CN1126744C - 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途 - Google Patents

2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途 Download PDF

Info

Publication number
CN1126744C
CN1126744C CN98802332A CN98802332A CN1126744C CN 1126744 C CN1126744 C CN 1126744C CN 98802332 A CN98802332 A CN 98802332A CN 98802332 A CN98802332 A CN 98802332A CN 1126744 C CN1126744 C CN 1126744C
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
group
compound
formula
halogen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN98802332A
Other languages
English (en)
Other versions
CN1246851A (zh
Inventor
J·辛戴尔
J·霍兰德
K·明
L·威尔姆斯
H·比化格
C·罗辛格
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer CropScience AG
Original Assignee
Hoechst Schering Agrevo GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoechst Schering Agrevo GmbH filed Critical Hoechst Schering Agrevo GmbH
Publication of CN1246851A publication Critical patent/CN1246851A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1126744C publication Critical patent/CN1126744C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/66—1,3,5-Triazines, not hydrogenated and not substituted at the ring nitrogen atoms
    • A01N43/68—1,3,5-Triazines, not hydrogenated and not substituted at the ring nitrogen atoms with two or three nitrogen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D251/00—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings
    • C07D251/02—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings
    • C07D251/12—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D251/14—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom
    • C07D251/16—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom to only one ring carbon atom
    • C07D251/18—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom to only one ring carbon atom with nitrogen atoms directly attached to the two other ring carbon atoms, e.g. guanamines

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

已知某些在6-位上经取代的2-氨基-4-(苯氧基乙基氨基)-1，3，5-三嗪具有除草及植物生长调节的性质；请参见WO 90/09378，WO94/24086，WO 96/25404。本发明提供结构上不同的如右式(I)化合物及其盐类，其中式(I)中的R1-R7，n及X如权利要求1中所定义，其可用作除草剂及植物生长调节剂。这些化合物可按照权利要求6的方法予以制备。

Description

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪，其制备方法 及作为除草剂及植物生长调节剂的用途
已知某些在6-位上经取代的2-胺基-4-(苯氧基乙基胺基)-1，3，5-三嗪具有除草及植物生长调节的性质；请参见WO90/09378(US-A-5290754及US-A-5403815)，WO94/24086(US-A-5527954)，WO96/25404。
某些已知的化合物有使用上的缺点，亦即对抗有害植物的除草活性不足，使用一种活性化合物时所能控制的有害植物太少，或是对有用农作物的选择性不足。
本发明的目的在于提供替代性的或改进了的2，4-二胺基-1，3，5-三嗪类活性化合物，其可用作除草剂或植物生长调节剂。
本发明提供下式(I)之化合物及其盐类
Figure C9880233200061
其中
R1为(C1-C6)烷基，
其未经取代或为一或多个选自下列的基团所取代：卤素，羟基，氰基，硝基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亚磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基及未取代或经取代的苯基，或
未取代或经取代的苯基，
R2与R3各自独立地为氢，氨基，(C1-C6)烷基-氨基或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10个碳原子、优选为1至6个碳原子的烃基或烃氧基，或各具有3至9个环原子及1至3个选自N、O及S的杂原子的杂环基、杂环氧基或杂环基氨基，上述提及的最后五种基团可各为未取代的或经取代的，或为酰基，或
R2和R3与NR2R3基团中的氮原子共同形成具有3至6个环原子及1至4个杂原子的杂环基，其中除了该氮原子之外，可能的其他杂原子选自N、O及S，且该杂环基团可为未取代的或经取代的，
R4为氢，氨基，(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至10个碳原子、优选为1至6个碳原子的烃基或烃氧基，或各具有3至9个环原子及1至3个选自N、O及S的杂原子的杂环基、杂环氧基或杂环基氨基，上述提及的最后五种基团可各为未取代的或经取代的，或为酰基，
R5和R6各自独立地为卤素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式为-X1-A1的基团，
其中X1为单键或下列通式所示的二价基团：-O-，-S(O)p-O-，-O-S(O)p-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-O-NR’-，-NR’-O-，-MR’-CO-或-CO-NR’-，式中p为0，1或2且R’为氢，具有1至6个碳原子的烷基，苯基，苯甲基，具有3至6个碳原子的环烷基或具有1至6个碳原子的链烷酰基，且
其中A1为氢或烃基或杂环基，上述提及的最后两种基团可各为未取代的或经取代的，或
R5和R6共同为具有2至4个碳原子的亚烷基链，其为未取代的或为一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、(C1-C4)烷基及氧代基，
R7在各个R7情况中各自独立地为卤素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式为-X2-A2的基团，
基中X2为单键或下列通式所示的二价基团：-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR”-，-O-NR”-，-NR”-O-，-NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q为0，1或2且R”为氢，(C1-C6)烷基，苯基，(C3-C6)环烷基，且
A2为氢或烃基或杂环基，上述提及的最后两种基团可各为未取代的或经取代的，
或两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环***，其为碳环或含有选自O、S及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、(C1-C4)烷基及氧代基，
X为通式-O-，-S(O)r-，-NR*-或-N(O)-的基团，其中r为0，1或2且R*为氢或具有1至4个碳原子的烷基，且
n为0，1，2，3，4或5，
但不包括下述式(I)化合物或其盐a)其中
R1为1-卤乙基，1-卤-1-甲基-乙基或1-卤-1-甲基-丙基，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
R7为(C1-C4)烷基，CF3，OCH3或氟，其中在n＝2时，两个R7基团具有相同的定义，
n为0，1或2且
X为氧原子，以及b)其中
R1为(C1-C10)烷基，其为未取代的或被1至4个选自(C1-C4)烷氧基及羟基的取代基所取代，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
R7为各个R7情况中各自独立地为(C1-C4)烷基或卤素，
n为0，1，2，3或4且
X为氧原子。
式(I)化合物可由适当的无机或有机酸(例如HCl，HBr，H2SO4或HNO3，或是草酸或磺酸类)与碱性基团(例如胺基或烷基胺基)的加成作用而形成盐类。以去质子化形式存在的适当取代基(例如磺酸类或羧酸类)可与本身为可质子化的基团(诸如氨基)形成内盐类。同样的，也可通过适于农用的阳离子取代适当取代基(例如磺酸类或羧酸类)中的氢而形成盐类。这些盐类的实例为金属盐类，尤其是碱金属盐类，或碱土金属盐类，尤其是钠和钾盐类，或是铵盐类或与有机胺所成的盐类。
在式(I)及所有后叙的通式中，烷基，烷氧基，卤烷基，卤烷氧基，烷基氨基和烷硫基基团以及相应的未取代的及/或经取代的基团可各为直链或在碳骨架中含支链的。除非特别指明，否则在这些基团中以较低碳骨架者较为优选，例如，具有1至6个碳原子的，或在未取代的基团中，具有2上碳原子的。
(C1-C6)烷基是具有1至6个碳原子的烷基的简示术语。卤-(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤烷基均为在烷基部份具有1至6个碳原子的卤烷基，这种表示法可相应地用于其他(经取代的)基团。
烷基、包括在组合定义中的，诸如烷氧基，卤烷基，等等为，例如，甲基，乙基，正-或异-丙基，正-，异-、叔-或2-丁基，戊基类，己基类诸如正-己基、异-己基及1，3-二甲基丁基，庚基类诸如正-庚基，1-甲基己基及1，4-二甲基戊基；烯基和炔基具有相应于烷基的可能不饱和基团的定义；烯基为，例如，乙烯基，烯丙基，1-甲基丙-2-烯-1-基，2-甲基-丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-3-烯-1-基，1-甲基-丁-3-烯-1-基及1-甲基-丁-2-烯-1-基；炔基为，例如，乙炔基，炔丙基，丁-2-炔-1-基，丁-3-炔-1-基，1-甲基-丁-3-炔-1-基。
环烷基中优选为具有3-6个碳原子的饱和碳环***，例如环丙基，环戊基或环己基。
卤素为，例如，氟，氯，溴或碘。卤烷基，卤烯基及卤炔基是部份或全部为卤素所取代的烷基，烯基及炔基，优选为氟，氯及/或溴所取代，尤其是为氟或氯所取代，例如，单卤烷基，全卤烷基，CF3，CHF2，CH2F，CF3CF2，CHF2CF2，CH2FCHCl，CCl3，CHCl2，CH2CH2Cl；卤烷氧基为，例如，OCF3，OCHF2，OCH2F，CF3CF2O，CHF2CF2O，OCH2CF3及OCH2CH2Cl；同样的取代情况适用于卤烯基及其他为卤素所取代的基团，以及虽不甚优选，但亦适用于具有非卤素取代基的烷基。
烃基团为直链、支链或环状及饱和或不饱和的脂族或芳族烃基，例如，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基或芳基；芳基在此情况中为单、二或多环芳族***，例如苯基，萘基，四氢萘基，茚基，2，3-二氢化茚基，并环戊二烯基，芴基及类似者，以苯基优选；烃基团优选为具有可高达12个碳原子的烷基，烯基或炔基或具有3，4，5或6个环原子的环烷基或苯基；同样的情况适用于烃氧基中的烃基团。
杂环基团或环***(杂环基)可为饱和、不饱和或杂芳族的；其优选为在环中含有一个或多个杂原子，优选为选自N，O及S；较为理想的是其为具有3至7个环原子的脂族杂环基或具有5或6个环原子的杂芳族基团，并含有1，2或3个杂环原子。该杂环基团可为，例如，杂芳族基团或环***(杂芳基)，例如，其中至少一个环含有一或多个杂原子的单、二或多环芳族***，例如吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，噻吩基，噻唑基，噁唑基，呋喃基，吡咯基，吡唑基及咪唑基，或为部份或完全氢化的基团诸如环氧乙烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊环基，吗啉基或四氢呋喃基。取代的杂环基团中的适当取代基为下文所述者，以及氧代基。氧代基也可出现在以各种氧化状态存在的杂环原子上，例如在N及S的情况中。
经取代的基团，诸如经取代的烃基团如经取代的烷基，烯基，炔基，芳基，苯基及苯甲基，或经取代的杂环基或杂芳基，是由未取代的骨架所得的经取代的基团，其取代基为，例如，一或多个、优选为1，2或3个选自下列的基团：卤素，烷氧基，卤烷氧基，烷硫基，羟基，氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，烷氧羰基，烷羰基，甲酰基，氨基甲酰基，单一和二烷基氨基羰基，经取代的氨基，诸如酰基氨基，单一和二烷基氨基，烷基亚磺酰基，卤烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤烷基磺酰基以及，在环状基团的情况中，也包括烷基及卤烷基；表述P“一个或多个选自下列的基团：卤素，烷氧基，……及卤烷基”意指，在多个取代基的情况中，这些取代基可为相同或不同的。表述“经取代之基团”如经取代的烷基等等，为除了上述的饱和的含烃基团作为取代基之外，也包括以相应的不饱和脂族及芳族基团作为取代基的那些，诸如经取代的或未取代的烯基，炔基，烯氧基，炔氧基，苯基，苯氧基，等等。在具有碳原子的基团的情况中，以那些具有1至4个碳原子的较为理想，尤以1或2个碳原子者为佳。一般而言，优选的取代基是那些选自下列者：卤素如氟及氯，(C1-C4)烷基，优选为甲基或乙基，(C1-C4)卤烷基，优选为CF3，(C1-C4)烷氧基，优选为OCH3或OC2H5，(C1-C4)卤烷氧基，硝基及氰基。在此情况中，特别理想的取代基是甲基，甲氧基及氯。
未取代的或经取代的苯基优选为未取代的或为选自下列的、相同或不同的基团单-或多取代、优选为可高达三取代的苯基：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基及硝基，例如邻-、间-及对-甲苯基，二甲基苯基类，2-，3-及4-氯苯基，2-，3-及4-三氟-及-三氯苯基，2，4-，3，5-，2，5-及2，3-二氯苯基，以及邻-、间-及对-甲氧基苯基。
单-或二取代的氨基为其中氨基被N-取代的化学上安定的基团，该氨基为例如选自下列的一或二个相同或不同的基团所N-取代：(经取代的)烷基，(经取代的)烷氧基，酰基及(经取代的)芳基，优选为单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，芳氨基，N-烷基-N-芳基氨基以及N-杂环类；在此情况中，以具有1至4个碳原子的烷基较为理想；芳基在此情况中优选为苯基；至于酰基，则适用下文所述的定义，优选为(C1-C4)烷酰基。同样的情况适用于经取代的羟基氨基或联亚胺基。
酰基为有机酸的基团，例如羧酸的基团及由其所衍生的酸类的基团，诸如硫代羧酸、未取代的或N-取代的亚氨基羧酸类的基团或碳酸单酯类、未取代的或N-取代的氨基甲酸、磺酸类、亚磺酸类、膦酸类及次膦酸类的基团。酰基为，例如，甲酰，烷基羰基诸如〔(C1-C4)烷基〕羰基，苯羰基，烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷基磺酰基，烷基亚磺酰基，N-烷基-1-亚氨基烷基及其他有机酸类的基团。该类基团在各自的情况中可另外在烷基或苯基部份被取代，例如在烷基部份中为一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，烷氧基，苯基及苯氧基；苯基部份中取代的实例为前文已述及的经取代苯基中的取代基。
本发明亦提供所有式(I)所包含的立体异构物，以及它们的混合物。此类式(I)化合物包含一个或多个并未在式(I)中各别显示的不对称碳原子或双键。这些以其特定空间形式定义的可能立体异构物、诸如对映异构物，非对映立体异构物，Z和E异构物均包含于式(I)中，而且可通过常用方法而从立体异构物的混合物中制得，或可通过立体选择性的反应、并利用立体化学上纯的起始物质而予以制备。
互变异构物亦包括在内，亦即，若式(I)中三嗪环的氨基取代基含有一个N-H键(R2，R3及/或R4＝H)，则该互变异构物固三嗪环中的一个或多个双键转移至该氨基取代基上而产生类似亚氨的结构而形成。
就较强的除草作用、优选的选择性及/或较容易的制备而言，特别理想的前述式(I)新颖化合物或其盐类为这些，其中
R1为(C1-C4)烷基，
其为未取代的或为一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，羟基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基及苯基，或
未取代的或经取代的苯基，
R2与R3各自独立地为氢，氨基或(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，各具有1至6个碳原子的烃基或烃氧基，或杂环基，杂环氧基或杂环胺基，上述提及的最后五种基团为未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羟基，氨基，酰基氨基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亚磺酰基，(C1-C4)卤烷基亚磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)卤烷基磺酰基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或酰基或
R2和R3与NR2R3基团中的氮原子共同形成具有3至6个环原子及1至2个杂环原子的杂环基团，其中除了该氮原子之外，可能的其他杂环原子选自N、O及S，且该基团为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
R4为氢，氨基，单-或二-〔(C1-C6)烷基〕氨基，各具有1至6个碳原子的烃基或烃氧基，或杂环基，杂环氧基或杂环氨基，上述提及的最后五种基团为未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羟基，氨基，酰基氨基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亚磺酰基，(C1-C4)卤烷基亚磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)卤烷基磺酰基，未取代的或经取代的苯基，未取代的或经取代的苯氧基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或为酰基，
R5和R6各自独立地为卤素，NO2，CN，SCN或通式为X1-A1的基团，其中X1为单键或下列通式所示的二价基团：-O-，-S-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR’-，-NR’-CO-或-CO-NR’-，式中R’为H或(C1-C4)烷基，且A1为H或具有1至6个碳原子的非环状烃基，具有3至6个碳原子的环状烃基或具有3至6个环原子及1至3个选自N、O及S的杂环原子的杂环基，上述提及的最后三种基团各为未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羟基，氨基，酰基氨基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C3-C6)环烷基氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，未取代的或经取代的杂环基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，未取代的或经取代的苯基，未取代的或经取代的苯氧基，未取代的或经取代的苯基羰基，(C1-C4)烷基亚磺酰基，(C1-C4)卤烷基亚磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)卤烷基磺酰基以及在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或
R5和R6共同为具有2至4个碳原子的亚烷基链，其为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
(R7)n为n个R7基团，其在n＝2，3，4或5的情况中为相同或不同的，R7在各个情况中为卤素，硝基，氰基，硫代氰酸根合基或通式为-X2-A2的基团，其中X2为单键或下列通式所示的二价基团：-O-，-S(O)q-，-S(O)q-O-，-O-S(O)q-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-NR”-，-O-NR”-，-NR-O-，NR”-CO-或-CO-NR”-，式中q为0，1或2且R”为氢，(C1-C6)烷基，苯基或(C3-C6)环烷基，且其中
A2为氢或(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)环烯基，苯基或杂芳基。
上述提及的最后7种基团各为未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，酰基氨基，氨羰基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)环烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基羰氧基，(C3-C6)环烷基羰基，苯基，苯氰基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，杂环基(C1-C6)烷基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C6)烷基，
上述提及的最后20种基团各为未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，羟基，氨基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)卤烷氧基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有1至3个选自O、S及N的杂环原子，且为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
X为通式-O-，-S(O)r-或-NR*-之基团，其中r为0，1或2且R*为氢或具有1至4个碳原子的烷基，且
n为0，1，2，3，4或5，
前述基团中的杂环基各含有3至9个环原子，优选为3至6个，尤以5或6个为佳，以及1至3个选自N、O及S的杂环原子，
但不包括前述a)及b)中所定义的化合物。
特别理想的式(I)新颖化合物及其盐类还包括那些，其中
R1为(C1-C4)烷基，
其为未经取代的或为一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，羟基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基及苯基，或
未取代的或经一个或多个选自下列的基团所取代的苯基：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，单和二〔(C1-C2)烷基〕氨羰基及(C1-C4)烷基磺酰基，
R2与R3各自独立地为氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，卤素-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤素(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤素-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤素-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)杂环基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3种基团中的环基团为未取代的或经一个或多个选自(C1-C4)烷基、卤素及氰基的基团所取代，或
(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环基氨基，杂环氧基，杂环硫基，或在其非环状部份或在其环状部份中经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后21种基团中的一种：卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或
R2和R3与NR2R3基团中的氮原子共同形成具有3至6个环原子及1至2个杂环原子的杂环基团，其中除了该氮原子之外，可能的其他杂环原子选自N、O及S，且该基团为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
R4为氢，氨基，甲酰基，氨羰基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，卤-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，卤-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基氨基，-(C1-C4)烷基，(C3-C9)环烷基，(C3-C9)杂环基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3种基团中的环基团为未取代的或经一个或多个选自(C1-C4)烷基、卤素及氰基的基团所取代，或
(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环基氨基，杂环氧基，杂环硫基，或在其非环状部份或优选在其环状部份中经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后21种基团中的一种：卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，
R5和R6各自独立地为氢，卤素，羟基，氨基，硝基，甲基，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，卤-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤-(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，卤-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基，具有3至6个环原子的杂环基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3种基团中的环基团为未取代的或经一个或多个选自(C1-C4)烷基、卤素及氰基的基团所取代，或
(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基-羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基，(C1-C4)烷基氨基-羰基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，杂环基，杂环基氨基，杂环氧基，杂环硫基，或在其非环状部份在或在其环状部份中经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后21种基团中的一种：卤素，硝基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基羰基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或
R5和R6共同为具有2至4个碳原子的亚烷基链，其为未取代的或经一个多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
(R7)n为n个R7基团，其在n＝2，3，4及5的情况中为相同或不同的，R7在各个情况中为卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，氨羰基，氨羰基-(C1-C4)烷基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基或(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烯基，(C3-C6)环烷基-(C1-C4)炔基，(C1-C6)烷羰基，(C3-C6)环烷氧基，(C3-C6)环烷基-羰基，(C1-C6)烷氧基-羰基，(C1-C6)烷基-羰氧基，(C1-C6)烷羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧羰基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰氧基-(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷氧基-(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基羰基-(C1-C4)烷基，单-(C1-C6)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-)(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基或N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后26种基团为各在其非环状部份或在其环状部份经一个或多个选自下列的基团所取代：卤素，硝基，氨基，氨基-(C1-C4)烷基，单-和二-〔(C1-C4)烷基〕-氨基-(C1-C4)烷基，羟基，氰基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷氧基，(C1-C4)烷基-羰基，(C1-C4)烷氧基-羰基以及，在环状基团的情况中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)卤烷基，或
苯基，苯氧基，苯硫基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯基磺酰基，苯氧基-(C1-C6)烷基，苯羰基-(C1-C6)烷基，苯氧羰基-(C1-C6)烷基，苯羰氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C6)烷基，苯基-(C1-C6)烯基，苯基-(C1-C6)炔基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，杂环基磺酰基，杂环基氨基，杂环基-(C1-C6)烷基，或经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后20种基团中的一种：卤素，羟基，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C6)卤烷基及(C1-C6)卤烷氧基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有选自O、S及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
X为通式-O-，-S-或-NR*-的基团，其中R*为氢或具有1至4个碳原子的烷基，且
n为0，1，2，3，4或5，
前述基团中的杂环基各含有3至6个环原子以及1至3个选自N、O及S的杂环原子，
但不包括前述a)及b)中所定义的化合物。
优选的式(I)新颖化合物及其盐类为这些，其中
R1为(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)羟烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯甲基，
R2与R3各自独立地为氢，氨基，甲酰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基或
苯基，苯基-(C1-C4)烷基或苯氧基-羰基，或在其苯基部份经选自下列的基团最高达三次取代的上述提及的最后三种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或
R2和R3与NR2R3基团中的氮原子共同形成具有3至6个环原子及1至2个杂环原子的杂环基团，其中除了该氮原子之外，可能的其他杂环原子选自N及O，且该基团为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
R4为氢，氨基，甲酰基，(C1-C4)烷基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)二烷基氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯氧基-羰基，苯基氨基-羰基，或在其苯基部份经选自下列的基团所单-至三-取代的上述提及的最后五种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，
R5和R6各自独立地为氢，(C1-C4)烷基，(C3-C6)环烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基或在其苯基部份经选自下列的基团所单-至三-取代的上述提及的最后三种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基-羰基，或
R5和R6共同为具有2至4个碳原子的亚烷基链，其为未取代的或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
(R7)n为n个R7基团，其在n＝2，3，4或5的情况中为相同或不同的，R7在各个情况中为卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，氨羰基，羧基，氰基，硫代氰酸根合基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，羟基-(C1-C4)烷基，羟基(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤-(C3-C6)环烷基，(C2-C6)烯基，卤-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)卤烷基羰基，(C3-C6)环烷氧基，卤-(C3-C6)环烷氧基，(C3-C6)环烷基羰基，卤-(C3-C6)环烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，卤-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，卤-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C6)烷酰基氨基-(C1-C4)烷基，N-〔(C1-C6)烷酰基〕-N-〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，或
苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C6)烯基，苯基-(C2-C6)炔基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，杂环基氨基，杂环基-(C1-C4)烷基，或在其环状部份经一个上或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后15种基团中的一种：卤素，羟基，硝基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)卤烷基及(C1-C4)卤烷氧基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有选自O、S及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基及氧代基的基团所取代，
X为通式-O-或-NR*-的基团，其中R*为氢或甲基，且
n为0，1，2，3，4或5，
前述基团中的杂环基各含有3至6个环原子以及1至3个选自N、O及S、优选为选自N及O的杂环原子，
但不包括前述a)及b)中所定义的化合物。
优选的式(I)新颖化合物及其盐类还包括按照权利要求1-4中之一所定义的那些，其中
R1为(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤烷基，(C1-C4)羟烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，
R2与R3各自独立地为氢，氨基，甲酰基或(C1-C4)烷基，或
R2和R3与NR2R3基团中的氮原子共同形成具有4至6个环原子的杂环基团，其中除了该氮原子之外，可另含有一个选自N及O的其他杂环原子，
R4为氢或(C1-C4)烷基，
R5为氢，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)环烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，优选为甲基，乙基，正丙基，异丙基或环丙基，且
R6为氢，(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C3-C6)环烷基或(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基或苯基，优选为氢，或
R5和R6共同为具有2至4个碳原子的亚烷基链，
R7各自独立地为卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，羟基-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤-(C3-C6)环烷基，(C2-C6)烯基，卤-(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤-(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基羰基，卤-(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，卤-(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，卤-(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氧基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯基-(C2-C4)烯基，苯基-(C2-C4)炔基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，杂环基氨基，或在其环状部份经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后14种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基及(C1-C4)卤烷氧基，前述基团中的杂环基含有3至6个环原子以及1至3个选自N及O的杂环原子，或两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有选自O及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个(C1-C4)烷基所取代，
X为通式-O-或-NH-的基团且
n为0，1，2，3，4或5，
但不包括前述a)及b)中所提及的化合物。
尤为理想的式(I)新颖化合物及其盐类包括那些，其中
a1)R1为(C1-C6)卤烷基，优选为(C1-C4)卤烷基，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
n为3，4或5，
X为氧原子且
(R7)n为n个相同或不同的R7基团，
R7在各个情况中为卤素，羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，羟基-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤-(C3-C6)环烷基，(C2-C4)烯基，卤-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，卤-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或
苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后8种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基及(C1-C4)卤烷氧基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有一个或两个选自O及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个(C1-C4)烷基所取代，或
a2)R1为(C1-C6)卤烷基，优选为(C1-C4)卤烷基，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
n为1或2，
X为氧原子，
(R7)n为n个R7基团，其在n＝2的情况中为定义相同的基团，R7在各个情况中为氯，溴，碘，羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C2-C4)烷氧基，经一个或多个选自氯，溴及碘的基团所取代的甲基，(C2-C4)卤烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，羟基-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤-(C3-C6)环烷基，(C2-C4)烯基，卤-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，卤-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基胺基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或
苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后8种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基及(C1-C4)卤烷氧基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有1或2个选自O及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个(C1-C4)烷基所取代，或
a3)R1为(C1-C6)卤烷基，优选为(C1-C4)卤烷基，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
n为2，
X为氧原子且
(R7)n为两个R7基团，这两个R7基团为结构上不同且如前述a1)中所定义的基团，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有1或2个选自O及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个(C1-C4)烷基所取代，或
b1)R1为(C1-C6)烷基，优选为(C1-C4)烷基，其为未取代的或经1至4个选自(C1-C4)烷氧基及羟基的取代基所取代，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
n为1，2，3或4，
X为氧原子且
(R7)n为n个R7基团，其在n＝2，3或4的情况中为相同或不同，R7在各个情况中为羟基，氨基，硝基，甲酰基，羧基，氰基，(C1-C4)烷氧基，卤-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基，羟基-(C1-C4)烷基，羟基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，卤-(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤-(C3-C6)环烷基，(C2-C4)烯基，卤-(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，卤-(C2-C4)炔基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷羰氧基，(C1-C4)烷羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，卤-(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基氨基，二-〔(C1-C4)烷基〕氨基，或
苯基，苯氧基，苯羰基，苯氧羰基，苯羰氧基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯羰基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，或在其苯基部份经一个或多个选自下列的基团所取代的上述提及的最后8种基团中的一种：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤烷基及(C1-C4)卤烷氧基，或
两个相邻的R7基团共同形成具有4至6个环原子的稠合环，其为碳环或含有1或2个选自O及N的杂环原子，且为未取代的或为一个或多个(C1-C4)烷基所取代。
本发明亦提供式(I)新颖化合物或其盐类的制备方法，该方法包含
a)使下式(II)化合物
       R1-Fu    (II)
其中Fu为选自下列的官能基：羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，羧酰胺，羧酸酐及三氯甲基，
与下式(III)的缩二胍化合物或其酸加成盐反应
Figure C9880233200251
或
b)使下式(IV)化合物
Figure C9880233200252
其中Z1为可置换的基团或离去基团，与下式(V)的适当的胺或其酸加成盐反应
其中在式(II)，(III)，(IV)及(V)中，R1至R7及X等基团以及n均如式(I)中定义。
式(II)与式(III)化合物的反应优选在惰性有机溶剂例如四氢呋喃(THF)，二噁烷，乙腈，二甲替甲酰胺(DMF)，甲醇及乙醇中，于碱催化下以及-10℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为20℃至60℃下进行；若使用式(III)的酸加成盐类，则通常借助一种碱将其原位释出。适用的碱类或碱性催化剂为碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属醇盐，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐或有机碱类诸如三乙胺或1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情况中，各种碱的用量系相对于式(III)化合物例如为0.1至3摩尔当量。相对于式(III)化合物而言，式(II)化合物的用量可为，举例而言，相同摩尔量或过量至2摩尔当量。原则上，适用的方法是文献中已知的(请参见：综合杂环化学，A.R.Katritzky，C.W.Rees，Pergamon出版社，牛津，纽约，1984，卷3；2B部分；ISBN 0-08-030703-5,290页)。
式(IV)与式(V)化合物的反应优选在惰性有机溶剂例如，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇及乙醇中，于碱催化下以及-10℃至各溶剂或溶剂混合物的沸点之间的温度下、优选为20℃至60℃下进行；若以酸加成盐形式使用化合物(V)，则可以碱使其原位释出。适用的碱类或碱性催化剂为碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属醇盐，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐或有机碱类诸如三乙胺或1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情况中，各种碱的用量通常相对于式(IV)化合物为1至3摩尔当量，式(IV)化合物的用量相对于式(V)化合物而言可为例如相同摩尔量或过量至2摩尔当量。基本上，适用的方法是文献中已知的(请参考：综合杂环化学，A.R.Katritzky，C.W.Rees，Pergamon出版社，牛津，纽约，1984，卷3；2B部；ISBN 0-08-030703-5,482页)。
式(II)，(III)，(IV)及(V)的前体可由商业市场上获得，或可藉文献中已知的方法或类似的方法制得。适当制备方法的实例叙述如下。
化合物(II)，(III)及(V)可例如由EP-A-0492615，EP-A-0509544及EP-A-0506059以及其中所引用的文献中所述的方法或类似的方法制备。
式(IV)化合物或其直接前体，举例而言，可制备如下：
1.经由式(II)化合物与下式(VI)的脒基-硫脲衍生物的反应而制得
Figure C9880233200271
其中Z2(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基，且R2和R3定义如式(I)中，所得的式(IV)化合物中Z1为-SZ2。
2.经由下式(VII)的脒或其酸加成盐
Figure C9880233200272
其中R1定义如式(I)中，与下式(VIII)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯的反应而制得
其中Z3为(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基，所得的式(IV)化合物中Z1为-S-Z3。
3.经由碱金属二氨基氰与前述式(II)的羧酸衍生物的反应而制得，所得式(IV)化合物中Z1为NH2。
4.先经由三氯乙腈与下式(IX)的腈的反应
        R1-CN        (IX)
其中R1定义如式(I)中，而制得下式(X)的化合物
Figure C9880233200282
其中Z1和Z4均为CCl3，随后令其与式HNR2R3化合物(R2和R3如式(I)中)反应，得到其中Z1为CCl3的式(IV)化合物。
式(II)的羧酸衍生物与式(VI)的脒基硫脲衍生物的反应优选为在有机溶剂中、例如丙酮，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇及乙醇中，于碱催化下以及-10℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为0℃至20℃下进行。然而此反应也可在水中或水性溶剂混合物中、利用一或多种前述的有机溶剂来进行。若化合物(VI)以酸加成盐的形式使用，则可视需要以碱使其原位释出。适用的碱类或碱性催化剂为碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属醇盐，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐或有机碱类诸如三乙胺或1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情况中，各种碱的用量相对于式(VI)化合物为1至3摩尔当量。式(II)与(VI)化合物的用量可为，举例而言，相同摩尔量或式(II)化合物可过量达2摩尔当量。基本上，适用的方法是文献中已知的(请参见：H.Eilingsfeld，H.Scheuermann，化学通讯；1967，100，1874)。
式(VII)的脒类与式(VIII)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯的反应优选为在惰性有机溶剂例如乙腈，DMF，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮(NMP)，甲醇及乙醇中，于碱催化下以及-10℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为20℃至80℃下进行。若式(VII)化合物以酸加成盐的形式使用，则可视需要以碱使其原位释出。适用的碱类或碱性催化剂为碱金属氢氧化物，碱金属氢化物，碱金属碳酸盐，碱金属醇盐，碱土金属氢氧化物，碱土金属氢化物，碱土金属碳酸盐或有机碱类诸如三乙胺或1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情况中，各种碱的用量相对于式(VIII)化合物例如为1至3摩尔当量；式(VII)与(VIII)化合物的用量通常为相同摩尔量或式(VII)化合物可过量2摩尔当量。基本上，适用的方法是文献中已知的(请参见：T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；杂环化学杂志；1986，23(6)，1706-1714)。
其中Z1＝氯的式(X)中间体的制备，可经由碱金属二氨基氰与式(II)的羧酸衍生物的反应来进行，式(II)中的Fu因此优选为羧酰氯或羧酰胺官能基。这些反应成份的反应，例如，在惰性有机溶剂例如甲苯，氯苯或氯化烃类中，于酸催化下以及-10℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为20℃至80℃下进行，此外也可使用适当的氯化剂例如氯氧化磷在原位上将所产生的中间体氯化。适用的酸类实例为氢卤酸类诸如HCl，或是路易士酸类例如AlCl3或BF3(请参见US-A-5095113，杜邦公司)。
其中Z1，Z4＝三卤甲基的式(X)中间体的制备，可经由相应的三卤乙腈类与式(IX)的腈的反应来进行。这些反应成份的反应例如在惰性有机溶剂例如甲苯，氯苯或氯化烃类中，于酸催化下及-40℃至溶剂沸点的温度下、优选为-10℃至30℃下进行。适用酸类的实例为氢卤酸类诸如HCl，或是路易士酸类例如AlCl3或BF3(请参见EP-A-130939，汽巴-嘉基公司)。
其中Z1＝(C1-C4)烷基巯基或未取代的苯基-(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷基苯硫基的式(IV)烷基巯基的式(IV)中间体可在下述条件下转化为更具反应性的、其中Z1为Cl的式(IV)的氯三嗪类，即在惰性有机溶剂例如甲苯，氯苯，氯化烃类或其他物质中，于-40℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为20℃至80℃下，利用适当的氯化剂例如元素氯或氯氧化磷进行转化(请参见J.K.Chakrabarti，D.E.Tupper；四面体1975，31(16)，1879-1882)。
其中Z1＝(C1-C4)烷基巯基或未取代的或取代的苯基-(C1-C4)烷基硫基或(C1-C4)烷基苯硫基的式(IV)中间体，可在下述条件下予以氧化，即在适当溶剂例如氯化烃类，乙酸，水，醇类，丙酮或它们的混合物中，于0℃至溶剂沸点之间的温度下、优选为20℃至80℃下，利用适当的氧化剂诸如间氯过苯甲酸，过氧化氢或过一硫酸钾进行氧化(请参见：T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；杂环化学杂志；1986，23(6)，1706-1714)。
下列酸类适用于制备式(I)化合物的酸加成盐类：氢卤酸类诸如盐酸或氢溴酸，以及磷酸，硝酸，硫酸，单-或双官能的羧酸类和羟基羧酸类，诸如乙酸、马来酸、丁二酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、水杨酸、山梨酸或乳酸，及磺酸类诸如对甲苯磺酸或1，5-亚萘基二磺酸。式(I)的酸加成化合物可经由常用的成盐方法以简单的方式制得，例如经由将式(I)化合物溶解于适当的有机溶剂例如甲醇，丙酮，二氯甲烷或挥发油中、并在0至100℃的温度下将酸加入其中，且可以已知方式予以离析，例如滤出，并可视情况以惰性有机溶剂清洗的方式予以纯化。
式(I)化合物的碱加成盐类优选为在惰性极性溶剂例如水，甲醇或丙酮，于0至100℃的温度下制备。适用于制备本发明盐类的碱的实例为碱金属碳酸盐，诸如碳酸钾，碱金属-及碱土金属氢氧化物如NaOH或KOH，碱金属-及碱土金属氢化物如NaH，碱金属及碱土金属醇盐如甲醇钠及叔丁醇钾，或氨或乙醇胺。
上述各种方法中所提及的“惰性溶剂”是指在各别情况中的特定反应条件下为惰性的溶剂，并非必须在所有反应条件下为惰性的。
式(I)新颖化合物及其盐类-在后文中并称为式(I)(本发明)化合物-具有对抗经济上极为重要的广谱单或双子叶有害植物的极好的除草活性。此类活性化合物对于难以控制的由根茎、块根或其他永久性器官发芽的多年生莠草亦具有有效的作用。在本发明中，这些物质是否在播种前、苗前或苗后施加并不重要。
下面以举例的方式提出可为本发明化合物控制的代表性单-或双子叶莠草植物，但并不因提出这些植物而使本发明仅限于这些特定物种。
在单子叶莠草类方面有，例如，一年生植物中的燕麦，黑麦草、看麦娘、草芦、稗子、马唐、狗尾草及莎草类，在多年生植物方面有，冰草，绊根草，获及高梁，还有多年生的莎草类。
在双子叶莠草类中，作用范围包括下列物种，例如，一年生的猪殃殃、槿菜、婆婆纳、野芝麻、繁缕、苋、芥、牵牛、母菊、茼麻及稔草，以及多年生的旋花、蓟、酸模及蒿。
本发明的新颖活性化合物对于在特定耕种条件下发生于稻米中的莠草，例如，慈菇、泽泻、针兰、蔗草及莎草等，也显示极佳的控制作用。
若将本发明新颖化合物在苗前施加于土壤表面，则可完全防止莠草苗的出土，或是该莠草会生长至种叶期，但接着停止生长并最后在三至四星期后相继死净。
当将本发明活性化合物施加于植物出苗后的绿色部份上时，同样会在处理后发生极快速且彻底的生长停止，而且该莠草植物会停滞在施药当时的生长期，或是在一段时间后相继死净，因此可及早消除并以持续的方式消除有害于农作物的莠草竞争。
虽然本发明新颖化合物具有对抗单-或双子叶莠草的极佳除草活性，经济上重要的农作物例如小麦、大麦、裸麦、稻米、玉米、甜菜、棉花及黄豆等只会受到无关重要的损害或完全无损。因此，本发明化合物极适用于选择性地控制在农作物种植方面所不要的植物生长。
此外，本发明的物质对农作物具有极佳的生长调节特性。它们会以调节的方式介入植物本身的新陈代谢作用，因此可用于以经过控制的方式影响植物组织成份，以及用于促进收获，例如使植物干燥脱水和阻碍其生长等。它们也适用于整体控制和抑制不要的茎叶生长，同时不会摧毁该植物。对许多单子叶及双子叶农作物而言，茎叶生长的抑制相当重要，因为如此可减少或完全防止倒伏现象。
本发明新颖化合物可用于下列形式的常用制剂中：可湿性粉末、乳油、喷洒溶液、粉剂或粒剂。本发明因此也涉及含有式(I)化合物的除草剂及植物生长调节剂组合物。
取决于有效的生物及/或物化参数，式(I)化合物可以多种方式调配。可能的适当制剂的实例有：可湿性粉末(WP)，水溶性粉末(SP)，水溶性浓体，乳油(EC)，乳液(EW)诸如水包油型和油包水型乳液，喷洒溶液，浓悬液(SC)，油基或水基分散液，油可混溶的溶液，胶囊悬浮体(CS)，粉剂(DP)，种子包衣剂，用于撒播及土壤施用的粒剂，微粒剂(GR)，喷洒用粒剂，涂覆用粒剂和吸附粒剂，水分散性粒剂(WG)，水溶性粒剂(SG)，ULV配制剂，微胶囊及蜡剂。
这些各别的制剂类型原则上是已知的，且已述于，例如，下列文献中：Winnacker-Kuchler，“化学工艺学”，卷7，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986，Wade van Valkenburg，“农药制剂”，Marcel Dekker，N.Y.，1973；K.Martens，“喷雾干燥”手册，第3版，1979，G.Goodwin公司，伦敦。
所需的配制助剂，诸如惰性材料，表面活性剂，溶剂及其他添加剂等同样也是已知的，且已述于，例如，下列文献中：Watkins“杀虫粉剂稀释物和载体手册”第2版，Darland Books，Caldwell N.J.，H.v.Olphen，“粘土胶体化学导论”，第2版，J.Wiley & Sons，N.Y.；C.Marsden，“溶剂指南”第2版，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon’s“清洁剂和乳化剂年鉴”，MC出版公司，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“表面活性剂百科全书”化学出版公司，N.Y.1964；Schonfeldt，“表面活性的乙氧加合物”，科学出版公司，斯图加特，1976；Winnacker-Kuchler，“化学工艺学”，卷7，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986。
此外也可以这些制剂作为基础物，与其他杀虫活性物质例如杀虫剂、杀螨剂、除草剂及杀微菌剂，以及与安全剂、肥料及/或生长调节剂组合制成组合物，例如制成以已混合好的形式或桶混混合物形式。
可湿性粉末为可均匀分散于水中的制剂，其除了活性化合物及稀释剂或惰性物质之外，亦含有离子型及/或非离子型表面活性剂(润湿剂、分散剂)，聚多乙氧基化烷基酚类，聚乙氧基化脂肪族醇类，聚乙氧基化脂肪族胺类，脂肪族醇聚乙二醇醚硫酸盐类，烷基磺酸盐类，烷基苯磺酸盐类，木质素磺酸钠，2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸钠，二丁基亚萘基磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠。为制备可湿性粉末，需将除草活性化合物磨碎，例如在常用设备如锤磨机、吹磨机及喷气磨机中予以磨碎，并同时或随后与配制助剂混合。
乳油的制法如下，即将活性化合物溶于有机溶剂例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或是沸点相当高的芳族化合物或烃类或这些有机溶剂的混合物中，并加入一种或多种离子型及/或非离子型表面活性剂(乳化剂)。可使用的乳化剂实例有：烷基芳基磺酸钙，诸如十二碳烷基苯磺酸钙，或非离子性乳化剂，诸如脂肪酸聚乙二醇酯类、烷基芳基聚乙二醇醚类、脂肪族醇聚乙二醇醚类、环氧丙烷-环氧乙烷缩合物、烷基聚醚类，山梨糖醇酐酯类例如山梨糖醇酐脂肪酸酯类，或聚氧亚乙基山梨糖醇酐酯类例如聚氧亚乙基山梨糖醇酐脂肪酸酯类。
粉剂经由以细碎的固体物质例如滑石、天然粘土诸如高岭土、皂土及叶蜡石，或硅藻土与活性化合物共碾磨而制得。
浓悬液可为水基或油基的。其制备方法可为，例如，利用市售的珠磨机进行湿式碾磨而得，并可加入或不加入表面活性剂，例如前述提及的用于其他类型制剂中的那些。
乳液，如水包油型乳液(EW)，可由搅拌器、胶体磨及/或静态混合器，利用含水有机溶剂而制得，若需要，可加入表面活性剂，例如前述提及的用于其他类型制剂中的那些。
粒剂可由将活性化合物喷在吸附性粒状惰性材料上，或利用胶粘剂如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿油类将活性化合物浓体施加在载体诸如砂、高岭土或粒状惰性材料表面上而制得。若需要，也可用常用于制备肥料粒剂的方式将适当的活性化合物与肥料制成混合物并粒化。
水分散性粒剂通常以下列常用方法制备，诸如：喷雾干燥、流化床造粒、盘式造粒、使用高速混合器予以混合以及没有固体惰性物质下的挤出。
有关盘式-、流化床-、挤出-及喷洒制成颗粒的制备，可参见例如下述文献中所记载的方法：“喷雾干燥手册”，第3版，1979，G.GoodwinLtd.，London；J.E.Browning，“聚团”，化学和工程，1967，147页往后；“Perry’编“化学工程师手册”，第5版，McGraw-Hill，纽约，1973，8-57页。
有关植物保护产品的配制的详情，可参见例如G.C.Klingman，“作为一种科学的杂草控制”，John Wiley and Sons，Inc.，纽约，1961，81-96页及J.D.Freyer，S.A.Evans，“杂草控制手册”，第5版，Blackwell科学出版公司，牛津，1968，101-103页。
这些农业化学制剂通常含有0.1至99重量％、尤其是0.1至95重量％的式(I)活性化合物。在可湿性粉末中，活性化合物浓度为例如约10至90重量％，至100重量％所需的余量则为常用的配制组份。在乳油中，活性化合物浓度可为约1至90重量％，优选为5至80重量％。粉剂形式的制剂含有1至30重量％的活性化合物，通常优选为5至20重量％的活性化合物，喷洒用溶液则含有约0.05至80、优选为2至50重量％的活性化合物。在水分散性粒剂中，活性化合物含量部份取决于活性化合物是以液体或固体形式存在以及使用何种造粒助剂、填料等等。在水分散性粒剂中，活性化合物的含量，举例而言，可在1至95重量％、优选为10至80重量％之间。
此外，这些活性化合物的制剂可含有在各自常用的胶粘剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、防冻剂、溶剂、填料、载体、着色剂、消泡剂、蒸发抑制剂以及pH-和粘度调节剂。
在混合制剂或桶混混合物中，可与本发明新颖活性化合物组合的配对成份为例如已知的活性化合物，诸如那些述于下示文献中以及其中所引用的文献中的那些：杂草研究26，441-445(1986)，或“农药手册”第10版，英国作物保护协会和皇家化学协会，1994，英格兰。可与式(I)化合物组合的、文献中已知的除草剂实例有下列活性化合物(请注意：这些化合物是以国际标准化组织(ISO)所规定的(“通用名”或其化学名称表示，若情况适用，亦标明其常用代码)：
乙草胺；三氟羧草醚；苯草醚；AKH 7088，即[[[1-[5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝苯基]-2-甲氧基亚乙基]胺基]氧基]乙酸及其甲酯；甲草胺；禾草灭；莠灭净；爱杀伏隆(amidosulfuron)；杀草强；AMS，即氨基磺酸铵；莎稗磷；磺草灵；莠去津；净杀伏隆(azimsulfurone)(DPX-A8947)；叠氮净；燕麦灵；BAS 516H，即5-氟-2-苯基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮；草除灵；乙丁氟灵；呋草黄；苄嘧黄隆；地散磷；灭草松；吡草酮；本脱氟(banzofluor)；新燕灵；苯噻隆；双丙氨酰膦；甲酸除草醚；除草定；溴丁酰草胺；溴酚肟；溴苯腈；溴木隆(bromuron)；不纳松(buminafos)；羟草酮；丁草胺；抑草磷；丁烯草胺；丁大挫(buthidazole)；双丁乐灵；丁草特；卡芬挫(cafenstrole)(CH-900)；卡草胺；卡芬壮(cafentraxzone)(ICI-A2251)；CDAA，即2-氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫胺基甲酸2-氯烯丙酯；甲氧除草醚；灭草平；氯拉服-丁(chlorazifop-butyl)；氯美速隆(chlormesulon)(ICI-A0051)；绿秀隆；稗蓼灵；伐草克；氯氟克-甲(chlorflurecol-methyl)；杀草敏；氯嘧黄隆；草枯醚；绿麦隆；氯速隆(chloroxuron)；氯苯胺灵；绿黄隆；氯酞酸；草克乐；环康草醚；醚黄隆；烯草酮；克拉服(clodinafop)及其酯衍生物(如克拉服-炔丙酯)；异噁草酮；稗草胺；克普定(cloproxydim)；二氯吡啶酸；克迷隆(cumyluron)(JC940)；氰草津；灭草特；环杀木隆(cyclosulfamuron)(ACl04)；噻草酮；环莠隆；赛卤服(cyhalofop)及其酯衍生物(如丁酯，DEH-112)；牧草快；环丙津；三环赛草胺；杀草隆；2，4-DB；茅草枯；甜菜安；敌草净；燕麦敌；麦草畏；敌草腈；2，4-滴丙酸；禾草灵及其酯类诸如大克服-甲(diclofop-methyl)；乙酰甲草胺；枯莠隆；双苯唑炔；吡氟草胺；丁噁隆；二甲草胺；二甲丙乙净；达美辛灭(dimethenamid)(SAN-582H)；异噁草酮；异噁草酮(clomazon)；噻节因；达挫速隆(dimetrasulfuron)氨基乙氟灵；地乐酚，特乐酚；双苯酰草胺；异丙净；敌草快；氟硫草定；敌草隆；DNOC；甘草净；EL 177，即5-氰基-1-(1-，1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺；菌多杀；EPTC；禾草畏；乙丁烯氟灵；杀美速服隆-甲(ethametsulfuron-methyl)；赛黄隆；乙嗪草酮；乙呋草黄；F5231，即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟苯基)-4，5-二氢-5-氧代基-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺；受梭希芬(ethoxyfen)及其酯类(如乙酯，HN-252)；脱本杀宁(etobenzanid)(HW52)；2，4，5-涕丙酸；芬诺杀(fenoxan)；噁唑禾草灵及高噁唑禾草灵以及其酯类，如高噁唑禾草灵-P-乙酯及芬诺杀脱-乙酯；芬诺希定(fenoxydim)；非草隆；麦草伏；啶嘧黄隆；氟净服(fluazifop)及氟净服-P(fluazifop-P)以及其酯类，如氟净服-丁酯及吡氟禾草灵；环丙氟灵；氟美苏拉(flumetsulam)；氟迷拉克(flumiclorac)及其酯类(如戊酯，S-23031)；氟妙杀净(flumixazin)(S-482)；氟迷保本(flumipropyn)；氟破散(flupoxam)(KNW-739)；福泰芬；氟可克芬-乙(fluoroglycofen)；氟破帕噻(flupropacil)(UBIC-4243)；氟定酮；氟咯草酮；氟草烟；呋草酮；氟黄胺草醚；蔓草磷；氟呋草醚；草铵磷；草甘磷；卤杀芬(halosafen)；卤杀伏隆(halosulfuron)及其酯类(如甲酯，NC-319)；吡氟氯禾灵及其酯类，卤希伏-P(＝R-卤希伏)及其酯类；环嗪酮；咪草酯；灭草烟；灭草喹及其酯类诸如铵盐；麻杀美僻(imazethamethapyr)；咪草烟；麻挫杀伏隆(imazosulfuron)；碘苯腈；丁脒胺；异丙乐灵；异丙隆；异噁隆；异噁草胺；噁草醚；隆草特；乳氟禾草灵；环草定；利谷隆；MCPA；MCPB；2甲4氯丙酸；苯噻草胺；伏草胺；苯嗪草酮；吡草胺；甲基苯噻隆；威百亩；灭杀唑；甲氧苯酮；甲基杀草隆；美它本速隆(metabenzuron)；美杀本速隆(methobenzuron)；秀谷隆；异丙甲草胺；美脱速拉(metosulam)(XRD 511)；甲氧隆；嗪草酮；甲黄隆；MH；草达灭；庚草利；单卡灭(monocarbamide)；二氢杀肥(dihydrogensulfate)；绿谷隆；灭草隆；MT 128，即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-哒嗪胺；MT 5950；即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺；萘丙胺；萘氧丙草胺；萘草胺；NC 310，即4-(2，4-二氯苯甲酰)-1-甲基-5-苯甲氧基吡唑；草不隆；烟嘧黄隆；泥迫克芬(nipyraclophen)；磺乐灵；除草醚；硝氟芬(nitrofluorfen)；哒草伏；坪草丹；安磺灵；杀达极(oxadiargyl)(RP-020630)；噁草酮；乙氧氟草醚；百草枯；克草猛；二甲戊乐灵；黄草伏；棉胺宁；甜菜宁；毒莠定；哌草磷；匹步踢步(piributicarb)；匹芬诺-丁(pirifenop-butyl)；丙草胺；氟嘧黄隆；环丙青津；氨基丙氟灵；环丙氟灵；甘扑津；扑灭通；扑草净；毒草胺；敌稗；喔草酯及其酯类；扑灭津；苯胺灵；普异氯(propisochlor)；戊炔草胺；普杀灵(prosulfalin)；苄草丹；普速伏隆(prosulfuron)(CGA-152005)；丙炔草胺；吡唑特；杀草敏；吡嘧黄隆；苄草唑；哒草特；匹希赛百(pyrithiobac)(KIH-2031)；哌杀伏(pyroxofop)及其酯类(如炔丙酯)；二氯喹啉酸；喹草酸；溃诺伏(quinofop)及其酯衍生物；溃杀落伏(quizalofop)和喹禾灵以及它们的酯衍生物，如溃杀落伏-乙酯；溃杀落伏-P-特伏酯(tefuryl)及-乙酯；轮利得壮(renriduron)；锐速伏隆(rimsulfuron)(DPX-E9636)；S 275，即2-[4-氯-2-氟-5-(2-丙炔氧基)苯基-4，5，6，7-四氢-2H-吲唑；仲丁通；稀禾定；环草隆；西码津；西草津；SN 106279，即2-[[7-[2-氟-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸及甲酯类；杀芬挫壮(sulfentrazon)(FMC-97285，F-6285)；杀伐速隆(sulfazuron)；嘧黄隆；草甘磷(ICI-A0224)；TCA；牧草胺(GCP-5544)；特丁噻草隆；特草定；特草克；特丁草胺；特丁通；特丁津；特丁净；THF450，即N，N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰]-1H-1，2，4-***-1-酰胺；胜泥氯(thenylchlor)(NSK-850)；噻氟隆；希挫派(Mon-13200)；希达净明(thidiazimin)(SN-24085)；噻黄隆；杀草丹；仲草丹；肟草酮；野燕畏；醚苯黄隆；***芬灭(triazofenamide)；苯黄隆；绿草定；灭草环；草达津；氟乐灵，三福速伏隆(triflusulfuron)及酯类(如甲酯，DPX-66037)；三甲异脲；计多得(tsitodef)；灭草猛；WL 110547，即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑；UBH-509；D-489；LS 82-556；KPP-300；NC-324；NC-330；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KIH-9201；ET-751；KIH-6127及KIH-2023。
在使用时，以常用市售形式存在的制剂可视情况需要以常用方式予以稀释，例如，在可湿性粉末、乳油、分散液及水分散性粒剂的情况中，可以水稀释。粉尘剂、土壤-或撒播粒剂及喷洒用溶液形式的制剂，通常并不在使用前以其他惰性物质作进一步的稀释。
式(I)化合物所需的施用率依外在条件诸如温度、湿度、所用除草剂的性质等等而变。其可在宽的范围内改变，例如，可施用0.001与10.0kg/公顷或更多的活性物质，较佳为0.005至5kg/公顷。
A.化学实施例
a)2-氨基-4-异丙基-6-[2-(3-三氟甲基苯氧基)-1-乙基-乙基氨基]-1，3，5-三嗪(请参见表1，实施例68)
将2.6g(0.015mol)2-氨基-4-氯-6-异丙基-1，3，5-三嗪，4.0g(0.015mol)1-(3-三氟甲基苯氧基)-2-氨基丁烷盐酸盐及6.2g(0.045mol)碳酸钾加入50mL二甲基甲酰胺(DMF)中。于80℃下加热此混合物3小时，将其加入水中并以乙酸乙酯萃取。以水清洗有机相，以硫酸镁干燥，过滤并于减压下蒸发溶剂。使用乙酸乙酯/石油醚(1∶1)作为洗脱液，用硅胶柱层析法纯化，制得4.2g(产率76％)之标题化合物。
b)2-氨基-4-(1-氟-1-甲基乙基)-6-〔2-(3-碘苯氧基)-1-甲基-乙基氨基〕-1，3，5-三嗪(请参见表1，实施例151)
将8.0g粉状分子筛3、1.5g(0.050mol)氢化钠80％及6.0g(0.045mol)1-氟-2-甲基丙酸甲酯加入在100mL乙腈中的9.9g(0.025mol)2-缩二胍基-1-(3-碘苯氧基)丙烷盐酸盐中。于25℃下搅拌此混合物2小时，接着于65℃下搅拌5小时。过滤该反应混合物，浓缩滤液并以乙酸乙酯吸收余留物。以水清洗有机相，以硫酸镁干燥，过滤并于减压下蒸发溶剂。使用乙酸乙酯/石油醚(1∶1)作为洗脱液，用硅胶柱层析法纯化，制得3.4g(产率32％)标题化合物。
下列表1及2中所列示的化合物为依上述实施例a)及b)中的方式或类似的方式，视情况需要利用例如前文所述的常用方法而制得。在这些表中：
No.＝实施例或实施例编号
Phys.Data＝化合物的特征物理数据
NMR＝1H核磁共振光谱，其数据请参见表后所列示
Me＝甲基
Et＝乙基
Pr＝丙基＝正丙基
i-Pr＝异丙基
c-Pr＝环丙基
Bu＝丁基
Pe＝戊基
Ph＝苯基
表示(R7)n的指数＝苯环上的位置，例如：3，5-Me2＝3-和5-位上的甲基，其中1位为该苯基向外连接的位置(＝苯-1-基)。
在这些表中，(R7)n＝H表示n＝0的情况(亦即没有取代)。表1：式(Ia)化合物
  序号    R1   R5     X     (R7)n 物理特性数据
    1    i-Pr   Me     O     3-Ph     NMR
    2     ″    ″     ″     3-C≡CH
    3     ″    ″     ″     3-C≡CMe
    4     ″    ″     ″     3-C≡CPh     NMR
    5     ″    ″     ″     3-OMe     NMR
    6     ″    ″     ″     3-OEt     NMR
    7     ″    ″     ″     3-OPh     NMR
    8     ″    ″     ″     3，5-(OMe)2
    9     ″    ″     ″     3，5-(OEt)2
    10     ″    ″     ″     3-CF3
    11     ″    ″     ″     3-OCF3     NMR
    12     ″    ″     ″     3-OC2F4H     NMR
    13     ″    ″     ″     3-Me，5-OMe
    14     ″    ″     ″     3-Me，5-OEt
    15     ″    ″     ″     3-Me，5-OPh
    16     ″    ″     ″     3-Me，5-CF3
    17     ″    ″     ″     3-Me，5-OCF3
    18     ″    ″     ″     3-Me，5-OC2F4H
  序号    R1    R5     X     (R7)n 物理特性数据
   19    ″    ″     ″     3-F，5-OMe     NMR
   20    i-Pr    Me     O     3-F，5-OEt
   21    ″    ″     ″     3-F，5-OPh
   22    ″    ″     ″     3-F，5-CF3
   23    ″    ″     ″     3-F，5-OCF3
   24    ″    ″     ″     3-Cl，5-OMe     NMR
   25    ″    ″     ″     3-Br，5-OMe
   26    i-Pr    Et     O     H     NMR
   27    ″    ″     ″     3-Me     NMR
   28    ″    ″     ″     3，5-Me2
   29    ″    ″     ″     3-Et
   30    ″    ″     ″     3，5-Et2
   31    ″    ″     ″     3-i-Pr
   32    ″    ″     ″     3，5-i-Pr2
   33    ″    ″     ″     3-c-Pr
   34    ″    ″     ″     3，5-c-Pr2
   35    ″    ″     ″     3-Me，5-Et
   36    ″    ″     ″     3-Me，5-i-Pr
   37    ″    ″     ″     3-Me，5-c-Pr
   38    ″    ″     ″     3-Ph
   39    ″    ″     ″     3-C≡CH     NMR
   40    ″    ″     ″     3-C≡CMe
   41    ″    ″     ″     3-C≡CPh
   42    ″    ″     ″     3-OMe     NMR
   43    ″    ″     ″     3-OEt
   44    ″    ″     ″     3-OPh     NMR
   45    ″    ″     ″     3，5-OMe2     NMR
  序号     R1     R5    X     (R7)n  物理特性数据
  46     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  47     ″    ″    ″     3-Me，5-OEt
  48     i-Pr    Et    O     3-Me，5-OPh
  49     ″    ″    ″     3，5-(OEt)2
  50     ″    ″    ″     3，5-(OPh)2
  51     i-Pr    Et    O     3-F     NMR
  52     ″    ″    ″     3-Cl     NMR
  53     ″    ″    ″     3-Br NMR
  54     ″    ″    ″     3-I     NMR
  55     ″    ″    ″     3，5-F2     NMR
  56     ″ ″    ″ 3，5-Cl2 NMR
  57     ″    ″    ″     3，5-Br2
  58     ″    ″    ″     3，5-I2
  59     ″    ″    ″     3-Cl，5-F
  60     ″    ″    ″     3-F，5-Me
  61     ″    ″    ″     3-Cl，5-Me
  62     ″    ″    ″     3-Br，5-Me     NMR
  63     ″    ″    ″     3-I，5-Me
  64     ″    ″    ″     3-F，5-OMe     NMR
  65     ″    ″    ″     3-Cl，5-OMe     NMR
  66     ″    ″    ″     3-Br，5-OMe
  67     ″    ″    ″     3-I，5-OMe
  68     ″    ″    ″     3-CF3     NMR
  69     ″    ″    ″     3-OCF3     NMR
  70     ″    ″    ″     3-OC2F4H     NMR
  71     ″    ″    ″     3-F，5-CF3
  72     ″    ″    ″     3-F，5-OCF3
  序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  73     ″    ″    ″     3-CF3，5-Me
  74     ″    ″    ″     3-OCF3，5-Me
  75     ″    ″    ″     3-CF3，5-OCF3
  76     i-Pr   i-Pr    O     H     NMR
  77     ″    ″    ″     3-Me     NMR
  78     ″    ″    ″     3，5-Me2
  79     ″    ″    ″     3-F     NMR
  80     ″    ″    ″     3-Cl     NMR
  81     ″    ″    ″     3-Br
  82     ″    ″    ″     3-I
  83     ″    ″    ″     3-OMe     NMR
  84     ″    ″    ″     3，5-F2
  85     ″    ″    ″     3，5-(OMe)2
  86     ″    ″    ″     3-Et
  87     ″    ″    ″     3-OEt
  88     ″    ″    ″     3-C≡CH
  89     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  90     ″    ″    ″     3-CF3
  91     ″    ″    ″     3-OCF3
  92     ″    ″    ″     3-OC2F4H
  93     ″    ″    ″     3-Me，5-F
  94     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl
  95     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
  96     ″    ″    ″     3-Me，5-I
  97     ″    ″    ″     3-OMe，5-F
  98     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl
  99     ″    ″    ″     3-OMe，5-Br
 序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  100     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  101     i-Pr   c-Pr    O     H     NMR
  102     ″    ″    ″     3-Me     NMR
  103     ″    ″    ″     3-Et
  104     i-Pr   c-Pr    O     3，5-Me2
  105     ″    ″    ″     3-C≡CH
  106     ″    ″    ″     3-F     NMR
  107     ″    ″    ″     3-Cl     NMR
  108     ″    ″    ″     3-Br     NMR
  109     ″    ″    ″     3-I
  110     ″    ″    ″     3-OMe     NMR
  111     ″    ″    ″     3，5-F2     NMR
  112     ″    ″    ″     3，5-(OMe)2
  113     ″    ″    ″     3-OEt
  114     ″    ″    ″     3-CF3
  115     ″    ″    ″     3-OCF3
  116     ″    ″    ″     3-OC2F4H
  117     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  118     ″    ″    ″     3-Me，5-F
  119     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl
  120     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
  121     ″    ″    ″     3-Me，5-I
  122     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  123     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl     NMR
  124     ″    ″    ″     3-OMe，5-Br
  125     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  126   CF(CH3)2    Me    O     3-Ph     NMR
 序号     R1     R5     X     (R7)n  物理特性数据
  127     ″     ″     ″     3-CH＝CH2
  128     ″     ″     ″     3-CH＝CHCH3
  129     ″     ″     ″     3-CH＝C(CH3)2
  130     ″     ″     ″     3-C≡CH     NMR
  131     ″     ″     ″     3-C≡CCH3
  132     CF(CH3)2     Me     O     3-Me，5-CH＝CH2
  133     ″     ″     ″     3-Me，5-C≡CH
  134     ″     ″     ″     3-C≡C-Ph     NMR
  135     ″     ″     ″     3-C≡C-Et
  136     ″     ″     ″     3-C≡C-Pr
137 ″ ″ ″ 3-C≡C-i-Pr
  138     ″     ″     ″     3-C≡C-c-Pr
  139     ″     ″     ″     3-C2H4Ph
  140     ″     ″     ″     3-Pe
  141     ″     ″     ″     3-CH2CH2-i-Pr
  142     ″     ″     ″     3-CH2CH2-c-Pr
  143     ″     ″     ″     3-Me，5-NH2
  144     ″     ″     ″     3-Me，5-NO2
  145     ″     ″     ″     3-Me，5-OH
  146     ″     ″     ″     3-NH2
  147     ″     ″     ″     3-NO2
  148     ″     ″     ″     3-NMe2     NMR
  149     ″     ″     ″     3-C≡N     NMR
  150     ″     ″     ″     3-OH
  151     CF(CH3)2     Me     O     3-I     NMR
  152     ″     ″     ″     3-Br     NMR
  153     ″     ″     ″     3-Cl     NMR
  序号     R1     R5    X     (R7)n 物理特性数据
  154     ″     ″    ″     3-I，5-Me     NMR
  155     ″     ″    ″     3-Br，5-Me     NMR
  156     ″     ″    ″     3-Cl，5-Me     NMR
  157     ″     ″    ″     3-F，5-Me
  158     ″     ″    ″     2-I，5-Me
  159     ″     ″    ″     2-Br，5-Me
  160   CF(CH3)2     Me    O     2-Cl，5-Me
  161     ″     ″    ″     2-F，5-Me
  162     ″     ″    ″     6-I，5-Me
  163     ″     ″    ″     6-Br，5-Me
  164     ″     ″    ″     6-Cl，5-Me
  165     ″     ″    ″     6-F，5-Me
  166     ″     ″    ″     4-I，5-Me
  167     ″     ″    ″     4-Br，5-Me
  168     ″     ″    ″     4-Cl，5-Me
  169     ″     ″    ″     4-F，5-Me
  170     ″     ″    ″     2-I
  171     ″     ″    ″     2-Br
  172     ″     ″    ″     2-Cl     NMR
  173     ″     ″    ″     4-I
  174     ″     ″    ″     4-Br
  175     ″     ″    ″     4-Cl     NMR
  176   CF(CH3)2     Me    O     3，5-Cl2     NMR
  177     ″     ″    ″     3，5-Br2
  178     ″     ″    ″     3，5-I2
  178a     ″     ″    ″     3-Cl，5-Br     NMR
  179     ″     ″    ″     3-Cl，5-F
  序号     R1   R5     X     (R7)n 物理特性数据
  180     ″    ″     ″     2，3-Cl2     NMR
  181     ″    ″     ″     2，4-Cl2
  182     ″    ″     ″     2，5-Cl2     NMR
  183     ″    ″     ″     2，6-Cl2
  184     ″    ″     ″     3，4-Cl2     NMR
  184a     ″    ″     ″     3-F，4-Me
  185     ″    ″     ″     2，3，5-F3
  186     ″    ″     ″     3，4，5-F3     NMR
  187     ″    ″     ″     2，3，5，6-F4
  187a     ″    ″     ″     2-Me，3-F     NMR
  188   CF(CH3)2    Me     O     2，3，4，5，6-F5
  188a     ″    ″     ″     2-Me，5-F     NMR
  189     ″    ″     ″     2-Cl，5-F     NMR
  190     ″    ″     ″     4-Cl，5-F
  191     ″    ″     ″     6-Cl，5-F
  192     ″    ″     ″     3-Cl，2-F
  193     ″    ″     ″     3-Cl，4-F     NMR
  194     ″    ″     ″     3-Cl，6-F
  195   CF(CH3)2    Me     O     3-F，5-OMe     NMR
  196     ″    ″     ″     3-F，5-OEt
  197     ″    ″     ″     3-F，5-OPr
  198     ″    ″     ″     3-F，5-OBu
  199     ″    ″     ″     3-F，5-OPh
  200     ″    ″     ″     3-OEt     NMR
  201     ″    ″     ″     3-OPr
  202     ″    ″     ″     3-OBu     NMR
  203     ″    ″     ″     3-OPh     NMR
  序号     R1     R5    X     (R7)n 物理特性数据
  204     ″     ″    ″     3，5-(OEt)2
  205     ″     ″    ″     3，5-(OPr)2     NMR
  206     ″     ″    ″     3，5-(OBu)2
  207     ″     ″    ″     3，5-(OPh)2
  208     ″     ″    ″     3-Me，5-OMe     NMR
  209     ″     ″    ″     3-Me，5-OEt     NMR
  210     ″     ″    ″     3-Me，5-OPr
  211     ″     ″    ″     3-Me，5-OBu
  212     ″     ″    ″     3-Me，5-OPh
  213     ″     ″    ″     3-Cl，5-OMe     NMR
  214     ″     ″    ″     3-Cl，5-OEt
  215     ″     ″    ″     3-Cl，5-Pr
  216   CF(CH3)2     Me    O     3-Cl，5-OBu
  217     ″     ″    ″     3-Cl，5-OPh
  218     ″     ″    ″     3-Br，5-OMe     NMR
  219     ″     ″    ″     3-I，5-OMe
  220   CF(CH3)2     Me    O     3-CF3，5-Me
  221     ″     ″    ″     3-CF3，5-F
  222     ″     ″    ″     3-CF3，5-Cl
  223     ″     ″    ″     3-CF3，5-Br     NMR
  224     ″     ″    ″     3-CF3，5-I
  225     ″     ″    ″     3-CF3，5-OMe     NMR
  226     ″     ″    ″     3-CF3，5-C≡CH
  227     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Me
  228     ″     ″    ″     3-OCF3，5-F
  229     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Cl
  230     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Br
 序号     R1    R5     X     (R7)n  物理特性数据
  231     ″    ″     ″     3-OCF3，5-I
  232     ″    ″     ″     3-OCF3，5-OMe
233 ″ ″ ″ 3-OCF3，C≡CH
  234     ″    ″     ″     3-OCF3     NMR
  235     ″    ″     ″     3-CF3，5-OCF3
  236     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-Me
  237     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-F
  238     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-Cl
  239     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-Br
  240     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-I
  241     ″    ″     ″     3-OC2F4H，5-OMe
  242     ″    ″     ″   3-OC2F4H，5-C≡CH
  243     ″    ″     ″     3-OC2F4H     NMR
  244   CF(CH3)2    Me     O     3-CF3，5-OC2F4H
  245   CF(CH3)2    Et     O     3-Ph
  246     ″    ″     ″     3-CH＝CH2
  247     ″    ″     ″     3-CH＝CHCH3
  248     ″    ″     ″     3-CH＝C(CH3)2
  249     ″    ″     ″     3-C≡CH     NMR
  250     ″    ″     ″     3-C≡CCH3
  251     ″    ″     ″     3-Me，5-CH＝CH2
  252     ″    ″     ″     3-Me，5-C≡CH
  253     ″    ″     ″     3-C≡C-Ph
  254     ″    ″     ″     3-C≡C-Et
  255     ″    ″     ″     3-C≡C-Pr
  256     ″    ″     ″     3-C≡C-i-Pr
  257     ″    ″     ″     3-C≡C-c-Pr
 序号     R1     R5    X     (R7)n  物理特性数据
  258     ″     ″    ″     3-C2H4Ph
  259     ″     ″    ″     3-Pe
  260     ″     ″    ″     3-C2H4-i-Pr
  261     ″     ″    ″     3-C2H4-c-Pr
  262     ″     ″    ″     3-Me，5-NH2
  263     ″     ″    ″     3-Me，5-NO2
  264     ″     ″    ″     3-Me，5-OH
  265     ″     ″    ″     3-NH2
  266     ″     ″    ″     3-NO2
  267     ″     ″    ″     3-NMe2
  268     ″     ″    ″     3-C≡N
  269     ″     ″    ″     3-OH
  270   CF(CH3)2     Et    O     3-I     NMR
  271     ″     ″    ″     3-Br     NMR
  272   CF(CH3)2     Et    O     3-Cl     NMR
  273     ″     ″    ″     3-I，5-Me
  274     ″     ″    ″     3-Br，5-Me     NMR
  275     ″     ″    ″     3-Cl，5-Me     NMR
  276     ″     ″    ″     3-F，5-Me
  277     ″     ″    ″     2-I，5-Me
  278     ″     ″    ″     2-Br，5-Me
  279     ″     ″    ″     2-Cl，5-Me
  280     ″     ″    ″     2-F，5-Me
  281     ″     ″    ″     6-I，5-Me
  282     ″     ″    ″     6-Br，5-Me
  283     ″     ″    ″     6-Cl，5-Me
  284     ″     ″    ″     6-F，5-Me
  序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  285     ″    ″    ″     4-I，5-Me
  286     ″    ″    ″     4-Br，5-Me
  287     ″    ″    ″     4-Cl，5-Me
  288     ″    ″    ″     4-F，5-Me
  289     ″    ″    ″     2-I
  290     ″    ″    ″     2-Br
  291     ″    ″    ″     2-Cl
  292     ″    ″    ″     4-I
  293     ″    ″    ″     4-Br
  294     ″    ″    ″     4-Cl
  295   CF(CH3)2    Et    O     3，5-Cl2     NMR
  296     ″    ″    ″     3，5-Br2
  297     ″    ″    ″     3，5-I2
  297a     ″    ″    ″     3-Cl，5-Br     NMR
  298     ″    ″    ″     3-Cl，5-F
  299     ″    ″    ″     2，3-Cl2     NMR
  300   CF(CH3)2    Et    O     2，4-Cl2
  301     ″    ″    ″     2，5-Cl2     NMR
  302     ″    ″    ″     2，6-Cl2
  303     ″    ″    ″     3，4-Cl2
  304     ″    ″    ″     2，3，5-F3
  304a     ″    ″    ″     3-F，4-Me
  305     ″    ″    ″     3，4，5-F3
  306     ″    ″    ″     2，3，5，6-F4
  306a     ″    ″    ″     2-Me，3-F     NMR
  307     ″    ″    ″     2，3，4，5，6，F5
  307a     ″    ″    ″     2-Me，5-F     NMR
 序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  308     ″    ″    ″     2-Cl，5-F
  309     ″    ″    ″     4-Cl，5-F
  310     ″    ″    ″     6-Cl，5-F
  311     ″    ″    ″     3-Cl，2-F
  312     ″    ″    ″     3-Cl，4-F
  313     ″    ″    ″     3-Cl，6-F
  314   CF(CH3)2    Et    O     3-F，5-OMe     NMR
  315     ″    ″    ″     3-F，5-OEt
  316     ″    ″    ″     3-F，5-OPr
  317     ″    ″    ″     3-F，5-OBu
  318     ″    ″    ″     3-F，5-OPh
  319     ″    ″    ″     3-OEt
  320     ″    ″    ″     3-OPr
  321     ″    ″    ″     3-OBu
  322     ″    ″    ″     3-OPh     NMR
  323     ″    ″    ″     3，5-(OEt)2
  324     ″    ″    ″     3，5-(OPr)2
  325     ″    ″    ″     3，5-(OBu)2
  326     ″    ″    ″     3，5-(OPh)2
  327     ″    ″    ″ 3-Me，5-OMe
  328   CF(CH3)2    Et    O     3-Me，5-OEt
  329     ″    ″    ″     3-Me，5-OPr
  330     ″    ″    ″     3-Me，5-OBu
  331     ″    ″    ″     3-Me，5-OPh
  332     ″    ″    ″     3-Cl，5-OMe     NMR
  333     ″    ″    ″     3-Cl，5-OEt
  334     ″    ″    ″     3-Cl，5-O-Pr
  序号     R1     R5    X     (R7)n 物理特性数据
  335     ″     ″    ″     3-Cl，5-O-Bu
  336     ″     ″    ″     3-Cl，5-OPh
  337     ″     ″    ″     3-Br，5-OMe
  338     ″     ″    ″     3-I，5-OMe
  339   CF(CH3)2     Et    O     3-CF3，5-Me
  340     ″     ″    ″     3-CF3，5-F
  341     ″     ″    ″     3-CF3，5-Cl
  342     ″     ″    ″     3-CF3，5-Br     NMR
  343     ″     ″    ″     3-CF3，5-I
  344     ″     ″    ″     3-CF3，5-OMe     NMR
  345     ″     ″    ″     3-CF3，5-C≡CH
  346     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Me
  347     ″     ″    ″     3-OCF3，5-F
  348     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Cl
  349     ″     ″    ″     3-OCF3，5-Br
  350     ″     ″    ″     3-OCF3，5-I
  351     ″     ″    ″     3-OCF3，5-OMe
  352     ″     ″    ″     3-OCF3，5-C≡CH
  353     ″     ″    ″     3-OCF3     NMR
  354     ″     ″    ″     3-CF3，5-OCF3
  355     ″     ″    ″     3-OC2F4，5-Me
  356   CF(CH3)2     Et    O     3-OC2F4H，5-F
  357     ″     ″    ″     3-OC2F4H，5-Cl
  358     ″     ″    ″     3-OC2F4H，5-Br
359 ″ ″ ″ 3-OC2F4H，5-I
  360     ″     ″    ″     3-OC2F4H，5-OMe
  361     ″     ″    ″   3-OC2F4H，5-C≡CH
 序号     R1    R5    X    (R7)n 物理特性数据
  362     ″    ″    ″    3-OC2F4H     NMR
  363     ″    ″    ″   3-CF3，5-OC2F4H
  364  CF(CH3)2    Et    O    H     NMR
  365     ″    ″    ″    3-Me     NMR
  366     ″    ″    ″    3，5-Me2     NMR
  367     ″    ″    ″    3-Me，5-Et
  368     ″    ″    ″    3-Me，5-i-Pr
  369     ″    ″    ″    3-F     NMR
  370     ″    ″    ″    3，5-F2     NMR
  371     ″    ″    ″    3-CF3     NMR
  372     ″    ″    ″    3-OMe     NMR
  373     ″    ″    ″    3，5-(OMe)2     NMR
374 ″ ″ ″    3-Et
  375     ″    ″    ″    3，5-Et2
376 ″ ″ ″    3-i-Pr
  377     ″    ″    ″    3，5-(i-Pr)2
  378     ″    ″    ″    3-c-Pr
  379     ″    ″    ″    3，5-(c-Pr)2
  380  CF(CH3)2   i-Pr    O    H     NMR
  381     ″    ″    ″    3-Me     NMR
  382     ″    ″    ″    3，5-Me2     NMR
383 ″ ″ ″    3-F     NMR
  384  CF(CH3)2   i-Pr    O    3-Cl     NMR
  385     ″    ″    ″    3-Br
  386     ″    ″    ″    3-I
  387     ″    ″    ″    3-OMe     NMR
  388     ″    ″    ″    3，5-F2
  序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  389     ″    ″    ″     3，5-(OMe)2
  390     ″    ″    ″     3-Et
  391     ″    ″    ″     3-OEt
  392     ″    ″    ″     3-C≡CH
  393     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  394     ″    ″    ″     3-CF3
  395     ″    ″    ″     3-OCF3
  396     ″    ″    ″     3-OC2F4H
  397     ″    ″    ″     3-Me，5-F
  398     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl
  399     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
  400     ″    ″    ″     3-Me，5-I
  401     ″    ″    ″     3-OMe，5-F
  402     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl
  403     ″    ″    ″     3-OMe，5-Br
  404     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  405   CF(CH3)2   c-Pr    O     H     NMR
  406     ″    ″    ″     3-Me     NMR
  407     ″    ″    ″     3-Et
  408     ″    ″    ″     3，5-Me2
  409     ″    ″    ″     3-C≡CH
  410     ″    ″    ″     3-F     NMR
  411     ″    ″    ″     3-Cl     NMR
  412   CF(CH3)2   c-Pr    O     3-Br
  413     ″    ″    ″     3-I
  414     ″    ″    ″     3-OMe     NMR
  415     ″    ″    ″     3，5-F2     NMR
 序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  416     ″    ″    ″     3，5-(OMe)2
  417     ″    ″    ″     3-OEt
  418     ″    ″    ″     3-CF3
  419     ″    ″    ″     3-OCF3
  420     ″    ″    ″     3-OC2F4H
  421     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  422     ″    ″    ″     3-Me，5-F
  423     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl
  424     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
  425     ″    ″    ″     3-Me，5-I
  426     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  427     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl     NMR
  428     ″    ″    ″     3-OMe，5-Br
  429     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
  430   CCl(CH3)2    Et    O     3-F
  431     ″    ″    ″     3-Cl
  432     ″    ″    ″     3-Br
  433     ″    ″    ″     3-I
  434     ″    ″    ″     3，5-F2
  435     ″    ″    ″     H
  436     ″    ″    ″     3-Me
437 ″ ″ ″ 3，5-Me2
  438     ″    ″    ″     3-C≡CH
  439     ″    ″    ″     3-OMe
  440  CCl(CH3)2    Et    O     3，5-(OMe)2
  441     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  442     ″    ″    ″     3-CF3
 序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
 443     ″    ″    ″     3-OCF3
 444     ″    ″    ″     3-OC2F4H
 445     ″    ″    ″     3-Me，5-F
 446     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl
 447     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
 448     ″    ″    ″     3-Me，5-I
 449     ″    ″    ″     3-OMe，5-F
 450     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl
 451     ″    ″    ″     3-OMe，5-Br
 452     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
 453     ″    ″    ″     3-Et
 454     ″    ″    ″     3-OEt
 455   CCl(CH3)2    Me    O     3-Cl     NMR
 456     ″    ″    ″     3-Br
 457     ″    ″    ″     3-I
 458     ″    ″    ″     3-OEt
 459     ″    ″    ″     3-OCF3
 460     ″    ″    ″     3-OC2F4H
 461     ″    ″    ″     3-C≡CH
 462     ″    ″    ″     3-Me，5-F
 463     ″    ″    ″     3-Me，5-Cl     NMR
 464     ″    ″    ″     3-Me，5-Br
 465     ″    ″    ″     3-Me，5-I     NMR
 466     ″    ″    ″     3-OMe，5-F
 467     ″    ″    ″     3-OMe，5-Cl
 468   CCl(CH3)2    Me    O     3-OMe，5-Br
 469     ″    ″    ″     3-OMe，5-I
 序号     R1    R5    X     (R7)n 物理特性数据
  470     ″    ″    ″     3-Me，5-OMe
  471     ″    ″    ″     3-Me，5-OEt
  472   CCl(CH3)2   i-Pr    O     H
  473     ″    ″    ″     3-Me
  474     ″    ″    ″     3，5-Me2
  475     ″    ″    ″     3-F
  476     ″    ″    ″     3，5-F2
  477     ″   c-Pr    ″     H
  478     ″    ″    ″     3-Me
  479     ″    ″    ″     3，5-Me2
  480     ″    ″    ″     3-F
  481     ″    ″    ″     3，5-F2
  482     i-Pr    Me    O     3-OPr
  483     ″    ″    ″     3-OBu     NMR
  484     ″    ″    ″     3-O-i-Pr
  485     ″    ″    ″     3-O-c-Pr
  486     ″    ″    ″     3，5-(OPr)2     NMR
  487     ″    ″    ″     3-CN     NMR
  488     ″    ″    ″     3-Me，5-O-i-Pr     NMR
  489     ″    ″    ″     3-Me，5-O-c-Pr
  490     ″    Et    ″     2，3-Cl2     NMR
  491   CF(CH3)2    Me    O     3-Cl，2-Me
  492     ″    ″    ″     3-Cl，4-Me     NMR
  493     ″    ″    ″     3-Cl，6-Me     NMR
  494     ″    ″    ″     3-O-i-Pr
  495     ″    ″    ″     3-O-c-Pr
  496   CF(CH3)2    Me    O     3-Me，5-O-i-Pr     NMR
 序号    R1    R5     X     (R7)n 物理特性数据
  497    ″    ″     ″     3-F，5-O-i-Pr
  498    ″    ″     ″     3-Cl，5-O-i-Pr
  499    ″    Et     ″     3-Cl，2-Me
  500    ″    ″     ″     3-Cl，4-Me     NMR
  501    ″    ″     ″     3-Cl，6-Me
  502    ″    Me     NH     H
  503    ″    ″     ″     3-Me
  504    ″    ″     ″     3，5-Me2
  505    ″    ″     N-Me     H
  506    ″    ″     ″     3-Me
  507    ″    ″     ″     3，5-Me2
  508    ″    ″     S     H
  509    ″    ″     ″     3-Me
  510    ″    ″     ″     3，5-Me2
表1中式(Ia)化合物的1H-NMR数据(CDCl3，300MHz，δ以下TMS作为标准物)：实施例序号：NMR-数据1    1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5
 (m，1H)，5.2(m，3H)，6.9-7.6(m，9H).4    1，2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
 (m，1H)，5.2(m，3H)，6.9-7.6(m，9H).5    1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，
 1H)，5.2(m，3H)，6.5(m，3H)，7.2(m，1H).6    1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，1.4(t，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.0
 (m，3H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).7    1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
 (m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，2H)，7.2(m，7H).11   1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
 (m，1H)，5.2(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).12   1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
 (m，1H)，5.2(m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).19   1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，
 1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).24   1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.8(5，3H)，3.9(m，1H)，4.1
 (m，1H)，4.4(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，3H).26   1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9-4.4
 (m，3H)，5.2(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，2H).27    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，2.7
  (m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(br，3H)，6.7
  (m，3H)，7.2(m，1H).39    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.0(s，
  1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1
  (m，1H)，7.2(m，2H).42    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8(s，
  3H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2(m，3H)，6.4-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).44    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9(m，
  1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(br.，3H)，6.5-7.4(m，9H).45    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.7(s，
  6H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5(m，3H)，6.1-6.3(m，3H).51    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
  (m，3H)，5.2(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).52    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
  (m，3H)，5.5(m，3H)，6.7-7.2(m，4H).53    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
  (m，3H)，5.6(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0-7.2(m，3H).54    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9(m，
  1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.3(m，3H)，6.9(m，2H)，7.3(m，2H).55    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
  (m，3H)，5.2(m，3H)，6.4-6.6(m，3H).56    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8-4.4
  (m，3H)，5.5(m，3H)，6.8-7.1(m，3H).62    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，2.7(m，
  1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6(m，1H)，6.9
  (m，2H).64    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8(s，
  3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.2-6.5(m，
  3H).65    1.9(t，3H)，1.2(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，3.8
  (s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.2(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，3H).68    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0
  (m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H).69    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0
  (m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.1(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).70    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.7(m，1H)，4.0
  (m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.1(m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，
  7.3(m，1H).76    1.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.5(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2
  (m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).77    1.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.3(s，3H)，2.5(m，1H)，3.9-4.4
  (m，3H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).79    1.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.7(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.3
  (m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).80    1.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)2.7(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.2
  (m，3H)，6.8-7.2(m，4H).83    1.0(d，6H)，1.2(d，6H)，2.1(m，1H)，2.6(m，1H)，3.7(s，3H)，3.8-4.3
  (m，3H)，5.4(m，3H)，6.3-6.6(m，3H)，7.1(m，1H).101   0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.5(m，1H)，3.7(m，1H)，
  4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，1H).102   0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.7
  (m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).106   0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，
  4.0-4.2(m，2H)，5.3(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).107   0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，
  4.0-4.2(m，2H)，5.2(m，3H)，6.8-7.2(m，4H).108   0.3-0.6(m，4H)，1.1-1.3(m，7H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，
  4.0-4.2(m，2H)，5.3(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0-7.2(m，3H).110   0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，3.8
  (s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.6(m，3H)，6.4-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).111    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，2.7(m，1H)，3.7
   (m，1H)，4.0-4.2(m，2H)，5.2(m，3H)，6.3-6.6(m，3H).123    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.2(d，6H)，2.7(m，1H)，3.7(m，1H)，3.8
   (s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.2(m，3H)，6.4-6.7(m，3H).126    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.9-7.6(m，9H).130    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.1(s，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，9H)，4.4
   (m，1H)，5.4(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，1H)，7.2(m，2H).134    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.9 bis 7.6(m，9H).148    1.4(d，3H)1.7(d，6H)，2.9(s，6H)，4.0(m，2H)，4.4(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.3(m，3H)，7.1(m，1H).149    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，2H)，4.5(m，1H)，5.7
   (m，3H)，7.3(m，4H).151    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.9(m，2H)，7.3(m，2H).152    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.8(m，1H)，7.1(m，3H).153    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，
   3H)，6.8(m，1H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).154    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.4(m，3H)，6.7(m，1H)，7.2(m，2H).155    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.5(m，3H)，6.7(m，1H)，7.0(m，2H)156    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.3(m，3H)，6.6-6.9(m，3H).172    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.2(m，
   3H)，6.9(m，2H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H).175    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，
   3H)，6.8(m，2H)，7.2(m，2H).176    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5
   (m，3H)，7.0(s，3H).178a   1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，
   3H)，7.0(m，1H)，7.1(m，2H)180    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，
   3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).182    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.2(m，1H)，4.5(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.9(m，1H)，7.2(m，2H).184    1.3(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4
   (br.，3H)，6.8(m，1H)，7.0(m，2H).186     1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，
    3H)，6.6(m，2H).187a    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.1(s，3H)，4.0(m，2H)，4.5(m，1H)，5.4(m，
    3H)，6.6(m，2H)，7.1(m，1H).188a    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.2(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.5(m，
    1H)，5.4(m，3H)，6.5-7.1(m，3H).189     1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，4.0(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，
    3H)，6.6(m，1H)，7.3(m，2H).193     1.3(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4
    (m，3H)，6.8(m，1H)，7.0(m，2H).195     1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，
    1H)，5.4(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).200     1.4(m，6H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，3H)，4.4(m，1H)，5.5
    (m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，7.2(m，1H).202     1.0(t，3H)，1.4(d，3H)，1.5(m，2H)，1.7(d，6H)，1.8(m，2H)，3.9
    (m，3H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5(m，3H)，6.5(m，2H)，6.8(m，1H)，
    7.2(m，1H).203     1.4(d，3H，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4
    (m，3H)，6.6-7.4(m，9H).205     1.0(t，6H)，1.3(d，3H)，1.7(d，6H)，1.8(tq，4H)，3.8(m，1H)，3.9(t，4H)，
    4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.1(s，1H)，6.3(s，2H).208    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1
   (m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.3(m，2H)，6.6(m，1H).209    1.3(t，3H)，1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(q，2H)，
   4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(d，1H)，5.6(br，2H)，6.3(s，2H)，6.4
   (s，1H).213    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
   (m，1H)，5.5(m，3H)，6.6(m，3H).218    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.4(m 3H)，6.6-6.8(m，3H).223    1.4(d，3H)，1.6(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，
   3H)，7.1(m，1H)，7.4(m，2H).225    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.8(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.5(m，3H)，6.8(m，3H).234    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.5
   (m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).243    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4
   (m，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).249    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.0(s，1H)，3.9(m，
   1H)，4.1(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1
   (m，1H)，7.2(m，2H).270    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，
   1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.9(m，2H)，7.3(m，2H).271    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.5
   (m，3H)，6.8-7.2(m，4H).272    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.5
   (m，3H)，6.7-7.2(m，4H).274    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.6(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.1(m，1H，4.2(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，1H)，6.9(m，2H).275    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.0(m，1H)，4.2(m，1H)，5.2(m，3H)，6.6-6.9(m，3H).295    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8-4.4(m，3H)，5.5
   (m，3H)，6.8-7.1(m，3H).297a   1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9(m，1H)，4.2(m，
   2H)，5.4(m，3H)，7.0(m，1H)，7.1(m，2H).299    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，4.1(m，2H)，4.4(m，
   1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，7.1(m，2H).301    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，
   1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，6.9-7.3(m，3H).306a   1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.1(s，3H)，4.0(m，
   2H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，2H)，7.1(m，1H).307a   1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.1(s，3H)，4.0(m，
   2H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.5-7.1(m，3H).314    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(m，3H)，6.2-6.5(m，3H).322    1.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，
   1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.5-7.4(m，9H).332    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.6(m，3H).342    1.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9(m，1H)，4.2(m，
   2H)，5.4(m，3H)，7.1(m，1H)，7.4(m，2H).344    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.7-6.9(m，3H).353    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1
   (m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，3H)，7.3(m，1H).362    1.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，
   1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，5.9(tt，1H)，6.8(m，3H)，7.2(m，1H).364    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.6
   (m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).365    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9
   (m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.2
   (m，1H).366    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，6H)，3.9
   (m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.4(br.，3H)，6.5(s，2H)，6.6(s，1H).369    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.4
   (m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).370    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.9-4.4(m，3H)，5.4
   (m，3H)，6.3-6.6(m，3H).371    1.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.1(m，
   1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，7.0-7.2(m，3H)，7.4(m，1H).372    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，3H)，3.9-4.4
   (m，3H)，5.6(m，3H)，6.4-6.7(m，3H)，7.2(m，1H).373    1.0(t，3H)，1.7(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，3.8(s，6H)，3.9-4.4
   (m，3H)，5，5(m，3H)，6.0-6.3(m，3H).380    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.5(m，3H)，
   6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).381    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9-4.3(m，3H)，5.4
   (m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).382    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.2(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，2H)，5.4
  (br.，3H)，6.5(s，2H)，6.6(s，1H).383    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.4(m，3H)，
   6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).384    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.9-4.3(m，3H)，5.3(m，3H)，
   6.7-7.3(m，4H).387    1.0(d，6H)，1.7(d，6H)，2.1(m，1H)，3.8(s，3H)，4.0-4.3(m，3H)，5.3
   (m，3H)，6.4-6.7(m，3H)，7.2(m，1H).405    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，
   2H)，5.4(m，3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.3(m，2H).406    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.7(m，1H)，4.0-
   4.2(m，2H)，5.5(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.1(m，1H).410    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，
   2H)，5.5(m，3H)6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).411    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.6(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，
   2H)，5.6(m，3H)，6.8-7.3(m，4H).414    0.3-0.6(m，2H)，0.9(m，1H)，1.1-1.3(m，2H)，1.7(d，6H)，3.7(m，
   1H)，3.9(s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.6(m，3H)，6.4-6.5(m，3H)，7.2
   (m，1H).415    0.3-0.6(m，4H)，1.2(m，1H)，1.7(d，6H)，3.7(m，1H)，4.0-4.2(m，
   2H)，5.4(m，3H)，6.3-6.6(m，3H).427    0.3-0.6(m，2H)，0.9(m，1H)，1.1-1.3(m，2H)，1.7(d，6H)，3.7(m，
   1H)，3.8(s，3H)，4.0-4.2(m，2H)，5.4(m，3H)，6.4-6.7(m，3H).455    1.4(d，3H)，1.9(s，6H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，
   3H)，6.8(m，1H)，6.9(m，1H)，7.2(m，2H).463    1.4(d，3H)，1.9(s，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.3(m，3H)，6.6-6.9(m，3H).465    1.4(d，3H)，1.9(s，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.2(m，3H)，6.7(m，1H)，7.1(m，2H).483    1.0(t，3H)，1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，1.5(dt，2H)，1.8(dd，2H)，2.7
   (m，1H)，3.9(m，3H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.4(m，3H)，6.5(m，2H)，
   6.8(m，1H)，7.2(m，1H).486    1.0(t，6H)，1.2(d，6H)，1.3(d，3H)，1.8(tq，4H)，2.7(m，1H)，3.8
   (m，1H)，3.9(t，4H)，4.1(m，1H)，4.4(m，1H)，5.3(m，3H)，6.1(s，1H)，
   6.3(s，2H).487    1.2(d，6H)，1.4(d，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
   (m，1H)，5.2(m，3H)，7.3(m，4H).488    1.2(d，6H)，1.3(m，9H)，2.3(s，3H)，2.7(m，1H)，3.9(m，1H)，4.1
   (m，1H)，4.4(m，1H)，4.5(m，1H)，5.4(d，1H)，5.6(br.，2H)，6.3(s，2H)，
   6.6(s，1H).490    1.0(t，3H)1.2(d，6H)，1.7(m，1H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，4.1
   (m，2H)，4.3(m，1H)，5.2(m，3H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).492    1.4(d，3H)，1.6(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.4(m，
   1H)，5.5(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.1(m，2H).493    1.4(d，3H)，1.7(d，6H)，2.2(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.4
   (m，1H)，5.4(m，3H)，6.8(m，1H)，7.0(m，2H).496    1.3(m，9H)，1.7(d，6H)，2.3(s，3H)，3.9(m，1H)，4.1(m，1H)，4.3(m，
   1H)，4.5(m，1H)，5.4(m，1H)，5.6(br.，2H)，6.3(s，2H)，6.6(s，1H).500    1.0(t，3H)，1.6(d，6H)，1.7(m，1H)，1.8(m，1H)，2.3(s，3H)，3.9(m，
   1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，5.5(br.，3H)，6.7(m，3H)，7.1(m，2H).表2：式(Ib)化合物
Figure C9880233200741
  序号   R2   R3   R4   R5   R6   X     (R7)n 物理特性数据
  2-1   H   H   H   Me   H   NH     3，5-Me2
  2-2   H   H   H   Me   H   NH     3，5-F2
  2-3   NH2   H   H   Me   H   O     3-Me
  2-4   NH2   H   H   Me   H   O     3，5-Me2
  2-5   NH2   H   H   Me   H   O     3-F
  2-6   NH2   H   H   Me   H   O     3，5-F2
  2-7   CHO   H   H   Me   H   O     3，5-Me2
  2-8   CHO   H   H   Me   H   O     3，5-F2
  2-9   Me   H   H   Me   H   O     3，5-Me2
  2-10   Me   H   H   Me   H   O     3，5-F2
  2-11   H   H   Me   H   H   O     3，5-Me2
  2-12   H   H   Me   H   H   O     3，5-F2
  2-13   H   H   H   Me   Me   O     3，5-Me2
  2-14   H   H   H   Me   Me   O     3，5-F2
  2-15   H   H   H   Ph   H   O     3-Me
  2-16   H   H   H   Ph   H   O     3，5-Me2     NMR
  序号  R2   R3    R4    R5    R6    X     (R7)n  物理特性数据
  2-17  H    H    H    Ph    H    O     3-F
  2-18  H    H    H    Ph    H    O     3-Cl
  2-19  H    H    H    Ph    H    O     3-Br
  2-20  H    H    H    Ph    H    O     3-I
  2-21  H    H    H    Ph    H    O     3，5-F2
  2-22  H    H    H    Ph    H    O     3-CF2
  2-23  H    H    H    Ph    H    O     3-OMe2
  2-24  H    H    H    Ph    H    O     3，4-Cl2     NMR
  2-25  H    H    H    H    Ph    O     3-F
  2-26  H    H    H    H    Ph    O     3-Cl
  2-27  H    H    H    H    H    O     H
  2-28  H    H    H    H    H    O     3，5-Me2
  2-29  H    H    H    H    H    O     3，5-F2
  2-30  H    H    H    H    H    NH     3，5-F2
  2-31  H    H    H    H    H    NH     3，5-Me2
  2-32  H    H    H    H    H    NH     3，5-F2
  2-33  H    H    H    Ph    H    O     H
  2-34  H    H    H    Pr    H    O     3-Me     NMR
  2-35  H    H    H    Pr    H    O     3，5-Me2
  2-36  H    H    H    Pr    H    O     3-F     NMR
  2-37  H    H    H    Pr    H    O     3，5-F2
  2-38  H    H    H    Pr    H    O     3-Cl     NMR
  2-39  H    H    H    Pr    H    O     3-Br
  2-40  H    H    H    Pr    H    O     3-I
  2-41  H    H    H    Pr    H    O     H     NMR
  2-42  H    H    H    Pr    H    O     3-CF3
  2-43  H    H    H    Pr    H    O     3-OMe
  2-44  NH2    H    H    Me    H    O     3-Cl
  2-45  NH2    H    H    Me    H    NH     3-Cl
 序号  R2   R3   R4    R5   R6     X     (R7)n  物理特性数据
 2-46  NH2   H   H    Et   H     O     3-Cl
 2-47  NH2   H   H    Et   H     NH     3-Cl
 2-48  NH2   H   H    Pr   H     O     3-Cl
 2-49  NH2   H   H    Pr   H     NH     3-Cl
 2-50  NH2   H   H    i-Pr   H     O     3-Cl
 2-51  NH2   H   H    i-Pr   H     NH     3-Cl
 2-52  NH2   H   H    c-Pr   H     O     3-Cl
 2-53  NH2   H   H    c-Pr   H     NH     3-Cl
表2中式(Ib)化合物的1H-NMR数据(CDCl3，300MHz，δ以下TMS作为标准物)：实施例序号/NMR-数据2-16  1.7(d，6H)，4.3(d，2H)，5.4(br，3H)，6.0(br.，1H)，6.5(s，2H)，6.6(br.，1H)，
  7.3(m，5H).2-24  1.7(d，6H)，4.3(d，2H)，5.4(br.，3H)，6.0(br.，1H)，6.8(br，1H)，7.0-7.4
  (m，7H).2-34  0.9(t，3H)，1.4(m，2H)，1.6-1.8(m，8H)，2.3(s，3H)，3.9-4.1(m，2H)，4.4
  (m，1H)，5.5(m，3H)，6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).2-36  0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，10H)，3.9-4.1(m，2H)，4.3(m，1H)，5.3(m，3H)，
  6.6-6.8(m，3H)，7.2(m，1H).2-38   0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，4H)，1.7(d，6H)，3.9(m，1H)，4.0(m，1H)，4.3(m，1H)，
   5.5(m，3H)，6.8(m，1H)，6.9(m，1H)，7.1(m，2H).2-41   0.9(t，3H)，1.4-1.8(m，10H)，3.9(m，1H)，4.1(m，2H)，4.4(m，1H)，5.6(m，
   3H)，6.8-7.0(m，3H)，7.2(m，2H).
B.配制实施例
a)将10重量份式(I)化合物与90重量份作为惰性物质的滑石混合，并在锤磨机中粉碎此混合物，制得粉剂。
b)混合25重量份式(I)化合物、64重量份作为惰性物质的含高岭土的石英、及作为润湿剂和分散剂的10重量份木质磺酸钾及1重量份油酰甲基牛磺酸钠，并于针盘磨机中碾磨此混合物，制得水极易分散的可湿性粉末。
c)将20重量份式(I)化合物与6重量份烷基酚聚乙二醇醚(TritonX207)、3重量份异三癸醇聚乙二醇醚(8 EO)及71重量份石蜡基矿物油(沸程为，例如，约255℃至277℃以上)混合，并于球磨机中碾磨此混合物至5微米以下的细度，制得水极易分散的可分散浓体。
d)由15重量份式(I)化合物、75重量份作为溶剂的环己酮及10重量份作为乳化剂的乙氧基化壬基酚制得乳油。
e)水分散性粒剂制备如下：混合
75重量份式(I)化合物，
10重量份木质素磺酸钙，
5重量份月桂基硫酸钠，
3重量份聚乙烯醇，及
7重量份高岭土，
在针盘磨机中碾磨此混合物，并在流化床中将所得粉末喷洒于作为造粒液体的水上，而将其造粒。
f)水可分散性粒剂也可制备如下：
在胶体磨中将下列物质均化及预粉碎：
25重量份式(I)化合物，
5重量份2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸钠，
2重量份油酰甲基牛磺酸钠，
1重量份聚乙烯醇，
17重量份碳酸钙，及
50重量份水，
然后在珠磨机中碾磨，并将所得悬浮液在喷雾塔中利用单物质喷嘴予以雾化并干燥。C.生物学实施例1.苗前的除草作用
将单-或双子叶莠草植物的种子或根基片置于纸板盆内的沙质沃土中，并以土壤覆盖。然后将调配成可湿性粉末或乳油形式的本发明新颖化合物以不同的剂量施加于该覆土表面上，其施加形式为水悬液或水乳液，水的施用率相当于600至800l/公顷。
处理后，将该纸板盆置于温室中，并保持该莠草在良好生长条件下。在3至4周的试验期之后或试验植物已出苗之后，与未经处理的对照组相比较，以目视评估对植物的损害或对出苗的负面作用。试验结果显示，本发明新颖化合物对广谱的禾本科及阔叶莠草具有良好的出苗前除草活性。例如，实施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45(请参见表1及2)均在该试验中、于出苗前每公顷1.25kg活性物质施用率下，显示出对抗诸如下列有害植物的除草活性，且在大部份的情况中具有极佳的除草活性：繁缕、母菊、石茅高梁、马唐、狗尾草、野燕麦、猪殃殃、春蓼、波斯水、反枝苋、加拿大苍耳、藜、圆叶牵牛、茼麻、圆叶芝麻、三色槿及稗子。2.苗后的除草作用
将单-及双子叶莠草的种子或根茎片置于纸板盆内的沙质沃土中，以土壤覆盖并在良好的生长条件下于温室中培养。播种二至三周后，在三叶期中处理该试验植物。将配制成可湿性粉末或乳油的本发明新颖化合物以不同的剂量、以及相当于600至800l/公顷的施水率(经换算值)喷洒于该试验植物的绿色部份上，并在温室中及最佳生长条件下静置该试验植物约3至4周后，与未经处理的对照组相比较，目视评估各制剂的作用。本发明的新颖组成物对广谱的经济上重要的禾本科及阔叶莠草亦具有良好的苗后除草活性。例如，实施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45(请参见表1及2)均在该试验中、于苗后每公顷1.25kg或更低的活性物质施用率下，显示出对抗诸如下列有害植物的除草活性，且在大部份的情况中具有极佳的除草活性：石茅高梁、马唐、狗尾草、野燕麦、猪殃殃、春蓼、波斯水、反枝苋、加拿大苍耳、藜、圆叶牵牛、茼麻、圆叶芝麻、三色槿、稗子、繁缕、母菊、碎米莎草及燕麦。3.对水稻中莠草的作用
在温室中的密封塑胶盆中，以及稻田条件下(水的淹盖高度为2-3cm)，将经移植及播种的水稻和典型的水稻莠草(禾本科及阔叶)培养至三叶期(稗子则培养至1.5叶)。然后用本发明新颖化合物处理。为达此目的，将经配制的活性化合物悬浮、溶解或乳化于水中，并以浇水的方式、以不同剂量施加于试验植物的淹盖水中。以此方式处理后，将该试验植物置于温室中及最佳生长条件下，并在整个试验期间以此方式保持于这些条件下。在施加后约三周，与未经处理的对照组相比较，对植物损害进行目视评估，其中例如实施例1，4，5，6，7，11，12，19，24，26，27，39，42，44，45，51至56，62，64，65，68，69，70，76，77，79，80，83，101，102，106-111，123，126，130，134，148，149，151，152，153，154，155，156，172，175，176，178a，180，182，186，187a，188a，189，193，195，200，202，203，205，208，209，213，218，222，225，234，243，249，270，271，272，274，275，295，297a，299，301，306a，307a，314，322，332，342，344，353，362，364，365，366，369，370，371，372，373，380，381，382，384，386，405，406，410，411，414，415，427，455，463，465，486，487，490，492，493，496，500，2-16，2-19，2-24，2-26，2-39，2-42及2-45的化合物(请参见表1及2)均在该试验中显示出对抗对水稻作物有害的典型植物例如，莎草、牛毛毡、稗子及矮慈菇的极佳除草活性。4.农作物的耐药性
在进一步的温室试验中，将大量农作物及莠草的种子置于沙质沃土中并以土壤覆盖。某些植物盆依前述第1段试验所述即刻处理，其余的则置于温室中直到植物生出两至三片成长叶，然后依前述第2段试验所述，以不同剂量的本发明式(I)新颖物质喷洒。施加后静置于温室中四至五周，经目视评估，发现本发明新颖化合物即使在高剂量下也不会在苗前及苗后损害双子叶农作物例如黄豆、棉花、油菜、甜菜及马铃薯。此外，某些活性物质也不会损害禾本科的农作物例如大麦、小麦、裸麦、芦粟、玉米或稻米。某些式(I)化合物显示高选择性，因此适用于控制农作物中所不需要的植物生长。

Claims (16)

1.式(I)化合物及其盐
Figure C9880233200021
其中
R1为未取代或被一或多个卤素取代的(C1-C6)烷基，
R2、R3、R4和R6为氢，
R5为(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基或苯基，
R7在各个R7情况中各自独立地为卤素、硝基、氰基、二-[(C1-C4)烷基]-氨基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、苯基、(C1-C6)烷氧基或苯氧基，其中最后提及的六种基团是未取代的或被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、苯基以及在环状基团的情况下还有(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基，
X为式-O-的基团，且
n为0、1、2或3，
但不包括下述式(I)化合物或其盐a)其中
R1为1-卤乙基、1-卤-1-甲基-乙基或1-卤-1-甲基-丙基，
R2、R3、R4、R6各为氢，
R5为甲基，
R7为(C1-C4)烷基、CF3、OCH3或氟，其中在n＝2时，两个R7基团具有相同的定义，
n为0、1或2且
X为氧原子，以及b)其中
R1为(C1-C6)烷基，
R2，R3，R4，R6各为氢，
R5为甲基，
R7在各个R7情况中各自独立地为(C1-C4)烷基或卤素，
n为0、1、2或3且
X为氧原子。
2.如权利要求1的式(I)化合物及其盐，其中
R1为(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤代烷基。
3.如权利要求1的式(I)化合物及其盐，其中
R5是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基。
4.如权利要求1的式(I)化合物及其盐，其中
R7在各个R7情况中相互独立地为卤素、硝基、氰基、二甲基氨基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)卤代炔基、苯基-乙炔基、苯基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或苯氧基。
5.如权利要求1的式(I)化合物及其盐，其中
R7在各个R7情况中相互独立地为卤素、氰基、二甲基氨基、甲基、乙基、甲氧基、CF3或OCF3。
6.一种制备如权利要求1中所定义的式(I)化合物或其盐的方法，包含
a)使下式(II)化合物
         R1-Fu      (II)
其中Fu为选自下列的官能基：羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，羧酰胺、羧酸酐及三氯甲基，
与下式(III)的缩二胍化合物或其酸加成盐反应
Figure C9880233200041
或
b)使下式(IV)化合物
Figure C9880233200042
其中Z1为可置换的基团或离去基团，与下式(V)的适当的胺或其酸加成盐反应
Figure C9880233200043
其中在式(II)、(III)、(IV)及(V)中，R1至R7及X基团以及n均如式(I)中定义。
7.一种除草剂或植物生长调节剂，包含一种或多种如权利要求1的式(I)化合物或其盐类以及植物保护上常用的配制助剂。
8.权利要求7的除草剂或植物生长调节剂，其中所述的一种或多种式(I)化合物是如权利要求2所述的化合物。
9.权利要求7的除草剂或植物生长调节剂，其中所述的一种或多种式(I)化合物是如权利要求3所述的化合物。
10.权利要求7的除草剂或植物生长调节剂，其中所述的一种或多种式(I)化合物是如权利要求4所述的化合物。
11.权利要求7的除草剂或植物生长调节剂，其中所述的一种或多种式(I)化合物是如权利要求5所述的化合物。
12.一种控制莠草或调节植物生长的方法，包括将有效量的、如权利要求1的式(I)化合物或其盐类施用于该植物、植物种子或耕种区域上。
13.权利要求12的方法，其中所述的式(I)化合物是如权利要求2所述的化合物。
14.权利要求12的方法，其中所述的式(I)化合物是如权利要求3所述的化合物。
15.权利要求12的方法，其中所述的式(I)化合物是如权利要求4所述的化合物。
16.权利要求12的方法，其中所述的式(I)化合物是如权利要求5所述的化合物。
CN98802332A 1997-02-10 1998-01-20 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途 Expired - Fee Related CN1126744C (zh)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19704922A DE19704922A1 (de) 1997-02-10 1997-02-10 2,4-Diamino-1,3,5-triazine, ihre Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
DE19704922.2 1997-02-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1246851A CN1246851A (zh) 2000-03-08
CN1126744C true CN1126744C (zh) 2003-11-05

Family

ID=7819773

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN98802332A Expired - Fee Related CN1126744C (zh) 1997-02-10 1998-01-20 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6645916B1 (zh)
EP (1) EP0966450A1 (zh)
JP (1) JP2001511164A (zh)
KR (1) KR20000070912A (zh)
CN (1) CN1126744C (zh)
AR (1) AR011118A1 (zh)
AU (1) AU749981B2 (zh)
BG (1) BG103634A (zh)
BR (1) BR9807317A (zh)
CA (1) CA2280264A1 (zh)
CO (1) CO5040004A1 (zh)
CZ (1) CZ283899A3 (zh)
DE (1) DE19704922A1 (zh)
HU (1) HUP0000925A3 (zh)
IL (1) IL131295A0 (zh)
PL (1) PL335159A1 (zh)
SK (1) SK107499A3 (zh)
TR (1) TR199901918T2 (zh)
TW (1) TW449461B (zh)
WO (1) WO1998034925A1 (zh)
ZA (1) ZA981018B (zh)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19810394A1 (de) * 1998-03-11 1999-09-16 Bayer Ag Substituierte Aminotriazine mit mindestens zwei asymmetrisch substituierten Kohlenstoffatomen
DE19830902A1 (de) 1998-07-10 2000-01-13 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-4-chlor-1,3,5-triazinen
DE19842894A1 (de) * 1998-09-18 2000-03-23 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Synergistische Wirkstoffkombinationen zur Bekämpfung von Schadpflanzen in Nutzpflanzenkulturen
DE19846516A1 (de) * 1998-10-09 2000-04-20 Bayer Ag Substituierte Formylaminotriazine
DE19912637A1 (de) * 1999-03-20 2000-09-21 Aventis Cropscience Gmbh 2,4-Diamino-1,3,5-triazine, Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
DE19927611A1 (de) * 1999-06-17 2000-12-21 Bayer Ag Aryloxyethylaminotriazine
US6630469B2 (en) 2000-05-09 2003-10-07 Bristol-Myers Squibb Company 5-HT7 receptor antagonists
EP1836894A1 (de) 2006-03-25 2007-09-26 Bayer CropScience GmbH Neue Sulfonamid-haltige feste Formulungen
EP1790227A1 (de) 2005-11-25 2007-05-30 Bayer CropScience AG Wässrige Suspensionskonzentrate aus 2,4-Diamino-s-triazinherbiziden
EP1844654A1 (de) 2006-03-29 2007-10-17 Bayer CropScience GmbH Penetrationsförderer für agrochemische Wirkstoffe
DE102007013362A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Bayer Cropscience Ag Penetrationsförderer für herbizide Wirkstoffe
WO2011076731A1 (de) 2009-12-23 2011-06-30 Bayer Cropscience Ag Flüssige formulierung von 2-iodo-n-[(4-methoxy-6-methyl-1,3,5-triazin-2-yl)carbamoyl] benzolsulfonamid
MX2013007379A (es) 2010-12-21 2013-07-15 Bayer Cropscience Lp Mutantes tipo papel lija de bacillus y metodos de uso de los mismos para mejorar el crecimiento vegetal, promover la salud de plantas y controlar enfermedades y plagas.
EP2755485A1 (en) 2011-09-12 2014-07-23 Bayer Cropscience LP Methods of enhancing health and/or promoting growth of a plant and/or of improving fruit ripening
US20170029383A1 (en) * 2014-04-11 2017-02-02 Basf Se Diaminotriazine Derivatives as Herbicides
CN106489973A (zh) * 2015-09-07 2017-03-15 江苏龙灯化学有限公司 一种除草组合物
CN105732528B (zh) * 2016-03-25 2018-11-13 浙江工业大学 2-芳胺-4-二甲胺-1,3,5-三嗪类化合物的制备方法

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0411153A1 (en) * 1989-02-20 1991-02-06 Idemitsu Kosan Company Limited Triazine derivative and herbicide containing the same as active ingredient
EP0509544A2 (en) * 1991-04-18 1992-10-21 Idemitsu Kosan Company Limited Process for producing triazine compounds
US5527954A (en) * 1993-04-08 1996-06-18 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Process for the production of 2-fluoroisobutyric acid or its ester
WO1996025404A1 (fr) * 1995-02-17 1996-08-22 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Derives de triazine

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4523947A (en) 1983-06-06 1985-06-18 Ciba-Geigy Corporation Use of triazine derivatives for protecting maize and sorghum plants
US5286905A (en) 1990-12-28 1994-02-15 Idemitsu Kosan Company Limited Process for producing biguanide derivative
EP0506059B1 (en) 1991-03-27 1998-07-29 Idemitsu Kosan Company Limited Process for producing 2-fluoroisobutyric acid ester
US5095113A (en) 1991-04-26 1992-03-10 E. I. Du Pont De Nemours And Company Preparation of methyl-1,3-5-triazines
KR970704444A (ko) * 1994-08-08 1997-09-06 아만 히데아키 트리아진 유도체 및 의약(triazine derivative and medicine)
EP0888714A1 (en) * 1996-03-22 1999-01-07 Idemitsu Kosan Company Limited Herbicidal composition

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0411153A1 (en) * 1989-02-20 1991-02-06 Idemitsu Kosan Company Limited Triazine derivative and herbicide containing the same as active ingredient
US5290754A (en) * 1989-02-20 1994-03-01 Idemitsu Kosan Company Limited Triazine derivative and a herbicide comprising the same as an effective ingredient
US5403815A (en) * 1989-02-20 1995-04-04 Idemitsu Kosan Company Limited Triazine derivative and a herbicide comprising the same as an effective ingredient
EP0509544A2 (en) * 1991-04-18 1992-10-21 Idemitsu Kosan Company Limited Process for producing triazine compounds
US5527954A (en) * 1993-04-08 1996-06-18 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Process for the production of 2-fluoroisobutyric acid or its ester
WO1996025404A1 (fr) * 1995-02-17 1996-08-22 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Derives de triazine

Also Published As

Publication number Publication date
TR199901918T2 (xx) 2000-03-21
HUP0000925A2 (hu) 2000-08-28
PL335159A1 (en) 2000-04-10
IL131295A0 (en) 2001-01-28
KR20000070912A (ko) 2000-11-25
AU749981B2 (en) 2002-07-04
CO5040004A1 (es) 2001-05-29
JP2001511164A (ja) 2001-08-07
BG103634A (en) 2000-06-30
SK107499A3 (en) 2000-05-16
BR9807317A (pt) 2000-04-18
CZ283899A3 (cs) 1999-11-17
ZA981018B (en) 1998-08-11
CN1246851A (zh) 2000-03-08
US20030203820A1 (en) 2003-10-30
CA2280264A1 (en) 1998-08-13
DE19704922A1 (de) 1998-08-13
EP0966450A1 (de) 1999-12-29
TW449461B (en) 2001-08-11
AR011118A1 (es) 2000-08-02
US6645916B1 (en) 2003-11-11
WO1998034925A1 (de) 1998-08-13
AU6211498A (en) 1998-08-26
HUP0000925A3 (en) 2001-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1195414C (zh) 除草剂/安全剂组合物
CN1167340C (zh) 除草剂与安全剂的组合
CN1126744C (zh) 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途
CN1269800C (zh) 苯甲酰基环己烷二酮,其制法,及其作为除草剂与植物生长调节剂的用途
CN1157384C (zh) 2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类,其制备方法以及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1146548C (zh) 异噁唑基－和异噁唑啉基－取代的苯甲酰基环己烷二酮,其制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1212687A (zh) 2－氨基－4－二环氨基－1,3,5－三嗪类化合物用作除草剂及植物生长调节剂
CN1764374A (zh) 芳族羟基化合物用作安全剂的用途
CN1241477C (zh) 除草剂组合物
CN100334948C (zh) 环己二酮肟除草剂和安全剂的组合物
CN1747939A (zh) 用手性双环基团n－取代的氨基－1,3,5－三嗪类、其制备方法、其组合物,及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1503626A (zh) 含有苯甲酰基环已烷二酮及安全剂的除草组合物
CN1187335C (zh) 苯甲酰基吡唑和它们作为除草剂的用途
CN1636001A (zh) 2－氨基－4－二环氨基－6h－1,3,5－三嗪,其制备方法以及其作为除草剂和植物生长调节剂的应用
CN1604894A (zh) 经取代的苯基衍生物
CN1671702A (zh) 经4－三氟甲基吡唑取代的吡啶和嘧啶类化合物
CN1671698A (zh) 经4－三氟甲基吡唑取代的吡啶和嘧啶类化合物
CN1829442A (zh) 基于芳族－脂族羧酸衍生物的安全剂
CN1829437A (zh) 羟基芳族化合物用作安全剂的用途
CN1728945A (zh) 芳氧基苯氧基丙酸酯和安全剂的组合物及其用于提高杂草控制的用途
CN1213035C (zh) 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类,其制法及其作为除草剂及植物生长调节剂的用途
CN1066313C (zh) 安全的除草磺酰胺组合物
CN1061322A (zh) 苯甲酸衍生物类除草剂的安全化
CN1735608A (zh) 用作除草剂的经取代的苯甲酰衍生物
CN1087631A (zh) 新的苯磺酰脲类化合物、其制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的应用

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C19 Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee