CZ20023832A3

CZ20023832A3 - Zvlhčující a před sluncem chránící prostředky obsahující organické částice

Info

Publication number: CZ20023832A3
Application number: CZ20023832A
Authority: CZ
Inventors: Michael David Bell; Russell Philip Elliot
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 2000-05-23
Filing date: 2001-05-14
Publication date: 2003-04-16
Also published as: EP1292276A1; BR0111113A; WO2001089466A1; CN1430500A; AU6312501A; AU2001263125B2; JP2003534260A; KR20030005390A; KR100543824B1; CA2408700A1; MXPA02011623A

Description

Zvlhčující a opalovací prostředky k péči o pokožku obsahující organický granulovaný materiál

Oblast techniky

Předkládaný vynález se týká prostředků k lokálnímu použití s vodnou homogenní fází, které poskytují vysokou úroveň zvlhčení v rámci produktu s velmi vhodnými vlastnostmi pro pokožku. Zvláště se vynález týká lokálních prostředků, které kromě zvlhčení poskytují také ochranu proti škodlivému vlivu ultrafialového záření při optimálním pocitu na pokožce. Prostředky podle předkládaného vynálezu jsou zejména užitečné pro ošetření pokožky obličeje a rukou a také ostatních částí těla.

Dosavadní stav techniky

Již dlouhou dobu obsahuje řada lokálních prostředků, včetně prostředků kpéči o pokožku, složky pro zvlhčení, regulaci a ochranu pokožky před UV zářením. Tyto prostředky se používají jak ke zlepšení hydratace pokožky, tak kjejí ochraně před škodlivými vlivy ultrafialového záření. V současnosti je pokožka stále více vysušována, např. v klimatizovaných místnostech, UV záření je stále škodlivější v důsledku zmenšování ozonové vrstvy a proto narůstá potřeba produktů k péči o pokožku, zejména produktů na obličej, které chrání před a napravují škody po těchto škodlivých každodenních útocích.

Ale tato činidla pro péči o pokožku, zejména organické opalovací látky a ve vodě rozpustná zvlhčovadla a vitaminy, mohou být velmi lepkavé a výsledné prostředky obsahující významnou část těchto složek vyvolávají na kůži velmi nepříjemný pocit včetně zvýšené mastivosti, lepkavosti a obtížné aplikace. Navíc smícháním velkých množství těchto zvlhčovadel se zahuŠťovadly se může lepkavost ještě zvýšit. Dosud byl činěn kompromis mezi přípravou lokálního prostředku s účinným množstvím zmíněných prospěch přinášejících složek a mezi minimalizací těchto složek, aby byl výsledný produkt pro spotřebitele přijatelný na dotek. Pro dosažení přijatelných vlastností na dotek obsahují dnešní lokální prostředky méně než optimální množství účinných velmi lepkavých složek. V důsledku toho je pro dosažení požadovaného prospěchu pokožce potřebná opakovaná aplikace po delší dobu. Protože složky snejvyšší lepkavostí jsou často ve vodě rozpustné, tento problém se zvyšuje u lokálních prostředků s vodnou homogenní fází. Velmi lepkavé složky rozpuštěné ve vodné fázi přicházejí totiž při aplikaci příliš do kontaktu s pokožkou. Proto je žádoucí připravit lokální prostředek s vodnou • · homogenní fází, který obsahuje účinné množství kůži prospěšných složek, zejména zvlhčujících a chránících před UV zářením, a přitom má přijatelné vlastnosti na dotek.

Dosud jsou do prostředků pečujících o pokožku zahrnovány granulované materiály, včetně organických i anorganických granulí, k ovlivnění struktury pokožky i prostředku samého. Viz. např. „Quantification of the Soft-Focus Effect“, Cosmetics & Toiletries, Vol. 111, červenec 1996, str. 57-61, který udává, že vrásky mohou být fyzicky vyplněny reflexními látkami jako je TiO₂.

US-A-4 892 726 vydaný Toshiba Silicine Co. Ltd, popisuje použití prášků polymethylsilseskvioxanu v líčidlech a kosmetických prostředcích, které jsou po aplikaci hladké a poskytují přirozenou barvu. Tyto granule jsou dnes dostupné v různých velikostech u Toshiba Silicone Co. Ltd pod názvem Tospeari®. WO 00/24 372 popisuje lokální prostředky ke zlepšení vzhledu pokožky obsahující 0,5 % až 25 % granulí majících index lomu 1,35 až 1,6 a velikost částic 2 pm až 30 pm ve spojení s dalšími vzhled zlepšujícími látkami jako jsou sloučeniny vitaminu B3 a retinoidy. Granule zde také obsahují Tospeari® 145A o střední velikosti částic

4,5 pm. Podobně přihláška PCT/US99/04 748 popisuje lokální prostředky obsahující 0,1 % až 10 % organických granulí s indexem lomu 1,3 až 1,7 vhodné k okamžitému a zásadnímu zlepšení pocitu a vzhledu pokožky. EP-A-692 242 popisuje použití celých deformovatelných granulí o velikosti 1 až 250 pm, výhodně 18 pm, k redukci lepkavého pocitu u zásadně bezvodých prostředků bohatých na mastné substance; EP-A-908 175 popisuje stabilní kosmetické prostředky obsahující alespoň jednu tukovou fázi, síťované elastomemí organopolysiloxany a velké množství organosiloxanových granulí; a EP-A-790 055 popisuje použití částečně síťovaných elastomemích organosiloxanových polymerů v kombinaci s tukovou fází a výhodně uzavřených v tukové fázi, k přípravě prostředků poskytujících pokožce matný vzhled. Tyto přihlášky popisují mnoho kosmetických prostředků ke zlepšení pocitu pokožky, které navíc zlepšují vzhled pokožky. Ale tyto přihlášky nepopisují vodné prostředky s velkým množstvím účinných činidel pro zvlhčení a ochranu proti UV záření.

Prostředky a popis stavu techniky poskytují užitečné informace na poli kosmetické péče o pokožku s použitím organických granulí ve spojem s činidly pro zlepšení pokožky. Neukazují ale dostatečně, jak připravit lokální vodný prostředek s účinným množstvím složek pro zvlhčení a ochranu proti UV záření s přijatelným pocitem na dotek.

Bylo zjištěno, že u lokálních prostředků k péči o pokožku s vodnou homogenní fází, které také obsahují velké množství účinných složek pro zvlhčení a ochranu proti UV záření, se negativní velká lepkavost zredukuje přidáním jednoho nebo více typů organických granulí s definovanou velikostí a kritickým povrchovým napětím. Zlepšení pocitu na dotek je natolik ···· ·«

významné, že přípravek je schopen poskytnout vysokou úroveň zvlhčení a ochrany před UV zářením. To dříve nebylo možné kvůli nepřijatelné lepkavosti. Navíc bylo zjištěno, že zlepšený pocit na dotek je ještě výraznější, pokud se organické granule předem smísí s málo viskózním organosiloxanovým olejem.

Bez ohledu na teorii se předpokládá, že použití granulovaného materiálu přispívá k minimalizaci třem při aplikaci produktu. Při aplikaci jsou granule lokalizovány na rozhraní produkt/vzduch. Tak je kontakt pokožky se zbytkem produktu minimalizován a pocit na dotek je příjemnější. K dosažení co nej efektivnějšího přenosu granulí k povrchu pokožky během aplikace jsou granule předem smíseny s nosným olejem. Granule jsou kompletně navlhčeny olejem a nízká viskozita, a tedy vysoká pohyblivost směsi zajišťuje, že granule jsou při aplikaci účinně rozetřeny po povrchu pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu je poskytnutí lokálního prostředku svodnou homogenní fází vhodného ke zvlhčení a ochraně pokožky proti UV záření. Dalším předmětem vynálezu je poskytnutí lokálního prostředku obsahujícího granulovaný materiál např. polymethylsilseskvioxan, který odstraňuje jeho lepkavost a tím poskytuje požadovaný pocit na dotek. Dalším předmětem předkládaného vynálezu je poskytnutí prostředků, které jsou užitečné pro zvlhčení a ochranu pokožky proti UV záření bez potřeby opakované aplikace.

Tyto i další předměty vynálezu budou jasnější z následujícího popisu.

Podstata vynálezu

Předkládaný vynález se týká lokálního kosmetického prostředku s vodnou homogenní fází ve formě pleťové vody, krému nebo gelu, obsahujícího:

i) 0,01 až 25 hmotnostních procent organického granulovaného materiálu o střední velikosti částic 0,5 až 30 pm;

ii) více než 8 hmotnostních procent smáčedla vybraného ze skupiny obsahující glycerin, polyalkylenglykol, močovinu, D nebo DL panthenol, hexan-l,2,6-triol, guanidin nebo jeho deriváty, alkylenglykoly jako je butylenglykol a propylenglykol a jejich směsi;

iii) 2 až 20 hmotnostních procent organické opalovací látky.

Prostředky poskytují vysokou hladinu zvlhčení a ochrany proti UV záření a přitom jsou příjemné na dotek.

0000

000

0 0« 0000 0 0 00 0 0 0 0 0 0 0 0 0

0 0 0 0 0 0 00 000 00 00

Dále se vynález týká způsobů přípravy pro zlepšení pocitu na dotek a kosmetických způsobů poskytnutí zvlhčení a ochrany proti UV záření lokální aplikací předkládaných prostředků.

Podrobný popis vynálezu

Všechna procenta a poměry zde uváděné jsou hmotnostní a všechna měření jsou prováděna při 25 °C, pokud není uvedeno jinak. Pokud není uvedeno jinak, všechna procenta, poměry a množství přísad jsou určena na základě aktuálního množství přísady a nezahrnují rozpouštědlo, plnidla, nebo další materiál, který je s přísadou možno kombinovat v komerčně dostupných produktech.

Všechny zde citované publikace jsou celé zahrnuty v příloze odkazy, pokud není uvedeno jinak.

Zde užitý termín „dermatologicky přijatelný“ znamená, že prostředek nebo jeho složky jsou vhodné pro kontakt s lidskou pokožkou bez nepatřičné toxicity, nesnášenlivosti, nestability, alergické reakce apod.

Termín „bezpečné a účinné množství“ znamená dostatečné množství sloučeniny, složky nebo prostředku schopné významně zlepšit stav pokožky, výhodně zlepšit její vzhled a pocit na dotek, včetně výhod nezávisle zde zahrnutých, ale zároveň dostatečně malé, aby se zamezilo závažným vedlejším účinkům, tj. poskytnout z lékařského hlediska rozumné výhody bez rizik. Účinné a další složky jsou zde roztříděny nebo popsány podle jejich kosmetických a/nebo léčebných výhod, nebo podle požadovaného druhu působení. Je potřeba připomenout, že použité účinné i jiné složky poskytují v některých případech více kosmetických a/nebo léčebných výhod, nebo účinkují různými způsoby. Proto jsou klasifikace provedeny pro usnadnění orientace, ale není jimi omezeno použití jednotlivých složek.

Součásti těchto prostředků jsou detailněji popsány níže.

Základní součásti prostředku

Organický granulovaný materiál

Prostředek obsahuje 0,01 % až 25 %, výhodně 0,1 % až 15 %, výhodněji 0,2 % až 5 % organických granulí. Střední velikost částic je 0,5 až 30 pm, výhodně 0,5 až 15 μπι, výhodněji 0,7 až 10 pm a nej výhodněji 1 až 7,5 pm. Střední velikost Částic se vztahuje na granule v upravené formě, tj. zásadně čisté, práškové formě. Jednotlivé způsoby měření velikosti částic

99 9 «·ι· 99 • 9 *

999 · · • · · · · » • 9« 99 ale vyžadují rozptýlení granulí v inertním nosiči, jako je čistý olej, pro měření disribuce velikosti částic. Střední velikost částic je určena jakýmkoliv vhodným způsobem známým ze stavu techniky, jako je použití Coulterova počítacího přístroje, nebo stanovení ASTM E20-85 „Standardní způsob pro analýzu velikosti částic v rozsahu 0,2 až 75 pm optickou mikroskopií“, ASTM Vol. 14.02, 1993. Výhodně se více než 50 %, výhodněji více než 60 % a nejvýhodněji více než 70 % granulí vejde do rozmezí předepsaného pro příslušné střední hodnoty.

Vhodné granule tvoří sypký, pevný materiál. Pevný znamená, že granule jsou výhodně neelastomemí a nedeformovatelné. Granule jsou vybrány ze skupiny obsahující organosilikonové polymery, polyethylen, polyakrylonitril, kyselinu polyakrylovou nebo její deriváty, kyselinu polymethakrylovou, polystyren, polytetraflourethylen (PTFE), polyvinylidenchlorid, polyamid a jejich směsi. Výhodněji je organický granulovaný materiál vybrán ze skupiny obsahující organosilikonové polymery a jejich směsi a nejvýhodněji je tímto materiálem polymethylsilseskvioxan. Používají se i kopolymery odvozené od monomerů výšezmíněných materiálů. Vhodné komerčně dostupné příklady polymethylsilseskvioxanového organického granulovaného materiálu jsou Tospeari® 145 o střední velikosti částic 4,5 jxm a Tospearl® 1 320 o střední velikosti částic 12 μτη. Dalším vhodným komerčně dostupným příkladem je Fluoropure 100C od Shamrock lne, což je polytetrafluorethylenový organický granulovaný materiál. Dalším komerčně dostupným příkladem je EA-209® od fy Kobo, což je kopolymer ethylenu a kyseliny akrylové o střední velikosti částic 10 pm.

Výhodně má organický granulovaný materiál kritické povrchové napětí menší než 50 mN/m, výhodněji méně než 40 mN/m a nejvýhodněji méně než 35 mN/m. Kritické povrchové napětí je zprůměrováno tak jak je definováno v práci Drew and Myers „Surfaces, Interfaces and Colloids, Principles and Application“ 1991 Ch 17, pp 364-369, (VCH Publishers lne, New York) a je určeno měřením kontaktního úhlu série příbuzných kapalin z rozdílným povrchovým napětím, tak jak je uvedeno ve výšezmíněné práci.

Smáčedla

Prostředky podle předkládaného vynálezu obsahují 8 až 30 hmotnostních procent, výhodně 8,5 až 20 hmotnostních procent a výhodněji 9 až 15 hmotnostních procent smáčedla. Výhodná smáčedla zahrnují, ale nejsou omezena na, sloučeniny vybrané ze skupiny obsahující glycerin, polyoxyalkylenglykol, močovinu, D nebo DL panťhenol, hexan-1,2,6,-triol, guanidin nebo jeho deriváty, alkylenglykoly jako je butylenglykol nebo propylenglykol. Nejvýhodnějšími smáěedly jsou glycerin, močovina a jejich směsi. Výšezmíněné sloučeniny jsou použity • 4444 4» 4 4« ···* · 4 4 ·4 4 4 4

444 44 4 44 4

4« 4 4444

4 44» 44 44 samostatně nebo v kombinaci. Tyto sloučeniny zvyšují lepkavost, zvláště ve výhodném množství větším než 8 %. Bylo zjištěno, že tato lepkavost se odstraní použitím smáčedla v kombinaci s organickými granulemi, jak popisuje předkládaný vynález.

Organické opalovací látky

Prostředky podle předkládaného vynálezu obsahují organické opalovací látky. Vhodné opalovací látky absorbují UVA, UVB nebo obojí. Přesné množství opalovací látky se liší v závislosti na požadovaném ochranném faktoru, tj. OF prostředku a také na požadované intenzitě ochrany proti UVA. Prostředky předkládaného vynálezu mají výhodně OF alespoň 10, výhodněji alespoň 15. (OF je běžně užívaná hodnota fotoochrany opalovací látky proti zarudnutí. OF je definován jako poměr množství ultrafialové energie potřebné k vytvoření minimálního zarudnutí na chráněné pokožce k množství způsobujícímu stejné minimální zarudnutí na nechráněné pokožce u stejné osoby. Viz. Federal Register, 43, No 166, pp. 38 206-38 269,

25. srpen 1978). Prostředky předkládaného vynálezu obsahují 2 až 20 hmotnostních procent, výhodně 4 až 14 hmotnostních procent organické opalovací látky. Vhodné opalovací látky zahrnují, ale nejsou omezeny na, ty obsažené vCTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 7. vydám', vol. 2 pp. 1 672, vydaný Wenninger and McEwen (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc., Washington, D.C., 1997).

Prostředky předkládaného vynálezu výhodně obsahují UVA absorbující opalovací látky, které absorbují UV záření o vlnové délce 320 až 400 nm. Vhodné UVA absorbující opalovací látky jsou vybrány ze skupiny obsahující deriváty dibenzoylmeťhanu, deriváty anthranilátu jako je methylanthranilát a homomethyl, 1-N-acetylanthranilát a jejich směsi. Příklady dibenzoylmeťhanových opalovacích látek jsou popsány v US Patent No 4 387 089 vydaném pro Depolo; a v Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulátory Aspects vydaném N.J. Lowe a N.A. Shaath, Marcel Dekker, Inc (1990). UVA absorbující opalovací látka je výhodně použita v množství schopném poskytnout širokou ochranu proti UVA samostatně, nebo v kombinaci s dalšími látkami chránícími před UV.

Výhodné opalovací látky jsou dibenzoylmethanové opalovací látky a jejich deriváty. Zahrnují, ale nejsou omezeny na, 2-methyldibenzoylmethan, 4-meťhyldibenzoylmethan,

4-isopropyldibenzoylmethan, 4-terc-butyldibenzoylmethan, 2,4-dimethyldibenzoylmethan, 2,5-dimethyldibenzoylmethan, 4,4 '-diisopropylbenzoylmethan, 4-(1,1 -dimethylethyl)-4 '-methoxy-dibenzoylmethan, 2-methyl-5-isopropyl-4 '-methoxydibenzoylmethan, 2-methyl-5 -férobutyl-4 '-methoxy-dibenzoylmethan, 2,4-dimethyl-4 '-methoxydibenzoylmethan, 2,6-dimethyl-4 '-terč• 00

00·· ·

• 0·0 0 0·

0 • 0 ?» r • 0 • · • ·

0«

0000 • 0 ·

0 0 0 · 0

0 0 0 • 0 ·0

-butyl-4'-methoxydibenzoylmethan a jejich směsi. Výhodnější dibenzoylové opalovací látky jsou vybrány ze skupiny obsahující 4-(l,l-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan,

4-isopropyldibenzoylmethan a jejich směsi. Nej výhodnější opalovací látkou je 4-(1,1-dimethylethyl) -4 '-methoxydibenzoylmethan.

Opalovací látka 4-(l,l-di-methylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, také známá jako butylmethoxydibenzoylmethan nebo Avobenzon, je komerčně dostupná pod názvem Parsol® 1 789 od fy Givaudan Rouře (International) S.A. (Basel, Švýcarsko) a Eusolex® 9 020 od fy Merck & Co., Inc. (Whitehouse Station, NJ). Opalovací látka 4-isopropyldibenzoylmethan, také známá jako isopropyldibenzoylmethan, je komerčně dostupná u fy Merck pod názvem Eusolex® 8 020.

Prostředky předkládaného vynálezu dále výhodně obsahují UVB opalovací látky, které absorbují UV záření o vlnové délce 290 až 320 nm. Prostředky obsahují množství UVB opalovací látky, které bezpečně a účinně poskytne UVB ochranu samostatně, nebo v kombinaci s dalšími UV ochrannými látkami. Prostředky výhodně obsahují 0,1 až 16 hmotnostních procent, výhodněji 0,1 až 12 hmotnostních procent a nejvýhodněji 0,5 až 8 hmotnostních procent UVB absorbující opalovací látky.

Pro použití v předkládaném vynálezu je vhodná celá řada UVB opalovacích látek. Neomezující příklady takových organických opalovacích látek jsou popsány v US Patent No 5 087 372, vydaném 11. února 1992 pro Haffey et al.; a v US Patent Nos 5 073 371 a 5 073 372 oba vydané 17. prosince 1991 pro Turner et al.. Výhodné UVB opalovací látky jsou vybrány ze skupiny obsahující 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát (uvedený jako oktokrylen), 2-fenyl-benzimidazol-5-sulfonová kyselina (PBSA), cinamáty a jejich deriváty jako je 2-ethyl-hexyl-p-methoxycinamát a oktyl-p-methoxycinamát, TEA salicylát, oktyldimethyl PABA, deriváty kafru a jejich deriváty a směsi. Výhodnější opalovací látky jsou 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát (uvedený jako oktokrylen), 2-fenyl-benzimidazol-5-sulfonová kyselina (PBSA), oktyl-jP-methoxycinamát a jejich směsi. Užitečné jsou zde i soli a neutralizované formy kyselých opalovacích látek. Pokud se v prostředku předkládaného vynálezu použijí organické opalovací soli, jako je PBSA, ruší účinek zahušťovadla s tím výsledkem, že finální produkt nemá optimální Teologické vlastnosti. Tomu se zabrání přidáním většího množství zahušťovadla, mastných alkoholů nebo neionogenních povrchově aktivních látek, takže reologické vlastnosti finálního produktu se vrátí na požadovanou úroveň.

K prostředkům podle předkládaného vynálezu se také přidává činidlo, které stabilizuje opalovací látku, chrání ji proti znehodnocení UV zářením a tím podporuje její účinnost. Je zmiňováno velké množství sloučenin, které je vhodné vybrat k stabilizaci opalovací látky i

celého prostředku. Vhodná stabilizační činidla zahrnují, ale nejsou omezena na, ta popsaná v US Patent Nos 5 972 316; 5 968 485; 5 935 556; 5 827 508 a Patent WO 00/06 110. Výhodné příklady stabilizačních činidel jsou 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát (nazývaný oktokrylen), ethyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát, 2-ethylhexyl-3,3-difenylakrylát, ethyl-3,3-bis(4-methoxyfenyl)akrylát a jejich směsi. Nejvýhodnější je 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát.

K prostředkům předkládaného vynálezu se také přidává činidlo ke zvýšení jejich odolnosti, zvláště odolnosti proti smytí vodou a proti setření. Výhodné činidlo takových vlastností je kopolymer ethylenu a kyseliny akrylové. Prostředky obsahující tento kopolymer jsou popsány v US Patent 4 663 157, Brock, vydaném 5.května 1987.

Základní složky prostředku

Zde popisované prostředky jsou vodné emulze výhodně olej ve vodě a obsahují množství dalších volitelných složek vhodných k přetvoření prostředků na kosmeticky, esteticky nebo jinak přijatelnější, nebo k poskytnutí dalších vhodných vlastností. Tyto volitelné složky jsou fyzikálně a chemicky slučitelné se základními složkami a způsoby přípravy zde popsanými a příliš nezhoršují stabilitu, účinnost nebo další vhodné vlastnosti spojené s prostředky předkládaného vynálezu. Volitelné složky jsou rozptýleny, rozpuštěny apod. v nosiči předkládaných prostředků.

Tyto běžné volitelné složky jsou dobře známé odborníkům. Zahrnují, ale nejsou omezeny na, změkčovadla, olejové absorbenty, antimikrobiální činidla, pojivá, pufrační činidla, denaturanty, kosmetická adstringencia, zevní analgetika, látky tvořící film, smáčedla, opalescenění činidla, parfémy, pigmenty, pokožku zklidňující a léčivá činidla, konzervační látky, propelanty, látky ke zvýšení penetrace, rozpouštědla, suspendující činidla, emulgační činidla, čistící činidla, zahušťovadla, rozpouštěcí činidla, vosky, anorganické sluneční blokátory, samoopalovací činidla, antioxidanty, chelatační činidla, činidla proti akné, protizánětlivá činidla, deskvamaění/odlupovací činidla, organické hydroxykyseliny, vitaminy, přírodní extrakty a anorganické částice jako je oxid křemičitý a nitrid boru. Neomezující příklady složek, které mohou být použity v předkládaném vynálezu, jsou popsány v Harry's Cosmeticology, 7^th Ed., Harry & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982); ve Pharmaceutical Dosage Forms- Disperse Systems; Lieberman, Rieger & Bankéř, Vols. 1 (1988) & 2 (1989); Marcel Decker, lne.; v The Chemistry and Manufacture of Cosmetics, 2^nd Ed., deNavarre (Van Nostrand 1962-1965); a v The Handbook of Cosmetics Science and Technology, l^st Ed., Knowlton & Pearce (Elsevier 1993).

Výhodné prostředky mají zjevnou viskozitu 5 000 až 200 000 mPa.s (centipoise). Např. výhodné pleťové vody mají zjevnou viskozitu 10 000 až 40 000 mPa.s; výhodné krémy mají viskozitu 30 000 až 160 000 mPa.s. Zjevná viskozita se určuje pomocí Brookfield DVII RV viskozimetru, vřeténko TD, při 5 ot/min, nebo podobně. Viskozita je měřena poté, co se prostředek po přípravě stabilizuje, většinou alespoň 24 hodin při 25 °C a atmosferickém tlaku. Zjevná viskozita je měřena u prostředku při teplotě 25 °C, po 30 vteřinách rotace vřeténka.

Prostředky předkládaného vynálezu mají pH 9,5 nebo nižší a obecně mají hodnotu pH v rozmezí 4,5 až 9, výhodněji 5 až 8,5. Některé prostředky, zvláště ty obsahující další složky jako je kyselina salicylová, vyžadují nižší pH, aby další složka byla plně účinná. Tyto prostředky mají pH 2,5 až 5, výhodněji 2,7 až 4.

Nosič

Prostředky předkládaného vynálezu výhodně obsahují bezpečné a účinné množství dermatologicky přijatelného nosiče, vhodného k lokálnímu použití na pokožce. S ním jsou základní i volitelné složky smíchány a jeho pomocí dopraveny k pokožce v patřičné koncentraci. Nosič tedy funguje jako ředidlo, dispergovadlo, rozpouštědlo apod. pro jakékoliv účinné látky k zajištění jejich rovnoměrné aplikace na vybranou partii ve vhodné koncentraci.

Prostředky předkládaného vynálezu obsahují vodnou homogenní fázi a výhodně obsahují emulzi olej ve vodě, kde hydrofobní fáze, tj. lipid, olej nebo olejová látka, je dispergována ve vodné fázi. Při výrobě emulzí je termín „dispergovaná fáze“ dobře známý odborníkům a znamená, že fáze je v podobě malých částic nebo kapiček, které jsou suspendovány a obklopeny homogenní fází. Dispergovaná fáze je také známá jako vnitřní, nebo nespojitá fáze. Emulze olej ve vodě typicky obsahují 1 % až 50 % (výhodně 1 % až 30 %) dispergované hydrofobní fáze a 1 % až 99 % (výhodně 40 % až 90 %) homogenní hydrofilní fáze. Emulze také někdy obsahuje gelovou matrici, jak je popsáno v G.M. Eccleston, Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid 0/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Vol. 101, listopad 1996, pp. 7392, zde začleněn odkazem.

Nejvýhodnější nosiče jsou kapalné nebo polotuhé, jako jsou krémy, pleťové vody a gely. Výhodně je nosič ve formě pleťové vody, krému nebo gelu s vhodnou hustotou nebo tekutostí, aby zabránil granulím sedimentovat. Nosič je inertní, nebo také sám poskytuje výhodné vlastnosti. Nosič je fyzikálně a chemicky slučitelný se základními složkami zde popsanými, a nesmí příliš narušovat stabilitu, účinnost nebo další výhodné vlastnosti prostředků předkládaného vynálezu.

Druh nosiče použitého v předkládaném vynálezu závisí na požadované formě prostředku. Lokální prostředky předkládaného vynálezu jsou zpracovány do mnoha různých forem známých ze stavu techniky. Ty zahrnují, ale nejsou omezeny na, pleťové vody, krémy, gely, tyčinky, spreje, masti, pasty a pěny. Tyto formy prostředků obsahují různé druhy nosičů, včetně, ale ne omezeně na, roztoky, aerosoly, emulze, gely, pevné látky a lipozomy.

Výhodné nosiče obsahují dermatologicky přijatelné hydrofilní rozpouštědlo. Vhodná hydrofilní rozpouštědla zahrnují vodu, organická hydrofilní rozpouštědla jako jsou Ci - C4 monohydroxyalkoholy a nízkomolekulární glykoly a polyoly, včetně propylenglykolu (např.

M_r 200-600), polypropylenglukolu (např. M_r 425-2 025), glycerolu, butylenglykolu, butan-1,2,4-triolu, estery sorbitolu, hexan-l,2,6-triol, ethanol, isopropanol, ethoxylované étery, propoxylované étery a jejich kombinace. Rozpouštědlo je výhodně kapalné. Zvláště výhodným rozpouštědlem je voda. Prostředek výhodně obsahuje alespoň 60 % hydrofilního rozpouštědla.

Změkčovadla

Lokální prostředky předkládaného vynálezu obsahují 1 % až 50 %, výhodně 1,5 % až % dermatologicky přijatelného změkčovadla. Změkčovadla promazávají pokožku, zvyšují její jemnost a pružnost, zabraňují nebo ulevují suchosti a/nebo pokožku chrání. Změkčovadla jsou typicky s vodou nemísitelné, olejové nebo voskové materiály. Změkčovadla s vysokou molekulovou hmotností zvyšují lepkavost lokálního prostředku. Je známo velké množství vhodných změkčovadel. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2^nd Edition, Vol. 1, pp. 32-43 (1972), obsahuje mnohé příklady látek vhodných jako změkčovadla. Všechna změkčovadla uvedená v přihlášce WO 00/24 372 jsou vhodná, ale výhodné příklady jsou uvedeny níže.

i) Přímý nebo rozvětvený uhlovodíkový řetězec mající 7 až 40 uhlíkových atomů, jako je dodekan, skvalan, cholesterol, hydrogenovaný polyisobutylen, isohexadekan a C7-C40 isoparafiny, které jsou C7-C40 rozvětvené uhlovodíky.

ii) C1-C30 alkoholové estery C1-C30 karboxylových kyselin a C2-C30 dikarboxylových kyselin, např. isononylisononanoát, isopropylmyristát, myristylpropionát, isopropylstearát, isopropylisostearát, methylisostearát, behenylbehenát, dioktylmaleát, diisopropyladipát a diisopropyldilinoleát.

iii) C1-C30 mono- a póly- estery cukrů a příbuzných látek. Tyto estery jsou odvozeny od cukerné nebo póly olo vé skupiny a jedné nebo více skupin karboxy lové kyseliny. V závislosti na základní kyselině a cukru jsou tyto estery při laboratorní teplotě kapalné

4 4 4 nebo pevné. Příklady zahrnují: tetraoleát glukózy, galaktózové tetraestery kyseliny olejové, tetraoleát sorbitolu, tetraoleát sacharózy, pentaoleát sacharózy, hexaoleát sacharózy, heptaoleát sacharózy, oktaoleát sacharózy, hexaester sorbitolu, kde skupiny esteru karboxylové kyseliny jsou palmitoleát a arachidát vmolámím poměru 1:2, a oktaester sacharózy, kde esterifikující skupiny karboxylové kyseliny jsou laurát, linoleát a behenát v molámím poměru 1:3:4. Dalšími příklady jsou sacharózové estery mastných kyselin bavlníkového nebo sojového oleje. Další příklady jsou popsány v WO 96/16 636, zde zahrnuty odkazem. Zvláště výhodná látka je známá pod INCI názvem „sucrose polycottonseedate“.

iv) Rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje. Jejich příklady zahrnují olej saflorový, ricinový, kokosový, bavlníkový, sleďový, olej z palmového jádra, palmový, podzemnicový, sojový, řepkový, lněný, olej z rýžových otrub, borový, sezamový, slunečnicový, částečně a plně hydrogenované oleje z těchto zdrojů a jejich směsi.

Emulgátory/Povr chove aktivní látky

Předkládané prostředky výhodně obsahují emulgátory a/nebo povrchově aktivní látky, aby umožnily nehomogenní fázi rozptýlit se a suspendovat ve vodné homogenní fázi. Povrchově aktivní látka je také užitečná, pokud prostředek je určen k čištění pokožky. Pro zjednodušení bude dále pro emulgátory používán termín povrchově aktivní látka, ať už bude pužívána jako povrchově aktivní činidlo, nebo jako emulgátor a látka pro jiné účely jako je čištění pokožky. V předkládaných prostředcích se použijí známé povrchově aktivní látky za předpokladu, že vybrané činidlo je chemicky a fyzikálně slučitelné se základními složkami prostředku a vykazuje požadované vlastnosti. Vhodné povrchově aktivní látky zahrnují látky, které nejsou odvozeny od silikonů a jejich směsi. Všechny povrchově aktivní látky obsažené v přihlášce WO 00/24 372 jsou vhodné pro použití v předkládaném vynálezu.

Prostředky předkládaného vynálezu výhodně obsahují 0,05 % až 15 % povrchově aktivní látky nebo jejich směsí. Výběr povrchově aktivní látky nebo jejich směsí závisí na na pH prostředku a druhu dalších složek.

Výhodné povrchově aktivní látky jsou neionogenní. Mezi užitečné neionogenní povrchově aktivní látky patří ty, které se dají široce pojmenovat jako kondenzační produkty alkoholů s dlouhým řetězcem, např. C8-C30 alkoholů s polymery cukru nebo škrobu, tj. glykosidy. Další používané neionogenní povrchově aktivní látky zahrnují kondensační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylenoxidové estery mastných kyselin). Tyto látky • · · · • ·

mají obecný vzorec RCO(X)_nOH, kde R je C10-C30 alkylskupina, X je -OCH2CH2- (tj. odvozený od ethylenglykolu nebo oxidu) nebo -OCH2CHCH3- (tj. odvozený od propylenglykolu nebo oxidu) a n je celé číslo od 6 do 200. Další neionogenní povrchově aktivní látky jsou kondenzačními produkty alkylenoxidů se 2 moly mastných kyselin (tj. alkylenoxidové diestery mastných kyselin). Tyto látky mají obecný vzorec RCO(X)„OOCR, kde R je C10-C30 alkylskupina, X je -OCH2CH2- (tj. odvozený od ethylenglykolu nebo oxidu), nebo

-OCH2CHCH3- (tj. odvozený od propylenglykolu nebo oxidu) a n je celé číslo od 6 do 100. Další vhodné příklady zahrnují směs cetearylalkoholů, cetearylglukosidů jako jsou ty dostupné pod obchodním názvem Montanov 68 od Seppic and Emulgade PL68/50 od Cognis UK Ltd.. Příkladem vhodného cetearylglukosidů bez přidaných mastných alkoholů je Tego (RTM) Care CG90 komerčně dostupný u Goldschmidt GmbH.

Vhodné hydrofilní povrchově aktivní látky eventuálně nebo dodatečně zahrnují kteroukoliv z velké řady kationogenních, anionogenních a amfotemích povrchově aktivních látek známých v oboru. Viz. např. McCutcheoiťs, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), vydaný Allured Publishing Corporation; U.S. Patent No. 5 011 681 pro Ciotti et al., vydaný 30. dubna 1991; U.S. Patent No. 4 421 769 pro Dixon et al., vydaný 20. prosince 1983; a U.S. Patent No. 3 755 560 pro Dickert et al., vydaný 28.srpna 1973.

Užitečných je také mnoho anionogenních povrchově aktivních látek viz. např. U.S. Patent No. 3 929 678 pro Laughlin et al., vydaný 30.prosince 1975. Jejich příklady zahrnují alkoylisothionáty (např. C12-C30), alkyl a alkylethersulfáty a jejich soli, alkyl a alkyletherfosfáty a jejich soli, alkylmethyltauráty (např. C12-C30) a mýdla (např. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin.

Užitečné jsou také amfotemí povrchově aktivní látky. Jejich příklady použitelné u prostředků předkládaného vynálezu jsou široce popsány jako deriváty alifatických sekundárních a terciálních aminů, kde alifatický radikál je přímý nebo rozvětvený řetězec a kde jeden z alifatických substituentů obsahuje 8 až 22 uhlíkových atomů (výhodně Cg-Cis) a jeden obsahuje aniontovou ve vodě rozpustnost zvyšující skupinu, např. karboxylát, sulfonát, sulfát, nebo fosfonát. Příklady jsou alkyliminoacetáty, iminodialkanoáty, aminoalkanoáty, deriváty imidazolinia a amonia. Další vhodné amfotemí povrchově aktivní látky jsou ty vybrané ze skupiny obsahující betainy, sultainy, hydroxysultainy a rozvětvené nebo nerozvětvené alkanoylsarkosináty a jejich směsi.

• ···· ·· · ·· ···· • · · · · · · · · · • · »« 4 · · · · · • · · · · » · · «· ··· · · ··

Zahušťovadla (včetně želatinačních činidel)

Prostředky předkládaného vynálezu také výhodně obsahují zahušťovadla v množství výhodně 0,1 % až 5 %, výhodněji 0,1 % až 3 % a nejvýhodněji 0,25 % až 2 %.

Předkládané prostředky zahrnují zahušťovadla vybraná ze skupiny obsahující polymery karboxylových kyselin, síťované polyakryláty, polyakrylamidy, xanthanovou pryskyřici a jejich směsi, výhodně vybraná z polymerů polyakrylamidu, xanthanové pryskyřice a jejich směsí. Výhodné polyakrylamidy jsou předem rozptýleny v rozpouštědle nemísitelném s vodou, jako je minerální olej apod., které obsahují povrchově aktivní látku (HLB 7 až 10). Ta usnadňuje rozptýlení polyakrylamidu. Pro předkládané použití je nejvýhodnější neionogenní polymer pod CTFA označením: polyakrylamid a isoparafin a laureth-7, dostupný pod obchodním názvem „Sepigel 305“ od Seppic Corporation. Užitečné jsou také kopolymery kyseliny akrylové/ethylakrylátu a karboxyvinylpolymery od B.F. Goodrich Company prodávané pod obchodním názvem „Carbopol resins“. Vhodné „Carbopol resins“ jsou popsány ve WO 98/22 085. Pro použití v předkládaném vynálezu jsou vhodná všechna zahušťovadla zmiňovaná v přihlášce WO 00/24 372.

Anorganické opalovací látky

Kromě organických opalovacích látek obsahují prostředky předkládaného vynálezu navíc také anorganické fyzikální sluneční blokátory. Neomezující příklady vhodných fyzikálních slunečních blokátorů jsou popsány v CTFA International Cosmetic Ingredients Dictionary, 6^,hEdition, 1995, pp. 1 026-28 a 1 103, Sayre, R.M. et al., „Physical Sunscreens“, J. Soc. Cosmet. Chem., vol 41, no 2, pp. 103-109 (1990). Výhodné anorganické fyzikální sluneční blokátory jsou oxid zinečnatý a oxid titaničitý ajejich směsi.

Fyzikální sluneční blokátory se používají v takovém množství, aby předkládané prostředky byly na pokožce průhledné (tj. nebělící), výhodně menším nebo rovném 5 %. Pokud se použije oxid titaničitý, má strukturu anatasu, rutilu nebo amorfní. Částice fyzikálního slunečního blokátorů, např. oxidu titaničitého nebo oxidu zinečnatého, jsou nepokryté, nebo pokryté různými materiály jako jsou, ale ne omezeně na, aminokyseliny, sloučeniny hliníku jako je oxid hlinitý, stearát hlinitý, laurát hlinitý, apod.; karboxylové kyseliny ajejich soli, např. kyselina stearová a její soli; fosfolipidy jako je lecithin; organosilikonové sloučeniny; anorganické silikonové sloučeniny jako je oxid křemičitý a křemičitany; ajejich směsi. Výhodný » φφφφ · · φ · · φφφφ ·««······· • ΦΦΦ φφ · φφ φ φ φ « φ φ φφφφ •ΦΦΦΦΦ φφ φφφ φφ φφ oxid titaničitý je dostupný u Tayca (Japonsko) a distribuovaný Tri-K Industries (Emerson, NJ) pod označením „MT micro-ionised senes“ (např. MT 100SAS).

Prostředky předkládaného vynálezu výhodně obsahují 0,1 až 10 hmotnostních procent, výhodněji 0,1 až 4 hmotnostní procenta a nejvýhodněji 0,5 až 2,5 hmotnostních procent anorganické opalovací látky.

Činidla pro úpravu stavu pokožky

Prostředky podle vynálezu volitelně obsahují bezpečné a účinné množství činidla pro úpravu stavu pokožky včetně preventivní a léčebné úpravy. Preventivní úprava zahrnuje bránění, minimalizaci a/nebo prevenci viditelných a/nebo hmatatelných disproporcí pokožky. Léčebná úprava zahrnuje vylepšení, např. zmenšení, minimalizaci a/nebo vyhlazení takových disproporcí. Úprava stavu pokožky také zahrnuje zlepšení vzhledu a/nebo pocitu pokožky. Také zahrnuje úpravu známek stárnutí, což znamená preventivní a/nebo léčebnou úpravu jedné nebo více takových známek, např. jemných rýh, vrásek, pórů apod.

Složky užitečné pro úpravu stavu pokožky jsou vybrány ze skupiny obsahující sloučeniny vitaminu B3, retinoidy a jejich kombinace. Jak bylo napsáno u smáčedel, zmíněné sloučeniny, použité samy, zvyšují lepkavost, zvláště ve větších množstvích. Bylo zjištěno, že lepkavosti se zabrání použitím granulí předkládaného vynálezu. Prostředky předkládaného vynálezu výhodně obsahují 0,1 % až 15 %, výhodněji 0,3 % až 10 % a nej výhodněji 1 % až 5 % činidla.

Použitý termín „sloučenina vitaminu B3“ znamená sloučeninu obecného vzorce I, (I) kde R je - CONH₂ (tj. niacinamid), - COOH (tj. kyselina nikotinová), nebo - CH₂OH (tj. nikotinylalkohol); jejich deriváty a soli. Používá se zde jedna nebo více sloučenin vitaminu B3, nebo jejich soli nebo směsi. Výhodně sloučenina vitaminu B3 obsahuje méně než 50 % sloučeniny ve formě soli. Termín „retinoid“ zahrnuje všechny přírodní a/nebo syntetické analogy vitaminu A, nebo sloučeniny retinolu podobné, které mají na pokožku biologické účinky » 0 · · • 00 vitaminu A a geometrické isomery a stereoisomery těchto sloučenin. Pro použití v předkládaném vynálezu jsou vhodné všechny pokožku upravující materiály popsané v přihlášce WO 00/24 372.

Protizánětlivá činidla

K prostředkům předkládaného vynálezu se přidává bezpečné a účinné množství protizánětlivého činidla, výhodně 0,1 % až 5 %, výhodněji 0,1 % až 2 %. Protizánětlivé činidlo zlepšuje vzhled pokožky, např. přispívá k jednotnějšímu a přijatelnému tónu a barvě pokožky. Přesné množství protizánětlivého činidla závisí na použitém činidle, protože tato činidla se velmi liší v účinnosti.

Užitečná protizánětlivá činidla zahrnují steroidy jako je hydrokortison; nesteroidní protizánětlivá léčiva jako je ibuprofen; panthenol a jeho etherové a esterové deriváty, např. panthenolethylether, panthenyltriacetát; kyselina pantoťhenová a její soli a esterové deriváty, zvláště panthotenát vápenatý; aloe vera, bisabolol, alantoin a sloučeniny z lékořice (rostlinný druh Glycyrrhiza glabra), včetně kyseliny glycyrhetové, glycyrhizové a jejich derivátů, např. soli jako je glycyrhizinát amonný a estery jako je stearylglycyrhetinát. Zvláště výhodný je panthenol, kyselina panthotenová a jejich ethery, estery nebo soli a jejich směsi ve výhodném množství 0,1 % až 5 %, výhodnějším 0,5 % až 3 %. Nej výhodnější je panthenol.

Antioxidanty

Prostředky předkládaného vynálezu případně obsahují antioxidant. Ten je zvláště vhodný k ochraně proti UV záření, které zvyšuje šupinatění nebo změny struktury strata comea a proti dalším vlivům prostředí způsobujícím poškození pokožky. Výhodné množství je 0,1 % až 10 %, výhodnější 1 % až 5 %.

Používají se antioxidanty jako jsou kyselina askorbová (vitamin C) a její soli, askorbylestery mastných kyselin, deriváty kyseliny askorbové (např. askorbylfosfát hořečnatý), β-karoten, tokoferol (vitamin E), tokoferolsorbát, tokoferolacetát, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, kyselina gallová a její alkylestery, zvláště propylgallát, kyselina močová a její soli a alkylestery, kyselina sorbová a její soli, aminy (např. Ν,Ν-diethyl-hydroxylamin, aminoguanidin), simé sloučeniny (např. glutathion), dihydroxyfumarová kyselina a její soli, bioťlavonoidy, lysin, methionin, prolin, superoxid dizmutáza, silymarin, výtažky z čaje, výtažky zgrepové kůry/semen, melanin a extrakty z rozmarýnu. Výhodné antioxidanty jsou vybrány ze skupiny obsahující tokoferolacetát, · · ······· • · · · · · · · * » • · · · · «··· · • · · 4 4 ···· ······ · 4 · · · · · · · tokoferolsorbát a další estery tokoferolu, výhodnější je tokoferolacetát. Jak bylo uvedeno u smáčedel, zmíněné sloučeniny, použité samy, zvyšují lepkavost, zvláště ve větších množstvích. Bylo zjištěno, že lepkavosti se zabrání použitím granulí předkládaného vynálezu.

Chelatační Činidla

Použití chelatačního činidla je zvláště vhodné k ochraně proti UV záření, které zvyšuje šupinatění nebo změny struktury a proti dalším vlivům prostředí způsobujícím poškození pokožky. Vhodné množství je 0,01 % až 1 % a výhodnější 0,05 % až 0,5 %. Příklady chelataěních činidel jsou zahrnuty v U.S. Patent No. 5 487 884 zde začleněny odkazem. Výhodná chelatační činidla pro prostředky předkládaného vynálezu jsou kyselina ethylendiamintetraoctová (EDTA), furyldioxim a jejich deriváty.

Deskvamační/odlupovací činidla

K prostředkům předkládaného vynálezu se přidává bezpečné a účinné množství deskvamačního činidla, výhodně 0,1 % až 10 %, výhodněji 0,2 % až 5 % nebo 0,5 % až 4 %. Deskvamaění činidla zlepšují vzhled pokožky. Např. zlepšují strukturu pokožky (např. hladkost). V oboru je známo množství deskvamačních činidel zde použitelných, včetně organických hydroxykyselin jako je kyselina salicylová, glykolová, mléčná, 5-oktanoylsalicylová, hydroxyoktanová, hydroxykaprylová a mastné kyseliny lanolinu. Jeden vhodný deskvamační systém zahrnuje simé sloučeniny a amfoterní povrchově aktivní látky a je popsán ve WO 96/01 101, zde začleněný odkazem. Jiný vhodný deskvamační systém zahrnuje kyselinu salicylovou a amfoterní povrchově aktivní látky a je popsán ve WO 95/13 048, zde začleněný odkazem. Výhodná je kyselina salicylová.

Pokožku zjasňující činidla

Prostředky předkládaného vynálezu také obsahují pokožku zjasňující činidla. Pokud se použijí, pak výhodně v množství 0,1 % až 10 %, výhodněji 0,2 % až 5 %, nebo 0,5 % až 2 %. Vhodná zjasňující činidla zahrnují ta známá v oboru včetně kyseliny koj ové, arbutinu, kyseliny askorbové a jejich derivátů, např. askorbylfosfátu hořečnatého. Dále vhodná zjasňující činidla zahrnují ta popsaná ve WO 95/34 280 A WO/95/23 780; začleněny zde odkazem.

Složky založené na silikonu

Prostředky předkládaného vynálezu také výhodně obsahují složky založené na silikonu.

Výhodné příklady jsou uvedeny níže:

i) Změkčovadla založená na silikonu. V předkládaných prostředcích se používají organosiloxanové oleje se změkěovacími vlastnostmi. Vhodné organosiloxanové oleje zahrnují těkavé, netěkavé silikony a jejich směsi. Termín “netěkavý” je použit pro silikony, které jsou při běžných podmínkách kapalné a mají teplotu vznícení (za tlaku jedné atmosféry) 100 °C nebo vyšší. Termín “těkavý” označuje silikonové oleje mající teplotu vznícení nižší než 100 °C. Vhodné organopolysiloxany jsou vybírány z množství silikonů se širokou škálou těkavosti a viskozity. Výhodné jsou netěkavé polysiloxany. Vhodné silikony jsou zahrnuty v U.S. Patent No. 5 069 897, vydaném 3. prosince 1991, který je zde vcelku zahrnut odkazem. Výhodné zde jsou organopolysiloxany vybrané ze skupiny obsahující polyalkylsiloxany, dimethikony, dimethikonoly, polyalkylarylsiloxany a jejich směsi. Výhodnější jsou polyalkylsiloxany a cyklomethikony. Výhodné mezi polyalkylsiloxany jsou dimethikony, např. DC200 dostupný u Dow Corning a SF96 dostupný u GE Silicone.

ii) Emulgátory založené na silikonu. Výhodné emulze předkládaného vynálezu zahrnují silikon obsahující emulgátor nebo povrchově aktivní látku. Použitelné je zde velké množství silikonových emulgátorů. Tyto silikonové emulgátory jsou organicky modifikované organopolysiloxany, odborníkům známé jako silikonové povrchově aktivní látky. Vhodné silikonové emulgátory zahrnují kopolyoly dimethikonu. Jsou to polydimethylsiloxany modifikované tak, aby obsahovaly polyétherové postranní řetězce, jako jsou řetězce polyethylenoxidu, polypropylenoxidu a směsi těchto řetězců a polyétherové řetězce obsahující skupiny odvozené od ethylenoxidu a propylenoxidu. Další příklady zahrnují alkylem modifikované kopolyoly dimethikonu, tj. sloučeniny obsahující C2-C30 postranní řetězce. Dalšími vhodnými příklady jsou kopolyoly dimethikonu mající různé kationtové, aniontové a amfotemí skupiny.

Příprava prostředku

Předkládaný vynález se týká kosmetických prostředků svodnou homogenní fází obsahující organické granule, více než 8 % smáčedla a organickou opalovací látku. Prostředky jsou výhodně ve formě emulze olej ve vodě. Složky je možno míchat v libovolném pořadí způsoby běžnými v kosmetice a dobře známými odborníkům.

Výhodně jsou organické granule pomalu a homogenně smíchány s nosným olejem, ještě před přidáním ke zbytku prostředku. Tím se docílí účinnějšího odstranění negativní lepkavosti pro pokožku jinak vhodných činidel, než kdyby granule byly přidány k prostředku přímo. Ihned po vytvoření se předpřipravená směs přidá ke zbytku prostředku, aby podpořila jeho výhodné vlastnosti. Pokud je zbytek prostředku ve formě emulze, připraví se tato ještě před přidáním předpřipravené směsi. Tím se žábrám trhání předpřipravené směsi, které by se mohlo objevit jako následek rychlého míchání během emulgace.

Předpřipravená směs

Tato směs výhodně obsahuje 5 až 90 hmotnostních procent, výhodněji 20 až 80 hmotnostních procent a nejvýhodněji 40 až 75 hmotnostních procent organických granulí. Výhodně je její viskozita nižší než 5 000 mPa.s, výhodněji nižší než 2 000mPa.s. Viskozita se měří s použitím rheometru Haake rheostress RS75 při použití C35/2TÍ kužele a destičky (mezera 0,105 mm). Viskozita je měřena při 31 °C (teplota pokožky) při rychlosti míchání 20 s'¹. Navíc je výhodné, aby předpřipravená směs ve zbytku prostředku tvořila stabilní oddělenou fázi, která by byla pozorovatelná běžným světelným mikroskopem při 40násobném zvětšení jako zřetelné kapénky o průměru větším než 0,1 μιη. Bylo ale pozorováno, že v závislosti na dalších složkách prostředku může po vytvoření prostředku docházet k migraci několika složek z jedné fáze do druhé a tím zabránit předpřipravenésměsi ve vytvoření pravé oddělené fáze.

Nosný olej

Výhodně má nosný olej povrchové napětí menší než vybrané organické granule a viskozitu menší než 350 mPa.s, výhodně menší než 100 mPa.s a výhodněji menší než 75 mPa.s. Viskozita nosného oleje se také měří při 31 °C (teplota pokožky), stejným způsobem popsaným u předpřipravené směsi.

Výhodně je nosný olej na základě organosilikonu vybraný ze skupiny netěkavých a těkavých organosiloxanů a jejich směsí. Termín “netěkavý” znamená silikony kapalné při laboratorních podmínkách mající teplotu vznícení (za tlaku jedné atmosféry) větší než 100 °C. Termín “těkavý” znamená silikonové oleje mající teplotu vznícení nižší než 100 °C. Vhodné organopolysiloxany jsou vybrány z řady silikonů se širokou škálou těkavosti a viskozity.

• · ·· · ·* · *· 9 99 9

9 9 · · 9 9 9 9 · • 9 · · ·· · ·· · • ·»·· · · · · · • · · 9 9 9 9 9 9

999 999 99 999 99 99

Výhodné jsou netěkavé organopolysiloxany. Vhodné silikonové nosné oleje jsou zahrnuty v U.S. Patent No. 5 069 897, vydaném 3.prosince 1991. Zde výhodné organopolysiloxany jsou vybrány ze skupiny obsahující polyalkylsiloxany, dimethikony substituované alkylem, dimethikonoly, polyalkylarylsiloxany a jejich směsi. Výhodnější jsou polyalkylsiloxany a cyklomethikony. Výhodné mezi polyalkylsiloxany jsou dimethikony, např. DC200 dostupný u Dow Corning a SF96 dostupný u GE Silicone.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále ilustrují výhodná provedení předkládaného vynálezu. Tyto příklady slouží jako ilustrace a předkládaný vynález nijak neomezují, protože existuje mnoho variant vynálezu, aniž by se odbočilo od jeho podstaty. Pokud není uvedeno jinak, obsah všech složek je vyjádřen v hmotnostních procentech.

Fázel

Příklad	I	II	III	IV	V	VI
Parsol HS¹	1,00	1,00	1,00	-	-	1,00
Parsol 1 789¹	1,00	1,50	2,00	2,00	2,00	1,00
Oktokrylen²	1,00	2,00	1,50			1,00
Oktylsalisyláť¹	2,50	3,50	4,50	3,00		2,50
Parsol MCX¹	-	-	-	-	5,00	-
Stearylalkohol	0,40	0,40	0,48	0,80	1,2	0,40
Cetylalkohol	1,00	0,80	0,72	1,80	0,80	1,00
Kyselina hydrofolová	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10
Myrj 59⁴	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10
Isopropylisostearát⁵	0,75	1,00	1,00	0,5	2,00	0,75
SEFA Cottonate⁶	1,50	1,00	1,80	-	-	1,50
Ethylparaben	0,15	0,15	0,20	0,20	0,25	0,15
Propylparaben	0,20	0,20	0,30	0,25	0,25	0,20
Tokoferolacetát	0,25	0,50	0,75	0,50	-	0,25
Isohexadekan	-	4,00	-	0,50	1,00	-
Vazelína	-	-	-	1,20	0,50	-

9999

99

Fáze II

Příklad	I	II	III	IV	v	VI
Deionisovaná voda	do 100	do 100	do 100	do 100	do 100	do 100
Glycerin	9,00	12,00	-	15,00	-	9,00
Kobo GWL75CAP⁷	0,30	0,25	0,50	0,50	0,50	0,30
Polyethylenglykol 200*	1,00	-	-		10,00	1,00
Hexan-l,2,6-triol	-	0,50	3,00	-	-	-
Močovina	-	-	10,00	-	-	-
Montanov 68^y	-	0,50	0,20	0,50	0,20	-
Emulgade PL68/5O¹⁰	-	-	-	-	-	0,25
EDTA dvoj sodná sůl	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10	0,10

Fáze III

Příklad	I	II	III	IV	V	VI
Fluoropure 100C^H	0,50	-	-	-	-	-
Tospearl 145 A¹²	-	1,00	-	-	1,00	1,00
Tospearl 120A¹²	-	-	-	1,00	-	-
Orgasol 2002 EXD N COS¹³	-	-	1,00	-	-	-
DC200 5cs¹⁴	-	0,65	1,50	-	-	-
DC200 50cs¹⁴	0,17	-	-	0,50	-	-
DC200 lOOcs¹⁴ '	-	-	-	2,50	-	-
Isohexadekan	0,15	-	0,50	-	-	-

Doplňkové složky

Příklad	I	II	III	IV	V	VI
Sepigel 305⁹	1,50	2,00	3,00	2,00	3,00	1,50
Pelety hydroxidu sodného	0,013	0,013	0,013	0,013	0,013	0,013
benzylalkohol	0,20	0,25	0,25	0,25	0,30	0,20
D-Panthenol	-	0,50	0,50	-	1,00	-
Niacinamid	-	3,00	-	2,00	5,00	-

·· · 0 0 0 0 0 0 • · · 0 0 · • 0 0 0«

0 0 0 0 «

000 ·· 00

DC Q2-1 403¹⁴	1,60	2,00	1,50	2,00	2,50	1,60
Dry Flo¹⁵	-	-	-	-	-	2

1. dodávaný Hoffmann-LA Roche, lne., 340 Kingsland Street, Nutley, NJ 07110-1199

2. dodávaný BASF Aktiengesellschaft, MEM/KU-D 205,67056 Ludwigshafen, Germany

3. dodávaný Haarmann & Reimer Corporation, 70 Diamond Road, ΡΌ. Box 175, Springfield, NJ 07081-0175

4. PEG 100 Stearát dodávaný ICI, PO Box 90, Wilton Centre, Middlesborough, Cleveland, England. TS6 8JE

5. dodávaný Scher Chemicals lne, Industrial West, Clifton, NJ 07012

6. C1-C30 monoestery nebo polyestery cukrů s jednou nebo více skupinami karboxylové kyseliny jak je zde popsáno, výhodně polyester sacharózy kde stupeň esterifikace je 7-8 a kde skupiny mastných kyselin jsou Cl8 mono- a/nebo di-nenasycené a behenát, kde molámí poměr nenasycená : behenát je 1 : 7 až 3 : 5, výhodněji oktaester sacharózy, kde v molekule je 7 skupin behenové kyseliny a 1 skupina olejové kyseliny, např. ester sacharózy mastných kyselin bavlníkového semene.

7. dodávaný Kobo Products lne, 690 Montrose Ave, So Plainfield, NJ 070800

8. dodávaný Union Carbide Corporation, Danbury, Conn., USA

9. dodávaný Seppic, 75 Quai DOrsay, Paris

10. dodávaný Cognis UK Ltd., 3^rd floor, Eleanor House, 33/35 Eleanor Cross Road, Waltham Cross, EN8 7LE, UK

11. dodávaný Shamrock Technologies lne., Newark, NJ07114, USA

12. dodávaný GE Silicones, Plasticslaan 1/PO Box 117,4600 AC Bergen op Zoom, Netherlands

13. dodávaný Elf Atochem, 4, cours Michelet, La Defense 10, Cedex 42,92091, Paris

14. dodávaný Dow Corning, Kings Court, 185 Kinds Rd, Reading, Berks, RG1 4EX

15. Škrob-oktenylsukcinát, hlinitá sůl dodávaná National Starch and Chemical Limited, Braunston, Daventry, Northants., NN11 7KL, UK

Fáze I byla připravena smísením v oleji rozpustných emulgátorů, změkěovadel a v oleji rozpustných konzervačních látek a mírným zahříváním, dokud se nevytvořila homogenní směs.

Fáze II byla připravena zahřátím vody, glycerinu, Kobo oxidu titaničitého, močoviny, polyethylenglykolů a hexan-l,2,6-triolu na 80 °C za stálého míchání pomocí Heidolphova turbinového mixéru při 200 ot/min, ochlazením na 75 °C a přidáním Montanovu 68 nebo Emulgadu PL68/50 a EDTA dvojsodné soli. (Montanov 68 a Emulgade PL68/50 je možné • 9999 94 9 94 9999 • ·······♦·· • 994 · 9 · · · 9 • 9··· · · · 9 9

9 999 9999

999 999 99 999 9· 99 t

přidávat do olejové fáze místo do vodné). Míchání pokračovalo dalších 5 minut a poté byla přidána fáze I. Směs fáze I a II byla zhomogenizována s použitím přístroje Ultraturax T25 (IKA - Labortechnik) při 13 500 ot/min po dobu 10 minut a ochlazena na 65 ®C.

Pokud bylo třeba, granule fáze III byly vmíchány do nosného oleje při pokojové teplotě rotorovým míchadlem při 50 - 150 ot/min. Po zhomogenizování byla směs ihned přidána k emulzi fáze I/fáze II. Pokud ve fázi III nebyl nosný olej, granule byly k emulzi fáze I/II přidávány pomalu za stálého míchání.

Výsledná směs byla ochlazena na 60 °C a byl přidán Sepigel 305 a hydroxid sodný. Zbylé složky byly přidány po dalším ochlazení směsi na 50 °C. Výsledný produkt byl před zabalením dále ochlazen.

Průmyslová využitelnost

Předkládaný vynález je využitelný v kosmetickém a farmaceutickém průmyslu k přípravě prostředků k lokálnímu použití na pokožku s nízkou lepkavostí.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Prostředek k lokálnímu použití s vodnou homogenní fází ve formě pleťové vody, krému nebo gelu, vyznačující se t í m, že obsahuje:

i) 0,01 až 25 hmotnostních procent organického granulovaného materiálu o střední velikosti částic 0,5 až 30 μιη;

ii) více než 8 hmotnostních procent smáčedla vybraného ze skupiny obsahující glycerin, polyalkylenglykol, močovinu, D nebo DL panthenol, hexan-l,2,6-triol, guanidin nebo jeho deriváty, alkylenglykoly jako je butylenglykol a propylenglykol a jejich směsi;

iii) 2 až 20 hmotnostních procent organické opalovací látky.
2. Prostředek podle nároku 1,vyznačující se tím, že organický granulovaný materiál má střední velikost částic 0,5 až 15 pm, výhodněji 0,7 až 10 pm a nejvýhodněji 1 až 7,5 pm.
3. Prostředek podle nároku 1 nebo 2, vy zn a č u j í c í se t í m, že organický granulovaný materiál je vybraný ze skupiny obsahující organosilikonové polymery, polyethylen, polyakrylonitril, kyselinu polyakrylovou, kyselinu polymethakrylovou, polystyren, polytetrafluorethylen, polyvinylidenchlorid, polyamid a kopolymer ethylenu s kyselinou akrylovou a jejich směsi.
4. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž 3, vyznačující se tím, že organické granule jsou vybrány z organosilikonových polymerů a jejich směsí a výhodněji polymethylsilseskvioxan.
5. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4, v y z n a č u j í c í se t í m, že organický granulovaný materiál má kritické povrchové napětí menší než 50 mN/m, výhodně menší než 40 mN/m a výhodněji menší než 35 mN/m.
6. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 5, v y z n a č u j í c í se t í m, že obsahuje 0,1 až 15 hmotnostních procent, výhodně 0,2 až 5 hmotnostních procent organického granulovaného materiálu.

I

9 9··· 99 9 *9 9999 ) 99999 *9 999 •999*999*9

9 *999 999* 9

9 9 999 9*99

999 999 99 99* 99 99

Ί. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž 6, vyznačující se tím, že smáčedlo je vybráno z glycerinu nebo močoviny a jejich směsí.
8. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž 7, vyznačující se tím, že obsahuje 8 až 30 hmotnostních procent, výhodně 8,5 až 20 hmotnostních procent a výhodněji 9 až 15 hmotnostních procent smáčedla.
9. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, v y z n a č u j í c í se t í m, že organická opalovací látka je vybrána ze sloučenin absorbujících UVA, nebo sloučenin absorbujících UVB a jejich směsí.
10. Prostředek podle nároku 9, vyznačující se tím, že organická UVA absorbující opalovací látka je derivát dibenzoylmethanu a jejich směsi a výhodně butylmethoxydibenzoylmethan.
11. Prostředek podle nároku 9, vyznačující se tím, že organická UVB absorbující opalovací látka je vybrána z oktokrylenu, oktomethoxycinamátu, oktylsalicylátu, kyseliny fenylbenzimidazolsulfonové a jejich směsí, výhodně oktokrylen.
12. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 11,vyznačuj ící se tím, že obsahuje 4 až 14 hmotnostních procent organické opalovací látky.
13. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků lažl 2, vyznačující se tím, že sluneční ochranný faktor je vyšší než 10, výhodně vyšší než 15 a kritická absorpční vlnová délka je větší než 370 nm.
14. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 13, v y z n a ě u j í c í se t í m, že obsahuje 0,1 až 20 hmotnostních procent, výhodně 0,2 až 10 hmotnostních procent a výhodněji 0,5 až 5 hmotnostních procent niacinamidu.
15. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 14, v y z n a č u j í c í se t í m, že je ve formě emulze olej ve vodě.

4 • 4 • 4444 4 4 4 4 44 4 44 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 • 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 444 44 • 4
16. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků lažl 5, vyznačující se tím, že granulovaný materiál se předem disperguje v organosiloxanovém oleji a předpřipravená směs má při 31 °C, při rychlosti míchání 20 s'¹, viskozitu menší než 5 000 cps, výhodně menší než 2 OOOcps.
17. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 16, v y z n a č u j í c í se t í m, že disperze organosiloxanového oleje má při 31 °C, při rychlosti míchání 20 s'¹, viskozitu menší než 350 mPa.s, výhodně menší než 100 mPa.s a výhodněji menší než 75 mPa.s.
18. Použití prostředku podle kteréhokoliv z nároků 1 až 17, kde organosiloxanový olej je výhodně dimethikon.
19. Použití prostředku podle kteréhokoliv z nároků 1 až 18 k poskytnutí vysokého stupně zvlhčení a ochrany proti UV záření s nízkou lepkavostí.