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Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen,
enthaltend ein oder mehrere alkylierte Glucosamine zur Pflege und zum Schutze der Haut,
insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vordergrunde stehend der
durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealterten oder alternden Haut sowie die
Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombinationen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der
kosmetischen und dermatologischen Hautpflege.
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Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion
der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien,
Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette,
Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
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Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener
Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen
Hautreaktionen kommen.
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Bei alter Haut beispielsweise erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei
insbesondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb
inflexibel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge.
Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen,
Toxinen und Allergenen. Als Folge kann es sogar zu toxischen oder allergischen
Hautreaktionen kommen.
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Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor.
Epidermale Interzellularlipide werden fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw.
Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und
ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und
Wasser.
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Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen
Wasserverlustes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um
die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des
Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich
informativ erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der
Verträglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen mehr
herangezogen werden.
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Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte
Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden
Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff "Senile Xerosis" fallen
können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
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Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und
z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und
Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden
Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei
chronologischer Alterung hinausgehen:
- a) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
- b) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- c) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
- d) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
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Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere: Produkte zur Pflege der auf natürliche
Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung,
insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene.
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Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide
(Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre
Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Darüber hinaus gibt
es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem
Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säurehaltiger
Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind
daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
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Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem
wirksamen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum Schutze
kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der Bestandteile kosmetischer
Zubereitungen vor schädlichen Oxidationsprozessen.
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Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Antioxidantien, bevorzugt solche, welche in
hautpflegenden kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt werden.
Insbesondere betrifft die Erfindung auch kosmetische und dermatologische Zubereitungen,
solche Antioxidantien enthaltend. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die
vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und
Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der
Hautalterung, insbesondere der durch oxidative Prozesse hervorgerufenen Hautalterung.
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Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und Zubereitungen, solche
Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe
erythematöser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver Erscheinungen, insbesondere
Dermatosen.
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Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform
Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen, die zur Prophylaxe und Behandlung der
lichtempfindlichen Haut, insbesondere von Photodermatosen, dienen.
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Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist
allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der
sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden,
verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-
Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke
Verbrennungen.
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Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um
308 nm angegeben.
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Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es
sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der
Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch cles 2-Phenylbenzimidazols handelt.
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Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA-
Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen Strahlen
Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist erwiesen, daß UVA-Strahlung
zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was
die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und
photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann
durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
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Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Derivate des
Dibenzoylmethans verwendet, deren Photostabilität (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)),
nicht in ausreichendem Maße gegeben ist.
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Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die
photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen.
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Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um
radikalische Verbindungen, beispielsweise Hydroxylradikale, Singulettsauerstoff. Auch undefinierte
radikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer
hohen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch
Singulettsauerstoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann bei UV-
Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff
beispielsweise zeichnet sich gegenüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff
(radikalischer Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch
angeregte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls.
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Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß
auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die
biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen.
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Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen
Formulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer
Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte
Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
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Aufgabe der Erfindung war es daher auch, kosmetische, dermatologische und
pharmazeutische Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die zur
Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbesondere Photodermatosen,
bevorzugt PLD dienen.
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Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mallorca-Akne
und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z. B. A. Voelckel et
al. Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156, S. 2), angegeben sind.
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Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie
enthaltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen
und tierischen Haut unerwünschte Oxidatiorisprozesse auftreten können. Solche Prozesse
spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung.
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Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in
Dermatology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber:
Jürgen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Californien), werden oxidative Schäden
der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt.
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Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen oder
dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt
werden.
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Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den
US-Patentschriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Dokumenten
vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in
Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der
erhofften zurück.
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Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des
Standes der Technik vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Behebung der mit der
endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen Schäden und die
Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen sein.
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D-Glucosamin (Chitosamin, 2-Amino-2-desoxy-D-glucose) zeichnet sich durch folgende
Struktur aus:
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Ebenso wie andere Aminozucker kommt D-Glucosamin in Organismen nur gebunden, meist
als N-Acetyl-D-Glucosamin vor, so z. B. in Mucoproteinen, Glykosaminoglykanen wie
Chondroitinsulfaten und Hyaluronsäure, in Chitin sowie in Murein, einer bakteriellen
Zellwandsubstanz. Außerdem ist D-Glucosamin Bestandteil einiger Aminoglykosid-Antibiotika, z. B.
Gentamicin. Das schon 1878 von Ledderhose als erstes tierische Kohlenhydrat durch Kochen
von Hummerschalen mit Salzsäure hergestellte D-Glucosamin wird zur Steigerung der
Wirksamkeit von Antibiotika, z. B. Tetracyclin verwendet.
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Allerdings hat die dermale Verabreichung von D-Glucosamin verschiedene Nachteile zum
Beispiel den, daß optimale Bioverfügbarkeit nicht gewährleistet ist.
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Den Nachteilen des Standes der Technik abzuhelfen war also Aufgabe der vorliegenden
Erfindung.
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Erfindungsgemäß werden die Übelstände des Standes der Technik beseitigt durch die
Verwendung von einfach alkylierten Glucosaminen zur Herstellung von kosmetischen oder
dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder Prophylaxe der Symptome der
intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe
der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut.
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Dis Verwendung von mit C4-24-Alkylgruppen einfach alkylierten Glucosaminen zur
Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder
Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur
Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die
Haut ist erfindungsgemäß bevorzugt.
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Zwar besitzen alle erfindungsgemäß verwendeten alkylierten Glucosamine vorteilhafte
Eigenschaften im Sinne der vorliegenden Erfindung. In einer besonders vorteilhaft ist es aber,
wenn das oder oder die erfindungsgemäß verwendeten alkylierten Glucosamine folgende
Substitutionsmuster aufweisen:
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Besonders vorteilhafte Vertreter der erfindungsgemäß verwendeten alkylierten Glucosamine
werden gewählt aus der Gruppe der Cetylglucosamine, insbesondere solcher
Cetylglucosamine, die den vorstehenden Substitutionsschemata folgen.
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Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der
Erfindung 0,001-10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01-1 Gew.-%, an Cetyl-Glucosamin,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
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Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw.
kosmetischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen ist in überraschender Weise eine
wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe
- - von defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären,
sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden
- - von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken,
Teleangiektasien) und/oder der Hautanhangsgebilde,
- - von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale)
und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen der Haut und der
Hautanhangsgebilde.
- - von lichtbedingten Hautschäden
- - von Pigmentierungsstörungen,
- - von trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen,
- - von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, seborrhoischem Ekzem,
polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
möglich.
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Die Zubereitungen gemäß der Erfindung enthalten vorteilhaft Substanzen, die UV-Strahlung
im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der
Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1,0
bis 15,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um
kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem
gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als
Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
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Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind
Dibenzoylmethanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr.
70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke ParsoI® 1789 und von Merck unter der
Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.
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Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-
5,5'-tetrasulfonsäure
und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder
Triethanolammonium-Salze, insbesondere das
Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz
mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate, welches beispielsweise unter der
Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist.
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Ferner vorteilhaft sind das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen
Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das
entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als Benzol-1,4-
di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird und sich durch die folgende
Struktur auszeichnet:
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Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner
sogenannte Breitbandfilter, d. h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung
absorbieren.
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Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise
Bis-Resorcinyltriazinderivate mit der folgenden Struktur:
wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe der
verzweigten und unverzweigten Alkylgruppen mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen bzw. ein
einzelnes Wasserstoffatom darstellen. Insbesondere bevorzugt sind das
2,4-Bis-{[4-(2-Ethylhexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (INCI: Aniso Triazin),
welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH
erhältlich ist, und das
4,4',4"-(1,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoësäure-tris(2-ethylhexylester), synonym: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Octyl
Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVI-
NUL® T 150 vertrieben wird.
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Auch andere UV-Filtersubstanzen, welche das Strukturmotiv
aufweisen, sind vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung,
beispielsweise die in der Europäischen Offenlegungsschrift EP 570 838 A1 beschriebenen s-
Triazinderivate, deren chemische Struktur durch die generische Formel
wiedergegeben wird, wobei
R einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest,
gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-C4- Alkylgruppen, darstellt,
X ein Sauerstoffatom oder eine NH-Gruppe darstellt,
R1 einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest,
gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-C4-Alkylgruppen, oder ein
Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der
Formel
bedeutet, in welcher
A einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkyl-
oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-
C4-Alkylgruppen,
R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt,
n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt,
R2 einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest,
gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-C4-Alkylgruppen, darstellt,
wenn X die NH-Gruppe darstellt, und
einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest,
gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-C4-Alkylgruppen, oder ein
Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der
Formel
bedeutet, in welcher
A einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkyl-
oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C1-
C4-Alkylgruppen,
R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt,
n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt,
wenn X ein Sauerstoffatom darstellt.
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Besonders vorteilhafte UV-Filtersubstanz im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner ein
unsymmetrisch substituiertes s-Triazin, dessen chemische Struktur durch die Formel
wiedergegeben wird, welches im Folgenden auch als Dioctylbutylamidotriazon (INCI:
Dioctylbutamidotriazone) bezeichnet wird und unter der Handelsbezeichnung UVASORB HEB
bei Sigma 3V erhältlich ist.
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Auch in der Europäischen Offenlegungsschrift 775 698 werden vorteilhaft einzusetzende
Bis-Resorcinyltriazinderivate beschrieben, deren chemische Struktur durch die generische
Formel
wiedergegeben wird, wobei R1, R2 und A1 verschiedenste organische Reste repräsentieren.
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Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner das 2,4-Bis-{[4-(3-sulfonato)-2-
hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin Natriumsalz, das
2,4-Bis-{[4-(3-(2-Propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-
1,3,5-triazin, das
2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-methoxyethylcarboxyl)-phenylamino]-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-
2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-ethyl-carboxyl)-phenylamino]-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2-
ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(1-methyl-pyrrol-2-yl)-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-
tris(trimethylsiloxy-silylpropyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin, das
2,4-Bis-{[4-(2"-methylpropenyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin und
das 2,4-Bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-Heptamethylsiloxy-2"-methyl-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl-
6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin.
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Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das
2,2'-Methylenbis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) [INCI: Bisoctyltriazol],
welches durch die chemische Strukturformel
gekennzeichnet ist und unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-
Chemikalien GmbH erhältlich ist.
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Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das
2-(2Hbenzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]disiloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole
Trisiloxane, welches durch die chemische Strukturformel
gekennzeichnet ist.
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Die UV-B-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B-
Filtersubstanzen sind z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
3-Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise
4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise
4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester,
4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon
- - sowie an Polymere gebundene UV-Filter.
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Vorteilhafte wasserlösliche UV-B-Filtersubstanzen sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr
Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B.
4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren
Salze.
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Eine weiterere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist
das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der
Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist und sich durch folgende Struktur auszeichnet:
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Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere
UV-Filtersubstanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden,
insbesondere solche, wie sie in der WO-A-92120690 beschrieben werden.
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Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A- und/oder
UV-B-Filter in kosmetische oder dermatologische Zubereitungen einzuarbeiten,
beispielsweise bestimmte Salicylsäurederivate wie 4-Isopropylbenzylsalicylat, 2-Ethylhexylsalicylat
(= Octylsalicylat), Homomenthylsalicylat.
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Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt
werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
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Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis der unter (a) und (b) genannten
Substanzen aus dem Bereich von 10 : 1 bis 1 : 10, bevorzugt 5 : 1 bis 1 : 5, insbesondere
bevorzugt 2 : 1 bis 1 : 2 zu wählen.
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Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, kosmetische oder topische
dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Cetyl-Glucosamin zur
kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände
zu verwenden.
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Erfindungsgemäß vorteilhaft können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen
Wirkstoffkombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
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Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren
(z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B.
Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren
Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren
Derivate, Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion,
Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-,
Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie
deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren
Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie
Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone,
Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B.
pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure,
Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure),
Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren
Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure),
Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine,
Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat),
Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes,
Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol,
Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure,
Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen
Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und
deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten
Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser
genannten Wirkstoffe.
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Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%,
insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit den
kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an
Cetyl-Glucosamin erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß die kosmetischen
oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Cetyl-
Glucosamin auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
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Vorteilhaft kann Cetyl-Glucosamin eingearbeitet werden in übliche kosmetische und
dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können
sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-
Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-
Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder
Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
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Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer
Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle,
Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren,
wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
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Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung
der Haut und der Haare einzufügen.
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Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische
Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die
erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können daher kosmetische Hilfsstoffe
enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B.
Konservierungsmittel, Bakterizide, desodorierend wirkende Substanzen, Antitranspirantien,
Insektenrepellentien, Vitamine, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente mit
färbender Wirkung, Verdickungsmittel, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder
feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer
kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren,
Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
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Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer
Zubereitungen.
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Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten
in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit
halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer
Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der
Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und
Arzneimittelgesetz).
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Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen enthalten vorteilhaft
außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser
schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide des Titans
(TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B.
MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxiden der entsprechenden Metalle
sowie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente
auf der Basis von TiO2.
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Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht
zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d. h., daß sie
oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin
bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben
Schicht versehen werden.
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Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, daß die hydrophobe
Oberflächenschicht nach einer Rektion gemäß
n TiO2 + m (RO)3Si-R' → n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird. n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische Parameter,
R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-OS 33 14 742
dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
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Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100 T
von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma
Degussa erhältlich.
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Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline
Festkörper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen
Zubereitungen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder amphotere
Tenside enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare Substanzen in
Wasser lösen können.
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Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare
funktionelle Gruppen, beispielweise -COO-, -OSO3 2-, -SO3 -, während die hydrophoben Teile in
der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen
nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen
unterschieden werden:
- anionische Tenside,
- kationische Tenside,
- amphotere Tenside und
- nichtionische Tenside.
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Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat- oder
Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ
geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das
Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung
bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere
Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich
demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder kationische Tenside. Im
stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative
Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel
verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X- (bei pH = 2);
X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-;
RNH2 +CH2CH2CQO- (bei pH = 7);
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12);
B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+.
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Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in
wäßrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside
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Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
- 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und
Natrium Caprylic/Capric Glutamat,
- 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium
Cocoylhydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoylhydrolysiertes Kollagen,
- 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat,
Natriumlauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
- 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
- 5. Acyl/Lactylate, lauroyllactylat, Caproyllactylat
- 6. Alaninate
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Carbonsäuren und Derivate, wie
- 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat
und Zinkundecylenat,
- 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und
Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
- 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-
6 Cocamide Carboxylat,
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Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilaureth-4
Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
- 1. Acyl-isethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoyl-isethionat,
- 2. Alkylarylsulfonate,
- 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14
Olefinsulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
- 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat,
Dinatriumlaurethsulfosuccinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfosuccinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
- 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA-
Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
- 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA-Laurylsulfat.
B. Kationische Tenside
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Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
- 1. Alkylamine,
- 2. Alkylimidazole,
- 3. Ethoxylierte Amine und
- 4. Quaternäre Tenside
- 5. Esterquats
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Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen
kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung.
Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain.
Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt
werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere
Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise
Benzyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise
Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride
oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide,
Alkylamidethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder
Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide,
beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethytdimethylaminoxide. Vorteilhaft
sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
C. Amphotere Tenside
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Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
- - Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat,
Dinatriumacylamphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat,
Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
- - N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid,
Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
D. Nicht-ionische Tenside
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Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
- 1. Alkohole,
- 2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/DEA/MIPA,
- 3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid,
- 4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan
oder anderen Alkoholen entstehen,
- 5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole, ethoxylierte/propoxylierte
Ester, ethoxylierte/propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/propoxylierte
Cholesterine, ethoxylierte/propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliertes Lanolin,
ethoxylierte/propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und
Alkylpolyglycoside wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid.
- 6. Sucroseester, -Ether
- 7. Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester
- 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren
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Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder
amphoteren Tensiden mit einem oder mehreren nichtionischen Tensiden.
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Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 95 Gew.-% in
den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen.
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Die Lipidphase der erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen
kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
- - Mineralöle, Mineralwachse
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z. B.
Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise
Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol,
Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl
oder mit Fettsäuren;
- - Alkylbenzoate;
- - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie
Mischformen daraus.
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Die Ölphase der Emulsionen der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der
Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder
unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten
und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge
von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und
gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer
Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden
aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat,
n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat,
Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyilaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat,
Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und
natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
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Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und
unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe
der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der
Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter,
verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24,
insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft
gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle,
z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl,
Palmkernöl und dergleichen mehr.
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Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein,
Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase
einzusetzen.
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Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat,
Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat,
Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
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Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat,
Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und lsotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-
Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
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Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der
vorliegenden Erfindung zu verwenden.
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Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen
Ölphasenkomponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere
vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
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Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren
Siloxyleinheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt:
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten
substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4
dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu
4 beschränkt ist). m kann dabei Werte von 2-200 000 annehmen.
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Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende cyclische Silicone werden im allgemeinen durch
Strukturelemente charakterisiert, wie folgt
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten
substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4
dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu
4 beschränkt ist). n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene Werte für n
berücksichtigen, daß ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Cyclus vorhanden
sein können.
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Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z. B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu
verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Undecamethylcyclotrisiloxan,
Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon, Behenoxydimethicon.
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Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und lsotridecylisononanoat, sowie
solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
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Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend
bezeichneten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert, beispielsweise
polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise
Polysiloxanpolyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl-Dimethicon-
Copolyol (und) Polyglyceryl-4-Isostearat (und) Hexyllaurat).
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Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und
lsotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
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Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls
vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder
-monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether,
Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole
niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol; Glycerin sowie insbesondere ein
oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können
aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate.
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Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten insbesondere
vorteilhaft ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft gewählt
werden aus der Gruppe der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate,
Polyacrylate und/oder anderen Polymeren.
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Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder mehrere
Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe
gewählt werden.
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Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und Harze
bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum,
Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen, Agar,
Algine, Chondrus, Xanthan Gummi.
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Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z. B. Hydroxypropyl
Guar (Jaguar® HP 8).
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Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z. B. Hyaluronsäure, Chitin und
Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate.
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Unter den Cellulosederivaten befinden sich z. B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose,
Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose.
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Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische Tonerden
wie z. B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate wie
Veegum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie z. B.
Stearylalkonium Hektorite.
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Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden.
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Unter den Polyacrylaten befinden sich z. B. Carbopol Typen der Firma Goodrich (Carbopol
980, 981, 1382, 5984, 2984, EDT 2001 oder Pemulen TR2).
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Unter den Polymeren befinden sich z. B. Polyacrylamide (Seppigel 305), Polyvinylalkohole,
PVP, PVP/VA Copolymere, Polyglycole.
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Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder
mehrere Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe
der nichtionischen, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren.
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Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte
Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate,
Sucrosestearate)
- b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren
- c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide
- d) Alkylphenolpolyglycolether (z. B. Triton X)
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Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Seifen (z. B. Natriumstearat)
- b) Fettalkoholsulfate
- c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate
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Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich
- a) quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z. B.
Distearyldimonium Chloride
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Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich
- a) Alkylamininoalkancarbonsäuren
- b) Betaine, Sulfobetaine
- c) Imidazolinderivate
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Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs, Wollwachs,
Lecithin und Sterole gehören.
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O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der
polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten
Produkte, z. B.:
- - der Fettalkoholethoxylate
- - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R',
- - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H,
- - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R',
- - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R',
- - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester
- - der ethoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinethoxylate
- - der ethoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH und n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen,
- - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester,
- - der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-0-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der propoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate
RCOO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R',
- - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester
- - der propoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinpropoxylate
- - der propoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der
allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-O-XnYm-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-XnYm-R',
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-XnYm-R',
- - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-XnYm-H.
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Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw.
polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt
aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11-18, ganz besonders vorteilhaft
mit mit HLB-Werten von 14,5-15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R'
aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen
Isoalkylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger
oder darüber liegen.
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Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten
Stearylalkohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere
bevorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether
(Steareth-14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(1 6)stearylether
(Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17),
Polyethylenglycol(18)stearylether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19), Polyethylenglycol(20)-
stearylether (Steareth-20),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (Isosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearylether
(Isosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (Isosteareth-14), Polyethylenglycol-
(15)isostearylether (Isosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (Isosteareth-16),
Polyethylenglycol(17)isostearylether (Isosteareth-17), Polyethylenglycol(18)isostearylether
(Isosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (Isosteareth-19), Polyethylenglycol-
(20)isostearylether (Isosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth-14),
Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16),
Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(1 8)cetylether (Ceteth-18),
Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (Isoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether
(lsoceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (Isoceteth-15), Polyethylenglycol(16)-
isocetylether (Isoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (Isoceteth-17),
Polyethylenglycol(18)isocetylether (Isoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (Isoceteth-19),
Polyethylenglycol(20)isocetylether (Isoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13),
Polyethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether
(Isolaureth-12).
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13), Polyethylenglycol(14)cetylstearylether
(Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15), Polyethylenglycol-
(16)cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether (Ceteareth-17),
Polyethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethylenglycol(19)cetylstearylether
(Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20).
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Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21)stearat, Polyethylenglycol(22)stearat,
Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat,
Polyethylenglycol(14)isostearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat, Polyethylenglycol-
(17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat,
Polyethylenglycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21)isostearat, Polyethylenglycol(22)isostearat,
Polyethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat,
Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat,
Polyethylenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat, Polyethylenglycol-
(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat.
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Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das Natriumlaureth-
11-carboxylat verwendet werden.
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Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden.
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Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesterylether
verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
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Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening Primrose
Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze)
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Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe
Polyethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(22)-
glyceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat,
Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glycerylisostearat,
Polyethylenglycol(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen.
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Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat,
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonoisostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat,
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonooleat zu wählen.
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Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30
Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter
und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere
12-18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder
unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-
Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder
unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen,
Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole
einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Propylenglycolester
gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer
Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter
und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer
Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen.
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Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat,
Glycerylmonoisostearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat,
Diglycerylmonoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat,
Propylenglycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat,
Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol,
Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol,
Polyethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat, Glycerylmonocaprinat,
Glycerylmonocaprylat.
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Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, aber nicht einschränken. Die
Zahlenangaben beziehen sich auf Gew.-%, sofern nichts Anderes angegeben ist.
1. O/W-Cremes
2. O/W-Creme
3. O/W-Creme
4. O/W-Creme
5. Beispiele W/O-Emulsionen
6. Beispiele W/O-Emulsionen
7. Beispiele W/O-Emulsionen
8. Beispiele W/O-Emulsionen
9. Beispiele Hydrodispersionen
10. Beispiele Hydrodispersionen
11. Beispiel (Gelcreme)
12. Beispiel (W/O-Creme)