CN112807275A - 一种眼用组合物及其制备方法与应用 - Google Patents

一种眼用组合物及其制备方法与应用 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种眼用组合物，其包含更昔洛韦和奥洛他定；其中，所述更昔洛韦和奥洛他定的质量比为(2‑6):1。本发明还涉及一种眼用组合物的制备方法，包括：步骤S1，将更昔洛韦、奥洛他定、渗透压调节剂、pH调节剂和注射用水在90‑100℃的温度下混合，得到混合溶液；步骤S2，在70‑80℃的温度下，向所述混合溶液中加入增溶剂、防腐剂和注射用水，得到所述眼用组合物。此外，本发明还涉及该眼用组合物在制备用于治疗角膜炎的药物中的应用。包含本发明提供的眼用组合物的滴眼液不仅具有良好的抗炎抗病毒效果，而且可以避免长期使用出现的患者眼睑水肿、结膜充血、疼痛和灼烧感等不良反应症状。

Description

一种眼用组合物及其制备方法与应用
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种眼用组合物及其制备方 法与应用。
背景技术
病毒性角膜炎由疱疹病毒科单纯疱疹I型病毒感染引起的，是严 重危害人类眼部健康的常见多发性疾病，未经治愈者致盲率极高，我 国每年有将近500万患者因感染病毒性角膜炎而致盲或视力衰退。现 有的抗病毒眼药如碘苷、阿糖胞苷和环胞苷等容易产生耐药性或明显 的不良反应。抗病毒新药更昔洛韦滴眼液尽管具有较好的光谱抑菌作 用，但长期使用该药物会使得患者出现眼睑水肿、结膜充血、疼痛和 灼烧感等不良反应症状。
因此，目前存在的问题是提供一种可以避免患者眼部出现不良反 应症状的眼用组合物及其制备方法与应用。
发明内容
针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种眼用组 合物及其制备方法与应用。该眼用组合物包含更昔洛韦和奥洛他定。 包含本发明提供的眼用组合物的滴眼液不仅具有良好的抗炎抗病毒 效果，而且可以避免长期使用出现的患者眼睑水肿、结膜充血、疼痛 和灼烧感等不良反应症状。
为达到以上目的，本发明第一方面提供了一种眼用组合物，其包 含更昔洛韦和奥洛他定；其中，所述更昔洛韦和奥洛他定的质量比为 (2-6):1。
在本发明一些具体的实施方式中，所述更昔洛韦和奥洛他定的质 量比为2:1或3:1或4:1或5:1或6:1或其中任意两个质量比组成的范 围。
根据本发明，所述眼用组合物还包含助剂；所述助剂包含渗透压 调节剂、增溶剂、防腐剂、pH调节剂以及注射用水。
在本发明一些具体的实施方式中，以所述眼用组合物的总重量 计，所述眼用组合物包含：
Figure BDA0002275471800000021
在本发明一些优选的实施方式中，以所述眼用组合物的总重量 计，所述眼用组合物包含：
Figure BDA0002275471800000022
根据本发明，所述渗透压调节剂包括氯化钠、甘露醇、氯化钾、 甘油、山梨醇、葡萄糖和丙二醇中的至少一种。
根据本发明，所述增溶剂包括聚山梨酯-80、泊洛沙姆、羟丙基-β- 环糊精和聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯中的至少一种。
根据本发明，所述防腐剂包括苯扎氯铵、苯扎溴铵、山梨酸、羟 苯甲酯、羟苯乙酯、苯甲酸和苯甲醇中的至少一种。
根据本发明，所述pH调节剂包括枸橼酸、枸橼酸钠、氢氧化钠、 硼酸和硼砂中的至少一种。优选所述pH调节剂包括硼酸和硼砂。更 优选地，以所述眼用组合物的总重量计，所述硼酸的含量为 0.15wt％-0.38wt％，所述硼砂的含量为0.12wt％-0.35wt％。
本发明第二方面提供了一种根据本发明第一方面所述的眼用组 合物的制备方法，其包括如下步骤：
步骤S1，将更昔洛韦、奥洛他定、渗透压调节剂、pH调节剂和 注射用水在90-100℃的温度下混合，得到混合溶液；
步骤S2，在70-80℃的温度下，向所述混合溶液中加入增溶剂、 防腐剂和注射用水，得到所述眼用组合物；
其中，步骤S1中所述注射用水的用量与步骤S2中所述注射用水 的用量比为(2-3):1。
本发明中，控制步骤S1的混合温度高于步骤S2的混合温度的目 的是，防止增溶剂受热分解。
本发明第三方面提供了一种根据本发明第一方面所述的眼用组 合物或根据本发明第二方面所述方法制备的眼用组合物在制备用于 治疗角膜炎的药物中的应用，其中，所述药物包含所述眼用组合物， 所述药物为滴眼液。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
本发明提供的眼用组合物包含奥洛他定和更昔洛韦，包含该眼用 组合物的滴眼液在治疗角膜炎时，由于组合物中的奥洛他定在滴眼液 长期使用时能起到降低粘膜充血率的作用，且奥洛他定与更昔洛韦能 够产生协同作用，起到抗炎抗病毒的目的，因此，长期使用该滴眼液， 不仅具有良好的抗炎抗病毒效果，而且可以避免长期使用出现的患者 眼睑水肿、结膜充血、疼痛和灼烧感等不良反应症状。
具体实施方式
为使本发明更加容易理解，以下结合具体实施例来详细说明本发 明。应当理解，这些实施例仅起说明性作用，并不用于限定本发明。
实施例 眼用组合物的制备和滴眼液的质量检验
实施例1
(1)眼用组合物的制备
向配料罐中加入配置总量2/3的注射用水，开启搅拌。在65℃的 温度下将更昔洛韦、奥洛他定、氯化钠(渗透压调节剂)和硼砂和硼 酸(pH调节剂)加入配料罐中，搅拌至全溶，升温至99℃，保温搅 拌15分钟，降温至80℃加入苯扎氯铵(防腐剂)溶液和聚山梨酯-80增溶剂()，搅拌至全溶，降温至室温，定容至全量，得到以所述眼 用组合物的总重量计的如下组成的眼用组合物：
Figure BDA0002275471800000041
Figure BDA0002275471800000051
(2)滴眼液的质量检验
将实施例1制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照 0105眼用制剂通则项下要求对相关指标进行检验，具体检验方法如 下：
所述滴眼液的pH、渗透压及微生物检验分别按照《中国药典》 2015版0631、0632及3300项下方法检验。
更昔洛韦与奥洛他定的含量分别按照《中国药典》2015版二部 所载方法检验。
表1实施例1的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000052
Figure BDA0002275471800000061
从表1可知，本发明实施例1制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例2
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，其以所述眼用组 合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000062
(2)滴眼液的质量检验
将实施例2制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表2。
表2实施例2的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000071
从表2可知，本发明实施例2制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例3
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，其以所述眼用组 合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000072
Figure BDA0002275471800000081
(2)滴眼液的质量检验
将实施例3制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表3。
表3实施例3的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000082
从表3可知，本发明实施例3制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例4
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 渗透压调节剂为甘油，增溶剂为羟丙基-β-环糊精，防腐剂为羟苯甲 酯，pH调节剂为硼酸。其以所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000091
(2)滴眼液的质量检验
将实施例4制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表4。
表4实施例4的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000092
Figure BDA0002275471800000101
从表4可知，本发明实施例4制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例5
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 增溶剂为乙二醇-12-羟基硬脂酸酯，防腐剂为苯甲醇，pH调节剂为枸 橼酸钠。其以所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000102
(2)滴眼液的质量检验
将实施例5制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表5。
表5实施例5的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000111
从表5可知，本发明实施例5制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例6
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 渗透压调节剂为甘油，防腐剂为羟苯甲酯，pH调节剂为硼砂。其以 所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000112
Figure BDA0002275471800000121
(2)滴眼液的质量检验
将实施例6制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表6。
表6实施例6的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000122
从表6可知，本发明实施例6制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
实施例7
(1)眼用组合物的制备
本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 渗透压调节剂为丙二醇，增溶剂为泊洛沙姆，防腐剂为羟苯乙酯，pH 调节剂为硼酸。其以所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000131
(2)滴眼液的质量检验
将实施例7制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表7。
表7实施例7的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000132
Figure BDA0002275471800000141
从表7可知，本发明实施例7制得的眼用组合物符合药典眼用制 剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好，不 发生相互作用。
对比例1
(1)眼用组合物的制备
本对比例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 不加入奥洛他定。其以所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000142
(2)滴眼液的质量检验
将对比例1制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表8。
表8对比例1的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000151
从表8可知，本发明对比例1制得的眼用组合物符合药典对于眼 用制剂的质量标准要求。
对比例2
(1)眼用组合物的制备
本对比例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于， 不加入更昔洛韦。其以所述眼用组合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000152
(2)滴眼液的质量检验
将对比例2制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表9。
表9对比例2的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000161
从表9可知，本发明对比例2制得的眼用组合物制得的眼用组合 物符合药典对于眼用制剂的质量标准要求。
对比例3
(1)眼用组合物的制备
本对比例的眼用组合物的制备方法同实施例1。其以所述眼用组 合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000162
Figure BDA0002275471800000171
(2)滴眼液的质量检验
将对比例3制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检验方法进行检验，结果见表10所示。
表10对比例3的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000172
从表10可知，本发明对比例3制得的眼用组合物符合药典眼用 制剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好， 不发生相互作用。
对比例4
(1)眼用组合物的制备
本对比例的眼用组合物的制备方法同实施例1。其以所述眼用组 合物的总重量计的组成如下：
Figure BDA0002275471800000181
(2)滴眼液的质量检验
将对比例4制备的眼用组合物作为滴眼液，并按照《中国药典》 2015版9001制剂稳定性考察原则进行加速稳定性考察，同时按照实 施例1所述检测方法进行检验，结果见表11所示。
表11对比例4的眼用组合物作为滴眼液的检验结果
Figure BDA0002275471800000182
Figure BDA0002275471800000191
从表11可知，本发明对比例4制得的眼用组合物符合药典眼用 制剂的质量标准要求，且其它成分与更昔洛韦或奥洛他定相容性好， 不发生相互作用。
动物实验
选择Wistar大鼠120只，雌雄各半，体重80-120g，随机分为12 组，每组10只，其中1组为对照组，剩余11组为实验组。每组均作 眼结膜炎造型：固定鼠头，拉下眼脸，每眼滴入10wt％巴豆油致炎剂 200μl，使其在结膜袋中保持45秒后用生理盐水洗去。分别在造炎成功后1h于对照组滴加注射水，实验组分别滴加实施例1-实施例7、 对比例1-对比例4的眼用组合物每次2～3滴，1日两次。根据眼部炎 症表现：流泪、分泌物粘稠、结膜充血、水肿、角膜水肿，在用药后 不同时间，用肉眼或用裂隙灯观察角膜、虹膜、结膜是否眼睑水肿、 结膜充血、疼痛灼烧感，并进行评分，评分标准参见表12 (CN102670494B)，而后根据评分标准计算总积分，并根据总积分判 定刺激性，判定标准参见表13，计算平均分(＝总积分/5)，评价结果 参见表14。
表12评分标准
Figure BDA0002275471800000192
Figure BDA0002275471800000201
表13刺激性判定标准
分值 0-3 4-8 9-12 13-16
评价 无刺激 轻度刺激 中度刺激 强度刺激
表14评价结果
Figure BDA0002275471800000202
从表14可以看出，用药后3天，实施例1-7患眼刺激症状消失， 充血消退，角膜溃疡修复，水肿消退，后弹力层褶皱消失，而对比例 1中患眼炎症消退则较为缓慢，主要归因于其自身不良反应导致，而 对比例2中奥洛他定不产生抗病毒及抗炎作用，因而未有好转，而对 比例3-4中更昔洛韦与奥洛他定的处方配比不能使得患眼快速恢复。
综上所述，本发明实施例1-7提供的眼用药物组合物通过更昔洛 韦与奥洛他定合用，协同增效，提升其对结膜炎的治疗效果，并对炎 症导致的充血、水肿等有良好地治疗效果，且可明显降低组合物的副 作用，从而提高患者用药顺应性。同时，其具有一定的抑菌效果，能 够杀灭病菌，进一步提升其治疗效果。
本发明不局限于上述实施方式，对于本技术领域的普通技术人员 来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰， 这些改进和润饰也视为在本发明的保护范围之内。本说明书中未作详 细描述的内容属于本领域专业技术人员公知的现有技术。

Claims (10)

1.一种眼用组合物，其包含更昔洛韦和奥洛他定；其中，所述更昔洛韦和奥洛他定的质量比为(2-6):1。
2.根据权利要求1所述的眼用组合物，其特征在于，所述眼用组合物还包含助剂；所述助剂包含渗透压调节剂、增溶剂、防腐剂、pH调节剂以及注射用水。
3.根据权利要求2所述的眼用组合物，其特征在于，以所述眼用组合物的总重量计，所述眼用组合物包含：
Figure FDA0002275471790000011
4.根据权利要求2所述的眼用组合物，其特征在于，以所述眼用组合物的总重量计，所述眼用组合物包含：
Figure FDA0002275471790000012
5.根据权利要求2-4中任意一项所述的眼用组合物，其特征在于，所述渗透压调节剂包括氯化钠、甘露醇、氯化钾、甘油、山梨醇、葡萄糖和丙二醇中的至少一种。
6.根据权利要求2-4中任意一项所述的眼用组合物，其特征在于，所述增溶剂包括聚山梨酯-80、泊洛沙姆、羟丙基-β-环糊精和聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯中的至少一种。
7.根据权利要求2-4中任意一项所述的眼用组合物，其特征在于，所述防腐剂包括苯扎氯铵、苯扎溴铵、山梨酸、羟苯甲酯、羟苯乙酯、苯甲酸和苯甲醇中的至少一种。
8.根据权利要求2-4中任意一项所述的眼用组合物，其特征在于，所述pH调节剂包括枸橼酸、枸橼酸钠、氢氧化钠、硼酸和硼砂中的至少一种。
9.一种根据权利要求1-8中任意一项所述的眼用组合物的制备方法，其包括如下步骤：
步骤S1，将更昔洛韦、奥洛他定、渗透压调节剂、pH调节剂和注射用水在90-100℃的温度下混合，得到混合溶液；
步骤S2，在70-80℃的温度下，向所述混合溶液中加入增溶剂、防腐剂和注射用水，得到所述眼用组合物；
其中，步骤S1中所述注射用水的用量与步骤S2中所述注射用水的用量比为(2-3):1。
10.一种根据权利要求1-8中任意一项所述的眼用组合物或根据权利要求9所述方法制备的眼用组合物在制备用于治疗角膜炎的药物中的应用；其中，所述药物为滴眼液。
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