CN110051621A - 一种复方醋酸***乳膏组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本申请公开一种复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分醋酸***0.05％～0.1％；樟脑0.5％～1.5％；薄荷脑0.5％～1.5％；乳膏基质材料20％～40％；二甲基亚砜0.5％～2.5％；pH调节剂0.02％～0.08％；余量为水。本申请所提供的复方醋酸***乳膏组合物，稳定性较现有技术得到了明显的提高。本申请还公开了一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法。
Description
技术领域
本申请属于医药技术领域，更具体地，本申请涉及一种复方醋酸***乳膏组合物及其制备方法。
背景技术
醋酸***，化学名：16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮21-醋酸酯。复方醋酸***乳膏为一种外用复方制剂，临床上用于局限性瘙痒症、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎以及慢性湿疹等皮肤科疾病。
目前，国内外将醋酸***制备成各种外用剂型，如复方醋酸***纳米乳膏、复方醋酸***凝胶、复方醋酸***乳膏等，尤其复方醋酸***乳膏应用于市场时间较久，已深受广大消费者认可。
复方醋酸***乳膏的主要成分为醋酸***、樟脑、薄荷脑。醋酸***是肾上腺皮质激素药。为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。在丙酮中易溶，在甲醇或无水乙醇中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在***中极微溶解，在水中不溶。
然而，按照现有技术所制备的复方醋酸***乳膏，其在酸，氧化，和光照破坏条件下较稳定，但是，在高温及碱破坏条件下，主成分降解杂质***含量显著增大。由此可见，高温和碱性环境都会促进醋酸***向***的转变。
因此，为了克服现有技术中所存在的上述不足，特提出本申请。
发明内容
本申请的目的之一在于，提供一种复方醋酸***乳膏组合物。
为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：
一种复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分：
优选地，所述乳膏基质材料包括油相物质、表面活性剂和水。
优选地,所述油相物质为单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、凡士林、硬脂酸、液状石腊、十六醇和十八醇中的一种或一种以上组合。
优选地，所述表面活性剂为单双硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠中的一种或一种以上组合。
优选地，所述pH调节剂为卡波姆、聚卡波非中的一种或两种。
优选地，所述复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分：
优选地，所述乳膏基质材料包括如下重量百分含量的组分：
优选地，所述复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分：
本申请的另一目的在于，提供一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法。
为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：
一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将处方量的卡波姆加入至水中，使其充分溶胀后加热，再加入处方量的十二烷基硫酸钠与甘油至充分溶解，得到水相溶液；
(2)将处方量的乳膏基质材料加热，使完全熔融，得到油相溶液；
(3)将樟脑、薄荷脑融熔，得到樟脑薄荷脑共熔液；；
(4)将处方量醋酸处方量醋酸***溶于二甲基亚砜中，得到主药溶液；
(5)将步骤(2)所得的油相溶液加入至预热的乳化均质锅，启动搅拌后吸入步骤(1)所得的水相溶液；打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后依次加入步骤(3)所得的樟脑薄荷脑共熔液和步骤(4)所得的主药溶液；均质完毕后，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述的复方醋酸***乳膏组合物。
优选地，所述步骤(5)具体包括：
将乳化均质锅预热，并启动真空使真空压≤-40KPa，吸入步骤(2)所得的油相溶液，启动搅拌后吸入步骤(1)所得的水相溶液，打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后依次加入步-骤(3)所得的樟脑薄荷脑共熔液和步骤(4)所得的主药溶液；共均质8-15分钟，然后调整转速15～30转/分后，开启真空≤-40KPA，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述的复方醋酸***乳膏组合物。
优选地，步骤(1)中的加热指加热至85±5℃；步骤(2)中的加热指加热至75～80℃。
本申请能产生的有益效果包括：
1、本申请所提供的复方醋酸***乳膏组合物，该配方中通过改变各组分种类及含量的配比，并加入适量pH调节剂可将成品调至pH值6-8，从而使得成品的有关物质降低，稳定性得到了明显的提高。
2、本申请所提供的复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，在制备过程中，降低了主药加入时乳化均质锅内内容物的温度，提高了成品的稳定性。本申请的制备方法，通过控制主药加入时的温度及调整产品pH值，提高了产品质量的稳定性。且在水相配制时即加入合适量pH调节剂于水相，以达到最终油水相混合后所需的成品pH范围。且该制备方法简单，稳定性好，适合工业化大生产。
具体实施方式
下面结合实施例详述本申请，但本申请并不局限于这些实施例。
如无特别说明，本申请的实施例中的原料均通过商业途径购买。
根据本申请的一种实施方式，一种复方醋酸***乳膏组合物，包括如下组分：
醋酸***0.05％～0.1％；
樟脑0.5％～1.5％；
薄荷脑0.5％～1.5％；
乳膏基质材料20％～40％；
二甲基亚砜0.5％～2.5％；
pH调节剂0.02％～0.08％；
余量为水。
所述乳膏基质材料中油相物质为单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、凡士林、硬脂酸、液状石腊、十六醇和十八醇中的一种或两种以上的混合物。
所述乳膏基质材料中表面活性剂为单双硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合物。
所述pH调节剂为卡波姆、聚卡波非中的一种或两种混合物。
实施例1
本实施例涉及复方醋酸***乳膏组合物的配方，具体如表1所示：
表1复方醋酸***乳膏组合物配方表
实施例2
本实施例涉及一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法。
一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
(1)按照配方1加入纯化水与卡波姆，待卡波姆完全溶胀后加热到85±5℃，加入处方量十二烷基硫酸钠与甘油使溶解得水相。
(2)向油相锅加入处方量单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、凡士林及羟苯乙酯。加热至75～80℃使完全熔融得油相。
(3)将樟脑、薄荷脑反复搅研使融熔。
(4)称取处方量醋酸***使溶于二甲基亚砜中。
(5)将乳化均质锅预热，并启动真空使真空压≤-40KPA，吸入油相，启动搅拌后吸入水相，打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后加入樟脑薄荷脑共熔液、主药溶液、共均质10分钟，调整转速15～30转/分后，开启真空≤-40KPA，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述复方醋酸***乳膏组合物。
所制备的复方醋酸***乳膏组合物的检测结果如下表2所示：
表2检测结果表
| 检测项目 | 检测结果 | 检验结论 |
| 性状 | 白色乳膏，有樟脑特异芳香 | 符合规定 |
| 含量 | 105.9％ | 符合规定 |
实施例3
本实施例涉及一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法。
一种复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
(1)按照配方2加入纯化水与卡波姆，待卡波姆完全溶胀后加热到85±5℃，加入处方量十二烷基硫酸钠与甘油使溶解得水相。
(2)向油相锅加入处方量单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、凡士林及羟苯乙酯。加热至75～80℃使完全熔融得油相。
(3)将樟脑、薄荷脑反复搅研使融熔。
(4)称取处方量醋酸***使溶于二甲基亚砜中。
(5)将乳化均质锅预热，并启动真空使真空压≤-40KPA，吸入油相，启动搅拌后吸入水相，打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后加入樟脑薄荷脑共熔液、主药溶液、共均质10分钟，调整转速15～30转/分后，开启真空≤-40KPA，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述复方醋酸***乳膏组合物。
所制备的复方醋酸***乳膏组合物的检测结果如下表3所示：
表3检测结果表
对比例1
按照实施例2中制备方法制备出来的样品，采用铝管包装后，与浙江奥瑞特及华润三九医药股份有限公司生产的复方醋酸***乳膏对比，在温度30℃±2℃，相对湿度65％±5％进行加速试验3个月，检测各项质量指标，与0个月比较，均无明显变化，符合质量标准中的有关规定。主要结果见表4、表5和表6：
表4自制样品加速3个月的稳定性数据
表5浙江奥瑞特样品加速3个月的稳定性数据
表6华润三九医药股份有限公司产品加速3个月的稳定性数据：
从表4、表5和表6的实验结果可以看出本申请的复方醋酸***乳膏与浙江奥瑞特及华润医药复方醋酸***乳膏样品单方比较而言，产品含量变化不大，但本申请的有关物质控制的更加严格，有关物质含量的低，且变化不明显，因此整体比奥瑞特方产品和华润三九医药的控制更加严格，说明本申请的本申请的复方醋酸***乳膏稳定性提高了，从而提高了产品临床用药的安全性。
以上所述，仅是本申请的几个实施例，并非对本申请做任何形式的限制，虽然本申请以较佳实施例揭示如上，然而并非用以限制本申请，任何熟悉本专业的技术人员，在不脱离本申请技术方案的范围内，利用上述揭示的技术内容做出些许的变动或修饰均等同于等效实施案例，均属于技术方案范围内。
Claims (10)
1.一种复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分：
2.根据权利要求1所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述乳膏基质材料包括油相物质、表面活性剂和水。
3.根据权利要求2所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于,所述油相物质为单双硬脂酸甘油酯、十六十八醇、凡士林、硬脂酸、液状石腊、十六醇和十八醇中的一种或一种以上组合。
4.根据权利要求2所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述表面活性剂为单双硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠中的一种或一种以上组合。
5.根据权利要求1所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述pH调节剂为卡波姆、聚卡波非中的一种或两种。
6.根据权利要求1-4中任意一项所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述乳膏基质材料包括如下重量百分含量的组分：
7.根据权利要求1所述的复方醋酸***乳膏组合物，其特征在于，所述复方醋酸***乳膏组合物包括如下重量百分含量的组分：
8.一种如权利要求1-7中任意一项所述的复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将处方量的卡波姆加入至水中，使其充分溶胀后加热，再加入处方量的十二烷基硫酸钠与甘油至充分溶解，得到水相溶液；
(2)将处方量的乳膏基质材料加热，使完全熔融，得到油相溶液；
(3)将樟脑、薄荷脑融熔，得到樟脑薄荷脑共熔液；；
(4)将处方量醋酸处方量醋酸***溶于二甲基亚砜中，得到主药溶液；
(5)将步骤(2)所得的油相溶液加入至预热的乳化均质锅，启动搅拌后吸入步骤(1)所得的水相溶液；打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后依次加入步骤(3)所得的樟脑薄荷脑共熔液和步骤(4)所得的主药溶液；均质完毕后，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述的复方醋酸***乳膏组合物。
9.根据权利要求8所述的复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(5)具体包括：
将乳化均质锅预热，并启动真空使真空压≤-40KPa，吸入步骤(2)所得的油相溶液，启动搅拌后吸入步骤(1)所得的水相溶液，打开冷却水待冷至65～75℃，启动均质器后依次加入步-骤(3)所得的樟脑薄荷脑共熔液和步骤(4)所得的主药溶液；共均质8-15分钟，然后调整转速15～30转/分后，开启真空≤-40KPA，打开冷却水待膏体冷却至35～45℃，停止搅拌即得所述的复方醋酸***乳膏组合物。
10.根据权利要求8所述的复方醋酸***乳膏组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的加热指加热至85±5℃；步骤(2)中的加热指加热至75～80℃。
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- 2018-01-18 CN CN201810046901.2A patent/CN110051621A/zh active Pending
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