CN110090243B - 一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 - Google Patents
一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN110090243B CN110090243B CN201910423584.6A CN201910423584A CN110090243B CN 110090243 B CN110090243 B CN 110090243B CN 201910423584 A CN201910423584 A CN 201910423584A CN 110090243 B CN110090243 B CN 110090243B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- euryale seed
- gordon euryale
- seed extract
- blood sugar
- extract
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 244000268590 Euryale ferox Species 0.000 title claims abstract description 121
- 235000006487 Euryale ferox Nutrition 0.000 title claims abstract description 110
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 89
- 239000008280 blood Substances 0.000 title claims abstract description 41
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 title claims abstract description 41
- 230000000291 postprandial effect Effects 0.000 title claims abstract description 25
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 14
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 title claims description 21
- 210000000582 semen Anatomy 0.000 claims abstract description 24
- 108010028144 alpha-Glucosidases Proteins 0.000 claims abstract description 22
- LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N gallic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 102100024295 Maltase-glucoamylase Human genes 0.000 claims abstract description 18
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 18
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 claims abstract description 13
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims abstract description 13
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims abstract description 11
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229940074391 gallic acid Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 229950001002 cianidanol Drugs 0.000 claims abstract description 8
- COVFEVWNJUOYRL-UHFFFAOYSA-N dehydrodigallic acid Natural products OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)=C1 COVFEVWNJUOYRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- -1 digallic acid hexyl glycoside Chemical class 0.000 claims abstract description 8
- 235000004515 gallic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 238000000638 solvent extraction Methods 0.000 claims abstract description 8
- PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N (+)-catechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N 0.000 claims abstract description 7
- LSHVYAFMTMFKBA-TZIWHRDSSA-N (-)-epicatechin-3-O-gallate Chemical compound O([C@@H]1CC2=C(O)C=C(C=C2O[C@@H]1C=1C=C(O)C(O)=CC=1)O)C(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 LSHVYAFMTMFKBA-TZIWHRDSSA-N 0.000 claims abstract description 7
- LSHVYAFMTMFKBA-UHFFFAOYSA-N ECG Natural products C=1C=C(O)C(O)=CC=1C1OC2=CC(O)=CC(O)=C2CC1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 LSHVYAFMTMFKBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N catechin Natural products OC1Cc2cc(O)cc(O)c2OC1c3ccc(O)c(O)c3 ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 235000005487 catechin Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims abstract description 7
- 229920002707 Digallic acid Polymers 0.000 claims abstract description 5
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 19
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 14
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 12
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 12
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 7
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 7
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims description 6
- 238000007710 freezing Methods 0.000 claims description 5
- 230000008014 freezing Effects 0.000 claims description 5
- 239000012535 impurity Substances 0.000 claims description 5
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims description 5
- 229920002079 Ellagic acid Polymers 0.000 claims description 4
- 229960002852 ellagic acid Drugs 0.000 claims description 4
- AFSDNFLWKVMVRB-UHFFFAOYSA-N Ellagic acid Chemical compound OC1=C(O)C(OC2=O)=C3C4=C2C=C(O)C(O)=C4OC(=O)C3=C1 AFSDNFLWKVMVRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- ATJXMQHAMYVHRX-CPCISQLKSA-N Ellagic acid Natural products OC1=C(O)[C@H]2OC(=O)c3cc(O)c(O)c4OC(=O)C(=C1)[C@H]2c34 ATJXMQHAMYVHRX-CPCISQLKSA-N 0.000 claims description 3
- 235000004132 ellagic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- FAARLWTXUUQFSN-UHFFFAOYSA-N methylellagic acid Natural products O1C(=O)C2=CC(O)=C(O)C3=C2C2=C1C(OC)=C(O)C=C2C(=O)O3 FAARLWTXUUQFSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 3
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 3
- 238000002137 ultrasound extraction Methods 0.000 claims description 3
- PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N (+)-epicatechin Natural products C1([C@@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N 0.000 claims description 2
- PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N (-)-epicatechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N 0.000 claims description 2
- DKPFZGUDAPQIHT-UHFFFAOYSA-N Butyl acetate Natural products CCCCOC(C)=O DKPFZGUDAPQIHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 2
- LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N epicatechin Natural products Cc1cc(O)cc2OC(C(O)Cc12)c1ccc(O)c(O)c1 LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000012734 epicatechin Nutrition 0.000 claims description 2
- FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N hexanoic acid Chemical compound CCCCCC(O)=O FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 35
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract description 23
- 238000000605 extraction Methods 0.000 abstract description 19
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 abstract description 15
- 239000008107 starch Substances 0.000 abstract description 15
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 abstract description 15
- 102000004139 alpha-Amylases Human genes 0.000 abstract description 11
- 108090000637 alpha-Amylases Proteins 0.000 abstract description 11
- 229940024171 alpha-amylase Drugs 0.000 abstract description 10
- 230000029087 digestion Effects 0.000 abstract description 9
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 8
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 abstract description 7
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 abstract description 5
- 235000013305 food Nutrition 0.000 abstract description 5
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 abstract description 3
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 abstract description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 29
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical compound O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 description 12
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 description 12
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 description 12
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 11
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 11
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 11
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 10
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 9
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 8
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 8
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 7
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 7
- FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N Voglibose Chemical compound OCC(CO)N[C@H]1C[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- 229960001729 voglibose Drugs 0.000 description 6
- 229940077274 Alpha glucosidase inhibitor Drugs 0.000 description 5
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 5
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 5
- IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N Miglitol Chemical compound OCCN1C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1CO IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 5
- 239000003888 alpha glucosidase inhibitor Substances 0.000 description 5
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 5
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 5
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 5
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 5
- 229960001110 miglitol Drugs 0.000 description 5
- 239000011812 mixed powder Substances 0.000 description 5
- 238000004885 tandem mass spectrometry Methods 0.000 description 5
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 4
- XFZJEEAOWLFHDH-NFJBMHMQSA-N procyanidin B2 Chemical compound C1([C@@H]2[C@H](O)[C@H](C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)C=2C(O)=CC(O)=C3C[C@H]([C@H](OC3=2)C=2C=C(O)C(O)=CC=2)O)=CC=C(O)C(O)=C1 XFZJEEAOWLFHDH-NFJBMHMQSA-N 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 3
- 101710184309 Probable sucrose-6-phosphate hydrolase Proteins 0.000 description 3
- 229920002350 Procyanidin B2 Polymers 0.000 description 3
- 102400000472 Sucrase Human genes 0.000 description 3
- 101710112652 Sucrose-6-phosphate hydrolase Proteins 0.000 description 3
- 102000016679 alpha-Glucosidases Human genes 0.000 description 3
- 239000003392 amylase inhibitor Substances 0.000 description 3
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 3
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 3
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 3
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 3
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 3
- 235000011073 invertase Nutrition 0.000 description 3
- 238000001819 mass spectrum Methods 0.000 description 3
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 3
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 3
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 description 3
- 239000007779 soft material Substances 0.000 description 3
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 3
- XFZJEEAOWLFHDH-UHFFFAOYSA-N (2R,2'R,3R,3'R,4R)-3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavan(48)-3,3',4',5,7-pentahydroxyflavan Natural products C=12OC(C=3C=C(O)C(O)=CC=3)C(O)CC2=C(O)C=C(O)C=1C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O1)C(O)C1C1=CC=C(O)C(O)=C1 XFZJEEAOWLFHDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 101710171801 Alpha-amylase inhibitor Proteins 0.000 description 2
- 241000272814 Anser sp. Species 0.000 description 2
- 108010073178 Glucan 1,4-alpha-Glucosidase Proteins 0.000 description 2
- 102100022624 Glucoamylase Human genes 0.000 description 2
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 description 2
- 102400000471 Isomaltase Human genes 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- 108010026867 Oligo-1,6-Glucosidase Proteins 0.000 description 2
- UEDUENGHJMELGK-HYDKPPNVSA-N Stevioside Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@]12C(=C)C[C@@]3(C1)CC[C@@H]1[C@@](C)(CCC[C@]1([C@@H]3CC2)C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O UEDUENGHJMELGK-HYDKPPNVSA-N 0.000 description 2
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 2
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 2
- 239000000287 crude extract Substances 0.000 description 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 2
- 230000036449 good health Effects 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 2
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 description 2
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 2
- 229920001542 oligosaccharide Polymers 0.000 description 2
- 150000002482 oligosaccharides Chemical class 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 2
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- OHHNJQXIOPOJSC-UHFFFAOYSA-N stevioside Natural products CC1(CCCC2(C)C3(C)CCC4(CC3(CCC12C)CC4=C)OC5OC(CO)C(O)C(O)C5OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)C(=O)OC7OC(CO)C(O)C(O)C7O OHHNJQXIOPOJSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940013618 stevioside Drugs 0.000 description 2
- 235000019202 steviosides Nutrition 0.000 description 2
- IFBHRQDFSNCLOZ-IIRVCBMXSA-N 4-nitrophenyl-α-d-galactoside Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 IFBHRQDFSNCLOZ-IIRVCBMXSA-N 0.000 description 1
- 208000004998 Abdominal Pain Diseases 0.000 description 1
- 239000004382 Amylase Substances 0.000 description 1
- 229940122816 Amylase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 102000013142 Amylases Human genes 0.000 description 1
- 108010065511 Amylases Proteins 0.000 description 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100026189 Beta-galactosidase Human genes 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 102000001189 Cyclic Peptides Human genes 0.000 description 1
- 108010069514 Cyclic Peptides Proteins 0.000 description 1
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 description 1
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 description 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 238000002965 ELISA Methods 0.000 description 1
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 description 1
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 description 1
- 206010018367 Glomerulonephritis chronic Diseases 0.000 description 1
- 102000004157 Hydrolases Human genes 0.000 description 1
- 108090000604 Hydrolases Proteins 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 208000013016 Hypoglycemia Diseases 0.000 description 1
- 108010059881 Lactase Proteins 0.000 description 1
- 206010059013 Nocturnal emission Diseases 0.000 description 1
- 241000209477 Nymphaeaceae Species 0.000 description 1
- 244000131316 Panax pseudoginseng Species 0.000 description 1
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 description 1
- 102000001746 Pancreatic alpha-Amylases Human genes 0.000 description 1
- 108010029785 Pancreatic alpha-Amylases Proteins 0.000 description 1
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 102000003929 Transaminases Human genes 0.000 description 1
- 108090000340 Transaminases Proteins 0.000 description 1
- 102100029677 Trehalase Human genes 0.000 description 1
- 108010087472 Trehalase Proteins 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 235000019418 amylase Nutrition 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 210000003323 beak Anatomy 0.000 description 1
- 108010005774 beta-Galactosidase Proteins 0.000 description 1
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 1
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 description 1
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 1
- 230000001851 biosynthetic effect Effects 0.000 description 1
- 229930183167 cerebroside Natural products 0.000 description 1
- 150000001784 cerebrosides Chemical class 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 238000013461 design Methods 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 description 1
- 229910001873 dinitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 206010016766 flatulence Diseases 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000003304 gavage Methods 0.000 description 1
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 description 1
- 150000002337 glycosamines Chemical class 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 230000005802 health problem Effects 0.000 description 1
- 235000006486 human diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000415 inactivating effect Effects 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- LDHBWEYLDHLIBQ-UHFFFAOYSA-M iron(3+);oxygen(2-);hydroxide;hydrate Chemical compound O.[OH-].[O-2].[Fe+3] LDHBWEYLDHLIBQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 238000002372 labelling Methods 0.000 description 1
- 229940116108 lactase Drugs 0.000 description 1
- 230000031700 light absorption Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 210000000110 microvilli Anatomy 0.000 description 1
- 230000027939 micturition Effects 0.000 description 1
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 description 1
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 238000012827 research and development Methods 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 1
- 210000000952 spleen Anatomy 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 description 1
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 150000004044 tetrasaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/62—Nymphaeaceae (Water-lily family)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/30—Extraction of the material
- A61K2236/33—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
- A61K2236/333—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Mycology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
Abstract
本发明涉及天然植物活性组分提取技术领域，具体公开了一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用。该芡实提取物含有抑制α‑葡萄糖苷酶的活性组分，其制备方法包括：S1芡实磨粉；S2溶媒提取；S3减压浓缩；S4冷冻干燥等步骤；该芡实提取物含有没食子酸、双没食子酸己糖苷、表儿茶素没食子酸酯、原花青素、儿茶素、没食子酸衍生物等酚类物质，这些酚类物质是抑制淀粉消化吸收的重要成分，对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶活力具有非常好的抑制效果。本发明具有药食同源、原料广泛易得、提取方法简单、提取条件温和、获得的芡实提取物活性组分高，经制剂生成降糖药品用于餐后血糖控制，控糖效果显著，安全无副作用。
Description
技术领域
本发明属于天然植物活性组分提取技术领域，具体涉及一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用。
背景技术
近年来，高血糖和糖尿病患者持续、快速增长，已成为人类的主要健康问题之一。研究表明，该类患者的主要特征是血糖浓度过高，而高血糖又是导致糖尿病并发症的重要原因，因此控制血糖浓度对于预防和治疗该类疾病非常重要。在Ⅱ型糖尿病的早期，患者首先表现出来的就是餐后高血糖，因此如何控制餐后血糖成为了人们关注的焦点。淀粉等碳水化合物是人类膳食中的主要成分之一，也是人体能量的重要来源。淀粉经消化吸收后，以葡萄糖的形式进入血液，其结果就是表现为餐后血糖升高。淀粉的消化需要在α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶等酶类的催化下进行，因此抑制这些淀粉消化相关酶类的活性能延缓淀粉的消化和吸收，从而抑制餐后高血糖。因此，研发高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有十分重要的意义，尤其是在当今高度关注健康的形势下，从天然产物资源中发掘出来的安全性较高的α-淀粉酶抑制剂具有非常好的市场应用前景。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是控制餐后血糖的首选药物，也是糖尿病治疗的一线药物。目前，市场上常见的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂主要有阿卡波糖( acarbose) 、福格列波糖( voglibose) 、米格列醇( miglitol) 等，多为低聚糖或单糖结构类似物。阿卡波糖是一种生物合成的假性四糖，能竞争性地抑制小肠上皮刷状缘上的葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶及α-淀粉酶，能延缓淀粉、蔗糖等的消化吸收，从而达到抑制餐后高血糖的效果。伏格列波糖是一种氨基糖类似物，主要抑制双糖水解酶，如蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶，而对淀粉酶的抑制作用较小。米格列醇的抑制作用比阿卡波糖及伏格列波糖更为广泛，对麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、α-淀粉酶、海藻糖酶及乳糖酶均有抑制效果。
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇是目前最常见的三种α-葡萄糖苷酶抑制剂，为低聚糖或单糖结构类似物，是竞争性的抑制剂，但这三种抑制剂均可能引起胃肠胀气、腹泻、腹痛等胃肠道反应，伏格列波糖相对较轻；偶有低血糖出现；服用阿卡波糖及伏格列波糖后偶尔会出现转氨酶升高的现象，而米格列醇***快，对肝脏无损害。因此，安全、高效的天然碳水化合物消化酶抑制剂的研发成为了行业关注的焦点。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是：针对现有的α-葡萄糖苷酶抑制剂的缺陷与不足，提供一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用。
本发明采用如下技术方案，来实现发明目的。
一种用于餐后血糖控制的芡实提取物，含有抑制α-葡萄糖苷酶的活性组分，所述的活性组分中含有没食子酸、双没食子酸己糖苷、儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、鞣花酸、表儿茶素没食子酸酯、没食子酸衍生物等酚类物质。
芡实（Euryale Ferox Salisb.），是一年生睡莲科（Nymphaeaceae）芡属（Euryale）水生植物芡的干燥成熟种仁，又名鸡头米、卵菱、雁喙实、雁头等，始载于《神农本草经》，被历版中国药典所收载，在传统医学中已有数百年的历史，有“水中人参”的美誉，是珍贵的药食两用材料。芡实味甘、涩，性平，常用于养血安神、益肾固精、健脾、除湿、止带和治疗遗尿尿频等。芡实含有丰富的营养成分，主要为碳水化合物和蛋白质，其中淀粉的含量在70-76%左右；除此之外，还具有多种功效成分，如黄酮类、环肽类、甾醇类、脂类、脑苷脂类等。研究发现，芡实粗提取物有抗氧化、清除自由基、降血糖、抗心肌缺血、抗高血脂、治疗慢性肾炎等多种活性作用。
本发明用芡实作原料得到的芡实提取物，采用HPLC-TOF-MS/MS对芡实提取物进行了检测和分析，其主要成分中含有没食子酸、双没食子酸己糖苷、表儿茶素没食子酸酯、原花青素、儿茶素、没食子酸衍生物等酚类物质，这些酚类物质是抑制淀粉消化吸收的重要成分。经体外酶抑制剂活性检测结果表明，芡实提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活力具有非常好的抑制效果。
其次，本发明公开了一种用于餐后血糖控制的芡实提取物的制备方法。包括以下步骤：S1芡实磨粉；S2溶媒提取；S3减压浓缩；S4冷冻干燥。
进一步地，步骤S1所述的芡实磨粉为：除去芡实原料中石头、壳等杂质，粉碎，过50-60目筛，制得芡实干粉。
进一步地，步骤S2所述的溶媒提取为：按照质量体积比（g/mL），称取S1步骤中1份重量的芡实干粉，加入20-80份体积的有机溶剂，30-60℃超声提取40-60 min； 2500-3500rmp/min离心5-15 min，收集上清液；沉淀部分再按上述步骤重复提取一次，合并两次提取的提取液。
更进一步地，所述的有机溶剂选自丙酮溶液、乙醇溶液、乙酸乙酯、乙酸丁酯中的一种。所述的有机溶剂优选为50-80%丙酮溶液。
进一步地，步骤S3所述的减压浓缩为：将S2步骤中的提取液通过真空减压浓缩，除去其中的有机溶剂，得芡实提取物水溶液。
进一步地，步骤S4所述的冷冻干燥为：将S3步骤中的芡实提取物水溶液放入-80℃的冰箱，预冻3-5 h，放入真空冷冻干燥机中，干燥36-60h；粉碎，制得芡实提取物。
最后，本发明还公开了芡实提取物的一种具体应用。上述芡实提取物用于制备餐后血糖控制药物。
所述的餐后血糖控制药物，其剂型包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒冲剂、口服液、合剂等常用剂型，或以芡实提取物作为配伍，制成具有协同作用的降糖药品。
有益效果：
（1）芡实既是食品又是中药材，含有丰富的淀粉、蛋白质、矿物质等营养成分，同时含有多酚等功效成分，具有较高的营养价值和保健功能。本发明以芡实为原料来提取用于餐后血糖控制的芡实提取物，具有药食同源、原料易得、植物精华、绿色安全、营养价值高、保健功能好、活性成分高、控糖效果好等特点。
（2）本发明采用50-80%丙酮水溶液作为提取溶剂，在料液比为1:20-80（W:V）、50-60 ℃水浴条件下，对芡实进行超声辅助提取，时间为40-60 min，重复提取一次，合并提取液，挥干提取溶剂，制得芡实提取物。具有提取方法简单、提取条件温和、获得的芡实提取物活性高、对α-葡萄糖苷酶抑制效果好等特点。
（3）由本发明所提供的以芡实提取物为主要活性成分制备的降糖胶囊、降糖片剂、降糖冲剂等降糖药物，用于餐后血糖控制，具有简单方便易行、控糖效果显著、安全无副作用等特点。
（4）本发明采用HPLC-TOF-MS/MS对芡实提取物进行了检测和分析，鉴定了其中的主要成分，结果表明该提取物中含有没食子酸、没食子酸己糖苷、表儿茶素没食子酸酯、原花青素、儿茶素、没食子酸衍生物等酚类物质，这些酚类物质是抑制淀粉消化吸收的重要成分，对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活力具有非常好的抑制效果。
附图说明
图1：芡实提取物HPLC检测图
其中：1-没食子酸；2-双没食子己糖苷；3-儿茶素（A）；4-原花青素B2；5-表儿茶素；6-鞣花酸；7-表儿茶素没食子酸酯。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明并不限于以下实施例。所述方法如无特别说明均为常规方法。所述原材料如无特别说明均能从公开商业途径获得。
实施例1：芡实提取物的制备
（1）芡实磨粉：去除芡实原料中石头、壳等杂质，采用粉碎机进行粉碎，以60目筛进行筛分，制得芡实干粉；
（2）溶媒提取：按芡实干粉/60%丙酮溶液为1/50的料液比（克/毫升），称取1000克的芡实干粉，加入50000毫升60%丙酮溶液，置于超声辅助提取器中进行提取，提取温度为55℃，提取时间为50 min；提取结束后，在3000 rmp/min下离心10 min，取上清液；沉淀部分再按上述步骤重复提取一次，合并两次提取的提取液；
（3）减压浓缩：对上述提取液进行真空减压浓缩处理，除去其中的丙酮，得芡实提取物水溶液；
（4）冷冻干燥：将上述的芡实提取物水溶液放入-80 ℃的冰箱，预冻4 h，放入真空冷冻干燥机中，干燥48h；对通过冷冻干燥制得的提取物进行粉碎，制得芡实提取物1.087g。
本发明以芡实为原料来提取用于餐后血糖控制的芡实提取物，具有药食同源、原料易得、植物精华、绿色安全、营养价值高、保健功能好、提取方法简单、提取条件温和、获得的芡实提取物活性组分高、对α-葡萄糖苷酶抑制效果好等特点。
实施例2：芡实提取物的制备
（1）芡实磨粉：去除芡实原料中石头、壳等杂质，采用粉碎机进行粉碎，以50目筛进行筛分，制得芡实干粉；
（2）溶媒提取：按芡实干粉/90%乙醇溶液为1/80的料液比（克/毫升），称取1000克的芡实干粉，加入80000毫升90%乙醇溶液，置于超声辅助提取器中进行提取，提取温度为50℃，提取时间为40 min；提取结束后，在2500 rmp/min下离心15 min，取上清液；沉淀部分再按上述步骤重复提取一次，合并两次提取的提取液；
（3）减压浓缩：对上述提取液进行真空减压浓缩处理，除去其中的乙醇，得芡实提取物水溶液；
（4）冷冻干燥：将上述的芡实提取物水溶液放入-80 ℃的冰箱，预冻3 h，放入真空冷冻干燥机中，干燥36h；对通过冷冻干燥制得的提取物进行粉碎，制得芡实提取物0.945g。
实施例3：芡实提取物的制备
（1）芡实磨粉：去除芡实原料中石头、壳等杂质，采用粉碎机进行粉碎，以60目筛进行筛分，制得芡实干粉；
（2）溶媒提取：按芡实干粉/乙酸乙酯为1/20的料液比（克/毫升），称取1000克的芡实干粉，加入20000毫升乙酸乙酯，置于超声辅助提取器中进行提取，提取温度为60 ℃，提取时间为60 min；提取结束后，在3500 rmp/min下离心5 min，取上清液；沉淀部分再按上述步骤重复提取一次，合并两次提取的提取液；
（3）减压浓缩：对上述提取液进行真空减压浓缩处理，除去其中的乙酸乙酯，得芡实提取物水溶液；
冷冻干燥：将上述的芡实提取物水溶液放入-80 ℃的冰箱，预冻5 h，放入真空冷冻干燥机中，干燥60h；对通过冷冻干燥制得的提取物进行粉碎，制得芡实提取物0.808 g。
实施例4：芡实提取物活性组分的鉴定
采用HPLC-TOF-MS/MS对实施例外1的芡实提取物进行活性组分的鉴定。
（1）高效液相色谱条件：色谱柱：AgiLent EcLipse C18色谱柱（4.6 mm × 250mm；5μm）；进样量：10 uL；检测波长：273 nm；柱温：30℃；流动相：乙腈（A）和1%醋酸水溶液（B）；流动相流速：1 mL/min；洗脱模式：梯度洗脱；洗脱梯度设置：0~5 min，98%B，5~10 min，98%~92%B，10~12 min，92%~90%B，12~32 min，90%~87%B，32~50 min，87%~60%B，50~60 min，60%~30%B，60~65 min，30%~98%B。
（2）质谱检测条件：采用负离子扫描模式；质荷比m/z扫描范围：100~1000；扫描速度：13000 Da/s；干燥气体：氮气；干燥气流速：10 L/min；干燥气温度：365 °C；雾化器压力：50 psi；毛细管电压：+4500 V；锥孔电压：40 V。
芡实提取物HPLC检测图如图1所示；
芡实提取物所含活性组分各个质谱峰的鉴定结果如表1所示。
表1 所含活性组分各个质谱峰的鉴定结果
| 序号 | 保留时间(min) | 化合物 | 分子量 | MS1 (m/z) | MS2(m/z) |
| 1 | 5.846 | 没食子酸 | 170 | 169.0146 | 125.0247 79.0191 69.0344 |
| 2 | 16.874 | 双没食子己糖苷 | 484 | 483.0789 | 211.0255 271.0471 169.0148 313.0576 |
| 3 | 18.038 | 儿茶素 | 290 | 289.0753 | 109.0293 123.0456 203.0732 245.0855 |
| 4 | 20.485 | 原花青素B2 | 578 | 577.1369 | 451.1048 425.0891 407.0783 289.0732 245.0832161.0245 125.0248 |
| 5 | 24.34 | 表儿茶素 | 290 | 289.0777 | 109.0296 123.0448 203.0740 203.0740 245.0848 |
| 6 | 38.803 | 鞣花酸 | 302 | 301.0008 | 283.9978 257.0116 245.0107 229.0156 |
| 7 | 39.293 | 表儿茶素没食子酸酯 | 442 | 411.0844 | 289.0730 245.0837 169.0140 125.0245 |
本发明采用HPLC-TOF-MS/MS对芡实提取物进行了定性检测分析，鉴定了其中的主要活性组分，结果表明该提取物中含有没食子酸、双没食子酸己糖苷、表儿茶素没食子酸酯、原花青素、儿茶素、没食子酸衍生物等酚类物质；该提取物是抑制淀粉消化吸收的重要成分，对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活力具有非常好的抑制效果。
实施例5：芡实提取物对a-葡萄糖苷酶和a-淀粉酶活性的抑制作用
（1）α-葡萄糖苷酶抑制剂体外活性检测模型和方法：
取160 μL pH 6.8的PB缓冲液于96孔板中，加入10 μL不同浓度的芡实提取物和阿卡波糖（阳性对照物），混匀，再加入α-葡萄糖苷酶10 μL（1 U/ml）酶液，置于酶标仪中37℃孵育20 min；再加入20 μL 3 mg/ml PNPG，混匀，置于酶标仪中37℃反应6 min，在波长405nm处测定吸光值。空白组用PB代替抑制剂，其他步骤相同。抑制剂活性以抑制百分率表示，计算公式如下：
抑制率(%)=(((A空白组6-A空白组0)-(A抑制组6-A抑制组0))/(A空白组6-A空白组0))×100
式中：A空白组0：空白组0 min的吸光值；A空白组6：空白组6min的吸光值；A抑制组0：抑制组0 min的吸光值；A抑制组6：抑制组6min的吸光值。
芡实提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性：体外活性检测结果表明，芡实提取物对α-葡萄糖苷酶具有非常强的抑制作用，为混合型抑制剂；测定一系列不同浓度的芡实提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率，通过ssps拟合得出其对α-葡萄糖苷酶的IC50值为3.25 μg/ml，而目前常用的餐后血糖控制剂--阿卡波糖的IC50值为814.18 μg/ml。由此可知，本发明所制备的芡实提取物的活性极显著地高于阿卡波糖。
（2）α-淀粉酶抑制剂体外活性检测模型和方法：
取猪胰α-淀粉酶酶液100 μL（26 U/ml）和 pH 6.8的PB缓冲液80 μL，置于1.5 ml的离心管中，再加入20 μL不同浓度的芡实提取物和阿卡波糖（阳性对物），混匀，置于37℃水浴中孵育20 min；再加入0.8 mL 3 mg /mL可溶性淀粉溶液，混匀，37 ℃水浴反应30min；沸水浴灭酶20 min，终止反应；取600 μL的反应液，加入400 μL的DNS试剂，沸水浴反应5 min，在波长540nm处测定吸光值。空白和对照组反应体系设置如表2所示，操作步骤同上。抑制剂活性以抑制百分率表示，计算公式如下：
抑制率（%）=(((A1-A2) - (A3-A4)) / (A1-A2))×100
式中：A1：空白组的吸光值；A2：空白对照的吸光值；A3：抑制组的吸光值；A4：抑制对照组的吸光值。
表2 a-淀粉酶抑制剂体外活性检测体系
| 组别 | 酶液（μL） | PB（μL） | 抑制剂（μL） | 底物溶液（mL） |
| 空白组 | 100 | 100 | - | 0.8 |
| 空白对照 | - | 200 | - | 0.8 |
| 抑制组 | 100 | 80 | 20 | 0.8 |
| 抑制对照组 | - | 180 | 20 | 0.8 |
芡实粗提物对α-淀粉酶的抑制活性：检测结果显示，芡实提取物对猪胰α-淀粉酶的抑制活性接近于阿卡波糖，为混合型抑制剂，其IC50值为1.36 mg/ml，阿卡波糖的IC50值为1.08 mg/ml。
上述结果表明，芡实提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有很好的抑制作用，尤其是对α-葡萄糖苷酶的抑制效果非常好，因此本发明所公开的芡实提取物在降糖药物中具有非常好的应用前景，具有较高的商业价值。
实施例6：芡实提取物在医药中的应用
芡实提取物可用于制备餐后血糖控制药物，其剂型包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒冲剂、口服液、合剂等常用剂型，或以芡实提取物作为配伍，制成具有协同作用的降糖药物。
（1）以芡实提取物为主要活性成分制备降糖胶囊
①制粒：按2:4:4的比例分别称芡实提取物、微晶纤维素和环糊精，以混匀机进行混匀10分钟，置于干法制粒机进行制粒，过20目筛，制得的颗粒用于胶囊灌装；
②灌制胶囊：以2号胶囊进行灌装，装量控制在250 mg，芡实提取物主要活性成分的胶囊。
（2）以芡实提取物为主要活性成分制备降糖片剂
①按4:4:2的比例分别称取微晶纤维素、环糊精、玉米淀粉，再加入0.18%的甜菊糖，得到混合粉1；
②以6:1的比例称取上述混合粉1、芡实提取物，混匀得混合粉2；
③称取上述混合粉2，加入2%的硬脂酸镁，混匀后得粉3；
④称取上述混合粉3，按200 mg每片的规格压片，制得以芡实提取物为主要活性成分的片剂。
（3）以芡实提取物为主要活性成分制备降糖冲剂
①按6:1的比例分别称取β-环糊精和芡实提取物，再称取0.8%甜菊糖，混匀；
②以50%的乙醇调整上述混合物料的湿度，制得软材，软材的软硬度以手捏成团、轻压则散为宜。
③将制好的上述软材投入到摇摆式颗粒机中，进行造粒；
④将上述造好的颗粒过16目筛网，得湿颗粒；
⑤将上述显颗粒置于干燥机中干燥，80℃干燥20分钟，制得以芡实提取物为主要活性成分的冲剂。
实施例7：餐后血糖控制效果
将实施例6中所得到的降糖胶囊、降糖片剂、降糖冲剂，进行了大鼠餐后血糖控制试验，试验设计与试验结果如下：
试验前处理：以正常SD雄性大鼠为实验对象，平均质量体质量180~200g，适应性饲养7 d，实验前禁食12 h，自由饮水。
灌胃试验：将降糖胶囊、降糖片剂、降糖冲剂混入淀粉溶液中对大鼠进行灌胃，淀粉剂量为1.25 g/（kg体重），芡实多酚提取物的有效剂量为12.5 mg/（kg体重），对照组以同等质量的蒸馏水代替芡实多酚提取物。
餐后血糖检测：灌胃后，分别在0、30、60、90、120、180 min时以尾静脉取血采样，采用葡萄糖试剂盒测定各时间点餐后血糖值，绘制餐后血糖变化曲线，并计算曲线下面积（AUC）。
结果与分析：与正常对照组相比，各试验处理组的AUC和30 min时的峰值血糖浓度均显著减小（P<0.05）；灌胃降糖胶囊、降糖片剂和降糖冲剂的AUC与对照组相比分别降低了28.7%、26.5%和27.1%。
上述试验结果表明：由本发明所提供的以芡实提取物为主要活性成分制备的降糖胶囊、降糖片剂、降糖冲剂，用于餐后血糖控制，具有简单方便易行、控糖效果显著、安全无副作用等特点。
以上对本发明的具体实施例进行了详细描述，但其只是作为范例，本发明并不限制于以上描述具体实施例。对于本领域技术人员而言，任何对本发明进行的等同修改和替代也都在本发明的范畴之中。因此，在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和修改，都涵盖在本发明范围内。
Claims (2)
1.一种用于餐后血糖控制的芡实提取物，其特征在于：含有抑制α-葡萄糖苷酶的活性组分，所述的活性组分中包括没食子酸、双没食子酸己糖苷、儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、鞣花酸、表儿茶素没食子酸酯、没食子酸衍生物酚类物质；
所述芡实提取物用于制备餐后血糖控制药物；
所述芡实提取物的制备方法包括以下步骤：S1芡实磨粉；S2溶媒提取；S3减压浓缩；S4冷冻干燥；
步骤S1所述的芡实磨粉为：除去芡实原料中石头、壳等杂质，粉碎，过50-60目筛，制得芡实干粉；
步骤S2所述的溶媒提取为：按照质量体积比（g/mL），称取S1步骤中1份重量的芡实干粉，加入20-80份体积的有机溶剂，30-60℃超声提取40-60 min； 2500-3500 r/min离心5-15 min，收集上清液；沉淀部分再按上述步骤重复提取一次，合并两次提取的提取液；所述的有机溶剂选自丙酮溶液、乙醇溶液、乙酸乙酯、乙酸丁酯中的一种；
步骤S3所述的减压浓缩为：将S2步骤中的提取液通过真空减压浓缩，除去其中的有机溶剂，得芡实提取物水溶液；
步骤S4所述的冷冻干燥为：将S3步骤中的芡实提取物水溶液放入-80 ℃的冰箱，预冻3-5 h，放入真空冷冻干燥机中，干燥36-60h，粉碎，制得芡实提取物。
2.根据权利要求1所述的芡实提取物，其特征在于：所述的餐后血糖控制药物，其剂型选自片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒冲剂、口服液、合剂的 常用剂型，或以芡实提取物作为配伍，制成具有协同作用的降糖药品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201910423584.6A CN110090243B (zh) | 2019-05-21 | 2019-05-21 | 一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201910423584.6A CN110090243B (zh) | 2019-05-21 | 2019-05-21 | 一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN110090243A CN110090243A (zh) | 2019-08-06 |
| CN110090243B true CN110090243B (zh) | 2021-07-30 |
Family
ID=67448790
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201910423584.6A Active CN110090243B (zh) | 2019-05-21 | 2019-05-21 | 一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN110090243B (zh) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111504997B (zh) * | 2020-05-15 | 2022-10-18 | 吉林鑫水科技开发有限公司 | 玉蜀黍须和秸秆成分提取及各成分体外降糖活性检验方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1565467A (zh) * | 2003-06-17 | 2005-01-19 | 成都地奥制药集团有限公司 | 山茱萸及其提取物在制备α－葡萄糖苷酶抑制剂类药物中的用途 |
| CN102783694A (zh) * | 2011-06-24 | 2012-11-21 | 滁州学院 | 一种从芡实种壳中提取抗氧化活性组分的方法 |
-
2019
- 2019-05-21 CN CN201910423584.6A patent/CN110090243B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1565467A (zh) * | 2003-06-17 | 2005-01-19 | 成都地奥制药集团有限公司 | 山茱萸及其提取物在制备α－葡萄糖苷酶抑制剂类药物中的用途 |
| CN102783694A (zh) * | 2011-06-24 | 2012-11-21 | 滁州学院 | 一种从芡实种壳中提取抗氧化活性组分的方法 |
Non-Patent Citations (7)
| Title |
|---|
| Grape Seed and Tea Extracts and Catechin 3-Gallates Are Potent Inhibitors of α-Amylase and α-Glucosidase Activity;Meltem Yilmazer-Musa et al.;《Journal of Agricultural and Food Chemistry》;20120615;第60卷(第36期);Figure 2b、Figure 3b * |
| 中药芡实对糖尿病肾病大鼠蛋白尿的降低作用及其化学成分研究;杨晓曦;《中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》;20151215;第一部分14页第1段、第三部分表3-2-3 * |
| 五倍子没食子酸高效制备及其对α-淀粉酶的抑制作用;邵元元;《中国优秀硕士学位论文全文数据库 基础科学辑》;20150915;第五章 第41-43页 * |
| 余干芡实酚类化合物对其淀粉消化影响研究;张丽;《中国优秀硕士学位论文全文数据库 工程科技I辑》;20200315;全文 * |
| 杨晓曦.中药芡实对糖尿病肾病大鼠蛋白尿的降低作用及其化学成分研究.《中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》.2015,E057-220. * |
| 没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降糖机制研究;张海凤等;《药物研究》;20111115;第20卷(第21期);摘要、图1-3 * |
| 芡种皮多酚提取物体外抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性研究;伍城颖等;《食品工业科技》;20150831;第36卷(第16期);91-94+99 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN110090243A (zh) | 2019-08-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Li et al. | Preparation and antidiabetic activity of polysaccharide from Portulaca oleracea L. | |
| CN101505764B (zh) | 具有2型糖尿病及其慢性并发症治疗作用的药物组合物 | |
| Matsuo et al. | Retraction: D-psicose inhibits intestinal α-glucosidase and suppresses the glycemic response after ingestion of carbohydrates in rats | |
| CN111437302B (zh) | 黄杞叶水提后大孔树脂处理后的提取物在制备糖尿病药物中的应用及其分析方法 | |
| Tsujita et al. | Preparation and characterisation of peanut seed skin polyphenols | |
| CN110090243B (zh) | 一种用于餐后血糖控制的芡实提取物、制备方法及应用 | |
| Bhuyan et al. | Alpha glucosidase inhibitory properties of a few bioactive compounds isolated from black rice bran: combined in vitro and in silico evidence supporting the antidiabetic effect of black rice | |
| JP6228250B2 (ja) | 多糖消化阻害剤 | |
| JP2017515875A (ja) | 高血糖障害の処置のための生物学的活性物質の組み合わせ | |
| KR100869443B1 (ko) | 뽕잎, 계피 및 포도씨 추출물을 포함하는 혈당강하용조성물 | |
| JP2008508263A (ja) | 白頭翁根の抗腫瘍効果を向上させる方法及びその方法により調合した組成物 | |
| CN108771690B (zh) | 一种具有降血糖或降血脂作用的红冬蛇菰提取物及其制备方法和应用 | |
| Hussain et al. | Comparative in vitro analysis of anti-diabetic activity of Indo-Pak black cardamom (Amomum subulatum Roxb.) and Chinese black cardamom (Amomum tsao-ko Crevost et Lemaire) | |
| Teti Estiasih et al. | Hypoglycemic activity of water soluble polysaccharides of yam (Dioscorea hispida Dents) prepared by aqueous, papain, and tempeh inoculum assisted extractions | |
| Manzanilla Valdez et al. | Antidiabetic and hypotensive effect of Cnidoscolus aconitifolius (Mill) IM Johnst leaves extracts | |
| EP2540315B1 (en) | Use of salacia extract for controlling production of primary bile acid and secondary bile acid for the prophylaxis of colorectal cancer | |
| KR101426921B1 (ko) | 페오포바이드 ａ와 같은 포피린계 물질을 유효성분으로 함유하는 항산화 제재와, 당뇨병 및 당뇨합병증 예방 또는 치료용 조성물 | |
| KR20120021389A (ko) | 수수 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학조성물 | |
| KR20090091615A (ko) | 근육세포에서 포도당 흡수를 증가시키는 데이츄 추출물과이로부터 분리한 4ｈ-크로멘-4-온 유도체 | |
| US20240108675A1 (en) | Gynostemma pentaphyllum tea or gynostemma pentaphyllum tea extract containing gypenoside l and gypenoside li and antiobesity use thereof | |
| CN116392526B (zh) | 一种具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的黄山楂提取物制备方法与应用 | |
| KR100468073B1 (ko) | 함초 추출물 또는 이로부터 분리된이소람네틴-3-Ｏ-β-Ｄ-글루코시드를 포함하는 조성물 | |
| CN110279729B (zh) | 唐古特白刺醇提取物在制备抑制蔗糖酶和麦芽糖酶活性的食品、药品或保健品中的应用 | |
| JP5461872B2 (ja) | アラビノシルビテキシンを含有する経口摂取用組成物の製造方法とその用途 | |
| CN112587620A (zh) | 凤尾竹叶提取物在制备减肥组合物中的应用及减肥组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| TR01 | Transfer of patent right | ||
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20240410 Address after: 528000, Building D4, 5th Floor, Building D, Shanghua Intelligent Manufacturing Industrial Park, Industrial Avenue, Shanghua Village, Lecong Town, Shunde District, Foshan City, Guangdong Province, China. Self designated No. 3, Zone D Patentee after: Ruilin Health Technology (Guangdong) Co.,Ltd. Country or region after: China Address before: 330045, ZhiBei economic and Technological Development Zone, Changmin City, Jiangxi Province Patentee before: JIANGXI AGRICULTURAL University Country or region before: China |