CN1565455A - 治疗产超广谱β－内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗产超广谱β－内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物。它由头孢吡肟与他唑巴坦所组成，头孢吡肟与他唑巴坦的重量比为20∶1～1∶2。该组合物显著降低了产超广谱β－内酰胺酶耐药菌对头孢吡肟的耐药率。

Description

治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物
本发明涉及一种治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物，其特征在于它由头孢吡肟与他唑巴坦组成。
头孢吡肟(cefepime)为***头孢菌素类抗生素，其头孢烯的3位上有一个季铵化的N-甲基吡咯啶基，化合物系阴阳双性离子，易于透入革兰氏阴性菌外层细胞膜孔，对一般β-内酰胺酶稳定，抗菌活性强，抗菌谱广。超广谱β-内酰胺酶(Extended Spectrum beta-lactamase，ESBLs)主要由质粒介导，所有医院感染中，***是最常见的感染，医院获得性肺炎是最常见的与感染有关的死亡原因，上述疾病的主要致病菌为大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌，这两种菌主要通过产超广谱β-内酰胺酶而产生耐药性，产ESBLs菌在医院内感染和流行主要发生在大医院，尤其是教学医院。超广谱酶产生菌对头孢吡肟的耐药率高达40％，大大限制了头孢吡肟在治疗革兰氏阴性杆菌感染方面的应用。
针对超广谱β-内酰胺酶特性及产生菌的耐药特点，文献推荐的治疗方案如下：①碳青霉烯类抗生素；②氨基糖苷类抗生素；③头霉烯类抗生素；④β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺抗生素组成的复方制剂。目前已成功开发并上市的含有β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂有以下几种：1、克拉维酸与阿莫西林或替卡西林；2、舒巴坦与哌拉西林或阿莫西林或氨苄西林或头孢哌酮；3、他唑巴坦与哌拉西林或头孢哌酮。上述复方制剂对超广谱β-内酰胺酶的敏感性研究尚未见文献报道。
在β-内酰胺酶抑制剂研究中，他唑巴坦生物学性质最优越，其稳定性较克拉维酸强，不产生诱导酶，单纯的他唑巴坦对质粒介导的革兰氏阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶的抑制效果比克拉维酸及舒巴坦强。
目前尚未见文献报道能治疗超广谱β-内酰胺酶产生菌感染且含他唑巴坦及头孢吡肟的的复方制剂。
本发明的目的在于提供一种他唑巴坦与头孢吡肟的复方制剂，该复方制剂可显著提高头孢吡肟对产超广谱β-内酰胺酶的革兰氏阴性耐药杆菌的敏感率，为临床上此类致病菌的感染患者，提供了一种较好的用药选择。
本发明是这样实现的：它由***头孢菌素头孢吡肟与他唑巴坦所组成，二者的重量比为20∶1～1∶2，较好的是4∶1～1∶1。
下面结合实施例对本发明作进一步详述：
实施例1：取头孢吡肟1克与他唑巴坦1克，混匀，按粉针剂制备工艺程序操作制得样品1。
实施例2：：取头孢吡肟1克与他唑巴坦0.5克，混匀，按粉针剂制备工艺程序操作制得样品2。
实施例3：取头孢吡肟1克与他唑巴坦0.25克，，混匀，按粉针剂制备工艺程序操作制得样品3。
本发明不限于上述所述的实施例。
从下文所述试验来看，相对于头孢吡肟而言，本发明的抗菌素组合物对产超广谱β-内酰胺酶的耐药菌的敏感性显著增强。
细菌(株数) 抗生素               MIC(ug/ml)   耐药菌(株数)    耐药率(％)
MIC range  MIC50  MIC90
      ESBLs大肠杆菌   BR001   1.00-32   8.00     32     19     19.8
  BR002   1.00-＞32   16.0     ＞32     19     19.8
  BR003   4.0-＞32   16.0     ＞32     19     19.8
头孢吡肟   32-＞32   ＞32     ＞32     96     100％
    ESBLs肺炎雷伯杆菌(35)   BR001   4.0-32   16      32     8     22.9
  BR002   4.0-＞32   16     ＞32     10     28.6
  BR003   4.0-＞32   16     ＞32     10     28.6
头孢吡肟   32-＞32   32     ＞32     35     100
在本发明的抗菌素组合物中，头孢吡肟与他唑巴坦以可提供有效剂量的适当量存在，合适的日剂量为1-2克。
按照本发明的抗菌素组合物可明显增强头孢吡肟的抗菌活性，显著提高头孢吡肟对产超广谱β-内酰胺酶的革兰氏阴性耐药杆菌的敏感率，适于工业化生产。

Claims (2)

1.一种治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物，其特征在于它由***头孢菌素头孢吡肟与他唑巴坦组成。
2.根据权利要求1所述的治疗超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物，其特征在于头孢吡肟与他唑巴坦的重量比为20∶1～1∶2，较好的是1∶1～4∶1。
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