CN116035929A - 一种姜黄素脂质体及其制备和应用 - Google Patents

一种姜黄素脂质体及其制备和应用 Download PDF

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Abstract

本发明提供了一种姜黄素脂质体及其制备和应用。所述姜黄素脂质体包括以下质量百分比的各组分：姜黄素0.1～5％，油相5～15％，乳化剂25～35％，助乳化剂25～35％，防腐剂0.1～1.0％，水余量；其中，所述油相包含月桂醇聚醚‑4、硬脂酸、聚乙二醇‑8、胆固醇；所述乳化剂包含大豆卵磷脂、聚山梨醇酯‑20、PEG‑40氢化蓖麻油。本发明采用了特定的油相与姜黄素相溶，且加入了特定的乳化剂对姜黄素进行包裹稳定，形成脂质体结构，不仅提高了姜黄素的水溶性，改善了姜黄素的光、热稳定性，使其可更好应用在化妆品的体系中，还显著提升了姜黄素的抗氧化和透皮吸收能力。

Description

一种姜黄素脂质体及其制备和应用
技术领域
本发明属于脂质体制备技术领域。更具体地，涉及一种姜黄素脂质体及其制备和应用。
背景技术
姜黄素是从姜科、天南星科植物的根茎中提取的一种二酮类化合物，化学式为C21H20O6，是植物界很稀少的具有二酮结构的色素。姜黄素在食品和医药领域都有广泛的应用，在食品生产中主要用于肠类制品、罐头、酱卤制品等产品的着色。在医药领域，国内外药理学研究显示，姜黄素具有抗炎、抗肿瘤、抗微生物、抗纤维化等生物学作用，另外，也有科学家发现姜黄素有助于治疗耐药结核病。同时，姜黄素具有多种生物活性如抗氧化、清除自由基、抗菌、抗炎等，根据姜黄素的这些生物活性特征，国内外已开始注意到这个活性物，并把它应用于一些功能性化妆品中。
但由于姜黄素的水溶性与光热稳定性较差，导致其在化妆品体系中难以应用。目前常用制备成纳米乳、共聚物纳米粒、脂质体、喷墨墨水等方式来克服这两个缺陷，如现有技术提供了一种护肤乳液喷墨墨水、定制面膜及其制备方法和应用，但该方法主要针对四氢姜黄素，而姜黄素属于亮黄色粉末，相比白色的四氢姜黄素，其光热稳定性更差，因此，提高四氢姜黄素光热稳定性的方法并不能简单转用到姜黄素上。
发明内容
本发明针对现有技术的不足，提供一种姜黄素脂质体及其制备和应用，以显著提升姜黄素在化妆品体系中的水溶性和光热稳定性。
本发明的第一目的是提供一种姜黄素脂质体。
本发明的第二目的是提供上述脂质体的制备方法。
本发明的第三目的是提供上述脂质体在制备化妆品中的应用。
本发明上述目的通过以下技术方案实现：
本发明提供了一种姜黄素脂质体，包括以下质量百分比的各组分：姜黄素0.1～5％，油相5～15％，乳化剂25～35％，助乳化剂25～35％，防腐剂0.1～1.0％，水余量；
其中，所述油相包含月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇；
所述乳化剂包含大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油。
姜黄素不溶于水，对光、热敏感，耐光性、耐热性较差，而正是本发明采用了特定的油相(月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇)与姜黄素相溶，且加入了特定的乳化剂对姜黄素进行包裹稳定，形成脂质体结构，才提高了姜黄素的水溶性，改善了姜黄素的光、热稳定性，使其可更好应用在化妆品的体系中，发挥自身的功效作用。
此外，本发明姜黄素脂质体使用的原料均为化妆品常规原料，不使用任何有机溶剂，制得的姜黄素脂质体水溶性优异，光热稳定性优异，透皮吸收效果佳，应用在护肤产品中可达到有效抗氧化、清除自由基的效果，且工艺简单易实现，无任何环保风险，可以快速实现大规模生产。
优选地，包括以下质量百分比的各组分：姜黄素0.5～3％，油相8～13％，乳化剂28～33％，助乳化剂28～33％，防腐剂0.5～0.8％，水余量。
最优选地，包括以下质量百分比的各组分：姜黄素1.0％，油相11.3％，乳化剂30％，助乳化剂30％，防腐剂0.6％，水余量。
优选地，月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇的质量比为5～10：0.1～1：1～5：0.3～1.5；更优选为6～8：0.3～0.6：2～4：0.8～1.2；最优选为7：0.3：3：1。
本发明使用特定的油相组合，可以有效地溶解姜黄素，使其均匀分布在脂质体中，其中月桂醇聚醚-4和聚乙二醇-8可以很好地分散姜黄素，搭配硬脂酸与胆固醇，可使体系更稳定，不易析出。
优选地，大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油的质量比为2～6：5～12，15～25；更优选为3～5：6～9：18～22；最优选为4：7：20。
优选地，所述助乳化剂包含甘油和丁二醇。助乳化剂不仅可帮助稳定体系，还同步发挥了保湿防腐的作用。
进一步优选地，所述甘油和丁二醇的质量比为10～20：10～20；更优选为13～17：13～17；最优选为15：15。
优选地，所述防腐剂包含对羟基苯乙酮。
本发明还提供了上述脂质体的制备方法，包括如下步骤：
S1.将配方量的姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在80～90℃下混匀、均质后，加入防腐剂，加水；
S2.将温度调整至40～50℃，加入PEG-40氢化蓖麻油，搅拌25～35min，即得到所述脂质体。
本发明使用三种乳化剂进行复配，并分先后加入到体系中，可以更好地包裹并稳定姜黄素，确保其水溶性和稳定性，使姜黄素脂质体能在不同的化妆品剂型中稳定使用，且提高其透皮吸收能力，使其在使用时能快速渗入肌肤，达到较高的透皮吸收，提升姜黄素抗氧化抗自由基的效果。
优选地，S1所述混匀为在80～90℃、750～850rpm/min下混匀，最优选为在85℃、800rpm/min下混匀。
优选地，S1所述均质为在8000～12000rpm/min下均质2～4min，最优选为在10000rpm/min下均质3min。
优选地，S1所述均质后还进行搅拌，所述搅拌为在80～90℃、550～650rpm/min下搅拌25～35min，最优选为在85℃、600rpm/min下搅拌30min。
优选地，S1所述加水前还进行搅拌，所述搅拌为在80～90℃、550～650rpm/min下搅拌10～20min，最优选为在85℃、600rpm/min下搅拌15min。
优选地，S1所述加水后还进行搅拌，所述搅拌为在80～90℃、550～650rpm/min下搅拌25～35min，最优选为在85℃、600rpm/min下搅拌30min。
本发明的姜黄素脂质体不仅提高了姜黄素的水溶性，改善了姜黄素的光、热稳定性，使其可更好应用在化妆品的体系中，还显著提升了姜黄素的抗氧化和透皮吸收能力，因此，上述脂质体在制备化妆品中的应用应在本发明的保护范围之内。
优选地，所述化妆品为洁面液、洗面奶、啫喱、乳液、精华、面膜、爽肤水、膏霜、防晒霜中的一种或几种。
优选地，所述脂质体在化妆品中的浓度为0.1～10wt％。
本发明具有以下有益效果：
1.本发明采用了特定的油相(月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇)与姜黄素相溶，且加入了特定的乳化剂对姜黄素进行包裹稳定，形成脂质体结构，提高了姜黄素的水溶性，改善了姜黄素的光、热稳定性，使其可更好应用在化妆品的体系中，显著提升了姜黄素的抗氧化和透皮吸收能力。
2.本发明姜黄素脂质体使用的原料均为化妆品常规原料，不使用任何有机溶剂，制得的姜黄素脂质体水溶性优异，光热稳定性优异，透皮吸收效果佳，应用在护肤产品中可达到有效抗氧化、清除自由基的效果，且工艺简单易实现，无任何环保风险，可以快速实现大规模生产。
附图说明
图1为实验例2的DPPH自由基清除率结果。
具体实施方式
以下结合说明书附图和具体实施例来进一步说明本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。
除非特别说明，以下实施例所用试剂和材料均为市购。
实施例1姜黄素脂质体的制备
一、姜黄素脂质体100g的原料：
姜黄素1.0％，油相11.3％，乳化剂30％，助乳化剂30％，对羟基苯乙酮0.6％，水余量；
油相由质量比为7：0.3：3：1的月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇组成；乳化剂由质量比为4：7：20的大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油组成；助乳化剂由质量比为15：15的甘油和丁二醇组成。
二、姜黄素脂质体的制备方法：
(1)将姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在85℃、800rpm/min下混匀、在10000rpm/min下均质3min后，在85℃、600rpm/min下搅拌30min，加入防腐剂，在85℃、600rpm/min下搅拌15min，加水，在85℃、600rpm/min下搅拌30min；
(2)将温度调整至45℃，加入PEG-40氢化蓖麻油，搅拌30min，即得到所述脂质体。
实施例2姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体100g的原料不同，具体如下：
姜黄素0.5％，油相8％，乳化剂33％，助乳化剂28％，对羟基苯乙酮0.5％，水余量；
油相由质量比为8：0.6：2：1.2的月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇组成；乳化剂由质量比为3：6：22的大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油组成；助乳化剂由质量比为17：13的甘油和丁二醇组成。
实施例3姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体100g的原料不同，具体如下：
姜黄素3％，油相13％，乳化剂28％，助乳化剂33％，对羟基苯乙酮0.8％，水余量；
油相由质量比为6：0.3：4：0.8的月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇组成；乳化剂由质量比为5：9：18的大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油组成；助乳化剂由质量比为13：17的甘油和丁二醇组成。
实施例4姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体100g的原料不同，具体如下：
姜黄素0.1％，油相5％，乳化剂35％，助乳化剂35％，对羟基苯乙酮0.1％，水余量；
油相由质量比为5：0.1：5：1.5的月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇组成；乳化剂由质量比为2：12：15的大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油组成；助乳化剂由质量比为20：10的甘油和丁二醇组成。
实施例5姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体100g的原料不同，具体如下：
姜黄素5％，油相15％，乳化剂25％，助乳化剂25％，对羟基苯乙酮1.0％，水余量；
油相由质量比为10：1：1：0.3的月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇组成；乳化剂由质量比为6：5：25的大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油组成；助乳化剂由质量比为10：20的甘油和丁二醇组成。
实施例6姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体的制备方法不同，具体如下：
(1)将姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在80℃、750rpm/min下混匀、在8000rpm/min下均质4min后，在80℃、650rpm/min下搅拌35min，加入对羟基苯乙酮，在80℃、650rpm/min下搅拌10min，加水，在80℃、650rpm/min下搅拌35min；
(2)将温度调整至40℃，加入PEG-40氢化蓖麻油，搅拌25min，即得到所述脂质体。
实施例7姜黄素脂质体的制备
同实施例1，区别在于，姜黄素脂质体的制备方法不同，具体如下：
(1)将姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在90℃、850rpm/min下混匀、在12000rpm/min下均质2min后，在90℃、550rpm/min下搅拌25min，加入对羟基苯乙酮，在90℃、550rpm/min下搅拌20min，加水，在90℃、550rpm/min下搅拌25min；
(2)将温度调整至50℃，加入PEG-40氢化蓖麻油，搅拌35min，即得到所述脂质体。
对比例1
同实施例1，区别在于，将聚乙二醇-8替换为辛酸/癸酸甘油三酯。
对比例2
同实施例1，区别在于，将月桂醇聚醚-4替换为椰油醇-辛酸酯/癸酸酯。
对比例3
同实施例1，区别在于，月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇的质量比为7：0.3：3：0.1，保证油相的总质量不变。
对比例4
同实施例1，区别在于，大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油的质量比为4：7：5，保证乳化剂的总质量不变。
对比例5
同实施例1，区别在于，将丁二醇替换为水。
对比例6
同实施例1，区别在于，大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油的质量比为1：7：20，保证乳化剂的总质量不变。
对比例7
同实施例1，区别在于，将大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20于(2)中加入，即姜黄素脂质体的制备方法具体为：
(1)将姜黄素、油相、助乳化剂在85℃、800rpm/min下混匀、在10000rpm/min下均质3min后，在85℃、600rpm/min下搅拌30min，加入防腐剂，在85℃、600rpm/min下搅拌15min，加水，在85℃、600rpm/min下搅拌30min；
(2)将温度调整至45℃，加入PEG-40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20，搅拌30min，即得到所述脂质体。
对比例8
同实施例1，区别在于，将(1)的温度由85℃调整为60℃，即姜黄素脂质体的制备方法(1)具体为：
(1)将姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在60℃、800rpm/min下混匀、在10000rpm/min下均质3min后，在60℃、600rpm/min下搅拌30min，加入防腐剂，在60℃、600rpm/min下搅拌15min，加水，在60℃、600rpm/min下搅拌30min。
对比例9
同实施例1，区别在于，将(1)的混匀转速由800rpm/min调整为300rpm/min，即姜黄素脂质体的制备方法(1)具体为：
(1)将姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在85℃、300rpm/min下混匀、在10000rpm/min下均质3min后，在85℃、600rpm/min下搅拌30min，加入防腐剂，在85℃、600rpm/min下搅拌15min，加水，在85℃、600rpm/min下搅拌30min。
实验例1姜黄素脂质体的稳定性测试
将所有实施例和对比例的产物，以及单独的3％姜黄素分别置于-18℃、5℃、25℃、45℃、自然光照下，放置60天，观察产物有没有出现分层、变色、析出等不稳定现象，结果如表1所示。
表1
Figure BDA0004037522690000071
Figure BDA0004037522690000081
可见，将实施例1～7的姜黄素脂质体置于不同的条件下考察，均未出现析出、结晶、分层、颜色变化等异常现象，而各对比例与单独的3％姜黄素均出现了不同程度的不稳定现象，表明本发明的姜黄素脂质体提高了姜黄素的水溶性，改善了姜黄素的光、热稳定性，使其可更好应用在化妆品的体系中。
实验例2姜黄素脂质体的DPPH自由基清除实验
本实验例通过评价试验样品清除自由基的能力，来判定试验样品的抗氧化活性。具体原理为：DPPH，是氮中心的一种自由基，性质十分稳定，DPPH的乙醇溶液呈紫色，在517nm波长处有强吸收；当自由基清除剂发挥作用时，会与DPPH电子配对，使其乙醇溶液的光吸收强度有不同程度的减弱，出现不同程度的褪色，根据褪色程度与试验样品接受的电子数的线性关系，可计算得到试验样品清除自由基的能力。
首先准备实施例1的姜黄素脂质体和1wt％姜黄素，再分别配制得到样品(姜黄素脂质体、1wt％姜黄素)浓度0.05％、0.1％、0.2％、0.4％、0.8％的样品溶液。然后配制自由基溶液——0.2mmol/L DPPH的乙醇溶液，具体是将DPPH 78.86mg溶于无水乙醇1000mL中。其中，DPPH≥98.5％(HPLC)，罗恩；无水乙醇：AR。
按照以下步骤测定样品溶液的DPPH自由基清除率：
①25℃下，在酶标板的样孔中，依次加入样品溶液75μL、水75μL，混匀、静置30min，用酶标仪测定吸光值(波长517nm)，记录为A0；
②25℃下，在酶标板的样孔中，依次加入样品溶液75μL、0.2mmol/L DPPH的乙醇溶液75μL，混匀、静置30min，用酶标仪测定吸光值(波长517nm)，记录为A1；
③25℃下，在酶标板的样孔中，依次加入水75μL、0.2mmol/L DPPH的乙醇溶液75μL，混匀、静置30min，用酶标仪测定吸光值(波长517nm)，记录为A2；
④按以下公式计算实施例1的姜黄素脂质体与1wt％姜黄素的DPPH自由基清除率：
Figure BDA0004037522690000091
结果如图1所示，可见，实施例1姜黄素脂质体的IC50值为0.15％，1wt％姜黄素的IC50值为0.22％，可见，实施例1脂质体在经过脂质体包裹后，清除DPPH自由基的能力不仅没有变差，甚至还略优于纯姜黄素，说明采用本发明方法对姜黄素进行包裹得到的姜黄素脂质体，不因被制备成脂质体而导致其抗氧化性能被降低，甚至还能有更优异的抗氧化性。
实验例3姜黄素脂质体的透皮吸收实验
将所有实施例和对比例的产物，以及单独的1％姜黄素作为样品，分别按如下方法测定透皮吸收能力：
①用拔毛器去除猪皮(完整无损伤、新鲜)上的细毛，用清水冲洗，再用锋利的刀去除皮下脂肪，用PBS溶液洗净，处理好后，用锡纸包裹好，平放在盒子中，在-20℃下贮藏待用。
②实验之前，提前30min将猪皮取出，置于PBS溶液中解冻后，在Franz扩散池装置中进行透皮实验，首先将皮肤夹紧于供给室和接收室之间。其中，接收室的温度为32℃，磁力搅拌速度为600rpm/min；样品的添加量为500μL；皮肤的有效渗透面积为0.98cm2；接收液是含有质量分数为5％吐温80的PBS(pH＝7.4)溶液，体积为15mL。
③反应24h结束后，小心移去装置，取出夹于两室之间的皮肤，用清水冲洗，再用乙醇擦拭，去除表面的样品，最后用滤纸吸附掉表面的水，待用。
④采用tape stripping法测定表皮中的姜黄素含量：将皮肤平铺于玻璃皿中，用胶带(3M，Scotch 600)粘去皮肤21层，其中，为避免皮肤表面仍残留样品，弃去第一层，将剩余20层合并后置于10mL离心管中，加入无水乙醇2mL中，涡旋3min，以2000rpm/min的转速离心5min，取清液，过220nm有机膜，用HPLC法测定姜黄素的含量(μg/cm2)；
真皮中姜黄素含量的测定：用剪刀将已经粘去21层的皮肤剪碎，置于10mL离心管中，加入无水乙醇1mL，涡旋3min，以2000rpm/min的转速离心5min，取上层清液，重复两次后，合并上清液，过220nm有机膜，用HPLC法测定真皮中姜黄素含量(μg/cm2)。
结果如表2所示(其中，皮肤中姜黄素含量＝真皮中姜黄素含量+表皮中姜黄素含量)，并根据表2的数据以及公式“提高百分比％＝[姜黄素含量-对照组(1％姜黄素)]/对照组(1％姜黄素)*100％”，进一步计算得到表皮、真皮和皮肤中的姜黄素提高百分比，结果如表3所示。
表2
Figure BDA0004037522690000101
Figure BDA0004037522690000111
表3
Figure BDA0004037522690000112
Figure BDA0004037522690000121
可见，实施例1～7所得姜黄素脂质体的透皮吸收效果均显著优于对比例1～9和对照组，说明本发明方法制备得到的姜黄素脂质体，大大提高了姜黄素的透皮吸收能力。
实验例4抗氧化精华水的制备与抗氧评价实验
一、精华液的制备：
取实施例1的姜黄素脂质体，按以下步骤制备100g具有抗氧化的精华液：
S1.将水90.2g、透明质酸钠0.1g、甜菜碱1.5g、丙二醇2g、聚丙烯酸酯交联聚合物-6 0.38g、叔丁醇0.01g混合后，300rpm/min边搅拌边升温至80℃，混匀得到A相；
S2.将丁二醇3g、对羟基苯乙酮0.3g、己二醇0.5g、戊二醇1.0g混合后，加热至70℃，分散均匀得到B组；
S3.将A相降温至45℃，加入B相，搅拌均匀，再加入实施例1的姜黄素脂质体1.0g，搅拌均匀，即得到所述抗氧化的精华液。
二、DPPH自由基清除实验
根据实验例2的测试方法，原液测试DPPH自由基清除率，根据公式计算得到精华液的DPPH自由基清除率为85.31％，不含姜黄素脂质体的精华液的DPPH自由基清除率为28.74％。可见，本发明的姜黄素脂质体在化妆品产品中一样具有很强的抗氧化性能。
上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种姜黄素脂质体，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：姜黄素0.1～5％，油相5～15％，乳化剂25～35％，助乳化剂25～35％，防腐剂0.1～1.0％，水余量；
其中，所述油相包含月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇；
所述乳化剂包含大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油。
2.根据权利要求1所述脂质体，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：姜黄素0.5～3％，油相8～13％，乳化剂28～33％，助乳化剂28～33％，防腐剂0.5～0.8％，水余量。
3.根据权利要求1所述脂质体，其特征在于，月桂醇聚醚-4、硬脂酸、聚乙二醇-8、胆固醇的质量比为5～10：0.1～1：1～5：0.3～1.5。
4.根据权利要求1所述脂质体，其特征在于，大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油的质量比为2～6：5～12，15～25。
5.根据权利要求1所述脂质体，其特征在于，所述助乳化剂包含甘油和丁二醇。
6.根据权利要求1所述脂质体，其特征在于，所述防腐剂包含对羟基苯乙酮。
7.权利要求1～6任一所述脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.将配方量的姜黄素、油相、大豆卵磷脂、聚山梨醇酯-20、助乳化剂在80～90℃下混匀、均质后，加入防腐剂，加水；
S2.将温度调整至40～50℃，加入PEG-40氢化蓖麻油，搅拌25～35min，即得到所述脂质体。
8.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，S1所述均质为在8000～12000rpm/min下均质2～4min。
9.权利要求1～6任一所述脂质体在制备化妆品中的应用。
10.根据权利要求9所述应用，其特征在于，所述化妆品为洁面液、洗面奶、啫喱、乳液、精华、面膜、爽肤水、膏霜、防晒霜中的一种或几种。
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