CN107441017B - 一种抗衰老组合物及其制备和用途 - Google Patents

Abstract

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种抗衰老组合物及其制备和用途，其由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉1～3份、长柔毛薯蓣根提取物1～3份、乙酰基六肽‑8 0.5～2份、乙酰基八肽‑3 0.5～2份和九肽‑1 0.5～2份。经试验证明，本发明抗衰老组合物对静态性皱纹、动态性皱纹和姿势挤压性皱纹均具有极显著的祛除效果，同时能够显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，极显著促进Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的合成，极显著抑制MMP1和MMP3的表达。

Description

一种抗衰老组合物及其制备和用途

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种抗衰老组合物及其制备和用途。

背景技术

胜肽是两个以上的氨基酸互相以羧基和氨基结合而成的聚合物，第一个氨基酸的羧基与第二个氨基酸的氨基脱去一个水分子，形成共价的胜肽键；第二个氨基酸的羧基再与第三个氨基酸的氨基结合。以此类推，二个氨基酸聚合成二肽，三个氨基酸聚合成三肽，四个氨基酸聚合成四肽，五个氨基酸聚合成五肽等。胜肽的生物活性作用取决于氨基酸的组成和序列。

皮肤衰老是机体衰老的一部分，表现为皮肤松弛，变薄，皱纹形成，并逐渐增多和加深，是机体衰老最直观的外在表现之一。研究表明，皮肤衰老与皮肤成纤维细胞增殖能力和真皮胶原含量下降有关。皮肤成纤维细胞衰老后除停止增殖外，其相应的功能也发生显著的改变。成纤维细胞既合成和分泌胶原蛋白、弹性蛋白，生成胶原纤维、网状纤维和弹性纤维，也合成和分泌糖胺多糖和糖蛋白等基质成分；其中人皮肤成纤维细胞合成分泌的胶原蛋白对维持皮肤的功能与特性非常重要，研究表明人皮肤成纤维细胞分泌的Ⅰ、Ⅲ型胶原不仅起支撑作用，而且在调节细胞的增殖、迁移和特定基因的表达方面发挥重要作用。在人皮肤真皮组织中，Ⅰ型胶原蛋白的含量约占80％，Ⅲ型胶原蛋白约占10％。

MMP是一个由MMP基因编码的锌依赖性酶家族，能够特异性地降解***中的蛋白质，其中MMP1，又称胶原酶，可降解Ⅰ、Ⅲ型、Ⅶ、Ⅹ型胶原；MMP3，又称基质溶解素-1或聚蛋白多糖酶，能降解Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅹ型胶原、蛋白多糖、纤连蛋白和变性胶原等。

皱纹分为三种常见类型，静态性皱纹、动态性皱纹和姿势挤压性皱纹。静态性皱纹是指脸部平静而不做任何表情时便可见的皱纹，其又分为过度角化性皱纹和重力牵引性皱纹；动态性皱纹是指因表情肌肉的收缩牵引，才会造成表面皮肤的皱纹；姿势挤压性皱纹乃是长期重复某一种姿势，挤压皮肤而形成的微细皱纹。

目前尚未发现一种能够同时祛除上述三种皱纹的组合物，因此，有必要提供一种能提供全面的有效抗衰老的组合物。

发明内容

本发明旨在提供一种抗衰老组合物及其制备和应用，该抗衰老组合物能同时有效祛除静态性皱纹、动态性皱纹和姿势挤压性皱纹，且能显著促进Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的合成和抑制MMP1、MMP3的表达，具有全面有效抗衰老的作用。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：一种抗衰老组合物，由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉1～3份、长柔毛薯蓣根提取物1～3份、乙酰基六肽-80.5～2份、乙酰基八肽-30.5～2份和九肽-10.5～2份。

进一步地，所述抗衰老组合物由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉2份、长柔毛薯蓣根提取物2份、乙酰基六肽-81份、乙酰基八肽-31份和九肽-11份。

进一步地，所述抗衰老组合物由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉1份、长柔毛薯蓣根提取物1份、乙酰基六肽-80.5份、乙酰基八肽-30.5份和九肽-10.5份。

进一步地，所述抗衰老组合物由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉3份、长柔毛薯蓣根提取物3份、乙酰基六肽-82份、乙酰基八肽-32份和九肽-12份。

本发明另一目的在于提供上述的抗衰老组合物在制备化妆品、护肤品中的用途。

进一步地，所述抗衰老组合物促进Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的分泌。

进一步地，所述抗衰老组合物抑制MMP1和MMP3的表达。

本发明另一目的在于提供一种抗衰老霜剂，包括以下重量份数的组分：上述抗衰老组合物5～20份、保湿剂3～6份、乳化剂1～3份、润肤剂3～6份、海盐1～2份、增稠剂0.1～0.3份、防腐剂0.1～0.2份、复合精油0.1～0.3份、中和剂0.1～0.3份、EDTA二钠0.1～0.2份、尿囊素0.1～0.3份、生育酚乙酸酯0.05～0.2份以及水40～60份。

进一步地，所述复合精油包括玫瑰木油0.05～0.15份、乳香油0.01～0.1份和茉莉花精油0.01～0.03份。

进一步地，所述保湿剂选自1,3-丙二醇、甘油、羟乙基脲、辛甘醇、葡聚糖和乙基己基甘油中的一种或多种。

进一步地，所述乳化剂选自鲸蜡醇、甘油硬脂酸酯、PEG-75硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-20、硬脂酸、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、山梨坦硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯中的一种或多种。

进一步地，所述润肤剂选自辛基十二醇肉豆蔻酸酯、鲸蜡醇乙基己酸酯、澳洲坚果籽油、棕榈酸乙基己酯、聚二甲基硅氧烷、胆甾醇羟基硬脂酸酯和聚二甲基硅氧烷中的一种或多种。

进一步地，所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物。

进一步地，所述防腐剂选自苯氧乙醇和桃柁酚的一种或两种。

相应地，本发明还提供了一种制备上述的霜剂的方法，其包括以下步骤：

D)取乳化剂、润肤剂混合，加热至70～90℃，溶解完全，得油相；

E)往主桶中加入纯化水，投入尿囊素和EDTA二钠，搅拌2～4min，将增稠剂喷洒于表面，待吸收水分沉降后，搅拌至无透明颗粒，加入保湿剂，搅拌1～3min，得水相；

F)将水相和油相移至乳化槽中，均质搅拌3～10min，冷却至40℃；依次投入抗衰老组合物、复合精油、防腐剂、海盐和生育酚乙酸酯，均质搅拌1～3min；加入中和剂，均质搅拌1～3min，抽真空搅拌5～15min，出料，即得。

乙酰基六肽-8和乙酰基八肽-3可以舒缓由于过度角化、重力牵引引起的静态性皱纹，如法令纹、嘴角纹以及双侧下颔皱纹，但经试验，两者对动态性皱纹以及因挤压产生的皱纹无明显舒缓效果。通过一系列的调研以及试验，发明人终于得到一种活性成分组合，其由6种功效成分组成，经试验证明，其对静态性皱纹、动态性皱纹和姿势挤压性皱纹均具有极显著的祛除效果，且其能显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖、极显著促进Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的合成，极显著抑制MMP1和MMP3的表达，并且与6种功效成分单独使用相比，具有显著性差异，取得了预料不到的技术效果。

本发明具有以下优点：

1)本发明要求保护一种抗衰老组合物，其由6种功效成分搭配而成，具有显著的抗衰老的作用。

2)经试验证明，本发明抗衰老组合物对静态性皱纹、动态性皱纹和姿势挤压性皱纹均具有极显著的祛除效果，显著促进人皮肤成纤维细胞的增殖，极显著促进Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的分泌，极显著抑制MMP1和MMP3的表达并且与6种功效成分单独使用相比，具有显著性差异，取得了预料不到的技术效果。

具体实施方式

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。

本发明水解珍珠粉购自CRODAROM，货号Pearl Extract；长柔毛薯蓣根提取物购自ACTIVE ORGANICS,INC，货号YAM PH；

实施例1、本发明抗衰老组合物

组合物1：水解珍珠粉2份、长柔毛薯蓣根提取物2份、乙酰基六肽-81份、乙酰基八肽-31份和九肽-11份。

组合物2：水解珍珠粉1份、长柔毛薯蓣根提取物1份、乙酰基六肽-80.5份、乙酰基八肽-30.5份和九肽-10.5份。

组合物3：水解珍珠粉3份、长柔毛薯蓣根提取物3份、乙酰基六肽-82份、乙酰基八肽-32份和九肽-12份。

组合物4：珍珠粉3份、长柔毛薯蓣根提取物3份、乙酰基六肽-82份、乙酰基八肽-32份和九肽-12份。

实施例2、一种抗衰老霜剂

本发明实施例2所述霜剂由以下重量份数的组分的制成：实施例1所述组合物115份、保湿剂5份、乳化剂2份、润肤剂4份、海盐1份、增稠剂0.2份、防腐剂0.1份、复合精油0.1份、中和剂0.1份以及EDTA二钠0.2份、尿囊素0.2份、生育酚乙酸酯0.1份以及水55份，其中，所述保湿剂包括甘油1份、1,3-丙二醇1份和羟乙基脲1份；所述乳化剂包括鲸蜡醇0.5份、甘油硬脂酸酯1份；所述润肤剂包括辛基十二醇肉豆蔻酸酯0.5份、鲸蜡醇乙基己酸酯1份、澳洲坚果籽油0.5份；所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；所述复合精油玫瑰木油0.1份、乳香油0.05份、茉莉花精油0.02份；所述中和剂为氢氧化钠，所述防腐剂为桃柁酚。

制备方法：

A)取乳化剂、润肤剂混合，加热至80℃，溶解完全，得油相；

B)往主桶中加入纯化水，投入尿囊素和EDTA二钠，搅拌3min，将增稠剂喷洒于表面，待吸收水分沉降后，搅拌至无透明颗粒，加入保湿剂，搅拌3min，得水相；

C)将水相和油相移至乳化槽中，均质搅拌8min，冷却至40℃；依次投入抗衰老组合物、复合精油、防腐剂、海盐和生育酚乙酸酯，均质搅拌3min；加入中和剂，均质搅拌3min，抽真空搅拌10min，出料，即得。

试验例一、祛皱试验

1.对静态性皱纹祛除试验

取静态性皱纹志愿者210名，在洁面后，对皱纹处皮肤用医用酒精消毒，将上述180名志愿者随机分为7组，每组30人，各组分别涂抹实施例1组合物1水溶液、实施例1组合物4水溶液、水解珍珠粉水溶液、长柔毛薯蓣根提取物水溶液、乙酰基六肽-8水溶液、乙酰基八肽-3水溶液以及九肽-1水溶液，按摩直至完全吸收，每日早晚各使用1次，30天后按表1评分标准进行评分，评分结果如表2所示。

表1评分标准

表2对静态性皱纹祛除试验结果

注：与组合物1组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05。

由表2可知，上述6种功效成分的组合物祛除静态性皱纹效果显著优于各功效成分组，其中，长柔毛薯蓣根提取物水溶液组、九肽-1以及水解珍珠粉对静态性皱纹的祛除效果不明显，乙酰基六肽-8和乙酰基八肽-3组对静态性皱纹具有明显的祛除效果，但与上述6种功效成分的组合使用相比仍具有显著性的差异。

2.对动态性皱纹的祛除试验

选取动态性皱纹志愿者/210名，按试验1试验方法进行试验，试验结果如表3所示。

表3对动态性皱纹祛除试验结果

注：与组合物1组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05。

由表3可知，上述6种功效成分对动态性皱纹祛除效果均不理想，与他们的组合使用相比，具有极显著差异(^**P＜0.01)，与组合物1相比，用珍珠粉替换水解珍珠粉，组合物4对动态性皱纹祛除效果有显著下降。

3.对挤压性皱纹祛除试验

选取挤压性皱纹志愿者210名，按试验1试验方法进行试验，试验结果如表4所示。

表4对挤压性皱纹祛除试验结果

注：与组合物1组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05。

由表4可知，上述6种功效成分对挤压性皱纹祛除效果均不理想，与他们的组合使用相比，具有极显著差异(^**P＜0.01)。

综上所述，上述6种功效成分的单独使用对祛除静态性皱纹具有较好的效果，但是对与动态性皱纹以及挤压性皱纹祛除效果不明显，与其组合使用相比，具有极显著差异。这说明，6种功效成分的组合使用达到了相互协同增效的作用，取得了显著的效果。

试验例二、对人皮肤成纤维细胞增殖试验

取人皮肤成纤维细胞于接种于含体积分数5％胎牛血清的MEM培养基，将培养基在5％CO₂、37℃的CO₂培养箱中培养，每3d换液1次，培养7天后进行细胞传代，吸出原培养液，用PBS缓冲液洗涤细胞3次，加入含0.25％Trypsin-1mMEDTA˙4Na溶液0.5mL，再加入10mLMEM培养基，轻柔吹吸，使细胞悬浮，移至离心管中，2000rpm离心5min，吸除上清液，加入适量含体积分数5％胎牛血清的MEM培养基，轻柔吹吸，重悬细胞。取96孔板，每孔中加入细胞悬液100μL(含细胞1000个)，待细胞附着后，分别加入组合物1水溶液15μL、组合物4水溶液15μL、水解珍珠粉水溶液15μL、长柔毛薯蓣根提取物水溶液15μL、乙酰基六肽-8水溶液15μL、乙酰基八肽-3水溶液15μL以及九肽-1水溶液15μL，并以等体积的PBS缓冲液为空白对照，于培养箱中培养72小时，取出96孔板，向各孔中加入15μLWST-8溶液，再放入培养箱中孵育4小时显色，取出96孔板，于450nm下测定OD值，统计结果，用SPSS软件对结果进行统计学处理，结果如表5所示。

表5对人皮肤成纤维细胞增殖试验结果

注：与空白对照组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05；与组合物1组相比，^##P＜0.01，^#P＜0.05。

由表5可知，与空白对照组相比，上述6种功效成分的组合使用具有显著促进人皮肤成纤维细胞生长的作用，且与各成分单独相比具有极显著促进人皮肤成纤维细胞生长的作用。

试验例三、对Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白分泌以及MMP1、MMP3表达的影响试验

取96孔板，每孔加1000个人皮肤成纤维细胞，每3d换液一次，待细胞附着后，各组中分别加入组合物1水溶液15μL、水解珍珠粉水溶液15μL、长柔毛薯蓣根提取物水溶液15μL、乙酰基六肽-8水溶液15μL、乙酰基八肽-3水溶液15μL以及九肽-1水溶液15μL，并设置空白对照组(等体积PBS缓冲液)。培养7d后，ELASA法测定I型、Ⅲ型胶原蛋白、MMP1以及MMP3的含量，采用SPSS统计软件对结果进行统计学处理，结果如表6、7所示。

表6对I型和Ⅲ型胶原蛋白分泌的影响(n＝10)

注：与空白对照组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05；与组合物1组相比，^##P＜0.01，^#P＜0.05。

由表6可知，与空白对照组相比，除水解珍珠粉、长柔毛薯蓣根提取物外，其余各组均能极显著地促进I型胶原蛋白的分泌(^**P＜0.01)；但是，上述6种功效成分单独使用，Ⅲ型胶原蛋白含量与空白对照组相比无显著差异，不具有统计学意义，但令人意想不到的是，上述6种功效成分的组合使用具有极显著地促进Ⅲ型胶原蛋白分泌的作用(^**P＜0.01)。

表7对MMP1以及MMP3含量的影响(n＝10)

注：与空白对照组相比，^**P＜0.01，^*P＜0.05；与组合物1组相比，^##P＜0.01，^#P＜0.05。

由表7可知，与空白对照组相比，除水解珍珠粉、长柔毛薯蓣根提取物组以及九肽-1外，其余各组均能显著抑制MMP1以及MMP3的表达，值得说明的是，上述6种功效成分的组合使用无论是在抑制MMP1还是MMP3表达方面均具有极显著的作用，取得了协同增效的作用。

上述实施例仅例示性说明本发明的原理及其功效，而非用于限制本发明。任何熟悉此技术的人士皆可在不违背本发明的精神及范畴下，对上述实施例进行修饰或改变。因此，举凡所属技术领域中具有通常知识者在未脱离本发明所揭示的精神与技术思想下所完成的一切等效修饰或改变，仍应由本发明的权利要求所涵盖。

Claims (7)

1.一种抗衰老组合物，其特征在于，由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉1～3份、长柔毛薯蓣根提取物1～3份、乙酰基六肽-80.5～2份、乙酰基八肽-30.5～2份和九肽-10.5～2份；所述的抗衰老组合物可用于制备促进Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的合成和抑制MMP1和MMP3的表达的化妆品、护肤品。

2.如权利要求1所述的抗衰老组合物，其特征在于，由以下重量份数的组分组成：水解珍珠粉2份、长柔毛薯蓣根提取物2份、乙酰基六肽-81份、乙酰基八肽-31份和九肽-11份。

3.一种抗衰老霜剂，其特征在于，包括以下重量份数的组分：如权利要求1或2所述的抗衰老组合物5～20份、保湿剂3～6份、乳化剂1～3份、润肤剂3～6份、海盐1～2份、增稠剂0.1～0.3份、防腐剂0.1～0.2份、复合精油0.1～0.3份、中和剂0.1～0.3份、EDTA二钠0.1～0.2份、尿囊素0.1～0.3份、生育酚乙酸酯0.05～0.2份以及水40～60份。

4.如权利要求3所述的霜剂，其特征在于，所述复合精油包括玫瑰木油0.05～0.15份、乳香油0.01～0.1份以及茉莉花精油0.01～0.03份。

5.如权利要求3所述的霜剂，其特征在于，所述保湿剂选自1,3-丙二醇、甘油、羟乙基脲、辛甘醇、葡聚糖和乙基己基甘油中的一种或多种；所述乳化剂选自鲸蜡醇、甘油硬脂酸酯、PEG-75硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-20、硬脂酸、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、山梨坦硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯中的一种或多种。

6.如权利要求3所述的霜剂，其特征在于，所述润肤剂选自辛基十二醇肉豆蔻酸酯、鲸蜡醇乙基己酸酯、澳洲坚果籽油、棕榈酸乙基己酯、聚二甲基硅氧烷、胆甾醇羟基硬脂酸酯和聚二甲基硅氧烷中的一种或多种；所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；所述防腐剂选自苯氧乙醇和桃柁酚的一种或两种。

7.一种制备如权利要求3～6任一所述的霜剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

A)取乳化剂、润肤剂混合，加热至70～90℃，溶解完全，得油相；

B)往主桶中加入纯化水，投入尿囊素和EDTA二钠，搅拌2～4min，将增稠剂喷洒于表面，待吸收水分沉降后，搅拌至无透明颗粒，加入保湿剂，搅拌1～3min，得水相；

C)将水相和油相移至乳化槽中，均质搅拌3～10min，冷却至40℃；依次投入抗衰老组合物、复合精油、防腐剂、海盐和生育酚乙酸酯，均质搅拌1～3min；加入中和剂，均质搅拌1～3min，抽真空搅拌5～15min，出料，即得。