DE102008036825A1 - Pregnancy prevention by progestagens - Google Patents

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18Feminine contraceptives

Abstract

Verwendung von zumindest einem Gestagen zur Herstellung eines östrogenfreien Medikaments zur Schwangerschaftsvermeidung, wobei das Medikament zur täglichen Verabreichung einer schwangerschaftsvermeidenden Dosis des zumindest einen Gestangens über einen Zeitraum von n x 21 Tagen, wobei n = 1, 2 oder 3, gefolgt von einer mehrtätigen Einnahmepause, hergerichtet ist.Use of at least one progestin for the preparation of an estrogen-free medicament for preventing pregnancy, wherein the medicament is adapted for daily administration of a pregnancy-avoiding dose of the at least one rod over a period of nx 21 days, where n = 1, 2 or 3, followed by a multi-day break is.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von zumindest einem Gestagen zur Herstellung eines östrogenfreien Medikaments zur Schwangerschaftsvermeidung.The The present invention relates to the use of at least one Progestogen for the production of an estrogen-free Medicament for pregnancy prevention.

Gestagene, die auch als Gelbkörperhormone bezeichnet werden, sind eine Gruppe der weiblichen Geschlechtshormone. Bei diesen Verbindungen handelt es sich um Steroidhormone, die u. a. in Form der so genannten Minipille zur Schwangerschaftsvermeidung eingesetzt werden. Gemäß der Erfindung umfasst der Begriff Gestagene sowohl natürliche Gestagene als auch synthetische Gestagene, die auch als Progestine bezeichnet werden. Die schwangerschaftsverhindernde Wirkung dieser Substanzen beruht auf einer Veränderung des Muttermundschleims sowie einer Hemmung des Aufbaus der Gebärmutterschleimhaut und der Vorbereitung der Schleimhaut auf eine Nidation (Einnistung) der Blastozyste. Bei einigen synthetischen Gestagenen wie z. B. Desogestrel, kommt es zusätzlich noch zu einer Schwangerschaftsvermeidung durch eine Hemmung des Eisprungs.progestins, also called yellow body hormones are a group of female sex hormones. These compounds are steroid hormones that u. a. in the form of the so-called mini-pill for pregnancy prevention be used. According to the invention The term progestagens encompasses both natural progestogens and synthetic ones Progestins, also called progestins. The pregnancy-preventing Effect of these substances is based on a change in the cervical mucus and an inhibition of the structure of the uterine lining and the Preparation of the mucous membrane for a nidation of the blastocyst. In some synthetic gestagens such. B. desogestrel comes it in addition nor to prevent pregnancy by inhibiting the Ovulation.

Gestagene in Form der Minipille werden zur hormonellen Schwangerschaftsvermeidung insbesondere in Fällen verwendet, in denen eine hormonelle Schwangerschaftsvermeidung unter Verwendung von Östrogen nicht angezeigt ist. Bekannte Substanzen, die zu diesem Zweck eingesetzt werden, schließen Levonorgestrel, Norestisteron und Desogestrel ein.progestins in the form of mini-pill will be used for hormonal pregnancy prevention especially in cases used in those taking a hormonal pregnancy prevention Use of estrogen is not displayed. Well-known substances used for this purpose will close Levonorgestrel, norestisterone and desogestrel.

Gestagen-basierte Medikamente werden zur Schwangerschaftsverhütung in einem sog. 28-Tage-Zyklus eingenommen. Dies bedeutet es erfolgt eine tägliche Einnahme (24 h Intervall) ohne Unterbrechung. Aufgrund des Wirkmechanismusses der Gestagene wird bisher davon ausgegangen, dass eine tägliche Einnahme unabdingbar für eine sichere Schwangerschaftsvermeidung ist.Progestin-based Drugs are used to prevent pregnancy in a so-called 28-day cycle ingested. This means there is a daily intake (24 h interval) without interruption. Due to the mechanism of action of the progestogens It has been assumed that daily intake is essential for one safe pregnancy prevention is.

Bei der Schwangerschaftsvermeidung unter ausschließlicher Verwendung von Gestagen ist im Unterschied zu Östrogen-basierten Medikamenten, die zur Schwangerschaftsvermeidung eingesetzt und in einem Rhythmus von 21 Tagen gefolgt von einer Einnahmepause eingenommen werden, also eine tägliche Einnahme notwendig. Daher kann es häufig zu Schmier- und Zwischenblutungen kommen, die für Frauen sowohl körperlich unangenehm als auch psychologisch störend sind.at pregnancy prevention with the exclusive use of progestin is unlike estrogen-based Medicines used for pregnancy prevention and in a rhythm of 21 days followed by a break taking become, so a daily Ingestion necessary. Therefore, it can often cause lubrication and intermenstrual bleeding come for women both physically unpleasant as well as psychologically disturbing.

Es gibt jedoch unter der weiblichen Bevölkerung eine Gruppe, die Östrogen-basierte Medikamente zur Schwangerschaftsvermeidung nicht toleriert, bei der Nebenwirkungen, wie z. B. eine Thrombosebildung auftreten, oder bei der, z. B. aufgrund eines erhöhten Krebsrisikos die Gabe von östrogenhaltigen Medikamenten, zur Schwangerschaftsvermeidung nicht angebracht ist. Diese Gruppe muss bei einer hormonellen Schwangerschaftsvermeidung auf östrogenfreie Medikamente wie Gestagen-basierte Medikamente zurückgreifen.It However, among the female population there is a group that is estrogen-based Medication for pregnancy prevention is not tolerated at the side effects, such. B. thrombosis occur, or at the, z. B. due to an increased risk of cancer the gift of estrogen-containing Medicines, pregnancy prevention is not appropriate. This group needs hormonal pregnancy prevention on estrogen-free Resort to drugs such as progestin-based drugs.

Es ist somit eine Aufgabe der Erfindung, eine neue Verwendung von Gestagenen zur Herstellung eines östrogenfreien Medikaments zur Schwangerschaftsvermeidung zu beschreiben, die die oben genannten Nebenwirkungen einer kontinuierlichen Einnahme von gestagenhaltigen Medikamenten vermeidet, ohne dabei auf östrogenhaltige Medikamente zurückgreifen zu müssen und ohne dabei die Sicherheit der Schwangerschaftsvermeidung zu gefährden.It is thus an object of the invention, a new use of progestogens for the production of an estrogen-free To describe a drug for pregnancy prevention, which the above mentioned side effects of continuous intake of avoids progestogen-containing drugs, without relying on estrogen-containing Resort to medication to have to and without compromising the safety of pregnancy prevention compromise.

Erfindungsgemäß wird die Aufgabe dadurch gelöst, dass das Medikament zur täglichen Verabreichung einer schwangerschaftsvermeidenden Dosis zumindest eines Gestagens über einen Zeitraum von n × 21 Tagen, wobei n = 1, 2 oder 3 ist, gefolgt von einer mehrtägigen Einnahmepause, hergerichtet ist.According to the invention Task solved by that the drug is used daily Administering a pregnancy-preventing dose at least of a preacher over a period of n × 21 Days, where n = 1, 2 or 3, followed by a break of more than one day, is prepared.

Es wurde überraschenderweise herausgefunden, dass auch bei einer regelmäßigen Einnahme von gestagenhaltigen östrogenfreien Medikamenten zur Schwangerschaftsvermeidung für 21, 42 oder 63 Tage, gefolgt von einer mehrtägigen Einnahmepause, langfristig die Vermeidung von Schwangerschaften sichergestellt werden kann. Ferner hat sich gezeigt, dass dabei die Häufigkeit von Schmier- und Zwischenblutungen deutlich reduziert werden kann.It was surprisingly found that even with a regular intake of gestagen-containing estrogen-free Medications for pregnancy prevention followed for 21, 42 or 63 days from a multi-day Taking a break, long term avoiding pregnancies can be ensured. It has also been shown that the frequency of lubrication and bleeding can be significantly reduced.

Somit kann mit einem Medikament der Erfindung, ohne die Verwendung von Östrogen, eine Schwangerschaftsvermeidung sichergestellt werden, wobei gleichzeitig ein Zeitfenster geschaffen wird, um der körpereigenen Östrogenbildung begrenzt freien Lauf zu lassen. Dies schafft einen Zeitraum, in dem sich das Endometrium gering profilieren kann. Diese Proliferation wird nach wenigen Tagen durch die erneute Einnahme der Gestagene gehemmt und das Endometrium wird gleichzeitig transformiert, was die Häufigkeit von Schmier- und Zwischenblutungen deutlich reduziert. In dieser Einnahmepause kommt es zwar zu einer begrenzten Follikelreifung, diese wird aber durch die erneute Gestageneinnahme wieder unterdrückt, so dass es nicht zu einer Ovulation kommen kann. Ferner ist die erreichte Endometriumhöhe dabei nur wenige Millimeter hoch, und daher kann sich eine befruchtete Eizelle nicht einnisten, so dass es auch in der Gestagen-freien Zeit zu keiner Schwangerschaft kommen kann.Consequently can with a drug of the invention, without the use of estrogen, a pregnancy prevention be ensured, while at the same time A window of opportunity is created for the body's estrogen formation limited to let free rein. This creates a period of time in where the endometrium can profoundly low. This proliferation becomes after few days by the renewed taking of the progestins inhibited and the endometrium is transformed at the same time the frequency Significantly reduced from lubrication and bleeding. In this Although there is a break in the intake of follicles, but this is suppressed by the renewed gestagen intake, so that ovulation can not occur. Furthermore, the reached endometrial thickness only a few millimeters high, and therefore can become a fertilized Oocyte does not nest, so it also in the progestogen-free Time to get pregnant.

Gemäß der Erfindung kann ein einzelnes Gestagen oder eine Kombination von zwei oder mehr Gestagenen verwendet werden.According to the invention can be a single progestogen or a combination of two or more progestins are used.

In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung beträgt die Länge der mehrtägigen Einnahmepause 3 bis 7 Tage und insbesondere 7 Tage.In a preferred embodiment of Invention is the length of the break of several days 3 to 7 days and especially 7 days.

Diese Einnahmepause ist an den weiblichen Zyklus angepasst, so dass es zu einer kontrollierten Abbruchblutung kommt und der körpereigenen Östrogenbildung für ausreichende Zeit freier Lauf gelassen wird. Auf diese Weise wird das Auftreten von Schmier- und Zwischenblutungen sowie ein Ausbleiben der Regelblutung vermieden oder zumindest reduziert. Die Einnahmepause ist dabei jedoch nicht so lang, dass es zu einer Schwangerschaft kommen kann.These Taking break is adapted to the female cycle, so it to a controlled withdrawal bleeding comes and the body's own estrogen formation for sufficient Time is left free. This is how the appearance occurs of lubrication and intermenstrual bleeding as well as a missed menstruation avoided or at least reduced. The break is here but not so long that it can lead to pregnancy.

In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung ist die schwangerschaftsvermeidende Dosis eine Dosis von 30 bis 350 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag, vorzugsweise von 50 bis 200 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag, besonders bevorzugt von 75 bis 175 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag und insbesondere von 100 bis 150 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag.In a further embodiment In the invention, the pregnancy-preventing dose is one dose from 30 to 350 μg of the at least one gestagen per day, preferably from 50 to 200 μg of the at least one gestagen per day, more preferably from 75 to 175 μg of the at least one gestagen per day and in particular from 100 to 150 μg of at least one gestagen a day.

Diese Dosen haben sich als vorteilhaft erwiesen, da sie auf der einen Seite für eine sichere Schwangerschaftsvermeidung sorgen, jedoch auf der anderen Seite zu keiner übermäßigen Belastung des weiblichen Körpers mit künstlichen Hormonen führen.These Cans have proven to be beneficial as they are on one Page for ensure a safe pregnancy avoidance, but on the other Page to no excessive burden of female body with artificial Hormones lead.

In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament zur täglichen Verabreichung einer ersten Dosis des zumindest einen Gestagens für einen ersten Zeitraum, gefolgt von einer zweiten Dosis des zumindest einen Gestagens für einen zweiten Zeitraum hergerichtet, wobei der erste Zeitraum und der zweite Zeitraum zusammen n × 21 Tage, wobei n wie zuvor definiert ist, ergeben und wobei die zweite Dosis höher ist als die erste Dosis. Vorzugsweise beträgt dabei der erste Zeitraum 7 bis 9, insbesondere 8 Tage und der zweite Zeitraum ((12 bis 14) + ((n – 1) × 21)), insbesondere (13 + ((n – 1) × 21)) Tage, wobei n wie zuvor definiert ist. Vorzugsweise beträgt dabei die erste Dosis 75 bis 125 μg, insbesondere 100 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag. Vorzugsweise beträgt dabei die zweite Dosis 125 bis 175 μg, insbesondere 150 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag.In a further embodiment the drug is for daily use Administering a first dose of the at least one progestogen for a first Period, followed by a second dose of the at least one gestagen for one second period, the first period and the second Period together n × 21 Days, where n is as previously defined, and wherein the second Dose higher is considered the first dose. Preferably, the first period is 7 to 9, especially 8 days and the second period ((12 to 14) + ((n-1) × 21)), in particular (13 + ((n-1) × 21)) days, where n is as previously defined. Preferably, the first dose 75 to 125 μg, in particular 100 μg of the at least one gestagen a day. Preferably amounts to the second dose is 125 to 175 μg, in particular 150 μg of the at least one gestagen a day.

Mit einem solchen Medikament wird also für einen ersten Zeitraum eine niedrigere Dosis des zumindest einen Gestagens verabreicht und die Dosis dann für den Rest des Einnahmezeitraums erhöht, wobei das Medikament insgesamt über 21, 42 oder 63 Tage eingenommen wird. Es hat sich gezeigt, dass ein solches Medikament zur Stützung des weiblichen Zyklusses beiträgt und insbesondere Schmier- und Zwischenblutungen besonders effektiv verhindert.With Such a drug is thus for a first period a administered lower dose of the at least one gestagen and the Dose then for increased the remainder of the intake period, taking the drug overall over 21, 42 or 63 days is taken. It has been shown that one such drug for support of the female cycle contributes and in particular lubricating and intermediate bleeding particularly effective prevented.

In einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung ist n = 3.In Another embodiment of the invention is n = 3.

In dieser Variante erfolgt die Einnahme der Gestagene in dem sogenannten Lang-Zyklus. Durch eine Einnahme der Gestagene über 63 Tage gefolgt von einer Einnahmepause kann das Auftreten einer Regelblutung über einen langen Zeitraum unterdrückt werden, ohne dass Schmier- und Zwischenblutungen auftreten. Dies ist z. B. bei Patientinnen vorteilhaft, die unter sehr schmerzhaften Regelblutungen leiden.In This variant takes the intake of the gestagens in the so-called Long-cycle. By a Taking the progestins over 63 days followed by a break in taking the occurrence of a menstrual period over a long period suppressed without lubrication and bleeding. This is z. B. beneficial in patients who are under very painful Menstruation suffer.

In einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung ist n = 1.In Another embodiment of the invention is n = 1.

In dieser Variante erfolgt die Einnahme des zumindest einen Gestagens über 21 Tage gefolgt von einer Einnahmepause. Dieses Einnahmeschema ist besonders gut an den weiblichen Zyklus angepasst.In This variant takes the taking of at least one gestagen over 21 days followed by a take break. This revenue scheme is special well adapted to the female cycle.

In einer weiteren Ausgestaltung der oben genannten Maßnahme ist das Medikament in Form eines Blisters mit 21 gestagenhaltigen Präparaten hergerichtet.In Another embodiment of the above measure is the drug in the form of a blister containing 21 progestogen preparations prepared.

Eine solche Herrichtung ist in der Herstellung einfach und preiswert und der Blister kann nach Abschluss eines Behandlungszyklusses einfach von der Anwenderin verworfen werden. Ferner kann mit einer solchen Herrichtung, die Länge der Einnahmepause auf einfache Weise individuell eingestellt werden.A Such preparation is simple and inexpensive to manufacture and the blister can be easy after completing a treatment cycle be discarded by the user. Furthermore, with such a Preparation, the length the intake break can be adjusted individually in a simple way.

In einer weiteren Ausgestaltung der oben genannten Maßnahme ist das Medikament in Form eines Blisters mit 21 gestagenhaltigen Präparaten, sowie einer Anzahl an wirkstofffreien Präparaten hergerichtet, wobei die Anzahl der wirkstofffreien Präparate der Anzahl der Tage der mehrtägigen Einnahmepause entspricht.In Another embodiment of the above measure is the drug in the form of a blister containing 21 progestogen preparations, and a number of drug-free preparations prepared, wherein the number of drug-free preparations of the number of days the multi-day Taking break corresponds.

Eine solche Kombination aus gestagenhaltigen Präparaten und wirkstofffreien Präparaten (Placebos) hat den Vorteil, dass dadurch die Anwenderin täglich ein Präparat einnehmen kann, wobei sie jeweils korrekterweise Gestagen einnimmt oder nicht, ohne dass dabei besonderes Nachdenken oder eine Veränderung des Tagesrhythmusses notwendig ist. Dies erhöht die Einnahmesicherheit und die Patienten-Compliance deutlich.A Such a combination of gestagen-containing preparations and drug-free preparations (Placebos) has the advantage of allowing the user a daily preparation ingestion, taking in each case correctly gestagen or not, without doing any special thinking or change of the daily rhythm is necessary. This increases the revenue security and patient compliance significantly.

In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung ist das zumindest eine Gestagen ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Dienogest, Desogestrel, Etonogestrel, Levonorgestrel, Medroxyprogesteron, Norethisteron, Norethisteronacetat, Norethynodrel, Norgestrel, Norgestimat, Pregnan, Pregnandiol, Progesteron, Pregnenolon und Mischungen davon.In a further embodiment According to the invention, the at least one gestagen is selected from the group consisting of dienogest, desogestrel, etonogestrel, levonorgestrel, Medroxyprogesterone, norethisterone, norethisterone acetate, norethynodrel, Norgestrel, norgestimate, pregnane, pregnanediol, progesterone, pregnenolone and mixtures thereof.

Bei den oben genannten Substanzen handelt es sich um Substanzen, die schon seit langer Zeit für die hormonelle Schwangerschaftsvermeidung zugelassen sind, so dass unter Verwendung dieser Substanzen sichere Medikamente zur Schwangerschaftsvermeidung hergestellt werden können.For the above mentioned substances han These are substances that have been approved for a long time for the hormonal pregnancy prevention, so that using these substances safe medication for pregnancy prevention can be produced.

Es versteht sich, dass die vorstehend genannten und nachstehend noch zu benennenden Merkmale nicht nur in der jeweils angegebenen Kombination, sondern auch in anderen Kombinationen oder in Alleinstellung anwendbar sind, ohne den Rahmen der vorliegenden Erfindung zu verlassen.It It is understood that the above and below features to be named not only in the combination specified, but also applicable in other combinations or in isolation are without departing from the scope of the present invention.

Ausführungsbeispielembodiment

Eine 23-jährige Patientin (53 kg, 167 cm) nimmt Desogestrel 75 μg nach dem Schema 21 Tage Einnahme, 7 Tage Pause, 21 Tage Einnahme usw. ein. Die Patientin war zuvor unter der kontinuierlichen Einnahme von Desogestrel 75 μg amenorrhoisch geblieben und legt zum Auslösen der Menstruation eine 7-Tage-Pause ein. Um erneut kontrazeptive Sicherheit zu erlangen, nimmt die Patientin erneut 21 Tage Desogestrel 75 μg pro Tag ein und pausiert anschließend wiederum für sieben Tage. Dieses Schema hat die Patientin über ein Jahr beibehalten.A 23-year-old Patient (53 kg, 167 cm) takes Desogestrel 75 μg according to the scheme for 21 days, 7 days break, 21 days taking etc. The patient was previously under continuous use of desogestrel 75 μg amenorrhoeal stayed and lays out to trigger menstruation for a 7-day break. To be again contraceptive To gain safety, the patient takes another 21 days of desogestrel 75 μg per Day and then pause again for seven days. This scheme has been maintained by the patient for over a year.

Die regelmäßig durchgeführte Vaginalsonographie ergab eine nur 2 mm hohe gleichmäßig dicke Gebärmutterschleimhaut (Endometrium). Die Follikulometrien zeigten ein Follikelwachstum unter 5 mm. Die regelmäßig durchgeführten Hormonlaborkontrollen ergaben stets einen Progesteronwert unter 10 ng/dl, was gegen das Auftreten eines Eisprungs spricht. Der gemessene Estradiolwert lag stets im unteren Normbereich. Die Patientin hatte stets negative HCG-Werte, was das Auftreten einer Schwangerschaft ausschließt, und regelmäßige, kurz andauernde schwache Periodenblutungen. Eine Schwangerschaft stellte sich während der Einnahmezeit nicht ein.The regularly performed vaginal sonography revealed a 2 mm high even uterine lining (Endometrium). Folliculometry showed follicular growth below 5 mm. The regular hormone laboratory checks always gave a progesterone value below 10 ng / dl, which was against the Occurrence of ovulation speaks. The measured estradiol value was always in the lower normal range. The patient always had negative HCG values, which excludes the occurrence of a pregnancy, and regular, short persistent weak period bleeding. Pregnancy posed while the time of taking a not.

Desogestrel 75 μg kontinuierlich eingenommen, verursachte bei der Patientin eine Amenorrhö, da der fehlende Gestagenentzug ein Abbluten des nur 2 mm hohen Endometriums verhinderte. Die 7-tägige Pause führte zu einer Gestagenentzugsblutung und zu einem geringen Follikelwachstum. Die durch die Follikelmembran gebildete Estradiolmenge ist in der 7-tägigen Pause ausreichend, um ein ca. 2 mm hohes Endometrium zu erzeugen. Die nachfolgende Desogestrelgabe verursacht eine Transformation des Endometriums, ohne Schmierblutungen und zugleich eine ausreichende Suppression der Follikelreifung. Eine Ovulation wurde, durch die rechtzeitige Desogestrelgabe, ebenfalls nie beobachtet.desogestrel 75 μg continuously taken, caused in the patient amenorrhea, since the lack of progestin withdrawal a bleeding of only 2 mm high endometrium prevented. The 7-day Break led to a Gestagenentzugsblutung and to a low follicle growth. The amount of estradiol formed by the follicle membrane is in the 7-day Pause sufficient to create an approx. 2 mm high endometrium. The following Desogestrelgabe causes a transformation Endometrium, without spotting and at the same time a sufficient Suppression of follicle maturation. An ovulation was caused by the Timely Desogestrelgabe, also never observed.

Claims (19)

Verwendung von zumindest einem Gestagen zur Herstellung eines östrogenfreien Medikaments zur Schwangerschaftsvermeidung, dadurch gekennzeichnet, dass das Medikament zur täglichen Verabreichung einer schwangerschaftsvermeidenden Dosis des zumindest einen Gestagens über einen Zeitraum von n × 21 Tagen, wobei n gleich 1, 2 oder 3 ist, gefolgt von einer mehrtägigen Einnahmepause, hergerichtet ist.Use of at least one progestin for the preparation of an estrogen-free medicament for preventing pregnancy, characterized in that the medicament is for daily administration of a pregnancy- preventing dose of the at least one progestin over a period of n x 21 days, where n is 1, 2 or 3, followed by a break of several days, prepared. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Länge der mehrtägigen Einnahmepause 3 bis 7 Tage beträgt.Use according to claim 1, characterized that the length the multi-day Taking break is 3 to 7 days. Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Länge der mehrtägigen Einnahmepause 7 Tage beträgt.Use according to claim 2, characterized that the length the multi-day Taking break 7 days. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die schwangerschaftsvermeidende Dosis eine Dosis von 30 bis 350 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag ist.Use according to one of Claims 1 to 3, characterized that the pregnancy-preventing dose is a dose of 30 to 350 μg of the at least one protege per day. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass die schwangerschaftsvermeidende Dosis eine Dosis von 50 bis 200 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag ist.Use according to claim 4, characterized that the pregnancy-preventing dose is a dose of 50 to 200 μg of the at least one protege per day. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die schwangerschaftsvermeidende Dosis eine Dosis von 75 bis 175 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag ist.Use according to claim 5, characterized that the pregnancy-preventing dose is a dose of 75 to 175 μg of the at least one protege per day. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass die schwangerschaftsvermeidende Dosis eine Dosis von 100 μg bis 150 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag ist.Use according to claim 6, characterized that the pregnancy-preventing dose is a dose of 100 μg to 150 μg of the at least one progestin a day. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Medikament zur täglichen Verabreichung einer ersten Dosis des zumindest einen Gestagens für einen ersten Zeitraum, gefolgt von einer zweiten Dosis des zumindest einen Gestagens für einen zweiten Zeitraum hergerichtet ist, wobei der erste Zeitraum und der zweite Zeitraum zusammen n × 21 Tage, wobei n wie in Anspruch 1 definiert ist, ergeben und wobei die zweite Dosis höher ist als die erste Dosis.Use according to one of claims 1 to 7, characterized that the drug is used daily Administering a first dose of the at least one progestin for one first period, followed by a second dose of the at least one Gestagens for a second period is prepared, the first period and the second period together n × 21 days, where n is as in claim 1 and the second dose is higher as the first dose. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Zeitraum 7 bis 9 Tage und der zweite Zeitraum ((12 bis 14) + ((n – 1) × 21)) Tage, wobei n wie in Anspruch 1 definiert ist, beträgt.Use according to claim 8, characterized that the first period is 7 to 9 days and the second period ((12 to 14) + ((n - 1) × 21)) days, where n is as defined in claim 1. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Zeitraum 8 Tage und der zweite Zeitraum (13 + ((n – 1) × 21)) Tage, wobei n wie in Anspruch 1 definiert ist, beträgt.Use according to claim 9, characterized that the first period is 8 days and the second period is (13 + ((n - 1) × 21)) days, where n is as defined in claim 1. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass die erste Dosis 75 bis 125 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag beträgt.Use according to one of claims 8 to 10, characterized that the first dose is 75 to 125 μg of at least one gestagen per day. Verwendung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass die erste Dosis 100 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag beträgt.Use according to claim 11, characterized that the first dose is 100 μg of at least one gestagen per day. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass die zweite Dosis 125 bis 175 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag beträgt.Use according to one of Claims 8 to 12, characterized that the second dose 125 to 175 micrograms of the at least one gestagen per day. Verwendung nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass die zweite Dosis 150 μg des zumindest einen Gestagens pro Tag beträgt.Use according to claim 13, characterized that the second dose is 150 μg of at least one gestagen per day. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass n = 3 ist.Use according to one of claims 1 to 14, characterized that n = 3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass n = 1 ist.Use according to one of claims 1 to 14, characterized that n = 1. Verwendung nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass das Medikament in Form eines Blisters mit 21 gestagenhaltigen Präparaten hergerichtet ist.Use according to claim 16, characterized that the drug in the form of a blister containing 21 gestagenhaltigen preparations is prepared. Verwendung nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass das Medikament in Form eines Blisters mit 21 gestagenhaltigen Präparaten, sowie einer Anzahl an wirkstofffreien Präparaten hergerichtet ist, wobei die Anzahl der wirkstofffreien Präparate der Anzahl der Tage der mehrtägigen Einnahmepause entspricht.Use according to claim 16, characterized that the drug in the form of a blister containing 21 gestagenhaltigen preparations, and a number of drug-free preparations prepared, wherein the number of drug-free preparations of the number of days the multi-day Taking break corresponds. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass das zumindest eine Gestagen ausgewählt ist aus einer Gruppe bestehend aus Dienogest, Desogestrel, Etonogestrel, Levonorgestrel, Medroxyprogesteron, Norethisteron, Norethisteronacetat, Norethynodrel, Norgestrel, Norgestimat, Pregnan, Pregnandiol, Progesteron, Pregnenolon und Mischungen davon.Use according to one of claims 1 to 18, characterized that the at least one gestagen is selected from a group from dienogest, desogestrel, etonogestrel, levonorgestrel, medroxyprogesterone, Norethisterone, norethisterone acetate, norethynodrel, norgestrel, norgestimate, Pregnane, pregnanediol, progesterone, pregnenolone and mixtures thereof.
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1304239A (en) * 1969-10-09 1973-01-24
US6995149B1 (en) * 1995-12-23 2006-02-07 Schering Ag Contraceptive process and kit for female mammals, comprising a combination of gestagen and oestrogen

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4066757A (en) * 1973-03-26 1978-01-03 Ortho Pharmaceutical Corporation Oral contraceptive regimen
US4018919A (en) * 1975-07-16 1977-04-19 Eli Lilly And Company Sequential contraceptive method using two types of progestational agents
US4855305A (en) * 1987-03-23 1989-08-08 Applied Medical Research Compositions and methods of effecting contraception utilizing melatonin
AU4134599A (en) * 1998-04-07 1999-10-25 Akzo Nobel N.V. Progestogen-only contraceptive kit

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1304239A (en) * 1969-10-09 1973-01-24
US6995149B1 (en) * 1995-12-23 2006-02-07 Schering Ag Contraceptive process and kit for female mammals, comprising a combination of gestagen and oestrogen

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Ann., N.Y. Acad. Sci. 997, S. 163-173, 2003 Minerra Ginecologica Vol. 59, Nr. 3, S. 241-270, 2007 *

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