DE19903666A1 - Arzneimittel mit einem Gehalt an 3-Isoxazolidinonen und Hydroxylaminsäuren als Wirkstoff und ihre Verwendung - Google Patents
Arzneimittel mit einem Gehalt an 3-Isoxazolidinonen und Hydroxylaminsäuren als Wirkstoff und ihre VerwendungInfo
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Abstract
Die Erfindung betrifft Arzneimittel mit einem Gehalt an mindestens einer Verbindung der allgemeinen Formel (I) DOLLAR F1 sowie ihre Verwendung zur therapeutischen und prophylaktischen Behandlung von Infektionen bei Mensch und Tier, verursacht durch Viren, Bakterien, Pilze und Parasiten.
Description
Die Erfindung betrifft Arzneimitte mit einem Gehalt an 3-
Isoxazolidinonen und Hydroxylaminsäuren als Wirkstoff sowie
ihre Salze, Ester und Salze der Ester und ihre Verwendung zur
therapeutischen und prophylaktischen Behandlung von Infektio
nen bei Mensch und Tier, die durch Viren, Bakterien, Pilze und
Parasiten hervorgerufen werden.
Es besteht ein starker Bedarf, für die Bereicherung der Be
handlung von Mensch und Tier Arzneimittel bereitzustellen, die
eine starke Wirksamkeit gegen Infektionen besitzen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, eine Substanz
bereitzustellen, die bei Infektionen durch Viren, Bakterien,
Pilze und Parasiten bei Menschen und Tieren einsetzbar ist und
die oben angegebenen Bedingungen erfüllt.
In der US-Patentschrift 4 405 357 sind 3-Isoxazolidinone und Hy
droxylaminsäuren als Herbizide offenbart.
Überraschend hat sich nun herausgestellt, daß Arzneimittel
entsprechend Anspruch 1, die 3-Isoxazolidinone und Hydroxyla
minsäuren enthalten, die oben angegebene Aufgabe lösen. Diese
Stoffgruppe zeigt eine antiinfektiöse Wirkung gegen Viren, be
stimmte Bakterien, Pilze, ein- und mehrzellige Parasiten.
Die erfindungsgemäß in den Arzneimitteln enthaltenen Verbin
dungen entsprechen der allgemeinen Formel (I):
wobei A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff,
substituierten und unsubstituierten C1-28-Alkylresten, substitu
ierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-28)-alkylgruppen, sub
stituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-28)-
alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-
(C0-28)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Amino-
(C0-28)-alkylgruppen und substituierten, unsubstituierten Thio-
(C0-28)-alkylgruppen und substituierten oder unsubstituierten
Acyl-(C0-28)-alkylresten besteht und Halogen besteht, wobei je
der Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jeder Acylrest verzweigt
oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest jeder
Acylrest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder
mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann
und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch
Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein kön
nen,
R3 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substi tuierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten C3-14-Cycloalkyl- (C0-26) -alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Amino-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Silyl-(C0-26)-alkylgruppen und substituierten und unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkyl gruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxy rest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein kön nen,
oder eine Kohlenstoffkette aus zwei C-Atomen in A mit R3 einen Ring bildet, derart, daß ein Isoxazolidonring gebildet wird, und
R4 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substi tuierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstituierten Acylresten und substituierten und unsubstitu ierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Al kylrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und je der Alkylrest, jeder Acylrest und jede Cycloalkylgruppe gesät tigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwe felatome ersetzt sein können,
Bevozugt entspricht A der Formel (II)
R3 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substi tuierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten C3-14-Cycloalkyl- (C0-26) -alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Amino-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Silyl-(C0-26)-alkylgruppen und substituierten und unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkyl gruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxy rest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein kön nen,
oder eine Kohlenstoffkette aus zwei C-Atomen in A mit R3 einen Ring bildet, derart, daß ein Isoxazolidonring gebildet wird, und
R4 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substi tuierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstituierten Acylresten und substituierten und unsubstitu ierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Al kylrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und je der Alkylrest, jeder Acylrest und jede Cycloalkylgruppe gesät tigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwe felatome ersetzt sein können,
Bevozugt entspricht A der Formel (II)
wobei
R1 und R2 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe aus gewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, substi tuierten und unsubstituierten Aminoresten, substituierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstitu ierten Alkoxyresten und substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Al kylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen un gesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cy cloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefela tome ersetzt sein können,
R5, R6 und R7 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, sub stituierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Aminogruppen und substitu ierten, unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkylgruppen und substitu ierten oder unsubstituierten Acylresten besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sau erstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
wobei R5 alternativ mit R1 auch einen Ring bilden kann, und R3 und R7, eine Kohlenstoff-Sauerstoff-Einfachbindung auf weisen können, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
R1 und R2 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe aus gewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, substi tuierten und unsubstituierten Aminoresten, substituierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstitu ierten Alkoxyresten und substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Al kylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen un gesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cy cloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefela tome ersetzt sein können,
R5, R6 und R7 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, sub stituierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Aminogruppen und substitu ierten, unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkylgruppen und substitu ierten oder unsubstituierten Acylresten besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sau erstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
wobei R5 alternativ mit R1 auch einen Ring bilden kann, und R3 und R7, eine Kohlenstoff-Sauerstoff-Einfachbindung auf weisen können, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
Die Erfindung enthält ebenfalls die pharmazeutisch akzeptablen
Salze, Ester und Salze der Ester.
Bevorzugt sind R1 und R2 gleich oder verschieden und aus der
Gruppe ausgewählt, die aus substituierten und unsubstituierten
Alkylgruppe, bevorzugt C1-C4-Alkylgruppen, besteht.
Bevorzugt ist R3 aus der Gruppe ausgewählt, die aus Wasser
stoff, substituierten und unsubstituierten Alkylgruppe, bevor
zugt C1-C4-Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten
aromatischen C7-14-Cycloalkylgruppen, einer Pyranylgruppe und
einer t-Butyldimethylsilylgruppe besteht und
besteht, wobei R5 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus sub
stituierten und unsubstituierten, bevorzugt mit Halogen sub
stituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten
Cyloalkyl(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier
ten Aminogruppen, substituierten und unsubstituierten Alkoxy
gruppen, substituierten und unsubstituierten Phenoxygruppen,
substituierten und unsubstituierten Alkylthiogruppen, substi
tuierten und unsubstituierten, bevorzugt eine unsubstituierte
oder mit Halogen-, Methyl-, Methoxy-, Nitro-, Amino- oder CF3-
Gruppen substituierte, aromatischen Cycloalkylthiogruppen.
R4 ist bevorzugt aus der Gruppe ausgewählt, die aus Wasser
stoff, substituierten und unsubstituierten Alkylresten, sub
stituierten und unsubstituierten Phenylresten und
besteht, wobei X aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Was
serstoff, Halogen, C1-14-Alkylresten und Phenylresten besteht
und Y aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, Ha
logen, C14-Alkylresten, Nitroresten, Methoxyresten, Methylen
dioxygruppen besteht, wobei n 0 oder 1 ist.
R7 ist bevorzugt aus der Gruppe ausgewählt, die aus Wasserstoff
und Halogen besteht,
oder R3 und R7, weisen eine Kohlenstoff-Sauerstoff- Einfachbindung auf, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
oder R3 und R7, weisen eine Kohlenstoff-Sauerstoff- Einfachbindung auf, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
Besonders bevorzugt sind Verbindungen, in denen R1 und R2 unab
hängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Methyl und
Ethyl besteht,
R4
R4
ist, und
R5 und R6 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Chlor, Brom und Methoxygruppen besteht.
R5 und R6 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Chlor, Brom und Methoxygruppen besteht.
Insbesondere sind Verbindungen in denen R4
ist, bevorzugt, wobei X aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus
2-Chlor, 2-Brom, 2-Fluor besteht, und Y aus der Gruppe ausge
wählt ist, die aus 4-Chlor-, 4-Brom-, 4-Fluor-, 5-Fluor- und
4,5-Methylendioxygruppen besteht, wobei n 0 oder 1 ist.
Ganz besonders sind Verbindungen bevorzugt, in denen R1 und R2
Methylgruppen sind, R3 und R7 Wasserstoff sind oder eine Koh
lenstoff-Sauerstoff-Bindung enthalten, die eine Ringstruktur
bilden.
Beispiele für bevorzugte Verbindungen sind 3-Chlor-N-(2-
Chlorphenyl)methyl-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, N-(2-
Chlorphenyl)methyl-N-hydroxy-2,2-Dimethylpropanamid, 3-Chlor-
N-hydroxy-N-phenyl-2,2-dimethylpropanamid, N-(2-Bromphenyl)-
methyl-3-chlor-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-
hydroxy-2,2-dimethyl-N-(2-methylphenyl)methylpropanamid, 3-
Chlor-N-hydroxy-2,2-N-trimethylpropanamid, 3-Chlor-N-hydroxy-
2,2-dimethyl-N-(phenylmethyl)-propanamid, 3-Chlor-N-(2,4-
dichlorphenylmethyl)-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-
chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-N-methoxy-2,2-dimethylpropan
amid, 3,3-Dichlor-N-(2-chlorpenyl)methyl-N-hydroxy-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-(2-fluorphenyl)methyl-N-hydroxy-
2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-(2-chlorphenylmethyl-N-
hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, N-Benzoyloxy-3-chlor-N-(2-
chlorphenyl)methyl-2,2-dimethylpropanamid, N-Acetoxy-3-chlor-
N-(2-chlorphenyl)methyl-2,2-dimethylpropanamid, N-(Chlorace
toxy)-3-chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-2,2-dimethylpropanamid,
2-(2-Chlorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 4,4-
Dimethyl-2-phenyl-3-isoxazolidinon, 2-(2-Bromphenyl)methyl-
4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 4,4-Dimethyl-2-(2-methyl
phenyl)methyl-3-isoxazolidinon, 2,4,-Trimethyl-3-isoxazoli
dinon, 4,4-Dimethyl-2-phenylmethyl-3-isoxazolidinon, 2-(2,4-
Dichlorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 5-Chlor-2-
(2-chlorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-(2-
Chlorphenyl)methyl-5-methoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon,
2-(2-Fluorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, N-[(2-
Chlorphenyl)methyl]-N, 3-dihydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-
Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-(methylamino
carbonyloxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlor-phenyl)methyl]N-
[(2-tetrahydropyranyl)oxyl-2,2-dimethyl-propanamid, 3-Chlor-N-
[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[dimethyl(1,1-dimethyl
ethyl)silyloxypropanamid, 3-Acetoxy-N-[(2-chlorphenoxy)-
methyl]-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 2,[(2-Chlor-4-
fluorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-
Chlor-5-fluorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-
[(2,4, 5-Trichlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon,
2-[(2-Chlor-6-fluorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-ethoxy-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-
phenylamino-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-
hydroxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 3-Chlor-N-[(2-chlor
phenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(phenylamino)carbonyloxy]-
propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-
([(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-phenoxycarbonyl
oxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-ethoxy
carbonyloxy-2,2-dimethylpropanamid, N-Benzoyloxy-3,3-dichlor-
N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropanamid, N-(2-Brom
phenyl)methyl-3,3-dichlor-N-hydroxy-2,2-dimethyl)propanamid,
3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-(4-nitobenzoyloxy)-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenylm)methyl)]-2,2-
dimethyl-N-[(2-methylphenyl)carbonyloxy]propanamid, 3-Chlor-N
dichloracetoxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropan
amid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(4-
methylphenyl)sulfonyloxy]propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlor
phenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(1,1-dimethylethyl)carbonyl
oxy]propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-
N-(ethylthiocarbonyloxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2,2,2-
trichlorethoxy)carbonyloxy)-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,3-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)aminocarbonyl
oxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-
N-[(4-chlorphenyl)aminocarbonyloxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-
2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethyl-N-(phenylmethoxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2,4-dichlor
phenoxy)acetoxy)-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl
propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-
[(3-trifluormethyl)benzoyloxypropanamid, 3-Chlor-N-[2-chlor
phenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(4-methylphenyl)aminocarbonyl
oxy)-propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-N-[(3,4-
chlorphenyl)aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-
N-(3-chlor-2,2-dimethyl-1-oxo-propoxy)-N-[(2-chlorphenyl)-
methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-Bromphenyl)-
methyl]-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(2-
chlorphenyl)methyl]-N-[(2-fluorphenyl)aminocarbonyloxy]-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-[(4-
methoxyphenyl)aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-
Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-[(3-trifluormethylphenyl)-
aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-
chlorphenyl)methyl]-N-(methylaminocarbonyloxy)-2,2-dimethyl
propanamid, 3-Brom-N-(2-chloracetoxy)-N-[(2-chlorphenyl)-
methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2,5-dichlor-
(formylamino)-benzoyl]oxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-bromphenyl)methyl]-N-
chloracetoxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-bromphenyl)-
methyl]-N-(methylcarbonyloxy)-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-
N-[(2-bromphenyl)methyl]-N-[(2-chlorphenyl)aminocarbonyloxy]-
2,2-dimethylpropanamid, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-N-hydroxy-
2,2-dimethyl-3-methylthiopropanamid, 3-Penylcarbonyloxy)-N-
[(2-chlorphenyl)-methyl]-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 2-
[(4-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-
[(3,4-Dichlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-
[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon-5-
ylacetat, 2-[(Chlorphenyl)methyl]-4, 4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon-5-ylbenzoat, 2-[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon-5-yldichloracetat, 2-[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon-5-ylphenylcarbamat, 2-[(Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon-5-ylmethyl
carbamat, 2-[(2-Chlor-4-cyanophenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-5-methoxyphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-4-methoxyphenyl)-
methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2,4-Difluor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(4-Brom-2-
chlorphenyl)methyl]-4, 4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Brom-
4-fluorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(6-
Chlor-1,3-benzdioxol-5-yl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-phenoxy-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(1-
methylethoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-5-(phenylmethoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Brom
phenyl)methyl]-5-chlor-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2,5-
Dichlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-
Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-propoxy-3-isoxazolidinon,
2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(2-propenyloxy)-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(2-
propinyloxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-5-(2-methoxyethoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(4-Fluor-2-
iodphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-5-cyclopentoxy-4, 4-dimethyl-3-isoxazolidinon,
2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(4-nitophenoxy)-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-cyclopropyl
methoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Bromphenyl-
(methyl)]-4,4-dimethyl-5-(2-propinoxy)-3-isoxazolidinon, 2-
[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(3-butinoxy)-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(2-butinoxy)-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(3-
butenoxy)-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)-
methyl]-5-pentoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-5-hexoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-
Chlorphenyl)methyl]-5-(1-methylpropoxy)-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(3-methyl-3-
butenoxy)-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)-
methyl]-5-butoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon.
Besonderheiten der obigen Definitionen und geeignete Beispiele
dafür werden nachfolgend angegeben:
"Acyl" ist ein Substituent, der von einer Säure stammt, wie
von einer organischen Carbonsäure, Kohlensäure, Carbaminsäure
oder der den einzelnen vorstehenden Säuren entsprechenden
Thiosäure oder Imidsäure, oder von einer organischen Sulfon
säure, wobei diese Säuren jeweils aliphatische, aromatische
und/oder heterocyclische Gruppen im Molekül umfassen sowie
Carbamoyl oder Carbamimidoyl.
Geeignete Beispiele für diese Acylgruppen werden nachfolgend
angegeben.
Als aliphatische Acylgruppen werden von einer aliphatischen
Säure stammende Acylreste bezeichnet, zu denen die folgenden
gehören:
Alkanoyl (z. B. Formyl, Acetyl, Propionyl, Butyryl, Isobutyryl, Valeryl, Isovaleryl, Pivaloyl etc.);
Alkenoyl (z. B. Acryloyl, Methacryloyl, Crotonoyl etc.);
Alkylthioalkanoyl (z. B. Methylthioacetyl, Ethylthioacetyl etc.)
Alkansulfonyl (z. B. Mesyl, Ethansulfonyl, Propansulfonyl etc.);
Alkoxycarbonyl (z. B. Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Propoxy carbonyl, Isopropoxycarbonyl, Butoxycarbonyl, Isobutoxycar bonyl etc.);
Alkylcarbamoyl (z. B. Methylcarbamoyl etc.);
(N-Alkyl)-thiocarbamoyl (z. B. (N-Methyl)-thiocarbamoyl etc.);
Alkylcarbamimidoyl (z. B. Methylcarbamimidoyl etc.);
Oxalo;
Alkoxalyl (z. B. Methoxalyl, Ethoxalyl, Propoxalyl etc.).
Alkanoyl (z. B. Formyl, Acetyl, Propionyl, Butyryl, Isobutyryl, Valeryl, Isovaleryl, Pivaloyl etc.);
Alkenoyl (z. B. Acryloyl, Methacryloyl, Crotonoyl etc.);
Alkylthioalkanoyl (z. B. Methylthioacetyl, Ethylthioacetyl etc.)
Alkansulfonyl (z. B. Mesyl, Ethansulfonyl, Propansulfonyl etc.);
Alkoxycarbonyl (z. B. Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Propoxy carbonyl, Isopropoxycarbonyl, Butoxycarbonyl, Isobutoxycar bonyl etc.);
Alkylcarbamoyl (z. B. Methylcarbamoyl etc.);
(N-Alkyl)-thiocarbamoyl (z. B. (N-Methyl)-thiocarbamoyl etc.);
Alkylcarbamimidoyl (z. B. Methylcarbamimidoyl etc.);
Oxalo;
Alkoxalyl (z. B. Methoxalyl, Ethoxalyl, Propoxalyl etc.).
Bei den obigen Beispielen für aliphatische Acylgruppen kann
der aliphatische Kohlenwasserstoffteil, insbesondere die Al
kylgruppe bzw. der Alkanrest, ggf. einen oder mehrere geeigne
te Substituenten aufweisen, wie Amino, Halogen (z. B. Fluor,
Chlor, Brom etc.), Hydroxy, Hydroxyimino, Carboxy, Alkoxy
(z. B. Methoxy, Ethoxy, Propoxy etc.), Alkoxycarbonyl, Acylami
no (z. B. Benzyloxycarbonylamino etc.), Acyloxy (z. B. Acetoxy,
Benzoyloxy etc.) und dergleichen; als bevorzugte aliphatische
Acylreste mit solchen Substituenten sind z. B. mit Amino, Car
boxy, Amino und Carboxy, Halogen, Acylamino oder dergleichen
substituierte Alkanoyle zu nennen.
Als aromatische Acylreste werden solche Acylreste bezeichnet,
die von einer Säure mit substituierter oder nicht substituier
ter Arylgruppe stammen, wobei die Arylgruppe Phenyl, Toluyl,
Xylyl, Naphthyl und dergleichen umfassen kann; geeignete Bei
spiele werden nachfölgend angegeben:
Aroyl (z. B. Benzoyl, Toluoyl, Xyloyl, Naphthoyl, Phthaloyl etc.);
Aralkanoyl (z. B. Phenylacetyl etc.);
Aralkenoyl (z. B. Cinnamoyl etc.);
Aryloxyalkanoyl (z. B. Phenoxyacetyl etc.);
Arylthioalkanoyl (z. B. Phenylthioacetyl etc.);
Arylaminoalkanoyl (z. B. N-Phenylglycyl, etc.);
Arensulfonyl (z. B. Benzolsulfonyl, Tosyl bzw. Toluolsulfonyl, Naphthalinsulfonyl etc.);
Aryloxycarbonyl (z. B. Phenoxycarbonyl, Naphthyl-oxycarbonyl etc.);
Aralkoxycarbonyl (z. B. Benzyloxycarbonyl etc.);
Arylcarbamoyl (z. B. Phenylcarbamoyl, Naphthylcarbamoyl etc.);
Arylglyoxyloyl (z. B. Phenylglyoxyloyl etc.).
Aroyl (z. B. Benzoyl, Toluoyl, Xyloyl, Naphthoyl, Phthaloyl etc.);
Aralkanoyl (z. B. Phenylacetyl etc.);
Aralkenoyl (z. B. Cinnamoyl etc.);
Aryloxyalkanoyl (z. B. Phenoxyacetyl etc.);
Arylthioalkanoyl (z. B. Phenylthioacetyl etc.);
Arylaminoalkanoyl (z. B. N-Phenylglycyl, etc.);
Arensulfonyl (z. B. Benzolsulfonyl, Tosyl bzw. Toluolsulfonyl, Naphthalinsulfonyl etc.);
Aryloxycarbonyl (z. B. Phenoxycarbonyl, Naphthyl-oxycarbonyl etc.);
Aralkoxycarbonyl (z. B. Benzyloxycarbonyl etc.);
Arylcarbamoyl (z. B. Phenylcarbamoyl, Naphthylcarbamoyl etc.);
Arylglyoxyloyl (z. B. Phenylglyoxyloyl etc.).
Bei den vorstehenden Beispielen für aromatische Acylreste kann
der aromatische Kohlenwasserstoffteil (insbesondere der Aryl
rest) und/oder der aliphatische Kohlenwasserstoffteil (insbe
sondere der Alkanrest) ggf. ein oder mehrere geeignete Substi
tuenten aufweisen, wie solche, die als geeignete Substituenten
für die Alkylgruppe bzw. den Alkanrest bereits angegeben wur
den. Insbesondere und als Beispiel für bevorzugte aromatische
Acylreste mit besonderen Substituenten werden mit Halogen und
Hydroxy oder mit Halogen und Acyloxy substituiertes Aroyl und
mit Hydroxy, Hydroxyimino, Dihalogenalkanoyloxyimino substitu
iertes Aralkanoyl angegeben sowie
Arylthiocarbamoyl (z. B. Phenylthiocarbamoyl etc.);
Arylcarbamimidoyl (z. B. Phenylcarbamimidoyl etc.).
Arylthiocarbamoyl (z. B. Phenylthiocarbamoyl etc.);
Arylcarbamimidoyl (z. B. Phenylcarbamimidoyl etc.).
Als heterocyclischer Acylrest wird ein Acylrest verstanden,
der von einer Säure mit heterocyclischer Gruppe stammt; dazu
gehören:
Heterocyclisches Carbonyl, bei dem der heterocyclische Rest ein aromatischer oder aliphatischer 5-bis 6-gliedriger He terocyclus mit zumindest einem Heteroatom aus der Gruppe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel ist (z. B. Thiophenyl, Fu royl, Pyrrolcarbonyl, Nicotinoyl etc.);
Heterocyclus-Alkanoyl, bei dem der heterocyclische Rest 5- bis 6-gliedrig ist und zumindest ein Heteroatom aus der Gruppe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel aufweist (z. B. Thiophen yl-acetyl, Furylacetyl, Imidazolylpropionyl, Tetrazolylacetyl, 2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetyl etc.) und der gleichen.
Heterocyclisches Carbonyl, bei dem der heterocyclische Rest ein aromatischer oder aliphatischer 5-bis 6-gliedriger He terocyclus mit zumindest einem Heteroatom aus der Gruppe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel ist (z. B. Thiophenyl, Fu royl, Pyrrolcarbonyl, Nicotinoyl etc.);
Heterocyclus-Alkanoyl, bei dem der heterocyclische Rest 5- bis 6-gliedrig ist und zumindest ein Heteroatom aus der Gruppe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel aufweist (z. B. Thiophen yl-acetyl, Furylacetyl, Imidazolylpropionyl, Tetrazolylacetyl, 2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetyl etc.) und der gleichen.
Bei den obigen Beispielen für heterocyclische Acylreste kann
der Heterocyclus und/oder der aliphatische Kohlenwasserstoff
teil ggf. einen oder mehrere geeignete Substituenten aufwei
sen, wie die gleichen, die als geeignet für Alkyl- und Alkan
gruppen angegeben wurden.
"Alkyl" ist, soweit nicht anders definiert, ein gerad- oder
verzweigtkettiger Alkylrest mit bis zu 26 Kohlenstoffatomen,
wie Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, tert.-
Butyl, Pentyl, Hexyl und dergleichen. Er kann z. B. mit Hydro
xy-, Amino-, Halogen- (z. B. Fluor, Brom, Chlor), Oxoresten und
Alkoxyresten, wie Methoxy-, Ethoxyresten, substituiert sein.
"Alkoxyrest" ist, soweit nicht anders definiert, ein gerad-
oder verzweigtkettiger Alkoxyrest mit bis zu 26 Kohlenstoffa
tomen, wie ein Methoxy, Ethoxyreste, etc.. Er kann z. B. mit
Hydroxy-, Amino-, Halogen-, Oxogruppen und Alkoxyresten, wie
Methoxy-, Ethoxyresten, substituiert sein.
"Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen" sind Alkoxyreste, die auch über
einen Alkylrest an das Grundgerüst gebunden sein können. Die
Alkyl- und Alkoxygruppen sind wie oben definiert.
"Cycloalkyl-(C0-26)-alkylreste" sind cyclische Verbindungen mit
3 bis 8 Kohlenstoffatome, soweit sie nicht anders definiert
sind, die direkt oder über einen Alkylenrest gebunden an das
Grundgerüst sind. Der Alkylenrest kann verzweigt, unverzweigt
und gesättigt oder mit Doppelbindungen ungesättigt sein. Mög
liche Substituenten des Cycloalkylrestes sind u. a. Alkoxyre
ste, Alkylreste, Hydroxyreste, Halogenreste, Aminoreste, Oxo
reste. Die Cycloalkylgruppen können mit der entsprechenden An
zahl an Doppelbindungen auch aromatisch sein, d. h. Aryl-(C0-26)-
alkylreste (z. B. Phenyl-, Pyridyl-, Naphthyl- etc.) sein. Ins
besondere die aromatischen cyclischen Verbindungen können fer
ner Substituenten, wie Nitrogruppen und CF3 und Phenylreste,
enthalten.
"Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen" sind cyclische Verbindungen
mit 3 bis 8 Kohlenstoffatome, die über ein Sauerstoff direkt
oder über einen Alkylenrest gebunden an das Grundgerüst sind.
Der Alkylenrest kann verzweigt, unverzweigt und gesättigt oder
mit Doppelbindungen ungesättigt sein. Mögliche Substituenten
des Cycloalkylrestes sind u. a. Alkoxyreste (auch Alkylendioxy
reste, wie Methylendioxy-), Alkylreste, Hydroxyreste, Halogen
reste, Aminoreste, Oxoreste. Die Cycloalkylgruppen können mit
der entsprechenden Anzahl an Doppelbindungen auch Mehrfachcy
clen und aromatisch sein (z. B. Phenoxy-, Pyridoxy-, Naphthoxy
etc.). Insbesondere die aromatischen cyclischen Verbindungen
können ferner Substituenten, wie Nitrogruppen, CF3-Gruppen und
Phenylreste, enthalten.
"Aminoreste" können zum Beispiel mit den wie oben definierten
Alkylresten oder Cycloalkyl-(C0-26)-alkylresten substituiert
sein.
"Amino-(C0-26)-alkylgruppen" sind Aminoreste, die auch über ei
nen Alkylrest an das Grundgerüst gebunden sein können. Die Al
kyl- und Aminogruppen sind wie oben definiert.
"Silylreste" können zum Beispiel mit den wie oben definierten
Alkylresten oder Cycloalkyl-(C0-26)-alkylresten substituiert
sein.
"Silyl"-(C0-26)-alkylgruppen" sind Silylreste, die auch über ei
nen Alkylrest an das Grundgerüst gebunden sein können. Die Al
kyl- und Silylgruppen sind wie oben definiert.
"Thio- (C0-26)-alkylgruppen" können zum Beispiel mit den wie oben
definierten Alkylresten oder Cycloalkyl-(C0-26)-alkylresten sub
stituiert sein. Die (C0-26)-Alkylgruppen sind gerad- oder ver
zweigtkettige Alkylenreste wie Methylen, Ethylen, Propylen,
Isopropylen, Butylen, Isobutylen, tert.-Butylen, Pentylen, He
xylen und dergleichen. Sie können Doppel- oder Dreifachbindun
gen enthalten und z. B. mit Hydroxy-, Amino-, Halogen- (z. B.
Fluor, Brom, Chlor), Oxoresten und Alkoxyresten, wie Methoxy-,
Ethoxyresten, substituiert sein.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formel (I) lassen bei
spielsweise für Doppelbindungen enthaltende oder chirale Grup
pen R1 bis R7 das Auftreten räumlicher Isomerer zu. Die erfin
dungsgemäße Verwendung der Verbindungen umfaßt alle räumlichen
Isomere sowohl als Reinstoffe als auch in Form ihrer Mischun
gen.
Die Verbindungen sind insbesondere für die therapeutische und
prophylaktischen Behandlung von Infektionen bei Mensch und
Tier geeignet, die durch Viren, Bakterien, ein- und mehrzelli
ge Parasiten und Pilze hervorgerufen werden.
Die Verbindungen sind gegen einzellige Parasiten (Protozoen)
wirksam, insbesondere gegen Erreger der Malaria und der
Schlafkrankheit sowie der Chagas-Krankheit, der Toxoplasmose,
der Amöbenruhr, der Leishmaniosen, der Trichomoniasis, der
Pneumozystose, der Balantidiose, der Kryptosporidiose, der
Sarkozystose, der Akanthamöbose, der Naeglerose, der Kokzidio
se, der Giardiose und der Lambliose.
Sie sind daher insbesondere als Malariaprophylaxe und als Pro
phylaxe der Schlafkrankheit sowie der Chagas-Krankheit, der
Toxoplasmose, der Amöbenruhr, der Leishmaniosen, der Trichomo
niasis, der Pneumozystose, der Balantidiose, der Kryptospori
diose, der Sarkozystose, der Akanthamöbose, der Naeglerose,
der Kokzidiose, der Giardiose und der Lambliose geeignet.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe sind insbesondere gegen die
folgenden Bakterien einsetzbar:
Bakterien der Familie Propionibacteriaceae, insbesondere der Gattung Propionibacterium, insbesondere die Art Propionibacte rium acnes,
Bakterien der Familie Actinomycetaceae, insbesondere der Gat tung Actinomyces,
Bakterien der Gattung Corynebacterium, insbesondere die Arten Corynebacterium diphteriae und Corynebacterium pseudotubercu losis,
Bakterien der Familie Mycobacteriaceae, der Gattung Mycobacte rium, insbesondere die Arten Mycobacterium leprae, Mycobacte rium tuberculosis, Mycobacterium bovis und Mycobacterium avi um,
Bakterien der Familie Chlamydiaceae, insbesondere die Spezies Chlamydia trachomatis und Chlamydia psittaci,
Bakterien der Gattung Listeria, insbesondere die Art Listeria monocytogenes,
Bakterien der Art Erysipelthrix rhusiopathiae,
Bakterien der Gattung Clostridium,
Bakterien der Gattung Yersinia, der Spezies Yersinia pestis, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia enterocolitica und Yer sinia ruckeri,
Bakterien der Familie Mycoplasmataceae, der Gattungen My coplasma und Ureaplasma, insbesondere die Art Mycoplasma pneu moniae,
Bakterien der Gattung Brucella,
Bakterien der Gattung Bordetella,
Bakterien der Familie Neisseriaceae, insbesondere der Gattun gen Neisseria und Moraxella, insbesondere die Arten Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae und Moraxella bovis,
Bakterien der Familie Vibrionaceae, insbesondere der Gattungen Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas und Photobacterium, insbesonde re die Arten Vibrio cholerae, Vibrio anguillarum und Aeromonas salmonicidas,
Bakterien der Gattung Campylobacter, insbesondere die Arten Campylobacter jejuni, Campylobacter coli und Campylobacter fe tus,
Bakterien der Gattung Helicobacter, insbesondere die Art Heli cobacter pylori,
Bakterien der Familien Spirochaetaceae und der Leptospiraceae, insbesondere der Gattungen Treponema, Borrelia und Leptospira, insbesondere Borrelia burgdorferi,
Bakterien der Gattung Actinobacillus,
Bakterien der Familie Legionellaceae, der Gattung Legionella,
Bakterien der Familie Rickettsiaceae und Familie Bartonella ceae,
Bakterien der Gattungen Nocardia und Rhodococcus,
Bakterien der Gattung Dermatophilus,
Bakterien der Familie Pseudomonadaceae, insbesondere der Gat tungen Pseudomonas und Xanthomonas,
Bakterien der Familie Enterobacteriaceae, insbesondere der Gattungen Escherichia, Klebstella, Proteus, Providencia, Sal monella, Serratia und Shigella,
Bakterien der Familie Pasteurellaceae, insbesondere der Gat tung Haemophilus,
Bakterien der Familie Micrococcaceae, insbesondere der Gattun gen Micrococcus und Staphylococcus,
Bakterien der Familie Streptococcaceae, insbesondere der Gat tungen Streptococcus und Enterococcus und
Bakterien der Familie Bacillaceae, insbesondere der Gattungen Bacillus und Clostridium.
Bakterien der Familie Propionibacteriaceae, insbesondere der Gattung Propionibacterium, insbesondere die Art Propionibacte rium acnes,
Bakterien der Familie Actinomycetaceae, insbesondere der Gat tung Actinomyces,
Bakterien der Gattung Corynebacterium, insbesondere die Arten Corynebacterium diphteriae und Corynebacterium pseudotubercu losis,
Bakterien der Familie Mycobacteriaceae, der Gattung Mycobacte rium, insbesondere die Arten Mycobacterium leprae, Mycobacte rium tuberculosis, Mycobacterium bovis und Mycobacterium avi um,
Bakterien der Familie Chlamydiaceae, insbesondere die Spezies Chlamydia trachomatis und Chlamydia psittaci,
Bakterien der Gattung Listeria, insbesondere die Art Listeria monocytogenes,
Bakterien der Art Erysipelthrix rhusiopathiae,
Bakterien der Gattung Clostridium,
Bakterien der Gattung Yersinia, der Spezies Yersinia pestis, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia enterocolitica und Yer sinia ruckeri,
Bakterien der Familie Mycoplasmataceae, der Gattungen My coplasma und Ureaplasma, insbesondere die Art Mycoplasma pneu moniae,
Bakterien der Gattung Brucella,
Bakterien der Gattung Bordetella,
Bakterien der Familie Neisseriaceae, insbesondere der Gattun gen Neisseria und Moraxella, insbesondere die Arten Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae und Moraxella bovis,
Bakterien der Familie Vibrionaceae, insbesondere der Gattungen Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas und Photobacterium, insbesonde re die Arten Vibrio cholerae, Vibrio anguillarum und Aeromonas salmonicidas,
Bakterien der Gattung Campylobacter, insbesondere die Arten Campylobacter jejuni, Campylobacter coli und Campylobacter fe tus,
Bakterien der Gattung Helicobacter, insbesondere die Art Heli cobacter pylori,
Bakterien der Familien Spirochaetaceae und der Leptospiraceae, insbesondere der Gattungen Treponema, Borrelia und Leptospira, insbesondere Borrelia burgdorferi,
Bakterien der Gattung Actinobacillus,
Bakterien der Familie Legionellaceae, der Gattung Legionella,
Bakterien der Familie Rickettsiaceae und Familie Bartonella ceae,
Bakterien der Gattungen Nocardia und Rhodococcus,
Bakterien der Gattung Dermatophilus,
Bakterien der Familie Pseudomonadaceae, insbesondere der Gat tungen Pseudomonas und Xanthomonas,
Bakterien der Familie Enterobacteriaceae, insbesondere der Gattungen Escherichia, Klebstella, Proteus, Providencia, Sal monella, Serratia und Shigella,
Bakterien der Familie Pasteurellaceae, insbesondere der Gat tung Haemophilus,
Bakterien der Familie Micrococcaceae, insbesondere der Gattun gen Micrococcus und Staphylococcus,
Bakterien der Familie Streptococcaceae, insbesondere der Gat tungen Streptococcus und Enterococcus und
Bakterien der Familie Bacillaceae, insbesondere der Gattungen Bacillus und Clostridium.
Damit eignen sich Verbindungen und ihre Derivate zur Behand
lung der Diphterie, der Acne vulgaris, der Listeriosen, des
Rotlaufs bei Tieren, der Gasbrand beim Mensch und beim Tier,
Pararauschbrand bei Mensch und Tier, Tuberkulose bei Mensch
und Tier, Lepra, und weitere Mykobacteriosen bei Mensch und
Tier, der Paratuberkulose der Tiere, Pest, mesenterialen Lym
phadenitis und Pseudotuberkulose bei Mensch und Tier, Cholera,
Legionärskrankheit, Borreliose bei Mensch und Tier, Leptospi
rosen bei Mensch und Tier, Syphilis, Campylobacter-Enteritiden
bei Mensch und Tier, Moraxella-Keratokonjung-tivitis und Sero
sitis der Tiere, Brucellosen der Tiere und des Menschen, Milz
brand bei Mensch und Tier, Aktinomykose bei Mensch und Tier,
Streptotrichosen, Psittakose/Ornithose bei Tieren, Q-Fieber,
Ehrlichiose.
Weiter ist der Einsatz nützlich bei der Helicobacter-
Eradikationstherapie bei Ulcera des Magendarmtraktes.
Es können auch Kombinationen mit einem weiteren Antibiotikum
zur Behandlung der obengenannten Erkrankungen eingesetzt wer
den. Für Kombinationspräparate mit anderen Antiinfektiva eig
nen sich insbesondere Isoniazid, Rifampicin, Ethambutol, Pyra
zinamid, Streptomycin, Protionamid und Dapson zur Behandlung
der Tuberkulose.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe sind ferner insbesondere bei
Infektionen mit folgenden Viren einsetzbar:
Parvoviridae: Parvoviren, Dependoviren, Densoviren,
Adenoviridae: Adenoviren, Mastadenoviren, Aviadenoviren,
Papovaviridae: Papovaviren, insbesondere Papillomaviren (soge nannte Warzenviren), Polyomaviren, insbesondere JC-Virus, BK- Virus, und Miopapovaviren,
Herpesviridae: Alle Herpesviren, insbesondere Herpes-Simplex- Viren, der Varizellen/Zoster-Viren, menschlicher Zytomegalie virus, Epstein-Barr-Viren, alle humanen Herpesviren, humanes Herpesvirus 6, Humanes Herpesvirus 7, humanes Herpesvirus 8,
Poxviridae: Pockenviren, Orthopox-, Parapox-, Molluscum- Contagiosum-Virus, Aviviren, Capriviren, Leporipoxviren,
alle primär hepatotropen Viren, Hepatitisviren: Hepatitis-A- Viren, Hepatitis-B-Viren, Hepatitis-C-Viren, Hepatitis-D- Viren, Hepatitis-E-Viren, Hepatitis-F-Viren, Hepatits-G-Viren,
Hepadnaviren: sämtliche Hepatitisviren, Hepatitis-B-Virus, He patitis-D-Viren,
Picornaviridae: Picornaviren, alle Enteroviren, alle Poliovi ren, alle Coxsackieviren, alle Echoviren, alle Rhinoviren, He patitis-A-Virus, Aphthoviren,
Calciviridae: Hepatitis-E-Viren,
Reoviridae: Reoviren, Orbiviren, Rotaviren,
Togaviridae: Togaviren, Alphaviren, Rubiviren, Pestiviren, Ru bellavirus,
Flaviviridae: Flaviviren, FSME-Virus, Hepatitis-C-Virus,
Orthomyxoviridae: Alle Influenzaviren,
Paramyxoviridae: Paramyxoviren, Morbillivirus, Pneumovirus, Masernvirus, Mumpsvirus,
Rhabdoviridae: Rhabdoviren, Rabiesvirus, Lyssavirus, viskulä res Stomatitisvirus,
Coronaviridae: Coronaviren,
Bunyaviridae: Bunyaviren, Nairovirus, Phlebovirus, Uukuvirus, Hantavirus, Hantaanvirus,
Arenaviridae: Arenaviren, lymphozytäres Choriomeningitis- Virus,
Retroviridae: Retroviren, alle HTL-Viren, humanes T-cell Leu kämievirus, Oncornaviren, Spumaviren, Lentiviren, alle HI- Viren,
Filoviridae: Marburg- und Ebolavirus, Slow-virus-Infektionen, Prionen, Onkoviren und Leukämieviren.
Parvoviridae: Parvoviren, Dependoviren, Densoviren,
Adenoviridae: Adenoviren, Mastadenoviren, Aviadenoviren,
Papovaviridae: Papovaviren, insbesondere Papillomaviren (soge nannte Warzenviren), Polyomaviren, insbesondere JC-Virus, BK- Virus, und Miopapovaviren,
Herpesviridae: Alle Herpesviren, insbesondere Herpes-Simplex- Viren, der Varizellen/Zoster-Viren, menschlicher Zytomegalie virus, Epstein-Barr-Viren, alle humanen Herpesviren, humanes Herpesvirus 6, Humanes Herpesvirus 7, humanes Herpesvirus 8,
Poxviridae: Pockenviren, Orthopox-, Parapox-, Molluscum- Contagiosum-Virus, Aviviren, Capriviren, Leporipoxviren,
alle primär hepatotropen Viren, Hepatitisviren: Hepatitis-A- Viren, Hepatitis-B-Viren, Hepatitis-C-Viren, Hepatitis-D- Viren, Hepatitis-E-Viren, Hepatitis-F-Viren, Hepatits-G-Viren,
Hepadnaviren: sämtliche Hepatitisviren, Hepatitis-B-Virus, He patitis-D-Viren,
Picornaviridae: Picornaviren, alle Enteroviren, alle Poliovi ren, alle Coxsackieviren, alle Echoviren, alle Rhinoviren, He patitis-A-Virus, Aphthoviren,
Calciviridae: Hepatitis-E-Viren,
Reoviridae: Reoviren, Orbiviren, Rotaviren,
Togaviridae: Togaviren, Alphaviren, Rubiviren, Pestiviren, Ru bellavirus,
Flaviviridae: Flaviviren, FSME-Virus, Hepatitis-C-Virus,
Orthomyxoviridae: Alle Influenzaviren,
Paramyxoviridae: Paramyxoviren, Morbillivirus, Pneumovirus, Masernvirus, Mumpsvirus,
Rhabdoviridae: Rhabdoviren, Rabiesvirus, Lyssavirus, viskulä res Stomatitisvirus,
Coronaviridae: Coronaviren,
Bunyaviridae: Bunyaviren, Nairovirus, Phlebovirus, Uukuvirus, Hantavirus, Hantaanvirus,
Arenaviridae: Arenaviren, lymphozytäres Choriomeningitis- Virus,
Retroviridae: Retroviren, alle HTL-Viren, humanes T-cell Leu kämievirus, Oncornaviren, Spumaviren, Lentiviren, alle HI- Viren,
Filoviridae: Marburg- und Ebolavirus, Slow-virus-Infektionen, Prionen, Onkoviren und Leukämieviren.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe sind somit zur Bekämpfung
folgender viraler Infekte geeignet:
Eradikation von Papillomaviren zur Vorbeugung von Tumoren,
insbesondere von Tumoren der Geschlechtsorgane verursacht
durch Papillomaviren beim Menschen, Eradikation von JC-Viren
und BK-Viren, Eradikation von Herpesviren, Eradikation humaner
Herpesviren 8 zur Behandlung der Kaposi-Sarkoma, Eradikation
von Zytomegalie-Viren vor Transplantationen, Eradikation von
Eppstein-Barr-Viren vor Transplantation und zur Vorbeugung von
Eppstein-Barr-Viren-assozierten Tumoren, Eradikation von Hepa
titisviren zur Behandlung von chronischen Leber-Erkrankungen
und zur Vorbeugung von Lebertumoren und Leberzirrhosen, Eradi
kation von Coxsackieviren bei Kardiomyopathien, Eradikation
von Coxsackieviren bei Diabetes-mellitus-Patienten, Eradikati
on von Immunschwäche-Viren in Mensch und Tier, Behandlung von
Begleitinfektionen in AIDS-Patienten, Behandlung von Entzün
dungen viraler Genese des Respirationstraktes (Larynxpapillo
me, Hyperplasien, Rhinitis, Pharyngitis, Bronchitis, Pneumoni
en), der Sinnesorgane (Keratokonjunktivitis), des Nervensy
stems (Poliomyelitis, Meningoenzephalitis, Enzephalitis, suba
kute sklerosierende Panenzephalitis, SSPE, progressive multi
fokale Leukoenzephalopathie, Lymphozytäre Choriomeningitis),
des Magen-Darm-Traktes (Stomatitis, Gingivostomatitis, Ösopha
gitis, Gastritis, Gastroenteritis, Durchfallerkrankungen), der
Leber und des Gallensystems (Hepatitis, Cholangitis, hepato
zelluläres Karzinom), des lymphatischen Gewebes (Mononukleose,
Lymphadenitis), des hämatopoetischen Systems, der Geschlechts
organe (Mumpsorchitis), der Haut (Warzen, Dermatitis, Herpes
labialis, Fieberbläschen, Herpes Zoster, Gürtelrose), der
Schleimhäute (Papillome, Konjunktivapapillome, Hyperplasien,
Dysplasien), des Herz-Blutgefäß-Systems (Arteriitis, Myokardi
tis, Endokarditis, Perikarditis), des Nieren-Harnweg-Systems,
der Geschlechtsorgane (Anogenitale Läsionen, Warzen, Genital
warzen, spitzen Kondylome, Dysplasien, Papillome, Zervix
dysplasien, Condylomata acuminata, Epidermodysplasia verruci
formis), der Bewegungsorgane (Myositis, Myalgien), Behandlung
der Maul- und Klauenseuche der Paarhufer, des Colorado-
Zeckenfiebers, des Dengue-Syndroms, des hämorrhagisches Fie
bers, der Frühsommermeningoenzephalitis (FSME) und des Gelb
fiebers.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen, hierzu gehören im allge
meinen pharmazeutisch verträgliche Salze, Ester und ein Salz
eines solchen Esters, oder aber Verbindungen, die bei Applika
tion die erfindungsgemäßen Verbindungen als Stoffwechselpro
dukte oder Abbauprodukte bereitstellen, auch "Prodrugs" ge
nannt, können für die Verabreichung in irgendeiner geeigneten
Weise analog zu bekannten antiinfektiös wirkenden Mitteln (ge
mischt mit einem nicht toxischen pharmazeutisch akzeptablen
Träger) zubereitet werden.
Zu pharmazeutisch akzeptablen Salzen der Verbindungen gehören
Salze, die die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formeln (I)
in ihrer protonierten Form als Ammoniumsalz anorganischer oder
organischer Säuren, wie Salzsäure, Schwefelsäure, Zitronensäu
re, Maleinsäure, Fumarsäure, Weinsäure, p-Toluolsulfonsäure,
bilden.
Pharmazeutisch besonders geeignet sind auch die Salze, wie Na
triumsalz, Kaliumsalz, Calciumsalz, Ammoniumsalz, Ethanolamin
salz, Triethylaminsalz, Dicyclohexylaminsalz und Salze einer
Aminosäure wie Argininsalz, Asparaginsäuresalz, Glutaminsäu
resalz.
Die Aktivität der Substanzen wird in einem Versuchssystem be
stimmt. Dieses System beruht auf die Messung der Inhibition
des Wachstums von Bakterien, Parasiten, Viren, Pilze oder
Pflanzen in vitro. Hierzu werden zum Teil Versuchsverfahren
verwendet, die dem Fachmann bekannt sind.
Zum Beispiel wird zur Bestimmung der Antimalaria Aktivität die
Inhibition des Wachstums von Malaria Parasiten in Blutkulturen
bestimmt.
Die Bestimmung der antibakteriellen Aktivität beruht auf Mes
sung der Hemmung von Bakterienwachstum auf Nährböden und in
Flüssigkulturen.
Die Bestimmung der antiviralen Aktivität beruht auf Inhibition
der Bildung von viralen Elementen in Zellkulturen.
Die Bestimmung der fungiziden Aktivität beruht auf Inhibition
des Wachstums von Pilzen auf Nährböden und in Flüssigkulturen.
Einige der Mikroorganismen, die untersucht werden sollen, kön
nen nur in Tiermodellen untersucht werden. Hier werden die
entsprechenden Modelle angewendet.
Substanzen, die eine Wirksamkeit in den in vitro Meßsystemen
zeigen, werden in in vivo Modellen weiter untersucht. Die an
tiparasitäre, antivirale, fungizide oder antibakterielle Akti
vität wird in den entsprechenden Tiermodelle weiter evaluiert.
Die pharmazeutisch wirksamen Mittel können in Form von pharma
zeutischen Zubereitungen in Dosierungseinheiten zubereitet
werden. Dies bedeutet, daß die Zubereitung in Form einzelner
Teile, z. B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen, Suppositori
en und Ampullen vorliegen, deren Wirkstoffgehalt einem Bruch
teil oder einem Vielfachen einer Einzeldosis entsprechen. Die
Dosierungseinheiten können z. B. 1, 2, 3 oder 4 Einzeldosen
oder 1/2, 1/3 oder 1/4 einer Einzeldosis enthalten. Eine Ein
zeldosis enthält vorzugsweise die Menge Wirkstoff, die bei ei
ner Applikation verabreicht wird und die gewöhnlich einer gan
zen, einer halben oder einem Drittel oder einem Viertel einer
Tagesdosis entspricht.
Unter nicht toxischen, inerten pharmazeutisch geeigneten Trä
gerstoffen sind feste, halbfeste oder flüssige Verdünnungsmit
tel, Füllstoffe und Formulierungshilfsmittel jeder Art zu ver
stehen.
Als bevorzugte pharmazeutische Zubereitungen seien Tabletten,
Dragees, Kapseln, Pillen, Granulate, Suppositorien, Lösungen,
Suspensionen und Emulsionen, Pasten, Salben, Gele, Cremes, Lo
tions, Puder und Sprays genannt. Tabletten, Dragees, Kapseln,
Pillen und Granulate können den oder die Wirkstoffe neben den
üblichen Trägerstoffen enthalten, wie (a) Füll- und Streckmit
tel, z. B. Stärken, Milchzucker, Rohrzucker, Glukose, Mannit
und Kieselsäure, (b) Bindemittel, z. B. Carboxymethylcellulo
se, Alginate, Gelatine, Polyvinylpyrrolidon, (c) Feuchthal
temittel, z. B. Glycerin, (d) Sprengmittel, z. B. Agar-Agar,
Calciumcarbonat und Natriumcarbonat, (e) Lösungsverzögerer,
z. B. Paraffin und (f) Resorptionsbeschleuniger, z. B. quarternä
re Ammoniumverbindungen, (g) Netzmittel, z. B. Cetylalkohol,
Glycerinmonostearat, (h) Adsorptionsmittel, z. B. Kaolin und
Bentonit und (i) Gleitmittel, z. B. Talkum, Calcium- und Ma
gnesiumstearat und feste Polyethylenglykole oder Gemische der
unter (a) bis (i) aufgeführten Stoffe.
Die Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen und Granulate können
mit den üblichen, gegebenenfalls Opakisierungsmittel enthal
tenden Überzügen und Hüllen versehen sein und auch so zusam
mengesetzt sein, daß sie den oder die Wirkstoffe nur oder be
vorzugt in einem bestimmten Teil des Intestinaltraktes gegebe
nenfalls verzögert abgeben, wobei als Einbettüngsmassen z. B.
Polymersubstanzen und Wachse verwendet werden können.
Der oder die Wirkstoffe können gegebenenfalls mit einem oder
mehreren der oben angegebenen Trägerstoffe auch in mikrover
kapselter Form vorliegen.
Suppositorien können neben dem oder den Wirkstoffen die übli
chen wasserlöslichen oder wasserunlöslichen Trägerstoffe ent
halten, z. B. Polyethylenglykole, Fette, z. B. Kakaofett und
höhere Ester (z. B. C14-Alkohol mit C16-Fettsäure) oder Gemische
dieser Stoffe.
Salben, Pasten, Cremes und Gele können neben dem oder den
Wirkstoffen die üblichen Trägerstoffe enthalten, z. B. tieri
sche und pflanzliche Fette, Wachse, Paraffine, Stärke, Tra
gant, Cellulosederivate, Polyethylenglykole, Silikone, Bento
nite, Kieselsäure, Talkum und Zinkoxid oder Gemische dieser
Stoffe.
Puder und Sprays können neben dem oder den Wirkstoffen die üb
lichen Trägerstoffe enthalten, z. B. Milchzucker, Talkum, Kie
selsäure, Aluminiumhydroxid, Calciumsilikat und Polyamidpulver
oder Gemische dieser Stoffe. Sprays können zusätzlich die üb
lichen Treibmittel, z. B. Chlorfluorkohlenwasserstoffe, ent
halten.
Lösungen und Emulsionen können neben dem oder den Wirkstoffen
die üblichen Trägerstoffe wie Lösungsmittel, Lösungsvermittler
und Emulgatoren, z. B. Wasser, Ethylalkohol, Isopropylalkohol,
Ethylcarbonat, Ethylacetat, Benzylalkohol, Benzylbenzoat, Pro
pylenglykol, 1,3-Butylenglykol, Dimethylformamid, Öle, insbe
sondere Baumwollsaatöl, Erdnußöl, Maiskeimöl, Olivenöl,
Ricinusöl und Sesamöl, Glycerin, Glycerinformal, Tetrahydro
furfurylalkohol, Polyethylenglykole und Fettsäureester des
Sorbitans oder Gemische dieser Stoffe enthalten.
Zur parenteralen Applikation können die Lösungen und Emulsio
nen auch in steriler und blutisotonischer Form vorliegen.
Suspensionen können neben dem oder den Wirkstoffen die übli
chen Trägerstoffe wie flüssige Verdünnungsmittel, z. B. Was
ser, Ethylalkohol, Propylenglykol, Suspendiermittel, z. B.
ethoxylierte Isostearylalkohole, Polyoxyethylensorbit- und
Sorbitan-Ester, mikrokristalline Cellulose, Aluminiummetahy
droxid, Bentonit, Agar-Agar und Tragant oder Gemische dieser
Stoffe enthalten.
Die genannten Formulierungsformen können auch Färbemittel,
Konservierungsstoffe sowie geruchs- und geschmacksverbessernde
Zusätze, z. B. Pfefferminzöl und Eukalyptusöl und Süßmittel,
z. B. Saccharin, enthalten.
Die Wirkstoffe der Formel (I) sollen in den oben aufgeführten
pharmazeutischen Zubereitungen, vorzugsweise in einer Konzen
tration von etwa 0,1 bis 99,5 Gew.-%, vorzugsweise von etwa
0,5 bis 95 Gew.-%, der Gesamtmischung vorhanden sein.
Die pharmazeutischen Zubereitungen können außer den Verbindun
gen der Formel (I) auch weitere pharmazeutische Wirkstoffe
enthalten.
Die Verbindungen können mit bisher beschriebenen Substanzen
mit antibakterieller, antiviraler, antimyktoischer und antipa
rasitärer Eigenschaften verwendet werden. Hierzu gehören ins
besondere Verbindungen, die bereits in der Therapie Anwendung
gefunden haben oder noch angewendet werden. Hierzu sind insbe
sondere geeignet Stoffe, die in der in der Roten Liste oder in
Simon/Stille, Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis,
9. Auflage 1998 Schattauer Verlag, oder unter
http:/www.customs.treas. gov/imp-exp/rulings/harmoniz/hrm129.
html im Internet mitaufgeführt. Insbesondere können die Deri
vate mit Penicilline, Benzylpenicillin (Penicillin G),
Phenoxypenicilline, Isoxazolylpenicilline, Aminopenicilline,
Ampicillin, Amoxixillin, Bacampicillin, Carboxypenicillin, Ti
carcillin, Temocillin, Acyalaminopenicilline, Azlocillin,
Mezlocillin, Piperacillin, Apalcillin, Mecillinam, Cephalospo
rine, Cefazolin-Gruppe, Cefuroxim-Gruppe, Cefoxitin-Gruppe,
Cefoxitin, Cefotetan, Cefmetazol, Latamoxef, Flomoxef, Cefota
xim-Guppe, Cefozidim, Ceftazidim-Gruppe, Ceftazidim, Cefpirom,
Cefepim, übrige Cephalosporine, Cefsulodin, Cefoperazon, Oral
cephalosporine der Cefalexin-Gruppe, Loracarbef, Cefprozil,
neue Oralcephalosporine mit erweitertem Spektrum, Cefixim,
Cefpodoxim-Proxetil, Cefuroxim-Axetil, Cefetamet, Cefotiam-
Hexetil, Cefdinir, Ceftibuten, andere β-Lactam-Antibiotika,
Carbapenem, Imipenem/Cilastatin, Meropenem, Biapenem, Aztreo
nam, β-Lactamase-Hemmer, Clavulansäure/Amoxicillin, Clavulan
säure/Ticarcillin, Sulbactam/Ampicillin, Tazobac
tam/Piperacillin, Tetracycline, Oxytetracyclin, Rolitetraxyx
lin, Doxycyclin, Minocyclin, Chloramphenicol, Aminoglykoside,
Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin, Amikacin, Spectinomyxin,
Makrolide, Erythromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, Azi
thromycin, Dirithromycin, Spiramycin, Josamycin, Lincosamide,
Clindamycin, Fusidinsäure, Glykopeptid-Antibiotika, Van
comycin, Tecoplanin, Pristinamycin-Derivate, Fosfomycin, Anti
mikrobielle Folsäureantagonisten, Sulfonamide, Co-Trimoxazol,
Trimethoprim, andere Diaminopyrimidin-Sulfonamid-
Kombinationen, Nitrofurane, Nitrofurantoin, Nitrofurazon, Gy
rase-Hemmer (Chinolone), Norfloxacin, Ciprofloxacin, Oflox
acin, Sparfloxacin, Enoxacin, Fleroxacin, Pefloxacin, Lome
floxacin, Bay Y3118, Nitroimidazole, antimykobakterielle Mit
tel, Isoniazid, Rifampicin, Rifabutin, Ethambutol, Pyrazina
mid, Streptomycin, Capreomycin, Prothionamid, Terizidon, Dap
son, Clofazimin, Lokalantibiotika, Bacitracin, Tyrothricin,
Polymyxine, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin, Mupirocin, anti
virale Mittel, Acyclovir, Ganciclovir, Azidothymidin, Didano
sin, Zalcitabin, Thiacytidin, Stavudin, Ribavirin, Idoxuridin,
Trifluridin, Foscarnet, Amantadin, Interferone, Tibol-
Derivate, Proteinase-Inhibitoren, Antimykotika, Polyene, Am
phothericin B, Nystatin, Natamycin, Azole, Azole zur septi
schen Therapie, Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Flucona
zol, UK-109.496, Azole für lokale Anwendung, Clotrimazol, Eco
nazol, Isoconazol, Oxiconazol, Bifonazol, Flucytosin, Griseo
fulvin, Ciclopiroxolamin, Tolnaftat, Naftifin, Terbinafin,
Amorolfin, Antrachinone, Betulinic acid, Semianthrachinone,
Xanthone, Naphtoquinone, Aryaminoalkohole, Chinin, Quinidine,
Mefloquin, Halofantrin, Chloroquin, Amodiaquin, Acridin, Ben
zonaphthyridin, Mepacrin, Pyronaridin, Dapson, Sulfonamide,
Sulfadoxin, Sulfalene, Trimethoprim, Proguanil, Chlorprogua
nil, Diaminopyrimidine, Pyrimethamin, Primaquin, Aminoquinoll
ne, WR 238,605, Tetracyclin, Doxycyclin, Clindamycin, Norflox
acin, Ciprofloxacin, Ofloxacin, Artemisinin, Dihydroartemisi
nin, 10b artemether, Arteether, Atrtesunat, Atovaquon, Sura
min. Melarsoprol, Nifurtmox, Stibogluconat-Natrium, Pentami
din, Amphotericin B, Metronidazol, clioquinol, Mebendazol,
Niclosamid, Praziquantel, Pyrantel, Tiabendazol, Diethylcarba
mazin, Ivermectin, Bithionol, Oxamniquin, Metrifonat, Pipera
zin, Embonat.
Ferner können die erfindungsgemäßen Verbindungen in den phar
mazeutischen Mitteln in Kombination mit Sulfonamid, Sulfa
doxin, Artemisinin, Atovaquon, Chinin, Chloroquin, Hydroxy
chloroquin, Mefloquin, Halofantrin, Pyrimethamin, Armesin, Te
tracycline, Doxycyclin, Proguanil, Metronidazol, Praziquantil,
Niclosamid, Mebendazol, Pyrantel, Tiabendazol, Diethylcarba
zin, Piperazin, Pyrivinum, Metrifonat, Oxamniquin, Bithionol
oder Suramin oder mehreren dieser Substanzen vorliegen.
Die Herstellung der oben aufgeführten pharmazeutischen Zube
reitungen erfolgt in üblicher Weise nach bekannten Methoden,
z. B. durch Mischen des oder der Wirkstoffe mit dem oder den
Trägerstoffen.
Die genannten Zubereitungen können bei Mensch und Tier entwe
der oral, rektal, parenteral (intravenös, intramuskulär, sub
kutan), intracisternal, intravaginal, intraperitoneal, lokal
(Puder, Salbe, Tropfen) und zur Therapie von Infektionen in
Hohlräumen, Körperhöhlen angewendet werden. Als geeignete Zu
bereitungen kommen Injektionslösungen, Lösungen und Suspensio
nen für die orale Therapie, Gele, Aufgußformulierungen, Emul
sionen, Salben oder Tropfen in Frage. Zur lokalen Therapie
können ophtalmologische und dermatologische Formulierungen,
Silber- und andere Salze, Ohrentropfen, Augensalben, Puder
oder Lösungen verwendet werden. Bei Tieren kann die Aufnahme
auch über das Futter oder Trinkwasser in geeigneten Formulie
rungen erfolgen. Ferner können Gele, Pulver, Puder, Tabletten,
Retard-Tabletten, Premixe, Konzentrate, Granulate, Pellets,
Tabletten, Boli, Kapseln, Aerosole, Sprays, Inhalate bei
Mensch und Tier angewendet werden. Ferner können die erfin
dungsgemäßen Verbindungen in andere Trägermaterialien wie zum
Beispiel Kunststoffe, (Kunststoffketten zur lokalen Therapie),
Kollagen oder Knochenzement eingearbeitet werden.
Im allgemeinen hat es sich sowohl in der Human- als auch in
der Veterinärmedizin als vorteilhaft erwiesen, den oder die
Wirkstoffe der Formel (I) in Gesamtmengen von etwa 0,05 bis
etwa 600, vorzugsweise 0,5 bis 200 mg/kg Körpergewicht je 24
Stunden, gegebenenfalls in Form mehrerer Einzelgaben, zur Er
zielung der gewünschten Ergebnisse zu verabreichen. Eine Ein
zelgabe enthält den oder die Wirkstoffe vorzugsweise in Mengen
von etwa 1 bis etwa 200, insbesondere 1 bis 60 mg/kg Körperge
wicht. Es kann jedoch erforderlich sein, von den genannten Do
sierungen abzuweichen, und zwar in Abhängigkeit von der Art
und dem Körpergewicht des zu behandelnden Patienten, der Art
und der Schwere der Erkrankung, der Art der Zubereitung und
der Applikation des Arzneimittels sowie dem Zeitraum bzw. In
tervall, innerhalb welchem die Verabreichung erfolgt. So kann
es in einigen Fällen ausreichend sein, mit weniger als der
obengenannten Menge Wirkstoff auszukommen, während in anderen
Fällen die oben angeführte Wirkstoffmenge überschritten werden
muß. Die Festlegung der jeweils erforderlichen optimalen Do
sierung und Applikationsart der Wirkstoffe kann durch den
Fachmann aufgrund seines Fachwissens erfolgen.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen können in den üblichen Kon
zentrationen und Zubereitungen bei Tieren zusammen mit dem
Futter bzw. mit Futterzubereitungen oder mit dem Trinkwasser
gegeben werden.
Dem Fachmann sind die Herstellungsverfahren für die erfin
dungsgemäßen Stoffe z. B. aus der US-P-4405357 bekannt.
Claims (18)
1. Arzneimittel mit einem Gehalt an mindestens einer Verbin
dung der Formel (I)
wobei A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substituierten und unsubstituierten C1-28-Alkylresten, sub stituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-28)- alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal kyl-(C0-28)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Cycloalkoxy-(C0-28)-alkylgruppen, substituierten und un substituierten Amino-(C0-28)-alkylgruppen und substituier ten, unsubstituierten Thio-(C0-28)-alkylgruppen und substi tuierten oder unsubstituierten Acyl-(C0-28)-alkylresten be steht und Halogen besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Al koxyrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest jeder Acylrest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Dop pel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
R3 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, sub stituierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituier ten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, sub stituierten und unsubstituierten C3-14-Cycloalkyl-(C0-26)- alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal koxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Amino-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubsti tuierten Silyl-(C0-26)-alkylgruppen und substituierten und unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkyl-gruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unver zweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
oder eine Kohlenstoffkette aus zwei C-Atomen in A mit R3 einen Ring bildet, derart, daß ein Isoxazolidonring gebil det wird,
und
R4 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, sub stituierten und unsubstituierten Alkylresten, substituier ten und unsubstituierten Acylresten und substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Acylrest verzweigt oder un verzweigt und jeder Alkylrest, jeder Acylrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
oder ihren pharmazeutisch akzeptablen Salzen, Ester und Salze der Ester.
wobei A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, substituierten und unsubstituierten C1-28-Alkylresten, sub stituierten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-28)- alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal kyl-(C0-28)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Cycloalkoxy-(C0-28)-alkylgruppen, substituierten und un substituierten Amino-(C0-28)-alkylgruppen und substituier ten, unsubstituierten Thio-(C0-28)-alkylgruppen und substi tuierten oder unsubstituierten Acyl-(C0-28)-alkylresten be steht und Halogen besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Al koxyrest und jeder Acylrest verzweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest jeder Acylrest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Dop pel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
R3 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, sub stituierten und unsubstituierten Alkylgruppen, substituier ten und unsubstituierten Alkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, sub stituierten und unsubstituierten C3-14-Cycloalkyl-(C0-26)- alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal koxy-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Amino-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubsti tuierten Silyl-(C0-26)-alkylgruppen und substituierten und unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkyl-gruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unver zweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
oder eine Kohlenstoffkette aus zwei C-Atomen in A mit R3 einen Ring bildet, derart, daß ein Isoxazolidonring gebil det wird,
und
R4 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, sub stituierten und unsubstituierten Alkylresten, substituier ten und unsubstituierten Acylresten und substituierten und unsubstituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Acylrest verzweigt oder un verzweigt und jeder Alkylrest, jeder Acylrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
oder ihren pharmazeutisch akzeptablen Salzen, Ester und Salze der Ester.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß A
der Formel (II)
wobei
R1 und R2 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, substituierten und unsubstituierten Aminoresten, substitu ierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstituierten Alkoxyresten und substituierten und unsub stituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unver zweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
R5, R6 und R7 gleich oder verschieden sind und aus der Grup pe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halo gen-, substituierten und unsubstituierten C1-C26- Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal kyl-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkyl-gruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Aminogruppen und substituier ten, unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkylgruppen und substi tuierten oder unsubstituierten Acylresten besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jeder Acylrest ver zweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxy rest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgrup pen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome er setzt sein können,
wobei R5 alternativ mit R1 auch einen Ring bilden kann, und R3 und R7 eine Kohlenstoff-Sauerstoff-Einfachbindung aufweisen können, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
wobei
R1 und R2 gleich oder verschieden sind und aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halogen-, substituierten und unsubstituierten Aminoresten, substitu ierten und unsubstituierten Alkylresten, substituierten und unsubstituierten Alkoxyresten und substituierten und unsub stituierten Cycloalkyl-(C0-26)-alkylgruppen besteht, wobei jeder Alkylrest und jeder Alkoxyrest verzweigt oder unver zweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jede Cy cloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgruppen durch Stick stoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome ersetzt sein können,
R5, R6 und R7 gleich oder verschieden sind und aus der Grup pe ausgewählt sind, die aus Wasserstoff, Hydroxy-, Halo gen-, substituierten und unsubstituierten C1-C26- Alkylgruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloal kyl-(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und unsubstituier ten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkyl-gruppen, substituierten und unsubstituierten Cycloalkoxy-(C0-26)-alkylgruppen, substitu ierten und unsubstituierten Aminogruppen und substituier ten, unsubstituierten Thio-(C0-26)-alkylgruppen und substi tuierten oder unsubstituierten Acylresten besteht, wobei jeder Alkylrest, jeder Alkoxyrest und jeder Acylrest ver zweigt oder unverzweigt und jeder Alkylrest, jeder Alkoxy rest und jede Cycloalkylgruppe gesättigt oder mit ein oder mehreren Doppel- oder Dreifachbindungen ungesättigt sein kann und ein oder zwei Kohlenstoffatome der Cycloalkylgrup pen durch Stickstoff-, Sauerstoff- oder Schwefelatome er setzt sein können,
wobei R5 alternativ mit R1 auch einen Ring bilden kann, und R3 und R7 eine Kohlenstoff-Sauerstoff-Einfachbindung aufweisen können, derart daß eine Ringstruktur vorliegt.
3. Arzneimittel nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, dadurch ge
kennzeichnet, daß R1 und R2 gleich oder verschieden sind
und aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus substituierten
und unsubstituierten Alkylgruppen, bevorzugt C1-C4-
Alkylgruppen besteht.
4. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß R3 aus der Gruppe ausgewählt, die
aus Wasserstoff, substituierten und unsubstituierten Alkyl
gruppen, bevorzugt C1-C4-Alkylgruppen, substituierten und
unsubstituierten aromatischen C7-C14-Cycloalkylgruppen, ei
ner Pyranylgruppe und einer t-Butyldimethylsilylgruppe und
besteht, in der R5 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus substituierten und unsubstituierten, bevorzugt mit Halogen substituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstitu ierten Cyloalkyl(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und un substituierten Aminogruppen, substituierten und unsubstitu ierten Alkoxygruppen, substituierten und unsubstituierten Phenoxygruppen, substituierten und unsubstituierten Al kylthiogruppen, substituierten und unsubstituierten, bevor zugt unsubstituierten oder mit Halogen-, Methyl-, Methoxy-, Nitro-, Amino- oder CF3-Gruppen substituierten, aromati schen Cycloalkylthiogruppen besteht.
besteht, in der R5 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus substituierten und unsubstituierten, bevorzugt mit Halogen substituierten Alkylgruppen, substituierten und unsubstitu ierten Cyloalkyl(C0-26)-alkylgruppen, substituierten und un substituierten Aminogruppen, substituierten und unsubstitu ierten Alkoxygruppen, substituierten und unsubstituierten Phenoxygruppen, substituierten und unsubstituierten Al kylthiogruppen, substituierten und unsubstituierten, bevor zugt unsubstituierten oder mit Halogen-, Methyl-, Methoxy-, Nitro-, Amino- oder CF3-Gruppen substituierten, aromati schen Cycloalkylthiogruppen besteht.
5. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß R4 aus der Gruppe ausgewählt ist,
die aus Wasserstoff, substituierten und unsubstituierten
Alkylresten, substituierten und unsubstituierten Phenylre
sten und
besteht, wobei X aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, Halogen, C14-Alkylresten, Phenylresten besteht und Y aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, Halogen, C14-Alkylresten, Nitroresten, Methoxyresten, Me thylendioxygruppen besteht, wobei n 0 oder 1 ist.
besteht, wobei X aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, Halogen, C14-Alkylresten, Phenylresten besteht und Y aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasserstoff, Halogen, C14-Alkylresten, Nitroresten, Methoxyresten, Me thylendioxygruppen besteht, wobei n 0 oder 1 ist.
6. Arzneimittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß X
aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Chlor, Brom, Fluor
besteht, und Y aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 4-
Chlor-, 4-Brom-, 4-Fluor-, 5-Fluor- und 4,5-Methylendi
oxygruppen besteht, wobei n 0 oder 1 ist
7. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß R7, aus der Gruppe ausgewählt ist,
die aus Wasserstoff und Halogen besteht oder R3 und R7, eine
Kohlenstoff-Sauerstoff-Einfachbindung aufweisen, derart daß
eine Ringstruktur vorliegt.
8. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß R1 und R2 unabhängig aus der
Gruppe ausgewählt sind, die aus Methyl und Ethyl besteht,
R4
ist und R5 und R6 aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus
Wasserstoff, Chlor, Brom und Methoxygruppen besteht.
9. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß R1 und R2 Methylgruppen sind, R3
und R7 Wasserstoff sind oder eine Kohlenstoff-Sauerstoff-
Bindung aufweisen, die eine Ringstruktur bildet.
10. Arzneimittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß
es als Wirkstoff mindestens eine Substanz aus der Gruppe
enthält, die aus 3-Chlor-N-(2-Chlorphenyl)methyl-N-hydroxy-
2,2-dimethylpropanamid, N-(2-Chlorphenyl)methyl-N-hydroxy-
2,2-Dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-hydroxy-N-phenyl-2,2-
dimethylpropanamid, N-(2-Bromphenyl)-methyl-3-chlor-N-
hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-hydroxy-2,2-
dimethyl-N-(2-methylphenyl)methylpropanamid, 3-Chlor-N-
hydroxy-2,2-N-trimethylpropanamid, 3-Chlor-N-hydroxy-2,2-
dimethyl-N-(phenylmethyl)-propanamid, 3-Chlor-N-(2,4-
dichlorphenylmethyl)-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-
chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-N-methoxy-2,2-dimethylpropan
amid, 3,3-Dichlor-N-(2-chlorpenyl)methyl-N-hydroxy-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-(2-fluorphenyl)methyl-N-
hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-(2-chlorphenyl
methyl-N-hydroxy-2,2-dimethylpropanamid, N-Benzoyloxy-3-
chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-2,2-dimethylpropanamid, N-
Acetoxy-3-chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-2,2-dimethylpropan
amid, N-(Chloracetoxy)-3-chlor-N-(2-chlorphenyl)methyl-
2,2-dimethylpropanamid, 2-(2-Chlorphenyl)methyl-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 4,4-Dimethyl-2-phenyl-3-
isoxazolidinon, 2-(2-Bromphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 4,4-Dimethyl-2-(2-methylphenyl)methyl-3-
isoxazolidinon, 2,4,-Trimethyl-3-isoxazoli-dinon, 4,4-
Dimethyl-2-phenylmethyl-3-isoxazolidinon, 2-(2,4-Dichlor
phenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 5-Chlor-2-(2-
chlorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-(2-
Chlorphenyl)methyl-5-methoxy-4, 4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon, 2-(2-Fluorphenyl)methyl-4,4-dimethyl-3-isoxazolidi
non, N-[(2-Chlorphenyl)methyl]-N,3-dihydroxy-2,2-dimethyl
propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-
N-(methylaminocarbonyloxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlor
phenyl)methyl]N-[(2-tetrahydropyranyl)oxyl-2,2-dimethyl
propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-
N-[dimethyl(1,1-dimethylethyl)silyloxypropanamid, 3-
Acetoxy-N-[(2-chlorphenoxy)-methyl]-N-hydroxy-2,2-
dimethylpropanamid, 2,[(2-Chlor-4-fluorphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-5-fluorphenyl)-
methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2,4,5-Trichlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-
6-fluorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazoli-dinon, 2-
[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-ethoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-phenyl
amino-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-
hydroxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 3-Chlor-N-[(2-chlor
phenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(phenylamino)carbonyloxy]-
propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-
N-([(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-phenoxycarbonyl
oxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-ethoxy
carbonyloxy-2,2-dimethylpropanamid, N-Benzoyloxy-3,3-
dichlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropanamid,
N-(2-Brom-phenyl)methyl-3,3-dichlor-N-hydroxy-2,2-
dimethyl)propanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-
(4-nitrobenzoyloxy)-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2-
chlorphenylm, ethyl)]-2,2-dimethyl-N-[(2-methylphenyl)-
carbonyloxy]propanamid, 3-Chlor-N-dichloracetoxy-N-[(2-
chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2-
chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(4-methylphenyl)sulfo
nyloxy]propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlor-phenyl)methyl]-2,2-
dimethyl-N-[(1,1-dimethylethyl)carbonyl-oxy]propanamid, 3-
Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-(ethylthio
carbonyloxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2,2,2-trichlorethoxy)-
carbonyloxy)-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,3-dimethylpropan
amid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)aminocarbonyl-oxy-N-[(2-
chlorphenyl)methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(4-
chlorphenyl)aminocarbonyloxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethyl-N-(phenylmethoxy)propanamid, 3-Chlor-N-[(2,4-
dichlorphenyoxy)acetoxy)-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethyl-propanamid, 3-Chlor-N-[2-chlorphenyl)methyl]-
2,2-dimethyl-N-[(3-trifluormethyl)benzoyloxypropanamid, 3-
Chlor-N-[2-chlor-phenyl)methyl]-2,2-dimethyl-N-[(4-methyl
phenyl)aminocarbonyl-oxy)-propanamid, 3-Chlor-N-[2-
chlorphenyl)methyl]-N-[(3,4-chlorphenyl)aminocarbonyloxy]-
2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-(3-chlor-2,2-dimethyl-1-
oxo-propoxy)-N-[(2-chlorphenyl)-methyl]-2,2-dimethylpropan
amid, 3-Brom-N-[(2-Bromphenyl)-methyl]-N-hydroxy-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-
[(2-fluorphenyl)aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-
Chlor-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-N-[(4-methoxyphenyl)-
aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[(2-
chlorphenyl)methyl]-N-[(3-trifluormethylphenyl)-amino
carbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-chlor
phenyl)methyl]-N-(methylaminocarbonyloxy)-2,2-dimethyl
propanamid, 3-Brom-N-(2-chloracetoxy)-N-[(2-chlorphenyl)-
methyl]-2,2-dimethylpropanamid, 3-Chlor-N-[2,5-dichlor-
(formylamino)-benzoyl]oxy-N-[(2-chlorphenyl)methyl]-2,2-
dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-bromphenyl)methyl]-N
chloracetoxy-2,2-dimethylpropanamid, 3-Brom-N-[(2-brom
phenyl)-methyl]-N-(methylcarbonyloxy)-2,2-dimethylpropan
amid, 3-Brom-N-[(2-bromphenyl)methyl]-N-[(2-chlorphenyl)-
aminocarbonyloxy]-2,2-dimethylpropanamid, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-3-methylthio
propanamid, 3-Penylcarbonyloxy)-N-[(2-chlorphenyl)-methyl]-
N-hydroxy-2, 2-dimethylpropanamid, 2-[(4-Chlorphenyl)-
methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(3,4-Dichlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon-5-ylacetat, 2-
[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazoli-dinon-5-
ylbenzoat, 2-[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazo
lidinon-5-yldichloracetat, 2-[(Chlorphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon-5-ylphenylcarbamat, 2-[(Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon-5-ylmethyl
carbamat, 2-[(2-Chlor-4-cyanophenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-5-methoxyphenyl)methyl]-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-4-methoxyphenyl)-
methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2,4-Difluor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(4-Brom-2-
chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-
Brom-4-fluorphenyl)methyl]-4, 4-dimethyl-3-isoxazolidinon,
2-[(6-Chlor-1,3-benzdioxol-5-yl)methyl]-4,4-dimethyl-3-
isoxazoli-dinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4, 4-dimethyl-5-
phenoxy-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl] -4,4-
dimethyl-5-(1-methylethoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-
Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(phenylmethoxy)-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Brom-phenyl)methyl]-5-chlor-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2,5-Dichlorphenyl)methyl]-
4,4-dimethyl--3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-
4,4-dimethyl-5-propoxy-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-(2-propenyloxy)-3-isoxazo
lidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl)-4,4-dimethyl-5-(2-
propinyloxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-
4,4-dimethyl-5-(2-methoxyethoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(4-
Fluor-2-iodphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-
[(2-Chlor-phenyl)methyl]-5-cyclopentoxy-4, 4-dimethyl-3-
isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-4,4-dimethyl-5-
(4-nitrophenoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl) -
methyl]-5-cyclopropylmethoxy-4, 4-dimethyl-3-isoxazoli
dinon, 2-[(2-Bromphenyl-(methyl)]-4,4-dimethyl-5-(2-
propinoxy)-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-
(3-butinoxy)-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-5-(2-butinoxy)-4,4-dimethyl-3-isoxazolidi
non, 2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(3-butenoxy)-4,4-dimethyl-
3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)-methyl]-5-pentoxy-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlor-phenyl)methyl]-5-
hexoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)-
methyl]-5-(1-methylpropoxy)-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon,
2-[(2-Chlorphenyl)methyl]-5-(3-methyl-3-butenoxy)-4,4-
dimethyl-3-isoxazolidinon, 2-[(2-Chlorphenyl)-methyl]-5-
butoxy-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon und 2-[(2-Chlor
phenyl)methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinon besteht.
11. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß es ferner einen pharmazeutisch
akzeptablen Träger enthält.
12. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, da
durch gekennzeichnet, daß es ferner einen weiteren pharma
zeutischen Wirkstoff enthält.
13. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, ge
kennzeichnet durch einen oder mehrere Bestandteile der
Gruppe, die aus Sulfonamid, Sulfadoxin, Artemisinin, Ato
vaquon, Chinin, Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin,
Halofantrin, Pyrimethamin, Armesin, Tetracycline, Doxycy
clin, Proguanil, Metronidazol, Praziquantil, Niclosamid,
Mebendazol, Pyrantel, Tiabendazol, Diethylcarbazin, Pipera
zin, Pyrivinum, Metrifonat, Oxamniquin, Bithionol und Sura
min besteht.
14. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, ge
kennzeichnet durch einen oder mehrere Bestandteile der
Gruppe, die aus Penicilline, Benzylpenicillin (Penicillin
G) , Phenoxypenicilline, Isoxazolylpenicilline, Aminopeni
cilline, Ampicillin, Amoxixillin, Bacampicillin, Carboxype
nicillin, Ticarcillin, Temocillin, Acyalaminopenicilline,
Azlocillin, Mezlocillin, Piperacillin, Apalcillin, Mecilli
nam, Cephalosporine, Cefazolin-Gruppe, Cefuroxim-Gruppe,
Cefoxitin-Gruppe, Cefoxitin, Cefotetan, Cefmetazol, Latamo
xef, Flomoxef, Cefotaxim-Guppe, Cefozidim, Ceftazidim-
Gruppe, Ceftazidim, Cefpirom, Cefepim, übrige Cephalospori
ne, Cefsulodin, Cefoperazon, Oralcephalosporine der Cefale
xin-Gruppe, Loracarbef, Cefprozil, neuen Oralcephalospori
nen mit erweitertem Spektrum, Cefixim, Cefpodoxim-Proxetil,
Cefuroxim-Axetil, Cefetamet, Cefotiam-Hexetil, Cefdinir,
Ceftibuten, andere β-Lactam-Antibiotika, Carbapenem, Imipe
nem /Cilastatin, Meropenem, Biapenem, Aztreonam, β-
Lactamase-Hemmer, Clavulansäure/Amoxicillin, Clavulansäu
re/Ticarcillin, Sulbactam/Ampicillin, Tazobac
tam/Piperacillin, Tetracycline, Oxytetracyclin, Rolitetra
xyxlin, Doxycyclin, Minocyclin, Chloramphenicol, Aminogly
koside, Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin, Amikacin, Spec
tinomyxin, Makrolide, Erythromycin, Clarithromycin, Ro
xithromycin, Azithromycin, Dirithromycin, Spiramycin, Jo
samycin, Lincosamide, Clindamycin, Fusidinsäure, Glykopep
tid-Antibiotika, Vancomycin, Tecoplanin, Pristinamycin-
Derivate, Fosfomycin, Antimikrobielle Folsäureantagonisten,
Sulfonamide, Co-Trimoxazol, Trimethoprim, andere Diaminopy
rimidin-Sulfonamid-Kombinationen, Nitrofurane, Nitrofuran
toin, Nitrofurazon, Gyrase-Hemmer (Chinolone), Norfloxacin,
Ciprofloxacin, Ofloxacin, Sparfloxacin, Enoxacin, Flerox
acin, Pefloxacin, Lomefloxacin, Bay Y3118, Nitroimidazole,
antimykobakterielle Mittel, Isoniazid, Rifampicin, Rifabu
tin, Ethambutol, Pyrazinamid, Streptomycin, Capreomycin,
Prothionamid, Terizidon, Dapson, Clofazimin, Lokalantibio
tika, Bacitracin, Tyrothricin, Polymyxine, Neomycin, Ka
namycin, Paromomycin, Mupirocin, antivirale Mittel, Acyclo
vir, Ganciclovir, Azidothymidin, Didanosin, Zalcitabin,
Thiacytidin, Stavudin, Ribavirin, Idoxuridin, Trifluridin,
Foscarnet, Amantadin, Interferone, Tibol-Derivate, Pro
teinase-Inhibitoren, Antimykotika, Polyene, Amphothericin
B, Nystatin, Natamycin, Azole, Azole zur septischen Thera
pie, Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, UK-
109.496, Azole für lokale Anwendung, Clotrimazol, Econazol,
Isoconazol, Oxiconazol, Bifonazol, Flucytosin, Griseoful
vin, Ciclopiroxolamin, Tolnaftat, Naftifin, Terbinafin,
Amorolfin, Antrachinone, Betulinic acid, Semianthrachinone,
Xanthone, Naphtoquinone, Aryaminoalkohole, Chinin, Quinidi
ne, Mefloguin, Halofantrin, Chloroquin, Amodiaquin, Acri
din, Benzonaphthyridin, Mepacrin, Pyronaridin, Dapson, Sul
fonamide, Sulfadoxin, Sulfalene, Trimethoprim, Proguanil,
Chlorproguanil, Diaminopyrimidine, Pyrimethamin, Primaquin,
Aminoquinoline, WR 238,605, Tetracyclin, Doxycyclin, Clin
damycin, Norfloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin, Artemisi
nin, Dihydroartemisinin, 10b artemether, Arteether, Atr
tesunat, Atovaquon, Suramin, Melarsoprol, Nifurtmox, Stibo
gluconat-Natrium, Pentamidin, Amphotericin B, Metronidazol,
clioquinol, Mebendazol, Niclosamid, Praziquantel, Pyrantel,
Tiabendazol, Diethylcarbamazin, Ivermectin, Bithionol, Ox
amniquin, Metrifonat, Piperazin, Embonat besteht.
15. Verwendung eines Arzneimittels nach einem der Ansprüche 1
bis 14 zur Behandlung von infektiösen Prozessen bei Mensch
und Tier, die durch Viren, Bakterien, Pilze oder Parasiten
hervorgerufen werden.
16. Verwendung nach Anspruch 15 zur Behandlung von Infektionen,
die durch Bakterien hervorgerufen werden, die aus der Grup
pe ausgewählt sind, die aus Bakterien der Familie Propioni
bacteriaceae, insbesondere der Gattung Propionibacterium,
insbesondere die Art Propionibacterium acnes, Bakterien der
Familie Actinomycetaceae, insbesondere der Gattung Acti
nomyces, Bakterien der Gattung Corynebacterium, insbesonde
re die Arten Corynebacterium diphteriae und Corynebacterium
pseudotuberculosis, Bakterien der Familie Mycobacteriaceae,
der Gattung Mycobacterium, insbesondere die Arten Mycobac
terium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium
bovis und Mycobacterium avium, Bakterien der Familie
Chlamydiaceae, insbesondere die Spezies Chlamydia trachoma
tis und Chlamydia psittaci, Bakterien der Gattung Listeria,
insbesondere die Art Listeria monocytogenes, Bakterien der
Art Erysipelthrix rhusiopathiae, Bakterien der Gattung
Clostridium, Bakterien der Gattung Yersinia, der Spezies
Yersinia pestis, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia
enterocolitica und Yersinia ruckeri, Bakterien der Familie
Mycoplasmataceae, der Gattungen Mycoplasma und Ureaplasma,
insbesondere die Art Mycoplasma pneumoniae, Bakterien der
Gattung Brucella, Bakterien der Gattung Bordetella, Bakte
rien der Familie Neisseriaceae, insbesondere der Gattungen
Neisseria und Moraxella, insbesondere die Arten Neisseria
meningitides, Neisseria gonorrhoeae und Moraxella bovis,
Bakterien der Familie Vibrionaceae, insbesondere der Gat
tungen Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas und Photobacterium,
insbesondere die Arten Vibrio cholerae, Vibrio anguillarum
und Aeromonas salmonicidas, Bakterien der Gattung Campy
lobacter, insbesondere die Arten Campylobacter jejuni,
Campylobacter coli und Campylobacter fetus, Bakterien der
Gattung Helicobacter, insbesondere die Art Helicobacter py
lori, Bakterien der Familien Spirochaetaceae und der Lep
tospiraceae, insbesondere der Gattungen Treponema, Borrelia
und Leptospira, insbesondere Borrelia burgdorferi, Bakteri
en der Gattung Actinobacillus, Bakterien der Familie Legio
nellaceae, der Gattung Legionella, Bakterien der Familie
Rickettsiaceae und Familie Bartonellaceae, Bakterien der
Gattungen Nocardia und Rhodococcus, Bakterien der Gattung
Dermatophilus, Bakterien der Familie Pseudomonadaceae, ins
besondere der Gattungen Pseudomonas und Xanthomonas, Bakte
rien der Familie Enterobacteriaceae, insbesondere der Gat
tungen Escherichia, Klebstella, Proteus, Providencia, Sal
monella, Serratia und Shigella, Bakterien der Familie Pa
steurellaceae, insbesondere der Gattung Haemophilus, Bakte
rien der Familie Micrococcaceae, insbesondere der Gattungen
Micrococcus und Staphylococcus, Bakterien der Familie
Streptococcaceae, insbesondere der Gattungen Streptococcus
und Enterococcus und Bakterien der Familie Bacillaceae,
insbesondere der Gattungen Bacillus und Clostridium be
steht, und bei der Helicobacter-Eradikationstherapie bei
Ulcera des Magendarmtraktes.
17. Verwendung nach Anspruch 15 zur Behandlung von Infektionen,
die durch Viren hervorgerufen werden, die aus der Gruppe
ausgewählt sind, die aus Viren der Gattung Parvoviridae,
insbesondere Parvoviren, Dependoviren, Densoviren, Viren
der Gattung Adenoviridae, insbesondere Adenoviren, Mastade
noviren, Aviadenoviren, Viren der Gattung Papovaviridae,
insbesondere Papovaviren, insbesondere Papillomaviren (so
genannte Warzenviren), Polyomaviren, insbesondere JC-Virus,
BK-Virus, und Miopapovaviren, Viren der Gattung Herpesviri
dae, insbesondere Herpes-Simplex-Viren, der Varizel
len/Zoster-Viren, menschlicher Zytomegalievirus, Epstein-
Barr-Viren, humanes Herpesvirus 6, humanes Herpesvirus 7,
humanes Herpesvirus 8, Viren der Gattung Poxviridae, insbe
sondere Pockenviren, Orthopox- Parapox-, Molluscum-
Contagiosum-Virus, Aviviren, Capriviren, Leporipoxviren,
primär hepatotropen Viren, insbesondere Hepatitisviren, wie
Hepatitis-A-Viren, Hepatitis-B-Viren, Hepatitis-C-Viren,
Hepatitis-D-Viren, Hepatitis-E-Viren, Hepatitis-F-Viren,
Hepatits-G-Viren, Hepadnaviren, insbesondere sämtliche He
patitisviren, wie Hepatitis-B-Virus, Hepatitis-D-Viren, Vi
ren der Gattung Picornaviridae, insbeondere Picornaviren,
alle Enteroviren, alle Polioviren, alle Coxsackieviren, al
le Echoviren, alle Rhinoviren, Hepatitis-A-Virus, Aphthovi
ren, Viren der Gattung Calciviridae, insbesondere Hepati
tis-E-Viren, Viren der Gattung Reoviridae, insbesondere
Reoviren, Orbiviren, Rotaviren, Viren der Gattung Togaviri
dae, insbesondere Togaviren, Alphaviren, Rubiviren, Pesti
viren, Rubellavirus, Viren der Gattung Flaviviridae, insbe
sondere Flaviviren, FSME-Virus, Hepatitis-C-Virus, Viren
der Gattung Orthomyxoviridae, insbesondere Influenzaviren,
Viren der Gattung Paramyxoviridae, insbesondere Paramyxovi
ren, Morbillivirus, Pneumovirus, Masernvirus, Mumpsvirus,
Viren der Gattung Rhabdoviridae, insbesondere Rhabdoviren,
Rabiesvirus, Lyssavirus, viskuläres Stomatitisvirus, Viren
der Gattung Coronaviridae, insbesondere Coronaviren, Viren
der Gattung Bunyaviridae, insbesondere Bunyaviren, Nairovi
rus, Phlebovirus, Uukuvirus, Hantavirus, Hantaanvirus, Vi
ren der Gattung Arenaviridae, insbesondere Arenaviren, lym
phozytäres Choriomeningitis-Virus, Viren der Gattung Retro
viridae, insbesondere Retroviren, alle HTL-Viren, humanes
T-cell Leukämievirus, Oncornaviren, Spumaviren, Lentiviren,
alle HI-Viren, Viren der Gattung Filoviridae, insbesondere
Marburg- und Ebolavirus, Slow-Viren, Prionen, Onkoviren und
Leukämieviren
besteht.
18. Verwendung nach Anspruch 15 zur Vorbeugung und Behandlung
von Infektionen verursacht durch einzellige Parasiten, näm
lich Erreger der Malaria, der Schlafkrankheit, der Chagas-
Krankheit, der Toxoplasmose, der Amöbenruhr, der Leishma
niosen, der Trichomoniasis, der Pneumozystose, der Balanti
diose, der Kryptosporidiose, der Sarkozystose, der Akantha
möbose, der Naeglerose, der Kokzidiose, der Giardiose und
der Lambliose.
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WO2005020973A2 (en) * | 2003-08-29 | 2005-03-10 | The University Of Houston System | Compositions having antimycrobial activity including a hydroxamate or a hydroxamate and a hydroxylamine |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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WO2005020973A2 (en) * | 2003-08-29 | 2005-03-10 | The University Of Houston System | Compositions having antimycrobial activity including a hydroxamate or a hydroxamate and a hydroxylamine |
WO2005020973A3 (en) * | 2003-08-29 | 2005-04-07 | Univ Houston System | Compositions having antimycrobial activity including a hydroxamate or a hydroxamate and a hydroxylamine |
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