CN108853448A - 一种治疗颈椎病的中药及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗颈椎病的中药，它由以下重量份数的原料制成：人工麝香1‑5份，三七2‑10份，丹参8‑15份，牡丹皮8‑15份，独活30‑50份，干姜15‑25份，丁香15‑25份，大黄8‑15份，天花粉8‑15份，白芷8‑15份，冰片2‑10份，薄荷脑1‑5份。本发明根据中医辨证论治，科学组方，所提供的处方具有祛风除湿、温经通络、活血止痛的作用，药效试验证明具有抗炎镇痛的功效。在组方过程中，还充分考虑到外用剂型的特点，尤其是透皮吸收的特点，所选择的中药具有吸收速度快，起效迅速、持久等特点。

Description

一种治疗颈椎病的中药及其制备方法

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种治疗颈椎病的中药及其制备方法。

背景技术

颈椎病(cervical spondylosis，CS)又称颈椎综合征，是颈椎骨关节炎、增生性颈椎炎、颈神经根综合征、颈椎间盘脱出症的总称，是一种以退行性病理改变为基础的疾患。主要由于颈椎长期劳损、骨质增生，或椎间盘脱出、韧带增厚，致使颈椎脊髓、神经根或椎动脉受压，出现一系列功能障碍的临床综合征。它具有发病率高，治疗时间长，治疗后极易复发等特点。颈椎病发病率逐年增加，据统计50岁左右的人群中约有25％发病，60岁则为50％，70岁左右几乎为100％，而颈椎病分型中神经根型颈椎病发病率最高(50％-60％)，30岁以上低头工作者易发，并且随着生活和工作方式的改变、电脑的广泛普及，颈椎病有迅速增加和年轻化趋势，给人们带来了躯体、心理和经济等方面的多重负担，也日益受到社会和学者们的重视。

祖国医学认为颈椎病主要因颈项长期劳累，气血不和，风寒湿邪滞留经脉，阻滞经络所致，治则为祛风除湿、温经通络、活血止痛。祖国医学中的按摩推拿治疗是目前首选的非药物保守治疗方法。而中药以活血化瘀为主，在活血化瘀基础上进行辩证论治也是病人乐于接受的保守治疗方法，并且已经用于除了严重颈脊髓受压的脊髓型以外的所有各型颈椎病，可以起到一定的改善局部血液循环，放松痉挛肌肉，缓解症状，消炎止痛的作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种疗效确切、副作用少的治疗颈椎病的中药，本发明还提供该中药的制备方法。

本发明提供的中药由以下重量份数的原料制成：人工麝香1-5份，三七2-10份，丹参8-15份，牡丹皮8-15份，独活30-50份，干姜15-25份，丁香15-25份，大黄8-15份，天花粉8-15份，白芷8-15份，冰片2-10份，薄荷脑1-5份。

优选地，所述中药由以下重量份数的原料制成：人工麝香2份，三七4份，丹参12份，牡丹皮12份，独活40份，干姜20份，丁香20份，大黄12份，天花粉12份，白芷12份，冰片4份，薄荷脑2份。采用该原料配比，中药的抗炎镇痛效果最好，疗效最佳。

按以上原料配比，可以将本发明中药制成任何一种适合临床使用的剂型，包括但不限于口服制剂、外用制剂和注射剂，但注射剂副作用较大，相对而言，口服制剂和外用制剂的安全性更高。申请人还通过大量的试验对比发现，针对本发明，外用制剂比口服制剂具有更好的抗炎镇痛效果，而且起效更加迅速，副作用更少，使用更加方便，因此，本发明更理想的剂型是外用药。

所述外用药包括但不限于凝胶剂、软膏剂、橡胶膏、喷雾剂、气雾剂、洗剂、贴剂等，申请人进一步通过大量的试验对比发现，针对本发明，凝胶剂不仅具有药物透皮吸收速度更快、抗炎镇痛效果更好等优点，而且与其它剂型相比皮肤刺激性和过敏反应发生率更低，因此，本发明最佳的剂型是凝胶剂。

在将本发明中药制成凝胶剂时，首先需要对药材进行适当的提取，提取的目的是充分富集有效成分，减少无效或有害成分，从而提高药物的疗效和减少副作用。但是中药的成分极其复杂，本领域技术人员不可能事先知晓中药中哪些是有效成分，哪些是无效或有害成分，只能通过有效性和安全性对中药的提取方法进行评价。

首先，本发明采用的是30-70％乙醇对三七、丹参、牡丹皮等九味药材进行提取。本领域技术人员都知道，乙醇和水是中药最常见的两种提取溶剂，但二者的极性有很大的差别，导致提取出的成分也完全不同，例如，中药的水提取物中多糖、鞣质、氨基酸占有很大的比例，而乙醇提取物中更多是黄酮、蒽醌、皂苷类成分，而多糖含量很低。另外，乙醇的浓度对成分的种类和含量影响也很大，通常乙醇浓度越高则提取物中脂溶性成分含量越高，乙醇浓度越低则提取物中水溶性成分含量越高。申请人通过大量的试验比较发现，采用30-70％乙醇提取，得到的中药抗炎镇痛效果更好，副作用更少，另外药物透皮吸收速度更快，起效更快，其中50％乙醇提取效果最佳。

其次，提取方法可以采用本领域常见的煎煮、热回流、温浸、渗漏、超声、超临界等方法，但是不同的提取方法对成分的种类和含量也有重大影响，例如超临界主要提取的是易挥发脂溶性成分；煎煮、回流、温浸主要提取的是热稳定成分，而易挥发和易降解的成分提取量很少；相对热提取而言，渗漏、超声由于是在低温条件下提取，因此提取物中含有更多的热不稳定成分。申请人通过大量的试验比较发现，本发明采用渗漏提取，得到的中药抗炎镇痛效果更好，副作用更少，而且透皮吸收效果也更好。

最后，申请人对凝胶基质进行了大量试验筛选，最终确定基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，该基质能进一步降低皮肤刺激性和过敏反应，以及提高透皮吸收效果。

综上所述，本发明提供的制备方法，包括以下步骤：

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用30-70％乙醇提取，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到凝胶基质中，搅拌均质后即得凝胶。

所述基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，按重量计，其中含有0.1-1％的氮酮、1-3％的卡波姆，水为余量。

本发明中所涉及的乙醇浓度，均为体积浓度，如50％乙醇，指的是每100ml乙醇水溶液中，含有乙醇50ml。

本发明的有益效果：

本发明根据中医辨证论治，科学组方，所提供的处方具有祛风除湿、温经通络、活血止痛的作用，药效试验证明具有抗炎镇痛的功效。在组方过程中，还充分考虑到外用剂型的特点，尤其是透皮吸收的特点，所选择的中药具有吸收速度快，起效迅速、持久等特点。

本发明提供的制备方法综合考虑到药物的有效性、安全性、透皮吸收性和使用便利性，制得的产品中活性成分含量高，杂质少，而且这些活性成分具有更加适当的分子量、极性和溶解性，自身就具有适合人体皮肤的特点，在促渗剂的作用下，更加容易穿透皮肤角质层，从而更充分、迅速地被人体吸收。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明进行详细地说明。

实施例1

人工麝香200g，三七400g，丹参1200g，牡丹皮1200g，独活4000g，干姜2000g，丁香2000g，大黄1200g，天花粉1200g，白芷1200g，冰片400g，薄荷脑200g。

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用50％乙醇渗漏提取直到颜色变清，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏(约3Kg)；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到凝胶基质(10Kg)中，搅拌均质后即得凝胶。

所述基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，按重量计，其中含有0.4％的氮酮、2.5％的卡波姆，水为余量。

实施例2

人工麝香100g，三七200g，丹参1500g，牡丹皮1500g，独活3000g，干姜2500g，丁香2500g，大黄1500g，天花粉1500g，白芷800g，冰片1000g，薄荷脑100g。

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用70％乙醇渗漏提取直到颜色变清，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏(约3Kg)；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到凝胶基质(10Kg)中，搅拌均质后即得凝胶。

所述基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，按重量计，其中含有0.8％的氮酮、1.5％的卡波姆，水为余量。

实施例3

人工麝香500g，三七1000g，丹参800g，牡丹皮800g，独活5000g，干姜1500g，丁香1500g，大黄800g，天花粉800g，白芷1500g，冰片200g，薄荷脑500g。

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用30％乙醇渗漏提取直到颜色变清，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏(约3Kg)；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到凝胶基质(10Kg)中，搅拌均质后即得凝胶。

所述基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，按重量计，其中含有0.2％的氮酮、3％的卡波姆，水为余量。

实施例4

人工麝香200g，三七400g，丹参1200g，牡丹皮1200g，独活4000g，干姜2000g，丁香2000g，大黄1200g，天花粉1200g，白芷1200g，冰片400g，薄荷脑200g。

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用30％乙醇渗漏提取直到颜色变清，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏，减压干燥后粉碎成细粉；

2)将步骤1)得到的细粉与冰片、薄荷脑、人工麝香混匀，再加入淀粉混匀，用胶囊填充，制成胶囊剂。

实施例5

人工麝香200g，三七400g，丹参1200g，牡丹皮1200g，独活4000g，干姜2000g，丁香2000g，大黄1200g，天花粉1200g，白芷1200g，冰片400g，薄荷脑200g。

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用50％乙醇渗漏提取直到颜色变清，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏(约3Kg)；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到由橡胶、松香、羊毛脂、氧化锌组成的橡胶膏基质中，按常规工艺制成橡胶膏。

实施例6二甲苯致大鼠耳廓肿胀抗炎作用实验

SPF级大鼠36只，体质量180～220g，雌雄各半。将36只大鼠随机分为6组，每组6只，每只大鼠右耳双面涂抹二甲苯，50ul/只，30min后按以下分组给药：空白组不给予任何药物；实施例1、2、3组分别给予凝胶0.4g，双面涂抹大鼠右耳后适当按摩促进药物吸收；实施例4组灌胃给予胶囊内容物0.5mg生药材/Kg；实施例5组给予橡胶膏0.4g，双面涂抹大鼠右耳后适当按摩促进药物吸收。1h后颈椎脱臼处死动物，用6mm直径打孔器分别双侧耳朵在相同部位打下圆耳片，用精密扭力天平称质量，计算肿胀度和肿胀率，结果见表1。

表1本发明药物对二甲苯致大鼠耳廓肿胀的影响

组别	左耳重量/mg	右耳重量/mg	肿胀度/mg	肿胀率(％)
					空白组	18.91±1.80	25.90±3.99	6.99±3.74	36.96
实施例1组	19.15±2.32	21.50±2.73*	2.35±1.10#	12.27#
					实施例2组	18.50±3.31	21.98±3.68*	3.48±2.42*	18.81*
实施例3组	18.65±2.32	22.61±1.81	3.96±2.09*	21.23*
					实施例4组	18.08±2.34	23.86±2.38	5.78±1.61	31.97
实施例5组	18.90±2.28	23.02±2.64	4.12±2.17*	21.80*

注：与空白组比较，*P<0.05。#P<0.01。

从以上试验结果可以看出，本发明药物能减轻二甲苯致大鼠耳廓的肿胀度，说明具有抗炎作用，其中凝胶剂效果最好，橡胶膏次之，口服药物效果较差。

实施例7大鼠热板法镇痛试验

SPF级大鼠30只，体质量180～220g，雌雄各半。将36只大鼠随机分为6组，每组6只。每只大鼠先测定给药前的痛阈值，然后按以下分组给药：空白组不给予任何药物；实施例1、2、3组分别给予凝胶0.4g，涂抹大鼠右后肢后适当按摩促进药物吸收；实施例4组灌胃给予胶囊内容物0.5mg生药材/Kg；实施例5组给予橡胶膏0.4g，涂抹大鼠右后肢后适当按摩促进药物吸收。每天给药一次，连续给药3d。测量末次给药后0.5h、1.0h、2.0h的大鼠痛阈，结果见表2。

表2本发明药物对大鼠热板试验的影响

注：与给药前比较，#P<0.01，*P<0.05。

从以上试验结果可以看出，本发明药物能提高热板法致痛大鼠的痛阈值，说明具有镇痛作用，凝胶剂效果最好，橡胶膏次之，口服药物效果较差，其中实施例1还具有起效速度最快、持效时间最长的优点。

实施例8典型病例

李某，男，46岁，颈部僵直，活动受限，头痛头晕，于2017年6月入我院治疗。经查有长期低头工作和慢性劳损史，病变颈椎棘突，患侧肩胛骨内上角常有压痛，可摸到条索状硬结。X线正位摄片显示，钩椎关节增生，张口位有凿状突偏歪，侧位摄片显示颈椎曲度变直，椎间隙变窄，有骨质增生或韧带钙化。采用本发明中药外用，按照痛处面积大小取适量凃于皮肤，一日2次。用药后症状立即明显减轻，30天后复查，临床症状全部消失，阳性体征完全改善，颈部活动自如。

Claims (8)

1.一种治疗颈椎病的中药，其特征在于由以下重量份数的原料制成：

人工麝香1-5份，三七2-10份，丹参8-15份，牡丹皮8-15份，独活30-50份，干姜15-25份，丁香15-25份，大黄8-15份，天花粉8-15份，白芷8-15份，冰片2-10份，薄荷脑1-5份。

2.如权利要求1所述治疗颈椎病的中药，其特征在于由以下重量份数的原料制成：

人工麝香2份，三七4份，丹参12份，牡丹皮12份，独活40份，干姜20份，丁香20份，大黄12份，天花粉12份，白芷12份，冰片4份，薄荷脑2份。

3.如权利要求1或2所述治疗颈椎病的中药，其特征在于：所述中药为外用药。

4.如权利要求3所述治疗颈椎病的中药，其特征在于：所述外用药为凝胶。

5.一种制备权利要求4所述中药的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)将三七、丹参、牡丹皮、独活、干姜、丁香、大黄、天花粉、白芷粉碎成粗粉，然后用30-70％乙醇提取，收集提取液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

2)将冰片、薄荷脑用少量乙醇溶解，然后与人工麝香、稠膏一起加入到凝胶基质中，搅拌均质后即得凝胶。

6.如权利要求5所述中药的制备方法，其特征在于：所述提取是渗漏提取。

7.如权利要求5所述中药的制备方法，其特征在于：所述乙醇是50％乙醇。

8.如权利要求5所述中药的制备方法，其特征在于：所述基质为卡波姆与氮酮的混合水溶液，按重量计，其中含有0.1-1％的氮酮、1-3％的卡波姆，水为余量。