CN1868504A - 一种维肝福泰胶囊的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种维肝福泰胶囊的制备方法。本发明所要解决的技术问题在于对原有维肝福泰片剂型进行改进，新的制剂类型为起效快、生物利用度高的胶囊剂型，能够更好的发挥药物的疗效，消除患者的病痛。此外，该方法中五味子浸膏、乌鸡浸膏采用真空干燥浓缩技术，人参茎叶皂苷、树舌多糖采用喷雾干燥技术，最大限度地保留了药品中的活性有效成分，保证了药品的疗效。

Description

一种维肝福泰胶囊的制备方法

技术领域

本发明涉及中药制药技术领域，具体涉及一种维肝福泰胶囊的制备方法。

背景技术

乙型病毒性肝炎(简称乙型肝炎)是由乙型肝炎病毒(简称乙肝病毒)引起的肝脏炎性损害，是我国当前流行最广泛、危害最严重的一种传染病。经济发展的水平较低，卫生条件比较差是本病流行的基础。本病遍及全球，乙肝表面抗原(澳抗)携带率，热带地区高于温带，男性高于女性，在未经免疫预防的国家里，儿童携带率高于成人，城市常高于农村。传染源主要是患者及乙肝病毒无症状携带者，经血液、性接触和生活密切接触都是传播的重要方式。易感者感染乙肝病毒后约经6周至6个月发病。临床表现为乏力、食欲减退、恶心、呕吐、厌油、腹泻及腹胀，部分病例有发热、黄疸，约有半数患者起病隐匿，在查体中发现。肝功能异常，血清乙肝表面抗原、乙肝病毒脱氧核糖核酸、乙肝病毒免疫球蛋白M，脱氧核糖核酸聚合酶均为阳性。大部分乙型肝炎在急性期经治后能痊愈，很多病例病程迁延或转为慢性，其中一部分可发展为肝炎后肝硬变甚至肝癌；极少数病例病程发展迅猛，肝细胞出现大片坏死，成为重型肝炎；另有一些感染者则成为无症状的病毒携带者。

中医药治疗慢性乙型肝炎具有西药不可比拟的独特优势。维肝福泰片是由人参茎叶皂苷、树舌多糖、乌鸡浸膏、五味子浸膏四味药组成的中药复方制剂，具有滋补肝肾，益气养阴的功效，用于治疗慢性乙型肝炎、迁延性肝炎、肝硬化，以及各种化学毒物引起的肝损伤，但片剂存在崩解慢、起效慢的缺点，存在需要改进的地方。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于对原维肝福泰片剂型进行改进，在原标准修订提高的基础上，将片剂改为胶囊剂，加快了药物的起效时间，提高了生物利用度，更好地满足广大患者的需求。保障了药品的质量，使本产品符合国家药监局的药品注册管理办法的规定，为使该药品出口、走向世界提供了质量保证。其特征在于：

药材(按重量百分比)配方为：人参茎叶皂苷11.5％，树舌多糖44.9％，乌鸡浸膏21.8％，五味子浸膏21.8％，

本发明公开的维肝福泰胶囊的制备方法包括下列步骤：

1)树舌多糖：取树舌粉碎成粗粉，置提取罐中，加水浸泡1.5小时后，煎煮三次，每次加水12倍量，煎煮5小时，煎液滤过，合并滤液，浓缩至相对密度1.10(60℃)，超滤，滤液60℃干燥，粉碎，即得；

2)乌鸡浸膏：取乌骨鸡宰杀后，浸入开水中，除去毛、爪、肠及粪便，洗净，切成小块，放入锅内，用清水淹没(约3倍左右)，煎煮三次，每次5小时，煎液滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.25～1.35(75℃，1kg乌鸡约得浸膏200g)的浸膏；

3)五味子浸膏：取五味子药材粉碎成粗粉，加乙醇回流提取三次，第一次4小时，第二、三次2小时，每次用2倍量乙醇，提取液滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.20～1.30(70℃，1kg五味子约得浸膏230g)的浸膏，即得；

4)成品制备：按处方量称取人参茎叶皂苷、树舌多糖、乌鸡浸膏、五味子浸膏及淀粉，混合均匀，减压干燥(60～70℃，0.09Mpa)，粉碎，制颗粒，装入胶囊，即得。

用本发明制备获得的制剂：

1、性状：本品为胶囊剂，内容物为黄褐色颗粒；味苦。

2、崩解时间缩短：崩解时间片剂平均为23分钟，胶囊平均为12分钟，比原剂型缩短近1倍。

                      崩解时间对比表

剂型	平均崩解时间
		维肝福泰胶囊	12分钟
维肝福泰片	23分钟

3、溶出速度加快：片剂在30分钟达到高峰，胶囊在20分钟达到高峰，比片剂提前10分钟。

                       溶出度对比表

时间	5	10	15	20	25	30	60
								维肝福泰胶囊	27.2	39.0	41.7	50.9	50.8	52.0	52.1
维肝福泰片	11.0	20.5	30.5	37.4	44.0	51.3	52.0

4、质量标准提高：同原剂型相比，有了如下改进：(1)、增加了处方中五味子的定性鉴别，修订了处方中人参茎叶皂苷的定性鉴别。(2)、将比色法测定总皂苷含量提高为单体含量测定—高效液相色谱法测定制剂中的人参皂苷Rg₁、Re之和含量，更具有专属性。

                   维肝福泰胶囊与原剂型维肝福泰片质量标准对比表

剂型

定性鉴别

含量测定

维肝福泰胶囊	人参茎叶皂苷、五味子	人参皂苷Rg1、Re含量之和
			维肝福泰片	人参茎叶皂苷	总皂苷

5、新剂型与原剂型相比，明确了各项关键技术参数，并对各项工艺进行了优选。

具体实施方式

以下对本发明作进一步描述：

配方：人参茎叶皂苷18g，树舌多糖70g，乌鸡浸膏34g，五味子浸膏34g

原料制备：

1.18g五味子浸膏的制法：取五味子药材粉碎成粗粉，加乙醇回流提取三次，第一次4小时，第二、三次2小时，每次用2倍量乙醇，提取液过滤，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.20～1.30(70℃，1kg五味子约得浸膏230g)的浸膏，即得。

2.34g乌鸡浸膏的制法：取乌骨鸡宰杀后，浸入开水中，除去毛、爪、肠及粪便，洗净，切成小块，放入锅内，用清水淹没(约3倍左右)，煎煮三次，每次5小时，煎液滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.25～1.35(75℃，1kg乌鸡约得浸膏200g)的浸膏。

3.70g树舌多糖的制法：取树舌粉碎成粗粉，置提取罐中，加水浸泡1.5小时后，煎煮三次，每次加水12倍量，煎煮5小时，煎液过滤，合并滤液，浓缩至相对密度1.10，超滤，滤液60℃干燥，粉碎，即得。本品含树舌多糖以葡萄糖计，不得低于37％。

成品制备：取按处方量称取五味子浸膏、乌鸡浸膏混合均匀，加入药用淀粉200g，混匀，干燥，粉碎，加入人参茎叶皂苷及树舌多糖及干燥药用淀粉60g，混匀，装入1号空胶囊中，制成1000粒，即得。

其活性成份含量对比

1、分别测定9批人参茎叶皂苷原料中人参皂苷Rg₁、Re总含量，检测结果表明所有原料均符合相应标准，人参皂苷Rg₁与人参皂苷Re总量均大于30％。详见下表

人参茎叶皂苷原料中人参皂苷Rg₁、Re总含量(％)

2、成品中人参皂苷Rg₁、Re之和含量测定，对十批样品中人参皂苷Rg₁、Re总含量进行测定，结果见下表。考虑生产的实际情况，故将限度定为：

本品每粒含人参皂苷Rg₁、Re之和不得少于5mg。

十批成品中人参皂苷Rg₁、Re总含量(mg/粒)

Claims (1)

1、一种维肝福泰胶囊的制备方法，其特征在于：

药材(按重量百分比)配方为：人参茎叶皂苷11.5％，树舌多糖44.9％，乌鸡浸膏21.8％，五味子浸膏21.8％；

该制备方法包括下列步骤：

1)树舌多糖：取树舌粉碎成粗粉，置提取罐中，加水浸泡1.5小时后，煎煮三次，每次加水12倍量，煎煮5小时，煎液滤过，合并滤液，浓缩至相对密度1.10(60℃)，超滤，滤液60℃干燥，粉碎，即得；

2)乌鸡浸膏：取乌骨鸡宰杀后，浸入开水中，除去毛、爪、肠及粪便，洗净，切成小块，放入锅内，用清水淹没(约3倍左右)，煎煮三次，每次5小时，煎液滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.25～1.35(75℃，1kg乌鸡约得浸膏200g)的浸膏；

3)五味子浸膏：取五味子药材粉碎成粗粉，加乙醇回流提取三次，第一次4小时，第二、三次2小时，每次用2倍量乙醇，提取液滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.20～1.30(70℃，1kg五味子约得浸膏230g)的浸膏，即得；

4)成品制备：按处方量称取人参茎叶皂苷、树舌多糖、乌鸡浸膏、五味子浸膏及淀粉，混合均匀，减压干燥(60～70℃，0.09Mpa)，粉碎，制颗粒，装入胶囊，即得。