CN110074988A - 一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物及包含该组合物的口腔护理产品 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物及包含该组合物的口腔护理产品，属于口腔护理技术领域。为解决现有抗牙本质敏感药物疗效不持久且功能单一的问题，本发明提供了一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，包含如下组分：氟化钠、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽‑无定型磷酸钙和甘油。本发明提供的组合物能够封闭或缩小牙本质小管、促进钙吸收活性，并能够在抗敏感的同时实现防龋齿的双重功效。本发明提供了含有抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙膏和牙齿脱敏凝胶，能够通过不同方式作用于牙齿，在刷牙或口腔护理的同时治疗牙本质敏感及预防龋齿，且本发明提供的口腔护理产品制备工艺简单，无水技术，加工成本低，非常易于推广实施。

Description

一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物及包含该组合物的口 腔护理产品

技术领域

本发明属于口腔护理技术领域，尤其涉及一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物及包含该组合物的口腔护理产品。

背景技术

牙本质敏感是指暴露的牙本质对外界刺激产生短而尖锐的疼痛，并且不能归因于其它特定原因引起的牙体缺损或病变，典型的刺激包括温度刺激、吹气刺激、机械性刺激或化学刺激。我国牙本质敏感流行病学调查结果显示：在20～60岁成人中牙本质敏感的检出率为29.7％，高发年龄组为50～59岁年龄组，女性高于男性。

龋病俗称虫牙、蛀牙，是细菌性疾病，可以继发牙髓炎和根尖周炎，甚至能引起牙槽骨和颌骨炎症。如不及时治疗，病变继续发展，形成龋洞，终至牙冠完全破坏消失，其发展的最终结果是牙齿丧失。龋病的特点是发病率高、分布广，是口腔主要的常见病，也是人类最普遍的疾病之一，世界卫生组织已将其与肿瘤和心血管疾病并列为人类三大重点防治疾病。

目前，临床上常用的抗牙本质敏感药物有氟化物类、钾盐类及复合脱敏剂等，但多数只能暂时缓解疼痛，疗效不持久，且功能相对单一，不能同时兼顾抗牙本质敏感和预防龋齿。

发明内容

为解决现有抗牙本质敏感药物疗效不持久且功能单一的问题，本发明提供了一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物及包含该组合物的口腔护理产品。

本发明的技术方案：

一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，包含如下重量份的组分：氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份和甘油50～80份。

进一步的，包括如下重量份的组分：氟化钠1.0份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙15份和甘油70份。

进一步的，所述磷硅酸钙钠的制备方法为：按重量份称取SiO₂40～50份、CaO 15～25份、K₂O 1～30份和P₂O₅4～6份，将各组分混匀后置于1400～1500℃温度下熔化60～90min得到均一的混合物，将所述混合物置于常温水浴中使其骤冷，烘干后研磨至粒径为10～50nm的颗粒，即得到所述磷硅酸钙钠。

一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，所述口腔护理产品为牙膏，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、糖精钠0.1～1.5份、PEG4005～15份、三乙醇胺0.5～1.5份、二氧化硅5～15份、十二烷基硫酸钠1～1.5份和薄荷脑0.1～0.5份。

进一步的，所述口腔护理产品为牙膏，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.3份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙9份、甘油62份、卡波姆0.8份、糖精钠0.1份、PEG40010份、三乙醇胺0.5份、二氧化硅11份、十二烷基硫酸钠1份和薄荷脑0.3份。

进一步的，所述牙膏的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、十二烷基硫酸钠、糖精钠、薄荷脑、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，分3次加入二氧化硅并搅拌均匀，均质15分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。

一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，所述口腔护理产品为牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、PEG4005～15份和三乙醇胺0.5～1.5份。

进一步的，所述口腔护理产品为牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.5份、磷硅酸钙钠4.5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙10份、甘油75份、卡波姆0.8份、PEG40010份和三乙醇胺0.5份。

进一步的，所述牙齿脱敏凝胶的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。

本发明的有益效果：

本发明提供的抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物能够封闭或缩小牙本质小管，持续释放钙、磷酸根离子并使其在牙齿表面沉积，生成羟基磷灰石，覆盖并封闭牙本质小管，酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙有很强的促进钙吸收活性，能抑制釉质脱矿并促进其再矿化，各组分相互协同作用进一步提高了治疗牙本质敏感的功效。同时也达到了更好的抗菌功效，抗菌作用最大增幅可达464％，能在治疗牙本质敏感的同时，抑制引起致龋齿菌的生长，在抗牙本质敏感的同时实现预防龋齿的双重功效。

本发明提供的抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物可广泛应用于抗牙本质敏感和预防龋齿的各种口腔护理产品中，本发明提供了含有抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙膏和牙齿脱敏凝胶，能够通过不同方式作用于牙齿，在刷牙或口腔护理的同时治疗牙本质敏感及预防龋齿，且本发明提供的口腔护理产品制备工艺简单，无水技术，加工成本低，非常易于推广实施。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明的技术方案做进一步的说明，但并不局限于此，凡是对本发明技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的精神和范围，均应涵盖在本发明的保护范围中。

实施例1

本实施例提供了一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，包含如下重量份的组分：氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份。

在本实施例提供的组合物中甘油为溶剂，防止膏体中水分逸出，同时增加膏体的耐寒性，产品性质稳定，无毒无腐蚀，广泛食品、化妆品；氟化钠的机理为氟离子可渗透到牙本质中与钙盐结合，形成氟磷灰石封闭牙本质小管或者减少牙本质小管的直径，从而起到缓解牙本质敏感的作用；磷硅酸钙钠与水及唾液反应，一分钟内即发生离子交换，持续释放钙、磷酸根离子，使口腔局部pH值暂时升高，进一步促进材料和唾液中的钙和磷酸根离子在牙齿表面沉积，随着反应的持续进行，Ca-P复合物不断沉积，沉积层逐渐结晶生成羟基磷灰石，残余的磷硅酸钙钠颗粒和羟基磷灰石混合覆盖封闭牙本质小管，起到治疗牙本质敏感、预防龋齿的作用。

酪蛋白磷酸多肽是以牛乳酪蛋白为原料，通过生物技术制得的具有生物活性的多肽，它能粘附在无定型磷酸钙的表面形成微簇酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙复合体，有很强的促钙吸收性，能抑制釉质脱矿并促进其再矿化。与氟化物相比，其安全性更高，是一种安全有效的防龋制剂，可以有效提高对于致龋菌的抑制作用，能添加于食品及口腔保健产品中。本发明添加酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙可降低氟化物的比例，在提高脱敏、防龋效果的同时，减少氟化物带来的安全风险。

实施例2

本实施例提供了一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，包括如下重量份的组分：氟化钠1.0份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙15份、甘油70份。

实施例3

本实施例提供了一种磷硅酸钙钠的制备方法为：按重量份称取SiO₂40～50份、CaO15～25份、K₂O 1～30份和P₂O₅4～6份，将各组分混匀后置于1400～1500℃温度下熔化60～90min得到均一的混合物，将所述混合物置于常温水浴中使其骤冷，烘干后研磨至粒径为10～50nm的颗粒，即得到所述磷硅酸钙钠。

实施例4

本实施例提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙膏，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、糖精钠0.1～1.5份、PEG4005～15份、三乙醇胺0.5～1.5份、二氧化硅5～15份、十二烷基硫酸钠1～1.5份、薄荷脑0.1～0.5份。

实施例5

本实施例提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙膏，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.3份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙9份、甘油62份、卡波姆0.8份、糖精钠0.1份、PEG40010份、三乙醇胺0.5份、二氧化硅11份、十二烷基硫酸钠1份、薄荷脑0.3份。

实施例6

本实施提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙膏的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、十二烷基硫酸钠、糖精钠、薄荷脑、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，分3次加入二氧化硅并搅拌均匀，均质15分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。

本实施例中磷硅酸钙钠的制备方法为：按重量份称取SiO₂42份、CaO 20份、K₂O 15份和P₂O₅5份，将各组分混匀后置于1450℃温度下熔化70min得到均一的混合物，将所述混合物置于常温水浴中使其骤冷，烘干后研磨至粒径为10～50nm的颗粒，即得到所述磷硅酸钙钠。

实施例7

本实施例提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、PEG4005～15份、三乙醇胺0.5～1.5份。

实施例8

本实施例提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.5份、磷硅酸钙钠4.5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙10份、甘油75份、卡波姆0.8份、PEG40010份、三乙醇胺0.5份。

实施例9

本发明提供了一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的牙齿脱敏凝胶的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。

本实施例中磷硅酸钙钠的制备方法为：按重量份称取SiO₂44份、CaO 23份、K₂O 20份和P₂O₅4份，将各组分混匀后置于1450℃温度下熔化80min得到均一的混合物，将所述混合物置于常温水浴中使其骤冷，烘干后研磨至粒径为10～50nm的颗粒，即得到所述磷硅酸钙钠。

实验例一：防龋齿效果实验

1)实验选取常见龋齿致病菌变形链球菌菌种，进行传代培养，形成变形链球菌菌群，稀释处于对数期的变形链球菌菌液至1.0×10⁶CFU/mL，将已消毒的24孔板上滴加0.1ml菌液，将24孔板放入厌氧培养箱37℃培养24小时，期间不加入新鲜培养液。

2)分别取0.1g原料氟化钠、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，以单一氟化钠、单一磷硅酸钙钠、单一酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙、氟化钠+磷硅酸钙钠复配以及氟化钠+磷硅酸钙钠+酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙复配试剂分别滴入已完成培养的24孔板进行抑菌试验，对数情况下实际细菌数目减少的百分比如表1所示：

表1

产品名称	细菌数目减少百分比％
		氟化钠	2.43
磷硅酸钙钠	12.89
		酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙	5.32
氟化钠+磷硅酸钙钠	21.33
		氟化钠+磷硅酸钙钠+酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙	30.75

由表1数据可知，氟化钠+磷硅酸钙钠+酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙复配试剂的抑菌效果最好。这是因为氟离子的加入能够提高磷硅酸钙钠的抗菌效果，氟化钠与磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙的联合应用对细菌的抗菌作用效果更好，抗菌作用最大增幅可达464％。

实验例二：抗牙本质敏感实验

选取口腔门诊收取的患者100例(男53例/女47例)，年龄26-75岁，无龋、无隐裂，未做充填的患牙共160颗，经探诊，冷诊确认为牙本质过敏症。将100例患者随机分为4组，每组25人，采用一条10cm长的直线，一端标有“无疼痛”记分为0，另一端标有“疼痛无法忍受”记分为10，要求牙本质过敏症患者在直线上标记当时牙的敏感程度。以治疗前牙本质过敏症患者的敏感程度为基数，治疗后敏感程度降低2/3以上为显效，降低2/3～1/3为有效，不足1/3为无效。

第一组用氟化钠甘油糊剂，第二组使用磷硅酸钠钙甘油糊剂，第三组使用酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙糊剂、第四组使用氟化钠+磷硅酸钙钠+酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙混合糊剂。

四组牙本质过敏症患者均在治疗前用探针和冷空气检查敏感点，记录敏感程度，清洁治疗牙面，隔湿、吹干。用小棉球分别蘸取上述糊剂反复擦拭敏感区1-2min，重复两次擦拭，治疗15分钟后，重新进行检测。治疗前后效果对比见表2。

表2

组别	n	显效	有效	无效	总有效率
						第一组	25	5	10	10	60％
第二组	25	6	11	8	68％
						第三组	25	8	8	9	64％
第四组	25	12	10	3	88％

由表2数据对比可以看出，氟化钠+磷硅酸钙钠+酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙相复配，三种组分能够起到协同作用，氟离子可渗透到牙本质中与钙盐结合，形成氟磷灰石封闭牙本质小管或者减少牙本质小管的直径，从而起到缓解牙本质敏感的作用；氟离子亦能够促进磷硅酸钠钙生成再矿化物质，达到更快治疗牙本质过敏的目的。磷硅酸钙钠与水及唾液反应，一分钟内即发生离子交换，持续释放钙、磷酸根离子，使口腔局部pH值暂时升高，进一步促进材料和唾液中的钙和磷酸根离子在牙齿表面沉积，随着反应的持续进行，Ca-P复合物不断沉积，沉积层逐渐结晶生成羟基磷灰石，残余的磷硅酸钙钠颗粒和羟基磷灰石混合覆盖封闭牙本质小管；与此同时，酪蛋白磷酸多肽能粘附在无定型磷酸钙的表面形成微簇酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙复合体，有很强的促钙吸收性，能抑制釉质脱矿并促进其再矿化，起到更高效的治疗牙本质敏感、预防龋齿的作用。

Claims (9)

1.一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，其特征在于，包含如下重量份的组分：氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份和甘油50～80份。

2.根据权利要求1所述一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，其特征在于，包括如下重量份的组分：氟化钠1.0份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙15份和甘油70份。

3.根据权利要求1或2所述一种抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物，其特征在于，所述磷硅酸钙钠的制备方法为：称取按重量份称取SiO₂ 40～50份、CaO 15～25份、K₂O 1～30份和P₂O₅ 4～6份，将各组分混匀后置于1400～1500℃温度下熔化60～90min得到均一的混合物，将所述混合物置于常温水浴中使其骤冷，烘干后研磨至粒径为10～50nm的颗粒，即得到所述磷硅酸钙钠。

4.一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，所述口腔护理产品为牙膏，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、糖精钠0.1～1.5份、PEG400 5～15份、三乙醇胺0.5～1.5份、二氧化硅5～15份、十二烷基硫酸钠1～1.5份和薄荷脑0.1～0.5份。

5.根据权利要求4所述一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.3份、磷硅酸钙钠5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙9份、甘油62份、卡波姆0.8份、糖精钠0.1份、PEG400 10份、三乙醇胺0.5份、二氧化硅11份、十二烷基硫酸钠1份和薄荷脑0.3份。

6.根据权利要求4或5所述一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，所述牙膏的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、十二烷基硫酸钠、糖精钠、薄荷脑、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，分3次加入二氧化硅并搅拌均匀，均质15分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。

7.一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，所述口腔护理产品为牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.1～1.5份、磷硅酸钙钠3～7份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙5～20份、甘油50～80份、卡波姆0.5～1.5份、PEG400 5～15份和三乙醇胺0.5～1.5份。

8.根据权利要求7所述一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，所述口腔护理产品为牙齿脱敏凝胶，包含如下重量份的组分：

氟化钠0.5份、磷硅酸钙钠4.5份、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙10份、甘油75份、卡波姆0.8份、PEG400 10份和三乙醇胺0.5份。

9.根据权利要求7或8所述一种包含抗牙本质敏感及预防龋齿的组合物的口腔护理产品，其特征在于，所述牙齿脱敏凝胶的制备工艺为：

卡波姆溶于甘油，加热至40～50℃，均质机均质，使卡波姆完全溶胀；将PEG400、三乙醇胺加入到卡波姆胶体中，均质机搅拌5分钟后加入氟化钠、磷硅酸钙钠、酪蛋白磷酸多肽-无定型磷酸钙，均质30分钟后，在压力为-0.08Mpa±0.01Mpa的条件下抽真空搅拌1h，均质3分钟，倒盆后搅拌5分钟，重复5次后灌装、封尾。