CN1739593A - 豨莶草提取物的新用途 - Google Patents

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CN1739593A CN 200510103126 CN200510103126A CN1739593A CN 1739593 A CN1739593 A CN 1739593A CN 200510103126 CN200510103126 CN 200510103126 CN 200510103126 A CN200510103126 A CN 200510103126A CN 1739593 A CN1739593 A CN 1739593A
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刘世琴
韦力
王洪钟
罗奇石
侯世祥
罗朝斌
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Abstract

本发明公开了豨莶草提取物的新用途。本发明发明人通过实验证实，豨莶草提取物能有效减轻血栓的形成，降低血小板凝集率，能制备为抗血栓药物，特别是抗脑血栓的药物。豨莶草提取物作为天然中药材的提取物，其来源丰富、价格低廉，具有抗血栓功效强，低毒等优点，可广泛用于脑血栓、中风等心脑血管疾病的治疗。

Description

豨莶草提取物的新用途
技术领域
本发明涉及中药材提取物的医药新用途。
背景技术
豨莶草(Herba Siegesbeckiae)，在我国东北、西南等地有广泛分布，为我国常用中药，收录于《中国药典》2000年版第一部。常用豨莶草品种有豨莶、腺梗豨莶和毛梗豨莶三种。豨莶草味苦性温、寒，入肝、肾经，具有祛风湿、利关节和清热解毒等功效，临床上主要用于治疗风湿痹痛，四肢麻痹，筋骨酸痛，腰膝无力，半身不遂等病症。
豨莶草提取物的主要成分为二萜类化合物，其中又以贝壳杉烷类和海松烯二萜类最为丰富，主要包括豨莶甙、豨莶萜二醇酸、豨莶酯酸、豨莶醚酸和豨莶醇等(傅宏征，楼之芩，蔡少青等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998，33(3)：140-142；傅宏征，蔡少青，冯锐等。毛梗豨莶化学成分的研究II.中国药学杂志，1998，33(5)：276-278；)，其中豨莶甙、豨莶萜二醇酸的化学结构分别如式I和式II所示。现代药理实验表明，豨莶草提取物具有舒张血管、降压、抗肿瘤、镇痛消炎、抗氧化和提高免疫等活性。
Figure A20051010312600031
                       (式I)
Figure A20051010312600032
                       (式II)
发明内容
本发明的目的是提供豨莶草提取物的新用途。
本发明发明人通过实验证实，豨莶草提取物能有效减轻血栓的形成，降低血小板凝集率，能制备为抗血栓药物，特别是抗脑血栓的药物。
这些药物还可以包括药剂学可接受的各种药物辅料组分，其剂型可为胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、口腔崩解片、颗粒剂、滴丸和口服液等口服剂，以及水针剂、粉针剂及输液等注射剂，这些剂型均可以按照药学领域的常规方法进行制备。
在使用时，豨莶草提取物的有效剂量为5mg/kg体重。
豨莶草提取物作为天然中药材的提取物，其来源丰富、价格低廉，具有抗血栓功效强，低毒等优点，可广泛用于脑血栓、中风等心脑血管疾病的治疗，其对血栓的抑制率优于治疗血栓的常用药物——维脑路通。
具体实施方式
实施例1、豨莶草提取物对模型大鼠血栓形成的影响
以豨莶(含茎和叶)药材为原料，按照文献(傅宏征，楼之芩，蔡少青，等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998；33(3)：140-142)方法得到豨莶草提取物。
取Wistar大鼠40只，体重250～300g，雌雄兼用，称重后随机分4组，每组10只。豨莶草提取物高剂量组1.0g/kg，中剂量组0.5g/kg，低剂量组0.2g/kg；空白对照组等量生理盐水。各组大鼠均每日灌胃给药1次，连续7天，末次给药后30min，给以10％乌拉坦。手术剥离颈总动脉，取血样，装入血栓管中，置入体外血栓形成仪；然后取下血栓管，将管内血液及已形成的血栓迅速倒在预先铺好滤纸的平皿中，再移放干燥滤纸上，用分规刻度尺测血栓长度，提起血栓重新放在称量好的滤纸上，称其湿重后，置恒温干燥箱60℃，称其干重，实验结果如表1所示。
                                        表1  豨莶草提取物对模型大鼠血栓形成的影响(x±s)
  组别   数量   剂量g/kg   血栓长度mm   血栓湿重mg   血栓干重mg
  高剂量   10   1.0   1.71±0.18*   81.8±12.1*   22.8±1.9*
  中剂量   10   0.5   1.62±0.23*   79.2±13.7   23.5±3.2
  低剂量   10   0.2   1.49±1.36*   74.1±14.2**   24.8±2.3*
  生理盐水   10   等体积   1.98±1.08   89.2±11.5   27.4±2.8
与模型组相比，豨莶草提取物高、中、低剂量均能明显减少血栓长度，减轻血栓湿重和干重，有显著差异(*P＜0.01；**P＜0.05)
实施例2、豨莶草提取物对模型大鼠血小板聚集率的的作用
以豨莶(含茎和叶)药材为原料，按照文献(傅宏征，楼之芩，蔡少青，等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998；33(3)：140-142)方法得到豨莶草提取物。
取昆明种小鼠40只，雌雄兼用，小鼠随机分成4组，每组10只。豨莶草提取物高剂量组1.0g/kg，中剂量组0.5g/kg，低剂量组0.2g/kg；空白对照组等量生理盐水。各组大鼠均每目灌胃给药1次，连续7天，末次给药后40min，取抗凝血，离心分离出血小板血浆0.1ml，置于硅化处理载玻片上，血浆中放入铁心玻璃球1个，将载玻片放在加热磁力搅拌器上，37℃预热2min，启动搅拌器，以1000r/min转10min，取下载玻片，先肉眼观察血小板聚集个数，后置显微镜下观察血小板聚集个数，实验结果如表2。
                             表2  豨莶草提取物对模型大鼠血小板聚集率的的作用(x±s)
  组别   数量   剂量g/kg   血小板聚集个数   P值
  高剂量   10   1.0   0.86±0.57   ＜0.05
  中剂量   10   0.5   0.92±0.35   ＜0.01
  低剂量   10   0.2   0.99±0.68   ＜0.05
  生理盐水   10   等体积   1.46±0.46
实验结果表明，高、中、低剂量的豨莶草提取物与生理盐水组比较，血小板聚集能力明显降低，P值均小于0.05。
实施例3、豨莶草提取物各种药物剂型的制备
1、片剂制备
将豨莶草提取物粉碎、过筛，称取100g，加入80g乳糖、1g硬脂酸镁、滑石粉3g、羧甲基纤维素钠10g，混合均匀，加入60％酒精制软材，制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压制成1000片，包糖衣，干燥即得。每片含豨莶草提取物100mg。
2、胶囊制备
称取100g粉碎、过筛处理的豨莶草提取物，加入60g乳糖、2g硬脂酸镁、滑石粉6g，混合均匀，填充胶囊，每粒含豨莶草提取物100mg。
3、颗粒剂制备
称取粉碎、过筛处理的豨莶草提取物100g，蔗糖粉2100g、糊精800g，及60％乙醇，搅拌混匀，制粒，干燥，整粒，分装，成品，每包重3g。
4、软胶囊制备
称取粉碎，过筛处理的豨莶草提取物100g，植物油200g，卵磷脂1g，明胶50g，甘油60g，α-生育酚0.8g，羟乙基纤维素3g。充分混合，胶体磨磨匀，置于全自动软胶囊机充填，干燥，即得，每粒含豨莶草提取物100mg。
5、小水针制备
称取粉碎，过筛处理300g豨莶草提取物、加注射用水溶解，滤过，加2g吐温-80及注射用水至1000ml，用20％NaOH调PH至7.5-8.5，滤过，灌封，灭菌，检查，即得。
6、粉针制备
称取粉碎，过筛处理的8g豨莶草提取物，加入到48ml无菌注射用水，调PH值5.5-8.5.加入配液量的0.2％(w/v)针用活性炭，经滤过，精滤，检查，分装，冷冻干燥后无菌熔封即得。
7、输液制备
称取粉碎，过筛处理的300g豨莶草提取物、氯化钠8g，葡萄糖8g，针用活性炭1g，加注射用水至1000ml，配制，滤过，灌封，灭菌，检查，即得。

Claims (2)

1、稀莶草提取物在制备抗血栓药物中的应用。
2、根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述抗血栓药物为抗脑血栓药物。
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