CN112716992A - 一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法，其原料包括以下重量份计的组分：降香5～25份、当归5～25份、川芎5～40份。本发明中药组合物能够缓解冠心病患者临床症状如心前区憋胀、疼痛等，具有良好的改善心肌供血功效，且有效率高达90.4％，为临床用药提供了新的选择。

Description

一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法。

背景技术

冠状动脉性心脏病(coronary arlery hearl dis-ease,CHD)简称冠心病，是一种最常见的心脏病，是指因冠状动脉狭窄、供血不足而引起的心肌机能障碍和(或)器质性病变，故又称缺血性心肌病(lHD)。冠心病在我国属于高发病，在居民死因构成中上升最快，已成为威胁我国公众健康的重要疾病。因此，研究如何预防和治疗冠心病成为医学界重要课题。

目前对于冠心病的治疗包括：①生活习惯改变：戒烟限酒，低脂低盐饮食，适当体育锻炼，控制体重等；②药物治疗：抗血栓(抗血小板、抗凝)，减轻心肌氧耗(β受体阻滞剂)，缓解心绞痛(硝酸酯类)，调脂稳定斑块(他汀类调脂药)；③血运重建治疗：包括介入治疗(血管内球囊扩张成形术和支架植入术)和外科冠状动脉旁路移植术。药物治疗是所有治疗的基础，外科手术治疗后也要坚持长期的标准药物治疗。对同一病人来说，处于疾病的某一个阶段时可用药物虽然能够理想地控制，但在另一阶段时单用药物治疗效果往往不佳，需要将药物与介入治疗或外科手术合用，长期使用这些西药不仅会对身体产生副作用，还会产生耐药性。通常情况下，采用中药进行长期的治疗安全、副作用少，对肝肾刺激小，且对胃肠道无损伤。

中医学里虽然没有冠心病这个病名，但根据文献记载，类似冠心病的症状描述很多，如“胸痹”、“心胃病”、“胸痛”、“真心痛”、“厥心痛”等。《素问·脏气法时论》云：“心病者，胸中痛，胁支满，胁下痛，膺背肩脚间痛，两臂内痛。”中医学认为，冠心病的病因病机不外乎肝肾亏虚、痰浊、瘀血引起心脉痹阻运行不畅，本病多属本虚标实之证，虚实夹杂。各家根据上述分型，只要辨证准确、用药得当，均能取得较好疗效。因而，中药也成为广大冠心病患者的优先选择，若能在中药中研发出新的有效治疗冠心病的复方制剂，将会给我国冠心病临床用药提供新的选择。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗冠心病的中药组合物及其制备方法，能够缓解冠心病患者临床症状，如心前区憋胀、疼痛等，并良好的改善心肌供血功效。

为了实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

一种中药组合物，其原料包括以下重量份计的组分：降香5～25份、当归5～25份、川芎5～40份。

在本发明具体实施方式中，其原料包括以下重量份计的组分：降香10～20份、当归10～20份、川芎10～30份。

在本发明具体实施方式中，其原料包括以下重量份计的组分：降香20份、当归10份、川芎30份；

或包括降香10份、当归20份、川芎10份。

本发明取降香、当归、川芎进行组合，诸药合用，产生协同作用，从而能够缓解心前区憋胀、疼痛等，能有效减少患者冠心病急性发作次数，具有良好的改善心肌供血功效。

其中：

降香为Dalbergia odorifera的树干和根的干燥心材；

当归为Angelica sinensis的干燥根；

川芎为Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎。

发明人发现，以原粉入药，药粉表面积较大，也有利于药材中有效成分缓慢释放，作用时间长，但发明人进一步发现，药材未经提取，有效成分仍需在体内溶出再吸收，虽然削弱了药材中有害成分对人体造成的毒副反应，但起效相对提取物较慢，适合于长期服用，将原粉制备成丸剂、胶囊剂等给药形式；药材经过提取后，制备成透皮吸收制剂、外用洗剂、体内植入制剂、注射液等其他给药形式，不仅毒副作用少，还能够增强药物靶向性、提高药效。

本发明的另一目的是提供一种上述中药组合物的制备方法，包括如下内容：按重量份配比，将所述原料组合。

在本发明具体实施方式中，包括如下(1)～(3)内容一项或多项：

(1)取各原料药材粉末；(2)混合；(3)提取；

进一步地，所述提取的溶剂为水或醇；

进一步地，所述醇为40～95％v/v乙醇水溶液，优选50％～80％v/v乙醇水溶液。

其中，(1)可以与(2)、(3)中的任一项或两项组合，且(1)中取原料药材可以分别单独取降香、当归、川芎与(2)、(3)中的任一项或两项组合，也可以是取降香、当归、川芎中的几种再与(2)、(3)中的任一项或两项组合等；可以是直接用药粉混合；也可以全部制成提取物混合；还可以是一部分采用提取物，一部分直接采用药粉，混合。

即可以包括但不限于如下组合形式：

A、取各原料药材粉末中的至少两种组分混合后提取；

B、取各原料药材粉末分别单独提取后再混合；

例如，取降香、当归、川芎，混合；或者，取降香和当归混合提取，川芎单独提取，再混合；或者，取降香和川芎，混合提取，与当归组分混合；或者，取当归和川芎混合提取，降香组分单独提取，再混合，等等。

本发明的另一目的是提供一种上述组合物在制备预防和/或治疗心脏病的产品中的用途；

进一步地，所述心脏病为冠心病；

进一步地，所述产品是改善冠心病所致的憋胀、疼痛的产品。

本发明的另一目的是提供一种上述组合物在制备预防和/或治疗心肌缺血的产品中的用途。

本发明的另一目的是提供一种产品，其活性成分包括上述中药组合物；

进一步地，所述产品的制剂形式选自经胃肠道吸收制剂、透皮吸收制剂、体内植入制剂、注射液的一种或几种；优选制剂形式为经胃肠道吸收制剂。

进一步地，所述胃肠道吸收制剂的剂型选自粉剂、片剂、颗粒剂、膏剂、散剂、胶囊剂、丸剂、口服液，进一步为片剂、颗粒剂。

本发明所述活性成分可与药学上可接受的辅料混合，制成产品；所述“药学上可接受的”是指任意不干扰活性成分的生物活性的有效性且对它被给与的宿主无毒性的物质。

本发明所述药学上可接受的辅料，是药物中除主药以外的一切附加材料的总称，辅料应当具备如下性质：(1)对人体无毒害作用，几无副作用；(2)化学性质稳定，不易受温度、pH、保存时间等的影响；(3)与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；(4)不与包装材料相互发生作用。本发明中辅料包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、***胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、普流罗尼克F-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。

进一步地，所述产品的制备方法，包括如下内容：将上述中药组合物与辅料混合，制成产品。

本发明具有如下有益效果：

(1)采用本发明提供的由降香提取物、当归提取物、川芎提取物组成的组合物制成的产品，药效高，避免了不必要的毒副作用，能够缓解冠心病患者临床症状如心前区憋胀、疼痛等，具有良好的改善心肌缺血的功效，且有效率高达90.4％，为临床用药提供了新的选择。

(2)本发明制备工艺简单、条件温和，易于控制。

具体实施方式

下面通过实施例和具体试验对本发明做进一步说明。以下所述实施例仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

实施例1组合物的制备

将上述中药原料药去杂、清洁、备干，中药降香20g、当归10g、川芎30g按所需重量精选，混合粉碎，水煎两次，每次煎煮时间为40min，每次10～15倍量水，合并水提液，浓缩成稠膏，干燥，研细，制成颗粒，袋装，即得颗粒剂，每袋内容物质量为6g。

实施例2组合物的制备

将上述中药原料药去杂、清洁、备干，降香20g、当归15g、川芎15g按所需重量精选，用50％～80％乙醇回流提取2次，每次提取1h，合并醇提液；药渣加水煎煮2次，每次煎煮时间为30min，合并水煎液，醇提液回收乙醇后，与水煎液合并，沉淀，浓缩，加10份淀粉，制片，即得片剂。

实施例3组合物的制备

将上述中药原料药去杂、清洁、备干，降香20g、当归15g、川芎15g按所需重量精选，用50％～80％乙醇回流提取2次，每次提取1h，合并醇提液，低温回收乙醇，得提取油；药渣加水煎煮2次，每次煎煮时间为30min，合并水煎液，浓缩，干燥，粉碎成细粉，与提取油混合均匀，装入胶囊，即得软胶囊剂。

试验例1

临床资料效果统计

患者性别及年龄范围：涵盖男女，年龄范围48～85岁，患冠心病史1个月到近30年不等。门诊治疗105例患者。

患者的现病史主要为间断心前区憋胀、疼痛等。多为间断性反复发作。心电图示：频发或偶发室早。

疗效标准：

(1)显效临床症状、体征明显改善，心电图恢复至正常心电图或达到大致正常(即正常范围心电图)。

(2)有效临床症状、体征均有好转，心电图S-T段降低治疗后回升0.05mV以上，但未达正常水平，在主要导联倒置T波改变变浅(达25％以上者)或T波由平坦变为直立，房室或室内传导阻滞改善者。

(3)无效临床症状、体征无明显改善，甚或加重，心电图基本与治疗前相同。

治疗方法：

口服本发明实施例1制备的颗粒剂，每次2袋，每日2次，1个月为1个疗程。

治疗效果：

有30例效果显著，达33.3％，临床症状消失，3个月未发作；

有60例疗效明显，约占57.1％，临床症状缓解，3个月内急性发作次数明显减少；

有15例无效，约占14.3％.

综合上述结果，本发明药物组合物总有效率为90.4％。

具体病例示例：

病例1：

患者郭某，男，65岁；主因心前区憋胀、心慌就诊，在山西省心血管病医院诊断为频发性室早，CT造影示冠状动脉主干阻塞不足25％，小动脉阻塞不足50％。动态心电图示室早超10000次/日。服用实施例1制备得到的颗粒剂治疗一月后，心前区憋胀感明显缓解，仍偶有心慌不适，较前频率明显减少，动态心电图示室早降至5000左右。

本发明所述的降香提取物、当归提取物、川芎提取物组成的组合物配伍使用后，能够明显缓解大部分冠心病患者临床症状如心前区憋胀、疼痛等，能有效减少患者冠心病急性发作次数，且有效率高达90.4％，为临床用药提供了新的选择。

以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的保护范围，凡是利用本发明说明书内容所作的等效结构或等效流程变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。

Claims (10)

1.一种中药组合物，其特征在于，其原料包括以下重量份的组分：降香5～25份、当归5～25份、川芎5～40份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，其原料包括以下重量份计的组分：降香10～20份、当归10～20份、川芎10～30份。

3.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，其原料包括以下重量份计的组分：降香20份、当归10份、川芎30份；

或包括降香10份、当归20份、川芎10份。

4.根据权利要求1～3任一项所述中药组合物的制备方法，其特征在于，包括如下内容：按重量份配比，将所述原料组合。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括如下(1)～(3)内容一项或多项：

(1)取各原料药材粉末；(2)混合；(3)提取；

进一步地，所述提取的溶剂为水或醇；

进一步地，所述醇为40～95％v/v乙醇水溶液，优选50％～80％v/v乙醇水溶液。

6.权利要求1～3任一项所述组合物在制备预防和/或治疗心脏病的产品中的用途；

进一步地，所述心脏病为冠心病；

进一步地，所述产品是改善冠心病所致的憋胀、疼痛的产品。

7.权利要求1～3任一项所述组合物在制备预防和/或治疗心肌缺血的产品中的用途。

8.一种产品，其特征在于，其活性成分包括权利要求1～3任一项所述中药组合物；

进一步地，所述产品的制剂形式选自经胃肠道吸收制剂、透皮吸收制剂、体内植入制剂、注射液的一种或几种；优选制剂形式为经胃肠道吸收制剂。

9.根据权利要求8所述的产品，其特征在于，所述胃肠道吸收制剂的剂型选自粉剂、片剂、颗粒剂、膏剂、散剂、胶囊剂、丸剂、口服液，进一步为片剂、颗粒剂。

10.权利要求8或9所述产品的制备方法，其特征在于，包括如下内容：将权利要求1～3任一项所述中药组合物混合，制成产品。