JP2003503337A - 第四級アンモニウム化合物およびトコフェロールを含有する化粧品組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明に基づいて：（ａ）少なくとも１つの第四級アンモニウム剤；及び（ｂ）少なくとも１つの、トコフェロールに基づいた抗酸化剤／ラジカル・スカベンジャーを含む化粧品組成物が提供される。本発明の組成物は、刺激、粘着感及び／又はべたつき感のような関連する欠点を減らす一方で、保湿及び皮膚の保護のようなトコフェロールに基づいた抗酸化剤／ラジカル・スカベンジャーに関連する利点を与える。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 ［技術分野］ 本発明は、化粧品組成物に関する。特に、本発明は、皮膚処置のための化粧品
組成物に関する。

【０００２】 ［発明の背景］ 皮膚は、幾つかの細胞の層から構成され、その構造の骨格を形成する角質およ
び膠原線維性蛋白を覆って保護する。これらの層の最外部は角質層と呼ばれ、８
ｎｍの厚さの層により包囲された２５ｎｍの蛋白の束から構成されていることが
知られている。アニオン界面活性剤および有機溶媒は典型的に、角質層の膜を通
り抜けて、脱脂（すなわち、角質層からの脂質除去）により、その完全性を破壊
する。この皮膚表面トポグラフィーの破壊は、ざらざら感を引き起こし、結局、
界面活性剤または有機溶媒が角質と相互作用することが可能となり、炎症を引き
起こす。多くの人々が、毎日、皮膚をこのタイプの障害の原因にさらしている。
さらに、太陽への曝露、冷気への曝露、機械的表皮剥脱、水浸等のような他の要
因により、皮膚は損傷を受け得る。したがって、この損傷を緩和するか、または
改善する方法が必要とされる。

【０００３】 従来、洗浄、仕事およびレクリエーションにて皮膚が遭遇するかもしれない有
害な相互作用にもかかわらず、最適な性能で角質層の保持を助けるとされる組成
物が配合されてきた。かかる組成物の望ましい特性は、それらが優れた皮膚感触
、保水性、保湿性、吸収、および／または擦り込み(rub-in)性質を有することで
ある。従来技術での組成物は、１以上の「皮膚有益剤」の使用によりこれらの特
性を確保しようと試みてきた。例えば、トコフェロール（ビタミンＥ）は、よく
知られる抗酸化剤／ラジカル除去剤である。皮膚ケア製品（例えば、シャンプー
およびスキンローション）におけるトコフェロールおよびトコフェロール誘導体
の使用もまた知られている。トコフェロールアセテート、トコフェロールのエス
テルのようなトコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤は、角質層におけるス
ケーリングの増加または組織変化を引き起こし得るＵＶ照射に対して、および皮
膚損傷を引き起こしうる他の環境作用物質に対して保護するために特に有用であ
るということが報告されている。

【０００４】 皮膚有益剤の量および皮膚に有益をもたらす際の組成物の効果の間に、直接的
な関連性があることは明らかである。しかしながら、皮膚有益剤のレベルが高い
ほど、関連する欠点の危険性が高くなる場合もある。したがって、現在まで、そ
のような高レベルで関連する欠点に対して、高レベルの皮膚有益剤を含む組成物
の有益性の釣り合いを保つことが必要であった。その結果、高レベルの皮膚有益
剤を含有し、したがって、皮膚感触、皮膚柔軟性および皮膚滑らかさのような高
レベルの関連した有益性を提供するが、刺激、脂っこさ、ねばつきまたはべとつ
きのような関連する障害が低レベルを示す組成物が依然必要とされている。

【０００５】 第四級アンモニウム剤もまた、化粧品組成物における使用がよく知られている
。例えば、ＷＯ−Ａ−９９／２７９０４、ＷＯ−Ａ−９６／３２０８９およびＥ
Ｐ−Ａ−７８９，０７６を参照のこと。またＵＳ−Ａ−５，８０４，２０５は、
「べとべと」または「ねばねば」した残留物を残さずに、高レベルの保湿性を提
供するとされる皮膚ケア組成物を開示している。該組成物は、１６〜２２個の炭
素原子を有する２つのアルキル基を有する第四級アンモニウム化合物、保湿剤お
よび５０μｍ未満の平均粒子径を有する非刺激性の疎水性ミクロスフェアを含有
する。該疎水性ポリマーミクロスフェアは、高レベルの保湿剤と関連する「べと
つき」を著しく低減させると主張している。ＵＳ−Ａ−５，８０４，２０５の組
成物はまた、ワセリンまたは鉱油のような低レベルの皮膚軟化剤を含有してもよ
い。

【０００６】 今回は、予期せぬことに、少なくとも１つの第四級アンモニウム剤およびトコ
フェロール系抗酸化剤/ラジカル除去剤を含んでなる組成物が、皮膚保湿性を提
供し、かつ皮膚を保護することを見出した。これらの組成物は、使用者の受け入
れを改善し、したがって、改善された皮膚ケアの有益性全体に付随して、使用者
により従順となることを促す。

【０００７】 理論に拘束されるつもりはないが、本発明の第四級アンモニウム剤は、皮膚上
にトコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤を沈着させると考えられる。これ
により、確実に最大の皮膚有益性が活性物質から導かれるとともに刺激、べとつ
きおよび／またはねばつきのような欠点を最小限に抑える。また、第四級アンモ
ニウム剤は、水または皮膚剥脱のような環境的要因による皮膚からの活性物質の
損失の低減を助けする。さらに、第四級アンモニウム剤自身が、優れた保湿性、
優れた皮膚感触、優れた皮膚柔軟性のような皮膚ケア有益性を与えると考えられ
る。

【０００８】 ［発明の概要］ 本発明に従って、以下： （ａ）少なくとも１つの第四級アンモニウム剤と、 （ｂ）少なくとも１つのトコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤とを 含んでなる化粧品組成物を提供する。

【０００９】 本発明の組成物を、保湿性および皮膚保護のようなトコフェロール系抗酸化剤
／ラジカル除去剤に関連した有益性を与える一方で、刺激、べとつきおよび／ま
たはねばつきのような関連する欠点を低減させる。

【００１０】 ［発明の説明］ 本発明の組成物は、少なくとも１つの第四級アンモニウム剤および少なくとも
１つのトコフェロール系抗酸化剤/ラジカルスカベンズジャーを含んでなる。こ
れらの要素は、以下にさらに詳細に説明されるであろう。

【００１１】 本組成物は、任意の適切な目的のために用いることができる。特に、本組成物
は、皮膚への局所的な塗布に適している。とりわけ、皮膚ケア組成物は、クリー
ム、ローション、ジェル等のような形態であり得る。好ましくは、ここでの化粧
品組成物は、水連続相中に１以上の油相が存在する水中油型エマルションの形態
であり、各油相は、混和形態または均質形態で、単一の油性成分または油性成分
の混合物を含有しているが、該種々の油相は、異なる物質または互いからの物質
の組合せを含有している。

【００１２】 本発明の組成物は好ましくは、ベシクルを含んでなる。好ましくは、該ベシク
ルは、第四級アンモニウム剤およびトコフェロール系抗酸化剤/ラジカル除去剤
を含む。本明細書で用いる「ベシクル」の用語は、閉じた、通常は球状の幾何学
形状に配置された１以上の二分子層を意味し、該二分子層は、以下に記載するよ
うに第四級アンモニウム剤を含有する。

【００１３】 好ましくは、本発明の組成物は、１０重量％未満、好ましくは５重量％未満、
より好ましくは３重量％未満、さらに好ましくは０重量％のアニオン界面活性剤
を含んでなる。

【００１４】 本発明の組成物は、好ましくは少なくとも約１，０００ｍＰａ・ｓ、好ましく
は約１，０００〜約３００，０００ｍＰａ・ｓの範囲内、より好ましくは約２，
５００〜約２５０，０００ｍＰａ・ｓの範囲内、特には約５，０００〜約２００
，０００ｍＰａ・ｓの範囲内の生成物粘性（２６．８℃、ニート、Ｂｒｏｏｋｆ
ｉｅｌｄ ＤＶ−ＩＩ＋ＳｐｉｎｄｌｅＣＰ５２／ＣＰ４１）を有するように配
合される。

【００１５】 第四級アンモニウム剤 本発明の組成物は、少なくとも１つの第四級アンモニウム剤を含有しなければ
ならない。化粧品組成物における使用に適したどの第四級アンモニウム剤もここ
こで使用され得る。ここで用いる「第四級アンモニウム剤」の用語は、６以上の
炭素原子を有する１以上、好ましくは２つの部分で置換した四級窒素原子を有す
る化合物または化合物の混合物を意味する。好ましくは、ここで用いる第四級ア
ンモニウム剤は、各部分が１０以上、好ましくは１２以上の炭素原子を含有する
２つの部分で置換された四級窒素を有するものから選択される。ここで用いる非
常に好ましい第四級アンモニウム剤は、顕微鏡分析（Ｎｉｋｏｎ Ｅｃｌｉｐｓ
ｅ Ｅ８００顕微鏡を用いた×６０の倍率での偏光顕微鏡検査法）により検出さ
れるように、極性溶媒中でベシクルを形成し得るものから選択される。

【００１６】 好ましくは、本組成物は、少なくとも０．０１重量％、より好ましくは少なく
とも０．１重量％、さらに好ましくは少なくとも１．５重量％、よりいっそう好
ましくは少なくとも３重量％の第四級アンモニウム剤を含んでなる。

【００１７】 好ましくは、ここで用いる第四級アンモニウム剤は、以下から選択される。 （ａ）下記一般式（Ｉ）：

【００１８】

【化３】

【００１９】 （式中、Ｒ₁およびＲ₂は、それぞれＣ₁-Ｃ₄アルキルもしくはＣ₁-Ｃ₄ヒドロキシ
アルキル基、または水素であり、 Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ約８〜約２２個の炭素原子を有するアルキル基ま
たはアルケニル基であり、 Ｘ^-は、第四級アンモニウム化合物および他の添加剤成分と相溶性の塩形成
アニオンである） に従う第四級アンモニウム化合物。

【００２０】 このタイプの好ましい第四級アンモニウム化合物は、一般式（Ｉ）（ここで、
Ｒ₁およびＲ₂は、メチルまたはヒドロキシエチルであり、Ｒ₃およびＲ₄は、少な
くとも１１原子、好ましくは少なくとも１５個の炭素原子を有する直鎖または分
岐鎖のアルキルまたはアルケニル鎖である）を有する第四アミンである。 （ｂ）下記一般式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：

【００２１】

【化４】

【００２２】 （式中、各Ｒ₅ユニットは、独立して、水素、分岐または直鎖状Ｃ₁-Ｃ₆アルキル
、分岐または直鎖状Ｃ₁-Ｃ₆ヒドロキシアルキルおよびそれらの混合物、好まし
くはメチルおよびヒドロキシエチルから選択され、 各Ｒ₆ユニットは、独立して、直鎖または分岐鎖状のＣ₁₁-Ｃ₂₂アルキル、直
鎖または分岐鎖状のＣ₁₁-Ｃ₂₂アルケニル、およびそれらの混合物であり、 Ｘ^-は、皮膚ケア活性物質および添加剤成分と相溶性のアニオンであり、 ｍは、１〜４、好ましくは２であり、 ｎは、１〜４、好ましくは２であり、 Ｑは下記：

【００２３】

【化５】

【００２４】 （ここで、Ｒ₇は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄アルキル、Ｃ₁-Ｃ₄ヒドロキシアルキル、およ
びそれらの混合物である） から選択されるカルボニルユニットである） に従う第四級アンモニウム化合物。

【００２５】 上記の第四級アンモニウム化合物の例において、ユニット−ＱＲ₆には、典型
的にトリグリセリド供給源由来の脂肪酸アシルユニットが包含される。該トリグ
リセリド供給源は、好ましくは獣脂、部分的に水素化した獣脂、ラード、部分的
に水素化したラード、カノラ油、サフラワー油、ピーナッツ油、ナタネ油、ヒマ
ワリ油、トウモロコシ油、大豆油、タル油、米ぬか油等のような植物油および／
または部分的に水素化した植物油、およびこれら油の混合物から得られる。

【００２６】 上記化合物中の対イオンＸ^-は、任意の相溶性アニオンであり、好ましくは強
酸（例えば塩化物、臭化物、硫酸メチル、硫酸エチル、硫酸塩、硝酸塩等）、よ
り好ましくは塩化物または硫酸メチルのアニオンであり得る。該アニオンはまた
、あまり好ましくはないが、二重の電荷を有することが可能である（この場合は
、Ｘ^-は基の半分を表す）。

【００２７】 本発明の好ましい第四級アンモニウム化合物は、ジエステルおよび／またはジ
アミド第四アンモニウム（ＤＥＱＡ）化合物であり、該ジエステルおよびジアミ
ドは、一般式（ＩＩ）（ここで、カルボニル基Ｑは、以下：

【００２８】

【化６】

【００２９】 から選択される）を有する。 獣脂、カノラ油およびパーム油が、Ｒ₆ユニットとして本発明において使用す
るのに適した脂肪酸アシルユニットの好都合で安価な供給源である。

【００３０】 対イオンＸ^-は、塩化物、臭化物、硫酸メチル、ギ酸塩、硫酸塩、硝酸塩、お
よびそれらの混合物であり得る。実際に、アニオンＸは、正に帯電した第四級ア
ンモニウム化合物の対イオンとしてのみ存在する。本発明の範囲は、どの特定の
アニオンにも限定されるものとは考えられない。

【００３１】 本明細書で用いるように、ジエステルについて記述する際、それは製造プロセ
スの結果として標準的に存在するモノエステルおよびトリエステルを含有するで
あろう。 （ｃ）下記一般式（ＩＶ）または（Ｖ）：

【００３２】

【化７】

【００３３】 （式中、Ｒ₉は、非環式脂肪族Ｃ₁₅-Ｃ₂₁炭化水素基であり、 Ｒ₁₀は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルまたはアルキレン基である） に従う第四級アンモニウム化合物。

【００３４】 多くても約４のｐＫａ値を有するこれらのアンモニウム化合物は、最終組成物
のｐＨが多くても約６であるならば、水溶液に分散すると、インサイチュでカチ
オン電荷を生成することができる。 （ｄ）下記一般式（ＶＩ）または（ＶＩＩ）：

【００３５】

【化８】

【００３６】 （式中、Ｒ₉およびＲ₁₀は、上述の通りであり、 Ｒ₁₁は、Ｃ₁-Ｃ₄アルキルおよびヒドロキシアルキル基から選択される） に従う第四級アンモニウム化合物。

【００３７】 対イオンＸ^-は、塩化物、臭化物、硫酸メチル、ギ酸塩、硫酸塩、硝酸塩、お
よびそれらの混合物であり得る。実際に、アニオンＸは、正に帯電した第四級ア
ンモニウム化合物の対イオンとしてのみ存在する。本発明の範囲は、どの特定の
アニオンにも限定されるものとは考えられない。 （ｅ）下記一般式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）：

【００３８】

【化９】

【００３９】 （式中、ｎは、１〜６であり、 Ｒ₉は、非環式脂肪族Ｃ₁₅-Ｃ₂₁炭化水素基から選択され、 Ｒ₁₂は、Ｃ₁-Ｃ₄アルキルおよびヒドロキシアルキル基から選択される） に従う第四級アンモニウム化合物。

【００４０】 多くとも約４のｐＫａ値を有するこれらのアンモニウム化合物（ＶＩＩ）は、
最終組成物のｐＨが多くても約６であるならば、水溶液中に分散すると、インサ
イチュでカチオン電荷を生成することができる。

【００４１】 対イオンＸ^-（ＩＸ）は、塩化物、臭化物、硫酸メチル、ギ酸塩、硫酸塩、硝
酸塩、およびそれらの混合物であり得る。実際に、アニオンＸは、正に帯電した
第四級アンモニウム化合物の対イオンとしてのみ存在する。本発明の範囲は、ど
の特定のアニオンにも限定されるものとは考えられない。 （ｆ）下記一般式（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）：

【００４２】

【化１０】

【００４３】 （式中、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｑ、ｎおよびＸ^-は、一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）に関
して上記に定義した通りであり、 Ｒ₁₃は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキレン基、好ましくはエチレン基から選択され、 ｚは、０〜４である） に従うジ第四級アンモニウム化合物。

【００４４】 （ｇ）上記第四級アンモニウム化合物の混合物。

【００４５】 本発明において使用するのに好ましい第四級アンモニウム剤は、上記（ｂ）項
に記載のものである。特に、上記一般式（ＩＩ）に従うジエステルおよび／また
はジアミド第四アンモニウム（ＤＥＱＡ）化合物が好ましい。ここで使用するの
に好ましいジエステルは、一般式（ＩＩ）（ここで、Ｒ₅、Ｒ₆およびＸ^-は、上
記に定義した通りであり、Ｑは、以下：

【００４６】

【化１１】

【００４７】 である）に従うものである。

【００４８】 ここで使用するのに好ましいジアミドは、一般式（ＩＩ）（ここでＲ₅、Ｒ₆お
よびＸ^-は、上記に定義した通りであり、Ｑは、以下：

【００４９】

【化１２】

【００５０】 である）に従うものである。

【００５１】 本発明の組成物に使用するのに適した第四級アンモニウム化合物の好ましい例
は、Ｎ，Ｎ−ジ（カノリル−オキシ−エチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウム
クロリド、Ｎ，Ｎ−ジ（カノリル−オキシ−エチル）−Ｎ−メチル，Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アンモニウムメチルスルフェート、Ｎ，Ｎ−ジ（カノリル−
オキシ−エチル）−Ｎ−メチル，Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムク
ロリドおよびそれらの混合物である。ここで用いるのに特に好ましいのは、Ｎ，
Ｎ−ジ（カノリル−オキシ−エチル）−Ｎ−メチル，Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）アンモニウムメチルスルフェートである。

【００５２】 「カノリル」脂肪酸アシル基由来の第四級アンモニウム化合物が好ましいが、
第四級アンモニウム化合物の他の適切な例は、上記例における「カノリル」の語
を、脂肪酸アシルユニットが導かれるトリグリセリド供給源に対応する「タロー
イル、ココイル、パルミル、ラウリル、オレイル、リシノレイル、ステアリル、
パルミチル」の語で置き換えた脂肪酸アシル基由来である。これら代替的脂肪酸
アシル供給源は、完全に飽和した、あるいは好ましくは少なくとも部分的に不飽
和の鎖を含みうる。

【００５３】 トコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤 本発明の組成物はまた、少なくとも１つのトコフェロール系抗酸化剤/ラジカ
ル除去剤を含んでなる。好ましいトコフェロール系抗酸化剤/ラジカル除去剤は
、トコフェロール（ビタミンＥ）、トコフェロールアセテート、トコフェロール
ソルベート、トコフェロールの他のエステル、およびそれらの混合物から選択さ
れる。トコフェロールアセテートが好ましい。例えば、局所用組成物において、
本発明に適用可能なトコフェロールアセテートを含有するトコフェロールエステ
ル使用が、米国特許第５，７８６，３８４号に記載されている。

【００５４】 好ましくは、本発明の組成物は、組成物の０．１〜１０重量％、より好ましく
は０．１〜５重量％のトコフェロール系抗酸化剤/ラジカル除去剤を含有する。

【００５５】 任意の成分 ここでの組成物は、本組成物をより化粧品的にもしくは美観的に受け入れられ
るようにするために、またはさらなる使用有益性を提供するするために適した、
様々な任意の成分を含有することできる。そのような従来の任意の成分は、当業
者に熟知されている。これらには、ＣＴＦＡ国際化粧品用成分辞典および手引き
、第７版、Wenninger and McEwen編集（The Cosmetic, Toiletry, and Fragranc
e Association, Inc., Washington, D.C., 1997)に見られるような化粧品的に許
容可能な成分が含まれる。これら任意の成分の非限定的な例を幾つか以下にあげ
る。

【００５６】 皮膚有益剤 本発明の組成物が皮膚有益剤を含有することは非常に好ましい。本明細書で用
いる「皮膚有益剤」の用語は、例えば、皮膚に保湿性、保護、皮膚感触、皮膚柔
軟性および／または皮膚滑らかさといった有益性を提供するあらゆる化合物、ま
たは化合物の混合物を意味する。ここで使用するのに好ましい皮膚有益剤は、保
湿剤、皮膚軟化剤およびそれらの混合物である。好ましくは、本発明の組成物は
、保湿剤および皮膚軟化剤を含有する。

【００５７】 好ましくは、本発明の組成物は、少なくとも１重量％の皮膚有益剤を含有する
。より好ましくは、本組成物は、２〜７０重量％、好ましくは５〜６０重量％、
さらに好ましくは１０〜５５重量％の皮膚有益剤を含有する。

【００５８】 保湿剤 本発明の組成物の非常に好ましい任意の成分は保湿剤である。本明細書で用い
る「保湿剤」の用語は、保水性の有益性を皮膚に提供する物質を意味する。好ま
しくは、本発明の組成物は、少なくとも１重量％、より好ましくは少なくとも５
重量％、さらに好ましくは少なくとも１０重量％、よりいっそう好ましくは少な
くとも２０重量％の保湿剤を含有する。

【００５９】 化粧品組成物に使用するのに適したどんな保湿剤もここで使用してもよい。本
発明に使用するのに適切な保湿剤の非限定的な例は、ＷＯ９８/２２０８５、Ｗ
Ｏ９８/１８４４４およびＷＯ９７/０１３２６に記載される。好ましくは、ここ
で用いる保湿剤は、プロリンおよびアルギニンアスパルテートのようなアミノ酸
およびそれらの誘導体、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコールお
よび水およびコディウムトメントサム(codium tomentosum)抽出物、コラーゲン
アミノ酸またはペプチド、クレアチニン、ジグリセロール、バイオサッカリドガ
ム−１、グルカミン塩、グルクロン酸塩、グルタミン酸塩、グリセリンのポリエ
チレングリコールエーテル（例えば、グリセレス２０）、グリセリン、グリセロ
ールモノプロポキシレート、グリコーゲン、ヘキシレングリコール、ハチミツ、
およびそれらの抽出物または誘導体、水素化デンプン加水分解物、加水分解した
ムコ多糖、イノシトール、ケラチンアミノ酸、尿素、ＬＡＲＥＸ Ａ−２００（
Larexから入手可能）、グリコサミノグリカン、メトキシＰＥＧ１０、メチルグ
ルセト−１０および−２０（両者ともに、Edison, NJにあるAmercholで市販され
ている）、メチルグルコース、３−メチル−１，３−ブタンジオール、Ｎ−アセ
チルグルコサミン塩、ポリエチレングリコールおよびそれらの誘導体（ＰＥＧ１
５ブタンジオール、ＰＥＧ４、ＰＥＧ５ペンタエリチトール、ＰＥＧ６、ＰＥＧ
８、ＰＥＧ９のような）、ペンタエリチトール、１，２−ペンタンジオール、Ｐ
ＰＧ−１グリセリルエーテル、ＰＰＧ−９、２−ピロリドン−５−カルボン酸お
よびその塩（グリセリルｐｃａのような）、サッカリドイソメレート、ＳＥＡＣ
ＡＲＥ（Secmaから入手可能）、セリシン、シルクアミノ酸、アセチルヒアルロ
ン酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ポリアスパラギン酸ナトリウム、ポ
リグルタミン酸ナトリウム、ソルベト２０、ソルベト６、グルコース、マンノー
スおよびポリグリセロールソルビトールのような糖および糖アルコールおよびそ
れらの誘導体、トレハロース、トリグリセロール、トリメチオールプロパン、ト
リス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、および酵母抽出物、およびそれらの
混合物から選択されるが、これらに限定されない。

【００６０】 より好ましくは、ここで使用するための保湿剤は、グリセリン、尿素、ブチレ
ングリコール、ポリエチレングリコールおよびそれらの誘導体、またはそれらの
混合物から選択される。さらに好ましくは、ここで使用するための保湿剤は、グ
リセリン、尿素およびそれらの混合物から選択され、特にグリセリンである。

【００６１】 皮膚軟化剤 本発明の組成物の別の非常に好ましい任意の成分は、皮膚軟化剤である。皮膚
軟化剤は、皮膚をすべすべにし、皮膚の滑らかさおよびしなやかさを高め、皮膚
の乾燥を防ぐか、または和らげ、および／または皮膚を保護する傾向がある。広
範囲の適切な皮膚軟化剤が知られており、ここで用いられ得る。Sagarin, Cosme
tics, Science and Technology, 第二版、第１巻、３２〜４３頁（１９７２）に
は、皮膚軟化剤としての使用に適した物質の数多くの例が挙げられる。好ましく
は、本発明の組成物は、１重量％を超える、より好ましくは少なくとも５重量％
、さらに好ましくは少なくとも１０重量％の皮膚軟化剤を含有する。

【００６２】 好ましくは、ここで用いる皮膚軟化剤は、以下から選択される：

【００６３】 ｉ）ドデカン、スクアラン、ワセリン、コレステロールおよびそれらの誘導体
、水素化ポリイソブチレン、イソヘキサデカンおよびＣ₇-Ｃ₄₀イソパラフィン（
Ｃ₇-Ｃ₄₀分岐鎖状の炭化水素である）のような約７〜約４０の炭素原子を有する
直鎖または分岐鎖状の炭化水素。

【００６４】 ｉｉ）Ｃ₁-Ｃ₃₀カルボン酸およびＣ₂-Ｃ₃₀ジカルボン酸のＣ₁-Ｃ₃₀アルコール
エステル（例えば、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸イソプロピル、プロ
ピオン酸ミリスチル、ステアリン酸イソプロピル、ベヘン酸ベヘニル、マレイン
酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピルおよびジリノール酸ジイソプロピル）
。

【００６５】 ｉｉｉ）Ｃ₁-Ｃ₃₀カルボン酸のモノ、ジおよびトリグリセリド、およびそれら
のエトキシ化誘導体。適切なグリセリドのポリエチレングリコール誘導体として
はＰＥＧ−２０アーモンドグリセリド、ＰＥＧ−６０アーモンドグリセリド、Ｐ
ＥＧ−１１アボカドグリセリド、ＰＥＧ−６カプリン／カプリルグリセリド、Ｐ
ＥＧ−８カプリン／カプリルグリセリド、ＰＥＧ−２０トウモロコシグリセリド
、ＰＥＧ−６０トウモロコシグリセリド、ＰＥＧ−６０マツヨイグサグリセリド
、ＰＥＧ−グリセリルココエート、ＰＥＧ−３０グリセリルココエート、ＰＥＧ
−４０グリセリルココエート、ＰＥＧ−７８グリセリルココエート、ＰＥＧ−８
０グリセリルココエート、ＰＥＧ−１２グリセリルジオレエート、ＰＥＧ−１５
グリセリルイソステアレート、ＰＥＧ−２０グリセリルイソステアレート、ＰＥ
Ｇ−３０グリセリルイソステアレート、ＰＥＧ−７５カカオ脂グリセリド、ＰＥ
Ｇ−２０水素化パーム油グリセリド、ＰＥＧ−７０マンゴーグリセリド、ＰＥＧ
−１３ミンクグリセリド、ＰＥＧ−７５ショア脂（shorea butter）グリセリド
、ＰＥＧ−１０オリーブグリセリド、ＰＥＧ−１２パーム仁グリセリド、ＰＥＧ
−４５パーム仁グリセリド、ＰＥＧ−８グリセリルラウレートおよびＰＥＧ−３
０グリセリルラウレートが挙げられる。グリセリドのポリエチレングリコール誘
導体の混合物もここで用いられ得る。

【００６６】 ｉｖ）Ｃ₁-Ｃ₃₀カルボン酸のアルキレングルコールエステル（例えば、Ｃ₁-Ｃ ₃₀ カルボン酸のエチレングリコールモノおよびジエステル、ならびにプロピレン
グリコールモノおよびジエステル、例えばエチレングルコールジステアレート）
。

【００６７】 ｖ）オルガノポリシロキサン油。該オルガノポリシロキサン油は、揮発性、不
揮発性または揮発性および不揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文
脈で用いる「不揮発性」の用語は、周囲の条件下にて液体であり、約１００℃以
上（１気圧下にて）の引火点を有するシリコーンをさす。この文脈で用いる「揮
発性」の用語は、他のシリコーン油すべてをさす。適切なオルガノポリシロキサ
ンは、幅広い揮発性および粘性に及ぶ広範囲のシリコーンから選択される。不揮
発性ポリシロキサンが好ましい。適切なシリコーンは、１９９１年１２月３日に
発行された米国特許第５，０６９，８９７号に開示されている。ここでの使用に
好ましいのは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチコーン、ジメチコ
ノール、ポリアルキルアリールシロキサンおよびそれらの混合物から選択される
オルガノポリシロキサンである。ここでの使用により好ましいのは、ポリアルキ
ルシロキサンおよびシクロメチコーンである。ポリアルキルシロキサンの中で好
ましいのは、ジメチコーンである。

【００６８】 ｖｉ）植物油および水素化植物油。植物油および水素化植物油の例として、サ
フラワー油、ヒマシ油、ヤシ油、綿実油、メンヘーデン油、パーム仁油、パーム
油、ピーナッツ油、大豆油、ナタネ油、アマニ油、米ぬか油、パイン油、ゴマ油
、ヒマワリ種子油、前述供給源由来の部分的におよび完全に水素化した油および
それらの混合物が挙げられる。

【００６９】 ｖｉｉ）動物油脂（例えば、タラ肝油、ラノリン、およびアセチル化ラノリン
およびイソプロピルラノレートのようなそれらの誘導体）。ラノリン油が好まし
い。

【００７０】 ｖｉｉｉ）ポリプリピレングリコールのＣ₄-Ｃ₂₀アルキルエーテル、ポリプロ
ピレングリコールのＣ₁-Ｃ₂₀カルボン酸エステル、およびジＣ₈-Ｃ₃₀アルキルエ
ーテルもまた有用であり、それらの例としては、ＰＰＧ−１４ブチルエーテル、
ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチルエー
テル、およびそれらの混合物が挙げられる。

【００７１】 ｉｘ）ポリオールカルボン酸エステル。

【００７２】 ｘ）上記の混合物。

【００７３】 ここでの組成物における使用に好ましい皮膚軟化剤は、ドデカン、スクアラン
、コレステロールおよびそれらの誘導体、イソヘキサデカン、イソノニルイソノ
ナノエート、ワセリン、ラノリンおよびそれらの誘導体、サフラワー油、フマシ
油、ヤシ油、綿実油、パーム仁油、パーム油、ピーナッツ油、大豆油、ポリオー
ルカルボン酸エステルおよびそれらの混合物から選択される。ここでの使用によ
り好ましい皮膚軟化剤は、ポリオールカルボン酸エステル、ワセリンおよびそれ
らの混合物から選択される。

【００７４】 これらのエステルは、糖またはポリオール部分および１以上のカルボン酸部分
から誘導される。構成要素の酸および糖に依存して、これらのエステルは、室温
で液体または固体の形態で存在し得る。液体エステルの例としては、グルコース
テトラオレエート、大豆油脂肪酸（不飽和）のグルコーステトラエステル、混合
大豆脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラクトーステトラエス
テル、リノール酸のアラビノーステトラスエテル、キシローステトラリノレート
、ガラクトースペンタオレエート、ソルビトールテトラオレエート、不飽和大豆
油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペンタオレエート、スク
ローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレ
エート、スクロースヘパトレート、スクロースオクタオレエートおよびそれらの
混合物が挙げられる。固体エステルの例としては、カルボン酸エステル部分が１
：２のモル比のパルミトレートとアラキデートであるソルビトールヘキサエステ
ル、カルボン酸エステル部分が１：３のモル比のリノレートとベヘネートである
ラフィノースのオクタエステル、エステル化カルボン酸部分が３：４のモル比の
ヒマワリ種子油脂肪酸とリグノセレートであるマルトースのヘプタエステル、エ
ステル化カルボン酸部分が２：６のモル比のオレエートとベヘネートであるスク
ロースのオクタエステルおよびエステル化カルボン酸部分が１：３：４のモル比
のラウレートとリノレートとベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙
げられる。好ましい固体物質は、エステル化度が７〜８であり、脂肪酸部分が１
：７〜３：５の不飽和脂肪酸：ベヘン酸モル比のＣ１８モノおよび/またはジ不
飽和脂肪酸とベヘン酸であるスクロースポリエステルである。特に好ましい固体
糖ポリエステルは、分子中に約７のベヘン酸脂肪酸部分と約１のオレイン酸部分
が存在するスクロースのオクタエステルである。他の物質としては、スクロース
の大豆油または綿実油の脂肪酸エステルが挙げられる。エステル物質はさらに、
１９７７年１月２５日にJandacekに発行された米国特許第２，８３１，８５４号
、米国特許第４，００５，１９６号、１９７７年１月２５日にJandacekに発行さ
れた米国特許大４，００５，１９５号、１９９４年４月２６日にLetton等に発行
された米国特許第５，３０６，５１６号、１９９４年４月２６日にLetton等に発
行された米国特許第５，３０６，５１５号、１９９４年４月２６日にLetton等に
発行された米国特許第５，３０５，５１４号、１９８９年１月１０日にJandacek
等に発行された米国特許第４，７９７，３００号、１９７６年６月１５日にRizz
i等に発行された米国特許第３，９６３，６９９号、１９８５年５月２１日にVol
penheinに発行された米国特許第４，５１８，７７２号、および１９８５年５月
２１日にVolpenheinに発行された米国特許第４，５１７，３６０に記載される。

【００７５】 ここでの使用に適切なポリオール脂肪酸ポリエステルは、当業者が熟知する様
々な方法により調製することができる。これらの方法として、様々な触媒を用い
たメチル、エチルまたはグリセロール脂肪酸エステルとのポリオールのエステル
交換、脂肪酸の塩化物とのポリオールのアシル化、脂肪酸無水物とのポリオール
のアシル化、脂肪酸自身とのポリオールのアシル化が挙げられる。例えば、１９
７７年１月２５日にJandacekに発行された米国特許第２，８３１，８５４号、米
国特許第４，００５，１９６号を参照。

【００７６】 特に好ましい物質は、ＩＮＣＩ名称スクロースポリコットンシイデートとして
知られている。

【００７７】 他の皮膚有益剤 他の皮膚有益剤は、本発明の組成物に有用であり得る。本組成物に用いてもよ
い他の皮膚有益剤の例としては、以下が挙げられる：

【００７８】 （ａ）ビタミン化合物 上述以外に、本組成物は、ビタミン化合物、前駆体、およびそれらの誘導体を
含有してもよい。これらビタミン化合物は、天然または合成の形態であってもよ
い。適切なビタミン化合物としては、ビタミンＡ（例えば、ベータカロチン、レ
チン酸、レチノール、レチノイド、レチニルパルミテート、レチニルプロピオネ
ート等）、ビタミンＢ（例えば、ナイアシン、ナイアシンアミド、リボフラビン
、パントテン酸等）、ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸等）、ビタミンＤ（
例えば、エルゴステロール、ウルゴカルシフェノール、コレカルシフェロール等
）、およびビタミンＫ（例えば、フィトナジオン、メナジオン、フチオコール等
）化合物が挙げられる。

【００７９】 本発明の組成物のおける使用に好ましいビタミン化合物は、ビタミンＢ₃化合
物である。ビタミンＢ₃化合物は、ＷＯ−Ａ−９７/３９７３３に記載されるよう
に、皮膚状態を調節するのに特に有用である。存在する場合には、本発明の組成
物は好ましくは、約０．０１〜約５０重量％、より好ましくは約０．１〜約１０
重量％、さらに好ましくは約０．５〜約５重量％のビタミンＢ₃化合物を含有す
る。 本明細書で用いる「ビタミンＢ₃化合物」は、下記式：

【００８０】

【化１３】

【００８１】 （式中、Ｒは−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ナイアシン）、−ＣＯＯＨ（すなわち、
ニコチン酸）または−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）である）
を有する化合物、それらの誘導体、および前述のいずれもの塩を意味する。

【００８２】 前述のビタミンＢ₃化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡
張性エステルを含むニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニ
コチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシドおよびナイアシンドＮ−
オキシドが挙げられる。

【００８３】 適切なビタミンＢ₃化合物の例は、当業界でよく知られており、数多くの供給
業者（例えば、Sigma Chemical Company (St. Louis, MO)、ICN Biomedicals, I
nc. (Irvin, CA)およびAldrich Chemical Company （Milwaukee, WI)により市販
されている。

【００８４】 該ビタミン化合物は、実質的に純粋な材料として、または天然（例えば、植物
）源からの適切な物理的および/または化学的分離により得られる抽出物として
含有してもよい。

【００８５】 他の好ましいビタミン化合物としては、パントテン酸および/またはパントテ
ン酸前駆体もしくは誘導体が挙げられる。Ｎ−（２，４−ジヒドロキシ−３，３
−ジメチルブチリル）−Ｂ−アラニンとしても知られるパントテン酸は、Ｂ複合
ビタミンの一員であり、ときにはビタミンＢ₅として知られる。パントテン酸は
、たいていの哺乳類に必須の食物である。該物質は、Ｄ（＋）型、Ｌ（−）型お
よびラセミ化合物として存在し得る。メルクインデックス、第１０版、エントリ
ー６８７７、１００７頁（１９８３年）を参照。

【００８６】 様々なパントテン酸前駆体または誘導体が既知であるか、または合成すること
ができる。限定しない例として、アルコール、アルデヒド、アルコールエステル
、酸エステル等が挙げられる。適切な例は、米国特許第３，２３０，２２８号、
第４，５１４，３３８号、第４，６０２，０３６号、第５，１３６，０９３号、
および第５，７５０，１２２号に列挙されている。本発明の組成物における使用
に特に好ましいのは、パントテン酸のアルコール誘導体である。パンテノール、
パントテノール、パントテニルアルコール、および２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−
（３−ヒドロキシプロピル）−３，３−ジメチルブタンアミドとしても知られる
このアルコールは、パントテン酸活性の安定な供給源である。もとの酸と同様に
、パンテノールは、Ｄ（＋）型、Ｌ（−）型、およびラセミ化合物として存在し
得る。メルクインデックス、第１０版、エントリー２９１０、４２６頁（１９８
３年）参照。

【００８７】 パントテン酸前駆体または誘導体は、個々の要因（例えば、過敏症）および/
または周囲条件の結果として、ビタミンＢ₃化合物により引き起こされる刺激を
低減させるのに効果的である。周囲条件に関して、刺激を低減する本発明の組成
物は好ましくは、２０〜５５℃、好ましくは２５〜５０℃、最も好ましくは３０
〜４５℃の周囲温度、および/または５０〜１００％、好ましくは６５〜１００
％、最も好ましくは８０〜１００％の相対湿度下にて塗布される。

【００８８】 本発明において有用な組成物のパントテン酸および/またはパントテン酸前駆
体もしくは誘導体は、好ましくは、０．１〜１０％、より好ましくは０．１〜５
％、最も好ましくは０．５〜３．５％の量で存在する。

【００８９】 好ましくは、本発明の組成物は、０．１〜１０重量％、より好ましくは０．１
〜５重量％、さらに好ましくは０．５〜３．５重量％、よりいっそう好ましくは
０．５〜１．５重量％のパンテノールを含有する。デクスパンテノールとしても
知られるＤ−パンテノールが、ここで使用するのに特に好ましい。

【００９０】 （ｂ）しわ防止および抗皮膚萎縮活性物質 本発明の組成物に使用してもよいしわ防止および抗皮膚萎縮活性物質の例とし
ては、乳酸およびそれらの誘導体、レチン酸およびその誘導体（例えば、シスお
よびトランス）、レチノール、レチニルエステル、ナイアシンアミド、サリチル
酸およびそれらの誘導体、硫黄含有ＤおよびＬアミノ酸およびそれらの誘導体お
よび塩（特に、Ｎ−アセチル誘導体、その好ましい例は、Ｎ−アセチル−Ｌ−シ
ステインである）、チオール（例えば、エタンチオール）、ヒドロキシ酸、フィ
チン酸、リポ酸、リゾホスファチド酸、および皮膚剥脱剤（例えば、フェノール
等）が挙げられるが、これらに限定されない。

【００９１】 （ｃ）抗菌および抗真菌活性物質 本発明の組成物において使用してもよい抗菌および抗真菌活性物質の例として
は、β−ラクタム薬剤、キノロン薬剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン
、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２，４，４’−トリクロ
ロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルボア
ニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロ
パノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、オキシテ
トラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジ
ン、メトロニダゾル、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマ
イシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチル
マイシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾー
ル、塩酸テトラサイクリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリス
ロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩
酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、クロロヘキシジングルコナート、
塩酸クロロヘキシジン、塩酸クロロテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイク
リン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾル、塩酸
ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、
塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイ
クリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パラモマイシン、硫酸ス
トレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジ
ン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナ
イスタチン、トルナフテート、亜鉛ピリチオンおよびクロトリマゾールが挙げら
れるが、これらに限定されない。

【００９２】 （ｄ）遮光剤活性物質 ここでの組成物はまた、遮光剤活性物質を含有してもよい。幅広い遮光剤作用
物質がここで有用である。これら遮光剤作用物質は、有機化合物およびそれらの
塩、ならびに無機の粒状物質の両方を包含する。理論に限定されることはないが
、遮光剤作用物質は、１以上の以下のメカニズム（紫外線照射の吸収、散乱およ
び反射を含む）により紫外線照射から保護すると考えられる。これら遮光剤作用
物質の限定しない例は、１９９２年２月１１日にHaffey等に発行された米国特許
第５，０８７，４４５号、１９９１年１２月１７日にTurner等に発行された米国
特許第５，０７３，３７２号、１９９１年１２月１７日にTurner等に発行された
米国特許第５，０７３，３７１号、１９９２年１１月３日にSabatelli等に発行
された米国特許第５，１６０，７３１号、１９９２年８月１１日にSabatelli等
に発行された米国特許第５，１３８，０８９号、１９９１年８月２０日にSabate
lliに発行された米国特許第５，０４１，２８２号、１９９１年３月１２日にSab
atelli等に発行された米国特許第４，９９９，１８６号、１９９０年６月２６日
にSabatelliに発行された米国特許第４，９３７，３７０号、および化粧品科学
技術のSegarin等、Cosmetics Science and Technology、チャプターＶＩＩＩ、
１８９頁以下参照に記載されている。遮光剤作用物質の中でも好ましいのは、ｐ
−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、サリチル酸オクチル、オクトクリレン、
オキシベンゾン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−ア
ミノ安息香酸、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５−スルホン酸、サリチル
酸ホモメンチル、ｐ−メトキシ桂皮酸ＤＥＡ、４，４’メトキシ−ｔ−ブチルジ
ベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−（４−メチルベ
ンジリデン）樟脳、３−ベンジリデン樟脳、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノ
ンとの４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（
２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンとの４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息
香酸エステル、４−ヒドロキシジベンジゾイル−メタンとの４−Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエターオキシ）ジベンゾイル
メタンとの４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息香酸エステル、２，４−ジヒドロキ
シベンゾフェノンとの４−Ｎ，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）−アミノ安息香酸
エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンと
の４−Ｎ，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）アミノ安息香酸エステル、４−ヒドロ
キシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）アミノ安息
香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンとの４−Ｎ
，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）アミノ安息香酸エステル、２，４−ジヒドロキ
シベンゾフェノンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香
酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノン
との４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−
ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチル
アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタン
との４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、二酸
化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、およびそれらの混合物からなる群から選択される
ものである。

【００９３】 ここで記載の組成物における使用により好ましいのは、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ｐ
−アミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル
、オクトクリレン、サリチル酸オクチル、サリチル酸ホモメンチル、ｐ−アミノ
安息香酸、オキシベンゾン、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸
、ｐ−メトキシ桂皮酸ＤＥＡ、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメ
タン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−（４−メチルベンジリデン）
樟脳、３−ベンジリデン樟脳、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメ
タンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、
二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、およびそれらの混合物からなる群から選択さ
れる遮光剤作用物質である。

【００９４】 使用可能な遮光剤の正確な量は、選択される遮光剤および達成されるべき所望
の日焼け止め指数（ＳＰＦ）により変化するであろう。ＳＰＦは、標準的に用い
られる紅斑に対する遮光剤の光保護の尺度である。連邦官報４３巻１６６号、３
８２０６〜３８２６９頁（１９７８年８月２５日）を参照。

【００９５】 極性溶媒 本発明の組成物はまた、極性溶媒を含有してもよい。化粧品組成物における使
用に適切などんな極性溶媒もここで使用し得る。しかしながら、極性溶媒は、本
発明においてベシクルを形成させるのに十分な極性でなくてはならない。好まし
くは、本発明の組成物に用いる極性溶媒は水である。

【００９６】 好ましくは、本組成物は、１０〜９０重量％、より好ましくは２０〜８０重量
％、さらに好ましくは３０〜６０重量％の極性溶媒を含有するであろう。

【００９７】 増粘剤 本発明の組成物は、好ましくは増粘剤を含有する。化粧品組成物における使用
に適したどんな増粘剤もここで使用され得る。好ましい増粘剤は、非イオン性水
溶性ポリマー、脂肪アルコールおよびそれらの混合物から選択される。適切な非
イオン性ポリマーとしては、セルロースエーテル（例えば、ヒドロキシブチルメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシルプロピルメチル
セルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、疎水性に改質したヒドロキシ
エチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース）、ポリ（エチレンオキシ
ド）、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルガー
ゴム、アムロース(amulose)、ヒドロキシエチルアミロース、デンプン、および
デンプン誘導体のような水溶性ポリマーが挙げられる。適切な脂肪アルコールは
、下記一般式： ＲＣＨ２ＯＨ （式中、ＲはＣ_8-20アルキルである） を有する高分子量の不揮発性第一アルコールである。それらは、脂肪酸ＣＯＯＨ
基をヒドロキシ官能基に還元することにより、天然脂または油から製造され得る
。あるいは、当該技術分野で既知の従来の合成方法に従って、同じかまたは類似
した構造の脂肪アルコールを製造することができる。適切な脂肪アルコールとし
ては、ベヘニルアルコール、Ｃ₉-Ｃ₁₁アルコール、Ｃ₁₂-Ｃ₁₃アルコール、Ｃ₁₂-
Ｃ₁₅アルコール、Ｃ₁₂-Ｃ₁₆アルコール、Ｃ₁₄−Ｃ₁₅アルコール、カプリルアル
コール、セテアリルアルコール、ココヤシアルコール、デシルアルコール、イソ
セチルアルコール、イソステアリルアルコール、ラウリルアルコール、オレイル
アルコール、パーム仁アルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール、
獣脂アルコール、トリデシルアルコールまたはミリスチルアルコールが挙げられ
るが、これらに限定されない。

【００９８】 他の任意の成分 本発明の組成物は、広範囲にわたる他の任意の組成物を含有することができる
。これら追加成分は、薬学的に許容可能であるべきである。本発明の組成物にお
ける使用に適した成分の非限定的な機能的な種類の例としては、皮膚剥脱材、吸
収剤、抗挫瘡活性物質、抗粘結剤(anticaking agent)、ふけ防止剤、制汗剤、抗
酸化剤、抗ウイルス活性物質、人工日焼け活性物質および促進剤、生物学的添加
剤、漂白剤、漂白活性化剤、光沢剤、ビルダー、緩衝剤、キレート剤、化学的添
加剤、着色剤、化粧品、クレンザー、化粧品用収斂剤、化粧品用殺生剤、変性剤
、消臭剤、落屑活性物質、脱毛剤、医薬品収斂剤、色素、ダイトランスファー作
用物質、酵素、外用鎮痛剤、泡発生剤、香味、皮膜形成剤、香気成分、虫駆除剤
、殺黴剤、非ステロイド系抗炎症活性物質、乳白剤、酸化性色素、酸化剤、有害
生物防除成分、クエン酸のようなｐＨ調整剤、ｐＨ緩衝液、薬学的活性物質、柔
軟剤、防腐剤、ラジカル除去剤、皮膚、頭髪または爪漂白剤、皮膚、頭髪または
爪コンディショナ、皮膚、頭髪または爪溶け込み増強剤、安定剤、界面活性剤、
表面コンディショナ、還元剤、温度抑制剤、粘性改質剤、および発熱性ゼオライ
トのような保温発生剤が挙げられる。またカラーリング、芳香油、および皮膚ヒ
ーリング剤のような美観的成分もここで有用である。ここでの他の任意の成分に
は顔料が含まれる。本発明の組成物における使用に適した顔料は、有機および/
または無機であり得る。また、マット仕上げ剤、また光散乱作用物質のような色
彩や光沢の少ない材料も、「顔料」の用語内に包含する。適切な顔料の例は、酸
化鉄、アシグルタメート酸化鉄、二酸化チタン、群青、Ｄ＆Ｃダイ、カーミン、
およびそれらの混合物である。

【００９９】 配合プロセス 好ましくは、本発明の組成物は、第四級アンモニウム化合物がベシクルを形成
するような方法で調製することができる。該ベシクルはまた保湿剤を含有するこ
とが好ましい。好ましくは、該ベシクルはまた皮膚軟化剤を含有する。さらに好
ましくは、該ベシクルは、少なくとも１つのトコフェロール系抗酸化剤／ラジカ
ル除去剤を含有する。最適な性能を保証するために、本発明の組成物は以下： （ｉ）第四級アンモニウム剤のすべてまたは一部を、第四級アンモニウム剤の
融点を超える温度にて保湿剤、水溶性皮膚ケア活性物質（含まれる場合）、およ
び好ましくは極性溶媒と混合し、 （ｉｉ）任意に、該混合物を激しく振とうし、 （ｉｉｉ）別の容器に、乳濁液を以下のように調製し、 （ｉｖ）皮膚軟化剤を含む油相、適切な増粘剤（該増粘剤が油溶性である場合
）、トコフェロール系抗酸化剤/ラジカル除去剤およびあらゆる残りの第四級ア
ンモニウム剤を、第四級アンモニウム剤の融点よりも高い温度で混合する。水相
は別に調製して、水、適切な増粘剤（該増粘剤が水溶性である場合）および残り
の水溶性成分を、油相と同じ温度に加熱し、 （ｖ）次に、乳濁液の油相および水相の温度をほぼ等しくし、水相を油相と振
とうしながら合わせ、 （ｖｉ）乳濁液の製造に際して、工程（ｉ）で生成する混合物を振とうしなが
ら前述の乳濁液に添加する のように調製することが好ましい。

【０１００】 使用方法 本発明の化粧品組成物は、皮膚処置のための従来の様式で使用してもよい。該
組成物の有効量は、典型的に約０．１〜約５０グラム、好ましくは約１〜約２０
グラムで、湿ったまたは乾燥した、好ましくは湿った皮膚に塗布する。該組成物
の塗布は、典型的に、一般に手および指を用いて、皮膚に組成物を擦り込むこと
を包含する。その後、該組成物を皮膚に残しるか、または好ましくは皮膚をすす
ぐ。

【０１０１】 したがって、皮膚の好ましい処置方法は、以下： （ａ）有効量の化粧品組成物を皮膚に塗布する工程と （ｂ）皮膚をすすぐ工程とを 含んでなる。

【０１０２】 本発明の好ましい態様は、湿った皮膚上に塗布する前に、乾燥した皮膚上に組
成物を塗布することを伴う上記方法を包含する。したがって、好ましい方法は、
以下： （ｉ）有効量の化粧品組成物を乾燥した皮膚に塗布することと、 （ｉｉ）シャワーで皮膚をすすぐことと、 （ｉｉｉ）該組成物をさらに塗布することと、 （ｉｖ）さらにすすぐこととを 含んでなる。

【０１０３】 ヒトの皮膚に対する損傷の多くは、洗浄のルーチン中に界面活性剤を含む組成
物に繰り返しさらされることにより引き起こされる。本発明の組成物を用いてこ
の損傷を軽減することができることを見出した。したがって、別の好ましい態様
は、以下： （ｉ）界面活性剤含有組成物を用いて皮膚を洗浄すること、 （ｉｉ）皮膚をすすぐこと、 （ｉｉｉ）本発明に従った組成物を、湿った皮膚に塗布すること、 （ｉｖ）皮膚をすすぐこととを 含んでなる。

【０１０４】 本発明の組成物はまた、通常のルーチンの一部として組み込まれると、特に有
用であることも見出した。したがって、別の好ましい方法は、以下： （ｉ）下記： （ａ）少なくとも１つの第四級アンモニウム化合物と、 （ｂ）保湿剤とを を含有する組成物を皮膚に塗布することと、 （ｉｉ）皮膚をすすぐことと、 （ｉｉｉ）４８時間以内に工程（ｉ）および（ｉｉ）を繰り返すこととを 含んでなる。

【０１０５】 本発明の組成物はまた、紫外線照射への皮膚の曝露により引き起こされる損傷
、水泳または類似の水中で行う運動中の水への皮膚の曝露により引き起こされる
損傷、シェービングもしくは表面剥脱により引き起こされる損傷、または入浴中
の水への皮膚の曝露により引き起こされる損傷を軽減するのに有用であり得る。

【０１０６】 ［実施例］ 以下の実施例は、本発明の範囲内の好ましい実施形態をさらに説明する。実施
例は、単なる説明のためのものであり、本発明の精神または範囲を逸脱すること
なく本発明の多くの変形が可能であるため、本発明を限定するものと解釈されな
い。別段の記載がない限り、すべての成分は有効成分の重量パーセントで記載さ
れる。

【０１０７】

【表１】

【０１０８】

【表２】

【０１０９】

【表３】

【０１１０】

【表４】

【０１１１】 １；Crodaから入手可能 ２；Floratech, AZ, USAから入手可能 ３；Hoffman La Roche, NJ, USAから入手可能 ４；Amerchol, NJ, USAから入手可能 ５；Rhodia, NJ, USAから入手可能

【０１１２】 ・実施例１、４、７、９、１７、２０、２２、２４、２８、３６、３８、４７、
４９、５３、５６において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidt
から供給されるジステアリルジメチルアンモニウムクロリド（商品名：Ｖａｒｉ
ｓｏｆｔ ＴＡ１００）である。 ・実施例２、３、５、６、８、１０、１５、１６、１８、１９、２１、２３、２
６、２７、３１、３３、３４、３５、３７、４１、４５、４６、４８、５０、５
１、５２、５４、５５において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschm
idtから供給されるＮ，Ｎ−ジ（カノイル−オキシ−エチル）−Ｎメチル，Ｎ−
（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムメチルスルフェート（商品名：Ｒｅｗｏ
ｑｕａｔ Ｖ３６２０）である。 ・実施例１１において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtによ
り供給されるＮ，Ｎ−ジ（カノイル−オキシ−エチル）−Ｎメチル，Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アンモニウムメチルスルフェート（商品名：Ｒｅｗｏｑｕａ
ｔ ＷＥ１８）である。 ・実施例１２において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるＮ，Ｎ−ジ（カノイル−オキシ−エチル）−Ｎメチル，Ｎ−（２−ヒ
ドロキシエチル）アンモニウムクロリド（開発物質：ＷＥ２５）である。 ・実施例１３において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチルビス（水素化タローアミドエチル）（２−ヒドロキシエチル）
アンモニウムメチルスルフェート（商品名：Ｖａｒｉｓｏｆｔ １１０）である
。 ・実施例１４において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチルビス（タローアミドエチル）（２−ヒドロキシエチル）アンモ
ニウムメチルスルフェート（商品名：Ｖａｒｉｓｏｆｔ ２２２）である。 ・実施例２５において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチル−１−タローオイルエチル−２−タローイミダゾリン（開発物
質）である。 ・実施例２９において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチル−１−タローアミドエチル−２−タローイミダゾリン（開発物
質）である。 ・実施例３０において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチル−１−タロオイルエチル−２−タローイミダゾリニウムメチル
スルフェートである。 ・実施例３２において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldschmidtから
供給されるメチル−１−タローアミドエチル−２−タローイミダゾリニウムメチ
ルスルフェート（商品名：Ｖａｒｉｓｏｆｔ ４７５、Ｖａｒｉｓｏｆｔ ４４
５）である。 ・実施例３９において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Kaoにより供給さ
れるＮ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（カノイル−オキシ−エチル）−Ｎ−（カノルアミ
ドエチル）アミンである。 ・実施例４０において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Kaoにより供給さ
れるＮ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（カノイル−オキシ−エチル）−Ｎ−（カノルアミ
ドエチル）アンモニウムメチルスルフェートである。 ・実施例４２において用いる第四級アンモニウム化合物は、Ciba-Geigy社により
米国特許第４７２８３３７号、第４７２１５１２号、第４９０６４１３号に開示
されるような、Ｎ，Ｎ’−ビス（２−タロイルオキシエチル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，
Ｎ’−テトラメチレンジアンモニウムジクロリドである。 ・実施例４３において、用いる第四級アンモニウム化合物は、Goldchmidt-Witco
により欧州特許第０５０３１５５Ａ１号および第０８０３４９８号に開示される
ような、Ｎ，Ｎ’−ビス（２−カノイルオキシエチル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチル−
Ｎ，Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−１，６−ヘキサンジアンモニウムメチル
スルフェートである。 ・実施例４４において、用いる第四級アンモニウム化合物は、KaoによるＷＯ９
８/４９１３２およびHenkiによる米国特許第５８８０２８９号に開示されるよう
な脂肪酸、二官能性（または多官能性）酸およびトリエタノールアミンの反応と
その後の四級化(quaternisation)により製造されるジおよびオリゴエステル第四
化合物である。

【０１１３】 工程 成分Ｃを含有する例に関して １．プレミックス１：選択した第四級アンモニウム化合物の転移温度よりも高い
温度にてＡ群の成分を合わせる（既定部分の第四級アンモニウム化合物および水
をとっておく）。このプレミックスを激しく振とうさせる。 ２．プレミックス２：プレミックス１で予め使用しなかった残りの部分の第四級
アンモニウム化合物および水と、Ｂ群およびＣ群の成分を合わせる。第四級アン
モニウム化合物および油の融点を超える温度に加熱する。 ３．プレミックス１および２を合わせて４０℃にまで冷却し、香気成分中で撹拌
する。

【０１１４】 成分Ｄを含有する例に関して １．プレミックス１：選択した第四級アンモニウム化合物の転移温度よりも高
い温度にてＡ群の成分を合わせる（既定部分の水をとっておく）。該プレミック
スを激しく振とうさせる。 ２．プレミックス２：プレミックス１で予め使用しなかった水と、Ｄ群の成分を
振とうしながら合わせる。 ３．プレミックス１および２、ならびにＢ群およびＥ群の成分を合わせる。激し
く振とうする。

【０１１５】 上記の実施例の組成物は、脂っこさ、ねばつきまたはべとつきのような欠点の
度合いが少なく、優れた保湿性、優れた水分補給、優れた皮膚感触、優れた皮膚
柔軟性および/または優れた皮膚滑らかさのような優れた皮膚ケア有益性を提供
する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (31)優先権主張番号 ６０／２０１．８８１ (32)優先日 平成12年５月４日(2000．5．4) (33)優先権主張国 米国（ＵＳ） (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ， ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，Ｋ Ｒ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ， ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，Ｓ Ｉ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 エヴァンズ，エリカ ルイス イギリス国、バークシャー、アールジー 17、０イーディ、ハンガーフォード、プロ ー、ハウス、コート、プロー、コテッジ (72)発明者 ファノーストハイズ，クリスティナ エマ インゲ イギリス国、サリー、ジーユー21、４エッ クスディ、ウォーキング、ホーセル、ホー セル、バーシュ、リントン (72)発明者 トラーニ，マリーナ イギリス国、バークシャー、エスエル５、 ９ディアール、サウス、アスコット、ヴィ クトリア、ロード 95 Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB332 AC012 AC072 AC122 AC302 AC312 AC472 AC482 AC532 AC542 AC641 AC642 AC682 AC691 AC692 AD152 AD172 AD352 AD492 AD512 AD622 AD631 AD632 AD661 AD662 BB06 BB51

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 以下： （ａ）少なくとも１つの第四級アンモニウム剤と、 （ｂ）少なくとも１つのトコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤、とを含
   んでなる化粧品組成物。
2. 【請求項２】 前記トコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤は、トコフ
   ェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールソルベート、トコフェロ
   ールの他のエステル、およびそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の
   組成物。
3. 【請求項３】 前記組成物は、さらにパントテン酸またはパントテン酸誘導
   体を含んでなる、請求項１または２に記載の組成物。
4. 【請求項４】 前記組成物は、さらにビタミンＢ₃化合物を含んでなる請求
   項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
5. 【請求項５】 前記組成物は、さらに皮膚有益剤を含んでなる請求項１ない
   し４のいずれか１項に記載の組成物。
6. 【請求項６】 前記組成物は、さらに保湿剤、皮膚軟化剤およびそれらの混
   合物から選択される皮膚有益剤を含んでなる請求項１ないし５のいずれか１項に
   記載の組成物。
7. 【請求項７】 前記第四級アンモニウム剤は、下記一般式（ＩＩ）または（
   ＩＩＩ）に従った剤から選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の
   組成物： 【化１】 （式中、各Ｒ₅ユニットは、独立して水素、分岐または直鎖Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、分
   岐または直鎖Ｃ₁-Ｃ₆ヒドロキシアルキルおよびそれらの混合物、好ましくはメ
   チルおよびヒドロキシエチルから選択され、各Ｒ₆ユニットは、独立して、直鎖
   または分岐鎖Ｃ₁₁-Ｃ₂₂アルキル、直鎖または分岐鎖Ｃ₁₁-Ｃ₂₂アルケニル、およ
   びそれらの混合物であり、Ｘ^-は、スキンケア活性物質および添加剤成分と相溶
   性であるアニオンであり、ｍは１〜４、好ましくは２であり、ｎは１〜４、好ま
   しくは２であり、Ｑは、下記： 【化２】 （式中、Ｒ₇は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄アルキル、Ｃ₁-Ｃ₄ヒドロキシアルキルおよびそ
   れらの混合物である） から選択されるカルボニルユニットである）。
8. 【請求項８】 前記組成物はベシクルを含んでなり、該ベシクルは、第四級
   アンモニウム剤およびトコフェロール系抗酸化剤／ラジカル除去剤を含有する、
   請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
9. 【請求項９】 前記組成物は、５重量％未満、好ましくは３重量％未満、好
   ましくは０重量％のアニオン界面活性剤を含んでなる請求項１ないし８のいずれ
   か１項に記載の組成物。
10. 【請求項１０】 皮膚処置のための請求項１ないし９のいずれか１項に記載
    の組成物の使用。