CN109431829B - 一种羟基积雪草苷脂质体及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种羟基积雪草苷脂质体及其制备方法和应用,所述羟基积雪草苷脂质体以质量百分比计算由0.1%~8.0%羟基积雪草苷、3.0%~10.0%磷脂、0.5%~5.0%胆固醇、0.05%~1.0%神经酰胺、0.5%~2.0%植物精油、10.0%~25.0%多元醇、0.5%~2.0%抗氧化剂、0.5%~5.0%胶原蛋白、0.1%~1.0%成纤维细胞生长因子、0.5%~2.0%金银花提取物以及余量的水。本发明所制备的羟基积雪草苷脂质体可促进羟基积雪草苷渗透皮肤及起长效作用,各组分能发挥协同作用,促进成纤维细胞再生、调理皮肤、增加肌肤弹性和水分、清除自由基、补充胶原蛋白,达到细胞再生,增加肌肤弹性,祛除妊娠纹。
Description
技术领域
本发明属于药妆技术领域,具体涉及一种羟基积雪草苷脂质体及其制备方法和应用。
背景技术
妊娠纹的形成主要是妊娠期受荷尔蒙影响,腹部的膨隆使皮肤的弹力纤维与胶原纤维因外力牵拉而受到不同程度的损伤或者断裂,皮肤变薄变细,腹壁皮肤出现宽窄不同、长短不一的粉红色或***波浪条纹;分娩后,这些条纹会逐渐消失,留下白色或银白色有光泽的疤痕线纹,即妊娠纹。
常见的消除妊娠纹的方法包括:①换肤法:使用化学剥脱剂,容易引起不良反应,导致角质层变薄,肌肤出现敏感;②精油香薰法:这种方法疗程长,且对芳疗师要求较高,效果不明显;③激光疗法:这种方法不适合大面积治疗,容易导致肌肤敏感;④磨削法:物理磨削皮肤过程痛苦且容易造成皮肤损伤。
目前上市售的祛除妊娠的产品作用功效单一,不能多重功效协同作用,且难以到达皮肤的真皮层影响了使用效果。羟基积雪草苷虽然具有疤痕修复、抗菌、抗炎、促进成纤维细胞再生的作用,但由于其属于极性大分子难以透过皮肤,外用治疗效果差。
发明内容
针对现有技术的不足,本发明提供了一种羟基积雪草苷脂质体及其制备方法和应用,所制备的羟基积雪草苷脂质体组分合理、能有效促进活性成分透过皮肤角质层进入皮肤深层组织,并发挥协同作用;同时,该脂质体具有载药量大、稳定性好、安全性高的优点,且制备方法简便易控。
为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:
一种羟基积雪草苷脂质体,其组分及组分质量百分比为:0.1%~8.0%羟基积雪草苷、3.0%~10.0%磷脂、0.5%~5.0%胆固醇、0.05%~1.0%神经酰胺、0.5%~2.0%植物精油、10.0%~25.0%多元醇、0.5%~2.0%抗氧化剂、0.5%~5.0%胶原蛋白、0.1%~1.0%成纤维细胞生长因子以及余量的水;羟基积雪草苷脂质体粒径为100~190 nm。
优先的,羟基积雪草苷脂质体还包含质量百分比为0.5%~2.0%金银花提取物,所述金银花提取物重量以药材计,所述金银花提取物的提取方法为金银花烘干后打粉,再用75~80%乙醇提取,提取液干燥至浸膏。金银花提取物为金银花的黄酮提取物,其主要成分为黄酮类物质。
金银花的活性成为黄酮类化合物,主要有木樨草素、葡萄糖苷、金丝桃苷等,研究表明黄酮类化合物具有良好的清除自由基、抗炎等作用。但是本发明研究结果表明,本发明制备的金银花提取物,能促进羟基积雪草苷脂质体中活性成分羟基积雪草苷透皮;同时金银花提取物与成纤维细胞生长因子共同作用于成纤维细胞和胶原细胞合成,成纤维细胞生长因子促进成纤维细胞和胶原细胞合成,而金银花提取物对成纤维细胞增殖和胶原代谢的有效控制,协作羟基积雪草苷的妊娠纹的修复,达到修复而不留疤痕的效果,避免成纤维细胞过度增殖导致胶原的无序积累造成瘢痕。
优先的,所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、羟基化卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰二乙醇胺中的一种或几种的混合物。
优选的,所述神经酰胺为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺ⅢA中的一种或几种的混合物。
优先的,所述植物精油为胡萝卜籽油、玫瑰精油、橄榄油、牛油果树油中的二种或多种的混合物。本发明植物精油使用胡萝卜籽油、玫瑰精油、橄榄油、牛油果树油的混合物,胡萝卜籽油能强化红血球,可以改善肤色,淡化斑痕,使皮肤更紧实有弹性;玫瑰精油能促进细胞新陈代谢及细胞再生功能,强化细胞毒素的排出;橄榄油含有丰富的角鲨烯等单不饱和脂肪酸和维生素 E、K、A、D 等及酚类抗氧化物质,能消除面部皱纹,防止肌肤衰老;牛油果树油是一种高抗氧化的油,能更好地透过皮肤进行深层皮肤损伤的护理,同时具有一定的抗菌作用,具有一定抵抗细菌对细胞修复时的干扰作用。使用胡萝卜籽油、玫瑰精油、橄榄油、牛油果树油的混合物对妊娠纹的修复起到多重功效改善。
优先的,所述多元醇为1,3-丁二醇、丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇中的一种或几种的混合物。
优先的,所述抗氧化剂为槲皮素、α-生育酚、虾青素中的一种或几种的混合物。槲皮素为一种黄酮类物质,既有抗氧化、抗炎作用,又能与金银花提取物共同增强羟基积雪草苷的功效。
优选的,所述胶原蛋白为深海鳕鱼皮胶原蛋白、椰子胶原蛋白、蚕丝胶原蛋白中的二种或多种的混合物。基于妊娠纹的病理、生理学特征,预防减少妊娠纹需要使用靶向于皮肤成纤维细胞,能够通过激活细胞增殖和刺激新陈代谢,特别是增加皮肤内弹性纤维和胶原蛋白含量来发挥作用。胶原蛋白特有的肌肤修补与再生功效,能够刺激新的胶原蛋白生成,进而将皮肤细胞撑起,起保湿和抑制皱纹的作用。本发明使用深海鳕鱼皮胶原蛋白、椰子胶原蛋白、蚕丝胶原蛋白的混合物进行胶原蛋白的补充。深海鳕鱼皮胶原蛋白、椰子胶原蛋白、蚕丝胶原蛋白在制备成纳米脂质体后,能有效透过表皮,为妊娠纹修复提供必要的胶原蛋白。
本发明提供了一种上述技术方案所述羟基积雪草苷脂质体的制备方法,包括如下步骤:
(1)制备油相: 将磷脂、胆固醇、神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入抗氧化剂混合均匀,备用;
(2)制备水相:将羟基积雪草苷、多元醇、胶原蛋白加入到配方量纯化水中,搅拌并加热65~80℃使羟基积雪草苷、胶原蛋白、多元醇溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备设备处理,压力为500 bar~1500 bar,循环次数为2~8次,降温至50℃;
(5)将植物精油、成纤维细胞生长因子、金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。
一种羟基积雪草苷脂质体在防治妊娠纹的药妆、功效护肤品中的应用。羟基积雪草苷脂质体可以直接使用,也可添加于各类功效护肤品中,如霜剂、乳液、精华液、凝胶等。
本发明的有益效果在于:
1、采用脂质体这种新型输送体系将羟基积雪草苷等不同功效的活性成分输送到皮肤深层,平均粒径为100~190 nm,该粒径既能保证活性成分透过角质层,又能保证活性成分在皮肤中滞留,提高羟基积雪草苷累积透过量和滞留量,持续释放活性成分,较长时间维持在有效浓度,更好地发挥护肤功效。
2、本发明制备的羟基积雪草苷脂质体中各活性成分功能互补发挥协同作用,羟基积雪草苷具有促进成纤维细胞再生、抑制炎症反应、加速伤口愈合等功能;植物精油具有调理皮肤、增加肌肤弹性、保持肌肤水分;抗氧化剂具有清除自由基、延缓衰老的功效;胶原蛋白具有补充肌肤胶原含量、增加肌肤弹性等功能。
3、金银花提取物能促进羟基积雪草苷脂质体中活性成分羟基积雪草苷透皮,同时与成纤维细胞生长因子共同作用于成纤维细胞和胶原细胞合成,使成纤维细胞增殖和胶原代谢的有效控制,协作羟基积雪草苷的妊娠纹的修复,达到修复而不留疤痕的效果,避免成纤维细胞过度增殖。
4、胡萝卜籽油、玫瑰精油、橄榄油、牛油果树油的混合物对妊娠纹的修复起到多重功效改善,能促进细胞新陈代谢及细胞再生功能,使皮肤更紧实有弹性;能改善肤色,淡化斑痕;能消除面部皱纹,防止肌肤衰老;能抗菌并增强透皮,减少干扰并进行深层皮肤护理。
附图说明
图1是实施例4、6~8和对比例1体外透皮实验累计透过量。
图2是实施例4、6~8和对比例1体外透皮实验12h滞留量。
具体实施方式
本发明提供的羟基积雪草苷脂质体,包括如下按质量百分比组成:0.1%~8.0%羟基积雪草苷、3.0%~10.0%磷脂、0.5%~5.0%胆固醇、0.05%~1.0%神经酰胺、0.5%~2.0%植物精油、10.0%~25.0%多元醇、0.5%~2.0%抗氧化剂、0.5%~5.0%胶原蛋白、0.1%~1.0%成纤维细胞生长因子、0.5%~2.0%金银花提取物以及余量的水。
本发明提供了上述羟基积雪草苷脂质体的制备方法,包括如下步骤:
(1)制备油相: 将磷脂、胆固醇、神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入抗氧化剂混合均匀,备用;
(2)制备水相:将羟基积雪草苷、多元醇、胶原蛋白加入到配方量纯化水中,搅拌并加热65~80℃使羟基积雪草苷、胶原蛋白、多元醇溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备设备处理,压力为500 bar~1500 bar,循环次数为2~8次,降温至50℃;
(5)将植物精油、成纤维细胞生长因子、金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。
在本发明中,所述油相、水相溶解的制备过程没有先后顺序的限制。
下面以实施例方式对本发明作进一步说明,使本领域技术人员可以更好的理解本发明,本发明所优选的具体实施方式应被理解为仅是举例说明,而非以任何方式限制本发明。
实施例1
(1)制备油相: 将3.0%大豆磷脂、0.5%胆固醇、0.05%神经酰胺Ⅰ在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入2.0%α-生育酚混合均匀,备用;
(2)制备水相:将0.1%羟基积雪草苷、10.0%丙二醇、0.2%深海鳕鱼皮胶原蛋白、0.3%椰子胶原蛋白加入到82.25%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为500 bar,循环次数为3次,降温至50℃;
(5)将0.4%玫瑰精油、0.1%牛油果树油、0.1%成纤维细胞生长因子、1.0%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为115.6 nm,包封率为95.7%。
实施例2
(1)制备油相: 将1.0%磷脂酰胆碱、2.0%蛋黄卵磷脂、5%胆固醇、0.1%神经酰胺Ⅱ在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入1.5%α-生育酚混合均匀,备用;
(2)制备水相:将5%羟基积雪草苷、10.0%丙二醇、5.0%1,3-丁二醇、0.5%深海鳕鱼皮胶原蛋白、0.5%椰子胶原蛋白加入到68.3%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为1000 bar,循环次数为2次,降温至50℃;
(5)将0.1%胡萝卜籽油、0.5%橄榄油、0.1%成纤维细胞生长因子加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为135.3 nm,包封率为88.4%。
实施例3
(1)制备油相: 将2.0%氢化卵磷脂、1.0%羟基化卵磷脂、1.0%磷脂酰二乙醇胺、3.0%胆固醇、0.5%神经酰胺ⅢA在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入0.5%α-生育酚、0.1%虾青素混合均匀,备用;
(2)制备水相:将1.0%羟基积雪草苷、10.0%丙二醇、15.0%1,2-戊二醇、1.0%椰子胶原蛋白、1.0%蚕丝蛋白加入到60.4%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为1500 bar,循环次数为2次,降温至50℃;
(5)将0.5%胡萝卜籽油、0.5%牛油果树油、1.0%成纤维细胞生长因子、1.5%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为100.5 nm,包封率为89.7%。
实施例4
(1)制备油相: 将5.0%氢化卵磷脂、2.0%胆固醇、0.5%神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入0.5%α-生育酚、0.1%虾青素、0.5%槲皮素混合均匀,备用;
(2)制备水相:将2.0%羟基积雪草苷、10.0%1,3-丁二醇、5.0%1,2-戊二醇、1.0%深海鳕鱼皮胶原蛋白加入到67.4%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为800 bar,循环次数为3次,降温至50℃;
(5)将1.0%胡萝卜籽油、0.5%玫瑰精油、0.5%成纤维细胞生长因子、2.0%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为146.2 nm,包封率为93.5%。
实施例5
(1)制备油相: 将5.0%羟基化卵磷脂、5.0%磷脂酰胆碱、2.0%胆固醇、1.0%神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入0.5%虾青素、0.5%槲皮素混合均匀,备用;
(2)制备水相:将8.0%羟基积雪草苷、8.0%丙二醇、8.0%1,3-丁二醇、5.0%1,2-己二醇、2.0%深海鳕鱼皮胶原蛋白、3.0%蚕丝蛋白加入到49.3%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为1000 bar,循环次数为4次,降温至50℃;
(5)将0.5%玫瑰精油、1.5%牛油果树油、0.2%成纤维细胞生长因子、0.5%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为188.7 nm,包封率为91.8%。
实施例6
(1)制备油相: 将3.0%氢化卵磷脂、2.0%蛋黄卵磷脂、2.0%胆固醇、0.5%神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入0.5%α-生育酚、0.5%虾青素混合均匀,备用;
(2)制备水相:将2.0%羟基积雪草苷、10.0%丙二醇、8.0%1,3-丁二醇、1.0%深海鳕鱼皮胶原蛋白、2.0%蚕丝胶原蛋白加入到65.3%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为800 bar,循环次数为3次,降温至50℃;
(5)将1.0%胡萝卜籽油、0.5%橄榄油、0.5%牛油果树油、0.2%成纤维细胞生长因子加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为177.3nm,包封率为95.2%。
实施例7
(1)制备油相: 将3.0%氢化卵磷脂、2.0%蛋黄卵磷脂、2.0%胆固醇、0.5%神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入1.0%α-生育酚混合均匀,备用;
(2)制备水相:将2.0%羟基积雪草苷、5.0%丙二醇、8.0%1,3-丁二醇、1.0%深海鳕鱼皮胶原蛋白、2.0%蚕丝胶原蛋白加入到71.3%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为800 bar,循环次数为3次,降温至50℃;
(5)将1.0%胡萝卜籽油、0.5%橄榄油、0.5%牛油果树油、0.2%成纤维细胞生长因子、1.0%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为168.5nm,包封率为88.5%。
实施例8
(1)制备油相: 将2.0%氢化卵磷脂、2.0%磷脂酰胆碱、1.0%磷脂酰二乙醇胺、2.0%胆固醇、0.5%神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入1.0%α-生育酚混合均匀,备用;
(2)制备水相:将2.0%羟基积雪草苷、10.0%1,3-丁二醇、8.0%1,2-戊二醇、3.0%1,2-己二醇、1.0%深海鳕鱼皮胶原蛋白、1.0%蚕丝蛋白加入到63.6%的纯化水中,搅拌并加热65~80℃使溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为800 bar,循环次数为3次,降温至50℃;
(5)将1.0%胡萝卜籽油、0.5%牛油果树油、0.2%成纤维细胞生长因子、1.2%金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800 bar,高压均质1次,冷却,即得羟基积雪草苷脂质体。该羟基积雪草苷脂质体粒径为156.1 nm,包封率为92.8%。
对比例1 羟基积雪草苷霜剂的制备
按照常规霜剂制备方法,以3.0%硬脂酸、4.5%单硬脂酸甘油酯、5.0%十六十八醇、6.0%聚二甲基硅氧烷为油相,于75℃水浴中熔融;以2.0%羟基积雪草苷、10.0%甘油、5.0%丙二醇、0.3%三乙醇胺和64.2%纯化水作为水相,于75℃水浴中溶解;搅拌混合两相并乳化,冷却,即得含量为2.0%羟基积雪草苷的霜剂,作为实施例4、实施例6、实施例7和实施例8的对照制剂。
实施例9
实施例1~8羟基积雪草苷脂质体在室温密闭容器中放置30天后,检查样品的性状及粒径。
表1 实施例1~8羟基积雪草苷脂质体稳定性结果
试验结果表明:本发明所制备的实施例1~8样品无团聚现象,所制备的样品放置30天后,性状及粒径未发生显著变化,仍满足实际应用需求,表明按照本发明所使用的组分和含量制备羟基积雪草苷脂质体性状稳定,尤其羟基积雪草苷在高浓度情况下仍然稳定,未出现晶析和泄漏现象。
实施例10
以体重为200~250g 雄性SD大鼠腹部皮肤为透皮试验的障碍层。将完整无破损的皮肤固定于接收池和供给池之间(皮肤内层面向接收池)。扩散池参数:有效扩散面积3.14cm2,接收池容积约8.0 ml,磁力搅拌速度600 rpm。在接收池内充满释放介质1%SDS-10%乙醇-生理盐水,排除气泡,开启搅拌,并恒温至(37.0±0.5)℃。向皮肤表面分别均匀涂布样品约1 g(n=8),于1、2、4、6、8、10、12h吸取接收液0.5 ml,并补充释放介质0.5 ml。用HPLC测定经0.22μm滤膜过滤的接收液中羟基积雪草苷的浓度。计算不同时间药物累积透过量。
按以下公式计算羟基积雪草苷单位面积累积透皮量:
其中,Q:累积透皮量;S:有效扩散面积;V:接收池中生理盐水体积;Ci:第1次至上次取样时接收液中药物浓度;Cn:该次取样时接收液中药物浓度;m0:样品理论称样量;m:样品实际称样量。
将本发明实施例4、6~8样品、对比例1样品进行透皮试验。试验结果参见图1和图2。从图1中可以看出,实施例4、6~8的样品皮肤累积透过量均高于对比例1样品,本发明实施例4、6~8的12h累积透过量分别为2477.5 μg/cm2、1937.6 μg/cm2 、2278.3 μg/cm2 、2074.9 μg/cm2 ,对比例1仅为327.1 μg/cm2;从图2中可以看出,本发明实施例4、6~8的12h滞留量分别为451.5 μg/cm2、350.6 μg/cm2、415.7 μg/cm2 、380.6 μg/cm2;对比例1 仅为50.8 μg/cm2。显然,本发明的羟基积雪草苷具有较高的皮肤透过量和滞留量,因而具有良好的深层修复效果。
实施例6相比实施例7含有金银花提取物,在含有相同羟基积雪草苷的情况下,累积透过量和12h滞留量均高,说明金银花提取物能促进羟基积雪草苷透皮和滞留。
实施例11
取健康家兔18只,体重(2.0±0.2)kg,随机分为6组,每组动物3只,于实验前24h将家兔背部皮肤两侧去毛,去毛后24 h检查去毛皮肤是否受伤,受伤皮肤不宜做皮肤刺激性试验。每天涂抹3次,连续涂抹7天。包括空白霜剂组(不给予任何药物)、对比例1 、实施例1~4分别进行皮肤刺激性试验,试验结果见表2。
表2 皮肤刺激性观察结果
“+”家兔皮肤充血、红肿;“+ +”表示充血、红肿现象仍在,但有增加趋势;“—”表示无充血、红肿现象。
试验结果表明:本发明实施例1~4分别与空白组、对比例1的样品涂抹于家兔皮肤无充血、红肿现象,表明实施例1~4与对比例1羟基积雪草苷霜剂均无刺激性。
实施例12
选取24~40岁之间有妊娠纹的女性120名,随机分为4组,每组各30名,分别用对比例1及实施例4、实施例6、实施例7涂抹于腹部,作皮肤轻度按摩,每日2次。
疗效判定标准,显著:妊娠纹基本祛除;有效:妊娠纹有消退;无效:无变化。
四组治疗结果见表3。
表3 四组妊娠纹治疗效果对比
组别 | n | 显著 | 有效 | 无效 |
实施例4 | 30 | 9 | 16 | 5 |
实施例6 | 30 | 8 | 17 | 5 |
实施例7 | 30 | 6 | 18 | 6 |
对比例1 | 30 | 1 | 18 | 11 |
结果表明,本发明制备的羟基积雪草苷脂质体有良好的祛除妊娠纹效果,当羟基积雪草苷脂质体中含有金银花提取物时祛除妊娠纹效果更佳,可以提高羟基积雪草苷的祛除妊娠纹效果。对比例1中羟基积雪草苷为非纳米脂质体,透皮量小,导致祛除妊娠纹效果差。
Claims (10)
1.一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述羟基积雪草苷脂质体由如下组分按质量百分比组成:0.1%~8.0%羟基积雪草苷、3.0%~10.0%磷脂、0.5%~5.0%胆固醇、0.05%~1.0%神经酰胺、0.5%~2.0%植物精油、10.0%~25.0%多元醇、0.5%~2.0%抗氧化剂、0.5%~5.0%胶原蛋白、0.1%~1.0%成纤维细胞生长因子、质量百分比为0.5%~2.0%金银花提取物以及余量的水;
所述羟基积雪草苷脂质体粒径为100~190 nm;
所述金银花提取物的提取方法为金银花烘干后打粉,再用75~80%乙醇提取,提取液干
燥至浸膏。
2.根据权利要求1所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述金银花提取物的质量百分比为2.0%。
3.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、羟基化卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰二乙醇胺中的一种或几种的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述神经酰胺为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺ⅢA中的一种或几种的混合物。
5.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述植物精油为胡萝卜籽油、玫瑰精油、橄榄油、牛油果树油中的二种或多种的混合物。
6.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述多元醇为1,3-丁二醇、丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇中的一种或几种的混合物。
7.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述抗氧化剂为槲皮素、α-生育酚、虾青素中的一种或几种的混合物。
8.根据权利要求1或2所述的一种羟基积雪草苷脂质体,其特征在于,所述胶原蛋白为深海鳕鱼皮胶原蛋白、椰子胶原蛋白、蚕丝胶原蛋白中的二种或多种的混合物。
9.一种如权利要求1所述的羟基积雪草苷脂质体制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:
(1)制备油相: 将磷脂、胆固醇、神经酰胺在65~80℃水浴温度条件熔融,再加入抗氧化剂混合均匀,备用;
(2)制备水相:将羟基积雪草苷、多元醇、胶原蛋白加入到配方量纯化水中,搅拌并加热65~80℃使羟基积雪草苷、胶原蛋白、多元醇溶解,备用;
(3)制备初乳:将步骤(1)所制备的油相滴加至步骤(2)制备的水相中并不断搅拌,再10000 rpm高速剪切乳化2 min,即制得初乳;
(4)制备脂质体:将步骤(3)所制备的初乳在70℃条件下保温,再通过高压均质设备处理,压力为500 bar~1500 bar,循环次数为2~8次,降温至50℃;
(5)将植物精油、成纤维细胞生长因子、金银花提取物加入到(4)中,搅拌均匀,800bar,高压均质1次,冷却,即得。
10.权利要求1~8任意一项所述的羟基积雪草苷脂质体在制备防治妊娠纹的功效护肤品中的应用。
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