CN109200191A - 收敛生肌、淡斑美白的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归10～20份、白芨10～20份、白芷10～20份、金银花10～20份、薰衣草5～10份、沙棘果5～10份、茯苓10～20份、银杏叶5～10份、甘草1～5份、紫茉莉种子粉1～5份、苹果提取物1～5份。此外，本发明还提供了一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂的制备方法。本发明提供收敛生肌、淡斑美白的中药制剂制备工艺简单，安全无毒副作用，对皮肤无刺激，从本质上解决面部色斑堆积及面部粗糙的问题，进而实现对黄褐斑、雀斑的有效淡化、祛除，达到收敛生肌、淡斑美白的效果。

Description

收敛生肌、淡斑美白的中药制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂及其制备方法。

背景技术

随着生活水平的提高，美容护肤越来越受到重视，人们对护肤品的功效与安全的要求也越来越高，由于遗传、紫外线照射或其他原因引起的面部色斑、面部粗糙也成为困扰各个年龄层人群的问题。

面部色斑是发生于面部的一种色素沉着性皮肤病，属于中医学的“肝斑”、“面尘”等范畴，面部色斑以黄褐斑和雀斑较为多见。中医认为面部色斑多因肝郁气滞，血热瘀结，或脾虚不能化生精微，气血亏虚，肌肤失养及肾水不能制火、虚热内盛，郁阻皮肤所致。西医认为主要是由于黑色素沉积，而酪氨酸酶是形成黑色素的主要酶。面部色斑临床表现为黄竭色、淡竭色及暗褐色斑点或弥漫性斑片。形状不规则，边界不清楚，好发于面颊、前额、鼻、颜或耳前后、唇部，有的扩展到整个面部，甚至波及颈部。

早期用于美白淡斑护肤品中的美白活性成分有汞类化合物、类激素和氢醌等，尽管其作用迅速，美白效果明显，但这些化合物存在易在体内沉积，毒性大，刺激性等安全风险，长期使用会使皮肤保护屏障受损、水油平衡被打破、皮肤自我更新能力减弱，现在广泛使用的美白剂如曲酸、维生素C及其衍生物等又具有安全隐患、稳定性不佳或功效显现不明显等缺点。

公开号为CN103040681A的中国专利申请公开了一种玫瑰美白淡斑面膜，该面膜是由下列重量份的原料配成：当归30～55％、桃仁15～28％、白芷12～21％、绿豆4～13％、白茯苓1～9％、白芨5～10％、玫瑰花水、玫瑰精油。经临床验证，该处方制成的面膜对于对美白淡斑效果显著，但因白芷所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质，当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，将会引起被照射的皮肤处发生日光性皮炎、红肿、伴有色素增加，2002年中华人民共和国***监督局颁发的《化妆品卫生规范》中白芷被列为禁用中药名单，导致该产品不能上市销售，申请相关专利也因此未能获得授权。

为了实现该淡斑美白产品上市，申请人经过大量研究，试图寻找替代白芷功效的中药，并重新优化处方，制成安全、有效的美白祛斑、细腻皮肤中药制剂。

发明内容

本发明提供一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，使用天然植物制成，安全无毒副作用，从根本上解决面部色斑和面部粗糙的问题。

本发明的第一个目的是提供一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归10～20份、白芨10～20份、金银花10～20份、薰衣草5～10份、沙棘果5～10份、茯苓10～20份、银杏叶5～10份、甘草1～5份、紫茉莉种子粉1～5份、苹果提取物1～5份。

优选地，一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归15份、白芨15份、金银花15份、薰衣草8份、沙棘果8份、茯苓15份、银杏叶8份、甘草3份、紫茉莉种子粉3份、苹果提取物3份。

优选地，所述紫茉莉种子粉粒径为75～90μm。

本发明的第二个目的是提供一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂的制备方法，具体按照以下步骤实施：

步骤1，按重量份数称取当归10～20份、白芨10～20份、金银花10～20份、薰衣草5～10份、沙棘果5～10份、茯苓10～20份、银杏叶5～10份、甘草1～5份、紫茉莉种子粉1～5份、苹果提取物1～5份，备用；

步骤2，将步骤1中称取的当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草混合在一起，然后往其中加入相当于当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草总重量8～12倍的水浸泡过夜，浸泡完毕后煎煮1.0～2.0h，加入步骤1中称取的金银花、薰衣草，继续煎煮5～10min，煎煮完毕后过滤，得第一次滤液和滤渣；往滤渣中加入相当于滤渣重量8～12倍的水，煎煮1.0～2.0h，煎煮完毕后过滤，得第二次滤液，合并第一次滤液和第二次滤液，混匀，减压浓缩成稠浸膏，将所得稠浸膏于4℃冷藏备用；

步骤3，将步骤2中所得中药稠浸膏与步骤1中称取的紫茉莉种子粉、苹果提取物份混合均匀，即得所述收敛生肌、淡斑美白的中药制剂。

优选地，所述中药组合物能够按照常规方法制成药学上可接受的中药制剂。

优选地，所述中药制剂的药用剂型为膏剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或丸剂其中任一一种。

本发明中各原料中药的功效和药理作用：

1、当归：甘、辛、温，归肝、心、脾经。补血、活血、调经止痛、润燥滑肠。主血虚诸证；***；经闭；痛经；症瘕结聚；崩漏；虚寒腹痛；痿痹；肌肤麻木；肠燥便难；赤痢后重；痈疽疮疡；跌扑损伤。现代药理实验证明，当归能够抗血栓形成、抗炎镇痛、降血糖、保肝利胆、补血、抗子宫平滑肌收缩、抗心律失常、抗衰老。

2、白芨：苦、甘、涩，微寒。归肺、肝、胃经。收敛止血、消肿生肌。用于咯血，吐血，外伤出血，疮疡肿毒，皮肤皲裂。现代药理实验证明，白芨具有保护胃黏膜、抗菌、抗癌及止血的作用。

3、金银花：性寒，味甘，入肺、心、胃经。具有清热解毒、抗炎、补虚疗风的功效，主治胀满下疾、温病发热，热毒痈疡和肿瘤等症。现代药理实验证明，金银花具有抗病原微生物、抗炎和解热、加强免疫机能、中枢兴奋、降血脂以及抗内毒素的作用。

4、薰衣草：具有健胃止痛、清热解毒、调节内分泌的功效。现代药理实验证明，薰衣草具有镇静催眠、解痉、抗菌、神经保护、降脂的作用，还能治疗心血管功能不全及神经症；薰衣草精油可以清热解毒，清洁皮肤，控制油分，祛斑美白，祛皱嫩肤、祛除眼袋黑眼圈，还有促进受损组织再生恢复等护肤功能；薰衣草粉能治疗青春痘、滋养秀发，止痛镇定、缓解神经、调节内分泌、养颜美容，安神镇静，淡化疤痕，去痘印，改善睡眠，改善女性疾病，消除沮丧。

6、沙棘果：性温、味甘酸涩，入胃、脾、心经。具有活血散淤、化痰宽胸、补脾健胃、生津止渴、清热止泻之效。用于咳嗽痰多、消化不良、食积腹痛、跌扑瘀肿、瘀血经闭。现代药理研究证明，沙棘果对心血管疾病、肝病及胃病有防治作用，还能够美容护肤、抗衰老、抗癌，对烧伤、烫伤亦有疗效。

7、茯苓：性味甘淡平，入心、肺、脾经。具有渗湿利水，健脾和胃，宁心安神的功效。可治小便不利，水肿胀满，痰饮咳逆，呕逆，恶阻，泄泻，遗精，淋浊，惊悸，健忘等症。现代药理研究证明，茯苓具有镇静、利尿、抗肿瘤抗癌的作用，还能够抗菌、增强机体免疫力，对心血管***也有一定的作用。

8、银杏叶：甘、苦、涩，平。归心、肺经。活血化瘀、通络止痛、敛肺平喘。现代药理研究证明，银杏叶有一定概率提高记忆力，银杏叶虽能促进血液循环，预防心血管病，银杏提取物为具有很强的清除自由基和抗氧化作用，银杏叶中的黄甙、氨基酸和氨基酸合成胶原蛋白成份对人体美容，抑制黑色素生长，保持皮肤光泽与弹性起着不小的作用；此外，银杏叶对以阴性症状为主的慢性精神***症有显著效果，对老年痴呆症也有一定的效果。

9、甘草:性平，味甘，归十二经。补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。生用主治咽喉肿痛，痛疽疮疡，胃肠道溃疡以及解药毒、食物中毒等；蜜炙主治脾胃功能减退，大便溏薄，乏力发热以及咳嗽、心悸等。现代药理研究表明，甘草有抗酸和缓解胃肠平滑肌痉挛作用；甘草还有抗炎，抗过敏作用，能保护发炎的咽喉和气管粘膜；从甘草中提取的甘草黄酮可抗紫外线，能抑制酪氨酸酶的活性，还可改善粗糙、缺水、发炎的皮肤。

10、紫茉莉种子粉：可去面部癍痣粉刺。

11、苹果提取物：含丰富糖类，蛋白质，脂肪，维生素C，果胶，单宁酸，有机酸以及钙，磷，铁，钾等矿物质。具有排毒功效，除此之外它还具有排除盐分，降低血压，去胆固醇，刺激肠蠕动，利尿通便等作用；苹果中的果胶可以调整人体生理机能，具有抗氧化功能；苹果多酚具有多种保健功能，如预防龋齿、预防高血压、预防过敏反应、抗肿瘤；抗突变、阻碍紫外线吸收等生理功能，苹果的提取液还可消除面部雀斑，具去除死皮、增白皮肤的作用。

本发明中药制剂方解：

本发明中以当归、白芨、金银花、茯苓为君药，补血、活血、清热解毒、渗湿健脾；薰衣草、银杏叶、沙棘果为臣药，助君药清热解毒、活血化瘀、健脾之功；君药和臣药能改善皮肤条件，增加皮肤活力，清除皮肤中的自由基和过氧化物，并能抑制酪氨酸酶活性，阻止酪氨酸羟化，减少黑色素的生成，从而有效去除或淡化面部色斑，且白芨具有生肌功效，可细腻肌肤；甘草、紫茉莉种子粉、苹果提取物共为佐药，甘草可补脾益气、缓急解毒、调和诸药，且对皮肤有保湿、抗紫外线、改善粗糙的作用，苹果提取物可排毒通便、抗氧化，紫茉莉种子粉可祛除面部癍痣粉刺。诸药合用，补血、活血祛瘀、健脾祛湿，治疗血虚面色萎黄，且能抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素沉积，从本质上解决面部色斑沉积的问题，还可改善粗糙、缺水、发炎的皮肤。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

1、经查白芷自古都被看做美容佳品，历代本草典籍多有关于白芷在美容方面的功效及机理的记载，如《神农本草经》就称其“长肌肤、润泽，可作面脂”。文献报道白芷在美容方剂中的应用居于诸药之首，据文小平查阅38部中医古籍治疗证明白芷的在共计1974首美容方剂中，使用频率高达207次，其中美容保健方有100首，美容疾病方有107首，其中外用方有169首。由此可见，白芷在美容方面确有其效，美容方剂中的地位是很难被替代。本发明在公开号为CN103040681A的中国专利申请公开了一种玫瑰美白淡斑面膜的基础上，重新优化组方，去掉白芷这一重要药效成分，重新优化组方，君药由原来活血、补血、生肌止痛的当归、桃仁、白芷调整为当归、白芨、金银花、茯苓，当归用量降低、茯苓用量增加，增强清热解毒、渗湿健脾的功效。将玫瑰花换为成本较低的薰衣草，同时增加了沙棘果、苹果提取物、紫茉莉种子粉，并以甘草调和药性，创造性的提供了收敛生肌、美白淡斑的新的中药制剂，配方合理，制备工艺优化后药效成分提取完全，所得中药制剂具有补血、活血化瘀、健脾祛湿、收敛生肌的功效，临床疗效甚至优于玫瑰美白淡斑面膜，无毒副作用，安全疗效好。

2、本发明收敛生肌、美白淡斑的中药制剂能改善皮肤条件，增加皮肤活力，促进皮肤血液循环，并能抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素细胞的生成，从而有效去除或淡化面部色斑，且能够细腻肌肤，改善肌肤粗糙、缺水、发炎的问题。

具体实施方式

为了使本领域技术人员更好地理解本发明的技术方案能予以实施，下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，但所举实施例不作为对本发明的限定。

本发明各实施例中所用当归、白芨、金银花、薰衣草、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草、紫茉莉种子粉、苹果提取物(陕西昂盛生物医药科技有限公司)均为市售，所述试验方法，如无特殊说明，均为常规方法。

实施例1

一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归10份、白芨10份、金银花10份、薰衣草5份、沙棘果5份、茯苓10份、银杏叶5份、甘草1份、紫茉莉种子粉1份、苹果提取物1份。

具体按照以下步骤实施：

步骤1，按重量份数称取当归10份、白芨10份、金银花10份、薰衣草5份、沙棘果5份、茯苓10份、银杏叶5份、甘草1份、紫茉莉种子粉1份、苹果提取物1份，备用；

步骤2，将步骤1中称取的当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草混合在一起，然后往其中加入相当于当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草总重量8倍的水浸泡过夜，浸泡完毕后煎煮1.0h，加入步骤1中称取的金银花、薰衣草，继续煎煮5min，煎煮完毕后过滤，得第一次滤液和滤渣；往滤渣中加入相当于滤渣重量8倍的水，煎煮1.0h，煎煮完毕后过滤，得第二次滤液，合并第一次滤液和第二次滤液，混匀，减压浓缩成稠浸膏，将所得稠浸膏于4℃冷藏备用；

步骤3，将步骤2中所得中药稠浸膏与步骤1中称取的紫茉莉种子粉、苹果提取物混合均匀，即得膏剂型的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂。

优选地，所述紫茉莉种子粉粒径为75μm。

实施例2

一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归20份、白芨20份、金银花20份、薰衣草10份、沙棘果10份、茯苓20份、银杏叶10份、甘草5份、紫茉莉种子粉5份、苹果提取物5份。

具体按照以下步骤实施：

步骤1，按重量份数称取当归20份、白芨20份、金银花20份、薰衣草10份、沙棘果10份、茯苓20份、银杏叶10份、甘草5份、紫茉莉种子粉5份、苹果提取物5份，备用；

步骤2，将步骤1中称取的当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草混合在一起，然后往其中加入相当于当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草总重量12倍的水浸泡过夜，浸泡完毕后煎煮2.0h，加入步骤1中称取的金银花、薰衣草，继续煎煮10min，煎煮完毕后过滤，得第一次滤液和滤渣；往滤渣中加入相当于滤渣重量12倍的水，煎煮2.0h，煎煮完毕后过滤，得第二次滤液，合并第一次滤液和第二次滤液，混匀，减压浓缩成稠浸膏，将所得稠浸膏于4℃冷藏备用；

步骤3，将步骤2中所得中药稠浸膏与步骤1中称取的紫茉莉种子粉、苹果提取物混合均匀，加入适量辅料，混匀、制粒，过筛，干燥，即得颗粒剂型的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂。

优选地，所述紫茉莉种子粉粒径为90μm。

实施例3

一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其原料由以下重量份数的组分组成：当归15份、白芨15份、金银花15份、薰衣草8份、沙棘果8份、茯苓15份、银杏叶8份、甘草3份、紫茉莉种子粉3份、苹果提取物3份。

具体按照以下步骤实施：

步骤1，按重量份数称取当归15份、白芨15份、金银花15份、薰衣草8份、沙棘果8份、茯苓150份、银杏叶8份、甘草3份、紫茉莉种子粉3份、苹果提取物3份，备用；

步骤2，将步骤1中称取的当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草混合在一起，然后往其中加入相当于当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草总重量10倍的水浸泡过夜，浸泡完毕后煎煮1.5h，加入步骤1中称取的金银花、薰衣草，继续煎煮8min，煎煮完毕后过滤，得第一次滤液和滤渣；往滤渣中加入相当于滤渣重量10倍的水，煎煮1.5h，煎煮完毕后过滤，得第二次滤液，合并第一次滤液和第二次滤液，混匀，减压浓缩成稠浸膏，将所得稠浸膏于4℃冷藏备用；

步骤3，将步骤2中所得中药稠浸膏与步骤1中称取的紫茉莉种子粉、苹果提取物份混合均匀，加入适量辅料，混匀、制粒，过筛，干燥，再将制得的颗粒物经进一步压片，干燥，即得片剂型的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂。

优选地，所述紫茉莉种子粉粒径为82μm。

临床研究资料

实施例1～3均制备出了效果良好的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，由于实施例1～3制备出的用于收敛生肌、淡斑美白的中药制剂效果基本平行，因此仅采用实施例1制备出的中药制剂来对本发明的效果进行说明，对照组1选用公开号为CN103040681A的中国专利申请公开了一种玫瑰美白淡斑面膜配方，对照组2选用上述玫瑰美白淡斑面膜配方去掉白芷。

1、资料和方法

1.1、一般资料

试验中所有受试病例均来自于陕西中医药大学附属医院2016年9月至2018年5月的就诊患者，均为女性，身体健康，无严重精神神经症状，无各大***急性、慢性疾病史，年龄25～46岁，平均(34±5.32)岁。治疗时均有不同程度的***、失眠等气血、脏腑、经络症状。将患者分为3个年龄组进行色斑治疗，其中25～32岁年龄组108人，32～39岁年龄组102人，39～46岁年龄组111人，3个年龄组每组再分别随机平分成3组分别作为实施例1组和对照组1以及对照组2。从出现色斑到治疗时间最短者2个月，最长者5余年，每组患者在例数、色斑程度，出现色斑时间等无显著性差异(P＞0.05)，具有可比性。

1.2、方法

外用：将实施例1中制备的中药制剂每天早晚取适量敷于面部，半小时后用清水冲洗，症状消失后继续用药1个月。3个月为1疗程，所有患者使用三个疗程。在使用本发明提供的中药制剂的同时，患者做好防晒工作、保持心情舒畅、生活作息规律、少食辛辣食物。

2、疗效评定标准

显效：月经恢复正常色，斑消退，皮肤变细腻、水嫩，色斑无反弹，炎症消失。

有效：月经恢复正常，皮肤粗糙、干燥明显改善，色斑淡化，色斑无明显反弹，炎症减缓。

无效：月经、炎症和色斑与治疗前无明显变化。

3、统计学方法

采用SPSS17.0统计软件分析，计量资料的前后比较采用配对t检验，计量资料的组间比较采用独立样本t检验，计数资料的组间比较采用x²检验。

4、结果

治疗后，不同组别分年龄段疗效见表1。

表1不同组别分年龄段临床疗效观察结果

结果显示，3个年龄组具有显著性差异，其中25～32岁年龄组治愈26(72.2％)例，与32～39岁和39～46岁年龄组比较，具有显著性差异(P<0.05)；32～39岁年龄组治愈17(50％)例，与39～46岁年龄组比较，具有显著性差异(P<0.05)；39～46岁年龄组治愈14(29.7％)例，25～32岁年龄组与32～39岁年龄组总有效率相比较，无显著性差异(P＞0.05)，但与39～46岁年龄组总有效率比较，具有显著性差异(P<0.05)。本发明提供的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂具有补血、活血化瘀，促进皮肤血液循环，有效去除或淡化面部色斑的作用，且能够改善肌肤粗糙、缺水、发炎的问题。

本发明实施例1组不同年龄段平均总有效率为80.3％，而对照组1不同年龄段平均总有效率为69.1％，对照组2不同年龄段平均总有效率仅39.2％。对照组1和对照组2与本发明实施例1组相比，具有显著差异，且本发明组明显优于对照组1和对照组2。

需要说明的是，本发明权利要求书中涉及数值范围时，应理解为每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用，由于采用的步骤方法与实施例1～3相同，为了防止赘述，本发明描述了优选的实施例，但本领域内的技术人员一旦得知了基本创造性概念，则可对这些实施例作出另外的变更和修改。所以，所附权利要求意欲解释为包括优选实施例以及落入本发明范围的所有变更和修改。

显然，本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发明的精神和范围。这样，倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及其等同技术的范围之内，则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

Claims (6)

1.一种收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其特征在于，其原料由以下重量份数的组分组成：当归10～20份、白芨10～20份、金银花10～20份、薰衣草5～10份、沙棘果5～10份、茯苓10～20份、银杏叶5～10份、甘草1～5份、紫茉莉种子粉1～5份、苹果提取物1～5份。

2.根据权利要求1所述的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其特征在于，其原料由以下重量份数的组分组成：当归15份、白芨15份、金银花15份、薰衣草8份、沙棘果8份、茯苓15份、银杏叶8份、甘草3份、紫茉莉种子粉3份、苹果提取物3份。

3.根据权利要求1或2所述的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂，其特征在于，所述紫茉莉种子粉粒径为75～90μm。

4.根据权利要求1-3任一所述的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂的制备方法，其特征在于，具体按照以下步骤实施：

步骤1，按重量份数称取当归10～20份、白芨10～20份、金银花10～20份、薰衣草5～10份、沙棘果5～10份、茯苓10～20份、银杏叶5～10份、甘草1～5份、紫茉莉种子粉1～5份、苹果提取物1～5份，备用；

步骤2，将步骤1中称取的当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草混合在一起，然后往其中加入相当于当归、白芨、沙棘果、茯苓、银杏叶、甘草总重量8～12倍的水浸泡过夜，浸泡完毕后煎煮1.0～2.0h，再加入步骤1中称取的金银花、薰衣草，继续煎煮5～10min，煎煮完毕后过滤，得第一次滤液和滤渣；往滤渣中加入相当于滤渣重量8～12倍的水，煎煮1.0～2.0h，煎煮完毕后过滤，得第二次滤液，合并第一次滤液和第二次滤液，混匀，减压浓缩成稠浸膏，将所得稠浸膏于4℃冷藏备用；

步骤3，将步骤2中所得中药稠浸膏与步骤1中称取的紫茉莉种子粉、苹果提取物混合均匀，即得所述收敛生肌、淡斑美白的中药制剂。

5.根据权利要求4所述的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂的制备方法，其特征在于，所述中药制剂能够按照常规方法制成药学上可接受的中药制剂。

6.根据权利要求5所述的收敛生肌、淡斑美白的中药制剂的制备方法，其特征在于，所述中药制剂的药用剂型为膏剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或丸剂其中任一一种。