CN115778880A

CN115778880A - 一种脂质体及其制备方法与应用

Info

Publication number: CN115778880A
Application number: CN202310048818.XA
Authority: CN
Inventors: 刘帅; 李阳; 周建青; 才英明; 刘艳梅; 徐晓平; 胡舜; 王振; 周婷婷
Original assignee: Carlyle Cosmetics Co ltd
Current assignee: Carlyle Cosmetics Co ltd
Priority date: 2023-02-01
Filing date: 2023-02-01
Publication date: 2023-03-14

Abstract

本发明提供了一种脂质体及其制备方法与应用，属于日用化学品技术领域。本发明通过选取两种美白效果最优的物质进行有机结合制得了一种可作用于表皮层和真皮层的具有美白功效的脂质体；并通过特定的脂质体包裹技术，增强了脂质体的透皮性能及缓释性能。本发明制得的脂质体可应用于美白化妆品中，尤其是在美白霜、美白乳液和美白喷雾中。

Description

一种脂质体及其制备方法与应用

技术领域

本发明属于日用化学品技术领域，尤其涉及一种脂质体及其制备方法与应用。

背景技术

脂质体是由双亲(亲水，亲油)分子所构成的，它的囊壁由双分子膜组成，在双亲分子中亲水性的首端部分形成膜的内外表面，而亲油性的尾端部分处于膜的中间，脂质体的这种结构可以包封水溶性和脂溶性两类物质。整个结构与生物细胞膜的结构相似，并且脂质体的主要成分磷脂等类脂也是细胞生物膜的主要成分，因此脂质体能与人体表皮细胞融合，很容易穿透皮肤角质进入表皮和真皮，有效地促进成分的渗透；再加上粒径大小和较好的液态和可变形性，不仅有利于脂质体穿透表皮屏障，使其被包封的有效成分能够进入真皮层中，而且可以激活与膜有关的生化反应，在细胞内外直接、持久地发挥各种作用，实现对皮肤的美白、润湿、防皱、抗衰老、祛斑、防粉刺、防晒等多种保健美容作用。

天然美白成分紫檀芪近几年来在化妆品领域得到广泛应用。在皮肤方面，紫檀芪具有独特的化学和生理活性，在护肤品中可起到多重作用。作为有效的美白活性成分，紫檀芪纯天然、具有紫外线吸收作用，在生理环境下具有高效的抗氧化活性，分子结构中的多个酚性羟基，能够被氧化而释放H⁺，竞争性地与自由基及氧化物结合，保护脂质，阻断自由基的链式反应，是一种很好的自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂，其清除氧自由基的能力比常用的天然抗氧化剂，如白藜芦醇、维生素C、熊果苷、曲酸等都强，它在低浓度时就能保护机体，使之免遭氧自由基的损害。

从光果甘草根中提取的光甘草定，是目前世界上公认的在美白方面最有效的天然美白产品之一，能够深入皮肤内部并保持高活性，有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，具有与SOD相似的清除氧自由基的能力，具有与维生素E相近的抗氧自由基能力。

随着消费者消费水平的提高，天然成分的化妆品备受青睐。并且随着科学技术的进步，在以分子生物学为基础的现代皮肤生理学逐步揭示了皮肤受损伤及衰老机理的同时，很多新型技术应用于化妆产品中，使有效成分更好地发挥作用。

国际上的天然原料受到越来越多的关注，人们更多地研究植物中的天然活性成分，并将活性成分用缓释载体进行包裹用于化妆品中的报道目前也日益增多，但是目前所用的植物提取物多为粗提物，并不完全是植物中的纯活性物质，并且用脂质体包裹的研究中，同时包裹两种脂溶性活性成分的报道就比较少，尤其是用氢化卵磷脂脂质体同时包封紫檀芪和光甘草定用于美白化妆品的研究还尚未见报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种脂质体及其制备方法与应用，本发明通过选取两种美白效果最优的物质进行有机结合制得了一种可作用于表皮层和真皮层的具有美白功效的脂质体；并通过特定的脂质体包裹技术，增强了脂质体的透皮性能及缓释性能。

为实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：

一种脂质体，由包括以下质量百分含量的组分制备而成：氢化卵磷脂1～5％，辛酸/癸酸甘油三酯1～5％，光果甘草根提取物1～3％，紫檀芪1～5％，水25-85％，甘油1～50％，1,2-戊二醇2～5％，1,3-丁二醇2～6％。

本发明还提供了一种脂质体的制备方法，包括以下步骤：

(1)将甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和水混合后加热至75～90℃，再将其降温至50～70℃，制得混合物Ⅰ；

(2)将辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物和紫檀芪混合后加入氢化卵磷脂，在真空条件下进行乳化处理，制得混合物Ⅱ；

(3)将步骤(1)所述混合物Ⅰ和步骤(2)所述混合物Ⅱ混合，进行真空均质处理，制得粗乳分散体；

(4)将所述粗乳分散体进行高压均质处理，待粗乳分散体均质至澄清透明后取出，自然冷却，即得脂质体。

优选的，步骤(2)所述真空条件的真空度为-0.03～-0.07mpa，所述混合物Ⅱ的温度为50～65℃。

优选的，步骤(3)所述真空的真空度为-0.03～-0.07mpa，所述均质的转速为6000-30000r/min，所述均质的时间为5～30min，所述均质的温度为60～70℃。

优选的，步骤(4)所述高压的压力为60～150mpa，所述均质的温度为60～70℃。

本发明还提供了一种脂质体在美白化妆品中的应用。

优选的，所述脂质体在美白化妆品中的添加量为1-3g。

本发明还提供了一种包括脂质体的美白化妆品。

优选的，所述美白化妆品包括美白霜、美白乳液或美白喷雾。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

本发明通过选取两种具有良好美白效果的物质(即紫檀芪和光果甘草提取物)有机组合，获得了一种可作用于表皮层和真皮层的具有美白功效的脂质体；通过利用脂质体技术对紫檀芪和光果甘草提取物同时包封，增强了脂质体的透皮性能及缓释性能，达到了更好的美白效果。与其它技术相比，具有即时且长效美白的功效，并能从根本上美白皮肤。

具体实施方式

本发明提供了一种脂质体，由包括以下质量百分含量的组分制备而成：氢化卵磷脂1～5％，辛酸/癸酸甘油三酯1～5％，光果甘草根提取物1～3％，紫檀芪1～5％，水25-85％，甘油1～50％，1,2-戊二醇2～5％，1,3-丁二醇2～6％。

在本发明中，所述脂质体包括氢化卵磷脂1～5％，优选为2～4％，进一步优选为3％；所述氢化卵磷脂具有较强的亲水性和保湿性，对皮肤和黏膜有很强的亲和力。

在本发明中，所述脂质体包括辛酸/癸酸甘油三酯1～5％，优选为2～4％，进一步优选为3％，所述辛酸/癸酸甘油三酯可作为保湿因子的基料及化妆品的稳定剂、防冻剂和均质剂，使皮肤润滑有光泽。

在本发明中，所述脂质体包括光果甘草根提取物1～3％，优选为2％；所述光果甘草根提取物能够深入皮肤内部并保持高活性，并能有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，具有抗菌消炎、美白亮肤、抗衰老等的功效。

在本发明中，所述脂质体包括紫檀芪1～5％，优选为2～4％，进一步优选为3％；所述紫檀芪具有紫外线吸收作用，在生理环境下具有高效的抗氧化活性，分子结构中的多个酚性羟基，能够被氧化而释放H⁺，竞争性地与自由基及氧化物结合，保护脂质，阻断自由基的链式反应，是一种很好的自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂。

在本发明中，所述脂质体包括甘油1～50％，优选为10～40％，进一步优选为20％～30％，更进一步优选为25％；所述甘油具有保湿、保润、抗氧化等的功效。

在本发明中，所述脂质体包括1,2-戊二醇2～5％，优选为3～4％，进一步优选为3.5％；所述1,2-戊二醇具有优异的保湿性能及防腐作用。

在本发明中，所述脂质体包括1,3-丁二醇2～6％，优选为3～5％，进一步优选为4％；所述1,3-丁二醇具有较好的保湿性能。

在本发明中，所述脂质体包括水25-85％，优选为30-70％，进一步优选为45％；所述水优选为去离子水。

所述氢化卵磷脂、辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物、紫檀芪、甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇均为市售产品。

本发明还提供了一种脂质体的制备方法，包括以下步骤：

在本发明中，将甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和水混合后加热至75～90℃，再将其降温至50～70℃，制得混合物Ⅰ。

在本发明中，所述加热至75～90℃，优选为78～85℃，进一步优选为80℃；所述降温至50～70℃，优选为55～65℃，进一步优选为60℃。

本发明在制备混合物Ⅰ的同时，将辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物和紫檀芪混合后加入氢化卵磷脂，在真空条件下进行乳化处理，制得混合物Ⅱ。

在本发明中，所述真空条件的真空度优选为-0.03～-0.07mpa，进一步优选为-0.04～-0.06mpa，更进一步优选为-0.05mpa；所述混合物Ⅱ的温度优选为50～65℃，进一步优选为55～60℃，更进一步优选为57℃；所述乳化时伴随搅拌及加热处理，所述搅拌和加热的时间、温度及速度等无具体限定，以使混合物Ⅱ加热至50～65℃为准，即当混合物Ⅱ的温度达到50～65℃时停止乳化处理。

本发明在获得混合物Ⅰ和混合物Ⅱ后，将步骤(1)所述混合物Ⅰ和步骤(2)所述混合物Ⅱ混合，进行真空均质处理，制得粗乳分散体。

在本发明中，所述真空的真空度优选为-0.03～-0.07mpa，进一步优选为-0.04～-0.06mpa，更进一步优选为-0.05mpa；所述均质的转速优选为6000-30000r/min，进一步优选为10000-25000r/min，更进一步优选为15000-20000r/min；所述均质的时间优选为5～30min，进一步优选为10～25min，更进一步优选为20min；所述均质的温度优选为60～70℃，进一步优选为62～68℃，更进一步优选为65℃。

本发明在获得所述粗乳分散体后，将所述粗乳分散体进行高压均质处理，待粗乳分散体均质至澄清透明后取出，自然冷却，即得脂质体。

在本发明中，所述均质的压力优选为60～150mpa，进一步优选为70～130mpa，更进一步优选为100mpa；所述均质的温度优选为60～70℃，进一步优选为62～67℃，更进一步优选为65℃。

本发明在获得所述脂质体后，将所述脂质体进行装瓶处理，并密封保存。

本发明还提供了所述脂质体在美白化妆品中的应用。

在本发明中，所述脂质体在美白化妆品中的添加量优选为1-3g，进一步优选为2g。

本发明还提供了一种包括脂质体的美白化妆品。

在本发明中，所述美白化妆品包括美白霜、美白乳液或美白喷雾。

下面结合实施例对本发明提供的技术方案进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本发明保护范围的限定。

实施例1

一种脂质体，包括以下原料组分：氢化卵磷脂5g；辛酸/癸酸甘油三酯1g，光果甘草根提取物1g，紫檀芪5g；去离子水27g，甘油50g，1,2-戊二醇5g，1,3-丁二醇6g。

该脂质体的制备方法，包括以下步骤：

(1)将甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和水混合后加热至75℃，再将其降温至50℃，制得混合物Ⅰ；

(2)将辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物和紫檀芪混合后加入氢化卵磷脂，设定真空度为-0.03mpa，边搅拌边加热，待温度达到50℃，停止搅拌及加热，制得混合物Ⅱ；

(3)将步骤(1)所述混合物Ⅰ和步骤(2)所述混合物Ⅱ混合，设定真空度为-0.07mpa，均质的温度为60℃，均质的转速为6000r/min，均质30min，制得粗乳分散体；

(4)设定均质压力为60mpa，均质温度为60℃，待粗乳分散体均质至澄清透明后取出，自然冷却，即得脂质体。

实施例2

一种脂质体，包括以下原料组分：氢化卵磷脂1g；辛酸/癸酸甘油三酯5g，光果甘草根提取物3g，紫檀芪1g；去离子水85g，甘油1g，1,2-戊二醇2g，1,3-丁二醇2g。

该脂质体的制备方法，包括以下步骤：

(1)将甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和水混合后加热至90℃，再将其降温至70℃，制得混合物Ⅰ；

(2)将辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物和紫檀芪混合后加入氢化卵磷脂，设定真空度为-0.07mpa，边搅拌边加热，待温度达到65℃，停止搅拌及加热，制得混合物Ⅱ；

(3)将步骤(1)所述混合物Ⅰ和步骤(2)所述混合物Ⅱ混合，设定真空度为-0.03mpa，均质的温度为70℃，均质的转速为30000r/min，均质5min，制得粗乳分散体；

(4)设定均质压力为150mpa，均质温度为70℃，待粗乳分散体均质至澄清透明后取出，自然冷却，即得脂质体。

实施例3

一种脂质体，包括以下原料组分：氢化卵磷脂3％；辛酸/癸酸甘油三酯3％，光果甘草根提取物2％，紫檀芪3％；去离子水56.5％，甘油25％，1,2-戊二醇3.5％，1,3-丁二醇4％。

该脂质体的制备方法，包括以下步骤：

(1)将甘油、1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和水混合后加热至80℃，再将其降温至60℃，制得混合物Ⅰ；

(2)将辛酸/癸酸甘油三酯、光果甘草根提取物和紫檀芪混合后加入氢化卵磷脂，设定真空度为-0.05mpa，边搅拌边加热，待温度达到57℃，停止搅拌及加热，制得混合物Ⅱ；

(3)将步骤(1)所述混合物Ⅰ和步骤(2)所述混合物Ⅱ混合，设定真空度为-0.05mpa，均质的温度为65℃，均质的转速为15000r/min，均质20min，制得粗乳分散体；

(4)设定均质压力为100mpa，均质温度为65℃，待粗乳分散体均质至澄清透明后取出，自然冷却，即得脂质体。

实施例4

将实施例1制得的脂质体按3g/100g的添加量添加至美白霜中，制备一种具有美白功效的美白霜。

所述美白霜的原料组分包括：脂质体3g，去离子水74.2g，甘油4g，1,3-丁二醇4.5g，EDTA-2Na 0.05g，1,2-己二醇0.5g，对羟基苯乙酮0.5g，卡波姆0.30g，黄原胶0.15g，辛酸/癸酸甘油三酯3g，角鲨烷2.5g，鲸蜡硬脂醇1.5g，乳木果油1g，白池花籽油2g，甘油硬脂酸酯柠檬酸酯2.5g，精氨酸0.30g。

实施例5

将实施例2制得的脂质体按1g/100g的添加量添加至美白喷雾中，制备一种具有美白功效的美白喷雾。

所述美白喷雾中的其他原料组分包括：脂质体1g，去离子水91.7g，甘油3g，1,3-丁二醇3g，1,2-己二醇0.5g，对羟基苯乙酮0.5g，卡波姆0.1g，黄原胶0.1g，精氨酸0.1g。

实施例6

将实施例3制得的脂质体按2g/100g的添加量添加至美白乳液中，制备一种具有美白功效的美白乳液。

所述美白乳液的其他原料组分包括：脂质体2g，去离子水80.58g，甘油4g，1,3-丁二醇3g，1,2-己二醇0.5g，对羟基苯乙酮0.5g，卡波姆0.15g，黄原胶0.12g，辛酸/癸酸甘油三酯3g，角鲨烷1g，鲸蜡硬脂醇0.5g，乳木果油1g，白池花籽油1.5g，甘油硬脂酸酯柠檬酸酯2g，精氨酸0.15g。

对比例1

一种美白霜，与实施例4的原料组分相同，但未添加实施例1制得的脂质体。

对比例2

一种美白喷雾，与实施例5的原料组分相同，但未添加实施例2制得的脂质体。

对比例3

一种美白乳液，与实施例6的原料组分相同，但未添加实施例3制得的脂质体。

对比试验1

选取15名受试者，另其使用实施例4和对比例1制得的美白霜，测试受试者使用8h后的保湿效果。

具体方法为：选取受试者前臂曲侧，测定区域为2×2cm，在双臂上选取2处，在清洁过后，将产品涂于待测区域；使用Corneometer(皮肤水分测试仪)分别在使用前以及使用后0h、4h和8h进行待测区域角质层水分含量的测量。同一个位点测定5次排除最大值和最小值后，取3次的平均值记录，测量结果如表1所示。

表1不同样品对角质层水分含量的影响

由表1可知，添加本发明中的脂质体的实施例4的保湿效果较未添加本发明中的脂质体制得的美白霜的保湿效果明显增加。

对比试验2

选取20名22-49岁的女性作为受试者，分别使用实施例6和对比例3制得的美白乳液，观察受试者使用3周后的美白效果。

具体方法为：每天早晚洗脸后在每位受试者的脸部和前臂各4个部位涂用适量的制剂，两种美白乳液同时使用，使用周期为3周，按照以下标准，使用色差仪来估测制剂的美白效果。

采用双盲法：

标准：+：皮肤表面明显变白；±：皮肤表面稍有变白；-：无变化。

对每一个受试者，用色差仪来测量每一个美白乳液使用前后前臂部位皮肤的光亮度，其中，使用前与使用后皮肤的光亮度值的差值越大，皮肤越光亮。同时，观察对脸部雀斑和斑点的作用。所得结果如表2所示：

表2美白乳液的美白效果

由表2可知，添加本发明中的脂质体的美白乳液的美白效果显著优于未添加本发明的脂质体制得的美白乳液。

对比试验3：抑制酪氨酸酶试验

将L-酪氨酸置于含有硫酸铜、酪氨酸酶溶液的硫酸缓冲液(pH6.8)中，并分别在各溶液中加入实施例3制得的脂质体、抗坏血酸衍生物、熊果苷和对苯二酚，37℃培养1小时，测定溶液的吸光度。使用的测定波长为640nm(白色多巴色素的吸收波长为640nm)。再根据下式计算不同溶液的酪氨酸酶的抑制率：

抑制率％＝(Ab-(A_t-A₀)/Ab)×100

Ab：使用的溶液的吸光度

A_t：没使用美白功效脂质体的溶液的吸光度

A₀：没使用酪氨酸酶的溶液的吸光度

测试结果如表3所示。

表3酪氨酸酶抑制活性比较

测定物质	IC<sub>50</sub>值(mg)	相对活性度
			脂质体	0.0025	91
抗坏血酸衍生物	0.275	1.0
			熊果苷	＞2.0	--
对苯二酚	0.017	17.0

IC₅₀值：抑制50％的酪氨酸酶活性所需要的抑制剂浓度。

由表3可知，获得IC₅₀值所需要的脂质体的浓度值为0.0025mg。可见，本发明制备的脂质体能够显著抑制酪氨酸酶的活性。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims

1.一种脂质体，其特征在于，由包括以下质量百分含量的组分制备而成：氢化卵磷脂1～5％，辛酸/癸酸甘油三酯1～5％，光果甘草根提取物1～3％，紫檀芪1～5％，水25-85％，甘油1～50％，1,2-戊二醇2～5％，1,3-丁二醇2～6％。

2.权利要求1所述脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述真空条件的真空度为-0.03～-0.07mpa，所述混合物Ⅱ的温度为50～65℃。

4.根据权利要求2所述脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述真空的真空度为-0.03～-0.07mpa，所述均质的转速为6000-30000r/min，所述均质的时间为5～30min，所述均质的温度为60～70℃。

5.根据权利要求2所述脂质体的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述高压的压力为60～150mpa，所述均质的温度为60～70℃。

6.权利要求1所述脂质体或权利要求2～5任意一项所述的制备方法制备获得的脂质体在美白化妆品中的应用。

7.一种美白化妆品，其特征在于，包括权利要求1所述的脂质体或权利要求2～5任意一项所述的制备方法制备获得的脂质体。

8.根据权利要求7所述的美白化妆品，其特征在于，所述美白化妆品包括美白霜、美白乳液或美白喷雾。

9.根据权利要求7或8所述的美白化妆品，其特征在于，所述脂质体在美白化妆品中的添加量为1-3g。