis haut. Diese Salzkombination besteht aus einem Ge-

; 8 μ liegen. Das Schüttgewicht des erfindungsgemäß misch von Natriumhydrogencarbonat, Natriumchlorid,

: eingesetzten feinstteiligen Hydroxylapatits beträgt 4° Kaliumsulfat und Magnesiumcarbonat bzw. Magne-

vorzugsweise weniger als 180 g/l und liegt z. B. im siumchlorid. Das Salzgemisch liegt zweckmäßig in

■ Bereich von etwa 150 g/l. Mengen von 2 — 35% der fertigen Mundpflegemittel

Die — im Rahmen der vorliegenden Anmeldung vor, wobei der Anteil von Natriumhydrogencarbonat

jedoch nicht beanspruchte — Herstellung dieses feinst- jeweils 60 — 80% aller vorgenannten Salze ausmacht.

teiligen Hydroxylapatits, der in der Fachwelt auch als 45 Eine solche Salzkombination übt auf entzündetes

amorpher Hydroxylapatit bezeichnet wird, erfolgt in Zahnfleisch und Schleimhäute einen starken osmo-

; an sich bekannter Weise, beispielsweise durch Fällen tischen Sog aus. Das entzündete Zahnfleisch wird

^: von Kalkmilch mit Phosphorsäure bei einer Tempera- gründlich entwässert und gestrafft, insbesondere durch

tür von höchstens 7O⁰C in verdünnter Lösung, Ab- den hohen Anteil von Natriumhydrogencarbonat

filtrieren des Niederschlags, Trocknen und Mahlen 50 werden zähe Zahnbeläge und Sekretentleerungen aus

und gegebenenfalls Sichten, so wie es z. B. in der Zahnfleischtaschen von ihren Unterlagen abgehoben

DT-PS 10 46 534 beschrieben ist. und leicht entfernt.

Werden die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel Die von nekrotischen Zellschichten und über-

über längere Zeit bzw. wiederholt mit den empfind- schüssigem Gewebswasser befreiten Schleimhäute

liehen Zähnen in Kontakt gebracht, beispielsweise 55 werden wieder voll durchblutet und können abheilen,

während des Zähneputzens oder während des Kauens Zahnfleischbluten, das äußere Zeichen des bei Flüssig-

; von Kautabletten oder Kaugummi, so wandert der keitsansammlung vergrößerten Gewebsdruckes, hört

f" feinstteilige Hydroxylapatit infolge seiner ganz ge- bei Gewebsentlastung automatisch auf, das Zahn-

ί ringen Hydrolyselöslichkeit in Wasser bzw. Speichel fleisch gewinnt seine gesunde, hellrosa Farbe zurück.

ί in die offenliegenden Dentin-Kanälchen und lagert 60 Zur schnellen Regenerierung der abheilenden

* sich dort in den durch die organische Matrix vor- Schleimhäute und des Zahnfleisches kann den Mitteln

f handenen mikrofeinen Leerstellen in dem gewachsenen der Erfindung Allantoin in einer Menge von 0,01 —

i Hydroxylapatit-Gerüst ein. Die Zahnsubstanz remi- 0,5%, vorzugsweise 0,05 — 0,1 %, zugefügt werden.

ί neralisiert sich damit bleibend, unter Abschließung Die Mittel der Erfindung können im übrigen alle

'(■ der Dentin-Kanälchen gegen das Mundmilieu tritt 65 üblichen Zusatzstoffe enthalten. Zahnpasten bzw.

; nachhaltige Schmerzbefreiung ein. Zahnpulver können also bekannte Putz- und Reini-

ΐ Es ist überraschend, daß gerade der erfindungsge- gungskörper, Aromastoffe, Schäumer und Stoffe mit

ί maß eingesetzte feinstteilige Hydroxylapatit zu einem aufhellender Wirkung aufweisen. Ein milder Polier-

körper ist ζ. Β. kolloidale Kieselsäure vorzugsweise mit einer mittleren Teilchengröße im Bereich von ϊόίημ. Schleimhaut verträgliche Schäumer lcönnen z. B. in Mengen von 0,1 — 12%, vorzugsweise 0,5 — 4 %,~ eingearbeitet sein. Kaugummi, Kautatiletten oder Lutschpastillen enthalten die erfindungsgemäßen Zusatzstoffe in übliche Trägermaterialien eingearbeitet, Zuckerfreie Trägergemische können bevorzugt sein.

Die Erfindung wird durch die folgenden, Beispiels näher erläutert, ist jedoch nicht auf dieselben" beschränkt.

Alle Mengenangaben in den nachfolgenden Rezeptur-Beispielen beziehen sich auf Gramm.

Zahncreme

Beispiel 1

	A	B
Amorpher-Hydroxylapatit	9,000	15,000
(mittlere Korngröße unter 10 μπι)
p-Aminobenzoesäureäthylester	0,125	0,250
Alkohol (Äthanol/Propanol)	2,375	2,250
keil. Kieselsäure	2,800	2,800
Magnesiumcarbonat	1,250	1,500
Natriumchlorid	0,175	0,200
Kaliumsulfat	0,175	0,200
Natriumhydrogencarbonat	6,250	6,400
Glyzerin (86 %ig)	24,000	10,000
Sorbit (70 %ig)	—	15,000
p-Oxybenzoesäureäthylester-Na	0,200	0,200
Natriumlaurylsulfat	2,750	2,750
Ölsäuremethyltauriu-Na	0,900	0,900
Carboxymethylcellulose	1,250	1,000
Titandioxyd	0,750	—
Aroma, evtl. Farbstoff	1,500	1,300
Saccharin-Na	0,250	0,250
Wasser, entionisiert	46,050	39,800
Allantoin	0,100	0,100
konventionelles	0,100	0,100
Desinfektionsmittel
	100,000	100,000

Beispiel2 45 Beispiel3

Zahnpulver, rieselfähig, bei Lagerung weder klumpend Kautablette zur Zahnreinigung noch bei Schüttel-Transport entmischend.

	A	B
Amorpher Hydroxylapatit	36,000	42,000
(mittlere Korngröße unter 10 μπι)
p-Aminobenzoesäureäthylester	0,500	0,300
koll. Kieselsäure	12,000	6,000
Natriumhydrogencarbonat	25,000	25,300
Natriumchlorid	0,700	0,700
Magnesiumcarbonat	5,000	5,000
Kaliumsulfat	0,700	0,700
Natriumlaurylsulfat	11,000	10,000
Ölsäuremethyltaurin-Na	3,600	4,600
Saccharin-Na	1,000	0,800
p-Oxybenzoesäuremethylester-Na	0,100	0,100
Aroma	4,300	4,500
konventionelles	0,100
Desinfektionsmittel
	100,000	100,000

Amorpher Hydroxylapatit

(mittlere Korngröße unter 10 μηι) p-Aminobenzoesäureäthylester

Alkohol (Äthanol/Propanol)

Polyvinylpyrrolidon, pulv.

Carboxymethylcellulose

Stärke

Allantoin

Natriumlaurylsulfat
g_o Natriumhydrogencarbonat

Magnesiumcarbonat

Natriumchlorid

Kaliumsulfat

Aroma
g Saccharin-Na

L-Apfelsäure

(gegen Zahrtsteinneubildung)

73,050 73,200

0,150	0,150
3,000	3,000
2,500	2,500
1,500	1,450
2,400	2,000
0,100	0,050
- 0,500	0,500
12,500	12,500
2,500	2,500
■ 0,350	0,350
0,350	0,350
1,000	1,100
0,100	0,150
	0,200
100,000	100,000

2i 34 862

B e i s ρ i e 1 4
Kaugummi zur Zahnreinigung >^J

Die verwendeten Kaugummi-Grundlagen sind bekannte Handelsprodukte und nicht Gegenstand der Erlin-.Γ' '?'' dung. Die Zubereitungen sollten vorzugsweise zuckerfrei verarbeitet werden, da bekannt ist, daß gerade; jier · \ langsame Genuß von Süßware eine starke kariogene Noxe auslöst. · * '. ' V* , -^v _£,

A B

mit Zucker

D E

ohne Zucker

Kaugummi-Grundlage Zucker Maissirup Mannit Sorbit Saccharin-Na Natriumcyclamat Glyzerin 86 %ig

Amorpher Hydroxylapatit mittl. Korngröße unter 10 μηι

p-Aminobenzoesäureäthylester Natriumhydrogencarbonat Magnesiumcarbonat Natriumchlorid Kaliumsulfat Allantoin L-Apfelsäure Aroma Desinfektionsmittel

20,00	18,00	1,00	21,00	—	22,00	1,00	—	24,00	20,00
30,00	25,00	0,10	35,00	—	—	—
19,00	21,00	16,00	—	—	—
7,90	17,60	5,70	34,20	34,10	32,00
—	—	—	22,45	21,45	24,20
0,10	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10
—	—	—	0,30	0,30	0,30
0,25	0,25	0,30	1,80	2,00	1,50
10,00	9,00	12,00	10,00	9,00	12,00
0,10	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10
6,30	6,20	6,50	6,30	6,20	6,50
1,30	1,20	1,50	1,30	1,20	1,50
0,20	0,20	0,20	0,20	0,20	0,20
0,20	0,20	0,20	0,20	0,20	0,20
0,05	0,05	0,10	0,05	0,05	0,10
—	—	0,30	—	—	0,30
1,00	1,00	1,00	1,00
—	0,10	—

100,000 100,000 100,000 100,000 100,000 100,000

Beispiel 5 Zahnfleisch-Salbe, zur Applikation am Zahnfleischsaum.

	A	B
Amorpher Hydroxylapatit »	15,000	16,000
(mittlere Korngröße unter 10 μΐη)
p-Aminobenzoesäureäthylester	0,125	0,125
koll. Kieselsäure	4,000	3,500
Glyzerin 99,5 %ig	67,875	67,775
Carboxymethylcellulose	3,000	2,800
Natriumhydrogencarbonat	6,450	6,250
Magnesiumcarbonat	1,250	1,250
Kaliumsulfat	0,175	0,175
Natriumchlorid	0,175	0,175
Saccharin-Na	0,250	0,200
p-Oxybenzoesäuremethylester	0,100	0,100
p-Oxybenzoesäurepropylester	0,100	0,100
Ölsäuremethyltaurin-Na	0,500	0,500
Desinfektionsmittel	—	0,050
Aroma	1,000	1,000
	100,000	100,000

Vergleichsbeispiel

In Zahnpastenformulierungen gemäß Beispiel 1 werden an Stelle des amorphen feinteiligen Hydroxylapatits die folgenden, an sich bekannten, und ebenfalls feinstteiligen mineralischen Zahnpastenbestandteile mitverwendet und ausgetestet:

Calciumcarbonat, praec. CaCO₃

Schüttgewicht: 600 g/l mittlere Korngröße :8 —10' μΐη Dicalciumphosphat, Dihydrat CaHPO₄ · 2HjO

Schüttgewicht: 650 g/l mittlere Korngröße: 12 μπι
Dicalciumphosphat, wasserfrei
CaHPO₄ Schüttgewicht: etwa 800 g/l
mittlere Korngröße: 8 —10 μπι
Calciumpyrophosphat, neutr.

Ca₂PjO₇ Schüttgewicht: etwa 600 g/l
mittlere Korngröße: 8 — 10 μΐη
Madrellsches Salz, (NaPO₃)* · H₁O

Schüttgewicht: etwa 950 g/l
mittlere Korngröße: 15 —18 μπι.

Die Austestung aller dieser Zahnpasten zeigt, daß keine bleibende Desensibilisierung der schmerzempfindlichen Zahnteile erreicht werden kann.

In weiteren Vergleichsversuchen werden Zahnpastenformulierungen gemäß Beispiel 1 hergestellt, hbr wird jedoch der amorphe Hydroxylapatit der mittleren Korngröße unter 10 μπι ersetzt durch einen Hydroxylapatit einer mittleren Korngröße von 12 μπι

und einem Schüttgewicht von etwa 250 g/l. Die Austestung dieser Zahnpasten zeigt ebenfalls durchweg, daß keine bleibende Desensibilisierung der schmerzempfindlichen Zahnpartien erreicht werden kann.

Claims

1 2 , gen, ζ. B. Karies-Schäden, erkennbar wären, die der Patentansprüche: Behandlung des Zahnarztes bedürften. Über diesen Personenkreis hinaus sind zahlreiche

1. Mund- und Zahnpflegemittel, enthaltend fein- Menschen ständig von Zahnfleischbluten befallen, • .teiliges Erdalkaliphosphat und ein Lokalanästheti- 5 einer Folge von entzündetem Zahnfleisch, Sekret-

kum, dadurch gekennzeichnet, daß absonderungen aus Zahnfleischtaschen und Zahnsie als Erdalkaliphosphat Hydroxylapatit der mitt- bett-Erkrankungen, die im fortgeschrittenen Stadium leren Teilchengröße unter 10 μπι enthalten. zur Lockerung bzw. Ausfall der Zähne und zum Ver-

2. Mittel nach Anspruch!, dadurch gekennzeich- lust des Zahnbettes führen.

net, daß sie amorphen Hydroxylapatit enthalten. io Anaerobe, mundgerucherzeugende Fäulnisbakterien

3. Mittel nach Ansprüchen 1 und 2 mit einem vermehren sich im Schutz des entzündeten und sekret-Gehalt an einer osmotisch wirksamen Salzkombi- abscheidenden Gewebes unkontrolliert stark, so daß nation, dadurch gekennzeichnet, daß die Salz- es in diesem gestörten Mundbiotop außerdem leicht kombination aus Natriumhydrogencarbonat, Na- zu Mundschleimhaut-Entzündungen bis zur Irritation triumchlorid, Magnesiumcarbonat bzw. Magne- 15 des Rachenraumes kommt.

isiumchlorid und Kaliumsulfat besteht, wobei der Da die Behebung der vorerwähnten Schaden an

Natriumhydrogencarbonatanteil 60 bis 80% der Zähnen und Mundmilieu durch den Zahnarzt außer-

Gesamt-Salzkombination bildet und die Menge ordentlich aufwendig und praxisbelastend ist, war es

dieser Salzkombination auf das Gesamt-Mund- eine Aufgabe der Erfindung, dem Patienten im Rahmen 4> und Zahnpflegemittel bezogen, 2 bis 35%, ins- 20 seiner ohnehin notwendigen Zahnpflege die Möglich-

* besondere 2 bis 10 %, ausmacht. keit einer wirksamen Dauerselbstbehandlung zu

4. Mittel nach Ansprüchen 1 bis 3, dadurch ge- bieten.

μ kennzeichnet, daß sie das Lokalanästhetikum in Die Hypersensibilität an Zähnen entsteht bevorzugt L einer Menge von 0,05 bis 5%, insbesondere 0,1 bis an den Zahnhälsen, wenn durch Zurückweichen des 0,5%, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse, ent- 25 Zahnfleisches, zwischen Zahnschmelzgrenze und Zahnj" halten. fleischsaum, weiches Dentin freiliegt. Auch durch die I 5. Mittel nach Ansprüchen 1 bis 4, dadurch ge- Einwirkung von Milchsäure bildenden Lactobazillen f kennzeichnet, daß sie Hydroxylapatit einer mitt- oder durch eine mechanische Beschädigung durch p> leren Korngröße von 6 bis 8 μπι und einem Schutt- Zahnschienen (bereits bei Kindern) bzw. Prothesen-[ gewicht von etwa 150 g pro Liter enthalten. 30 klammern während des Kauvorganges kann der t

6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekenn- schützende Zahnschmelz verletzt werden, so daß die jf zeichnet, daß sie als milden Polierkörper eine freiliegenden Dentin-Kanälchen jeden mechanischen, _f" kolloidale Kieselsäure enthalten. chemischen oder thermischen Reiz als Schmerzij

7. Mittel nach Ansprüchen 1 bis 6, dadurch ge- empfindung an die Zahnpulpa weiterleiten.
1 kennzeichnet, daß sie schleimhautverträgliche 35 Bekannt ist es beispielsweise aus der BE-PS 7 03 168, I Schäumer, in einer Menge von 0,1 bis 12%, ins- Zahnpflegemitteln ein Lokalanästhetikum zuzusetzen. I besondere 0,5 bis 4 %, enthalten. Die hierdurch erreichte Linderung des Schmerzes 1

8. Mittel nach Ansprüchen 1 bis 7, dadurch ge- hypersensibler Zahnpartien ist verständlicherweise I kennzeichnet, daß sie physiologisch verträgliche zeitlich begrenzt. Die Schmerzempfindlichkeit kehrt I Alkohole in einer Menge von 5 bis 50 %, insbeson- 40 zurück, wenn die betäubende Wirkung des Lokal-I dere 15 bis 30% der Gesamt-Rezeptur, enthalten. anästhetikums nachläßt. Bekannt ist es weiterhin, siehe I

9. Mittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeich- J. R. VanWazer, »Phosphorus and its Compounds«, I net, daß sie gleichzeitig Glyzerin in einer Menge Interscience Publishers, Inc., New York, 1961, 1651, | von 2 bis 20 %, insbesondere 5 bis 12 %, enthalten. feinteiligen gefällten Hydroxylapatit (Tricalciumphos-I 45 phat) als mildwirkendes Reinigungsmittel in Zahnj pasten einzusetzen. Bekannt ist dabei insbesondere I die Verträglichkeit des Hydroxylapatits mit Ammois niumsalzen, beispielsweise Diammoniumphosphat. Es jj" wird weiter erwähnt, daß das Tricalciumphosphat

{:, 50 üblicherweise mit wasserfreiem Dicalciumphosphat

f eingesetzt wird, um eine hinreichend hohe Reini-

1 gungswirkung zu erzielen. Irgendeine besondere Eig-

I nung im Zusammenhang mit der Behandlung einer

S Zahnhypersensibilität wird diesem Hydroxylapatit je-

I 55 doch nicht zugesprochen.

s. Die Erfindung betrifft Mund- und Zahnpflegemittel Es ist schließlich auch bekannt, daß wiederholte

für hypersensible Zähne bzw. Zahnhälse, und zwar Behandlungen mit anorganischen Salzen, insbesondere

in Form aller für die Mund- und Zahnpflege geeigneten Natriumhydrogencarbonat, Natriumchlorid oder

Präparate, wie Zahnpasten, Mundwässer, Mundbad- Strontiumchlorid, in hoher Konzentration und in

Konzentrate, Gurgelmittel, Kaugummi, Kautabletten 60 Gegenwart von Glyzerin, eine Desensibilisierung der

bzw. Lutschpastillen zur Zahn- und Mundpflege, empfindlichen Zahnpartien auslöst. Nach Abbuch

sowie Zahnfleischsalben. dieser Therapie wird der Patient jedoch nach relativ

Es ist bekannt, daß ein großer Teil der zahn- kurzer Zeit erneut schmerzempfindlich,
tragenden Bevölkerung, Zahnmediziner schätzen ihn Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die vorauf 20 bis 25%, unter Hypersensibilität oder Hyper- 65 übergehende Desensibilisierung durch eine langästhesie der Zähne leiden, also Schmerzen bei Einwir- anhaltende Remineralisierung zu ersetzen, wobei kung von mechanischen, chemischen und thermischen dieses Ergebnis insbesondere mit üblichen Mitteln Reizen erleiden, ohne daß sichtbare Zahnerkrankun- der täglichen Zahnpflege erreicht werden sollte.