CN1223112A - 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法 - Google Patents

神经酰胺脂质体乳剂的制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1223112A
CN1223112A CN 98110614 CN98110614A CN1223112A CN 1223112 A CN1223112 A CN 1223112A CN 98110614 CN98110614 CN 98110614 CN 98110614 A CN98110614 A CN 98110614A CN 1223112 A CN1223112 A CN 1223112A
Authority
CN
China
Prior art keywords
ceramide
preparation
container
liposome emulsion
syringe
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN 98110614
Other languages
English (en)
Other versions
CN1211073C (zh
Inventor
秦德安
何学民
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
East China Normal University
Donghua University
Original Assignee
East China Normal University
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by East China Normal University filed Critical East China Normal University
Priority to CN 98110614 priority Critical patent/CN1211073C/zh
Publication of CN1223112A publication Critical patent/CN1223112A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1211073C publication Critical patent/CN1211073C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

一种神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,属生物化学技术领域,通过把神经酰胺制剂溶融后经注射器注入搅动的热蒸馏水和把脂溶性药物与神经酰胺制剂一起溶融后经注射器注入搅动的热蒸馏水或把神酰胺制剂溶融后经注射器注入搅动的热的水溶性药物的水溶液可分别制得神经酰胺脂质体乳剂和载药物神经酰胺脂质体乳剂。产品含神经酰胺类物质,化学性质稳定,不易氧化,有保湿,防干燥脱屑等护肤作用,载药能力卓越,且所载药物易被皮肤吸收,是理想的化妆品添加剂和外敷药物载体。

Description

神经酰胺脂质体乳剂的制备方法
本发明涉及神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，属生物化学技术领域。
磷脂分子分散在水中时，会形成脂质单片层或多片层的封闭囊泡，即磷脂脂质体。磷脂脂质体的片层由脂质双分子组成，内部为疏水相，囊泡中心和片层之间为亲水相，所以磷脂脂质既能包封水溶性药物，又能包封脂溶性药物。加上磷脂脂质体有无毒性，无免疫原性和生物相溶性等优点，使磷脂脂质体适于作药物载体。
载药磷脂脂质体主要有下列优点：对细胞的通透性好，易于进入细胞；进入体内后有使所载药物缓慢地释放出来的缓释性；进入体内后，有使易于分解的所载药物不易分解的作用，即有提高药物稳定性的作用；和有降低所载药物毒副作用的降毒性。经修饰后，可增强靶向性，使药物能定向导入。
但是，磷脂脂质体的化学性质不稳定，极易氧化，使制成的载药磷脂脂质体难以长期保存，有效期较为短暂。
本发明的一个目的是推出一种制备神经酰胺脂质体乳剂的方法，神经酰胺脂质体是一种有磷脂脂质体优点，没有磷脂脂质体的缺点的脂质体。该目的是通过把神经酰胺制剂溶融后经注射器注入搅动的热蒸馏水制得神经酰胺脂质体乳剂而实现的。
本发明的另一个目的是在上述制备方法的基础上推出制备载药神经酰胺脂质体乳剂的方法。该目的是通过把脂溶性药物与神经酰胺制剂一起溶融后经注射器注入搅动的热蒸馏水制得载脂溶性药物神经酰胺脂质体乳剂或通过把神酰胺制剂溶融后经注射器注入搅动的热的水溶性药物的水溶液制得载水溶性药物神经酰胺脂质体乳剂而实现的。
现详细说明本发明的技术内容。
制备神经酰胺脂质体乳剂的主要原料是神经酰胺制剂(ceramides)。法国LABO-SERO公司出品一种神经酰胺制剂，其商品名为ceramides LS 3773。该制剂是从牛或马脑中提取纯化制得的，其主要成分：神经酰胺类物质约60％，磷脂约38％和胆固醇约2％。该制剂的制备成本高昂，售价也高：12000元/公斤。上海华东师范大学出品一种神经酰胺制剂，其主要成分：神经酰胺类物质约60％，磷脂约25～30％和胆固醇约10～15％。
神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂G克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.3G～0.5G毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至60℃～70℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经针头注入18G～36G毫升温度介于55℃～70℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速介于500转/分～1300转/分；
第六步注入完毕，继续保温在50℃～60℃，并搅拌15～30分钟；
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的神经酰胺脂质体乳剂。
载药神经酰胺脂质体乳剂的制备方法：
1．载脂溶性药物神经酰胺脂质体乳剂的制备方法：
操作步骤：
第一、第三-六步与上述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法的相应步骤完全相同；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.3G～0.5G毫升和投放重量为0.018G-0.54G克的脂溶性药物；
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的载脂溶性药物神经酰胺脂质体乳剂。
2．载水溶性药物神经酰胺脂质体乳剂的制备方法：
操作步骤：
第一-四步，第六步与上述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法的相应步骤完全相同；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经针头注入18G～36G毫升的温度介于55℃～70℃的浓度为0.1％～2％的水溶性药物水溶液，电动搅拌机转速介于500转/分～1300转/分；
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的载水溶性药物神经酰胺脂质体乳剂。
实施例1神经酰胺脂质体乳剂的制备
操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂30克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇10毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经8号针头注入1000毫升温度为60℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的神经酰胺脂质体乳剂。
成品指标：
外观：乳白色均匀的乳浊液
PH值：5.5～7.0
浊度：原液稀释6倍后，在700nm处比色吸光度(A)≥0.4
脂质体形态：在相差显微镜下为圆形颗粒状，在电子显微镜
下，主要为多层结构的圆形颗粒。
脂质体粒径：90％以上的脂质体的粒径为0.5μ-1.0μ
红外光谱：有特定的神经酰胺类物质的红外光谱
稳定性：乳浊液均匀，不分层。
实施例2维生素E-神经酰胺脂质体乳剂的制备
操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂50克和维生素E5克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇20毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经8号针头注入1000毫升温度为65℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的载维生素E的神经酰胺脂质体乳剂，即维生素E-神经酰胺脂质体乳剂。
成品指标：
外观：乳白色均匀的乳浊液
PH值：5.5～6.0
浊度：原液稀释6倍后，在700nm处比色吸光度(A)＞0.6
稳定性：乳浊液均匀，不分层
脂质体粒经：0.5μ-1.0μ的脂质体占90％以上
脂质体形态：相差显微镜下是园形颗粒
VE值：0.5％
实施例3人参皂苷-神经酰胺脂质体乳剂的制备
操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂30克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇10毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经6号针头注入1000毫升温度为60℃的浓度为1％的人参皂苷水溶液，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的载人参皂苷的神经酰胺脂质体乳剂，即人参皂苷-神经酰胺脂质体乳剂。
成品指标：
外观：乳白色的乳浊液
PH值：5.5～7.0
浊度：原液稀释6倍后，浊度(A700nm)＞0.4
稳定性：乳浊液均匀，不分层
人参皂苷量：1％
维生素E-神经酰胺脂质体乳剂和人参皂苷-神经酰胺脂质体乳剂均为载药神经酰胺脂质体乳剂，前者为载脂溶性药物神经酰胺脂质体乳剂，后者为载水溶性药物神经酰胺脂质体乳剂。
与背景技术相比，本发明具有下优点：
1．利用本发明可制备神经酰胺脂质体乳剂和载药物神经酰胺脂质体乳剂。
2．本发明的产品，神经酰胺脂质体乳剂载药物神经酰胺脂质体乳剂有磷脂脂质体的优点，没有磷脂脂质体的缺点，化学性质稳定，不易氧化，能较长期保存，有效期较长。
3。本发明的产品含神经酰胺类物质，系人体皮肤中的重要成分，有保湿，防干燥脱屑等护肤作用，载药能力卓越，且所载药物易被皮肤吸收，是一种理想的化妆品添加剂和外敷药物载体。
综上所述，本发明对于制药工业和日用化学工业，尤其是化妆品工业有着难以估量的影响和意义，特别适于在上述工业中应用，能带来巨大的经济效应，是一项值得推广的，发展前景光明的新技术。

Claims (6)

1．一种神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂G克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.3G～0.5G毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至60℃～70℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经针头注入18G～36G毫升温度介于55℃-70℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速介于500转/分～1300转/分；
第六步注入完毕，继续保温在50℃～60℃，并搅拌15～30分钟；
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的神经酰胺脂质体乳剂。
2．根据权利要求1所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一、第三～六步与权利要求1所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法的相应步骤完全相同；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.3G～0.5G毫升和投放重量为0.018G～0.54G克的脂溶性药物：
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的载脂溶性药物神经酰胺脂质体乳剂。
3．根据权利要求1所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一～四步，第六步与权利要求1所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法的相应步骤完全相同；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经针头注入18G～36G毫升的温度介于55℃～70℃的浓度为0.1％～2％的水溶性药物水溶液，电动搅拌机转速介于500转/分～1300转/分；
第七步制得18G～36G毫升的乳白色的载水溶性药物神经酰胺脂质体乳剂。
4．根据权利要求1所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂30克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇10毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经8号针头注入1000毫升温度为60℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的神经酰胺脂质体乳剂。
5．根据权利要求1或2所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂50克和维生素E5克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇20毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经8号针头注入1000毫升温度为65℃的蒸馏水，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的载维生素E的神经酰胺脂质体乳剂，即维生素E-神经酰胺脂质体乳剂。
6．根据权利要求1或3所述的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：
第一步称取神经酰胺制剂30克，放在烧杯之类容器中；
第二步向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇10毫升；
第三步把上步的容器置于电炉上加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶融；
第四步把上步制得的溶融液吸入注射器；
第五步把上步的注射器中的溶融液以边搅拌边注入的方式经6号针头注入1000毫升温度为60℃的浓度为1％的人参皂苷水溶液，电动搅拌机的转速为900转/分；
第六步注入完毕，继续保温在55℃，并搅拌15分钟；
第七步制得1000毫升的乳白色的载人参皂苷的神经酰胺脂质体乳剂，即人参皂苷-神经酰胺脂质体乳剂。
CN 98110614 1998-01-16 1998-01-16 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法 Expired - Fee Related CN1211073C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 98110614 CN1211073C (zh) 1998-01-16 1998-01-16 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 98110614 CN1211073C (zh) 1998-01-16 1998-01-16 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1223112A true CN1223112A (zh) 1999-07-21
CN1211073C CN1211073C (zh) 2005-07-20

Family

ID=5220645

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 98110614 Expired - Fee Related CN1211073C (zh) 1998-01-16 1998-01-16 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1211073C (zh)

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1332641C (zh) * 2002-07-05 2007-08-22 株式会社高丝 囊泡分散物及含有囊泡分散物的化妆品
CN100427064C (zh) * 2003-04-16 2008-10-22 沈阳药科大学 一种制备脂质体的新方法
CN100536817C (zh) * 2007-12-28 2009-09-09 清华大学 一种神经酰胺纳米脂质体制剂及其制备方法和应用
CN101991507A (zh) * 2009-08-10 2011-03-30 上海朗斯生物工程有限公司 一种隔离汽车尾气的组合物
CN104958257A (zh) * 2015-06-16 2015-10-07 南方医科大学 一种隐丹参酮皮肤角质类脂体制剂及其制备方法
CN114425038A (zh) * 2022-01-27 2022-05-03 沈阳信康药物研究有限公司 一种20(s)-ppd脂质体乳剂复合体口服给药制剂及其制备方法和应用

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1332641C (zh) * 2002-07-05 2007-08-22 株式会社高丝 囊泡分散物及含有囊泡分散物的化妆品
CN100427064C (zh) * 2003-04-16 2008-10-22 沈阳药科大学 一种制备脂质体的新方法
CN100536817C (zh) * 2007-12-28 2009-09-09 清华大学 一种神经酰胺纳米脂质体制剂及其制备方法和应用
CN101991507A (zh) * 2009-08-10 2011-03-30 上海朗斯生物工程有限公司 一种隔离汽车尾气的组合物
CN101991507B (zh) * 2009-08-10 2013-07-31 上海朗斯生物工程有限公司 一种隔离汽车尾气的组合物
CN104958257A (zh) * 2015-06-16 2015-10-07 南方医科大学 一种隐丹参酮皮肤角质类脂体制剂及其制备方法
CN104958257B (zh) * 2015-06-16 2018-12-04 南方医科大学 一种隐丹参酮皮肤角质类脂体制剂及其制备方法
CN114425038A (zh) * 2022-01-27 2022-05-03 沈阳信康药物研究有限公司 一种20(s)-ppd脂质体乳剂复合体口服给药制剂及其制备方法和应用
CN114425038B (zh) * 2022-01-27 2023-03-10 沈阳信康药物研究有限公司 一种20(s)-ppd脂质体乳剂复合体口服给药制剂及其制备方法和应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN1211073C (zh) 2005-07-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1762333A (zh) 一种微乳制剂及其制备方法
CN1211073C (zh) 神经酰胺脂质体乳剂的制备方法
AU2004208460C1 (en) Limposomes containing asiaticoside and the uses thereof
CN112754994A (zh) 一种人参皂苷脂质体及其制备方法
CN1730030A (zh) 广金钱草滴丸及其制备方法
CN1695690A (zh) 新型苏冰滴丸及制备方法
CN1634058A (zh) 长春瑞滨乳剂及其制备方法
CN1868520A (zh) 复方芦荟软胶囊制剂及其制备方法
CN1565695A (zh) 植物、中药、化学制剂、生物制剂纳米级微粒的生产方法
CN1732936A (zh) 尼莫地平乳注射液及制备方法
CN1478465A (zh) 含油脂的联苯双酯液体药物组合物
CN111184689A (zh) 一种自组装纳米胶束、其制备方法及其应用
CN1660141A (zh) 蟾酥滴丸及其制备方法
CN101040847A (zh) 一种采用氢化蓖麻油生产的纳米药物制剂及其制备工艺
CN1301100C (zh) 胆木滴丸及其制备方法
CN1301099C (zh) 地龙滴丸及其制备方法
CN1563368A (zh) 纳米化超氧化物歧化酶及其制备方法
CN1150915C (zh) 一种治疗心血管病的药物及其制作方法
CN1596983A (zh) 纳米sod与人参或其提取物的组合物及其制备方法
CN114533650B (zh) 一种具有治疗慢性肠炎作用的手性纳米纤维及其应用
CN1079396A (zh) 增智药物制剂增智素
CN1698785A (zh) 勒马回滴丸及其制备方法
CN1307983C (zh) 一种治疗高脂蛋白血症的脉安滴丸及其制备方法
CN1301097C (zh) 一种用于心脑血管疾病的脑心清滴丸及其制备方法
CN1660361A (zh) 一种用于散风清热的桑姜感冒滴丸及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: GR

Ref document number: 1060220

Country of ref document: HK

C19 Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee