CN114569486B - 一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法 - Google Patents

一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明提出的一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法，制备原料按质量百分比计，包括去离子水20％、辛基十二醇1‑15％、生育酚0.5％、向日葵籽油0.5％、神经酰胺1‑5％、磷脂1‑5％、氢化磷脂酰胆碱1‑2％、胆甾醇1‑2％、甘油补充余量。本发明制备得到的脂质体不含有表面活性剂等乳化剂成分，提高了制备得到的脂质体与去离子水形成的混合液体的稳定性，还提高了混合液体的消泡效果。本发明制备得到的脂质体与皮肤相容性好，易被皮肤吸收，具有保湿、美白、消炎、修复肌肤的效果。

Description

一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法
技术领域
本发明涉及A61K8/68技术领域，具体涉及一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法。
背景技术
神经酰胺是近年来护肤品、化妆品领域的热门原料之一，具有优异的补水、保湿、修护、抗敏效果。但是作为油溶性物质的神经酰胺，在水体系化妆品或护肤品中难以分散均匀，难以应用。
中国专利CN109106611A中公开了一种神经酰胺脂质体，为了提高脂质体在水体系中的分散性和稳定性，加入了例如硬脂醇聚醚、吐温、甘油脂肪酸酯等的乳化剂。中国专利CN108272652B中公开了一种神经酰胺脂质体，加入了吐温、烷基糖苷、糖酯、蔗糖脂肪酸酯等作为助乳化剂。但是加入了乳化剂的神经酰胺脂质体在使用过程中，会因为乳化剂的存在出现难以水化的现象。
基于此，本申请提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体及其制备方法，制备原料中不含有表面活性剂等乳化剂成分。
发明内容
本发明第一个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体，所述脂质体的制备原料包括脂质体膜成分、神经酰胺。
在一种优选的实施方式中，所述神经酰胺选自神经酰胺EOS、神经酰胺NS、神经酰胺NP、神经酰胺AS、神经酰胺6II、神经酰胺AH、神经酰胺NH、神经酰胺E中的至少一种。
在一种优选的实施方式中，所述神经酰胺为神经酰胺NP。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体膜成分包括磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇、卵磷脂、氢化磷脂中的至少一种。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体膜成分为磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇。
在一种优选的实施方式中，所述神经酰胺和脂质体膜成分的质量比为(1-5)：(1-20)。
在一种优选的实施方式中，所述神经酰胺和脂质体膜成分的质量比为1：(3-5)。
在一种优选的实施方式中，所述磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇的质量比为(2-3)：1：1。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体的制备原料还包括保湿组分、促渗组分、甘油、去离子水。
在一种优选的实施方式中，所述保湿组分选自生育酚、角鲨烷、向日葵籽油、尿囊素、辛酸/癸酸甘油三酯、透明质酸、银耳多糖中的至少一种。
在一种优选的实施方式中，所述保湿组分为生育酚和向日葵籽油。
申请人在实验过程中发现，以神经酰胺NP作为原料制备得到的脂质体，虽然可以提高制备得到的脂质体的保湿、修复能力，但是神经酰胺NP相比于其他神经酰胺缺少了不饱和键，代替的是更多的亲水性基团，因此包含神经酰胺NP的脂质体的内聚力较小，导致脂质体粒径变大，脂质体的稳定性下降。
然而，申请人发现在本体系中加入向日葵籽油和生育酚，并把向日葵籽油和生育酚与神经酰胺NP一起作为脂质体的内含物质，可以提高脂质体膜成分与内含物质的集合能力，提高脂质体的稳定性，减小脂质体粒径，申请人推测可能的原因是生育酚上带有的亲水性基团与神经酰胺NP的亲水基团通过氢键等作用力结合，其上的长碳链在亲水基团的***形成包裹结构，提高了内含物与脂质体膜成分的结合能力，于此同时向日葵籽油的疏水基团又进一步结合脂质体膜层，提高了脂质体的稳定性，提高脂质体的内聚力，降低脂质体粒径。
在一种优选的实施方式中，所述向日葵籽油和生育酚的质量比为1:1。
在一种优选的实施方式中，所述促渗组分选自醇类化合物、脂酸酯类化合物、氮酮类化合物、吡咯酮及其衍生物中的至少一种。
在一种优选的实施方式中，所述促渗剂为醇类化合物，优选的，所述醇类化合物选自辛基十二醇、丙二醇、戊二醇、薄荷醇中的至少一种。
在一种优选的实施方式中，所述促渗剂为辛基十二醇。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体的制备原料按质量百分比计，包括去离子水10-30％、促渗组分1-30％、生育酚0.1-1％、向日葵籽油0.1-1％、神经酰胺1-5％、脂质体膜成分1-20％、甘油补充余量。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体的制备原料按质量百分比计，包括去离子水15-25％、辛基十二醇1-15％、生育酚0.1-1％、向日葵籽油0.1-1％、神经酰胺1-5％、磷脂1-10％、氢化磷脂酰胆碱1-5％、胆甾醇1-5％、甘油补充余量。
在一种优选的实施方式中，所述脂质体的制备原料按质量百分比计，包括去离子水20％、辛基十二醇1-15％、生育酚0.5％、向日葵籽油0.5％、神经酰胺1-5％、磷脂1-5％、氢化磷脂酰胆碱1-2％、胆甾醇1-2％、甘油补充余量。
本发明第二个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体的制备方法，包括如下步骤：
(1)将神经酰胺、生育酚、脂质体膜成分、向日葵籽油加入搅拌容器中，搅拌均匀得到溶液A；
(2)将甘油、去离子水、促渗组分加入搅拌容器中，搅拌均匀得到溶液B；
(3)将溶液A缓慢加入溶液B中，均质得到所述脂质体组合物；
(4)使用纳米脂质挤出机将制得的脂质体组合物进行挤出，得到所述脂质体。
在一种优选的实施方式中，所述步骤(1)和步骤(2)中搅拌过程的温度均为60℃。
在一种优选的实施方式中，所述步骤(3)中均质的具体操作条件如下：在常压下进行均质，均质温度为60℃、均质次数1-3次，均质时间为10-15min，均质转速为5000-7000rpm。
在一种优选的实施方式中，所述步骤(4)的具体操作方法如下：使用纳米脂质挤出机将制得的脂质体组合物通过挤出膜挤出，挤出次数为5-8次。
在一种优选的实施方式中，所述挤出膜为聚氨酯膜，挤出膜的膜径为0.08-0.2μm。
与现有技术相比，本申请具有的有益效果：
1.本发明制备得到的神经酰胺脂质体组合物不加入表面活性剂作为乳化剂，与去离子水形成水分散体系不易起泡且不会稳泡。于此同时，本申请加入了向日葵籽油和生育酚，通过分子基团的相互作用，提高了脂质体的稳定性，降低了脂质体的粒径，还提高了脂质体的分散性能。
2.本发明制备得到的神经酰胺脂质体组合物，与皮肤相容性好，易被皮肤吸收，具有保湿、美白、消炎、修复肌肤的效果。
具体实施方式
实施例1
本实施例第一个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体，制备原料按质量百分比计，包括去离子水20％、辛基十二醇12％、生育酚0.5％、向日葵籽油0.5％、神经酰胺NP3％、磷脂5％、氢化磷脂酰胆碱2％、胆甾醇2％、甘油补充余量。
所述辛基十二醇购买于巴斯夫公司，牌号G。
所述生育酚购买于皇家帝斯曼公司。
所述向日葵籽油购买于美国Hallstar公司，牌号Sunflower OilREF。
所述神经酰胺NP购买于韩国斗山集团，型号为DS-CERAMIDE Y3O。
所述磷脂购买于韩国斗山集团，型号为DS-SUN PC65。
所述氢化磷脂酰胆碱购买于韩国斗山集团，型号为DS-Soya HPC90。
所述胆甾醇购买于日本精化株式会社。
本实施例第二个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体的制备方法，包括以下步骤：
(1)将神经酰胺NP、生育酚(维E)、磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇、向日葵籽油加入搅拌容器中，在60℃温度下搅拌，得到溶液A；
(2)将甘油、水、辛基十二醇加入搅拌容器中，在60℃温度下搅拌均匀，得到溶液B；
(3)将溶液A缓慢加入溶液B中，在常压下进行均质，均质温度为60℃、均质次数1次，均质时间为13min，均质转速为5500rpm，得到所述脂质体组合物；
(4)使用纳米脂质挤出机将制得的脂质体组合物进行6次挤出，挤出膜聚氨酯膜，膜径为0.08μm。
实施例2
本实施例第一个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体，制备原料按质量百分比计，包括去离子水20％、辛基十二醇4％、生育酚0.5％、向日葵籽油0.5％、神经酰胺NP1％、磷脂3％、氢化磷脂酰胆碱1％、胆甾醇1％、甘油补充余量。
所述辛基十二醇购买于巴斯夫公司，牌号G。
所述生育酚购买于皇家帝斯曼公司。
所述向日葵籽油购买于美国Hallstar公司，牌号Sunflower OilREF。
所述神经酰胺NP购买于韩国斗山集团，型号为DS-CERAMIDE Y3O。
所述磷脂购买于韩国斗山集团，型号为DS-SUN PC65。
所述氢化磷脂酰胆碱购买于韩国斗山集团，型号为DS-Soya HPC90。
所述胆甾醇购买于日本精化株式会社。
本实施例第二个方面提出了一种易吸收的皮肤修复脂质体的制备方法，包括以下步骤：
(1)将神经酰胺NP、生育酚(维E)、磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇、向日葵籽油加入搅拌容器中，在60℃温度下搅拌，得到溶液A；
(2)将甘油、水、辛基十二醇加入搅拌容器中，在60℃温度下搅拌均匀，得到溶液B；
(3)将溶液A缓慢加入溶液B中，在常压下进行均质，均质温度为60℃、均质次数1次，均质时间为13min，均质转速为5500rpm，得到所述脂质体组合物；
(4)使用纳米脂质挤出机将制得的脂质体组合物进行6次挤出，挤出膜聚氨酯膜，膜径为0.08μm。
实施例3
本实施例第一个方面提供了一种易吸收的皮肤修复脂质体，本实施例第二个方面提供了一种易吸收的皮肤修复脂质体的制备方法，具体所用制备原料和实施方式同实施例1，不同之处在于，不加入生育酚和向日葵籽油。
实施例4
本实施例第一个方面提供了一种易吸收的皮肤修复脂质体，本实施例第二个方面提供了一种易吸收的皮肤修复脂质体的制备方法，具体所用制备原料和实施方式同实施例1，不同之处在于，加入质量百分比为5％的吐温60。
性能测试
1.将实施例制备得到的脂质体进行稳定性和消泡效果的测试。将制备得到的脂质体和去离子水进行混合，脂质体和去离子水的体积比为1:19。
2.将实施例1和实施例2制备得到的脂质体进行zeta电位和脂质体平均粒径的检测。检测结果记录在表2中。
表1
稳定性 消泡效果
实施例1 58天 35min
实施例2 51天 32min
实施例3 24天 155min
实施例4 10天 49h
表2
zeta电位(mV) 脂质体平均粒径(nm)
实施例1 -35.93 125.51
实施例2 -47.70 117.83

Claims (2)

1.一种易吸收的皮肤修复脂质体，其特征在于，按质量百分比计，所述脂质体的制备原料包括：去离子水20%、辛基十二醇1-15%、生育酚0.5%、向日葵籽油0.5%、神经酰胺1-5%、磷脂1-5%、氢化磷脂酰胆碱1-2%、胆甾醇1-2%、甘油补充余量；
所述神经酰胺为神经酰胺NP。
2.一种根据权利要求1所述的脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将神经酰胺、生育酚、磷脂、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇、向日葵籽油加入搅拌容器中，搅拌均匀得到溶液A；
（2）将甘油、去离子水、辛基十二醇加入搅拌容器中，搅拌均匀得到溶液B；
（3）将溶液A缓慢加入溶液B中，均质得到脂质体组合物；
（4）使用纳米脂质挤出机将制得的脂质体组合物进行挤出，得到所述脂质体。
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