CN107184560A - 二甲双胍胃滞留片及制备方法 - Google Patents
二甲双胍胃滞留片及制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN107184560A CN107184560A CN201710410488.9A CN201710410488A CN107184560A CN 107184560 A CN107184560 A CN 107184560A CN 201710410488 A CN201710410488 A CN 201710410488A CN 107184560 A CN107184560 A CN 107184560A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- hours
- magnesium stearate
- polyoxyethylene
- colouring agent
- retention time
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0065—Forms with gastric retention, e.g. floating on gastric juice, adhering to gastric mucosa, expanding to prevent passage through the pylorus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
一种含有500毫克二甲双胍的漂浮膨胀协同型二甲双胍胃滞留片,其包含500毫克二甲双胍以及羟丙纤维素、聚氧乙烯、羧甲基淀粉钠以及着色剂和硬脂酸镁,其针对不同的胃部滞留时间对配方作了进一步限定,该产品释药规律稳定,能满足不同患者群体的医用需求,体内释药平稳,缓释效果良好,基本达到了漂浮制剂延长胃内滞留时间,提高生物利用度的剂型。
Description
技术领域
本发明属于医药领域,尤其涉及一种二甲双胍胃滞留片及制备方法。
背景技术
二甲双胍自1957年问世,应用于临床已有50多年的历史,是当前全球应用最广泛的口服隆糖药之一。国内外主要糖尿病指南均建议:无论患者超重与否,除非有肾损害的证据或风险,均应从一开始就使用二甲双胍治疗,且联合冶疗方案中都应包括二甲双胍,充分体现了二甲双胍在糖尿病治疗中的“基石”地位。然而在临床工作中,经常会遇到患者有腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良等胃肠道不适的情况,此时二甲双胍胃膨胀滞留缓释片(泰白)可以作为此类患者的新选择。传统的二甲双胍片为单一配方,不能满足不同胃部滞留时间的要求。
发明内容
本发明提供一种二甲双胍胃滞留片,在针对不同的胃部滞留时间时提供不同的配比,以满足不同患者需求。
一种含有500毫克二甲双胍的漂浮膨胀协同型二甲双胍胃滞留片,其包含500毫克二甲双胍以及羟丙纤维素、聚氧乙烯、羧甲基淀粉钠以及着色剂和硬脂酸镁,其中,胃滞留时间大于3小时小于5小时时,该滞留片配方为:羟丙纤维素60mg、聚氧乙烯30mg、羧甲基淀粉钠210mg,胃滞留时间大于5小时小于6小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素90mg、聚氧乙烯15mg、羧甲基淀粉钠180mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于6小时小于8小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素120mg、羧甲基淀粉钠150mg、着色剂和硬脂酸镁30mg,胃滞留时间大于8小时小于9小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素210mg、羧甲基淀粉钠60mg、着色剂和硬脂酸镁30mg,胃滞留时间大于9小时小于10小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素180mg、聚氧乙烯15mg、羧甲基淀粉钠90mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于10小时时,该滞留片配方为:羟丙纤维素150mg、聚氧乙烯30mg、羧甲基淀粉钠120mg。
一种含有500毫克二甲双胍的生物黏附膨胀协同型二甲双胍胃滞留片,其包含500毫克二甲双胍以及壳聚糖、共聚维酮、聚氧乙烯以及着色剂和硬脂酸镁,其中,胃滞留时间大于3小时小于5小时时,该滞留片配方为:壳聚糖15mg、聚氧乙烯255mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于5小时小于6小时,该滞留片配方为:壳聚糖30mg、聚氧乙烯240mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于6小时小于8小时,该滞留片配方为:壳聚糖30mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮30mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于8小时小于9小时,该滞留片配方为:壳聚糖45mg、聚氧乙烯195mg、共聚维酮45mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于9小时小于10小时,该滞留片配方为:壳聚糖15mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮45mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于10小时时,该滞留片配方为:壳聚糖45mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg。
本发明还提供一种制备上述片剂的方法,所有赋形剂(羟丙甲纤维素HPMC,羟丙纤维素HPC,羧甲基淀粉钠NaCMC,聚氧乙烯PEO 8000K,壳聚糖,共聚维酮,微晶纤维素)及硬脂酸镁和着色剂,在压片前分别通过60号筛,然后将混合物用德国Fette压片机压缩成型,具体压片方法是使用1吨平面冲头对混合物压6秒成形,聚合物配方根据质量源于设计(QbD)的原则进行试验设计。
本发明针对不同的胃部滞留时间时提供不同的配比,丰富了产品类型,以满足不同患者服用需求,具有良好的市场应用价值。
具体实施方式
1.漂浮膨胀协同型配方包含羟丙纤维素Klucel(Hydroxypropylcellulose),聚氧乙烯polyethylene oxide(PEO 8000K),羧甲基淀粉钠NaCMC 450cps,其它成分(包括着色剂和硬脂酸镁):
含有500毫克二甲双胍的配方:
2.生物黏附膨胀协同型配方包含壳聚糖,共聚维酮,聚氧乙烯polyethyleneoxide(PEO8000K),其它成分(包括着色剂和硬脂酸镁):
含有500毫克二甲双胍的配方:
一种片剂的制备方法:所有赋形剂(羟丙甲纤维素HPMC,羟丙纤维素HPC,羧甲基淀粉钠NaCMC,聚氧乙烯PEO 8000K,壳聚糖,共聚维酮,微晶纤维素)及硬脂酸镁和碳酸盐,在压片前分别通过60号筛,然后将混合物用德国Fette压片机压缩成型。具体压片方法是使用1吨平面冲头对混合物压6秒成形,聚合物配方根据质量源于设计(QbD)的原则进行试验设计(Design of Experiment,DOE)。
该胃滞留片的漂浮给药***为一类重要的口服缓控释给药***,该类制剂可延长药物在胃内的滞留时间,通过平稳释放来改善药物吸收,提高药物生物利用度.盐酸二甲双胍是一种双胍类口服降糖药,主要用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),普通制剂在胃内停留时间短,吸收虽然迅速但不完全,口服生物利用度仅为50%一60%;此外,20%以上患者服用盐酸二甲双胍后有腹部不适、恶心等不良反应[1].将盐酸二甲双胍制成胃滞留片,既可避免胃局部药物浓度过高引起的胃肠道刺激,同时可延长药物在胃肠道的吸收时间,大大提高生物利用度该胃滞留缓释片,对其质量控制和漂浮膨胀性能以及体外释放性能与市售盐酸二甲双胍普通片进行比较,其产品类型丰富,能满足不同患者群体的医用需求。
本产品的胃内漂浮型盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride)缓释片,延长盐酸二甲双胍的吸收时间,增加吸收量,改善其生物利用度。盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片具有良好的体外漂浮性能和缓释效果,释药行为符合Higuchi方程,释药规律稳定;体内释药平稳,缓释效果良好,基本达到了漂浮制剂延长胃内滞留时间,提高生物利用度的剂型。
Claims (3)
1.一种含有500毫克二甲双胍的漂浮膨胀协同型二甲双胍胃滞留片,其包含500毫克二甲双胍以及羟丙纤维素、聚氧乙烯、羧甲基淀粉钠以及着色剂和硬脂酸镁,其中,胃滞留时间大于3小时小于5小时时,该滞留片配方为:羟丙纤维素60mg、聚氧乙烯30mg、羧甲基淀粉钠210mg,胃滞留时间大于5小时小于6小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素90mg、聚氧乙烯15mg、羧甲基淀粉钠180mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于6小时小于8小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素120mg、羧甲基淀粉钠150mg、着色剂和硬脂酸镁30mg,胃滞留时间大于8小时小于9小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素210mg、羧甲基淀粉钠60mg、着色剂和硬脂酸镁30mg,胃滞留时间大于9小时小于10小时,该滞留片配方为:羟丙纤维素180mg、聚氧乙烯15mg、羧甲基淀粉钠90mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于10小时时,该滞留片配方为:羟丙纤维素150mg、聚氧乙烯30mg、羧甲基淀粉钠120mg。
2.一种含有500毫克二甲双胍的生物黏附膨胀协同型二甲双胍胃滞留片,其包含500毫克二甲双胍以及壳聚糖、共聚维酮、聚氧乙烯以及着色剂和硬脂酸镁,其中,胃滞留时间大于3小时小于5小时时,该滞留片配方为:壳聚糖15mg、聚氧乙烯255mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于5小时小于6小时,该滞留片配方为:壳聚糖30mg、聚氧乙烯240mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于6小时小于8小时,该滞留片配方为:壳聚糖30mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮30mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于8小时小于9小时,该滞留片配方为:壳聚糖45mg、聚氧乙烯195mg、共聚维酮45mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于9小时小于10小时,该滞留片配方为:壳聚糖15mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮45mg、着色剂和硬脂酸镁15mg,胃滞留时间大于10小时时,该滞留片配方为:壳聚糖45mg、聚氧乙烯225mg、共聚维酮15mg、着色剂和硬脂酸镁15mg。
3.一种制备上述片剂的方法,所有赋形剂(羟丙甲纤维素HPMC,羟丙纤维素HPC,羧甲基淀粉钠NaCMC,聚氧乙烯PEO 8000K,壳聚糖,共聚维酮,微晶纤维素)及硬脂酸镁和着色剂,在压片前分别通过60号筛,然后将混合物用德国Fette压片机压缩成型,具体压片方法是使用1吨平面冲头对混合物压6秒成形,聚合物配方根据质量源于设计(QbD)的原则进行试验设计。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710410488.9A CN107184560B (zh) | 2017-06-03 | 2017-06-03 | 二甲双胍胃滞留片及制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710410488.9A CN107184560B (zh) | 2017-06-03 | 2017-06-03 | 二甲双胍胃滞留片及制备方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN107184560A true CN107184560A (zh) | 2017-09-22 |
CN107184560B CN107184560B (zh) | 2021-02-02 |
Family
ID=59877010
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201710410488.9A Active CN107184560B (zh) | 2017-06-03 | 2017-06-03 | 二甲双胍胃滞留片及制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN107184560B (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN113116850A (zh) * | 2019-12-31 | 2021-07-16 | 广州玻思韬控释药业有限公司 | 胃滞留片 |
Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101011381A (zh) * | 2007-02-12 | 2007-08-08 | *** | 一种银杏内酯类药物的胃漂浮片及其制备方法 |
CN101237858A (zh) * | 2005-07-19 | 2008-08-06 | 爱的发 | 胃滞留制剂及其制备方法 |
CN103110600A (zh) * | 2013-02-04 | 2013-05-22 | 成都恒瑞制药有限公司 | 一种盐酸二甲双胍胃漂浮片及其制备方法 |
CN103338756A (zh) * | 2010-11-26 | 2013-10-02 | 约翰内斯堡金山大学 | 药物剂型 |
ZA201302519B (en) * | 2010-10-22 | 2013-11-27 | Meliatys | Process for making multiparticulate gastroretentive dosage forms |
CN103816130A (zh) * | 2014-01-22 | 2014-05-28 | 悦康药业集团有限公司 | 一种盐酸二甲双胍缓释片 |
CN106659794A (zh) * | 2014-10-13 | 2017-05-10 | Cj医药健康株式会社 | 二甲双胍的缓释制剂及其制备方法 |
-
2017
- 2017-06-03 CN CN201710410488.9A patent/CN107184560B/zh active Active
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101237858A (zh) * | 2005-07-19 | 2008-08-06 | 爱的发 | 胃滞留制剂及其制备方法 |
CN101011381A (zh) * | 2007-02-12 | 2007-08-08 | *** | 一种银杏内酯类药物的胃漂浮片及其制备方法 |
ZA201302519B (en) * | 2010-10-22 | 2013-11-27 | Meliatys | Process for making multiparticulate gastroretentive dosage forms |
CN103338756A (zh) * | 2010-11-26 | 2013-10-02 | 约翰内斯堡金山大学 | 药物剂型 |
CN103110600A (zh) * | 2013-02-04 | 2013-05-22 | 成都恒瑞制药有限公司 | 一种盐酸二甲双胍胃漂浮片及其制备方法 |
CN103816130A (zh) * | 2014-01-22 | 2014-05-28 | 悦康药业集团有限公司 | 一种盐酸二甲双胍缓释片 |
CN106659794A (zh) * | 2014-10-13 | 2017-05-10 | Cj医药健康株式会社 | 二甲双胍的缓释制剂及其制备方法 |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
柳海霞: "二甲双胍胃膨胀滞留缓释片:更有效更适宜", 《中华医学信息导报》 * |
王志强等: "盐酸二甲双胍胃滞留缓释片的制备与质量考察", 《中国药业》 * |
颜耀东: "《缓释控释制剂的设计与开发》", 30 June 2006, 中国医药科技出版社 * |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN113116850A (zh) * | 2019-12-31 | 2021-07-16 | 广州玻思韬控释药业有限公司 | 胃滞留片 |
CN113116845A (zh) * | 2019-12-31 | 2021-07-16 | 广州玻思韬控释药业有限公司 | 胃滞留片 |
CN113116845B (zh) * | 2019-12-31 | 2024-03-19 | 广州玻思韬控释药业有限公司 | 胃滞留片 |
CN113116850B (zh) * | 2019-12-31 | 2024-03-19 | 广州玻思韬控释药业有限公司 | 胃滞留片 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN107184560B (zh) | 2021-02-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5777170B2 (ja) | 速溶性固体剤形 | |
TW201815384A (zh) | 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑 | |
WO2008072535A1 (ja) | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する医薬組成物 | |
SE453796B (sv) | Fast, terapeutisk komposition vars berarbasmaterial utgores av hydroxypropylmetylcellulosa samt ev natriumkarboximetylcellulosa | |
AU2001272243A1 (en) | Rapid onset formulation | |
WO2003000263A1 (en) | Rapid onset formulation | |
JP3884056B1 (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
CN110200929A (zh) | 一种含有盐酸特比萘芬的口服片及其制备方法 | |
JP3061898B2 (ja) | 固体の経口用イフォスファミド医薬組成物およびその製造法 | |
CN107184560A (zh) | 二甲双胍胃滞留片及制备方法 | |
CN100594911C (zh) | 一种药物组合物及其用途 | |
WO2010149794A2 (en) | Novel pharmaceutical composition comprising poly (allylamin-co-n,n'-diallyl- 1,3-diamino-2-hydroxypropane) | |
EP3202404A1 (en) | Oral formulation of a-nor-5 androstane compound | |
TW550078B (en) | Evacuant | |
KR101383430B1 (ko) | 새로운 조합의 구강내 속붕해 필름형성 조성물 및 pde5 저해제가 함유된 구강내 속붕해 필름제제 | |
WO2018211336A2 (en) | Solid dosage form containing sorafenib tosylate | |
TW202143959A (zh) | 一種非布司他片 | |
CN116421573B (zh) | 托吡司特缓释制剂及其制备方法 | |
JP6037687B2 (ja) | グリメピリドを含有する口腔内崩壊錠 | |
CN113521067B (zh) | 一种法莫替丁葡萄糖酸锌制剂组合物及其制备方法 | |
CN102210681A (zh) | 四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗消化道疾病药物中的应用 | |
WO2017211182A1 (zh) | 一种预防或治疗炎性疾病的药物组合物 | |
KR100788454B1 (ko) | 속효성이 증진된 나테글리니드를 유효성분으로 함유하는약제학적 조성물 | |
CN117815197A (zh) | 一种瑞巴派特缓释制剂及其制备方法和应用 | |
KR102114370B1 (ko) | 에너지보급 및 근무력증 예방 및 개선용 경구투여용 시트룰린 말레이트 고형제제 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
GR01 | Patent grant | ||
GR01 | Patent grant |