CN1993102B - 包含脒和烷烃多元醇的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及包含脒、烷烃多元醇和水的化妆品组合物，其中烷烃多元醇具有的ClogP值为+0.2至+1.55。本发明还涉及使用上述化妆品组合物调节毛发生长和哺乳动物皮肤状态的方法。所述方法通常包括将安全有效量的上述组合物局部涂敷在需要这种处理的哺乳动物皮肤上的步骤。

Description

包含脒和烷烃多元醇的组合物
技术领域
本发明涉及包含脒、烷烃多元醇和水的组合物，其中烷烃多元醇具有的ClogP值为约+0.2至约+1.55。本发明组合物可保持脒在水溶液中的物理和化学稳定性，所产生的组合物可用于抑制毛发生长，具有良好的应用特性。
发明背景
哺乳动物毛发生长的主要功能是提供环境保护。然而，对人类而言该功能已不再起作用，主要是由于美化的原因，人们可保留或除去其身体各个部位上的毛发。例如，对于美国妇女而言，通常喜欢保留头皮上的毛发，但不喜欢保留腿部、腋下或面部某些区域的毛发。
已开发了各种方法和个人护理产品来去除多余的毛发，包括刮剃除毛、电蚀除毛、脱毛霜膏或露剂、脱毛装置、打蜡除毛、拔毛、治疗雄激素以及激光除毛。然而，上述常规方法常常伴有缺点。例如，刮剃可造成切痕、伤口、皮疹和过敏并常会留下令人讨厌的短茬，并且需要频繁进行刮剃。电蚀除毛和激光除毛可使所处理的区域长期保持没有毛发，但价格昂贵、会引起疼痛和/或有时会形成瘢疤。打蜡除毛和拔毛会引起疼痛并且不可用于较短毛发。用于治疗女性多毛症的抗雄激素可产生不适宜的身体副作用以及可能的先天缺陷问题。因为对无多毛症的女性而言，正常的毛发生长是不需要雄激素功能的，因此所需要的技术可通过不以由先天缺陷问题造成的雄激素作为媒介的途径进行作用。使用脱毛装置会引起疼痛，并且不适于身体的多处部位，包括腋下和面部。最后，脱毛霜膏虽然有效，但涂敷麻烦，并且由于其高刺激性，典型地不建议经常使用。
现已发现，脒化合物可用于调节哺乳动物毛发生长，包括延迟、抑止或消除毛发生长(参见共同未决的美国专利申请序列号US60/451910)。然而，当在水溶液中时，这些物质在物理和化学上具有较小程度的不稳定性，并且倾向于结晶沉淀。难于在低含量、尤其在大于0.01％下配制包含脒的含水组合物，而脒不会从溶液中结晶出来，其或者在储存期间从产品中结晶出来，或者在施用后的皮肤上结晶出来。令人惊奇的是，已发现通过将这些物质掺入到与特殊烷烃多元醇组合的组合物中可克服该水不稳定性，其中烷烃多元醇具有选定的ClogP值。
发明概述
本发明涉及一种组合物，该组合物包含：
a)脒；
b)ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇；和
c)水。
此外，本发明涉及抑制哺乳动物毛发生长的方法和制备本发明组合物的方法，其中使用ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇来调节皮肤上毛发生长抑制剂的递送和功效，使用本发明的烷烃多元醇作为毛发生长抑制剂。
对于本领域技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容，本发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。
发明详述
尽管本说明书以由特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论，但据信通过以下说明可更好地理解本发明。
除非另外指明，所有百分比、份数和比率均以本发明化妆品组合物的总重量计，并且所有的测量均在25℃下进行。除非另外指明，当它们与所列的成分有关时，所有这类重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售原料中的载体或副产物。除非另外指明，应认为在本文所有百分比、份数和比率前均被“约”字所修饰。
本发明中引用的所有公开均全文引入本文以供参考。
本发明组合物用于调节哺乳动物毛发的生长。毛发生长调节的需求还基于由身体内部和/或外部因素诱导或引起的毛发生长模式。
“调节毛发生长”，即哺乳动物毛发生长，包括减少、调节、抑制、削弱、延迟、促进、增强和/或缩减毛发的生长。
当毛发去除的频率减少时或哺乳动物毛发的触感和观感改善时，则表明本文所用的“减少/抑制毛发生长”。
本文所用的“哺乳动物的毛发”包括哺乳动物躯体任何部位上的毛发，并且可包括脸毛、头发或体毛。对患有多毛症或其它疾病的女性而言，本发明组合物尤其适于减少多余毛发的生长。
本文所用术语“改进触感和视感”是指皮肤上毛发外观较显著的改善，以致察觉毛发更加柔软、更加纤细、较不显眼。此外，哺乳动物可察感到刮剃的方便性、频率和有效性。哺乳动物将察觉到刮剃的频率减少了。
本文所用术语“角质组织”是指作为哺乳动物(例如人、狗、猫等)最外层保护覆盖物的含角蛋白层，其包括但不限于皮肤、毛发等。
本发明所用的术语“局部涂敷”是指将本发明的组合物涂敷或涂抹到角质组织表面。
本文所用术语“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或其组分适用于与哺乳动物的角质组织接触，而没有过度的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。
本文所用术语“安全有效量”是指在技术人员合理的判断范围内，为提供合理的效险比，化合物或组合物的用量应足以显著地产生积极的有益效果，优选调节毛发生长的有益效果，或积极的毛发外观或感觉有益效果，包括本发明所公开的单独或组合的有益效果，但该量同时又足够低，以避免产生严重的副作用。
包括基本组分及其非必需组分的本发明的组合物将在下文详述。本发明组合物包含脒。在本发明组合物中，脒用作毛发生长抑制剂。本文所用的“脒”包括符合下列通式I的物质：
Figure S04813265X20070309D000041
其中A和B独立地选自O、N或不存在，n＝3至10，X和Y独立地选自H、硝基、氨基、羟基、磺酸根或C1-C3烷基，并且R1、R2和R3独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4醇、甲酸根、乙酸根或丙酸根。优选地，本发明组合物包含符合式I的毛发生长抑制剂，其中A和B是O、N或不存在，n＝5至8，X和Y是H，并且R1、R2和R3独立地选自H、C1-C4烷基或C1至C4醇，更优选地，其中A和B是O，n＝5或6，X和Y是H，并且R1、R2和R3是H。
本文所用的“脒”还包括符合下列通式II的物质：
其中A选自O、N或不存在，R1、R2和R3独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4醇、甲酸根、乙酸根或丙酸根，X选自H、硝基、氨基、羟基、磺酸根或C1-C3烷基，R4选自直链或支链、饱和或不饱和的C3-C20烃或不存在；并且Z是H、OH或NH2。
用于本发明中的脒毛发生长抑制剂的非限制性实施例包括：
去氧苯比妥
Figure S04813265X20070309D000051
喷他脒
苯甲脒
还更优选地，本发明组合物包含安全有效量的去氧苯比妥、它的盐和衍生物。更优选地，该去氧苯比妥是去氧苯比妥羟乙基磺酸盐。本文所用的“去氧苯比妥”包括上述去氧苯比妥的所有异构体和互变异构体，并且可以商品名  ElastabTMHP100由LaboratoiresSerobiologiques(Pulnoy，France)市购得到去氧苯比妥羟乙基磺酸盐。
本发明组合物包含按所述组合物的重量计优选约0.001％至约10％，更优选约0.01％至约5％，还更优选约0.05％至约2.0％的脒。
本发明组合物还包含烷烃多元醇，其具有的正辛醇/水分配系数(ClogP)为+0.2至+1.55。已令人惊奇地发现，ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇能够在水溶液中稳定上文所述的脒。不受理论的束缚，据信本发明的烷烃多元醇能够通过与脒形成不稳定的胶束结构来稳定脒，从而在溶液中稳定它们，并防止它们交互作用和结晶。这些物质的ClogP值显示了它们的亲水/亲脂平衡。ClogP值在+0.2至+1.55之间的烷烃多元醇是稍微亲脂的，使它们能够与脒相互作用。然而，本文的烷烃多元醇在水中保持有足够高的溶解度，这是由于羟基部分的存在使得它们将脒保持在溶液中。这些物质不会与脒形成真正的胶束，如由表面活性剂所形成的那些，所以当局部涂敷组合物时，它们仍可使脒沉积在皮肤上。
还已发现，本文的烷烃多元醇能够在局部涂敷本发明组合物后，保持含水制剂的稳定性。这是适宜的，因为当局部涂敷后，组合物通过蒸发丢失水份，导致本发明中脒以及其它非挥发性组分如盐和增稠剂的浓度逐渐升高。如果没有本发明的烷烃多元醇，这种浓度的增加则导致脒在皮肤上结晶，产生固体，对消费者而言，皮肤上的结晶相是不可取的，并且功效有限。现已发现，掺入本文的烷烃多元醇既可改善本文组合物的局部涂敷特性，又可改善它们的稳定性。
此外，已令人惊奇地发现，将本文所述的烷烃多元醇掺入到化妆品组合物中可协同增加毛发生长抑制剂的功效。不受理论的束缚，据信这可能部分由于烷烃多元醇自身的毛发生长抑制活性，和/或烷烃多元醇增强脒和其它毛发生长抑制剂经由透皮渗透或分流管路向毛囊递送的能力。
本文所用术语“ClogP”是指辛醇/水分配系数(P)的以10为底的对数。物质的辛醇/水分配系数是该物质在辛醇和水中平衡浓度的比率。假定这个量度是物质在非极性溶剂(辛醇)中平衡浓度与其在极性溶剂(水)中平衡浓度的比率，则ClogP也是物质疏水性的量度-ClogP值越高，物质越疏水。使用Advanced Chemistry Development(ACD)Solaris软件(版本4.67)，经由Cleveland Ohio的STN，利用CAS联机服务上的显示属性格式，可计算本文的ClogP值。通过分段逼近方法，确定ClogP值。该分段逼近方法是基于化合物的化学结构，并且要考虑原子的数量和类型、原子连通性和化学键。本文使用ClogP值，它是估算此生理化学性质的最为可信和广泛使用的方法。
本发明烷烃多元醇的ClogP值为+0.2至+1.55，优选+0.2至+1.35，更优选+0.2至+1.0。
可用于本文的烷烃多元醇优选包括C6至C9烷烃多元醇或它们的混合物，更优选包括C6至C9链烷二醇或它们的混合物。适用于本文的烷烃多元醇的非限制性实施例包括1，2-己二醇、2-乙基-1，3-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇、1，9-壬二醇或它们的混合物。表1概述这些物质和其它烷烃多元醇的ClogP值。
烷烃多元醇 ClogP 能否稳定脒？
甘油 -2.32 否
丙二醇 -1.34 否
2，5-己二醇 -0.33 否
1，2-戊二醇 -0.28 否
1，6-己二醇 -0.07 否
己二醇 0.0 否
1，2-己二醇 +0.25 是
1，7-庚二醇 +0.46 是
1，2-庚二醇 +0.78 是
1，8-辛二醇 +0.99 是
2-乙基-1，3-己二醇 +1.25 是
1，2-辛二醇 +1.32 是
1，9-壬二醇 +1.53 是
1，10-癸二醇 +2.06 否
1，2-癸二醇 +2.38 否
植烷三醇 +5.79 否
表1.
还更优选地，本文的烷烃多元醇包括C6-C8链烷二醇或它们的混合物，其非限制性实施例包括1，2-己二醇、2-乙基-1，3-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇或它们的混合物，优选1，2-己二醇。
本发明组合物包含按所述组合物的重量计优选0.01％至20％，更优选0.05％至10％，还更优选0.5％至3％的烷烃多元醇，该烷烃多元醇具有的ClogP值为+0.2至+1.55。
本发明组合物还包含水。本发明组合物包含优选至少20％，更优选至少30％，还更优选至少40％的水。
本发明组合物还可包含附加的护肤活性物质。适用于本文的附加护肤活性物质包括BHT或BHA、氯化十六烷基吡啶鎓、绿茶儿茶素、植物甾醇、它们的盐和衍生物、天然抗炎剂、抗微生物活性物质、抗真菌活性物质、防晒活性物质、维生素B3化合物、泛醇或其衍生物以及它们的混合物。优选地，本发明组合物包含附加的护肤活性物质，该护肤活性物质包括BHT或BHA、维生素B3化合物、泛醇或其衍生物或它们的混合物，优选BHT。
适用于本文的一类护肤活性物质包括BHT或BHA。可用于本发明的BHT可由下列通用结构来描述：
Figure S04813265X20070309D000081
其中R1、R2和R3独立地选自H、C1-C5直链或支链的烷基或它们的混合物，优选地，其中R1和R2是叔丁基，R3是甲基。
在本发明的组合物中，BHT或BHA的含量优选为约0.01％至约2％，更优选约0.1％至约1.0％。
适用于本文的另一类附加护肤活性物质包括氯化十六烷基吡啶鎓。氯化十六烷基吡啶鎓的替换形式包括其中季氮上的一个或两个取代基具有的碳链长度(典型为烷基)典型为约10至约18个碳原子的那些。当含有氯化十六烷基吡啶鎓时，其含量优选为约0.001％至约2％，更优选约0.01％至约1％，还更优选约0.05％至约0.5％。
适用于本文的另一类附加护肤活性物质包括儿茶素。可用于本发明的儿茶素化合物包括儿茶素、表儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯、没食子儿茶素以及它们的混合物。更优选地，儿茶素不含咖啡因，并且可从绿茶植物源中提取和浓缩。还更优选地，儿茶素为表焙儿茶素没食子酸盐。
在本发明的组合物中，儿茶素混合物的含量按所述组合物的重量计优选为约0.01％至约5％，更优选约0.1％至约2.5％。
适用于本文的另一类附加护肤活性物质包括植物甾醇。适用于本文的植物甾醇包括β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、Δ5-燕麦甾醇、羽扇豆醇、α-菠菜甾醇、豆甾醇，它们的衍生物以及它们的混合物。可用于本发明的植物甾醇的非限制性实施例包括β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、豆甾醇以及它们的混合物。更优选地，植物甾醇包括豆甾醇。
本发明的植物甾醇可来源于合成或天然，且可用作基本上纯的化合物或化合物的混合物(例如天然源的提取物)。植物甾醇通常存在于植物油和脂肪的未皂化部分中，它们以游离甾醇、乙酰化衍生物、甾醇酯、乙氧基化或葡糖苷衍生物的形式利用。更优选地，植物甾醇是游离甾醇。本文所用术语“植物甾醇”包括上述植物甾醇的异构体、互变异构体和衍生物(如酯)，且可购自于Aldrich Chemical Company(Milwaukee，Wisconsin)、Sigma Chemical Company(St.Louis，Missouri)、Cognis和Karlshamns(Karlshamns，Sweden)。
在本发明的组合物中，植物甾醇的含量优选为约0.2％至约10％，更优选约0.5％至约10％。
适用于本文的另一类附加护肤活性物质包括维生素B3化合物。用于本文中时，“维生素B3化合物”包括具有下式的化合物：
其中R为-CONH2(即烟酰铵)、-COOH(即烟酸)或-CH2OH(即烟醇)；其衍生物；和任意前述化合物的盐。前述维生素B3化合物的衍生物实例包括烟酸酯，所述烟酸酯包括非血管舒张性烟酸酯、烟基氨基酸、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。
合适的烟酸酯包括C1-C22，优选C1-C16，更优选C1-C6醇的烟酸酯。这些醇适合为直链或支链、环状的或无环的、饱和的或不饱和的(包括芳族的)、取代的或未取代的。这些酯优选为非血管舒张性。用于本文中时，“非血管舒张性”是指在主题组合物涂敷于皮肤上以后，该酯一般不会产生明显的发红反应(大多数人不会出现明显的发红反应，虽然这些化合物可能会造成肉眼无法看见的血管舒张)。烟酸的非血管舒张性酯包括生育酚烟酸酯和六烟酸肌醇酯，优选生育酚烟酸酯。维生素B3化合物的用量优选为约0.1％至约10％，更优选约2％至约5％。
优选地，本发明组合物还可包含泛醇或其衍生物。泛醇或其衍生物适用于本文，因为这些物质能够调节和改善皮肤的状态，并且还可用作毛发生长抑制剂。已发现，当与单独的泛醇或其衍生物相比时，泛醇或其衍生物与本发明中定义的烷烃多元醇组合，可致使毛发生长抑制程度的协同增加。不受理论的束缚，据信这应归于两种作用。首先，据信烷烃多元醇自身可用作毛发生长抑制剂。其次，烷烃多元醇还可为泛醇以及包括脒的其它毛发生长抑制化合物向毛囊中的递送提供适宜的载体。据信，这是由于烷烃多元醇烃链的亲脂性使其可以渗透到毛囊以及包围着它的细胞中，并从而以更大的效率将毛发生长抑制剂递送到毛囊中，并因此以更大的程度导致毛发生长抑制作用的增加。
泛醇及其衍生物包括D-泛醇([R]-2，4-二羟基-N-[3-羟丙基)]-3，3-二甲基丁酰胺)、DL-泛醇、泛酸及其盐(优选钙盐)、三乙酸泛醇酯、蜂王浆、Panthetine、泛酰巯基乙胺、泛基乙基醚、潘氨酸、泛酰乳糖、维生素B复合物或它们的混合物。本发明组合物可包含安全有效量的泛醇或其衍生物，这样以使所得组合物安全有效地调节皮肤肌理，而不会过度附着。泛醇衍生物的用量优选为约0.01％至10％，更优选0.1％至约5％，还更优选约0.2％至约3％。
可用于本发明的另一类附加护肤活性物质包括类视色素。本文所用的“类视色素”包括对于皮肤具有维生素A生物活性的所有天然和/或合成的维生素A类似物或类似视黄醛的化合物，以及这些化合物的几何异构体和立体异构体。类视色素优选视黄醛，包括视黄醇酯(如视黄醇的C2-C22烷基酯，包括棕榈酸视黄酯，乙酸视黄酯，丙酸视黄酯)、视黄醛和/或视黄酸(包括全反式视黄酸和/或13-顺式视黄酸)，更优选除视黄酸之外的类视色素。这些化合物是本领域熟知的，并且可购自于多个来源，如Sigma Chemical Company(St.Louis，MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。其它可用于本发明中的类视色素描述于：美国专利4,677,120、4,885,311、5,049,584、5,124,356和重新公布的34,075中。其它适宜的类视色素是生育酚视黄酸酯[视黄酸(反式或顺式)的生育酚酯]、阿达帕林{6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧苯基]-2-萘甲酸}、以及他佐罗汀(6-[2-(4，4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]烟酸乙酯)。本文中可使用一种或多种类视色素。优选的类视色素是视黄醇、棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、丙酸视黄酯、视黄醛，以及它们的组合。更优选视黄醇和棕榈酸视黄酯。
本发明组合物可包含安全有效量的类视色素，这样以使所得组合物安全有效地调节皮肤肌理。该组合物包含优选为约0.005％至约2％，更优选0.01％至约2％的类视色素。视黄醇的用量优选为约0.01％至约0.15％；视黄醇酯的用量最优选为约0.01％至约2％；视黄酸的用量最优选为约0.01％至约0.25％；生育酚视黄酸酯[视黄酸(反式或顺式)的生育酚酯]、阿达帕林{6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧苯基]-2-萘甲酸}和他佐罗汀的用量最优选为约0.01％至约2％。
适用于本文的另一类附加护肤活性物质包括所谓的“天然”抗炎剂。这样的抗炎剂可以是通过合适的物理和/或化学分离方法从天然来源(例如植物、真菌、微生物副产物)适宜地获得的提取物。例如，可使用小烛树蜡、α-红没药醇、芦荟、Manjistha(萃取自茜草属植物，尤其是茜草)、和Guggal(萃取自橄榄科没药树属植物，尤其是印度穆库尔没药)、可乐果提取物、春黄菊、红三叶草提取物和海洋珊瑚鞭萃取物。
可用于本发明的附加天然抗炎剂包括尿囊素和甘草化合物(光果甘草属/种植物)类，包括甘草次酸、甘草酸及其衍生物(例如盐和酯)。上述化合物的具体实施例包括油溶性甘草提取物、甘草酸和甘草次酸、甘草酸一铵、甘草酸一钾、甘草酸二钾、i-β-甘草次酸、甘草次酸硬脂基酯和3-硬脂氧基甘草次酸和3-琥珀酰氧基-β-甘草次酸二钠。甘草次酸硬脂基酯是优选的。
这些抗炎剂的活性组分(如甜没药醇、甘草次酸酯)还可以通过从天然源中提取获得或合成制备。当含有天然抗炎剂时，本发明组合物包含优选0.001％至5％，更优选0.001％至1％的天然抗炎剂。
本发明的组合物可包含抗微生物或抗真菌活性物质。这类活性物质能够破坏微生物，阻止微生物发育或防止微生物的致病作用。可将安全有效量的抗微生物或抗真菌活性物质加到本组合物中，其用量优选为约0.001％至约10％，更优选为约0.01％至约5％，最优选为约0.05％至约2％。
通常，该防晒剂可占本文所用组合物的约0.5％至约20％。其准确用量将取决于所选的防晒剂以及所需的防晒因子(SPF)。SPF是防晒剂的抗红斑光保护作用的常用量度。参见Federal Register，第43卷，第166期，第38206-38269页，1978年8月25日。
还特别可用于组合物中的是防晒活性物质，如美国专利4,937,370和美国专利4,999,186中所公开的那些。其中所公开的防晒剂在单个分子中具有两个截然不同的发色团部分，其显示具有不同的紫外线辐射吸收波谱。其中一个发色团部分主要在UVB辐射范围内有吸收，而另一个发色团部分在UVA辐射范围内有强烈吸收。
本发明的组合物还优选包含湿润剂。本发明组合物中需要湿润剂，这是因为它们赋予皮肤保持水份的能力，增加皮肤明显而长期的水化状态，同时还修复皮肤障壁。这致使皮肤感觉和外观都润湿和健康。本发明组合物可包含按所述组合物的重量计0.01％至30％，优选0.1％至20％，还更优选0.5％至15％的湿润剂。适用于本发明的湿润剂包括多元醇、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠(NaPCA)、氨基酸及其衍生物、胍；乙醇酸和甘醇酸盐(例如，铵盐和四烷基铵盐)；乳酸和乳酸盐(铵盐和四烷基铵盐)；其它的α-羟基酸，例如，苹果酸，所有各种形式的芦荟(例如，芦荟凝胶)；透明质酸，它们的前体和衍生物(例如，葡糖胺和盐衍生物，如，透明质酸钠)；乳酰胺单乙醇胺；乙酰胺单乙醇胺；脲；以及它们的混和物。优选可用于本发明组合物中的是多元醇。
本文的多元醇湿润剂不适用作ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇。本文的多元醇湿润剂典型具有的ClogP值小于0.05。适用作本文湿润剂的多元醇包括聚亚烷基二醇，并且更优选亚烃基多元醇及其衍生物，包括丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物、山梨醇、羟丙基山梨醇、赤藓醇、苏糖醇、季戊四醇、木糖醇、葡糖醇、甘露糖醇、己二醇、丁二醇(如，1，3-丁二醇)、己三醇(如，1，2，6-己三醇)、三羟甲基丙烷、新戊二醇、甘油、乙氧基化甘油和丙氧基化甘油。本发明优选的多元醇是分子中具有3至9个碳原子的多元醇。实施例包括甘油、丁二醇、丙二醇、双丙甘醇、聚乙二醇及其衍生物、己三醇、乙氧基化甘油和丙氧基化甘油以及它们的混合物。更优选用于本发明的是甘油。本发明组合物包含按所述组合物的重量计优选约0.01％至约30％，优选约0.1％至约20％的多元醇。
另一类湿润剂包括氨基酸及其衍生物。适用于本文的氨基酸包括D型和L型天然存在氨基酸的异构体。合适的实例包括丝氨酸、丙氨酸、脯氨酸和羟脯氨酸的L型异构体。
可以本领域技术人员已知的任何物理形式配制本发明组合物。优选地，本发明组合物被配制成化妆品组合物，更优选地，被配制成毛发生长抑制组合物。适用于本发明的化妆品制剂包括但不限于卫生条皂、液体、洗发剂、凝胶、清洁露剂、沐浴胶、毛发调理剂、生发油、糊剂、摩丝、粉底、唇膏、胭脂、睫毛膏、除臭剂、皮肤霜膏、皮肤露剂、气溶胶、喷胶等。优选地，本发明化妆品组合物为皮肤霜膏、皮肤露剂、除臭剂或喷胶形式。
配制本发明组合物，使其优选具有适于施用到哺乳动物皮肤和毛发上的pH值。本发明组合物的pH值优选为4至7.5。已发现，本发明的脒在pH值高于7.5的溶液中不稳定，这是由于脒的水解。更优选地，本发明化妆品组合物具有的pH值为5至6.5。
本文组合物优选为油包水或水包油乳液形式。优选地，本文化妆品组合物是水包油乳液，其中该组合物在连续油相中包含一种或多种水相。本发明组合物中，油相组分的总含量典型为约0.1％至约60％，优选约1％至约30％，更优选约2％至约20％，最优选约3％至约10％。优选地，本发明组合物包含硅氧烷包水乳液。硅氧烷包水乳液含有连续硅氧烷相和分散水相。本发明优选的硅氧烷包水乳液包含按重量计约1％至约60％，优选约5％至约40％，更优选约10％至约20％的连续硅氧烷相。连续硅氧烷相作为外相存在，其包含或包围着不连续水相。这类硅氧烷包水乳液描述在共同未决的、于1995年12月11日以JosephMichael Zukowski、Brent William Mason、Larry RichardRobinson和Greg George Hillebrand名义提交的美国专利申请08/570,275中。
油相优选包含油性组分，如天然或合成油类，该油类选自矿物油、植物油和动物油、脂肪和蜡、脂肪酸酯、脂肪醇、脂肪酸以及它们的混合物。可用于本文的非限制性实施例包括饱和的和不饱和的脂肪醇(如二十二醇、鲸蜡醇和硬脂醇)和烃(如矿物油或凡士林)。
本发明组合物优选包含硅氧烷相。该硅氧烷相可以包括一种或多种硅氧烷组分，例如，聚硅氧烷流体，树胶，以及它们的混和物。该或每个硅氧烷相一般占该组合物的约0.1％至约20％，优选约0.2％至约10％，更优选约0.3％至约5％。
硅氧烷成分可以是液体，包括直链、支链和环状硅氧烷。适用于本发明的聚硅氧烷流体包括聚烷基硅氧烷流体、聚芳基硅氧烷流体、环状和直链聚烷基硅氧烷，以及它们的混合物。该聚硅氧烷流体可以是挥发性的，也可以是非挥发性的。适宜的实施例包括聚二甲基硅氧烷，例如，得自General Electric Company的SF和ViscasilTM系列，和得自Dow Corning的Dow Corning 200系列。还可用于本发明组合物中的是硅氧烷弹性体材料，如购自Dow Corning的DC9040TM。适用的还有基本上是非挥发性的聚烷基芳基硅氧烷，例如在25℃下具有的粘度为约0.65mm2.s-1至30,000mm2.s-1的聚甲基苯基硅氧烷。这些硅氧烷可以，例如SF 1075甲基苯基液体得自General Electric Company，或以556 Cosmetic Grade Fluid得自Dow Corning。还可用于本发明的是聚醚硅氧烷共聚物，如包含至少一个聚二有机硅氧烷片断和至少一个聚氧化烯片断的聚二有机硅氧烷-聚氧化烯共聚物。该硅氧烷组分还包括硅橡胶纯胶料。其包括非挥发性多烷基和聚芳基硅氧烷树胶。在优选的实施方案中，硅氧烷油相包括硅橡胶纯胶料或包括硅橡胶纯胶料的硅氧烷混合物。
可用于本发明的是硅氧烷/树胶流体共混物。优选用于本发明组合物中的基于硅氧烷-树胶流体共混物的组分是具有约200,000至约4,000,000分子量的聚二甲基硅氧烷醇以及粘度为约0.65mm2.s-1至100mm2.s-1的聚硅氧烷流体载体。该硅氧烷组分的一个实施例是DowCorning Q2-1503(85％5mm2.s-1聚二甲基硅氧烷流体/15％聚二甲基硅氧烷醇树胶)和Dow Corning Q2-1501，它们均购自Dow Corning。
本发明组合物优选包含润肤剂材料，该材料包括重均分子量为约100至约15000，优选约100至1000的支链烃。优选可用于本文的润肤剂是异十六烷、异壬酸异壬酯、异硬脂酸甲酯、异硬脂酸异丙酯以及它们的混合物。适用于本发明组合物的润肤剂还有凡士林。该润肤剂材料在组合物中优选以约0.1％至约10％的含量存在。
本文组合物可包含乳化剂和/或表面活性剂，它们一般有助于将不连续相在连续相中分散和悬浮。为了方便起见，在下文中所涉及的乳化剂将被归入术语“表面活性剂”中，这样“表面活性剂”将被用于称为表面活性试剂，不论它们用以乳化剂、还是其他表面活性剂的目的，例如皮肤清洁。在组合物中可以使用已知或者常规的表面活性剂，条件是所选择的试剂与组合物中的基本组分化学和物理相容，并且可提供期望的特性。本发明组合物优选含有约0.05％至约10％的表面活性剂或表面活性剂的混合物。准确选择表面活性剂或表面活性剂混合物将取决于组合物的pH和存在的其他组分。本发明组合物可包含非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂或它们的混合物，优选非离子表面活性剂。
适用于本发明的非离子表面活性剂是那些被广泛定义为：长链醇如C8-30醇与糖或淀粉聚合物的缩合产物(即糖苷)、烯化氧与脂肪酸的缩合产物(即脂肪酸的烯化氧酯或二酯)、烯化氧与脂肪醇的缩合产物(即脂肪醇的烯化氧醚)、烯化氧与脂肪酸和脂肪醇的缩合产物[即其中，聚环氧烷部分的一端被脂肪酸酯化，而另一端被脂肪醇醚化(即通过醚键连接)]、多羟基脂肪酸酰胺表面活性剂(其被更详细地描述于WO98/04241中)、糖酯和聚酯、烷氧基化糖酯和聚酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪醇的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油基酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、磷酸烷基酯、聚氧化烯脂肪族醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯以及它们的混合物。非离子表面活性剂中优选的那些选自十六烷基葡糖苷、十六烷基醇、PEG-100硬脂酸酯、脱水山梨醇硬脂酸酯以及它们的混合物。
本发明的乳液可包括含硅氧烷的乳化剂或表面活性剂。有用的硅氧烷乳化剂包括聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。其它的实施例包括烷基改性的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇，即含有C2-C30侧链的化合物。其它还有用的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇还包括具有各种的阳离子、阴离子、两性和两性离子侧链部分的物质。
本发明组合物可包含多种既定产品类型中常用的其它成分，只要它们不会不合意地改变本发明的有益效果。
当向组合物中掺入非必需组分时，这些组分应适于与人类的角质组织接触，在合理的判断范围内没有过度的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等等。“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”，第二版(1992)描述了各种各样的通常用于皮肤护理领域的、适用于本发明组合物的非限制性化妆品和药物成分。
本发明的某些实施方案优选包含脱毛剂。本文所用的“脱毛剂”是指通过断开毛发角蛋白中的二硫键从而导致毛发纤维分解能够从皮肤上去除毛发的试剂。优选可用于本主题发明的脱毛剂包括硫基乙醇酸铵、硫酸钡、硫基乙醇酸钙、硫基乙醇酸乙醇胺、硫基乙醇酸钾、硫基乙醇酸钠、巯基乙酸和硫代乙酸。当组合物中含有脱毛剂时，该组合物包含按所述组合物的重量计约0.0001％至约99.9％，优选约0.001％至约10％，更优选约0.01％至约5％的脱毛剂。适宜脱毛剂的实施例更详细地描述于美国专利5,897,857中。
本发明组合物还可包含增稠剂。本发明化妆品组合物包含按所述组合物的重量计约0.1％至约5％，优选约0.1％至约3％，更优选约0.25％至约2％的增稠剂。
适宜的增稠剂包括羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、黄原胶以及它们的混合物，更优选选自聚丙烯酰胺聚合物、黄原胶以及它们的混合物。优选的聚丙烯酰胺包括下列以CTFA命名的非离子聚合物：聚丙烯酰胺和异链烷烃以及月桂基聚氧乙烯醚-7，可以商品名Sepigel 305购自Seppic Corporation。更优选可用于本文的是以商品名Luvigel EMTM市售于BASF Corp.的共聚组合物、以商品名Novamer EC-1TM市售于Noveon的共聚组合物和以商品名Salcare SC91TM购自CIBA Speciality Chemicals(Macclesfield，UK.)的共聚组合物。
本发明组合物可用于调节角质组织状态，尤其是毛发生长和哺乳动物皮肤状态。上述角质组织状态的调节可包括预防性和治疗性美容调节。这还可包括在哺乳动物皮肤上毛发的外观和感觉方面提供触觉和视觉上更加显著的改进。例如，上述调节方法涉及使毛发变得更加柔软、更加纤细和/或较不显眼。并且，上述方法提供了哺乳动物毛发刮剃的方便性、频率和有效性。调节皮肤状态的实施例包括但不限于，软化和/或平滑哺乳动物毛发、调节皮肤肌理(如皱纹和细纹)、提高皮肤代谢速率、以及改善肤色(如发红、雀斑)。
调节角质组织状态包括向角质组织局部涂敷安全有效量的本发明组合物。在一个优选的实施方案中，组合物长期应用于皮肤。“长期局部涂敷”是指在接受处理者一生中长期持续地局部涂敷组合物，优选时间为约一个星期，更优选至少约一个月，甚至更优选至少约三个月，甚至更优选至少约六个月，甚至更优选至少约一年。尽管有益效果在各种不同的最大使用期(例如五、十或二十年)后仍能获得，但优选在主体的整个生命期间都长期持续应用。在这段长期时间中，典型地依照每天约一次的规律应用，然而应用频率可以在约每周一次至约每天三次或更多次的范围内变化。
可使用本发明组合物的各种用量以提供皮肤外观和/或皮肤感觉的有益效果。以mg组合物/cm2皮肤计，本组合物每次典型施用的量为约0.1mg/cm2至约20mg/cm2。尤其有用的用量为约0.5mg/cm2至约10mg/cm2。
优选通过施用旨在为某种美观、预防、处理或其它有益效果而留于角蛋白结构上的组合物(即免洗型组合物)，进行角质组织状态的调节。在皮肤上施用组合物后，其在皮肤上敷用优选至少约15分钟，更优选至少约30分钟，甚至更优选至少约1小时，还更优选至少几个小时，如最高约12小时。
确保至少将最小含量的护肤活性物质连续涂敷到皮肤上的另一个方法是使用贴剂来施用化合物，如贴到脸上。该贴剂可以是吸留的、半吸留的或不吸留的，并且可以是粘性的或非粘性的。该组合物可被包含在贴剂中，或在使用贴剂前涂敷到皮肤上。该贴剂还可包括附加的活性物质，如用于放热反应的化学引发剂，如描述于授予Wu等人的美国专利5,821,250、5,981,547和5,972,957中的那些。贴剂敷在皮肤上的时间优选至少为约5分钟，更优选至少约15分钟，还更优选至少约30分钟，甚至更优选至少约1小时，还更优选晚上作为夜间处理的一种形式。
本发明组合物通过如下方法制备，该方法包括的步骤为：将水和ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇混合，向水相中加入脒，然后搅拌下将所得混合物温度加热至50℃至95℃，直至脒溶解。当脒溶解于水相中后，冷却预混物溶液，并加入附加成分，如增稠剂、硅氧烷、附加活性物质和非必需的活性物质。必须按上述顺序形成脒预混物，这是因为如果在没有ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇的情况下将脒加入到水中并随后加热的话，当在脒溶解后将水预混物冷却时，预混物会变得过度饱和，并且脒会从水预混物中结晶出来。此外，不能直接将脒加入到烷烃多元醇中，因为它不溶于这些物质，而需要加入水。
实施例
下列实施例进一步描述和证明了本发明范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，不可理解为是对本发明的限制，因为在不背离本发明精神和范围的条件下可以进行多种改变。
实施例I至V
成分 I<u>重量百分</u><u>比(％)</u> II<u>重量百分</u><u>比(％)</u> III<u>重量百分</u><u>比(％)</u> IV<u>重量百分</u><u>比(％)</u> V<u>重量百分</u><u>比(％)</u>
去离子水     适量     适量     适量     适量     适量
乙二胺四乙酸二钠     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1
甘油     10.0     15.0     10.0     25.0     10.0
烟酰胺     3.5     3.50     5.0     5.0     3.5
泛醇     0.5     1.0     1.0     1.0     0.5
EMULGADE<sup>1</sup>     0.2     0.2     0.2     0.2     0.2
异十六烷     3.0     6.0     6.0     2.0     ----
对羟基苯甲酸乙酯     0.15     0.15     0.15     0.15     0.15
精馏的椰子油     ----     ----     0.2     3.0     ----
对羟基苯甲酸丙酯     0.07     0.07     0.07     0.07     0.07
硬脂酸     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1
PEG-100硬脂酸酯<sup>2</sup>     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1
硬脂醇     0.61     0.61     0.61     0.61     0.61
鲸蜡醇     0.49     0.49     0.49     0.49     0.49
二十二醇     0.40     0.40     0.40     0.40     0.40
异硬脂酸异丙酯     1.5     3.0     1.5     1.5     0.65
DL-α乙酸生育酚酯     0.25     0.5     0.5     0.5     0.25
矿物油     ----     1.0     ----     ----     ----
凡士林     2.0     ----     1.5     1.5     0.5
LUVIGEL EM<sup>3</sup>     ----     ----     2.0     2.0     2.0
SEPIGEL 305<sup>4</sup>     1.50     1.50     ----     ----     ----
二羟乙基磺酸己氧苯醚     0.3     0.1     1.0     ----     0.3
苯甲脒     ----     ----     ----     0.5     ----
氢氧化钠     0.011     0.011     0.011     0.011     ----
NYLONPOLY WL 10<sup>5</sup>     1.0     1.0     1.0     1.0     1.0
DRY FLO PLUS<sup>6</sup>     1.0     1.5     2.0     2.0     1.0
苄醇     0.25     0.25     0.25     0.25     0.25
DC 1503<sup>7</sup>     1.0     1.5     1.5     1.5     2.0
香料     0.3     0.3     0.3     0.3     0.3
氰双苯丙烯酸辛酯     ----     ----     ----     ----     1.0
1，2-己二醇     3.0     5.0     ----     ----     3.0
1，2-辛二醇     ----     ----     4.0     ----     ----
1，7-庚二醇     0.2     0.4     0.2     0.4     ----
阿优苯宗     ----     ----     ----     ----     1.50
水杨酸辛酯     ----     ----     ----     ----     3.5
苯基苯并咪唑磺酸     ----     ----     ----     ----     1.0
三乙醇胺     ----     ----     ----     ----     0.61
1.Emulgade：供应商：Cognis Deutchland GmbH，Germany。
2.PEG 100硬脂酸酯，供自ICI，England。
3.Luvigel EM：供应商：BASF Plc，UK。
4.Sepigel 305：供应商：Seppic，75 Quai D’Orsay，Paris
5.Nylonpoly：供应商：Optima Chemicals，UK
6.Dry Flo：供应商：National Starch Chemical Company，USA
7.DC 1503：供自Dow Coming，UK
该组合物按照下列方式制备：
首先，通过将多元醇加入到水中，然后加入脒，接着混合除氢氧化钠和泛醇和烟酰胺之外的所有水溶性成分，并加热至约75℃，制备水相预混物。通过混合除硅油(DC1503)之外的所有油溶性成分并也被加热至约75℃，来制备第二预混物。将该油相加入该水相并被剪切至形成乳液。将乳液冷却至60℃，并加入聚合增稠剂。接着，除加了防晒剂的实施例以外，在55℃下，加入氢氧化钠溶液，以将pH值中和到6至7.5。在45至50℃下，加入泛醇、苄醇、DC1503、染料和颗粒，并剪切所得产物，以确保颗粒分散、解凝聚和均匀。接着将该组合物冷却至40℃，并加入香料。然后可将该产物准备包装。
通过常规的方法，由下列组分制备用于手部皮肤和身体皮肤护理的皮肤保湿霜膏/露剂。
实施例VI
组分 实施例VI<u>重量百分比(％)</u>
Tospearl 144A     1.000
40％的氢氧化钠溶液     0.022
聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇(DC 1503)     1.000
苄醇     0.250
D-泛醇     1.000
聚丙烯酰胺(Sepigel 305)     1.500
分馏过的椰子油     0.400
乙酸dl-α生育酚酯     0.250
凡士林(白色软石蜡)     2.000
异硬脂酸异丙酯     1.500
二十二醇(Stenol 1822A)     0.420
95％的鲸蜡醇     0.515
硬脂酸     0.100
硬脂醇(Crodacol S 95)     0.641
PEG-100硬脂酸酯(Myrj 59)     0.100
丁基化羟基甲苯     1.000
二羟乙基磺酸己氧苯醚     0.100
对羟基苯甲酸乙酯(Nipasol M)     0.070
异十六烷(Arlamol HD)     3.000
Emulgade PL 68/50     0.200
甘油     7.000
1，2-己二醇     3.000
乙二胺四乙酸二钠     0.100
去离子水、芳香剂、防腐剂     至100％

Claims (20)

1.一种用于抑制毛发生长的组合物，所述组合物包含：
a)脒，其选自去氧苯比妥、喷他脒、苯甲脒以及它们的混合物；
b)ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇，其中所述烷烃多元醇选自1，2-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇、1，9-壬二醇以及它们的混合物，和
c)水，
其中所述组合物包含0.001wt％至10wt％的所述脒，和所述组合物包含0.01wt％至20wt％的烷烃多元醇。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述脒是去氧苯比妥。
3.如权利要求1所述的组合物，其中所述烷烃多元醇是1，2-己二醇。
4.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含附加护肤活性物质。
5.如权利要求4所述的组合物，其中所述附加护肤活性物质选自BHT或BHA、氯化十六烷基吡啶鎓、绿茶儿茶素、植物甾醇、它们的盐、维生素B3化合物、泛醇、类视色素、天然抗炎剂、抗微生物性物质、防晒活性物质以及它们的混合物。
6.如权利要求5所述的组合物，其中所述附加护肤活性物质选自BHT或BHA、维生素B3化合物、泛醇以及它们的混合物。
7.如权利要求6所述的组合物，其中所述附加护肤活性物质是泛醇。
8.如权利要求6所述的组合物，其中所述附加护肤活性物质是BHT。
9.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含湿润剂。
10.如权利要求9所述的组合物，其中所述湿润剂是甘油。
11.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含脱毛剂。
12.如权利要求1所述的组合物，所述组合物具有的pH值为4至7.5。
13.一种毛发生长抑制组合物，所述组合物包含如权利要求1所述的组合物。
14.如权利要求13所述的组合物，其中所述组合物为硅氧烷包水乳液形式。
15.如权利要求13所述的组合物，所述组合物还包含表面活性剂。
16.一种抑制哺乳动物毛发生长的非治疗性方法，所述方法包括将安全有效量的如权利要求1所述的组合物局部涂敷到哺乳动物皮肤上的步骤。
17.如权利要求16所述的非治疗性方法，其中所述方法包括涂敷0.1mg/cm2至20mg/cm2的如权利要求1所述组合物的步骤。
18.一种制备如权利要求1所述的组合物的方法，所述方法包括以下步骤：
a)形成水和ClogP值为+0.2至+1.55的烷烃多元醇的预混物；
b)将脒加入到所述预混物中，并在搅拌下加热溶解所述脒，以形成脒溶液，其中所述脒选自去氧苯比妥、喷他脒、苯甲脒以及它们的混合物；和
c)冷却所述脒溶液。
19.如权利要求18所述的方法，其中所述预混物和脒被加热到50℃至95℃的温度。
20.一种减少刮剃频率的非治疗性方法，所述方法包括将安全有效量的如权利要求1所述的组合物局部涂敷到哺乳动物皮肤上的步骤。
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