DE102019119589B4

DE102019119589B4 - Mundhygienemittel enthaltend Koffein und L-Lysin als Bitterblocker

Info

Publication number: DE102019119589B4
Application number: DE102019119589.6A
Authority: DE
Inventors: Sepideh Roozbiany
Original assignee: Dr Kaschny Healthcare GmbH
Current assignee: Dr Kaschny Healthcare GmbH
Priority date: 2019-07-19
Filing date: 2019-07-19
Publication date: 2021-10-28
Anticipated expiration: 2039-07-20
Also published as: DE102019119589A1; WO2021013283A1

Abstract

Eine Zusammensetzung für ein Mundhygienemittel zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen, umfassend:Koffein und mindestens einen Bitterblocker, der L-Lysin enthält.

Description

Koffein hat einen positiven Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System. In der Studie I. Spyridopoulos et al. (2008), Arterioscler Thromb Vase Biol, 28, 1967-1974, wurde gezeigt, dass bei Menschen nach dem Genuss von vier Tassen Kaffee eine Koffeinkonzentration von 20-50 Mikromol/Liter im Blutserum erreicht wird, was einer Gesamtmenge von 15-35 Milligramm entspricht.
Koffein in diesen physiologischen Konzentrationen führte zu Funktionsverbesserungen der Zellen der innersten Schicht der Blutgefäßwand, den Endothelzellen, und ihrer Vorläufer. Interessanterweise waren diese Phänomene abhängig von intakten Mitochondrien, was diesen Zellorganellen eine zentrale Rolle bei der Funktionsverbesserung der Endothelzellen durch Koffein zuweist.
Mitochondrien stellen die für den Körper benötigte Energie in Form des Moleküls Adenosintriphosphat (ATP) bereit. Die dafür benötigten Substrate, so genannte Reduktionsäquivalente (NADH⁺H⁺ und FADH₂) entstammen z.B. dem Zitratzyklus und der Fettsäureoxidation, Prozessen, die auch in den Mitochondrien ablaufen.
Die Reduktionsäquivalente werden in die Atmungskette eingeschleust, wo sie genutzt werden, um Sauerstoff zu Wasser zu reduzieren. Als Nebenprodukt der Atmungskette entstehen fortwährend Sauerstoffradikale, die Makromoleküle wie Proteine, Lipide und die in den Mitochondrien vorhandene DNA schädigen und letztlich die Funktionsweise der Mitochondrien schädigen können.
Die Produktion von Sauerstoffradikalen steigt mit fortschreitendem Alter an und ist auch bei kardiovaskulären Erkrankungen und Diabetes mellitus Typ 2 erhöht, was den Funktionsverlust der Mitochondrien sowohl im Alter, als auch bei den genannten Krankheitsbildern erklärt.
Neuere Untersuchungen geben Hinweise auf den molekularen Mechanismus von Koffein auf Mitochondrien. Nach neueren Untersuchungen wirkt Koffein verstärkend auf den Import von p27 (CDKN1 B, „Cyclin Dependent Kinase Inhibitor 1B“) in Mitochondrien. Dies ging mit einer Funktionsverbesserung von verschiedenen Zelltypen des Herzens einher.
So wurden Herzmuskelzellen vor Zelltod, wie er z.B. beim Herzinfarkt auftritt, geschützt. Des Weiteren konnten Bindegewebszellen des Herzens, kardiale Fibroblasten, besser in Myofibroblasten differenzieren. Myofibroblasten kompensieren durch die Bildung von Narbengewerbe abgestorbene Herzmuskelzellen. Weiterhin zeigten Endothelzellen eine verstärkte Migrationsfähigkeit, diese ist essentiell für die Heilung von Gefäßschäden.
In Mäusen konnte durch Gabe von Koffein in Abhängigkeit von p27 die Funktionalität der Mitochondrien aus alten Tieren wieder auf das Niveau von jüngeren Tieren gebracht werden. Letztendlich verringerte die Gabe von Koffein im Trinkwasser von Mäusen die Schädigungen nach einem experimentellen Herzinfarkt, die zuvor mittels spezieller Diäten auf den physiologischen Stand eines Typ-2-Diabetikers gebracht wurden.
Diese Studien unterstützen die Erkenntnisse aus epidemiologischen Studien, nach denen moderater Koffeinkonsum einen positiven Effekt auf das Herz-Kreislaufsystem hat.
Schon seit längerem ist darüber hinaus die Erhöhung der analgetische Wirkstärke von Acetylsalicylsäure oder Paracetamol durch Koffein bekannt.
Weitere Anwendungen sind, neben der Steigerung von Aufmerksamkeit bzw. der Beseitigung von Ermüdungserscheinungen, Kreislauf- und Atmungsstimulation, Vorbeugung der bronchopulmonalen Dysplasie, sowie weitere Wirkungen auf Haut und Haare.
Details der Erfindung
Ein moderater Konsum von Koffein in sicherer und wirksamer Menge ist daher durchaus als medizinisch vorteilhaft anzusehen. Allerdings ist die Aufnahme von Koffein, z.B. durch den Konsum von Kaffee und Tee, nicht immer zu erreichen oder kein bevorzugtes Mittel. Tee und Kaffee-Konsum können z.B. negative Effekte auf Magen-DarmErkrankungen haben, insbesondere die im Kaffee enthaltene Säure kann bei Menschen Sodbrennen oder andere Beschwerden auslösen. Auch kosmetische Negativeffekte, wie z.B. die Verfärbung der Zähne bei häufigem Tee- oder Kaffeekonsum, sind für manche ein Grund auf den Konsum völlig zu verzichten. Auch manche Diäten oder Medikamente verbieten den morgendlichen Konsum von Kaffee oder Tee. Natürlich spielen auch Geschmackspräferenzen eine Rolle. Es ist gibt daher eine Reihe von Personengruppen, die keinen einfachen Zugang Koffein in sicherer und wirksamer Menge haben.
Daher ist es ein Teil der vorliegenden Erfindung Koffein in Mundhygienemitteln zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen zugänglich zu machen, insbesondere in Zahnpasta, Mundwasser und dergleichen. Die oral-topische Darreichungsform vermeidet eine Reihe der zuvor genannten Nebenwirkungen, da das Koffein direkt über die Mundschleimhaut aufgenommen wird und nicht über den Magen-Darm-Trakt resorbiert werden muss. In dieser Form führt das verabreichte Koffein auch nicht zu den üblichen Verfärbungen der Zähne, wie es z.B. bei Kaffee und Tee der Fall ist. Die Verabreichung lässt sich außerdem leicht in die tägliche Morgenroutine einbauen, selbst wenn Zeitmangel, Diäten oder Medikamente den morgendlichen Konsum von Kaffee oder Tee verbieten.
Allerdings wirft dieser Ansatz auch Probleme auf, die mit der vorliegenden Erfindung überwunden werden konnten.
Mundhygienemittel zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen werden in der Regel nicht geschluckt, sondern ausgespuckt. Daher muss die Koffeinmenge, damit sie wirksam ist, in einer ausreichend großen Konzentration vorliegen. Koffein ist aber relativ bitter und daher ab einer gewissen Konzentration sehr unangenehm in der Geschmacksanmutung.
Im Stand der Technik erwähnen Panda, S. et al., „A Review on Caffeinated Toothpaste", World Journal Of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Vol. 7, Issue 1, 2018, S 1411 - 1416 eine koffeinhaltige Zahnpasta mit vergleichsweise geringen Koffeingehalten. Die bittere Geschmacksanmutung von Koffein wird in diesem Dokument zwar problematisiert, es werden aber keine Lösungswege aufgezeigt diese Geschmacksanmutung zu überwinden.
In Arriga, Ana, „Effect of Bitterness Blockers in Partial and Complete Replacement of Sodium Chloride with Potassium Chloride on the Physicochemical and Sensory Chraracteristics of Marinated Chicken Breast Fillets", Doktorarbeit an der Louisiana State University ad Agricultural and Mechanical College, August 2016, S. 1-86 werden verschiedene Bitterblocker erwähnt. Diese aber im Zusammenhang mit der Bitterkeitswirkung bei hohen KCI-Gehalten im Fleisch, wenn versucht wird NaCI durch KCl als „Salzersatzstoff“ einzusetzen. Ein Ansatz, wie die Bitterkeit von Koffein zu überwinden sei ist hier nicht offenbart.
Daher ist es wichtig die Bitterkeit des Koffeins mit einem geeigneten Bitterblocker zu maskieren.
Im Rahmen der vorliegenden Erfindung wurde daher ein Bitterblocker entwickelt, der in Geschmackstests auch bei hohen Koffeinkonzentrationen ein angenehmes Geschmackserlebnis erlaubt.
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf Zusammensetzungen für Mundhygienemittel zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen gemäß Anspruch 1, umfassend: Koffein und mindestens einen Bitterblocker.
Das in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthaltene Koffein, in sicherer und wirksamer Menge, kann synthetisch hergestellt sein (z.B. anhydriertes Koffein (Ph. Eur.)) oder ein mit herkömmlichen Methoden hergestellter Extrakt aus einer der Pflanzen oder Pflanzenfamilien: Kaffee (Coffea), Guarana (Paullinia cupana), Mate (Ilex paraguariensis), Tee (Camellia sinensis), Kolanuss (Cola) und/oder Kakao (Theobroma cacao) sein. Auch Kombinationen verschiedener der zuvor genannten Koffeinquellen sind denkbar.
Das Ziel dieser Erfindung ist es de Endbenutzer pro Anwendung des Mundhygienemittels eine Dosierung von Koffein zu verabreichen, die einer Tasse Kaffee, bzw. 100mg Koffein entspricht.
Dementsprechend sollte eine „Portion“ des Mundhygienemittels, wie es üblicherweise angewendet wird, zwischen 50 und 200mg, in einer Ausführungsform 75 bis 150mg, in weiteren Ausführungsformen 80, 85, 90, 95, 100, 105, 110, 115, 120 mg Koffein enthalten.
Eine „Portion“ ist hierbei als die Menge des Mundhygienemittels zu verstehen, die pro Anwendung zum Verbrauch empfohlen ist.
Eine übliche „Portion“ liegt bei Zahnpasta im Bereich von ca. 1 bis 1,5g, kann aber in manchen Ausführungsformen auch zwischen 0,5 und 3g liegen. Eine übliche „Portion“ bei Mundwassern liegt bei ca. 15 ml, in manchen Ausführungsformen zwischen 5 und 30 ml. Bei Zahnpflegekaugummis z.B. bei ein bis zwei Kaugummis.
Der Fachmann kann anhand der Zielmenge von ca. 100mg Koffein, der mittleren Dichte von Koffein und der üblichen Portionsgröße des jeweiligen Mundhygienmittels, den entsprechenden prozentualen Anteil an der Gesamtgewichtszusammensetzung festlegen.
Der Anteil von Koffein an der Gesamtgewichtszusammensetzung bei Zahnpasten liegt üblicherweise zwischen 1% und 20%; zwischen 10% und 15%; in einer Ausführungsform mehr als 5%, 10%, 15%; in einer weiteren Ausführungsform bis zu 13%, 15%, 18%, 19%, 20%; in einer Ausführungsform genau 13%.
Der Anteil von Koffein an der Gesamtgewichtszusammensetzung bei Mundspülungen liegt üblicherweise zwischen 0,5% und 10%; in einer anderen Ausführungsform zwischen 1% und 5%; in einer Ausführungsform bei mehr als 1%, 2% und bis zu 3%, 4%, 5%; in einer Ausführungsform bei ungefähr 2%, in einer anderen Ausführungsform bei 2,3%.
Der erfindungsgemäße Bitterblocker besteht zwischen 0,5 bis 15%, in einer Ausführungsform zwischen 2 und 12%, in einer weiteren Ausführungsform zwischen 3 bis 10%, in einer weiteren Ausführungsform zu 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 oder 9% aus L-Lysin, in einer weiteren Ausführungsform als L-Lysin Hydrochlorid und einem Bitterblockerträgerstoff. Hierbei wird so viel Bitterblockerträgerstoff hinzugefügt, dass ein Gesamtprozentwert von 100% für den Bitterstoff selbst erreicht wird. Also z.B. 85% Bitterblockerträgerstoff bei 15% Anteil von L-Lysin, 95% Bitterblockerträgerstoff bei 5% L-Lysin; und bis zu 99,5% Bitterblockerträgerstoff bei 0,5% L-Lysin. In einer Ausführungsform besteht der Bitterblocker zu 8 % aus L-Lysin und zu 92% aus Bitterblockerträgerstoff, in einer weitere Ausführungsform aus 7% L-Lysin und 93% Bitterblockerträgerstoff, in einer weiteren Ausführungsform 9% L-Lysin und 91% Bitterblockerträgerstoff.
Die Aminosäure Lysin, insbesondere das L-Enantiomer, gehört zu den wichtigsten Inhaltsstoffen in Nährstofflösungen für eine künstliche Ernährung. Im Körper wird sie für den Muskelaufbau und den Aufbau von anderen Aminosäuren benötigt. Außerdem ist sie am Knochenwachstum, an der Zellteilung und Wundheilung beteiligt. Als sogenannte „essentielle“ Aminosäure muss die Substanz über die Nahrung aufgenommen werden, weil der Körper sie nicht selbst herstellen kann. L-Lysin spielt sowohl bei der Reparatur, Erhaltung, als auch der Neubildung von Gewebe, Knochen, Hormonen, Enzymen und Zellen eine wichtige Rolle. Der Körper verwendet Lysin auch, um eigenes Carnitin und Collagen zu synthetisieren. Als Collagen-Baustein kann L-Lysin Einfluss auf die Spannkraft der Haut haben. Lysin hält des Weiteren die Stickstoffbalance im Körper im Lot, und spielt im Immunsystem eine wichtige Rolle.
Es ist eine überraschende Erkenntnis der vorliegenden Erfindung ist allerdings, dass sich L-Lysin auch als Bitterblocker eignet. Dies war, ausgehend vom Stand der Technik, nicht zu erwarten, da der Geschmack von reinem L-Lysin als leicht bitter beschrieben wird.
Ohne an einen bestimmten molekularen Mechanismus gebunden zu sein, ist es die überraschende Erkenntnis dieser Erfindung, dass L-Lysin in der Lage ist die Bitterkeit von Koffein zu unterbinden, ohne in den benötigten Konzentrationen andere negative Geschmackseindrücke auszulösen, wie z.B. „Pulvrigkeit“, „Pelzigkeit“ „Salzigkeit“, „übertriebene Süße“ oder „saure Geschmacksanmutung“.
In dieser Hinsicht ist L-Lysin auch vorteilhaft gegenüber anderen im Stand der Technik bekannten Bitterblockern, wie z.B. Adenosinmonophosphat (AMP). Freies AMP wirkt nämlich regulatorisch als allosterisches Effektor-Molekül unter anderem bei der durch AMP positiv regulierten Reaktion der Phosphofruktokinase bzw. bei der durch AMP negativ regulierten Fruktosediphosphatase-Reaktion. Als cyclisches AMP (cAMP) spielt es als Second Messenger eine Rolle bei der zellulären Signaltransduktion (Übertragung von Nervenimpulsen) und führt insbesondere zur Aktivierung vieler Peptidhormone (Proteinkinasen). Daher sind unerwünschte Nebenwirkungen von AMP bzw. cAMP nicht ausgeschlossen und noch nicht abschließend untersucht.
Außerdem wird der Geschmacksanmutung von Produkten mit AMP wie die von „Fleischbrühe“ beschreiben, es gibt daher die Vermutung, dass die Geschmacksanmutung „Umami“ durch AMP ausgelöst wird. Außerdem beeinflusst AMP als Bitterblocker auf sehr breiter Ebene das Geschmacksempfinden, so dass bestimmte Geschmacksanmutungen dann von Testpersonen als „fade“ oder „uninteressant“ beschrieben werden.
Es war daher eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung einen Bitterblocker zur Verfügung zu stellen, der die beschriebenen Nebeneffekte von AMP nicht besitzt und sich dennoch zur Blockade, bzw. der Verringerung der bitteren Geschmacksanmutung des Koffeins eignet. L-Lysin in der hier beschriebenen Zusammensetzung löst diese Aufgabe.
„Bitterkeit“ ist eine subjektive Geschmacksanmutung, die nicht durch Testverfahren ohne die Einbeziehung von Testpersonen bewertet werden kann.
Die Verringerung der Bitterkeit wird durch die Befragung von einer ausreichend großen Zahl von Testpersonen festgestellt, die die zu testende Zusammensetzung mit verschiedenen Bitterblockerkonzentrationen erhalten und in einem Fragebogen die subjektive Bitterkeit von 1 bis 10 (1 = keine Bitterkeit, 10 = maximale Bitterkeit) bewerten.
Bei der Befragung wird dann ein Mittelwert gebildet, der in einer Ausführungsform unter 5, in einer anderen Ausführungsform unter 4, in einer anderen Ausführungsform unter 3, unter 2 und bis zu einem Wert zwischen 1 und 0 liegt.
Gleichzeitig sind die Testpersonen angehalten bei der Befragung andere ungewöhnliche Geschmacksanmutungen, wie z.B. „Taubheit“, „Pelzigkeit“, „Fleischbrühengeschmack“, etc. beschreiben.
Idealerweise hat die gewählte Bitterblockerkonzentration einen guten Wert von weniger als 5, 4 oder 3 bei der Bewertung der Bitterkeit, ohne ungewöhnliche bzw. unerwünschte andere Geschmacksanmutungen hervorzurufen.
Der Bitterblockerträgerstoff, der den Bitterblocker L-Lysin ergänzt, ist in einer Ausführungsform Maltodextrin, also ein wasserlösliches Kohlenhydratgemisch, das durch Hydrolyse von Stärke (Poly-α-glucose) mit den Methoden des Standes der Technik hergestellt wird. Hydrolysiert wird teilweise durch Säure, teilweise auf enzymatischem Wege.
Maltodextrin ist ein Gemisch aus Monomeren, Dimeren, Oligomeren und Polymeren der Glucose. Je nach Hydrolysegrad unterscheidet sich die prozentuale Zusammensetzung. Diese wird durch das Dextrose-Äquivalent beschrieben. Erfindungsgemäß sind Maltodextrine mit einem Dextrose-Äquivalent zwischen 3 und 20. Aber auch Maltodextrine mit einem Dextrose-Äquivalent von mehr als 20 (Trockenglukose) können eine Verwendung finden, insbesondere z.B. bei festen Produkten wie Kauzahnpasta, Zahnpflege-Kaugummi oder ähnlichem.
Die ideale Konzentration des Bitterblockers kann durch die zuvor beschriebenen Befragungen von Testpersonen bestimmt werden. Allerdings kann zusätzlich der Gewichtsanteil von Koffein pro 100g Mundhygienemittel als ein guter Indikator gelten, um den Gewichtsanteil des Bitterblockers zu bestimmen. In einigen Ausführungsformen wird ein Verhältnis von 3:1 bis 1:3, in manchen Ausführungsformen von 2:1 bis 1:2, in manchen Ausführungsformen von 2,2:1 bis 2,9:1 ; in einer Ausführungsform von 2,6:1 von Koffein und Bitterblocker angestrebt.
Bei Zahnpasten liegt der Gewichtsanteilanteil des Bitterblockers gemäß der Erfindung unter 10%, unter 8%, unter 6%; unter 5%; in einer Ausführungsform zwischen 0,01%, 0,1%, 0,5%, 1% und bis zu 6%, 8% oder 10%, in manchen Ausführungsformen zwischen 3% und 5%, oder bei einer Ausführungsform genau bei 5%.
Bei Mundspülungen liegt der Gewichtsanteil zwischen 0,1% und 5%; zwischen 0,1% und 1%, zwischen 0,2% und 0,6%, in einer anderen Ausführungsform bei 0,4%; in einer weiteren Ausführungsform bei 1%.
Zu hohe Konzentrationen von mehr als 6%, mehr als 10%, mehr als 15% des Bitterblockers können den Geschmack in manchen Zusammensetzungen beeinflussen und die Geschmacksanmutung „pelzig“ werden lassen. Zu geringe Konzentrationen des Bitterblockers von weniger als 0,4%, weniger als 0,3%, und weniger als 0,2% erreichen in manchen Fällen keine ausreichende Blockade der Bitterkeit und können insbesondere bei empfindlichen Personen zu einer Ablehnung des Produktes führen.
Neben L-Lysin kann die Zusammensetzung noch weitere Stoffe enthalten, die die Bitterkeit der Zusammensetzung positiv beeinflussen, so z.B. Natrium-Gluconat (Komplexbildner), Saccharin Natrium (Süßungsmittel) und Aromastoffe. In einer Ausführungsform ist z.B. Kokosöl (Cocos Nucifera Oil) enthalten, welches maskierend wirkt, und den Grundgeruch oder -geschmack des Produkts ebenfalls verringert oder hemmt.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Mundhygiene kann neben Koffein und dem Bitterblocker (L-Lysin mit Bitterträgerstoff Maltodextrin) und anderen die Bitterkeit positiv beeinflussenden Stoffen, je nach Verwendungszweck folgende zusätzliche Zutaten enthalten:

Für Zahnpastazusammensetzungen einen Zahnpastenträger, umfassend ein Dentalschleifmittel, ein oberflächenaktives Mittel, ein Verdickungsmittel, ein Feuchthaltemittel, ein Aroma- und/oder Süßungsmittel, eine Fluorquelle, Farbstoffe und/oder Wasser.

Für Mundwasserzusammensetzungen einen Mundwasserträger, umfassend einen Alkohol (z.B. Ethanol oder Propandiol), ein Feuchthaltemittel, ein oberflächenaktives Mittel, ein Aroma- und/oder Süßungsmittel, eine Fluorquelle, antibakteriell wirkende Mittel, Farbstoffe und/oder Wasser.
Für Dentallösungszusammensetzung einen Dentallösungsträger, umfassend ein Konservierungsmittel, vorzugsweise Paraben-Konservierungsmittel und/oder Wasser.
Für Kauzahnpastas (Zahnpastatabletten) z.B. mikrokristalline Zellulose, Natriumbicarbonat, Kieselgel, Natrium-Lauroyl, Glutamat, Magnesium Stearat, Aroma, Menthol, Xanthan-Gummi, Steviosid, Zitronensäure, Natrium Fluorid, Eugenol.
Für Zahnpflegekaugummis z.B. Kaumasse, Süssungsmittel (z.B. Xylit, Aspartam), Sorbit, Verdickungsmittel (z.B. Gummi Arabicum), Feuchthaltemittel (z.B. Glycerin), Aromen, Füllstoff(e) (z.B. Calciumphosphate), Emulgator (z.B. Sojalecithin), Acesulfam K, Farbstoff(e) (z.B. E171), Überzugsmittel (z.B. Carnaubawachs), Antioxidationsmittel (z.B. Bha), Farbstoff(e) (z.B. E133).
Der pH-Wert der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, für welche Zusammensetzungen der pH-Wert gemessen werden kann, beträgt in einer Ausführungsform 2 bis 9, in einer anderen Ausführungsform 4 bis 8, in einer anderen Ausführungsform 6,0 bis 7,0.
Die hier verwendeten %-Zahlen beziehen sich immer auf Gewichtsprozent (Abkürzung Gew. %), also den Anteil eines Stoffes in einem Gemisch oder einer Lösung, der in Gramm je 100g Mischung gemessen wird. So entsprechen zum Beispiel 15% bzw. 15 Gewichtsprozent in dieser Anmeldung der Aussage: „der Massenanteil der Mischungskomponente i beträgt 15%“ (oder in Gleichungsform: wi = 15%).
Eine „sichere und wirksame Menge“, wie hierin verwendet, bedeutet eine Menge einer Substanz, die hoch genug ist, um eine deutlich positive Änderung des zu behandelnden Zustandes zu ergeben, aber niedrig genug ist, um schwere Nebenwirkungen zu vermeiden (bei einem vernünftigen Vorteil/Risiko-Verhältnis), im Rahmen der fundierten medizinischen Beurteilung.
„Topischer oraler Träger“ oder „Trägerstoff“, wie hierin verwendet, bezeichnet einen Träger für die Zusammensetzung, welche topisch in die Mundhöhle verabreicht wird, eine Zeit lang darin gehalten wird und dann weitgehend ausgespuckt statt verschluckt wird. Solche Zusammensetzungen umfassen Zahnpasten, Zahngele, Zahnpulver, Mundwässer, Mundsprays, Prophylaxepasten, Zahnbehandlungslösungen, Biogele oder andere Produkte mit verzögerter Freisetzung und dergleichen.
Die Komponenten des topischen oralen Trägers sind zur Verabreichung in die Mundhöhle eines Menschen oder eines niedrigeren Lebewesens (Hunde, Katzen, Haus- und Nutztiere) geeignet und sind miteinander und mit den anderen Komponenten verträglich die in einer oralen Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung verwendet werden.
Der Ausdruck „verträglich“, wie hierin verwendet, bedeutet, dass die Komponenten der Zusammensetzungen fähig sind, miteinander in einer solchen Weise vermischt zu werden, dass keine Wechselwirkung auftritt, welche unter üblichen Anwendungsbedingungen die Wirksamkeit der oralen Zusammensetzung beträchtlich verringern würde.
Topische orale Träger gemäß dieser Erfindung stellen demgemäß die gewünschten Eigenschaften für Zahnpasten, Zahngele, Zahnpulver, Mundwässer, Mundsprays, Prophylaxepasten, Zahnbehandlungslösungen und dergleichen, zur Verfügung. Die topischen oralen Träger umfassen Komponenten, die typischerweise in derartigen Zusammensetzungen verwendet werden, die dem Fachmann bekannt sind.
Solche Komponenten umfassen, ohne aber darauf beschränkt zu sein, Antikariesmittel, Antizahnbelagmittel, Antizahnsteinmittel, Zahnschleifmittel, oberflächenaktives Mittel, Aromamittel, Süßungsmittel, Bindemittel, Feuchthaltemittel, Verdickungsmittel, Puffer, Konservierungsmittel, Farbstoffe und -pigmente, Ethanol und Wasser.
Wasser ist eine fakultative Komponente des topischen oralen Trägers der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Wasser, welches zur Herstellung der kommerziell geeigneten Zusammensetzungen verwendet wird, sollte vorzugsweise von niedrigem Ionengehalt und frei von organischen Verunreinigungen sein. Vorzugsweise macht Wasser von 2% bis 99%, in einer Ausführungsform von 20% bis 95% der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung aus. Wenn die Zusammensetzungen in Form von Zahnpasten vorliegen, enthalten sie vorzugsweise 2% bis 45%, in einer anderen Ausführungsform 30% bis 40% Wasser, wogegen Mundwässer in einer anderen Ausführungsform 45% bis 95%, in einer anderen Ausführungsform 75% bis 90% Wasser enthalten.
Für die topischen oralen Träger der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung geeignete Zahnschleifmittel beinhalten viele verschiedene Materialien. Das ausgewählte Material muss eines sein, welches innerhalb der Zusammensetzung, welche von Interesse ist, verträglich ist und welches den Zahnschmelz nicht übermäßig abschleift. Geeignete Schleifmittel umfassen beispielsweise Kieselsäuren einschließlich Gele und Ausfällungen, unlösliches Natriumpolymetaphosphat, hydratisiertes Aluminiumoxid und harzförmige Schleifmittel.
In einer Ausführungsform enthält die Zusammensetzung Propylenglykol als Träger(stoff).
Eine Gruppe von erfindungsgemäßen Schleifmitteln für die Verwendung in den vorliegenden Zusammensetzungen sind teilchenförmige hitzehärtende polymerisierte Harze. Geeignete Harze umfassen beispielsweise Melamine, Phenolharze, Harnstoffharze, Melamin-Harnstoffharze, Melamin-Formaldehydharze, Harnstoff-Formaldehydharze, Melamin- Harnstoff-Formaldehydharze, vernetzte Epoxide und vernetzte Polyester.
Kieselsäure-Zahnschleifmittel werden in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ebenfalls eingesetzt. Das abschleifende polierende Kieselsäurematerial verfügt üblicherweise über eine durchschnittliche Teilchengröße zwischen 0,1 und 30 µm, vorzugsweise zwischen 5 und 15 µm. Das Schleifmittel kann gefällte Kieselsäure oder ein Kieselgel sein. Auch Gemische von Schleifmitteln können verwendet werden.
Die Gesamtmenge von Schleifmitteln in den Zahnputzzusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bewegt sich vorzugsweise von 10 bis 30%; Zahnpasten beinhalten vorzugsweise 15 bis 20% an Schleifmittel. Lösungen, Mundsprays und Mundwasserzusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können so niedrige Mengen an Schleifmittel wie 0% enthalten.
Aromamittel werden in den topischen oralen Trägern der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung unter Umständen eingesetzt, um sie schmackhafter zu machen. Typische Aromamittel umfassen Methanol, Wintergrünöl, Pfefferminzöl, Spearminzöl, Sassafrasöl und Nelkenöl. Wenn Aromamittel enthalten sind, sind sie in den vorliegenden Zusammensetzungen üblicherweise in einer Menge von 0,04 bis 2% vorhanden. In manchen Zusammensetzungen dieser Erfindung ist das Aroma „Optamint^® (257459)“ benutzt worden, ein frischer Pfefferminztyp mit einer sehr komplexen Bouquet-Noten-Kombination aus Anis, Nelke, Kardamon, Koriander, Muskat und Wacholder.
Süßungsmittel werden in den topischen oralen Trägern der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ebenfalls in einigen Fällen eingesetzt, um sie schmackhafter zu machen. Typische Süßungsmittel umfassen Saccharinsalze, Dextrose, Levulose, Thaumatin, Aspartam, D-Tryptophan, Dihydrochalcone, Acesulfam und Cyclamatsalze, im speziellen Natriumcyclamat und Natriumsaccharin. Wenn vorhanden, sind Süßungsmittel in den gegenwärtigen Zusammensetzungen üblicherweise in Mengen von 0,01 bis 5% vorhanden.
Eine andere fakultative Komponente der topischen oralen Träger der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ist ein Feuchthaltemittel. Das Feuchthaltemittel dient dazu, Zahnpastenzusamrnensetzungen, während sie der Einwirkung von Luft ausgesetzt sind, vor einem Hartwerden zu bewahren, und Mundwässern und Zahnpastenzusammensetzungen ein Feuchtegefühl im Mund zu verleihen. Bestimmte Feuchthaltemittel können auch Mundwasser- und Zahnpastenzusammensetzungen eine gewünschte Süße des Geschmackes verleihen.
Das Feuchthaltemittel, auf der Basis des reinen Feuchthaltemittels, macht üblicherweise 0 bis 70%, vorzugsweise 2 bis 55% der vorliegenden Zusammensetzungen aus. Geeignete Feuchthaltemittel für die Verwendung in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen genießbare mehrwertige Alkohole wie Glycerin, Sorbit, Xylit, Polyethylenglycol und Propylenglycol, im speziellen Sorbit und Glycerin. Weitere Feuchthaltemittel ist z.B. hydriertes Stärkehydrolysat (Hydrogenated Starch Hydrolysate).
Puffermaterialien sind eine weitere fakultative Komponente der topischen oralen Träger der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Die Puffermittel dienen dazu, den pH-Wert der Zusammensetzungen innerhalb des bevorzugten Rahmens zu halten. Die Puffermittel machen üblicherweise 0 bis 10%, vorzugsweise 0,2 bis 5% der vorliegenden Zusammensetzungen aus. Geeignete Puffermittel für die Verwendung in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen lösliche Phosphatsalze.
Weitere fakultative Komponenten der topischen oralen Träger der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind Konservierungsmittel. Die Konservierungsmittel verhindern ein mikrobielles Wachstum in den Zusammensetzungen. Geeignete Konservierungsmittel umfassen Methylparaben, Propylparaben, Benzoate und Ethanol. Wenn das Konservierungsmittel Ethanol ist, macht es üblicherweise 0 bis 35% vorzugsweise 5 bis 15% der erfindungsgemäßen. Zusammensetzungen aus. Andere Konservierungsmittel machen üblicherweise 0 bis 5%, vorzugsweise 0,1 bis 2% der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen aus.
Binde- und Verdickungsmittel können in den topischen oralen Trägern der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden, im speziellen in Zahnpastenzusammensetzungen. Erfindungsgemäße Binde- und Verdickungsmittel umfassen beispielsweise Carrageenan (z.B. Irisches Moos, Viscarin TP-5, welches ein iota-Carrageenan ist), Cellulosederivate (z.B. Hydroxyethylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Natriumcarboxymethyl- hydroxypropylcellulose), Carboxyvinylpolymere (Carbomere), natürliche Gummen (z.B. Karayagummi, Gummi arabicum, Tragacanthgummi), Polysaccharidgummen (z.B. Xanthangummi), pyrogene Kieselsäure, und kolloidales Magnesiumaluminiumsilicat. In einer Ausführungsform Zellulose Gummi (Cellulose Gum). In einer weiteren Ausführungsform Hydrated Silica und/oder Silica als Abrasions- und Verdickungsmittel.
Wenn vorhanden, sind diese Binde- und Verdickungsmittel in Mengen von 0,1% bis 5% der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem ein oberflächenaktives Mittel enthalten. Geeignete oberflächenaktive Mittel sind jene, welche einigermaßen stabil sind und vorzugsweise über den pH-Bereich der Zusammensetzungen Schäume bilden. Oberflächenaktive Mittel, welche als schaumbildende Mittel nützlich sind, können Seifen und anionische, nichtionische, kationische, zwitterionische und amphotere organische synthetische Detergenzien und verträgliche Gemische hiervon sein. Die Begriffe „oberflächenaktives Mittel“ und „grenzflächenaktives Mittel“ werden in dieser Anmeldung synonym verwendet.
Solche oberflächenaktiven Mittel sind in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung üblicherweise in einem Ausmaß von 0% bis 10%, vorzugsweise von 0,2% bis 5%, vorhanden. Oberflächenaktive Mittel können auch als Solubilisierungsmittel verwendet werden, um zu helfen, schwerlösliche Komponenten, z.B. einige Geschmacksmittel, in Lösung zu halten. Für diesen Zweck geeignete oberflächenaktive Mittel umfassen Polysorbate und Poloxamere.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem oberflächenaktiven Mittel enthalten, wie z.B. Natrium C14-C16 Olefin Sulfonat (Sodium C14-C16 Olefin Sulfonate).
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem ein oder mehrere Lösungsvermittler enthalten. Erfindungsgemäße Lösungsvermittler sind Natrium Lauriminodipropionat, und/oder Cocamidopropyl Betain in Konzentrationen von 0,1% - 3%; in einer Ausführungsform bei 0,5%, 1% oder 1,5%.
Trikaliumcitrat kann sich in einer Ausführungsform ebenfalls in der Zusammensetzung befinden, es erhöht Löslichkeit von Zink Citrat und verringert den adstringierenden Effekt. Die Schmerzempfindlichkeit der Zähne kann vermindert werden. Sinnvolle Konzentrationen liegen zwischen 0,5% und 5%, in einer Ausführungsform bei 1%, 1,5% oder 2%.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können daher außerdem Zink Citrat enthalten. Zink Citrat wirkt antimikrobiell und somit gegen Plaque und Mundgeruch, hat eine anti-inflammatorische Wirkung und einen Tartrat-inhibierenden Effekt und führt dadurch zu weißeren Zähnen. Konzentrationen von 0,1% - 3% können vorgesehen werden; in einer Ausführungsform bei 0,5%, 1% oder 1,5%.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem Zink Chlorid enthalten. Zink Chlorid wirkt antimikrobiell und beugt Plaque, Zahnsteinbildung und Mundgeruch vor.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem Natrium Pyrophosphat (Sodium Pyrophosphate) enthalten. Es wirkt als Komplexbildner, unterstützt die Konservierung und beugt Verfärbungen vor.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem ein oder mehrere Antikariesmittel enthalten. Erfindungsgemäße Antikaries- mittel sind wasserlösliche Fluoridionenquellen. Üblicherweise helfen Fluorid-Ionen auch, Pyrophosphat (üblicherweise ein Antizahnsteinmittel) in der Mundhöhle zu stabilisieren, wodurch die Vorteile verstärkt werden, die von etwa in den Zusammensetzungen enthaltenem löslichem Pyrophosphat erbracht werden. Erfindungsgemäße Fluoridionenquellenmaterialien umfassen: Natriumfluorid, Kaliumfluorid, und Natriummonofluorphosphat und Gemische hiervon. Natriumfluorid ist die bevorzugte Fluoridquelle in einer Ausführungsform. Die Menge der Fluoridionenquellen in den oralen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, sofern vorhanden, reicht vorzugsweise aus, um 0,005% bis 0,35%, in einer weiteren Ausführungsform 0,05% bis 0,3% Fluorid-Ionen in den Zusammensetzungen bereitzustellen. Eine erfindungsgemäße Fluoridquelle ist Natriumfluorid reinst. (Ph.Eur.) 450 ppm Fluorid Glycerin in einer Konzentration von 0,01%; 0,05%, 0,1%, 0,2% 0,3% und bis zu 0,5%, 0,6%; 0,7% 0,8%; 0,9%, oder bis zu 1%.
Antimikrobielle Antizahnbelagmittel können ebenfalls fakultativ in den oralen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorhanden sein. Solche Wirkstoffe können Triclosan oder 5-Chlor-2-(2, 4-Dichlorphenoxy)-phenol sein. Wenn antimikrobielle Antizahnsteinmittel vorhanden sind, machen sie üblicherweise 0,1 bis 5% der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung aus.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch ein oder mehrere Antizahnsteinmittel enthalten. Antizahnsteinmittel, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich sein können, umfassen Pyrophosphate oder Polyphosphate, Polyacrylate, Polycarboxylate, Polyepoxysuccinate, Ethylendiamintetraessig-säure, Nitrilotriessigsäure und verwandte Verbindungen, und Polyphosphonate. Wenn ein Antizahnsteinmittel vorhanden ist, macht es üblicherweise 0,2% bis 13%, vorzugsweise 0,4% bis 6% der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung aus.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können Farbstoffe enthalten, so z.B. Farbstoff Chlorophyllin - Natrium (C.l.75810), Vegebrite Lime Green Blend LWS, Vegebrite Blue spirulina PWS, Farbstoff (C.l.74160) und/oder Farbstoff (C.l.44090). Wichtig ist bei der Auswahl natürlich eine Zulassung als Lebensmittelfarbstoff.
In einer weiteren Zusammensetzung ist ein „optischer Effektstoff“, wie z.B. Timiron^® Snowflake MP-99 als „Glimmer/Perlglanz“ enthalten.
Erfindungsgemäße Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung liegen in Form von Zahnpasten vor. Die Komponenten solcher Zahnpasten beinhalten üblicherweise ein Zahnschleifmittel (von 10% bis 50%), ein oberflächenaktives Mittel (von 0,5% bis 10%), ein Verdickungsmittel (von 0,1% bis 5%), ein Feuchthaltemittel (von 10% bis 55%), ein Aromamittel (von 0,04% bis 2%), ein Süßungsmittel (von 0,1% bis 3%), ein Färbemittel (von 0,01% bis 0,5%) und Wasser (von 2% bis 45%). Solche Zahnpasten können ebenfalls ein oder mehrere Antikariesmittel von 0,05% bis 0,3%, wie Fluorid-Ion), ein Antizahnsteinmittel (von 0,1% bis 13%) und ein Antizahnbelagmittel (von 0,1% bis 5%) aufweisen. In einer Ausführungsform enthält die Zusammensetzung Aroma Optamint^® (257459).
Andere erfindungsgemäße Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind Mundwässer und Mundsprays. Die Komponenten solcher Mundwässer und Mundsprays umfassen Wasser (von 45% bis 95%), Ethanol (von 0% bis 25%), ein Feuchthaltemittel (von 0% bis 50%), ein oberflächenaktives Mittel (von 0,01% bis 7%), ein Aromamittel (von 0,04% bis 2%), ein Süßungsmittel (von 0,1% bis 3%) und ein Färbemittel (von 0,001% bis 5%). Solche Mundwässer und Mundsprays können ebenfalls ein oder mehrere Antikariesmittel (von 0,05% bis 3%, wie Fluoridion), ein Antizahnsteinmittel (von 0,1% bis 3%), und ein Antizahnbelagmittel (von 0,1% bis 5%) beinhalten.
Andere erfindungsgemäße Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind Dentallösungen. Die Komponenten solcher Dentallösungen beinhalten üblicherweise Wasser (von 90% bis 99%), Konservierungsmittel (von 0,01% bis 0,5%), Verdickungsmittel (von 0% bis etwa 5%), Aromamittel (von 0,04% bis 2%), Süßungsmittel (von 0,1% bis 3%) und oberflächenaktives Mittel (von 0% bis 5%).
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch zur Behandlung von Periodontalerkrankungen durch topisches Aufbringen auf die von der Erkrankung befallene Gingiva verwendet werden.
Bei der Anwendung werden die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung mit dem von Periodental-Erkrankungen befallenen Mundhöhlengewebe mindestens 15 sec., vorzugsweise von etwa 20 sec. bis etwa 10 min., in einer Ausführungsform von etwa 30 sec. bis etwa 60 sec. in Kontakt gebracht.
Die folgenden Beispiele dienen zur Veranschaulichung der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung.
Experimente
Beispiel 1

Beispiel für eine typische Zusammensetzung als Zahnpasta gemäß der Erfindung wäre:

	Bestandteil	In dieser Anmeldung synonym verwendete Bezeichnung	[%]
Wasserphase	Wasser		33,62400
	Natriumfluorid reinst (Ph. Eur.)		0,32000
	Zinkchlorid		0,20000
	Saccharin Natrium BP98 20-40 mesh		0,25000
	Farbstoff (Cosnacolor^® blau, C.l.74160)		0,00500
	Farbstoff (Cosnacolor^® grün, Brillantsäuregrün)		0,00100
	Sodium Gluconate Powder Food Grade	Natrium Gluconat Pulver (Lebensmittele cht)	2,00000
	Extrakt Grüner Tee		1,00000
	Extrakt Guarana Hydroglycolic		1,00000
	Extrakt Mate Hydroglycolic GT10		1,00000
	Bitter Blocker (Lysin 8,0%; Maltodextrin 92,0%)		5,00000
	Caffein Anhydrous (Ph. Eur.) (z.B. von Blanova^®)	Koffein anhydriert	10,00000
Verdicker	Sorbitlösung 70% NC (kosm.)		21,00000
Verdicker	Sodium Carboxymethyl Cellulose (mit einer Viskosität von 2,000 cP) (z.B. Walocel^® CRT 2000 PA)	Natrium Carboxmethyl Zellulose	0,80000
Pulverphase	porenarme Kieselsäure (z.B. Sylodent^® SM 850C)		10,00000
Pulverphase	Synthetische amorphorbe Fällungskieselsäure (z. B. Sident^® 22 S)		8,00000
Ölphase	Kokosöl raffiniert (Ph. Eur.)		2,00000
Aromaphase	Aroma (Optamint^® 257459)		1,00000
Aromaphase	Aroma (Green Tea 764133)		0,50000
Oberflächena ktives Mittel	Sodium C14-C16 Olefin Sulfonate	Natrium C14-C16 Olefinsulfonat	2,00000
Effekte	Natürliches Mica und Titaniumdioxid mit einer Teilchengröße von 10-125µm (z.B. Perlglanzeffekt Timiron^® Snowflake MP-99)		0,30000
	Summe		100,00000
Dichtemessung: Dichtemessgerät DMA 4100 M (SOP QK 02.010			1,250 -1,300
Konsistenz (Extensometer) (SOP QK 05.008)			4,0 - 6,0 cm
pH Wert (1:10) (SOP QK 05.012)			6,00 - 7,00

Beispiel 2

Beispiel für eine typische Zusammensetzungen als Mundspülung gemäß der Erfindung wären:

	Zusammensetzung	In dieser Anmeldung synonym verwendete Bezeichnung
Wasserphase	E-Wasser
	Zinkcitrat LMQ
	Tripotassium Citrate (Ph. Eur.)	Trikalium Citrat
	Glycerin 86,5% pfl. (Ph. Eur. Glyc. 85%)
	Natriumfluorid reinst (Ph. Eur.)
	Sodium Gluconate Powder Food Grade	Natrium Gluconat Pulver lebensmittelecht
	Saccharin Natrium BP98 20-40 mesh
	Caffein Anhydrous (Ph.Eur.) (z.B. von Blanova^®)	Koffein anhydriert
	Extrakt Grüner Tee
	Extrakt Guarana Hydroglycolic
	Extrakt Mate Hydroglycolic GT10
	Farbstoff Natrium Kupfer Chlorophyllin
	Carephos^® N (kosm.)
Aromaphase	Bitterblocker (8,0% L-Lysin Hydrochlorid & 92,0% Maltodextrin)
	Propylene Glycol (USP/Ph.Eur.)
	amphoteric surfactant (z.B. Tego^® Betain ZF)	Amphoterischer, oberflächenaktiver Stoff
	Oberflächenaktives Mittel (z.B. Skinwell^® LVN (kosm.))
	Aroma (z.B. Optamint^® 257459)
Dichtemessung: Dichtemessgerät DMA 4100 M (SOP QK 02.010		1,040 -1,080
pH Wert (SOP QK 05.012)		6,00 - 7,00

Beispiel 3 - Bewertung der Bitterkeit durch Testpersonen
15 Testpersonen wurde die Zahnpasta mit unterschiedlichem Anteil des Bitterblockers, bei ansonsten gleichbleibender Zusammensetzung verabreicht. Die Testpersonen wurden nach der üblichen Benutzung der Zahnpasta gebeten die Bitterkeit der Zahnpasta auf einer Skala zwischen 1 (= geringstmögliche Bitterkeit) und 10 (= größtmögliche Bitterkeit) zu bewerten und daraus wurde der Mittelwert bestimmt.

Anteil Bitterblocker 0% 0,4% 1% 5%

Bewertung 8,13 5,73 5,26 2,13
Es wird klar erkenntlich, dass schon mit 0,4% Gewichtsanteil des Bitterblockers eine deutliche Verbesserung der Bitterkeit hervorgerufen wird und bei 5% die besten Ergebnisse erzielt werden. Bei Anteilen des Bitterblockers von mehr als 8%, mehr als 9% bzw. mehr als 10%, trat eine „pelzige“ Geschmacksanmutung auf, die zu vermeiden ist.
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung für ein Mundhygienemittel, umfassend: Koffein und mindestens einen Bitterblocker, der L-Lysin enthält.
Die Zusammensetzung nach Anspruch 1 wobei der Bitterblocker zwischen 1% L-Lysin Hydrochlorid und 99% Maltodextrin; und 15% L-Lysin Hydrochlorid und 85% Maltodextrin enthält.
In einer Ausführungsform besteht der in der zuvor genannten Zusammensetzung enthaltene Bitterblocker aus 8% L-Lysin Hydrochlorid und 92% Maltodextrin.
In einer Ausführungsform liegt die Konzentration von Koffein pro Portion des Mundhygienemittels der zuvor genannten Zusammensetzung zwischen 50 und 200mg.
In einer Ausführungsform liegt die Konzentration von Koffein pro Portion des Mundhygienemittels der zuvor genannten Zusammensetzung bei ungefähr 100mg.
In einer Ausführungsform beträgt der Gewichtsanteilanteil des Koffeins an der Gesamtgewichtszusammensetzung 13% und der Gewichtsanteilanteil des Bitterblockers 5%.
In einer Ausführungsform stammt das Koffein aus einer oder mehreren Koffeinquellen, ausgewählt aus der Gruppe umfassend Kaffee (Coffea), Guarana (Paullinia cupana), Mate (Ilex paraguariensis), Tee (Camellia sinensis), Kolanuss (Cola) und/oder Kakao (Theobroma cacao).
In einer Ausführungsform ist der Bitterblockerträgerstoff Maltodextrin.
In einer Ausführungsform enthält die Zusammensetzung ein oder mehrere Inhaltsstoffe ausgewählt aus der Gruppe umfassend Dentalschleifmittel, Alkohol, oberflächenaktives Mittel, Verdickungsmittel, Feuchthaltemittel, Farbstoff, Aromastoff, Süßungsmittel und/oder Wasser.
In einer Ausführungsform enthält die Zusammensetzung außerdem Wasser, Natriumfluorid, Zinkchlorid, Saccharin Natrium, mindestens einen Farbstoff, Natrium Gluconat, Sorbitlösung, Natrium Carboxymethyl-Zellulose, mindestens ein Kieselsäure-basiertes Schleifmittel, mindestens ein Öl, mindestens ein Aromastoff, Natrium C14-C16 Olefin Sulfonat, und optional mindestens einen optischen Effektstoff.
In einer weiteren Ausführungsform enthält die Zusammensetzung außerdem Wasser, Zinkcitrat, Trikalium Citrat, Glycerin, Natriumfluorid, Natrium Gluconat, Saccharin Natrium, mindestens einen Farbstoff, Sodium polyphosphat, Propylen Glycol, mindestens ein oberflächenaktives Mittel, mindestens ein Aromastoff.
In einer Ausführungsform weist die Zusammensetzung einen pH-Wert von 6,0 bis 7,0 auf.
Die vorliegende Erfindung erstreckt sich auch auf die Verwendung des zuvor genannten Mundhygienemittels.
In einer Ausführungsform ist die Verwendung der Zusammensetzung eines topischen, oralen Medikaments zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen.
In einer Ausführungsform ist die Verwendung eines Mundhygienemittels ausgewählt aus der Gruppe umfassend Zahnpasta, Kauzahnpasta, Kaugummi, Zahngel, Mundsprühmittel, Mundwasser und/oder Dentallösungszusammensetzung.
In einer Ausführungsform umfasst die Verwendung der zuvor genannten Zusammensetzung, dass diese eine Zeit lang in der Mundhöhle gehalten und dann weitgehend ausgespuckt, statt verschluckt wird.

Claims

Eine Zusammensetzung für ein Mundhygienemittel zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen, umfassend: Koffein und mindestens einen Bitterblocker, der L-Lysin enthält.
Die Zusammensetzung nach Anspruch 1 wobei der Bitterblocker zwischen 1% L-Lysin Hydrochlorid und 99% Maltodextrin; und 15% L-Lysin Hydrochlorid und 85% Maltodextrin enthält.
Die Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2 wobei der Bitterblocker aus 8% L-Lysin Hydrochlorid und 92% Maltodextrin besteht.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei eine die Konzentration von Koffein pro Portion des Mundhygienemittels zwischen 50 und 200mg liegt.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei eine die Konzentration von Koffein pro Portion des Mundhygienemittels bei ungefähr 100mg liegt.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei der Gewichtsanteilanteil des Koffeins an der Gesamtgewichtszusammensetzung 13% und der Gewichtsanteilanteil des Bitterblockers 5% beträgt.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei das Koffein aus einer oder mehreren Koffeinquellen stammt, ausgewählt aus der Gruppe umfassend Kaffee (Coffea), Guarana (Paullinia cupana), Mate (Ilex paraguariensis), Tee (Camellia sinensis), Kolanuss (Cola) und/oder Kakao (Theobroma cacao).
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei der Bitterblockerträgerstoff Maltodextrin ist.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, außerdem ein oder mehrere Inhaltsstoffe ausgewählt aus der Gruppe umfassend Dentalschleifmittel, Alkohol, oberflächenaktives Mittel, Verdickungsmittel, Feuchthaltemittel, Farbstoff, Aromastoff, Süßungsmittel und/oder Wasser.
Eine Zusammensetzung mit den Inhaltsstoffen wie in Ansprüchen 1 bis 9 genannt, sowie Wasser, Natriumfluorid, Zinkchlorid, Saccharin Natrium, mindestens einen Farbstoff, Natrium Gluconat, Sorbitlösung, Natrium Carboxymethyl-Zellulose, mindestens ein Kieselsäure-basiertes Schleifmittel, mindestens ein Öl, mindestens ein Aromastoff, Natrium C14-C16 Olefin Sulfonat, und optional mindestens einen optischen Effektstoff.
Eine Zusammensetzung mit den Inhaltsstoffen wie in Ansprüchen 1 bis 9 genannt, sowie Wasser, Zinkcitrat, Trikalium Citrat, Glycerin, Natriumfluorid, Natrium Gluconat, Saccharin Natrium, mindestens einen Farbstoff, Sodium polyphosphat, Propylen Glycol, mindestens ein oberflächenaktives Mittel, mindestens ein Aromastoff.
Die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, worin die Zusammensetzung einen pH-Wert von 6,0 bis 7,0 aufweist.
Verwendung der Zusammensetzung eines topischen, oralen Medikaments nach den Ansprüchen 1 bis 12 zur Behandlung und/oder Verhütung von Periodontal-Erkrankungen.
Die Verwendung eines Mundhygienemittels nach Anspruch 13 ausgewählt aus der Gruppe umfassend Zahnpasta, Kauzahnpasta, Kaugummi, Zahngel, Mundsprühmittel, Mundwasser und/oder Dentallösungszusammensetzung.
Die Verwendung nach Anspruch 13 oder 14, worin die Zusammensetzung eine Zeit lang in der Mundhöhle gehalten und dann weitgehend ausgespuckt, statt verschluckt wird.