CN105960395B - 防治无脊椎动物害虫的环戊烯和环戊二烯化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的环戊(二)烯化合物，其中各变量如权利要求书和说明书中所定义。该化合物可以用于防除或防治无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害虫和线虫。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农用和兽用组合物。

Description

防治无脊椎动物害虫的环戊烯和环戊二烯化合物
本发明涉及可以用于防除或防治无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害 虫和线虫的环戊(二)烯(即环戊烯和环戊二烯)化合物。本发明还涉及一种通 过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物 繁殖材料及农业和兽用组合物。
无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害虫和线虫破坏生长和收获的作物 且袭击木质居住和商业结构体，从而对食物供应和财产造成大的经济损失。 尽管已知大量杀虫剂，但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性，仍 然需要用于防治无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
相关化合物描述于WO 2013/026724、WO 2013/026726、 WO 2013/037626、WO2013/092943和WO 2012/042006中。然而，这些 文献没有描述具有如本发明所要求保护的特征性取代基和取代基排列的化 合物；WO 2013/026724和WO 2013/026726涉及含有二氢呋喃结构部分的 化合物且WO 2013/037626和WO 2013/092943涉及含有异噻唑啉结构部分的化合物。WO 2012/042006尤其描述了含有环戊烯结构部分的化合物， 但与其键合的(杂)芳基带有亚胺(衍生的)取代基，其在本发明化合物中没有 提供。
本发明的目的是要提供具有良好农药活性，尤其是杀虫活性并且对大 量不同无脊椎动物害虫，尤其是难以防治的节肢动物害虫和/或线虫具有宽 活性谱的化合物。
此外，本发明的目的是要提供与现有技术化合物相比具有更低持久性、 生物蓄积性和/或毒性的化合物。现有技术的异
Figure BDA0001067357780000011
唑啉杀虫剂尤其在土壤 中显示出高持久性且因此在其中蓄积。
已经发现这些目的可以通过下式I的环戊(二)烯化合物、其立体异构 体及其盐，尤其是其可农用盐或可兽用盐实现。
因此，在第一方面本发明涉及式I的环戊烯或环戊二烯化合物及其N- 氧化物、立体异构体和可农用或可兽用盐：
Figure BDA0001067357780000021
其中环
Figure BDA0001067357780000022
选自如下环II-1至II-3：
Figure BDA0001067357780000023
其中
#为与具有环成员B1、B2和B3的环的连接点，和
*与具有环成员G1、G2、G3和G4的环的连接点；
A为基团A1、A2或A3；
其中
A1为下式的基团：
Figure BDA0001067357780000024
其中
#表示与分子的其余部分的连接点；
W选自O和S；
Y选自氢、-N(R5)R6和-OR9；
A2为下式的基团：
Figure BDA0001067357780000031
其中
#表示与分子的其余部分的连接点；
A3为含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最 大不饱和杂单环，或为含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO 和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员饱和、部分 不饱和或最大不饱和杂双环，其中该杂单环或杂双环任选被一个或多 个取代基R11取代；
B1、B2和B3各自独立地选自N和CR2，条件是B1、B2和B3中至多两个为 N；
G1、G2、G3和G4各自独立地选自N和CR4，条件是G1、G2、G3和G4中至多两个为N；
R1选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤 代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、 C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂 族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代，
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b，
可以被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基，以及含有1、2、3或4 个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成 员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和 杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个基团R11取代；
R3a、R3b、R3c各自独立地选自氢、卤素、羟基、-CO2R3d、C1-C3烷基、 C1-C3卤代烷基、C2-C3链烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代 烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；或者
R3a和R3b一起形成基团＝O、＝C(R3e)2、＝NOH或＝NOCH3；
R3d选自氢、C1-C6烷基和C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；
R3e各自独立地选自氢、卤素、CH3和CF3；
R4各自独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，可以部 分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C1-C6烷基，可 以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C3-C8环烷 基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的 C2-C6炔基，
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b，
可以被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基，以及含有1、2、3或4 个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成 员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和 杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个基团 R11取代；
R5各自独立地选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、 C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤 代和/或可以被一个或多个取代基R8取代；以及
-S(O)nR9，
R6各自独立地选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、 C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤 代和/或可以被一个或多个取代基R8取代，
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(＝O)NR10aN(R10a)R10b，-Si(R12)3、 -C(＝O)R8，-CH＝NOR9,
可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基，以及
含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分 不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以 被一个或多个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、 部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以进一步含有1、2、3或4 个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作 为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取 代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、 C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、 C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、 C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可 以被一个或多个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个取代基 R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9；
R7a、R7b各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、 C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部 分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代；
R8各自独立地选自氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5、C3-C8环烷基、 C3-C8卤代环烷基，其中后提到的2个基团中的脂环族结构部分可以被 一个或多个基团R13取代；
-Si(R12)3、-OR9、-OSO2R9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、 -C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，-CH＝NOR9，
任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基，以及
包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作 为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环， 其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代，或者
存在于烷基、链烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上的两个R8一起形成基 团＝O、＝C(R13)2、＝S、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR10a、 ＝NOR9或＝NN(R10a)R10b；或者
两个基团R8与它们所键合的烷基、链烯基、炔基或环烷基的碳原子一起 形成3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中该杂环 包含1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团作为环成员并且其中该碳环或杂环任选被一个或多个取 代基R16取代；以及
作为环烷基环上的取代基的R8额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、 C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基，其中 这6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个基团R13取代；以及
在基团-C(＝O)R8和＝C(R8)2中的R8额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代 炔基，其中后提到的6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个基团 R13取代；
R9各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、 C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代 链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的9个基团中的脂族 和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代，
-C1-C6烷基-C(＝O)OR15、-C1-C6烷基-C(＝O)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基 -C(＝S)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b、-Si(R12)3、 -S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-N(R10a)R10b、-N＝C(R13)2、 -C(＝O)R13、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b、-C(＝O)OR15，
任选被一个或多个取代基R16取代的苯基；以及
包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基 团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和 杂环，其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代；以及
在基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷 氧基；
R10a、R10b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、 C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、 C2-C6卤代炔基，其中在后提到的8个基团中的脂族和脂环族结构部分 可以被一个或多个基团R13取代；C1-C6烷基-C(＝O)OR15、C1-C6烷基 -C(＝O)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝S)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基 -C(＝NR14)N(R14a)R14b、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6卤代烷硫基，
-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-C(＝O)R13、-C(＝O)OR15、 -C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)R13、-C(＝S)SR15、-C(＝S)N(R14a)R14b、 -C(＝NR14)R13；
任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基；以及
包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子 基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱 和杂环，其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代；或者
R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、 部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有一个或两个 选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员， 其中该杂环任选带有一个或多个选自如下的取代基：卤素、C1-C6烷基、 C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、 C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，任选被1、2、3、4或 5个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、 部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选带有一个或多个取代基 R16；
或者R10a和R10b一起形成基团＝C(R13)2、＝S(O)m(R15)2、 ＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR14或＝NOR15；
R11独立地选自卤素、氰基、叠氮基、硝基、SCN、SF5、C1-C10烷基、 C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂 环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代， -OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-Si(R12)3；
任选被1、2、3、4或5个独立地选自R16的取代基取代；以及
包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子 基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱 和芳族杂环，其中该杂环任选被一个或多个独立地选自R16的取代 基取代；
或者存在于不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上的两个R11可以一 起形成基团＝O、＝C(R13)2、＝S、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、 ＝NR14、＝NOR15或＝NN(R14a)R14b；
或者键合在相邻环原子上的两个R11与它们所键合的环原子一起形成饱和 3、4、5、6、7、8或9员环，其中该环可以含有1或2个选自O、S、 N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自 C＝O、C＝S和C＝NR14的基团作为环成员，并且其中该环可以被一个或 多个选自如下的基团取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基， 以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原 子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱 和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；
R12各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、 C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、 C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，以及
任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基；
R13各自独立地选自氰基、硝基、-OH、-SH、-SCN、-SF5、C1-C6烷氧基、 C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺 酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺 酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、 C(＝O)N(R14a)R14b，
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷 基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团 的C3-C8环烷基；苯基、苄基、苯氧基，其中后提到的3个基团中 的苯基结构部分可以未被取代或带有1、2、3、4或5个取代基R16； 以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最 大不饱和杂环，其中该杂环可以被1、2或3个取代基R16取代；或 者
存在于烷基、链烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上的两个R13可以一起 为＝O、＝CH(C1-C4烷基)、＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基、＝N(C1-C6烷基) 或＝NO(C1-C6烷基)；以及
作为环烷基环上的取代基的R13额外选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基和 C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被 卤代和/或可以带有1或2个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C4卤代烷氧基和氧代的取代基；以及
在基团＝C(R13)2、-N＝C(R13)2、-C(＝O)R13、-C(＝S)R13和-C(＝NR14)R13中的 R13额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中 后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带 有1或2个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和 氧代的基团；
R14各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷 硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰 基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三 乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可 以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自如下的 基团：CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基，可以被1或2个选自卤素和氰基 的取代基取代的C3-C6环烷基，以及氧代；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自如下的基 团的C3-C8环烷基：氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷 氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、 C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C4烷基，其中在后提到的2个基团 中的环烷基结构部分可以被1或2个选自卤素和氰基的取代基取代， 以及氧代；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中在后提到的4个基团中的环状结构 部分可以未被取代和/或带有1、2、3或4个选自卤素、氰基、硝基、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、 C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、 C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和 C1-C6烷氧羰基的取代基；以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个 取代基R16取代；
R14a和R14b相互独立地具有对R14所给含义之一；或者
R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6或7员饱和、部分 不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有1或2个选自N、 O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂 环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；或者
R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C(＝NR14)N(R14a)R14b中键合的氮原 子一起形成3、4、5、6或7员部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该 杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、 C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
R15各自独立地选自氢、氰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁 基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可 以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷 基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷 基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团的C3-C8环烷 基；
苯基、苄基、吡啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、 部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤 代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代 基；
R16各自独立地选自卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、 C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、 C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4卤代烷 氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-C1-C4烷基氨基羰基、三 甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基；
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可 以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自氰基、 C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个选自氰基、 C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代 的基团的C3-C8环烷基；
苯基、苄基、吡啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、 部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤 代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代 基；或者
一起存在于不饱和或部分不饱和环的相同原子上的两个R16可以为＝O、 ＝S、＝N(C1-C6烷基)、＝NO(C1-C6烷基)、＝CH(C1-C4烷基)或＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基；或者
在两个相邻碳原子上的两个R16与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6、 7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和环，其中该环可以含有1或2 个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员， 并且其中该环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代 烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
n各自独立地为0、1或2；以及
m各自独立地为0或1。
本发明还提供了一种农业组合物，包含至少一种如本文所定义的式I 化合物、其立体异构体和/或其至少一种可农用盐和至少一种惰性液体和/ 或固体可农用载体。
本发明还提供了一种兽用组合物，包含至少一种如本文所定义的式I 化合物、其立体异构体和/或其至少一种可兽用盐和至少一种惰性液体和/ 或固体可兽用载体。
本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括用杀害 虫有效量的如本文所定义的式I化合物、其立体异构体和/或其盐处理害虫、 其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植 物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或环境，或者要防止害虫 侵袭或侵染的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空 间。在一个具体实施方案中，该方法不包括处理人类或动物体。
该方法尤其用于保护植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染并包括用杀 害虫有效量的至少一种如本文所定义的式I化合物、其立体异构体和/或其 至少一种可农用盐处理植物。
该方法尤其进一步用于保护植物繁殖材料和/或由其生长的植物以防 无脊椎动物害虫侵袭或侵染并包括用杀害虫有效量的至少一种如本文所定 义的式I化合物、其立体异构体和/或其至少一种可农用盐处理植物繁殖材 料。
本发明还涉及植物繁殖材料，尤其是种子，其包含至少一种如本文所 定义的式I化合物和/或其可农用盐。
本发明进一步涉及一种处理或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法， 包括使该动物与杀寄生虫有效量的至少一种如本文所定义的式I化合物、 其立体异构体和/或其至少一种可兽用盐接触。使动物与本发明化合物I、 其盐或兽用组合物接触是指将其施用或给药于该动物。
术语“立体异构体”包括光学异构体，如对映体或非对映体，其中后者 由于该分子中不止一个手性中心而存在，以及几何异构体(顺式/反式异构 体)二者。
取决于取代方式，式I化合物可以具有一个或多个手性中心，此时它 们作为对映体或非对映体的混合物存在。一个手性中心是带有基团R1的5 员环戊(二)烯环的碳环原子。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合 物二者以及化合物I的纯对映体或非对映体或其混合物的本发明用途。合 适的式I化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其 混合物。
术语N-氧化物涉及其中至少一个氮原子以氧化形式(作为NO)存在的 化合物I的形式。更准确地，其涉及具有至少一个氧化为N-氧化物结构部 分的叔氮原子的任何本发明化合物。化合物I的N-氧化物可尤其通过氧化 例如含有B1、B2和B3作为环成员且其中B1、B2和B3中的一个或两个为N 的任何杂芳族环，含有G1、G2、G3和G4作为环成员且其中G1、G2、G3和G4中的一个或两个为N的任何杂芳族环，取代基R2、R4、R6、R8、R9、 R10a、R10b、R11、R13、R14、R14a、R14b、R15或R16中存在的任何含氮杂环 基团的环氮原子或通过用合适的氧化剂如过氧羧酸或其他过氧化物氧化任 何氨基，例如-N(R5)R6基团而制备。本领域技术人员已知本发明的化合物 可否形成N-氧化物和可在何位置形成N-氧化物。
本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种不同的晶态(多 晶形)存在，这些不同的晶态可能具有不同的宏观性能如稳定性或显示不同 生物学性能如活性。本发明包括无定形和结晶的式I化合物，相应化合物 I的不同晶态的混合物，以及其无定形或结晶盐。
式I化合物的盐优选为可农用盐和可兽用盐。它们可以以常规方法形 成，例如若式I化合物具有碱性官能团，则通过使该化合物与所述阴离子 的酸反应，或者通过使式I的酸性化合物与合适碱反应。
合适可农用盐尤其为其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没 有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤 其是碱金属离子，优选锂、钠和钾离子；碱土金属离子，优选钙、镁和钡 离子；过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子；还有铵离子(NH4 +)和其 中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧 基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵 离子。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、 三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙 氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还 有
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离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、 硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、 六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸 根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子 的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
术语“可兽用盐”是指在兽用盐形成领域已知且被接受的那些阳离子或 阴离子的盐。例如通过含碱性氮原子如氨基的式I化合物形成的合适酸加 成盐包括与无机酸的盐，如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐，以及有机 酸如乙酸、马来酸、二马来酸、富马酸、二富马酸、甲烷次磺酸、甲烷磺 酸和琥珀酸的盐。
本文所用术语“无脊椎动物害虫”包括动物种群，如昆虫、蜘蛛和线虫， 它们可能侵袭植物，从而对被侵袭植物产生显著损害，以及可能侵染动物， 尤其是温血动物如哺乳动物或鸟类或其他高等动物如爬行动物、两栖动物 或鱼类，从而对被侵染动物产生显著损害的体外寄生虫。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及 可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、 根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分，包括在萌发 后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移 栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。所述幼苗还可以在移植之前 通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
术语“植物”包括任何类型的植物，包括“非栽培植物”和尤其是“栽培植 物”。
术语“非栽培植物”指任何野生类型的品种或相关品种或栽培植物的相 关属。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的 植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见 http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp)。基因修饰植物是 其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的 重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物 的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白 质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊 二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方 法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草 畏(dicamba)或2,4-D；漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD) 抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制 剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS) 抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵 膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰 基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈 (ioxynil))除草剂；此外，植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草 剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD 抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这 些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008， 326；64，2008，332；WeedSci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58， 2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文献中。几种栽培 植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草 啶酸(imazamox)的
Figure BDA0001067357780000161
夏播油菜(Canola，德国BASF SE)或耐受磺 酰脲类，例如苯黄隆(tribenuron)的
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向日葵(DuPont，USA)。 已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜 对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商标名
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(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、
Figure BDA0001067357780000164
(耐受咪唑 啉酮，德国BASF SE)和
Figure BDA0001067357780000165
(耐受草铵膦，德国Bayer CropScience) 市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋 白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)， CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c； 植物杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌 的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)； 动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素， 例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂， 丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制 剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝 瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟 基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑 制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂； 保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合成酶，联苄合成酶， 壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理 解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征 在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 2002/015701)。该类毒素或能够合成 这些毒素的基因修饰植物的其他实例例如公开于EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810 和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术 人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀 虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤 其是甲虫(鞘翅目(Coeloptera))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多 种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市 购，例如
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(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)，
Figure BDA0001067357780000172
Plus(产 生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，
Figure BDA0001067357780000173
(产生毒素Cry9c的玉 米品种)，
Figure BDA0001067357780000174
RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙 酰转移酶[PAT]的玉米品种)；
Figure BDA0001067357780000175
33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品 种)，
Figure BDA0001067357780000176
I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，
Figure BDA0001067357780000177
II(产生毒素 Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；
Figure BDA0001067357780000178
(产生VIP毒素的棉花品种)；
Figure BDA0001067357780000179
(产生毒素Cry3A的土豆品种)；
Figure BDA00010673577800001710
Figure BDA00010673577800001711
Bt11(例如
Figure BDA00010673577800001712
CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)， 法国SyngentaSeeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米 品种，参见WO 03/018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产 生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时MonsantoEurope S.A.的IPC 531(产 生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时PioneerOverseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、 病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例 是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A 392 225)，植 物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的 土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增 强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本 领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提 高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)， 对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌 和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物 质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3 脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如
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油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物 质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例 如
Figure BDA0001067357780000182
土豆，德国BASF SE)。
在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各基团 成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可 能的碳原子数。
术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴。
本文所用以及在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基 羰基、烷氧羰基等的烷基结构部分中的术语“烷基”是指具有1-2个(“C1-C2烷基”)，1-3个(“C1-C3烷基”)，1-4个(“C1-C4烷基”)，1-6个(“C1-C6烷基”)， 1-8个(“C1-C8烷基”)或1-10个(“C1-C10烷基”)碳原子的饱和直链或支化烃 基。C1-C2烷基为甲基或乙基。C1-C3烷基额外为丙基和异丙基。C1-C4烷 基额外为丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)或1,1-二甲基乙 基(叔丁基)。C1-C6烷基例如额外还为戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3- 甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙 基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲 基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁 基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2- 三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8烷基例如额 外还为庚基、辛基、2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10烷基例如额外还 为壬基、癸基及其位置异构体。
也表示为“部分或完全被卤代的烷基”的本文所用术语“卤代烷基”是指 具有1-2个(“C1-C2卤代烷基”)，1-3个(“C1-C3卤代烷基”)，1-4个(“C1-C4卤代烷基”)，1-6个(“C1-C6卤代烷基”)，1-8个(“C1-C8卤代烷基”)或1-10 个(“C1-C10卤代烷基”)碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团 中的部分或所有氢原子被上述卤原子替代：尤其是C1-C2卤代烷基，如氯 甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯 氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、 2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙 基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3卤代烷基例如 额外为1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、1,2- 二氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、 3-氯丙基等。C1-C4卤代烷基的实例除了对C1-C3卤代烷基提到的那些还有 4-氯丁基等。
“卤代甲基”为其中1、2或3个氢原子被卤原子替代的甲基。实例是溴 甲基、氯甲基、氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯 氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基等。
本文所用术语“链烯基”是指具有2-3个(“C2-C3链烯基”)，2-4个(“C2-C4链烯基”)，2-6个(“C2-C6链烯基”)，2-8个(“C2-C8链烯基”)或2-10个(“C2-C10链烯基”)碳原子和在任意位置的双键的单不饱和直链或支化烃基，例如 C2-C3链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基或1-甲基乙烯基；C2-C4链 烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯 基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2- 甲基-2-丙烯基；C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙 烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、 1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4- 戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2- 丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3- 丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯 基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、 3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、 3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、 3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、 3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3- 丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、 1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二 甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3- 丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1- 乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2- 乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2- 甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或C2-C10链烯基，如对C2-C6链烯基提到的基团以及额外还有1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4- 壬烯基、1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异 构体。
也表示为“部分或完全被卤代的链烯基”的本文所用术语“卤代链烯基” 是指具有2-3个(“C2-C3卤代链烯基”)，2-4个(“C2-C4卤代链烯基”)，2-6 个(“C2-C6卤代链烯基”)，2-8个(“C2-C6卤代链烯基”)或2-10个(“C2-C10卤 代链烯基”)碳原子和在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基(如上所 述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤原子，尤其是氟、氯和 溴替代，例如氯代乙烯基、氯代烯丙基等。
本文所用术语“炔基”是指具有2-3个(“C2-C3炔基”)，2-4个(“C2-C4炔 基”)，2-6个(“C2-C6炔基”)，2-8个(“C2-C8炔基”)或2-10个(“C2-C10炔基”) 碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的直链或支化烃基，例如C2-C3炔 基，如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基；C2-C4炔基，如乙炔基、1-丙炔基、 2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等，C2-C6炔 基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1- 甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔 基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2- 丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5- 己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3- 戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1- 戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2- 丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
也表示为“部分或完全被卤代的炔基”的本文所用术语“卤代炔基”是指 具有2-3个(“C2-C3卤代炔基”)，2-4个(“C2-C4卤代炔基”)，3-4个(“C3-C4卤代炔基”)，2-6个(“C2-C6卤代炔基”)，2-8个(“C2-C8卤代炔基”)或2-10 个(“C2-C10卤代炔基”)碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的不饱和直 链或支化烃基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤 原子，尤其是氟、氯和溴替代。
本文所用术语“环烷基”是指具有3-8个(“C3-C8环烷基”)，尤其是3-6 个(“C3-C6环烷基”)或3-5个(“C3-C5环烷基”)或3-4个(“C3-C4环烷基”)碳原 子的单环或双环或多环饱和烃基。具有3-4个碳原子的单环基团实例包括 环丙基和环丁基。具有3-5个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基 和环戊基。具有3-6个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊 基和环己基。具有3-8个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环 戊基、环己基、环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环基团实例包 括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。 优选术语环烷基表示单环饱和烃基。
也表示为“部分或完全被卤代的环烷基”的本文所用术语“卤代环烷基” 是指具有3-8个(“C3-C8卤代环烷基”)或优选3-6个(“C3-C6卤代环烷基”)或 3-5个(“C3-C5卤代环烷基”)或3-4个(“C3-C4卤代环烷基”)碳环成员的单环 或双环或多环饱和烃基(如上所述)，其中部分或所有氢原子被上述卤原子， 尤其是氟、氯和溴替代。
术语“环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基与该分子 的其余部分键合的如上所定义的C3-C8环烷基(“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”)， 优选C3-C6环烷基(“C3-C6环烷基-C1-C4烷基”)，更优选C3-C4环烷基(“C3-C4环烷基-C1-C4烷基”)(优选单环环烷基)。C3-C4环烷基-C1-C4烷基的实例是 环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁基甲基、环丁基乙基和环丁 基丙基。C3-C6环烷基-C1-C4烷基的实例除了对C3-C4环烷基-C1-C4烷基提 到的那些外还有环戊基甲基、环戊基乙基、环戊基丙基、环己基甲基、环 己基乙基和环己基丙基。C3-C8环烷基-C1-C4烷基的实例除了对C3-C6环烷 基-C1-C4烷基提到的那些外还有环庚基甲基、环庚基乙基、环辛基甲基等。
C3-C6环烷基甲基例如为环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基和环 己基甲基。
术语“C3-C8卤代环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基 与该分子的其余部分键合的如上所定义的C3-C8卤代环烷基。
术语“C1-C2烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术 语“C1-C3烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语 “C1-C4烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷氧 基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷氧基为甲氧基 或乙氧基。C1-C3烷氧基例如额外为正丙氧基和1-甲基乙氧基(异丙氧基)。 C1-C4烷氧基例如额外为丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基 (异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基例如额外为戊氧 基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2- 二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、 2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二 甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、 3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、 1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基例如额外为庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10烷氧基额外例如为壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2卤 代烷基。术语“C1-C3卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的 C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义 的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所 定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷氧基例如为OCH2F、OCHF2、OCF3、 OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲 氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧 基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2- 氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3卤代烷氧基额外例如为2-氟 丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3- 氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、 3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、 1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4卤代烷氧基额外例 如为4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6卤代烷氧 基额外例如为5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一 氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己 氧基。
本文所用术语“C1-C3烷氧基C1-C3烷基”是指如上所定义的具有1-3个 碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C3烷氧基 替代。本文所用术语“C1-C4烷氧基C1-C4烷基”是指如上所定义的具有1-4 个碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C4烷氧 基替代。本文所用术语“C1-C6烷氧基-C1-C6烷基”是指如上所定义的具有 1-6个碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代。实例是甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲 基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-甲 氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-正丁氧基乙 基、1-仲丁氧基乙基、1-异丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、2-甲氧基乙基、 2-乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-正丁氧基乙基、2-仲丁 氧基乙基、2-异丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧基丙基、1-乙氧基丙 基、1-丙氧基丙基、1-异丙氧基丙基、1-正丁氧基丙基、1-仲丁氧基丙基、 1-异丁氧基丙基、1-叔丁氧基丙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-丙氧 基丙基、2-异丙氧基丙基、2-正丁氧基丙基、2-仲丁氧基丙基、2-异丁氧基 丙基、2-叔丁氧基丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基、3-正丁氧基丙基、3-仲丁氧基丙基、3-异丁氧基丙基、3- 叔丁氧基丙基等。
本文所用术语“C1-C4烷氧基甲基”是指其中一个氢原子被如上所定义 的C1-C4烷氧基替代的甲基。本文所用术语“C1-C6烷氧基甲基”是指其中一 个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代的甲基。实例是甲氧基甲基、 乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、 异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基等。
C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基为具有1-6个，尤其是1-4个碳原子 (＝C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基)的直链或支化烷基，其中一个氢原子被 C1-C6烷氧基替代且其中至少一个，例如1、2、3、4或所有剩余氢原子(无 论是在烷氧基结构部分中还是在烷基结构部分中还是在这二者中)被卤原 子替代。C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基为具有1-4个碳原子的直链或支化烷 基，其中一个氢原子被C1-C4烷氧基替代且其中至少一个，例如1、2、3、 4或所有剩余氢原子(无论是在烷氧基结构部分中还是在烷基结构部分中还 是在这二者中)被卤原子替代。实例是二氟甲氧基甲基(CHF2OCH2)、三氟 甲氧基甲基、1-二氟甲氧基乙基、1-三氟甲氧基乙基、2-二氟甲氧基乙基、 2-三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基甲基(CH3OCF2)、1,1-二氟-2-甲氧基乙基、 2,2-二氟-2-甲氧基乙基等。
术语“C1-C2烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术 语“C1-C3烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语 “C1-C4烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷硫 基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷硫基为甲硫基 或乙硫基。C1-C3烷硫基额外例如为正丙硫基或1-甲基乙硫基(异丙硫基)。 C1-C4烷硫基额外例如为丁硫基、1-甲基丙硫基(仲丁硫基)、2-甲基丙硫基 (异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6烷硫基额外例如为戊硫 基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2- 二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、 2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二 甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、 3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、 1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8烷硫基额外例如为庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置异构体。C1-C10烷硫基额外例如为壬硫基、癸硫基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2卤 代烷基。术语“C1-C3卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的 C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义 的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所 定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷硫基例如为SCH2F、SCHF2、SCF3、 SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯一氟甲硫基、一氯二氟甲硫 基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、 2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟 乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C3卤代烷硫基额外例如为2-氟丙 硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯 丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、 3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、 1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基或1-(CH2Br)-2-溴乙硫基。C1-C4卤代烷硫基额外例 如为4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6卤代烷硫 基额外例如为5-氟戊硫基、5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一 氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己 硫基。
术语“C1-C2烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义 的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如 上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)] 连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基亚磺酰基”为经由亚磺 酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基亚磺酰基为甲基亚 磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C4烷基亚磺酰基额外例如为正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰 基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基 乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-C6烷基亚磺酰基额外例如为戊基亚磺 酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、 1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺 酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基 戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁 基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二 甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、 1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、 1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基 丙基亚磺酰基。C1-C8烷基亚磺酰基额外例如为庚基亚磺酰基、辛基亚磺 酰基、2-乙基己基亚磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基亚磺酰基额外例 如为壬基亚磺酰基、癸基亚磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所 定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基 [S(O)]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰 基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语 “C1-C10卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的 C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基亚磺酰基例如为S(O)CH2F、S(O)CHF2、 S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、S(O)CCl3、氯氟甲基亚磺酰基、二氯 一氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙 基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰 基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基 亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或 S(O)C2F5。C1-C4卤代烷基亚磺酰基额外例如为2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙 基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚 磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2,3-二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、 3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、 S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(CH2Cl)-2- 氯乙基亚磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4- 氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6卤代烷基 亚磺酰基额外例如为5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚 磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、 6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚 磺酰基。
术语“C1-C2烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的 C1-C2烷基。术语“C1-C3烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定 义的C1-C3烷基。术语“C1-C4烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上 所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的 如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2] 连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基磺酰基为甲基磺酰基或乙基 磺酰基。C1-C3烷基磺酰基额外例如为正丙基磺酰基或1-甲基乙基磺酰基 (异丙基磺酰基)。C1-C4烷基磺酰基额外例如为丁基磺酰基、1-甲基丙基磺 酰基(仲丁基磺酰基)、2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基 磺酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6烷基磺酰基额外例如为戊基磺酰基、1-甲基 丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰 基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、 己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、 4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二 甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二 甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙 基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2- 甲基丙基磺酰基。C1-C8烷基磺酰基额外例如为庚基磺酰基、辛基磺酰基、2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基磺酰基额外例如为壬基磺 酰基、癸基磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义 的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C3卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接 的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基磺酰基”为经由磺酰 基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基磺酰 基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基磺酰基例如为S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、 S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、氯氟甲基磺酰基、二氯一氟甲基 磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙 基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、 2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、 2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C3卤代烷基磺酰基额外例如为2- 氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰 基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺 酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、 S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2- 氯乙基磺酰基或1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基。C1-C4卤代烷基磺酰基额外例如为4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰 基。C1-C6卤代烷基磺酰基额外例如为5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、 5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、 6-氯己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
取代基“氧代”由C(＝O)基团替代CH2基团。
术语“烷基羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6烷基 (“C1-C6烷基羰基”)，优选C1-C4烷基(“C1-C4烷基羰基”)。实例是乙酰基(甲 基羰基)、丙酰基(乙基羰基)、丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基等。
术语“卤代烷基羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6卤 代烷基(“C1-C6卤代烷基羰基”)，优选C1-C4卤代烷基(“C1-C4卤代烷基羰 基”)。实例是三氟甲基羰基、2,2,2-三氟乙基羰基等。
术语“烷氧羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6烷氧基 (“C1-C6烷氧羰基”)，优选C1-C4烷氧基(“C1-C4烷氧羰基”)。实例是甲氧羰 基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基等。
术语“卤代烷氧羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6卤 代烷氧基(“C1-C6卤代烷氧羰基”)，优选C1-C4卤代烷氧基(“C1-C4卤代烷氧 羰基”)。实例是三氟甲氧羰基、2,2,2-三氟乙氧羰基等。
术语“C1-C4烷基氨基”为基团-N(H)C1-C4烷基。实例是甲氨基、乙氨 基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基等。
术语“二-(C1-C4烷基)氨基”为基团-N(C1-C4烷基)2。实例是二甲氨基、 二乙氨基、乙基甲基氨基、二丙氨基、二异丙氨基、甲基丙基氨基、甲基 异丙基氨基、乙基丙基氨基、乙基异丙基氨基、二丁氨基等。
术语“C1-C4烷基氨基羰基”为基团-C(O)N(H)C1-C4烷基。实例是甲氨 基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基等。
术语“二-(C1-C4烷基)氨基”为基团-C(O)N(C1-C4烷基)2。实例是二甲氨 基羰基、二乙氨基羰基、乙基甲基氨基羰基、二丙氨基羰基、二异丙氨基 羰基、甲基丙基氨基羰基、甲基异丙基氨基羰基、乙基丙基氨基羰基、乙 基异丙基氨基羰基、二丁氨基羰基等。
术语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不 饱和或最大不饱和杂环”表示含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱 和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或8、9或10员饱和、部分不饱和或 最大不饱和杂双环。
不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和环 含有该环尺寸所允许那样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不 饱和5或6员杂环是芳族的。该杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员与 该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。若该环含 有不止一个O环原子，则这些不相邻。
本文所用术语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或 最大不饱和杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]表示单环基团，该 单环基团是饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。本文所用术 语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和 杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]表示单环基团，该单环基团是 饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。本文所用术语“含有1、2 或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为 环成员的3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”[其 中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]还进一步包括含有1、2或3(或4)个选 自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8员杂 单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。 不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和环含有 该环尺寸所允许那样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和 5或6员杂环是芳族的。7和8员环不可能是芳族的。它们是同芳香性的(7 员环，3个双键)或具有4个双键(8员环)。该杂环可以经由碳环成员或经由 氮环成员与该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。 若该环含有不止一个O环原子，则这些不相邻。
3、4、5、6或7员饱和杂环的实例包括环氧乙烷基、硫杂丙环基、氮 丙啶基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基(thietanyl)、氮杂环丁烷基、四氢呋 喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、吡咯烷-1-基、 吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基、吡唑烷-4-基、吡 唑烷-5-基、咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基、咪唑烷-4-基、
Figure BDA0001067357780000301
唑烷-2-基、
Figure BDA0001067357780000302
唑 烷-3-基、
Figure BDA0001067357780000303
唑烷-4-基、
Figure BDA0001067357780000304
唑烷-5-基、异
Figure BDA0001067357780000305
唑烷-2-基、异
Figure BDA0001067357780000306
唑烷-3-基、 异
Figure BDA0001067357780000307
唑烷-4-基、异
Figure BDA0001067357780000308
唑烷-5-基、噻唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、噻唑烷-4- 基、噻唑烷-5-基、异噻唑烷-2-基、异噻唑烷-3-基、异噻唑烷-4-基、异噻 唑烷-5-基、1,2,4-
Figure BDA0001067357780000309
二唑烷-3-基、1,2,4-
Figure BDA00010673577800003010
二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3- 基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-***烷-3-基、1,3,4-
Figure BDA00010673577800003011
二唑烷-2-基、1,3,4-噻 二唑烷-2-基、1,3,4-***烷-1-基、1,3,4-***烷-2-基、2-四氢吡喃基、4-四 氢吡喃基、1,3-二
Figure BDA00010673577800003012
烷-5-基、1,4-二
Figure BDA00010673577800003013
烷-2-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌 啶-3-基、哌啶-4-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、六氢嘧啶-2-基、六 氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、1,3,5-六氢三嗪-1-基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4- 基、硫代吗啉-2-基、硫代吗啉-3-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-2-基、 1-氧硫代吗啉-3-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1,1-二氧硫代吗啉-2-基、1,1-二氧 硫代吗啉-3-基、1,1-二氧硫代吗啉-4-基，氮杂环庚烷(azepan)-1-、-2-、-3- 或-4-基，氧杂环庚烷(oxepan)-2-、-3-、-4-或-5-基，六氢-1,3-二氮杂
Figure BDA0001067357780000311
基， 六氢-1,4-二氮杂
Figure BDA0001067357780000312
基，六氢-1,3-氧氮杂
Figure BDA0001067357780000313
基(oxazepinyl)，六氢-1,4-氧氮杂
Figure BDA0001067357780000314
基，六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)，六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基 等。8员饱和杂环的实例包括：氧杂环辛烷基(oxocanyl)，氮杂环辛烷基 (azocanyl)，1,2-、1,3-、1,4-和1,5-二氮杂环辛烷基等。
3、4、5、6或7员部分不饱和杂环的实例包括2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二 氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、 2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2- 基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异
Figure BDA0001067357780000315
唑啉-3-基、3-异
Figure BDA0001067357780000316
唑啉-3-基、4-异
Figure BDA0001067357780000317
唑啉-3-基、2-异
Figure BDA0001067357780000318
唑啉-4-基、3-异
Figure BDA0001067357780000319
唑啉-4-基、4- 异
Figure BDA00010673577800003110
唑啉-4-基、2-异
Figure BDA00010673577800003111
唑啉-5-基、3-异
Figure BDA00010673577800003112
唑啉-5-基、4-异
Figure BDA00010673577800003113
唑啉-5-基、 2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、 3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3- 基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢 吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5- 二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢
Figure BDA00010673577800003114
唑-2- 基、2,3-二氢
Figure BDA00010673577800003115
唑-3-基、2,3-二氢
Figure BDA00010673577800003116
唑-4-基、2,3-二氢
Figure BDA00010673577800003117
唑-5-基、3,4-二 氢
Figure BDA00010673577800003118
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003119
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003120
唑-4-基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003121
唑-5- 基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003122
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003123
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA00010673577800003124
唑-4-基，2-、3-、 4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢嘧啶基，5-二-或四氢嘧啶基，二-或四氢吡 嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或四氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢 [1H]氮杂
Figure BDA00010673577800003125
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂
Figure BDA00010673577800003126
-2-、 -3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA0001067357780000322
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、 -6-或-7-基、2,3,6,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA0001067357780000323
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四 氢氧杂环庚三烯基，如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、 -6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基， 2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂
Figure BDA0001067357780000324
基，四氢-1,4-二氮杂
Figure BDA0001067357780000325
基，四氢-1,3-氧氮杂
Figure BDA0001067357780000326
基，四氢-1,4-氧氮杂
Figure BDA0001067357780000327
基，四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基和四氢-1,4-二氧杂环庚三烯基。8员部分 不饱和杂环的实例包括：二氢氮杂环辛四烯基(dihydroazocinyl)、四氢氮 杂环辛四烯基、六氢氮杂环辛四烯基等。
3、4、5、6或7员最大不饱和(包括芳族)杂环的实例是5或6员杂芳 族环，如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、 3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-
Figure BDA0001067357780000328
唑基、4-
Figure BDA0001067357780000329
唑 基、5-
Figure BDA00010673577800003210
唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4- 咪唑基、1,3,4-***-1-基、1,3,4-***-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、 1-氧代吡啶-2-基、1-氧代吡啶-3-基、1-氧代吡啶-4-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基，以及还有同芳香性基团， 如1H-氮杂
Figure BDA00010673577800003211
1H-[1,3]-二氮杂
Figure BDA00010673577800003212
和1H-[1,4]-二氮杂
Figure BDA00010673577800003213
8员最大不饱和 杂环的实例包括：氮杂环辛四烯基，1,2-、1,3-、1,4-和1,5-二氮杂环辛四 烯基等。
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团作为环成员的8、9或10员饱和杂双环的实例是：
Figure BDA0001067357780000321
Figure BDA0001067357780000331
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团作为环成员的8、9或10员部分不饱和杂双环的实例是：
Figure BDA0001067357780000341
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团作为环成员的8、9或10员最大不饱和杂双环的实例是：
Figure BDA0001067357780000342
Figure BDA0001067357780000351
在上述结构中，#表示与该分子的其余部分的连接点。连接点不限于在 所示环上，而且可以在任一稠合环上，并且可以在碳环原子上或在氮环原 子上。若环带有一个或多个取代基，则这些可以键合于碳和/或氮环原子(若 后者不为双键的一部分)。
下面就式I化合物的各变量，尤其是其取代基A、A1、A2、A3、B1、 B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R2、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R4、R5、 R6、R7a、R7b、R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14、R14a、R14b、R15、R16、m和n的优选实施方案，本发明用途和方法的特征以及本发明组合物 的特征所作说明单独以及尤其以每一可能的相互组合有效。
在本发明的一个实施方案中，式I化合物为式I.1化合物：
Figure BDA0001067357780000352
即环
Figure BDA0001067357780000353
为环II-1。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b和R3c具有上述一 般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
在本发明的另一实施方案中，式I化合物为式I.2化合物：
Figure BDA0001067357780000361
即环
Figure BDA0001067357780000362
为环II-2。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b和R3c具有上述一 般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
在本发明的另一实施方案中，式I化合物为式I.3化合物：
Figure BDA0001067357780000363
即环
Figure BDA0001067357780000364
为环II-3。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b和R3c具有上述一 般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
在本发明的一个优选实施方案中，A为A1。
在A1中，W优选为O。
在A1中，Y优选为N(R5)R6；其中R5和R6具有上述一般含义之一或 者尤其是下述优选含义之一。
在一个替换优选实施方案中，在A1中Y为氢。
在一个替换优选实施方案中，在A1中Y为-OR9。R9具有上述一般含 义之一，或者尤其是选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和被一个基团 R13取代的C1-C6烷基，其中R13具有上述一般含义之一或者尤其是下述优 选含义之一：CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基 磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基和选自式E-1至E-54的环的杂环：
Figure BDA0001067357780000371
Figure BDA0001067357780000381
其中
Figure BDA0001067357780000382
表示与该分子的其余部分的键合点；
k为0、1、2或3，
n为0、1或2；和
R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、 C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链 烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基 羰基、C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二 (C1-C4烷基)氨基羰基；或者
存在于饱和环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成基团＝O或＝S。
R9尤其选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基，特别是选自氢和C1-C6烷基。
更优选在A1中，W为O和Y为-N(R5)R6；其中R5和R6具有上述一 般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
在一个替换更优选的实施方案中，在A1中W为O且Y为H。
在一个替换更优选的实施方案中，在A1中W为O且Y为-OR9，其 中R9具有上述一般含义之一，或者尤其是选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤 代烷基和被一个基团R13取代的C1-C6烷基，其中R13具有上述一般含义之 一或者尤其优选选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基和选自如上所定义的式E-1至E-54的 环的杂环。尤其是W为O和R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基， 特别是选自氢和C1-C6烷基。
其中Y为-OR9的化合物I具有生物学活性，但是还可以用作其中Y 为-N(R5)R6的化合物I的制备中的中间体化合物。因此，本发明还涉及其 中A为其中Y为-OR9的A1的中间体化合物I，其中R9具有上述定义的一 般含义之一或者优选上述定义的的优选含义之一；和该化合物在其中Y为 -N(R5)R6的化合物I的制备中的用途。
其中Y为H的化合物I也具有生物学活性，但是尤其可以用作其中Y 为-N(R5)R6的化合物I的制备中的中间体化合物。因此，本发明还涉及其 中A为其中Y为H的A1的中间体化合物I；和该化合物在其中Y为-N(R5)R6的化合物I的制备中的用途。
在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代 链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基和C3-C8卤代环烷 基，其中上述脂族和脂环族基团可以被1、2或3个，优选1个基团R8取代；以及
R6优选选自氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基， 其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以 被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代，
OR9、NR10aR10b、S(O)nR9、-C(＝O)NR10aN(R10a)R10b、C(＝O)R8、-CH＝NOR9， 可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基，以及
含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不 饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一 个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、 部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以进一步含有1、2、3或4 个选自O、S、SO、SO2、N、NH、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子 基团作为环成员，其中该杂环被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个， 尤其是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、 C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、 C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基 团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个， 尤其是1个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个，优选1、2 或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下述 优选含义之一。
更优选在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和-CH2-CN；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯 基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基，其 中后提到的8个脂族和脂环族基团可以带有1、2或3个基团R8；C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N(R10a)R10b、-CH＝NOR9，可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、 S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6 员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个 或多个取代基R11取代；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下述 优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环， 其中该环可以进一步含有1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O 的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4 或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取 代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自 C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
甚至更优选在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、 C2-C6链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被1或2个选自F、 CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基；
N(R10a)R10b、-CH＝NOR9，
可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和 或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个，优选1、2或3 个，尤其是1个取代基R11取代；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下述 优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环， 其中该环可以进一步含有1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O 的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个， 尤其是1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、 C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自 C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
特别优选在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、 C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被1或2个选自F、 CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基；
-N(R10a)R10b；-CH＝NOR9；
可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基，和
含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和 杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是 1个取代基R11取代；
其中
R8独立地选自OH、CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、 -C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个， 尤其是1个取代基R16取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自 N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、 4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环 可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；
其中
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10a选自氢、C1-C6烷基、 C2-C3炔基和CH2-CN；
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10b选自氢、C1-C6烷基、 C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷 基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基甲基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其 是1个选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基取代的苯基，和选自如上所定 义的式E-1至E-54的环的杂环；和
作为苯基或杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、 C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、 C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷 基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔 基；或者
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S；
R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
在作为R6的含义的-N(R10a)R10b中的R10a选自氢和C1-C6烷基；
在作为R6的含义的-N(R10a)R10b中的R10b选自氢、-C(＝O)N(R14a)R14b、 任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基和选自如上所定义的式 E-1至E-54的环的杂环；和
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷 基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和 C2-C4卤代炔基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该 环可以进一步含有1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O的杂原 子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个，尤其 是1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
或者R5和R6一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代 烷基。
尤其在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5为氢或C1-C3烷基；
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基， 其中R8如下所定义；C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基，可 以被1或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基，
-N(R10a)R10b，其中R10a选自氢和C1-C6烷基和R10b选自氢、 -C(＝O)N(R14a)R14b，其中R14a选自氢和C1-C6烷基和R14b选自氢、C1-C6烷基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代 环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；任选被1、2、3、4或5个， 优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基，其中R16各自独立 地具有下面对R11所给含义之一；和选自如上所定义的式E-1至E-42的环 的杂环，其中然而R16各自独立地具有下面对R11所给含义之一；
-CH＝NOR9，其中R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
可被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代 的苯基，其中R11如下所定义；和选自式F-1至F-54的环的杂环：
Figure BDA0001067357780000441
Figure BDA0001067357780000451
Figure BDA0001067357780000461
其中
Figure BDA0001067357780000462
表示与该分子的其余部分的键合点；
k为0、1、2或3，
n为0、1或2，以及
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷 基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或者 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；
R8选自OH、CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷 基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、 C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个，优选1、 2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基和选自如上所定义的式E-1 至E-54的环的杂环；
其中
R10a选自氢和C1-C6烷基；
R10b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、CH2-CN、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；和
苯基或式E-1至E-54的杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、 硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰 基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代 环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和 二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
甚至更特别地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5为氢或C1-C3烷基；
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基；
C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、可被1个或2个选自F和 CN的取代基取代的C3-C6环烷基；
-N(R10a)R10b、-CH＝NOR9；
可被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基，和
选自式F-1至F-54的环的杂环；
其中
R8选自CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基 亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基 磺酰基、-C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的 苯基，和选自如上所定义的式E-1至E-54的环的杂环；其中
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10a选自氢和C1-C6烷基；
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10b选自氢、C1-C6烷基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，
R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
在作为R6的含义-N(R10a)R10b中的R10a为氢；
在作为R6的含义-N(R10a)R10b中的R10b为-C(＝O)N(R14a)R14b或选自如上所 定义的式E-1至E-42的环的杂环；其中
R14a选自氢和C1-C6烷基；和
R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、CH2-CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；和
R11和R16每次出现时独立地和相互(以及在环E-1至E-54、E-1至E-42 和F-1至F-54中)独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代 烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷 基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；或 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
甚至更特别地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5为氢；
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、 C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、可被1个或2个选自F和 CN的取代基取代的C3-C6环烷基；
-N(R10a)R10b；-CH＝NOR9；
可被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基，和
选自式F-1至F-54的环的杂环；
其中R8选自CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、 C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代 烷基磺酰基、-C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取 代的苯基，和选自如上所定义的式E-1至E-54的环的杂环；其中
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10a选自氢和C1-C6烷基；
在作为R8的含义-C(＝O)N(R10a)R10b中的R10b选自氢、C1-C6烷基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，
R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
在作为R6的含义-N(R10a)R10b中的R10a为氢；
在作为R6的含义-N(R10a)R10b中的R10b为-C(＝O)N(R14a)R14b或选自如上所 定义的式E-1至E-42的环的杂环，其中
R14a选自氢和C1-C6烷基；和
R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、CH2-CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；和
R11和R16每次出现时独立地和相互(以及在环E-1至E-54、E-1至E-42 和F-1至F-54中)独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代 烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷 基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；或 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
在本发明的一个替换实施方案中，A为A2。
优选在基团A2中的R7a和R7b相互独立地选自氢、氰基、C1-C4烷基 和C1-C4卤代烷基，更优选选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。甚至更 优选R7a和R7b之一为氢且另一个为氢或甲基。具体而言，它们均为氢。
在基团A2中，
R5优选选自氢、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/ 或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代；
以及
R6优选选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基， 其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以 被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代，
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(＝O)NR10aN(R10a)R10b、-C(＝O)R8，
以及含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最 大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个， 优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和、部分 不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以进一步含有1、2、3或4个选 自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环 成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其 是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤 代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤 代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的 脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1 个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个， 尤其是1个取代基R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9，
其中m、n、R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其 是下述优选含义之一。
更优选在基团A2中，
R5选自氢、C1-C4烷基、C2-C3炔基、CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基，优选 选自氢和C1-C4烷基；以及
R6为-C(＝O)R8；
其中R8具有上述一般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
在作为基团A2的基团R5和R6的含义的-C(＝O)R8中的R8优选选自氢、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔 基、C2-C4卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中后提到的8 个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个， 尤其是1个基团R13取代；
-OR9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、-CH＝NOR9,
任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取 代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱 和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取 代基R16取代，
其中n、R9、R10a、R10b、R13和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下述 优选含义之一。
更优选，在作为基团A2的基团R5和R6的含义的-C(＝O)R8中的R8选 自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C6烷基、 C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、任选带有 CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，
-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、-CH＝NOR9，
任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取 代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱 和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取 代基R16取代，
其中R9、R10a、R10b、R13和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下述优 选含义之一。
在作为基团A2的基团R5和R6的含义的基团-C(＝O)R8中的R8的含义 的-CH＝NOR9中的R9优选选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
在作为基团A2的基团R5和R6的含义的基团-C(＝O)R8中的R8的含义 的-C(＝O)N(R10a)R10b和-N(R10a)R10b中的R10a和R10b优选相互独立地选自氢、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C3链烯基、C2-C3卤代链烯基、C2-C3炔 基、C2-C3卤代炔基、任选带有CN取代基的C3-C6环烷基、C3-C8卤代环 烷基，其中后提到的9个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代；-C(＝O)NR(14a)R14b，任选被1、2、3、4或5个取代基 R16取代的苯基；和选自如上所定义式E-1至E-54的环的杂环。
在基团A2的基团R5和R6中的R8中的R13优选选自CN、C1-C6烷氧 基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺 酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰 基、-C(＝O)N(R14a)R14b，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基； 和选自如上所定义式E-1至E-54的环的杂环。
作为R10a和R10b的含义以及作为R13的含义的-C(＝O)NR(14a)R14b中的 的R14a和R14b相互独立地和每次出现时独立地优选选自氢、C1-C6烷基、 C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤 代炔基，其中后提到的6个基团中的脂族基团可带有1个选自氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、可被1个氰基取代的C3-C4环烷基的取代基； 和C3-C4卤代环烷基；
可带有1个氰基的C3-C8环烷基；和C3-C8卤代环烷基；
更优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CH2-CN、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基甲基-、C1-C4烷氧 基和C1-C4卤代烷氧基。
优选作为苯基或式E-1至E-54的杂环上的取代基的R16各自独立地选 自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环 烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、 C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
在作为基团A2的基团R5和R6的含义的基团-C(＝O)R8中的R8尤其选 自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被1个基团R13取代的C1-C4烷基、 C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、任选带有 CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-N(R10a)R10b、 -C(＝O)N(R10a)R10b、-CH＝NOR9，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取 代的苯基；和选自如上所定义的式E-1至E-54的环的杂环，
其中R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
R10a选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基，优选选自氢和 C1-C4烷基；
R10b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选带有CN取代基的C3-C6环烷基；-C(＝O)N(R14a)R14b；任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的 苯基；和选自如上所定义的式E-1至E-54的环的杂环；
R13选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代 烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰 基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(＝O)N(R14a)R14b，任选被1、2、3、4或5 个取代基R16取代的苯基；和选自如上所定义的式E-1至E-54的环的杂环；
R14a选自氢和C1-C6烷基；
R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、CH2-CN、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基甲基-、C1-C4烷氧 基和C1-C4卤代烷氧基；和
作为苯基或式E-1至E-54的杂环上的取代基R16各自独立地选自卤素、氰 基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、 C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚 磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔 基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰 基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
在本发明的一个替换实施方案中，A为A3。
A3优选选自含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的 杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或 最大不饱和杂单环，其中该杂单环任选被一个或多个，优选1、2或3个， 尤其是1个取代基R11取代，其中R11具有上述一般含义之一或者尤其是 下述优选含义之一。
更优选A3选自含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和杂单环，含有1、2 或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员 的5、6或7员部分不饱和杂单环以及含有1、2、3或4个选自N、O和S 的杂原子作为环成员的5或6员芳族杂单环，其中该杂单环任选被一个或 多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代，其中R11具有上述 一般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
A3甚至更优选选自式D-1至D-173的环：
Figure BDA0001067357780000541
Figure BDA0001067357780000551
Figure BDA0001067357780000561
Figure BDA0001067357780000571
Figure BDA0001067357780000581
其中
Figure BDA0001067357780000582
表示与该分子的其余部分的键合点；
k为0、1、2或3，n为0、1或2；和
R11具有上述一般含义之一或者尤其是下述优选含义之一；
尤其选自D-59、D-65和D-66，特别为D-59。
优选在上述环D-1至D-173中，
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、 C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、 C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、 C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二(C1-C4烷基)- 氨基羰基；或者
存在于饱和或部分不饱和环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O 或＝S。
在基团A1、A2和A3中，优选A1。
优选B1、B2和B3为CR2。
更优选B1为CR2，其中R2不为氢，且B2和B3为CR2，其中R2具有 上述一般含义之一或者尤其是下述优选含义之一。
优选R2选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷 基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和 脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代； -OR9、-S(O)nR9和-NR10aR10b，其中R8、R9、R10a和R10b具有上述一般含 义之一或者尤其是下述优选含义之一。
更优选R2选自氢、卤素、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基，甚至 更优选选自氢、F、Cl、Br、CF3和OCF3。
优选G1、G2、G3和G4为CR4，其中R4具有上述一般含义之一或者 尤其是下述优选含义之一。
更优选G1、G3和G4为CH和G2为CR4，其中R4具有上述一般含义 之一或者尤其是下述优选含义之一。
优选R4选自氢、氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、 C2-C4卤代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基，尤其选自氢、F、Cl、Br、CH3和CF3。
优选R1选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、 C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基或 C(＝O)OR13，更优选选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C(＝O)OR15，甚至更优选选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和 -C(＝O)OR15，特别优选选自C1-C4卤代烷基和-C(＝O)OR15，其中R15优选 为C1-C4烷基。R1尤其为C1-C4卤代烷基，特别为C1-C2卤代烷基，更特 别为卤代甲基，尤其是氟甲基，如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基，非常特 别为三氟甲基。
优选R3a、R3b和R3c相互独立地选自氢和卤素，优选氢和氟，尤其是 氢。
若上面没有其他说明，则R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R15和R16具有下列优选含义：
当R8为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OR9、-SR9、-C(＝O)N(R10a)R10b、 -C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代 的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环， 其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
当R8为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它甚至更优选选自氰基、 C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、 -C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2 或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员 的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一 个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一 或者尤其是下面所给优选含义之一。它尤其选自氰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、 S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7 员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面 所给优选含义之一。
当R8为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-OR9、-OSO2R9、-SR9、-N(R10a)R10b、 -C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4 或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO 和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部 分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中 R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义 之一。
在R8为环烷基上的取代基时，它甚至更优选选自氰基、C1-C4烷基、 C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。作为环烷基上的取代 基的R8尤其选自氰基、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8情况下，R8优选选自 氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、 C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-OR9、-SR9、-N(R10a)R10b，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族 杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8情况下，R8更优选选 自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R10a)R10b，可以被1、2、3、4或5个基团 R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂 原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳 族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R10a、R10b和 R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
优选R9各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷 基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基，可以被1、2、3、4或5 个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和 SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个， 优选1或2个，更优选1个基团R16取代，其中R16具有上面所给含义之 一或者尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R9各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，可以被1、 2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S 的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或 多个基团R16取代；其中R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给 优选含义之一。
R10a和R10b优选相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、 C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基 羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基、C3-C6卤代环烷 基氨基羰基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大 不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1 个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤 代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代 基取代；或者R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、 部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、 NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、 C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基。
更优选R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基以及包含1个选自N、O、S、NO、SO和 SO2作为环成员的3或4员饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优 选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；具体而言，相互独立地选 自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
各R11和各R16每次出现独立地且相互独立地优选选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、 C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选选自卤素、CN、C1-C4烷基、 C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R12各自优选选自C1-C4烷基，尤其为甲基。
当R13为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、 C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚 磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基以及可以被1、2或3 个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧 基的基团取代的苯基。
当R13为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C4烷氧基、 C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、 C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基以及 可以被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基 和C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。
当R13为环烷基上的取代基时，它甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、 C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。作为环烷基上的取代 基的R13尤其选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
在基团-C(＝O)R13、-C(＝S)R13、＝C(R13)2或-C(＝NR14)R13中的R13情况 下，R8优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基以及可以被1、 2或3个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤 代烷氧基的基团取代的苯基。
R14、R14a和R14b相互独立地优选选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、 C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环 烷基、C3-C6卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选被1、2或3个， 尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；或者R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形 成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有1或2个 选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员， 其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
更优选R14、R14a和R14b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代 烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选 被1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；或者R14a和R14b与它们所键合 的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可 以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基 团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
R15各自优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、吡 啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代和/或带有1、2或3 个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的 取代基。
在一个特殊实施方案中，本发明涉及式I.A化合物
Figure BDA0001067357780000651
其中R2a、R2b和R2c具有上面对R2所给一般含义之一或者尤其是优选含义 之一，具有X1、X2、X3和X4作为环成员的中间“X环”如上所定义(即具有 式II-1、II-2或II-3，其中R1为CF3)，且A和R4具有上面所给一般含义 之一或者尤其是上面所给优选含义之一。
特别地，在化合物I.A中
R2a、R2b和R2c选自氢和卤素，尤其是选自氢、F和Cl；
R4选自甲基和卤素，尤其是选自甲基和Cl，特别为Cl；和
A为A1，
其中
W为O；和
Y为NR5R6或OR9，其中
R5为氢；
R6选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、 C2-C4链烯基、C2-C6炔基、可被1个或2个选自F和CN的取代基取代的 C3-C6环烷基；-N(R10a)R10b，其中R10a为氢和R10b选自如上所定义的式E-1 至E-42(尤其是E-1至E-9；特别为E-1和E-7)的环的杂环；和
选自如上所定义的式F-1至F-54(尤其是F-48)的环的杂环；
其中
R8选自C3-C6环烷基、C3-C8卤代环烷基、-C(＝O)N(R10a)R10b，和选自如上 所定义的式E-1至E-54(尤其是E-1至E-9；特别为E-1和E-7)的环的杂环；
其中
R10a为氢；
R10b选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；和
上面的E-和F-环中的R11和R16每次出现时独立地和相互独立地选自卤素、 氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧 基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷 基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基、 C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基 氨基羰基和二(C1-C4烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S；和
R9选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
在上面的E-和F-环中，k特别为0。
优选化合物的实例是下式Ia.1-Ia.81的化合物，其中R2a、R2b和R2c具有上面对R2所给一般或者优选含义之一且其他变量具有上面所给一般 或优选含义之一。优选化合物的实例是汇编在下表1-15942中的各化合物。 此外，下面对表中各变量所提到的含义本身为所述取代基的特别优选实施 方案，与其中提到它们的组合无关。
Figure BDA0001067357780000661
Figure BDA0001067357780000671
Figure BDA0001067357780000681
Figure BDA0001067357780000691
Figure BDA0001067357780000701
Figure BDA0001067357780000711
Figure BDA0001067357780000721
Figure BDA0001067357780000731
Figure BDA0001067357780000741
Figure BDA0001067357780000751
表1
其中R6为氢且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应 于表A的一行的式Ia.1化合物
表2
其中R6为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.1化合物
表3
其中R6为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.1化合物
表4
其中R6为正丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表5
其中R6为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表6
其中R6为正丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表7
其中R6为仲丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表8
其中R6为异丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表9
其中R6为叔丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表10
其中R6为CH2-C(CH3)3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表11
其中R6为-CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表12
其中R6为-CH2-CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表13
其中R6为-CH2-CH2-CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表14
其中R6为-CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表15
其中R6为-CH2CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表16
其中R6为-CH2CH2OH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表17
其中R6为-CH2CH2OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表18
其中R6为-CH2CH2OCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表19
其中R6为-CH2CH2OCH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表20
其中R6为-CH2CH2OCH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表21
其中R6为-CH2CH2OCH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表22
其中R6为-CH2CH2OCF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表23
其中R6为-CH2CH2OCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表24
其中R6为-CH(CH3)CH2OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表25
其中R6为-CH(CH3)CH2OCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表26
其中R6为-CH2CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表27
其中R6为-CH2CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表28
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表29
其中R6为-CH2CH2SCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表30
其中R6为-CH2CH2S(O)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表31
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表32
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表33
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表34
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表35
其中R6为-CH(CH3)CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表36
其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表37
其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表38
其中R6为-C(CH3)2CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表39
其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表40
其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表41
其中R6为-CH2CH2SCF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表42
其中R6为NH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表43
其中R6为CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表44
其中R6为CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表45
其中R6为CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表46
其中R6为CH(CH3)CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表47
其中R6为CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表48
其中R6为CH2CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表49
其中R6为CH2CH＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表50
其中R6为CH2CF＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表51
其中R6为CH2CH2CH＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表52
其中R6为CH2CH2CF＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表53
其中R6为环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表54
其中R6为1-氰基-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表55
其中R6为1-(吡啶-2-基)-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表56
其中R6为环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表57
其中R6为1-氰基-环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表58
其中R6为3,3-二氟环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表59
其中R6为环戊基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表60
其中R6为1-氰基-环戊基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表61
其中R6为环己基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表62
其中R6为1-氰基-环己基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表63
其中R6为-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表64
其中R6为-CH2-(1-氰基-环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表65
其中R6为-CH2-(1-氟-环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表66
其中R6为-CH2-(1-氯-环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表67
其中R6为-CH2-(1-溴-环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表68
其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表69
其中R6为-CH2-(2,2-二氯环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表70
其中R6为-CH2-(2,2-二溴环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表71
其中R6为-CH2-环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表72
其中R6为-CH2-(1-氰基-环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表73
其中R6为-CH2-(1-氟-环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表74
其中R6为-CH2-(1-氯-环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表75
其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表76
其中R6为-CH2-(3,3-二氟环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表77
其中R6为-CH2-(2,2,3,3-四氟环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表78
其中R6为-CH2-(2,2,3,3,4,4-六氟环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表79
其中R6为-CH2-环戊基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表80
其中R6为-CH2-(-1-氟-环戊基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表81
其中R6为-CH2-(1-氯-环戊基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表82
其中R6为-CH2-(1-氰基-环戊基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表83
其中R6为-CH2-(2,2-二氟环戊基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表84
其中R6为-CH2-(3,3-二氟环戊基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表85
其中R6为-CH2-环己基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表86
其中R6为-CH2-(1-氟环己基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表87
其中R6为-CH2-(1-氯环己基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表88
其中R6为-CH2-(1-氰基环己基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表89
其中R6为硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表90
其中R6为1-氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表91
其中R6为1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表92
其中R6为3-甲基-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表93
其中R6为3-甲基-1-氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表94
其中R6为3-甲基-1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表95
其中R6为-CH2-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表96
其中R6为-CH2-(1-氧杂硫杂环丁烷-3-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表97
其中R6为-CH2-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表98
其中R6为四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表99
其中R6为1-氧代四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表100
其中R6为1,1-二氧代四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表101
其中R6为CH2-CONH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表102
其中R6为苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.1化合物
表103
其中R6为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表104
其中R6为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表105
其中R6为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表106
其中R6为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表107
其中R6为嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表108
其中R6为嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表109
其中R6为噻唑-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表110
其中R6为4-三氟甲基噻唑-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表111
其中R6为氧杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表112
其中R6为四氢呋喃-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表113
其中R6为四氢呋喃-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表114
其中R6为2-氧代四氢呋喃-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表115
其中R6为2-氧代吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表116
其中R6为1-甲基-2-氧代吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表117
其中R6为2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的 组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表118
其中R6为氮杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表119
其中R6为1-乙酰基-氮杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表120
其中R6为-NH-苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表121
其中R6为-NH-吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表122
其中R6为-NH-吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表123
其中R6为-NH-吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表124
其中R6为-N(CH3)-吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表125
其中R6为-NH-嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表126
其中R6为-NH-嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表127
其中R6为-NH-嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表128
其中R6为-CH2-COOCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表129
其中R6为-CH2-COO-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表130
其中R6为-CH2-CONH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表131
其中R6为-CH2-CONH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表132
其中R6为-CH2-CONH-CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表133
其中R6为-CH2-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表134
其中R6为-CH2-CONH-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表135
其中R6为-CH2-CONH-异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表136
其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表137
其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表138
其中R6为-CH2-CONH-CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表139
其中R6为-CH2-CONH-CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表140
其中R6为-CH2-CONH-CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表141
其中R6为-CH2-CONH-CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表142
其中R6为-CH2-CON(CH3)-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表143
其中R6为-CH(CH3)-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表144
其中R6为-CH2-CONH-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表145
其中R6为-CH2-CONH-CH2-(1-氰基-环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表146
其中R6为-CH2-CONH-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表147
其中R6为-CH2-CONH-1-氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表148
其中R6为-CH2-CONH-1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表149
其中R6为苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.1化合物
表150
其中R6为2-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表151
其中R6为3-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表152
其中R6为4-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表153
其中R6为2-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表154
其中R6为3-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表155
其中R6为4-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表156
其中R6为哒嗪-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表157
其中R6为四氢呋喃-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表158
其中R6为[1,2,3]-噻二唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表159
其中R6为2-甲硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表160
其中R6为3-甲硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表161
其中R6为4-甲硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表162
其中R6为2-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表163
其中R6为3-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表164
其中R6为4-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表165
其中R6为吡啶-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表166
其中R6为吡啶-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表167
其中R6为6-氯-吡啶-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表168
其中R6为吡啶-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表169
其中R6为5-氯-吡啶-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表170
其中R6为6-(三氟甲基)-吡啶-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表171
其中R6为6-(三氟甲基)-吡啶-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表172
其中R6为嘧啶-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表173
其中R6为嘧啶-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表174
其中R6为嘧啶-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表175
其中R6为哒嗪-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表176
其中R6为吡嗪-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表177
其中R6为噻吩-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表178
其中R6为噻吩-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表179
其中R6为噻唑-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表180
其中R6为噻唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表181
其中R6为噻唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表182
其中R6为2-氯-噻唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表183
其中R6为异噻唑-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表184
其中R6为异噻唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表185
其中R6为异噻唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表186
其中R6为
Figure BDA0001067357780000941
唑-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表187
其中R6为
Figure BDA0001067357780000942
唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表188
其中R6为
Figure BDA0001067357780000943
唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表189
其中R6为异
Figure BDA0001067357780000944
唑-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表190
其中R6为异
Figure BDA0001067357780000945
唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表191
其中R6为异
Figure BDA0001067357780000946
唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表192
其中R6为[1,2,3]-噻二唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表193
其中R6为[1,3,4]-噻二唑-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表194
其中R6为1-甲基-咪唑-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表195
其中R6为1-甲基-咪唑-4-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表196
其中R6为1-甲基-咪唑-5-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表197
其中R6为1-甲基-吡唑-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表198
其中R6为2-甲基-吡唑-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表199
其中R6为四氢呋喃-3-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表200
其中R6为1,3-二氧杂环戊烷-2-基-甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表201
其中R6为2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表202
其中R6为(1R)-2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表203
其中R6为(1S)-2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表204
其中R6为-CONH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表205
其中R6为-CONH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表206
其中R6为-CONH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表207
其中R6为-CONH-CH2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表208
其中R6为-CONH-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表209
其中R6为-CONH-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表210
其中R6为-CONH-苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表211
其中R6为-CONH-苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表212
其中R6为-NHCO-NH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表213
其中R6为-NHCO-NH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表214
其中R6为-NHCO-NH-CH2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表215
其中R6为-NHCO-NH-CH(CH3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表216
其中R6为-NHCO-NH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表217
其中R6为-NHCO-NH-CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表218
其中R6为-NHCO-NH-CH(CH3)CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表219
其中R6为-NHCO-NH-CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表220
其中R6为-NHCO-NH-CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表221
其中R6为-NHCO-NH-CH2-CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表222
其中R6为-NHCO-NH-CH2-CH≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表223
其中R6为-NHCO-NH-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表224
其中R6为-NHCO-NH-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表225
其中R6为-NHCO-NH-环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表226
其中R6为-NHCO-NH-(1-氰基环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表227
其中R6为-NHCO-NH-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表228
其中R6为-NHCO-NH-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表229
其中R6为-CH＝NOCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表230
其中R6为-CH＝NOCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表231
其中R6为3-氧代异
Figure BDA0001067357780000991
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表232
其中R6为2-甲基-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000992
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表233
其中R6为2-乙基-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000993
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表234
其中R6为2-丙基-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000994
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表235
其中R6为2-丁基-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000995
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表236
其中R6为2-(丁-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000996
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表237
其中R6为2-(3-溴丙基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000997
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表238
其中R6为2-(2-氟乙基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000998
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表239
其中R6为2-(2,2-二氟乙基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780000999
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的 组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表240
其中R6为2-(2,2,2-三氟乙基)-3-氧代异
Figure BDA00010673577800009910
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表241
其中R6为2-(3,3,3-三氟丙基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001001
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表242
其中R6为2-(2-甲氧基乙基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001002
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表243
其中R6为2-(1-甲氧基-丙-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001003
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表244
其中R6为2-环丁基-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001004
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表245
其中R6为2-(2-甲基环己-1-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001005
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表246
其中R6为2-(苯基甲基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001006
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表247
其中R6为2-(1-苯基-乙-1-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001007
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表248
其中R6为2-(2-苯基-乙-1-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001008
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表249
其中R6为2-[(3-氯苯基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001009
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表250
其中R6为2-[(2-氟苯基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA00010673577800010010
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表251
其中R6为2-[(4-甲氧基苯基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001011
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表252
其中R6为2-[(2-三氟甲基苯基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001012
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表253
其中R6为2-[(2-三氟甲氧基苯基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001013
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表254
其中R6为2-(吡啶-2-基-甲基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001014
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表255
其中R6为2-(吡啶-3-基-甲基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001015
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表256
其中R6为2-[(2-氯吡啶-5-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001016
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表257
其中R6为2-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001017
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表258
其中R6为2-[(呋喃-2-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001018
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表259
其中R6为2-[(2-噻吩-2'-基)-乙-1-基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001021
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表260
其中R6为2-[2-(吲哚-3'-基)-乙-1-基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001022
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表261
其中R6为2-[(1H-苯并咪唑-2-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001023
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表262
其中R6为2-[(氧杂环丁烷-2-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001024
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表263
其中R6为2-[(四氢呋喃-2-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001025
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表264
其中R6为2-[(2-[1',3']二氧杂环戊烷-2'-基)-乙-1-基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001026
唑烷-4-基 且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一 行的式Ia.1化合物
表265
其中R6为2-[(2-吗啉-4'-基)-乙-1-基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001027
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表266
其中R6为2-[(2-苯并[1',3']间二氧杂环戊烯-5'-基)-乙-1-基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001031
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表 A的一行的式Ia.1化合物
表267
其中R6为2-[(2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯-6-基)-甲基]-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001032
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A 的一行的式Ia.1化合物
表268
其中R6为2-(2-氯苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001033
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表269
其中R6为2-(3-氟苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001034
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表270
其中R6为2-(2-甲基苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001035
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表271
其中R6为2-(2-氯-6-甲基苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001036
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表272
其中R6为2-(2-三氟甲基苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001037
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表273
其中R6为2-(2,4-二甲氧基苯基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001038
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表274
其中R6为2-(3-甲基吡啶-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001039
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表275
其中R6为2-(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001041
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表276
其中R6为2-(4-甲基噻唑-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001042
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表277
其中R6为2-(5-甲基噻二唑-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001043
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表278
其中R6为2-(喹啉-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001044
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表279
其中R6为2-(喹啉-5-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001045
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表280
其中R6为2-(苯并噻唑-6-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001046
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表281
其中R6为2-(4-甲基苯并噻唑-2-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001047
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合 物
表282
其中R6为2-(硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001048
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表283
其中R6为2-(1-氧杂硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001049
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表284
其中R6为2-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001051
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表285
其中R6为2-(3-甲基硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001052
唑烷-4-基且R2a、R2b、 R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化 合物
表286
其中R6为2-(氧杂环丁烷-3-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001053
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和 R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表287
其中R6为2-(四氢吡喃-4-基)-3-氧代异
Figure BDA0001067357780001054
唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表288
其中R6为-NH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表289
其中R6为-NH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表290
其中R6为-CH2CH2SCH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表291
其中R6为-CH2CH2S(O)CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表292
其中R6为-CH2CH2SCH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表293
其中R6为-CH2CH2S(O)CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表294
其中R6为-CH2CH2SCH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表295
其中R6为-CH2CH2S(O)CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表296
其中R6为-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表297
其中R6为-CONH-CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表298
其中R6为-CH2-硫杂环丁烷-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表299
其中R6为-CH2-(1-氧杂硫杂环丁烷-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表300
其中R6为-CH2-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表301至600
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.2化合物
表601至900
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.3化合物
表901至1200
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.4化合物
表1201至1500
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.5化合物
表1501至1800
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.6化合物
表1801至2100
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.7化合物
表2101至2400
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.8化合物
表2401至2700
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表2701至3000
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.10化合物
表3001至3300
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.11化合物
表3301至3600
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.12化合物
表3601
其中R9a和R9b为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表3602
其中R9a和R9b为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表3603
其中R9a和R9b为正丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表3604
其中R9a和R9b为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表3605至3608
其中R9a和R9b如表3601至3604中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.14化合物
表3609
其中R8为氢且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应 于表A的一行的式Ia.15化合物
表3610
其中R8为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3611
其中R8为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3612
其中R8为丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3613
其中R8为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3614
其中R8为正丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3615
其中R8为仲丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3616
其中R8为异丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3617
其中R8为叔丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3618
其中R8为CH2F且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3619
其中R8为CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3620
其中R8为CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3621
其中R8为CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3622
其中R8为CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3623
其中R8为CF2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3624
其中R8为CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3625
其中R8为CH(CH3)CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3626
其中R8为CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3627
其中R8为CF(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3628
其中R8为CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3629
其中R8为-CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3630
其中R8为烯丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3631
其中R8为-C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3632
其中R8为丙炔基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3633
其中R8为CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3634
其中R8为-CH＝CHF且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3635
其中R8为-CH＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3636
其中R8为-CF＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3637
其中R8为环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3638
其中R8为1-氟环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3639
其中R8为1-氰基环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3640
其中R8为环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下 对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3641
其中R8为1-氟环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3642
其中R8为1-氰基环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3643
其中R8为环丁-1-烯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3644
其中R8为-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3645
其中R8为-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3646
其中R8为-CH2-环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3647
其中R8为-CH2-(1-氰基环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3648
其中R8为氧杂环丁烷-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3649
其中R8为氧杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3650
其中R8为四氢呋喃-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3651
其中R8为四氢呋喃-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3652
其中R8为硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3653
其中R8为1-氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3654
其中R8为1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3655
其中R8为苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对 应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3656
其中R8为2-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3657
其中R8为3-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3658
其中R8为4-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3659
其中R8为2,3-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3660
其中R8为2,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3661
其中R8为2,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3662
其中R8为2,6-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3663
其中R8为3,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3664
其中R8为3,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3665
其中R8为2-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3666
其中R8为3-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3667
其中R8为4-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况 下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3668
其中R8为2-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3669
其中R8为3-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3670
其中R8为4-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3671
其中R8为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3672
其中R8为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3673
其中R8为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3674
其中R8为4-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3675
其中R8为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3676
其中R8为甲氧基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3677
其中R8为乙氧基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3678
其中R8为三氟甲氧基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3679
其中R8为甲硫基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3680
其中R8为乙硫基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3681
其中R8为三氟甲硫基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3682
其中R8为甲基亚磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3683
其中R8为乙基亚磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3684
其中R8为三氟甲基亚磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3685
其中R8为甲基磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3686
其中R8为乙基磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3687
其中R8为三氟甲基磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3688
其中R8为-CH(CH3)-SO2-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3689
其中R8为-C(CH3)2-SO2-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3690
其中R8为-CH2-N(CH3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3691
其中R8为-CH2-CH2-N(CH3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3692
其中R8为-N(H)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3693
其中R8为-N(H)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3694
其中R8为-N(H)CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3695
其中R8为-N(H)CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3696
其中R8为-N(H)CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3697
其中R8为-N(H)CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3698
其中R8为-N(H)CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3699
其中R8为-N(H)-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3700
其中R8为-N(H)-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3701
其中R8为-N(H)-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3702
其中R8为-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3703
其中R8为-C(O)-N(H)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3704
其中R8为-C(O)-N(H)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3705
其中R8为-C(O)-N(H)CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3706
其中R8为-C(O)-N(H)CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3707
其中R8为-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3708
其中R8为-C(O)-N(H)CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3709
其中R8为-C(O)-N(H)CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3710
其中R8为-C(O)-N(H)-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3711
其中R8为-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3712
其中R8为-C(O)-N(H)-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3713
其中R8为-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3714
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3715
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3716
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3717
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3718
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3719
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3720
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3721
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3722
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3723
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3724
其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3725
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3726
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3727
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3728
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3729
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3730
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3731
其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3732
其中R8为-NH-C(O)-N(H)-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3733
其中R8为-NH-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3734
其中R8为-NH-C(O)-N(H)-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3735
其中R8为-NH-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组 合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3736
其中R8为-CH＝N-OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每 种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3737
其中R8为-CH＝N-OCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3738
其中R8为-CH＝N-OCH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3739
其中R8为-CH＝N-OCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3740
其中R8为-CH＝N-OCH2CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3741
其中R8为-CH＝N-OCH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3742
其中R8为-CH＝N-OCH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3743
其中R8为-CH＝N-O-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在 每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3744
其中R8为-CH＝N-O-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3745
其中R8为-CH＝N-O-(2,2-二氟环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3746
其中R8为-CH＝N-O-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3747
其中R8为-CH＝N-O-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3748
其中R8为-CH＝N-O-CH2-(2,2-二氟环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表3749至3888
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.16化合物
表3889至4028
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表4029至4168
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.18化合物
表4169至4308
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.19化合物
表4309至4448
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.20化合物
表4449至4588
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.21化合物
表4589至4728
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.22化合物
表4729至4868
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.23化合物
表4869至5008
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.24化合物
表5009至5148
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.25化合物
表5149至5288
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.26化合物
表5289
其中A3为1H-吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5290
其中A3为1H-3-氯-吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5291
其中A3为1H-3-氰基-吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5292
其中A3为1H-吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5293
其中A3为1H-4-氯-吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5294
其中A3为1H-4-氰基-吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5295
其中A3为1H-咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种 情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5296
其中A3为1H-4-氯-咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5297
其中A3为1H-4-氰基-咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5298
其中A3为1H-[1,2,4]-***-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5299
其中A3为1H-[1,2,4]-3-氯-***-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合 物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5300
其中A3为1H-[1,2,4]-3-氰基-***-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化 合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5301
其中A3为1H-1-甲基-吡咯-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5302
其中A3为1H-1-甲基-吡咯-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5303
其中A3为1H-1-甲基-吡唑-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5304
其中A3为1H-1-甲基-吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5305
其中A3为1H-1,3-二甲基-吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5306
其中A3为1H-1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合 对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5307
其中A3为1H-1-[1,2,3]-***-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5308
其中A3为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5309
其中A3为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5310
其中A3为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5311
其中A3为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5312
其中A3为嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5313
其中A3为嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5314
其中A3为吡嗪-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情 况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表5315至5614
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.28化合物
表5615至5914
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.29化合物
表5915至6214
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.30化合物
表6215至6514
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.31化合物
表6515至6814
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.32化合物
表6815至7114
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.33化合物
表7115至7414
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.34化合物
表7415至7714
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.35化合物
表7715至8014
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.36化合物
表8015至8314
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.37化合物
表8315至8614
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.38化合物
表8615至8914
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于一行的式Ia.39化合物
表8915至8918
其中R9a和R9b如表3601至3604中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.40化合物
表8919至8922
其中R9a和R9b如表3601至3604中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.41化合物
表8923至9062
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.42化合物
表9063至9202
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.43化合物
表9203至9342
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.44化合物
表9343至9482
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.45化合物
表9483至9622
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.46化合物
表9623至9762
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.47化合物
表9763至9902
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.48化合物
表9903至10042
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.49化合物
表10043至10182
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.50化合物
表10183至10322
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.51化合物
表10323至10462
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.52化合物
表10463至10602
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.53化合物
表10603至10628
其中A3如表5289至5314中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.54化合物
表10629至10928
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.55化合物
表10929至11228
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.56化合物
表11229至11528
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.57化合物
表11529至11828
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.58化合物
表11829至12128
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.59化合物
表12129至12428
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.60化合物
表12429至12728
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.61化合物
表12729至13028
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.62化合物
表13029至13328
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.63化合物
表13329至13628
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.64化合物
表13629至13928
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.65化合物
表13929至14228
其中R6为如表1-300中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言 在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.66化合物
表14229至14232
其中R9a和R9b如表3601至3604中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.67化合物
表14233至14236
其中R9a和R9b如表3601至3604中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对 化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.68化合物
表14237至14376
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.69化合物
表14377至14516
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.70化合物
表14517至14656
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.71化合物
表14657至14796
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.72化合物
表14797至14936
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.73化合物
表14937至15076
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.74化合物
表15077至15216
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.75化合物
表15217至15356
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.76化合物
表15357至15496
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.77化合物
表15497至15636
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.78化合物
表15637至15776
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.79化合物
表15777至15916
其中R8如表3609-3748中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而 言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.80化合物
表15917至15942
其中A3如表5289至5314中所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物 而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.81化合物
表A
Figure BDA0001067357780001321
Figure BDA0001067357780001331
Figure BDA0001067357780001341
Figure BDA0001067357780001351
Figure BDA0001067357780001361
Figure BDA0001067357780001371
Figure BDA0001067357780001381
Figure BDA0001067357780001391
Figure BDA0001067357780001401
Figure BDA0001067357780001411
Figure BDA0001067357780001421
Figure BDA0001067357780001431
Figure BDA0001067357780001441
Figure BDA0001067357780001451
Figure BDA0001067357780001461
Figure BDA0001067357780001471
在上述化合物中，优选式Ia.1、Ia.15、Ia.16、Ia.28和Ia.55的化合物， 尤其是化合物Ia.1。
式I化合物可以通过如下面的方案所述或和在工作实施例的合成说明 中所述方法制备，或者通过有机化学的标准方法制备。若无其他说明，各 取代基、变量和指数如上面对式(I)所定义。
式I.1和I.2化合物可以如下面的方案1所示通过使式1化合物脱水而 制备。A'为A或A的前体。A的典型前体为卤原子、CN、羧基、-CO2-Rz1， 例如叔丁氧羰基(如果在所需化合物I中，W为S和/或Rz1不为所需基团 R9和/或如果Y将为-NR5R6，则羧基和C(O)ORz1当然仅为“前体”)、缩醛 基团、被保护的缩醛基团或-OSO2-Rz1，其中Rz1为C1-C4烷基、C1-C4卤代 烷基或可以被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基 或C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。
在A'为A时，化合物I.1'和I.2'对应于化合物I.1和I.2。R31、R32、 R33、R34、R35和R36具有对R3a、R3b和R3c所给含义之一，条件是R32和 R34中至少一个为氢。在化合物I.1'中，R31和R32对应于R3a和R3b，且R33对应于R3c，而在化合物I.2'中，R31对应于R3c且R33和R34对应于R3a和R3b。在化合物1、I.1'和I.2'中，R35和R36对应于R3a和R3b。脱水自发进 行或者借助脱水剂如分子筛、酸洗分子筛、硫酸镁、硫酸钠、硅胶、SOCl2、 POCl3、Burgess试剂、三氟乙酸酐、对甲苯磺酸、无水HCl或硫酸进行。 替换地，例如可以通过共沸蒸馏除去形成的水，例如用苯/甲苯作为夹带剂， 例如使用迪安-斯达克榻分水器。如果需要(即如果A'为A的前体)，则将 A'转化为基团A。
方案1
Figure BDA0001067357780001481
其中R31、R32、R33、R34、R35和R36为氢的化合物1(在文中化合物1') 可如在下面的方案2中所示通过使环戊酮化合物2与格利雅试剂3反应而 制备。可使用相应MgCl或MgI化合物代替MgBr化合物3。
方案2
Figure BDA0001067357780001482
替换地，其中R31、R32、R33、R34、R35和R36为氢的化合物I.1'和I.2'(在 下文中化合物I.1'''和I.2''')可以如在下面的方案3所示通过使三氟甲磺酸 乙烯基酯4(在I.1'''的情况下)或三氟甲磺酸乙烯基酯5(在I.2'''的情况下) 与芳基硼试剂6(其中RB各自独立地表示氢或C1-C4烷基或两个RB一起形 成C2-C6亚烷基桥，例如-C(CH3)2-C(CH3)2-)在Suzuki反应条件下经由Pd- 催化的交叉偶联反应而制备，例如如在WO2007/075459中所述。典型催 化剂为四(三苯基膦)钯(0)。溶剂如四氢呋喃、乙腈、***和二
Figure BDA0001067357780001493
烷是合适 的。三氟甲磺酸乙烯基酯4和5可以由酮2使用标准条件例如作为碱的二 异丙基氨基锂("LDA")或2,2,6,6-四甲基哌啶锂(LTMP)和作为三氟甲磺酸 化试剂的N-苯基二(三氟甲磺酰亚胺)("PhNTf2"、CAS 37595-74-7)得到。
方案3
Figure BDA0001067357780001491
环戊酮2可以如在下面的方案4中所示通过羧酸8例如在热下脱羧制 备。该酸又可以通过其中R'为C1-C4烷基的酯7的水解制备。水解可以在 酸性或优选碱性条件下进行。合适的碱例如为无机碱如碱金属氢氧化物如 氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾，或碳酸盐如碳酸钠或碳酸钾。替换地， 水解和脱羧可以在单步骤反应中使用硫酸和水进行。
方案4
Figure BDA0001067357780001492
酯7可以如方案5所示通过Claisen(更准确地，Dieckmann)缩合二酯 9制备。R和R'为C1-C4烷基。缩合反应在强碱如甲醇钠、乙醇钠、叔丁 醇钾、氨基钠、氢化钠或LDA存在下进行。
方案5
Figure BDA0001067357780001501
二酯9又可以如在下面的方案6中所示在将11加成到丙烯酸酯10下 制备。X为MgZ、ZnZ或Li，其中Z为Cl、Br或I。加成反应通常在适 合用于格利雅反应的条件下，尤其是在无水条件下进行。
方案6
Figure BDA0001067357780001502
丙烯酸酯10可以如在下面的方案7中所示由酮12以与13的Wittig 反应制备(Ph＝苯基)。
方案7
Figure BDA0001067357780001503
由酮12至酮2的替换路径显示在下面的方案8中。首先将酮12以 Wittig反应转化为链烯烃14(Ph＝苯基)。然后将链烯烃14通过三亚甲基甲 烷环加成("TMM环加成")使用试剂15和Pd(OAc)2(OAc＝乙酸酯；TMS＝ 三甲基甲硅烷基)作为催化剂转化为环外链烯烃16。适用于TMM环加成 的条件例如描述于Organic Reactions 2004，61，1-217中。然后使用标准 臭氧分解条件将环外链烯烃16转化为酮2。
方案8
Figure BDA0001067357780001511
其中R31、R32、R33、R34、R35和R36中至少一个不为氢(但是其中R32和R34中至少一个为氢)的化合物1可以通过使用相应取代的起始化合物类 似地制备。
化合物I.3'如在下面的方案9中所示由化合物I.2''制备。化合物I.2'' 为其中R33和R36为氢的化合物I.2'。I.2''中的环戊烯环的烯丙基碳原子经 受使用二氧化硒的Riley氧化而得到环戊烯醇17。合适地，该反应在二氯 甲烷中或在极性溶剂如低级链烷醇如甲醇、乙醇或异丙醇，环状醚如四氢 呋喃或二
Figure BDA0001067357780001512
烷，或羧酸如乙酸中进行。该反应可以通过使用化学计量量的 SeO2或通过使用催化量的硒化合物在共氧化剂如过氧化氢或氢过氧化物 如氢过氧化叔丁基存在下进行。替换地，将化合物I.2''在两步方法中经由 相应烯丙基溴17a转化为环戊烯醇17。随后，使用例如Br2在溶剂如CHCl3中将环戊烯I.2''的烯丙基碳溴化而得到化合物17a。然后使用例如AgClO4在溶剂如水和丙酮的混合物中将烯丙基溴17a水解成相应烯丙基醇17。然 后将环戊烯醇17脱水而得到环戊二烯I.3'。脱水自发进行或者借助脱水剂 如分子筛、酸洗分子筛、硫酸镁、硫酸钠、硅胶、SOCl2、POCl3、Burgess 试剂、三氟乙酸酐、对甲苯磺酸、无水HCl或硫酸进行。替换地，例如可 以通过共沸蒸馏除去形成的水，例如用苯/甲苯作为夹带剂，例如使用迪安 -斯达克榻分水器。
方案9
Figure BDA0001067357780001521
化合物I.1''可以如在下面的方案10中所示由烯丙基醇17制备。化合 物I.1''为其中R33和R36为氢的化合物I.1'。将环戊烯醇17氢化而得到环 戊醇17b。合适地，该反应在氢气下在溶剂如低级链烷醇如甲醇或乙醇或 乙酸乙酯或羧酸如乙酸中进行。额外地，使用合适的氢化催化剂如碳载钯 (Pd/C)或碳载铑(Rh/C)。然后将环戊醇17b脱水而得到环戊烯I.1''。脱水 自发进行或者借助脱水剂如分子筛、酸洗分子筛、硫酸镁、硫酸钠、硅胶、SOCl2、POCl3、Burgess试剂、三氟乙酸酐、对甲苯磺酸、无水HCl或硫 酸进行。替换地，例如可以通过共沸蒸馏除去形成的水，例如用苯/甲苯作 为夹带剂，例如使用迪安-斯达克榻分水器。替换地，将环戊醇17b的醇基 团转化为离去基团，然后将其消除而形成环戊烯I.1''。合适的条件为醇17b 与甲烷磺酰氯("MsCl")的反应，优选在碱如胺碱(例如Et3N)存在下和在溶 剂中。优选使用氯化溶剂如CH2Cl2或醚溶剂如THF。然后使用例如碱如 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯("DBU")将所得甲磺酸酯消除。
方案10
Figure BDA0001067357780001522
如下所示可将其中A'为A的前体的化合物I.1'、I.2'和I.3'转化为不同 基团A1至A3。转化反应对化合物I.1'而言显示在下面，但它们仍然适用于 所有化合物I，即还适用于化合物I.2'和I.3'。
其中A为其中W为O的基团A1的化合物I.1可以通过使其中A'为 Cl、Br、I或三氟甲磺酸酯的化合物I.1'与一氧化碳在钯催化剂和其中R 为C1-C4烷基或R9的醇ROH存在下反应成式18化合物而制备。合适的 钯催化剂例如为PCT/EP 2011/060388中所述那些。
Figure BDA0001067357780001531
然后将该酯水解成相应羧酸，后者在标准酰胺化条件下与胺NHR5R6反应。水解可以在标准条件下，例如在使用例如盐酸、硫酸或三氟乙酸的 酸性条件下，或在使用例如碱金属氢氧化物，如LiOH、NaOH或KOH 的碱性条件下进行。酰胺化优选通过用草酰氯[(COCl)2]或亚硫酰氯(SOCl2) 将羧酸活化成相应酰氯，然后与胺NHR5R6反应而进行。或者，酰胺化在偶联剂存在下进行。合适的偶联试剂(活化剂)是众所周知的且例如选自碳 二亚胺类，如DCC(二环己基碳二亚胺)和DIC(二异丙基碳二亚胺)，苯并 ***衍生物，如HATU(O-(7-氮杂苯并***-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲
Figure BDA0001067357780001532
六 氟磷酸盐)，HBTU((O-苯并***-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲
Figure BDA0001067357780001533
六氟磷酸盐) 和HCTU(1H-苯并***
Figure BDA0001067357780001534
-1-[二(二甲基氨基)亚甲基]-5-氯四氟硼酸盐)以 及
Figure BDA0001067357780001535
衍生的活化剂，如BOP((苯并***-1-基氧基)-三(二甲基氨基)
Figure BDA0001067357780001536
六氟 磷酸盐)、Py-BOP((苯并***-1-基氧基)-三吡咯烷
Figure BDA0001067357780001537
六氟磷酸盐)和 Py-BrOP(溴三吡咯烷
Figure BDA0001067357780001538
六氟磷酸盐)。该活化剂通常过量使用。苯并*** 和
Figure BDA0001067357780001539
偶联试剂通常在碱性介质中使用。
其中A为其中W为S的基团A1的化合物I.1可以通过使相应的氧代 化合物(W为O)与Lawesson试剂(CAS 19172-47-5)反应而制备，例如参见 Jesberger等，Synthesis，2003，1929-1958及其中的参考文献。可以在高 温如60-100℃下使用诸如HMPA或THF的溶剂。优选的反应条件是在 65℃下的THF。
其中A为其中R7a和R7b为氢的基团A2的化合物I.1可以通过例如用 LAH(氢化铝锂)或DIBAL-H(二异丁基氢化铝)将化合物18或19还原成化 合物20而制备。
Figure BDA0001067357780001541
然后使其以SN反应与胺NHR5R6反应。为此，首先可以使OH基团转 化成更好的离去基团，例如转化成磺酸酯(例如甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三 氟甲磺酸酯基团)。若R6为基团-C(O)R8，则可以替换使化合物20与胺 NH2R5反应，然后使所得苄基胺与酸R8-COOH或其衍生物如其酰氯 R8-COCl以酰胺化反应进行反应。
其中A为基团A2，其中R7a为任选取代的烷基或任选取代的环烷基且 R7b为氢的化合物I.1可以通过使其中R7a为任选取代的C1-C6烷基或任选 取代的C3-C8环烷基的酮22(参见下面的方案10)进行还原性胺化以得到化 合物21而制备。还原性胺化的典型条件是使酮16与胺H2NR5反应得到相 应亚胺，用还原剂如NaBH3CN将后者还原成胺21。由酮22得到胺21的反应也可以作为单釜程序进行。
Figure BDA0001067357780001551
酮22由羰基化合物19制备，将后者与格利雅试剂R7a-MgHal反应， 其中Hal为Cl、Br或I，或与有机锂化合物R7a-Li反应而得到式23的醇， 然后如方案10中所示将其氧化成式22的羰基化合物。
方案10
Figure BDA0001067357780001552
为了得到其中R7a和R7b为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任 选取代的链烯基或任选取代的炔基的化合物，使其中R7a为任选取代的 C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C6链烯基或任选取 代的C2-C6炔基的羰基化合物如22与其中Hal为Cl、Br或I的格利雅试 剂R7b-MgHal，或其中R7b为任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C6链烯基或任选取代的C2-C6炔基的有机锂化合 物R7b-Li反应而得到式24的醇。
Figure BDA0001067357780001553
然后可以经由相应叠氮化物将醇24转化成胺25，例如如Organic Letters，2001，3(20)，3145-3148所述。
Figure BDA0001067357780001561
需要的话可以将其转化成其中R5和R6不为氢的化合物I.1，例如通过 标准烷基化或酰化反应。
其中A为基团A2，其中R7a为任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷 基或CN且R7b为氢的化合物I.1可以通过将醛19通过与其中R6为叔丁基 亚磺酰基或为了制备R7a＝CN的化合物而为甲苯磺酸酯的胺衍生物NH2R6反应转化成亚胺26而制备。
Figure BDA0001067357780001562
然后使该亚胺与化合物H-R7a以加成反应在例如如J.Am.Chem.Soc. 2009，3850-3851及其中引用的参考文献所述条件，或者为了引入CN作为 基团R7a，如Chemistry-AEuropean Journal 2009，15，11642-11659所 述条件下反应。
其中A为基团A2，其中R7a和R7b均为任选取代的烷基、链烯基、炔 基、环烷基或CN的化合物I.1可以类似地通过将其中R7a为任选取代的烷 基、链烯基、炔基、环烷基或CN的酮22通过与其中R6为叔丁基亚磺酰 基的胺衍生物NH2R6反应转化成亚胺而制备亚胺化合物27而制备。
Figure BDA0001067357780001571
然后使该亚胺与化合物H-R7b以加成反应在例如如J.Org.Chem 2002， 67，7819-7832及其中引用的参考文献所述条件，或者为了引入CN作为基 团R7a，如Chemistry-AEuropean Journal 2009，15，11642-11659所述 条件下反应。需要的话，随后可以除去R6而得到氨基NH2。
化合物19可以通过其中A'为Cl、Br、I或-OSO2-Rz1(其中Rz1如上所 定义)的式I.1'化合物与一氧化碳和氢化源如三乙基硅烷在过渡金属配合物 催化剂，优选钯催化剂存在下反应成醛19而制备。该反应将起始基团A' 转化为羰基-C(＝O)H。
其中A为A3的化合物I.1可以通过标准环偶联反应制备。例如，其中 A3为N-键合杂环的化合物可以通过使其中A'为Cl、Br或I的化合物I.1' 与相应环A3-H(H位于待偶联的氮环原子上)在Ullmann偶联条件下反应而 制备，例如如WO 2007/075459所述。通常使用碘化铜(I)或氧化铜(I)和配 体如1,2-环己基二胺，例如参见Kanemasa等，European Journalof Organic Chemistry，2004，695-709。若A'为F，则该反应通常在极性非 质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮中 在无机碱如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯存在下进行。
其中A3为C-键合杂环的化合物可以通过使其中A'为Br或I的化合物 I.1'与相应环的硼酸A3-B(OH)2或相应环的硼酸酯A3-B(OR)2在Suzuki反 应条件下经由Pd催化的交叉偶联反应而制备，例如如WO 2007/075459 所述。典型的催化剂是四(三苯基膦)钯(0)。合适的是溶剂如四氢呋喃、乙 腈、***和二
Figure BDA0001067357780001572
烷。硼酸A3-B(OH)2可市购或者可以通过已知方法制备。 引入杂环基团A3的其他方法是Heck，Stille，Kumada和Buchwald-Hartwig 偶联程序；例如参见Tetrahedron，2004，60，8991-9016。
式I化合物，包括其立体异构体、盐和N-氧化物，以及在该合成方法 中的其前体通常可以通过上述方法制备。若各化合物不能经由上述途径制 备，则可以通过衍生其他化合物I或相应前体或通过所述合成途径的常规 改变制备它们。例如，在单独情况下，某些式(I)化合物可以有利地通过衍 生，例如通过酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯烃化、还原、氧化等或 者通过所述合成途径的常规改变而由其他式(I)化合物制备。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合、分离各相并且合 适的话通过层析，例如在矾土或硅胶上层析而提纯粗产物。一些中间体和 终产物可以以无色或浅棕色粘稠油形式得到，将它们在减压和温和升高的 温度下除去或提纯挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则它们可 以通过重结晶或研制进行提纯。
由于其优异的活性，本发明化合物可以用于防治无脊椎动物害虫。
因此，本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括 用杀害虫有效量的本发明化合物或如上所定义的组合物处理害虫、其食物 供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植物、植 物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或环境或要防止害虫侵袭或侵染 的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空间。本发明 还涉及本发明化合物、其立体异构体和/或可农用或可兽用盐在防除无脊椎 动物害虫中的用途。
优选本发明方法用于保护植物繁殖材料(如种子)和由其生长的植物以 防无脊椎动物害虫侵袭或侵染且包括用杀害虫有效量的如上所定义的本发 明化合物或用杀害虫有效量的如上文和下文所定义的农业组合物处理植物 繁殖材料(如种子)。本发明方法不限于保护已经根据本发明处理的“底 物”(植物、植物繁殖材料、土壤材料等)，而是还具有预防效果，因此例如 可以相应地保护由已处理的植物繁殖材料(如种子)生长的植物，但植物本 身并未被处理。
替换优选地，本发明方法用于保护植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵 染，该方法包括用杀害虫有效量的至少一种本发明化合物、其立体异构体 和/或其可农用盐处理植物。
就本发明而言，“无脊椎动物害虫”优选选自节肢动物和线虫，更优选 有害昆虫、蜘蛛和线虫，甚至更优选昆虫、螨虫(acarid)和线虫。就本发明 而言，“无脊椎动物害虫”最优选为昆虫。
本发明进一步提供了一种用于防除无脊椎动物害虫的农业组合物，包 括具有杀害虫作用量的至少一种本发明化合物和至少一种惰性液体和/或 固体可农用载体以及需要的话，至少一种表面活性剂。
该类组合物可以包含单独的本发明活性化合物或几种本发明活性化合 物的混合物。本发明组合物可以包含单独的异构体或异构体混合物或盐以 及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体尤其适合有效防 治节肢动物害虫如蜘蛛、蜈蚣(myriapede)和昆虫以及线虫。它们尤其适合 有效防除或防治下列害虫：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、苹 卷蛾(Adoxophyes orana)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)；地老虎属(Agrotis spp.)，如燕青地老虎(Agrotis fucosa)、黄地老虎(Agrotis segetum)、小地 老虎(Agrotis ypsilon)；棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾 (Anticarsia gemmatalis)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、苹果银蛾 (Argyresthia conjugella)、丫纹夜蛾(Autographagamma)、甘蓝夜蛾 (Barathra brassicae)、棉叶穿孔潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖 (Bupalus piniarius)、枞卷叶蛾(Cacoecia murinana)、黄尾卷叶蛾 (Cacoeciapodana)、Capua reticulana、苹蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、 冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)；禾草螟属(Chilo spp.)，如二化螟(Chilo suppressalis)；枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、云杉芽卷蛾 (Choristoneura occidentalis)、粘虫(Cirphis unipuncta)、葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus属、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、 松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphania nitidalis、西南玉米杆草螟 (Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、干果粉斑螟(Ephestia cautella)、地中海粉斑 螟(Ephestia kuehniella)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾 (Euproctischrysorrhoea)、切根虫属(Euxoa spp.)、Evetria bouliana；脏 切夜蛾属(Feltia spp.)，如粒肤地虎(Feltia subterranean)；蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫 (Grapholitha molesta)；Helicoverpa属，如棉铃虫(Helicoverpa armigera)、美洲棉铃虫(Helicoverpa zea)；实夜蛾属(Heliothisspp.)，如 棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)；菜螟(Hellula undalis)、Hibernia defoliaria、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、美 国白蛾(Hyphantria cunea)、樱桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、苹果巢 蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、铁杉尺 蠖蛾(Lambdinafiscellaria)；贪夜蛾属(Laphygma spp.)，如甜菜夜蛾 (Laphygma exigua)；咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾 (Leucoptera scitella)、苹果斑幕潜叶蛾(Lithocolletis blancardella)、绿果 冬夜蛾(Lithophane antennata)、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、豆 白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、甜菜网螟(Loxostegesticticalis)；毒蛾 属(Lymantria spp.)，如舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)；桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)；Mamestra属，如甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)；稻毛胫夜 蛾(Mocisrepanda)、粘虫(Mythimna separata)、Orgyia pseudotsugata； Oria属；秆野螟属(Ostrinia spp.)，如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)； 稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)；红铃虫属 (Pectinophora spp.)，如棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)；疆夜蛾 (Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalerabucephala)；烟尺蛾属 (Phthorimaea spp.)，如马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)；柑桔潜叶 蛾(Phyllocnistis citrella)；菜粉蝶属(Pieris spp.)，如欧洲粉蝶(Pierisbrassicae)、菜粉蝶(Pieris rapae)；苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜 蛾(Plutellamaculipennis)、小菜蛾(Plutella xylostella)、斜纹夜蛾属 (Prodenia spp.)、粘虫属(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、Rhyacionia frustrana、 Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄卷叶蛾 (Sparganothis pilleriana)；灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)，如草地夜蛾 (Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)；Thaumatopoea pityocampa、Thermesia gemmatalis、 袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)；粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)，如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)； Tuta absoluta和Zeiraphera canadensis；
甲虫(鞘翅目)，例如菜豆象(Acanthoscehdes obtectus)、喙丽金龟属 (Adoretusspp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)；叩甲属(Agriotesspp.)，如细胸叩头虫(Agriotes fuscicollis)、 条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)； Amphimallus solstitialis、Anisandrus dispar、家具窃蠹(Anobium punctatum)、红铜丽金龟(Anomala rufocuprea)；星天牛属(Anoplophoraspp.)，如光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)；花象甲属(Anthonomus spp.)，如棉铃象甲(Anthonomus grandis)、苹花象(Anthonomus pomorum)；圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、Aphthona euphoridae；阿鳃金 龟属(Apogonia spp.)；Athous haemorrhoidalis；Atomaria属，如甜菜 隐食甲(Atomaria linearis)；毛皮蠹属(Attagenus spp.)；黄守瓜(Aulacophora femoralis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、 Blitophagaundata、Bruchidius obtectus；豆象属(Bruchus spp.)，如欧 洲兵豆象(Bruchuslentis)、豌豆象(Bruchus pisorum)、蚕豆象(Bruchus rufimanus)；苹卷象(Byctiscusbetulae)、绿豆象(Callosobruchus chinensis)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、 金花金龟(Cetonia aurata)；龟象属(Ceuthorhynchus spp.)，如白菜籽龟 象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchus napi)；甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Cleonus mendicus；宽胸叩头虫属 (Conoderus spp.)，如烟草金针虫(Conoderus vespertinus)；根颈象属 (Cosmopolites spp.)、新西兰草地蛴螬(Costelytra zealandica)、石刁柏负 泥虫(Crioceris asparagi)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)； Ctenicera属，如Ctenicera destructor；象虫属(Curculiospp.)、蛀茎虫 (Dectes texanus)、皮蠹属(Dermestes spp.)；叶甲属(Diabrotica spp.)，如 Diabrotica 12-punctata、南美叶甲(Diabrotica speciosa)、长角叶甲 (Diabroticalongicornis)、Diabrotica semipunctata、玉米根萤叶甲 (Diabrotica virgifera)；食植瓢虫属(Epilachna spp.)，如墨西哥豆瓢虫 (Epilachna varivestis)、马铃薯瓢虫(Epilachna vigintioctomaculata)；毛 跳甲属(Epitrix spp.)，如烟草跳甲(Epitrixhirtipennis)；棉灰蒙象变种 (Eutinobothrus brasiliensis)、烟草钻孔虫(Faustinuscubae)、Gibbium psylloides、非洲独角仙(Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、欧 洲松树皮象(Hylobius abietis)、家天牛(Hylotrupes bajulus)、埃及苜蓿叶 象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、果小蠹属 (Hypothenemusspp.)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、Lachnosterna consanguinea、烟草负泥虫(Lemabilineata)、黑角负泥虫(Lema melanopus)；马铃薯叶甲属(Leptinotarsa spp.)，如马铃薯叶甲 (Leptinotarsa decemlineata)；甜菜叩甲(Limonius californicus)、稻水象 甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、 筒喙象属(Lixus spp.)；粉蠹属(Lyctus spp.)，如褐粉蠹(Lyctus bruneus)； Melanotuscommunis；菜花露尾甲属(Meligethes spp.)，如油菜露尾甲 (Meligethes aeneus)；大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金 龟(Melolontha melolontha)、Migdolus属；墨天牛属(Monochamus spp.)，如松墨天牛(Monochamus alternatus)；Naupactusxanthographus、 黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗 (Oryzaephilus surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、草 莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、 水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿 叶甲(Phaedon cochleariae)、梨树叶象(Phyllobius pyri)、庭园发丽金龟 (Phyllopertha horticola)；食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)；条跳甲属 (Phyllotreta spp.)，如Phyllotreta chrysocephala、大豆淡足跳甲 (Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)；食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、日本 金龟子(Popillia japonica)、小象甲属(Premnotrypes spp.)、油菜蓝跳甲 (Psylliodeschrysocephala)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)；谷 象属(Sitophilus spp.)，谷象(Sitophilus granaria)、玉米象(Sitophilus zeamais)；尖隐喙象属(Sphenophorusspp.)，如Sphenophorus levis；茎 干象属(Sternechus spp.)，如Sternechussubsignatus；Symphyletes属、 黄粉虫(Tenebrio molitor)；拟谷盗属(Tribolium spp.)，如赤拟谷盗 (Tribolium castaneum)；斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychiusspp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)和距步甲属(Zabrus spp.)，如Zabrustenebrioides；
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如伊蚊属(Aedes spp.)，如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)；墨西 哥果蝇(Anastrepha ludens)；按蚊属(Anopheles spp.)，如白足按蚊 (Anopheles albimanus)、灾难按蚊(Anopheles crucians)、费氏按蚊 (Anopheles freeborni)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、白踝按蚊 (Anopheles leucosphyrus)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、微小按 蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、中华 按蚊(Anopheles sinensis)；花园毛蚊(Bibio hortulanus)、绿头蝇 (Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、Cerafitiscapitata、地中海实蝇(Ceratitis capitata)；金蝇属(Chrysomyia spp.)，如 蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、腐败金蝇 (Chrysomya macellaria)；Chrysops atlanticus、鹿蝇(Chrysops discalis)、 静斑虻(Chrysops silacea)；锥蝇属(Cochliomyia spp.)，如螺旋蝇 (Cochliomyia hominivorax)；瘿蚊属(Contariniaspp.)，如高粱瘿蚊 (Contarinia sorghicola)；嗜人瘤蝇蛆(Cordylobiaanthropophaga)；库蚊 属(Culex spp.)，如斑蚊(Culex nigripalpus)、尖音库蚊(Culexpipiens)、 致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)；狂怒库蠓(Culicoides furens)、无饰脉毛蚊 (Culisetainornata)、黑尾脉毛蚊(Culiseta melanura)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、瓜蝇(Dacuscucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊 (Dasineura brassicae)；地种蝇属(Delia spp.)，如葱蝇(Delia antique)、麦 地种蝇(Delia coarctata)、灰地种蝇(Deliaplatura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum)；人肤皮蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)； 厕蝇属(Fannia spp.)，如小毛厕蝇(Fannia canicularis)；胃蝇属(Gastraphilus spp.)，如马蝇(Gasterophilus intestinalis)；Geomyza Tripunctata、Glossina fuscipes、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇 (Glossina palpalis)、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、扰血蝇(Haematobia irritans)、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)；黑蝇属 (Hylemyia spp.)，如花生田灰地种蝇(Hylemyiaplatura)；皮蝇属 (Hypoderma spp.)，如纹皮蝇(Hypoderma lineata)；Hyppobosca属、Leptoconops torrens；斑潜蝇属(Liriomyza spp.)，如美洲斑潜蝇 (Liriomyzasativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)；绿蝇属(Lucilia spp.)， 如Luciliacaprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)； Lycoriapectoralis、Mansonia titillanus；瘿蚊属(Mayetiola spp.)，如麦 瘿蚊(Mayetioladestructor)；家蝇属(Musca spp.)，如秋家蝇(Musca autumnalis)、家蝇(Muscadomestica)；厩腐蝇(Muscina stabulans)、狂 蝇属(Oestrus spp.)，如羊狂蝇(Oestrusovis)；Opomyza florum；Oscinella 属，如瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)；天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、银 足白蛉(Phlebotomus argentipes)；草种蝇属(Phorbia spp.)，如葱蝇 (Phorbia antiqua)、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、麦地种蝇(Phorbiacoarctata)；Prosimulium mixtum、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、哥伦比亚 鳞蚊(Psorophora columbiae)、Psorophora discolor、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)；麻蝇属(Sarcophaga spp.)，如 赤尾麻蝇(Sarcophagahaemorrhoidalis)；带蚋(Simulium vittatum)；螫 蝇属(Stomoxys spp.)，如厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)；虻属(Tabanus spp.)，如北美黑虻(Tabanus atratus)、牛虻(Tabanus bovinus)、红色原 虻(Tabanus lineola)、二毛虫(Tabanus similis)；Tannia属、Tipula oleracea、欧洲大蚊(Tipula paludosa)和污蝇属(Wohlfahrtia spp.)；
蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如稻蓟马(Baliothrips biformis)、兰花蓟 马(Dichromothrips corbetti)、Dichromothrips属、Enneothrips flavens、 花蓟马属(Frankliniella spp.)，如烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花 蓟马(Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)；阳蓟 马属(Heliothrips spp.)、温室蓟马(Hercinothrips femoralis)、卡蓟马属 (Kakothripsspp.)、腹突皱针蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)；硬蓟马 属(Scirtothrips spp.)，如桔梗蓟马(Scirtothrips citri)；Taeniothrips cardamoni；蓟马属(Thrips spp.)，如稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马 (Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
白蚁(等翅目(Isoptera))，例如黄颈木白蚁(Calotermes flavicollis)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)、金黄异白蚁(Heterotermes aureus)、长 头异白蚁(Heterotermes longiceps)、甘蔗白蚁(Heterotermes tenuis)、 Leucotermes flavipes、土白蚁属(Odontotermes spp.)；散白蚁属 (Reticulitermes spp.)，如黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)、黄肢散白 蚁(Reticulitermes flavipes)、Reticulitermesgrassei、欧洲散白蚁 (Reticulitermes lucifugus)、Reticulitermes santonensis、美小黑散白蚁 (Reticulitermes virginicus)；Termes natalensis；
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如家蟋蟀(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、Blattella asahinae、德国小蠊(Blattella germanica)、 蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属 (Locusta spp.)、蚱蜢属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊(Periplanetafuligginosa)、日本大蠊(Periplaneta japonica)；
臭虫、蚜虫、叶蝉、粉虱、蚧壳虫、蝉(半翅目(Hemiptera))，例如Acrosternum 属，如拟绿蝽(Acrosternum hilare)；无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)， 如Acyrthosiphononobrychis、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)；落叶松球 蚜(Adelges laricis)、沫蜂属(Aeneolamia spp.)、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、白粉虱属(Aleurodes spp.)、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、 丝绒粉虱属(Aleurothrixus spp.)、杧果叶蝉属(Amrasca spp.)、南瓜缘蝽 (Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Anuraphiscardui、肾圆盾 蚧属(Aonidiella spp.)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、Aphidulanasturtii； 蚜属(Aphis spp.)，如甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶藨子蚜(Aphis grossulariae)、苹果蚜(Aphis pomi)、接骨木蚜(Aphis sambuci)、希奈德蚜(Aphis schneideri)、卷叶蚜 (Aphis spiraecola)；葡萄阿小叶蝉(Arboridia apicalis)、轮背猎蝽(Arilus critatus)、小圆盾蚧属(Aspidiellaspp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、 Atanus属、茄无网蚜(Aulacorthum solani)；粉虱属(Bemisia spp.)，如 银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、烟粉虱(Bemisia tabaci)；土长蝽属 (Blissus spp.)，如玉米长蝽(Blissus leucopterus)；飞廉短尾蚜 (Brachycauduscardui)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、桃短尾蚜 (Brachycaudus persicae)、Brachycaudus prunicola、微管蚜属 (Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、小褐稻虱 (Calligypona marginata)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽 (Campylomma livida)、Capitophorus horni、Carneocephala fulgida、异 背长蝽属(Cavelerius spp.)、龟蜡蚧(Ceraplastes spp.)、甘蔗绵蚜 (Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、Cerosipha gossypii、草 莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、臭虫属(Cimex spp.)，如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭 虫(Cimex lectularius)；Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、 Creontiadesdilutus、茶藨子隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、茶藨隐瘤蚜 (Cryptomyzus ribis)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、Dalbulus属、 胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、粉虱(Dialeurades spp.)、木虱属(Diaphorina spp.)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、Dichelopsfurcatus、厚氏长棒网蝽 (Diconocoris hewetti)、Doralis属、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、履绵蚧属(Drosichaspp.)；西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)，如车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、 梨西圆尾蚜(Dysaphis pyri)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)； Dysaulacorthumpseudosolani；棉红蝽属(Dysdercus spp.)，如棉红蝽 (Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius；灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)；小绿叶蝉属(Empoasca spp.)，如蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、 索拉纳小绿叶蝶(Empoasca solana)；绵蚜属(Eriosomaspp.)、斑叶蝉属 (Erythroneura spp.)；扁盾蝽属(Eurygaster spp.)，如麦扁盾蝽(Eurygaster integriceps)；钝鼻叶蝉(Euscelis bilobatus)；美洲蝽属 (Euschistusspp.)，如大豆褐椿(Euschistuos heros)、烟草蝽(Euschistus impictiventris)、褐臭蝽(Euschistus servus)；咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)；茶翅蝽属(Halyomorpha spp.)，如茶翅蝽(Halyomorpha halys)； 角盲椿(Heliopeltis spp.)、玻璃叶蝉(Homalodiscacoagulata)、Horcias nobilellus、李大尾蚜(Hyalopterus pruni)、茶藨苦菜超瘤蚜(Hyperomyzus lactucae)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶 蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecaniumspp.)、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、棉红 铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)；草盲蝽属 (Lygus spp.)，如草盲蝽(Lygus hesperus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、 牧草盲蝽(Lyguspratensis)；蔗黑长蝽(Macropes excavatus)；长管蚜属 (Macrosiphum spp.)，如蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)、麦长管蚜 (Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)； Mahanarva fimbriolata、筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)、巢莱修尾蚜(Megoura viciae)、Melanaphis pyrarius、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、 Metcafiella属、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、盲蝽科(Miridae spp.)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis；瘤蚜属 (Myzus spp.)，如冬葱蚜(Myzusascalonicus)、李瘤蚜(Myzus cerasi)、桃 蚜(Myzus persicae)、黄药子瘤蚜(Myzusvarians)；黑茶藨子衲长管蚜 (Nasonovia ribis-nigri)；黑尾叶蝉属(Nephotettixspp.)，如马来亚黑尾叶 蝉(Nephotettix malayanus)、二条黑尾叶蝉(Nephotettixnigropictus)、细 小黑尾叶蝉(Nephotettix parvus)、二点黑尾叶蝉(Nephotettixvirescens)； 绿蝽属(Nezara spp.)，如稻绿蝽(Nezara viridula)；褐飞虱(Nilaparvatalugens)、稻蝽属(Oebalus spp.)、Oncometopia属、Orthezia praelonga、 杨梅粉虱(Parabemisia myricae)、Paratrioza属、片盾蚧属(Parlatoria spp.)；瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)，如囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)； 乌叶蝉科(Pentomidae)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、蔗飞虱 (Perkinsiella saccharicida)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜 (Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、葡萄根瘤蚜属 (Phylloxera spp.)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)；壁蝽属(Piezodorus spp.)，如红蝽(Piezodorus guildinii)、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspisaspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinariapyriformis)、棉伪斑腿盲蝽(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、桑盾 蚧(Pseudaulacaspis pentagona)；粉蚧属(Pseudococcus spp.)，如康氏粉 蚧(Pseudococcus comstocki)；木虱属(Psylla spp.)，如苹木虱(Psylla mali)、 梨木虱(Psylla piri)；金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla属、笠圆盾蚧 属(Quadraspidiotusspp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、Reduvius senilis、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、冬葱瘤蛾蚜 (Rhopalomyzus ascalonicus)；缢管蚜属(Rhopalosiphumspp.)，如萝卜蚜 (Rhopalosiphum pseudobrassicas)、苹草缢管蚜(Rhopalosiphuminsertum)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)；Sagatodes属、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑盔蚧属 (Saissetia spp.)、Sappaphis mala、Sappaphis mali、葡萄带叶蝉 (Scaphoides titanus)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、稻黑蝽属(Scotinophora spp.)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、禾谷网蚜(Sitobion avenae)、长唇基飞虱属(Sogataspp.)、 白背飞虱(Sogatella furcifera)、Solubea insularis、梨冠网蝽(Stephanitisnashi)、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis；Thyanta属， 如Thyantaperditor；Tibraca属、美洲山核桃长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)；声蚜属(Toxoptera spp.)，如 桔二叉蚜(Toxoptera aurantii)；白粉虱属(Trialeurodes spp.)，如白粉虱 (Trialeurodes vaporariorum)；锥猎蝽属(Triatomaspp.)、个木虱属 (Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)；尖盾蚧属(Unaspisspp.)，如 矢尖蚧(Unaspis yanonensis)；和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)；
蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、锯蝇(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Atta capiguara、切叶蚁(Atta cephalotes)、切叶蚁(Atta cephalotes)、 Attalaevigata、Atta robusta、Atta sexdens、Atta texana、熊蜂属(Bombus spp.)、佛罗里达弓背蚁(Camponotus floridanus)、举腹蚁属 (Crematogaster spp.)、天鹅绒蚂蚁(Dasymutilla occidentalis)、松叶蜂属 (Diprion spp.)、姬胡蜂(Dolichovespulamaculata)；实蜂属(Hoplocampa spp.)，如Hoplocampa minuta、苹叶蜂(Hoplocampatestudinea)；毛蚁 属(Lasius spp.)，如黑毛蚁(Lasius niger)；阿根廷蚁(Linepithemahumile)、 小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、Paravespula germanica、 Paravespulapennsylvanica、Paravespula vulgaris、褐大头蚁(Pheidole megacephala)、红蚂蚁(Pogonomyrmex barbatus)、收割机蚂蚁 (Pogonomyrmex californicus)、胡蜂(Polistesrubiginosa)、热带火蚁 (Solenopsis geminata)、红火蚁(Solenopsis invicta)、黑火蚁(Solenopsis richteri)、南方火蚁(Solenopsis xyloni)；大胡蜂属(Vespa spp.)，如黄边胡蜂(Vespa crabro)；和大黄蜂(Vespula squamosa)；
蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Acheta domestica)、 意大利蝗(Calliptamus italicus)、澳洲草栖蝗(Chortoicetes terminifera)、 摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurus maroccanus)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)、蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa)、非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis)、印度黄檀蝗(Kraussariaangulifera)、飞蝗(Locusta migratoria)、褐色拟飞蝗(Locustana pardalina)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplus femurrubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplus sanguinipes)、石栖黑蝗 (Melanoplusspretus)、条纹红蝗(Nomadacris septemfasciata)、塞纳加尔 小车蝗(Oedaleussenegalensis)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、 沙漠蝗(Schistocercagregaria)、庭疾灶螽(Tachycines asynamorus)和 Zonozerus variegatus；
蜘蛛纲(Arachnida)，如蜱螨目(Acari)，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，例如花蜱属(Amblyomma spp.)(例如 长星形壁虱(Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、斑点钝眼蜱(Amblyommamaculatum))、锐缘蜱属(Argas spp.)(例如波斯锐缘蜱(Argas persicus))、牛蜱属(Boophilus spp.)(例如牛 壁虱(Boophilus annulatus)、消色牛蜱(Boophilusdecoloratus)、微小牛蜱 (Boophilus microplus))、森林革蜱(Dermacentor silvarum)、安氏革蜱 (Dermacentor andersoni)、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis)、璃眼蜱 属(Hyalomma spp.)(例如长喙璃眼蜱(Hyalomma truncatum))、硬蜱属 (Ixodes spp.)(例如蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、浅红硬蜱(Ixodes rubicundus)、黑脚硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、 太平洋硬蜱(Ixodes pacificus))、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)(例如毛白 钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、赫氏钝缘蜱(Ornithodorus hermsi)、回 归热蜱(Ornithodorus turicata))、柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)、刺 耳扁虱(Otobius megnini)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、痒螨属 (Psoroptes spp.)(例如绵羊疥病(Psoroptes ovis))、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(例如血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、具尾 扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi))、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)(例如人疥 螨(Sarcoptes scabiei))；和瘿螨科(Eriophyidae spp.)，如Acaria sheldoni； 刺皮节蜱属(Aculops spp.)(例如桔锈螨(Aculops pelekassi))；刺瘿螨属 (Aculus spp.)(例如苹果刺锈螨(Aculusschlechtendali))、枣叶锈螨 (Epitrimerus pyri)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)和瘿螨属 (Eriophyes spp.)(例如柑橘瘿螨(Eriophyes sheldoni))；跗绒螨属(Tarsonemidae spp.)，如半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、狭跗线螨属 (Stenotarsonemus spp.)；细须螨属(Tenuipalpidae spp.)，如短须螨属 (Brevipalpus spp.)(例如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis))；叶螨属 (Tetranychidae spp.)，如始叶螨属(Eotetranychusspp.)、真叶螨属 (Eutetranychus spp.)、小爪螨属(Oligonychus spp.)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋 叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨 (Tetranychusurticae)；苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨属 (Panonychus spp.)(例如苹果叶螨(Panonychus ulmi)、橘全爪螨 (Panonychus citri))、Metatetranychus属和小爪螨属(Oligonychus spp.)(例如草地小爪螨(oligonychus pratensis))、Vasateslycopersici；蜘 蛛目(Araneida)，例如毒蜘蛛(Latrodectus mactans)、褐丝蛛(Loxosceles reclusa)以及粗脚粉螨(Acarus siro)、皮螨属(Chorioptes spp.)、中东金蝎 (Scorpio maurus)；
跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、猫跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤 (Xenopsyllacheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans) 和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)；
衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)和 斑衣鱼(Thermobia domestica)；
百足虫(唇足纲(Chilopoda))，例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)如Scutigera coleoptrata；
千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如蚰蜒(Scutigera coleoptrata)、Narceus属；蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如欧洲球螋(forficula auricularia)，
虱(毛虱目(Phthiraptera))，例如畜虱属(Damalinia spp.)；人虱属(Pediculusspp.)，如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)；阴虱(Pthirus pubis)；血虱属(Haematopinus spp.)，如牛血虱 (Haematopinuseurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)；颚虱属 (Linognathus spp.)，如犊颚虱(Linognathus vituli)；牛虱(Bovicola bovis)、 鸡虱(Menopon gallinae)、大鸡虱(Menacanthus stramineus)和水牛盲虱 (Solenopotes capillatus)，嚼虱属(Trichodectes spp.)；
跳虫(弹尾目(Collembola))，例如棘跳虫属(Onychiurus ssp.)如武装棘跳虫(Onychiurus armatus)，
它们还适合防治线虫：植物寄生线虫如根结线虫，北方根结线虫 (Meloidogynehapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线 虫(Meloidogynejavanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne)物种；形成胞囊 的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊属 (Globodera)物种；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫 (Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊 线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)物种；种子肿瘿线 虫，粒线虫属(Anguina)物种；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)如 水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus)物种；松线虫，松材线虫 (Bursaphelenchus lignicolus Mamiya et Kiyohara)、松材线虫 (Bursaphelenchusxylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)物种； 环线虫，环纹线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、 轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；球茎线 虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci) 和其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)物种； 螺旋形线虫，多带螺旋(Heliocotylenchus multicinctus)和其他螺旋线虫属物 种；鞘线虫和鞘形线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)物种和半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；冠线虫，枪 线虫属(Hoplolaimus)物种；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针 线虫，横带长针线虫(Longidorus elongates)和其他长针线虫属(Longidorus) 物种；根腐线虫，最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、疏忽短体线 虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、 Pratylenchus curvitatus、全体短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)和其他根腐 线虫属(Pratylenchus)物种；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis) 和其他穿孔线虫属(Radopholus)物种；肾形线虫，Rotylenchus robustus、 肾形肾脏线虫(Rotylenchulus reniformis)和其他盘旋线虫属(Rotylenchus) 物种；Scutellonema物种；残根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus) 和其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种；拟毛刺属(Paratrichodorus)物种； 阻长线虫，马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫 (Tylenchorhynchus dubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑 桔线虫，半穿刺线虫属(Tylenchulus)物种如柑桔半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生 线虫物种。
可由式(I)化合物防治的其他害虫物种的实例包括：双壳纲(Bivalva)， 例如，饰贝属(Dreissena spp.)；腹足纲(Gastropoda)，例如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras 属、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaeas pp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)；蠕虫纲(Helminths)，例如十二指肠钩口 线虫(Ancylostoma duodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、似引蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口 线虫属(Bunostomumspp.)、夏伯特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属 (Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulusfilaria)、阔叶裂头绦虫 (Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculusmedinensis)、细粒 棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、片吸虫属(Faciola spp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)如捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)；异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulusspp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈 线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸 虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、奥斯脱线虫 属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、血吸虫属 (Schistosomen spp.)、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线 虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫 (Taeniasaginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、伪方定毛形线虫(Trichinella pseudopsiralis)、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫 (Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)；等足目 (Isopoda)，例如鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、 球鼠妇(Porcellio scaber)；综合目(Symphyla)，例如Scutigerella immaculata。
可由式(I)化合物防治的害虫物种的其他实例包括：奥地利金龟子 (Anisopliaaustriaca)、竹笋夜蛾属(Apamea spp.)、Austroasca viridigrisea、 稻蓟马(Baliothrips biformis)、秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)、茎 蜂属(Cephusspp.)、甘蓝象鼻虫(Ceutorhynchus napi)、麦茎大跳甲 (Chaetocnema aridula)、台湾稻螟(Chilo auricilius)、Chilo indicus、稻多 丽螟(Chilo polychrysus)、澳大利亚蝗(Chortiocetes terminifera)、 Cnaphalocroci medinalis、纵卷叶野螟属(Cnaphalocrosis spp.)、纹黄豆粉 蝶(Colias eurytheme)、Collops属、角象白蚁(Cornitermes cumulans)、盲 蝽属(Creontiades spp.)、圆头金龟属(Cyclocephalaspp.)、玉米叶蝉 (Dalbulus maidis)、野蛞蝓(Deraceras reticulatum)、小蔗螟(Diatreasaccharalis)、Dichelops furcatus、稻铁甲虫(Dicladispa armigera)；兜虫属(Diloboderus spp.)，如阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)；Edessa属、叶 小卷蛾属(Epinotia spp.)、蚁科(Formicidae)、大眼长蝽属(Geocoris spp.)、 黄球白蚁(Globitermes sulfureus)、蝼蛄科(Gryllotalpidae)、红足海镰螯螨 (Halotydeusdestructor)、Hipnodes bicolor、水稻菲岛毛眼水蝇(Hydrellia philippina)、马陆属(Julus spp.)、灰飞虱属(Laodelphax spp.)、禾蛛缘椿象 (Leptocorsia acuta)、大稻缘蝽(Leptocorsia oratorius)、Liogenys fuscus、 绿蝇属(Lucillia spp.)、Lyogenysfuscus、突眼长蝽属(Mahanarva spp.)、 玛绢金龟(Maladera matrida)、刷须野螟属(Marasmia spp.)、澳白蚁属 (Mastotermes spp.)、水蜡虫(Mealybugs)、Megascelis属、西印度蔗螟 (Metamasius hemipterus)、Microtheca属、南美毛胫夜蛾(Mocis latipes)、 斑色蝽属(Murgantia spp.)、粘虫(Mythemina separata)、不透明新扭白蚁(Neocapritermes opacus)、小体拟新扭白蚁(Neocapritermes parvus)、 Neomegalotomus属、新白蚁属(Neotermes spp.)、稻三点螟(Nymphula depunctalis)、美洲稻绿蝽(Oebaluspugnax)；瘿蚊属(Orseolia spp.)，如稻 瘿蚊(Orseolia oryzae)；Oxycaraenushyalinipennis、金翅夜蛾属(Plusia spp.)、福寿螺(Pomacea canaliculata)、原角白蚁属(Procornitermes ssp)、 Procornitermes triacifer、Psylloides属、Rachiplusia属、Rhodopholus属、 Scaptocoris castanea、Scaptocoris属；白禾螟属(Scirpophaga spp.)，如三 化螟(Scirpophaga incertulas)、稻白螟(Scirpophaga innotata)；黑蝽属(Scotinophara spp.)，如马来亚稻黑蝽(Scotinophara coarctata)；蛀茎夜蛾 属(Sesamia spp.)，如大螟(Sesamia inferens)；白背飞虱(Sogaella frucifera)、 热带火蚁(Solenapsis geminata)、Spissistilus属、条螟(Stalk borer)、稻蓟 马(Stenchaetothrips biformis)、斯氏狭跗线螨(Steneotarsonemus spinki)、 棉大卷叶螟(Sylepta derogata)、Telehin licus、毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.)。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防 治昆虫，优选刺吸式昆虫和嚼咬昆虫如选自鳞翅目、鞘翅目和半翅目昆虫， 尤其是鳞翅目、鞘翅目和蝽的昆虫。
此外，本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，可以用 于防治缨翅目、双翅目(尤其是蝇、蚊)、膜翅目(尤其是蚂蚁)和等翅目(尤 其是白蚁)昆虫。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防 治鳞翅目和鞘翅目昆虫。
本发明还涉及农业化学组合物，其包含助剂和至少一种本发明化合物 I。
农业化学组合物包含杀害虫有效量的化合物I。术语“有效量”表示足 以防治栽培植物上的有害真菌或在材料保护中足以防治有害真菌且不对被 处理植物产生显著损害的量的组合物或化合物I。该量可以在宽范围内变 化且取决于各种因素，如待防治的品种、被处理的栽培植物或材料、气候 条件和所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成常规类型的农业化学组合物， 例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混 合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(例 如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂， 可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、 DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN) 以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物 类型在“Catalogue of pesticide formulation types andinternational coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann，Formulation technology，Wiley VCH， Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，AgrowReports DS243，T&F Informa，London，2005 所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散 剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附 剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂， 防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分， 例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲 苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己 醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、 脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯 烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、 石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、 氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、 脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，以及它们 的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和 两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面 活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性 胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers &Detergents，McCutcheon’s Directories，GlenRock，USA， 2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土 金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基 磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷 基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基- 和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀 酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸 盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实 例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化 物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧 化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化 物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基 酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧 基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂 肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面 活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷 基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸 乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水 性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜 菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的 A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的 A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚 丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯 胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活 性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂， 矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&FInforma UK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改 性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并 异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染 料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色 剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、 聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％本发明化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化 物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水 稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％本发明化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯 烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散 体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％本发明化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯 磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例 如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％本发明化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯 磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳 族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳 液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％本发明化合物I在加入2-10重量％ 分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例 如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水 稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％ 粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧 基化物)下精细研磨50-80重量％本发明化合物I并借助工业装置(例如挤出 机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定 的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％本发明化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺 酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载 体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分 散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5 重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量 ％本发明化合物I，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活 性物质悬浮液。
iv)微乳液(ME)
将5-20重量％本发明化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如 脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧 基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该混合物搅拌1 小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
iv)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例 如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸 和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。 由自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或 者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如 芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到 保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
ix)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％本发明化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载 体(例如细碎高岭土)充分混合。
x)颗粒(GR，FG)
将0.5-30重量％本发明化合物I细碎研磨并结合加至100重量％的固 体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xi)超低容量液体(UL)
将1-50重量％本发明化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如 芳族烃)中。
组合物类型i)-xi)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15 重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其 是0.5-75重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根 据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)， 悬浮乳液(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分 散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。 所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量％，优选0.1-40 重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I及其 组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括繁殖材料的拌 种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的 方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用 于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为 0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.05-0.9kg/ha，尤其是 0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通 常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选 1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域 的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选 0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话 在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营 养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。 这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混 合。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、 喷雾飞机或灌溉***。通常将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助 剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。 每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐中混合本发明组合物的各 组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话 可以加入其他助剂。
在另一实施方案中，用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分 或部分预混的组分，例如包含化合物I和/或选自M)或F)组(见下文)的活 性化合物的组分，并且合适的话可以加入其他助剂(桶混合)。
在另一实施方案中，用户可以联合(例如在桶混合之后)或依次使用本 发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含化合物I和/或选自 M.1-M.UN.X或F.I-F.XIII组的活性物质的组分。
根据the Mode of Action Classification of the Insecticide ResistanceAction Committee(IRAC)分类的本发明化合物可以与其一起使用并且可能 产生潜在的协同增效效果的农药的下列列举M用来说明可能的组合，而不 施加任何限制：
M.1选自如下的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂：
M.1A氨基甲酸酯类，例如涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、
Figure BDA0001067357780001821
虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮 氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫 克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨 脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威 (methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、 抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威 (thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb) 和唑蚜威(triazamate)；或者
M.1B有机磷酸酯类，例如高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙 基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphosmethyl)、硫线磷(cadusafos)、 氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷 (chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、 蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷 (demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百 治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、 乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、 伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷 (fenthion)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟碱类 (imicyafos)、异丙胺磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸 异丙酯、异
Figure BDA0001067357780001831
唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷 (mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷 (mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果 (omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基 对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏 杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷 (phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷 (propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威 (tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、***磷(triazophos)、敌百 虫(trichlorfon)和蚜灭磷(vamidothion)；
M.2.GABA门控氯离子通道拮抗剂，如
M.2A环二烯有机氯化合物，例如硫丹(endosulfan)或氯丹(chlordane)；或
M.2B fiproles(苯基吡唑类)，例如乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、pyrafluprole和pyriprole；
M.3选自如下的钠通道调节剂：
M.3A合成除虫菊酯类，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊 烯基生物烯丙菊酯(bioallethrin S-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯 (bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高 效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰 菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯 氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰 菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己 体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯 (deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚 菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟 氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯 (tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯 氟醚菊酯(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊 酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊 (pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯 (tefluthrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、 四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)；或
M.3B钠通道调节剂如滴滴涕(DDT)或甲氧滴滴涕(methoxychlor)；
M.4选自如下的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)：
M.4A新烟碱类，例如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(chlothianidin)、呋虫 胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫 啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)；或化合物
M.4A.1：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氢-9-硝基-(5S,8R)-5,8-环氧 基-1H-咪唑并[1,2-a]氮杂
Figure BDA0001067357780001841
或
M.4A.2：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-硝基-1-[(E)-亚戊基氨基]胍；或
M.4A.3：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-3,5,6,7-四氢-2H- 咪唑并[1,2-a]吡啶；或
M.4B烟碱(nicotine)。
M.5选自多杀菌素类别的烟碱型乙酰胆碱受体变构活化剂，例如艾克敌 105(spinosad)或乙基多杀菌素(spinetoram)；
M.6选自阿维菌素和米尔倍霉素类别的氯离子通道活化剂，例如齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌 素(ivermectin)、lepimectin或米尔螨素(milbemectin)；
M.7保幼激素模拟物，如
M.7A保幼激素类似物，如蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和蒙 五一五(methoprene)；或其他如
M.7B双氧威(fenoxycarb)，或
M.7C蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
M.8其他非特异性(多位点)抑制剂，例如
M.8A烷基卤化物如溴甲烷和其他烷基卤化物，或
M.8B氯化苦(chloropicrin)，或
M.8C磺酰氟(sulfuryl fluoride)，或
M.8D硼砂，或
M.8E酒石酸氧锑钾(tartar emetic)；
M.9选择性同翅目昆虫进食阻断剂，例如
M.9B拒嗪酮(pymetrozine)，或
M.9C氟啶虫酰胺(flonicamid)；
M.10螨虫生长抑制剂，例如
M.10A四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)，或
M.10B特苯
Figure BDA0001067357780001851
唑(etoxazole)；
M.11昆虫中肠膜的微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensis)或球形芽孢杆菌(bacillus sphaericus)以及它们产生的杀虫 蛋白如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillus thuringiensis subsp. Israelensis)、球形芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(bacillus thuringiensis subsp.aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)和苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种菌株 (bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)，或Bt作物蛋白：Cry1Ab，
Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb和Cry34/35Ab1；
M.12线粒体ATP合成酶抑制剂，如
M.12A杀螨硫隆(diafenthiuron)，或
M.12B有机锡杀螨剂，如***锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)或杀螨 锡(fenbutatin oxide)，或
M.12C克螨特(propargite)，或
M.12D三氯杀螨砜(tetradifon)；
M.13经由质子梯度干扰的氧化磷酸化去偶剂，例如氟唑虫清 (chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC)或氟虫胺(sulfluramid)；
M.14烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，例如沙蚕毒素类似物， 如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam) 或杀虫双(thiosultap sodium)；
M.15类型0几丁质生物合成抑制剂如苯甲酰脲类，如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙 氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、 伏虫隆(teflubenzuron)或杀虫隆(triflumuron)；
M.16类型1几丁质生物合成抑制剂如噻嗪酮(buprofezin)；
M.17双翅目昆虫蜕皮干扰剂，例如灭蝇胺(cyromazine)；
M.18蜕皮素受体激动剂如二酰肼类，例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、 双苯酰肼(tebufenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、呋喃虫酰肼 (fufenozide)或环虫酰肼(chromafenozide)；
M.19章鱼胺受体激动剂(Octopamin receptor agonsit)，例如双甲脒(amitraz)；
M.20线粒体配合物III电子传输抑制剂，例如
M.20A灭蚁腙(hydramethylnon)，或
M.20B灭螨醌(acequinocyl)，或
M.20C嘧螨酯(fluacrypyrim)；
M.21线粒体配合物I电子传输抑制剂，例如
M.21A METI杀螨剂和杀虫剂，如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯 (fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺 (tebufenpyrad)或唑虫酰胺(tolfenpyrad)，或
M.21B鱼藤酮(rotenone)；
M.22电压依赖性钠通道阻断剂，例如
M.22A
Figure BDA0001067357780001861
二唑虫(indoxacarb)，或M.22B氰氟虫胺(metaflumizone)，或
M.22C 1-[(E)-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨 基]-3-[4-(二氟甲氧基)苯基]脲；
M.23乙酰CoA羧化酶抑制剂，如季酮酸和四氨基酸(Tetramic acid)衍生 物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)或螺虫乙酯 (spirotetramat)；
M.24线粒体配合物IV电子传输抑制剂，例如
M.24A膦类如磷化铝、磷化钙、膦或磷化锌，或
M.24B氰化物。
M.25线粒体配合物II电子传输抑制剂，如β-酮腈衍生物，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)或丁氟螨酯(cyflumetofen)；
M.28选自二酰胺类的鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂，例如氟虫酰胺(flubendiamide)，氯虫酰胺(chlorantraniliprole)
Figure BDA0001067357780001871
氰虫酰胺(cyantraniliprole)
Figure BDA0001067357780001872
或邻苯二甲酰胺化合物
M.28.1：(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯 基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，和
M.28.2：(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯 基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，或化合物
M.28.3：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(建议的ISO名：cyclaniliprole)，或化合物
M.28.4：2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基) 苯甲酰基]-1,2-二甲基肼甲酸甲酯；或选自M.28.5a)-M.28.5l)的化合物：
M.28.5a)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基(sulfanylidene))氨基甲酰基] 苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5e)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-二氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5f)N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3- 氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5g)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-氰基苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-5-溴-2-(3-氯-2- 吡啶基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5j)5-氯-2-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,4-二氯-6-[(1-氰基-1-甲基乙基)氨基甲 酰基]苯基]吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5k)5-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3,5-二氯-2-吡啶基) 吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5l)N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶 基)-5-(氟甲氧基)吡唑-3-甲酰胺；或选自如下的化合物：
M.28.6：N2-(1-氰基-1-甲基乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)-3-碘-邻苯二甲酰胺；或
M.28.7：3-氯-N2-(1-氰基-1-甲基乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)邻苯二甲酰胺；
M.UN.X未知或不确定作用模式的农药活性化合物，例如afidopyropen、 艾扎丁(azadirachtin)、amidoflumet、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯 (bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、冰晶 石(cryolite)、开乐散(dicofol)、嘧虫胺(flufenerim)、flometoquin、 fluensulfone、flupyradifurone、增效醚(piperonylbutoxide)、啶虫丙醚 (pyridalyl)、pyrifluquinazon、sulfoxaflor、pyflubumide或如下化合物：
M.UN.X.1：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA0001067357780001881
唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺，或化合物
M.UN.X.2：4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异
Figure BDA0001067357780001882
唑-3- 基]-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]萘-1-甲酰胺，或化合物
M.UN.X.3：11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮，或化合物
M.UN.X.4：3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，或化合物
M.UN.X.5：1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-***-5-胺或基于坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)的活性物 (Votivo，I-1582)；或
M.UN.X.6：选自如下的化合物：
M.UN.X.6a：(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺；
M.UN.X.6b：(E/Z)-N-[1-[(6-氯-5-氟-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2,2-三氟 乙酰胺；
M.UN.X.6c：(E/Z)-2,2,2-三氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]乙酰胺；
M.UN.X.6d：(E/Z)-N-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺；
M.UN.X.6e：(E/Z)-N-[1-[1-(6-氯-3-吡啶基)乙基]-2-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺；
M.UN.X.6f：(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2-二氟乙酰胺；
M.UN.X.6g：(E/Z)-2-氯-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2-二氟乙酰胺；
M.UN.X.6h：(E/Z)-N-[1-[(2-氯嘧啶-5-基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺和
M.UN.X.6i：(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2,3,3,3-五氟丙 酰胺)；或化合物
M.UN.X.7：3-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4-氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)吡啶并 [1,2-a]嘧啶-1-
Figure BDA0001067357780001891
-2-酚盐(olate)；或
M.UN.X.8:1-[(2-氯噻唑-5-基)甲基]-3-(3,5-二氯苯基)-9-甲基-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-
Figure BDA0001067357780001892
-2-酚盐；或
M.UN.X.9：8-氯-N-[2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-三氟甲基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；或
M.UN.X.10：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异
Figure BDA0001067357780001901
唑-3-基]-2-甲基 -N-(1-
Figure BDA0001067357780001902
噻烷-3-基)苯甲酰胺；或
M.UN.X.11：5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑。
上面所列M组市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual，第15版，C.D.S.Tomlin，British Crop Protection Council(2011)中找到。
喹啉衍生物flometoquin示于WO2006/013896中。氨基呋喃酮化合物flupyradifurone由WO2007/115644已知。磺酰亚胺化合物sulfoxaflor由 WO 2007/149134已知。拟除虫菊酯momfluorothrin由US6908945已知。 吡唑类杀螨剂pyflubumide由WO2007/020986已知。异
Figure BDA0001067357780001903
唑啉类化合物 M.UN.X.1描述于WO2005/085216中，M.UN.X.2描述于WO2009/002809 和WO2011/149749中，且异
Figure BDA0001067357780001904
唑啉类M.UN.X.10描述于WO2013/050317中。Pyripyropene衍生物afidopyropen描述于WO2006/129714中。螺缩 酮取代的环状酮-烯醇衍生物M.UN.X.3由WO2006/089633已知，且联苯 基取代的螺环酮-烯醇衍生物M.UN.X.4由WO2008/067911已知。最后， ***基苯基硫化物如M.UN.X.5描述于WO 2006/043635中且基于坚强芽 孢杆菌的生物控制剂描述于WO 2009/124707中。新烟碱类4A.1由 WO20120/069266和WO2011/06946已知，M.4.A.2由WO2013/003977已 知，M4.A.3由WO2010/069266已知。
氰氟虫胺类似物M.22C描述于CN10171577中。邻苯二甲酰胺类 M.28.1和M.28.2均由WO 2007/101540已知。邻氨基苯甲酰胺M.28.3描 述于WO 2005/077943中。酰肼化合物M.28.4描述于WO 2007/043677中。 邻氨基苯甲酰胺M.28.5a)-M.28.5h)可以如WO 2007/006670、 WO2013/024009和WO2013/024010所述那样制备，邻氨基苯甲酰胺 M.28.5i)描述于WO2011/085575中，M.28.5j)描述于WO2008/134969中， M.28.5k)描述于US2011/046186中且M.28.5l)描述于WO2012/034403中。 二酰胺化合物M.28.6和M.28.7可以在CN102613183中找到。
列于M.UN.X.6中的化合物M.UN.X.6a)-M.UN.X.6i)描述于 WO2012/029672中。介离子拮抗化合物M.UN.X.7描述于WO2012/092115 中，介离子拮抗化合物M.UN.X.8描述于WO2013/192035中，杀线虫剂 M.UN.X.9描述于WO2013/055584中且啶虫丙醚型类似物M.UN.X.11描述 于WO2010/060379中。
优选的额外杀虫活性成分为选自IRAC组1的那些：乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂，这里选自组1A(氨基甲酸酯类)硫双威(thiodicarb)、灭多 虫(methomyl)和甲萘威(carbaryl)，和选自组1B(有机磷酸酯类)，尤其是高 灭磷(acephate)、毒死蜱(chlorpyriphos)和乐果(dimethoate)，选自组2B， fiproles，这里尤其是乙虫腈(ethiprole)和锐劲特(fipronil)，选自组3，合成 除虫菊酯类，这里尤其是氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲体氯氰菊酯 (alpha-cypermethrin)或溴氰菊酯(deltamethrin)，和选自组4A，新烟碱类， 这里尤其是吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(chlothianidin)、呋虫胺 (dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉 (thiacloprid)和噻虫嗪(thiomethoxam)。
本发明化合物与fiproles、新烟碱类或合成除虫菊酯类的组合尤其可以 显现出协同增效防治椿象(根据Colby公式)，尤其是美洲蝽属如大豆褐椿 (Euschistus heros)。
本发明化合物可以与其联合使用的活性物质的下列列举F用于说明可 能的组合，但不限制它们：
F.I)呼吸抑制剂
F.I 1)Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类)：腈嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、 醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、烯肟菌胺 (fenaminstrobin)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、氟嘧菌酯 (fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、mandestrobine、叉氨苯酰胺 (metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑 菌胺酯(pyraclostrobin)、pyrametostrobin、唑菌酯(pyraoxystrobin)、肟菌 酯(trifloxystrobin)和2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯 基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺、pyribencarb、 triclopyricarb/chlorodincarb、
Figure BDA0001067357780001911
唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)；
F.I 2)Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)、amisulbrom、2- 甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨 基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄 基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代 -1,5-二氧壬-7-基]酯、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧 基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯、2- 甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲氧 基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯、2- 甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基 -4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬-7-基酯；
F.I 3)配合物II抑制剂(例如羧酰胺类)：麦锈灵(benodanil)、benzovindiflupyr、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌 胺(fenfuram)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、呋吡唑灵(furametpyr)、isofetamid、isopyrazam、丙氧灭 绣胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺 (penthiopyrad)、sedaxane、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、 N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-二氟 甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、3-三氟甲 基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、1,3-二甲基 -N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、3-三氟甲基-1,5-二甲基 -N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3- 三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化 茚-4-基)-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(2,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲 基)吡嗪-2-甲酰胺；
F.I 4)其他呼吸抑制剂(例如配合物I，去偶剂)：二氟林(diflumetorim)、(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺；硝 基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、 氟啶胺(fluazinam)；嘧菌腙(ferimzone)；有机金属化合物：三苯锡基盐， 例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)或毒菌锡(fentin hydroxide)；ametoctradin和硅噻菌胺(silthiofam)；
F.II)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
F.II 1)C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂)：***类：戊环唑(azaconazole)、 双苯***醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、
Figure BDA0001067357780001931
醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、 氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、 氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、oxpoconazole、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑 (penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟 唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、***酮 (triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑 (uniconazole)、1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲 基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]***、2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基) 环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]***-3-硫醇、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯 基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-环丙 基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三 唑-1-基)丁-2-醇、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇、 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇、 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇、2-[2-氯 -4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧 基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-三氟 甲基苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；咪唑类：抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯 (pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizol)；嘧啶类、吡啶类 和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、 嗪氨灵(triforine)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异
Figure BDA0001067357780001932
唑-4-基]-(3-吡 啶基)甲醇；
F.II 2)δ14-还原酶抑制剂：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌 灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉 (fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵 (piperalin)、螺
Figure BDA0001067357780001941
茂胺(spiroxamine)；
F.II 3)3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)；
F.III)核酸合成抑制剂
F.III 1)苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜 灵(benalaxyl-M)、kiralaxyl、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M) (mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、
Figure BDA0001067357780001942
霜灵(oxadixyl)；
F.III 2)其他：土菌消(hymexazole)、异噻菌酮(octhilinone)、恶喹酸(oxolinicacid)、磺嘧菌灵(bupirimate)、5-氟胞嘧啶、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧 啶-4-胺、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺；
F.IV)细胞***和细胞骨架抑制剂
F.IV 1)微管蛋白抑制剂，如苯并咪唑类、托布津类(thiophanate)：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵 (thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl)；***并嘧啶类：5-氯 -7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]***并[1,5-a]嘧啶；
F.IV 2)其他细胞***抑制剂：乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺 (ethaboxam)、戊菌隆(pencycuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、苯酰菌胺 (zoxamide)、苯菌酮(metrafenone)、pyriofenone；
F.V)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
F.V 1)蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)：环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；
F.V 2)蛋白质合成抑制剂：灭瘟素(blasticidin-S)、春雷素(kasugamycin)、 水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)、米多霉素(mildiomycin)、 链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracyclin)、多氧霉素(polyoxine)、井 冈霉素(validamycin A)；
F.VI)信号转导抑制剂
F.VI 1)MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂：氟菌安(fluoroimid)、异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)、拌种咯(fenpiclonil)、 氟
Figure BDA0001067357780001951
菌(fludioxonil)；
F.VI 2)G蛋白抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)；
F.VII)类脂和膜合成抑制剂
F.VII 1)磷脂生物合成抑制剂：克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、稻瘟灵(isoprothiolane)；
F.VII 2)类脂过氧化：氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝 基苯(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、地茂散(chloroneb)、 氯唑灵(etridiazole)；
F.VII 3)磷脂生物合成和细胞壁沉积：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、丁吡吗啉(pyrimorph)、苯噻 菌胺(benthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、valifenalate和N-(1-(1-(4- 氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；
F.VII 4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：百维灵(propamocarb)、霜 霉威盐酸盐(propamocarb-hydrochlorid)；
F.VII 5)脂肪酸酰胺水解酶抑制剂：oxathiapiprolin；
F.VIII)具有多位点作用的抑制剂
F.VIII 1)无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、 王铜(copper oxychloride)、碱式硫酸铜、硫；
F.VIII 2)硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代 森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；
F.VIII 3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类)： 敌菌灵(anilazine)、百菌清(chlorothalonil)、敌菌丹(captafol)、克菌丹 (captan)、灭菌丹(folpet)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、 六氯苯(hexachlorobenzene)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞 (phthalide)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲 基苯磺酰胺；
F.VIII 4)胍类及其他：胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍辛胺(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、 双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐 (iminoctadine-tris(albesilate))、二噻农(dithianon)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4] 二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮；
F.IX)细胞壁合成抑制剂
F.IX 1)葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)、多氧霉素(polyoxin B)；
F.IX 2)黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)、氯环 丙酰胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、氰菌胺(fenoxanil)；
F.X)植物防御诱发剂
F.X 1)噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵(probenazole)、异噻菌胺(isotianil)、噻酰菌胺(tiadinil)、调环酸钙(prohexadione-calcium)；
F.X 2)膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、亚磷酸及 其盐、4-环丙基-N-(2,4-二甲氧基苯基)噻二唑-5-甲酰胺；
F.XI)未知作用模式
拌棉醇(bronopol)、灭螨蜢(chinomethionat)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清 菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌清 (diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯 (difenzoquat-methylsulfate)、二苯胺、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、氟 联苯菌(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、flutianil、磺菌威(methasulfocarb)、氯定(nitrapyrin)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、oxathiapiprolin、picarbutrazox、tolprocarb、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H- 吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
Figure BDA0001067357780001961
唑-3- 基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
Figure BDA0001067357780001962
唑-3- 基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
Figure BDA0001067357780001963
唑-3- 基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、喹啉铜(oxin-copper)、丙氧喹啉 (proquinazid)、tebufloquin、叶枯酞、唑菌嗪(triazoxide)、2-丁氧基-6- 碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟 苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯 基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯 基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧 基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基 丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲 基喹啉-4-基酯、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA0001067357780001971
唑烷-3-基]吡啶、 3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA0001067357780001972
唑烷-3-基]吡啶(啶菌恶唑(pyrisoxazole))、 N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2- 甲基-1H-苯并咪唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异
Figure BDA0001067357780001973
唑-5- 基]-2-丙-2-炔基氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯、 N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基 甲酸戊基酯、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟苯基]丙-2-醇、 2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲 基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1- 基)喹啉、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉；
F.XII)生物农药
F.XII 1)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的微生物 农药：白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)、黄曲霉(Aspergillus flavus)、 出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)、解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)、莫海威芽孢杆菌(B.mojavensis)、短小芽孢杆菌(B. pumilus)、简单芽孢杆菌(B.simplex)、盐土芽孢杆菌(B.solisalsi)、枯草芽 孢杆菌(B.subtilis)、解淀粉枯草芽孢杆菌变种(B.subtilis var. amyloliquefaciens)、橄榄假丝酵母(Candida oleophila)、拮抗酵母(C. saitoana)、番茄细菌性溃疡病(Clavibacter michiganensis)(噬菌体)、盾壳 霉(Coniothyrium minitans)、寄生隐丛赤壳菌(Cryphonectria parasitica)、 白色隐球菌(Cryptococcus albidus)、Dilophosphora alopecuri、尖镰孢 (Fusarium oxysporum)、Clonostachys rosea f.catenulate(也称为链孢粘帚 菌(Gliocladium catenulatum))、粉红粘帚霉(Gliocladium roseum)、抗生 素溶杆菌(Lysobacter antibioticus)、产霉溶杆菌(L.enzymogenes)、核果 梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)、Microdochiumdimerum、小球壳孢 (Microsphaeropsis ochracea)、白色产气霉(Muscodor albus)、多粘类芽孢 杆菌(Paenibacillus polymyxa)、成团泛菌(Pantoea vagans)、大伏革菌(Phlebiopsis gigantea)、假单胞菌属(Pseudomonas sp.)、Pseudomonas chloraphis、Pseudozyma flocculosa、异常毕赤酵母(Pichia anomala)、寡 雄腐霉(Pythiumoligandrum)、Sphaerodes mycoparasitica、灰绿链霉菌 (Streptomycesgriseoviridis)、利迪链霉菌(S.lydicus)、紫黑链霉菌(S. violaceusniger)、黄蓝状菌(Talaromyces flavus)、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)、深绿木霉(T.atroviride)、T.fertile、盖姆斯木霉(T.gamsii)、 T.harmatum、哈茨木霉(T.harzianum)；哈茨木霉(T.harzianum)和绿色 木霉(T.viride)的混合物；多孔木霉(T.polysporum)和哈茨木霉(T. harzianum)的混合物；钩木霉(T.stromaticum)、绿木霉(T.virens)(也称为 绿粘帚霉(Gliocladium virens))、绿色木霉(T.viride)、Typhula phacorrhiza、 奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)、大丽轮枝菌(Verticillium dahlia)、小西葫芦黄花叶病毒(无毒菌株)；
F.XII 2)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的生物化 学农药：脱乙酰壳多糖(水解产物)、harpin蛋白、海带多糖(laminarin)、 鲱鱼油、纳他霉素、李痘病毒外壳蛋白、碳酸氢钾或钠、Reynoutria sachlinensis提取物、水杨酸、茶树油。
上述组F.I至F.XI的杀真菌活性化合物、其制备和其对抗有害真菌的 活性通常是已知的(参见例如其制备和其对抗有害物的活性是已知的(参见： http://www.alanwood.net/pesticides/)。
由通用名称描述的化学性质的杀真菌剂、其制备和其对抗有害物的活 性是已知的(参见：http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些农药通常可 市购。
由IUPAC命名法描述的杀真菌剂、其制备及其农药活性也是已知的 (参见Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A 141 317；EP-A 152 031； EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022； EP-A 1 028 125；EP-A 1 035122；EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP 2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE102005009458；US 3,296,272； US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783； WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358； WO02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103； WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491； WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866； WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624，WO 11/028657， WO2012/168188，WO 2007/006670，WO 11/77514；WO13/047749，WO 10/069882，WO 13/047441，WO03/16303，WO 09/90181，WO 13/007767， WO 13/010862，WO 13/024009和WO 13/024010)。
选自组F.XII的杀真菌剂的生物农药、其制备及其例如对有害真菌或 昆虫的农药活性是已知的(e-Pesticide Manual V 5.2(ISBN 978 1 901396 85 0)(2008-2011)；http://www.epa.gov/opp00001/biopesticides/，见其中的产品 列举；http://www.omri.org/omri-lists，见其中的列举；Bio-Pesticides Database BPDB http://sitem.herts.ac.uk/aeru/bpdb/，见其中的A-Z链接)。
选自组F.XII的生物农药也可以具有杀昆虫、杀螨、杀螺、信息素、 杀线虫、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高活 性。选自组L3)和/或L4)的生物农药也可以具有杀真菌、杀细菌、杀病毒、 植物防御活化剂、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产 量提高活性。选自组F.XII的生物农药也可以具有杀真菌、杀细菌、杀病 毒、植物防御活化剂、杀昆虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性。
许多这些生物农药被注册和/或可市购：硅酸铝(ScreenTM Duo，来自 Certis LLC，USA)，放射形土壤杆菌K1026(例如
Figure BDA0001067357780001991
来自澳大利 亚Becker Underwood PtyLtd.)，放射形土壤杆菌(A.radiobacter) K84(Nature 280，697-699，1979；例如
Figure BDA0001067357780001992
来自AG Biochem， Inc.，C，USA)，白粉寄生孢M-10(例如AQ
Figure BDA0001067357780001993
来自德国Intrachem Bio GmbH&Co.KG)，泡叶藻(挪威海藻、褐藻)提取物或滤液(例如ORKA GOLD，来自南非Becker Underwood；或
Figure BDA0001067357780002001
来自法国Laboratoires Goemar)，1991年在Georgia由USDA，National Peanut Research Laboratory从花生分离的黄曲霉NRRL 21882(例如
Figure BDA0001067357780002002
来自 Syngenta，CH)，出芽短梗霉DSM14940和DSM 14941的混合物(例如芽 生孢子，
Figure BDA0001067357780002003
来自德国bio-ferm GmbH)，巴西固氮螺菌 XOH(例如AZOS，来自Xtreme Gardening，USA或RTI Reforestation TechnologiesInternational；USA)，解淀粉芽孢杆菌FZB42(例如
Figure BDA0001067357780002004
42，来自德国柏林AbiTEP GmbH)，解淀粉芽孢杆菌IN937a(J. Microbiol.Biotechnol.17(2)，280-286，2007；例如
Figure BDA0001067357780002005
来自 Gustafson LLC，TX，USA)，解淀粉芽孢杆菌IT-45(CNCM I-3800)(例如 Rhizocell C，来自法国ITHEC)，解淀粉芽孢杆菌植物亚种(B. amyloliquefacienssubsp.plantarum)MBI600(NRRL B-50595，保藏于 United States Department ofAgriculture)(例如
Figure BDA0001067357780002006
NG， 来自Becker Underwood，USA)，蜡样芽孢杆菌CNCM I-1562(US 6,406,690)，坚强芽孢杆菌CNCM I-1582(WO 2009/126473，WO2009/124707，US 6,406,690；
Figure BDA0001067357780002007
来自Bayer Crop Science LP，USA)， 短小芽孢杆菌GB34(ATCC 700814；例如
Figure BDA0001067357780002008
来自Gustafson LLC，TX，USA)，以及短小芽孢杆菌KFP9F(NRRL B-50754)(例如BAC-UP 或FUSION-P，来自南非Becker Underwood)，短小芽孢杆菌QST 2808(NRRL B-30087)(例如
Figure BDA0001067357780002009
和
Figure BDA00010673577800020010
Plus，来自AgraQuestInc.， USA)，枯草芽孢杆菌GB03(例如
Figure BDA00010673577800020011
或
Figure BDA00010673577800020012
来自Gustafson， Inc.，USA；或
Figure BDA00010673577800020013
来自Growth Products，Ltd.，White Plains， NY 10603，USA)，枯草芽孢杆菌GB07(
Figure BDA00010673577800020014
来自Gustafson，Inc.， USA)，枯草芽孢杆菌QST-713(NRRL B-21661，
Figure BDA00010673577800020015
MAX和
Figure BDA00010673577800020016
ASO，来自AgraQuest Inc.，USA)，解淀粉枯草芽孢 杆菌变种FZB24(例如
Figure BDA00010673577800020017
来自Novozyme Biologicals，Inc.，USA)， 解淀粉枯草芽孢杆菌变种D747(例如Double Nickel 55，来自Certis LLC，USA)，苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种ABTS-1857(例如
Figure BDA00010673577800020018
来自BioFa AG，Münsingen，德国)，苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种SAN 401 I，ABG-6305 和ABG-6346，苏云金芽孢杆菌以色列亚种AM65-52(例如
Figure BDA0001067357780002011
来 自Valent BioSciences，IL，USA)，苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种 SB4(NRRL B-50753；例如Beta
Figure BDA0001067357780002012
来自南非Becker Underwood)，等 同于HD-1的苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种ABTS-351(ATCC SD-1275； 例如
Figure BDA0001067357780002013
DF，来自Valent BioSciences，IL，USA)，苏云金芽孢杆菌 库斯塔克亚种EG 2348(例如
Figure BDA0001067357780002014
或
Figure BDA0001067357780002015
来自意大利 CBC(Europe)S.r.l.)，苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种DSM 2803(EP 0 585 215 B1；等同于NRRL B-15939；Mycogen Corp.)，苏云金芽孢杆菌拟步 行甲亚种NB-125(DSM 5526；EP 0 585 215 B1；也称为SAN 418 I或 ABG-6479；以前为Novo-Nordisk生产的菌株)，苏云金芽孢杆菌拟步行甲 亚种NB-176(或NB-176-1)—菌株NB-125的γ辐射诱发的高产突变体(DSM 5480；EP 585 215 B1；
Figure BDA0001067357780002016
来自瑞士ValentBioSciences)，球孢白 僵菌ATCC 74040(例如
Figure BDA0001067357780002017
来自意大利CBC(Europe)S.r.l.)，球 孢白僵菌DSM 12256(US 200020031495；例如
Figure BDA0001067357780002018
SC，来自哥伦 比亚Live Sytems Technology S.A.)，球孢白僵菌GHA(
Figure BDA0001067357780002019
22WGP，来自Laverlam Int.Corp.，USA)，球孢白僵菌PPRI 5339(在昆 虫病原性真菌培养物的USDA ARS保藏中的ARSEF号为5339；NRRL 50757)(例如
Figure BDA00010673577800020110
来自南非BeckerUnderwood)，布氏白僵菌(例 如
Figure BDA00010673577800020111
来自Agrifutur，Agrianello，意大利，用于防治金龟子； J.Appl.Microbiol.100(5)，1063-72，2006)，慢生根瘤菌属(例如
Figure BDA00010673577800020112
来自Becker Underwood，USA)，日本慢生根瘤菌(例如
Figure BDA00010673577800020113
来自 BeckerUnderwood，USA)，橄榄假丝酵母I-182(NRRL Y-18846；例如
Figure BDA00010673577800020114
来自Ecogen Inc.，USA，Phytoparasitica 23(3)，231-234，1995)， 橄榄假丝酵母菌株O(NRRL Y-2317；Biological Control 51，403-408，2009)， 拮抗酵母(例如
Figure BDA00010673577800020115
(呈与溶菌酶的混合物)和
Figure BDA00010673577800020116
来自Micro Flo Company，USA(BASF SE)和Arysta)，脱乙酰壳多糖(例如
Figure BDA00010673577800020117
来自BotriZen Ltd.，NZ)，Clonostachys rosea f.catenulata， 也称为链孢粘帚菌(例如分离物J 1446：
Figure BDA00010673577800020118
来自芬兰Verdera Oy)， 在马里兰中部Catoctin山区从铁杉(Tsuga canadensis)下的土壤分离的 Chromobacterium subtsugaePRAA4-1(例如GRANDEVO，来自Marrone Bio Innovations，USA)，盾壳霉CON/M/91-08(例如
Figure BDA0001067357780002021
WG，来自 德国Prophyta)，寄生隐丛赤壳菌(例如Endothia parasitica，来自法国 CNICM)，白色隐球菌(例如YIELD
Figure BDA0001067357780002022
来自南非Anchor Bio-Technologies)，伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(CrleGV)(例如CRYPTEX，来 自瑞士Adermatt Biocontrol)，苹果蠹蛾颗粒体病毒(CpGV)V03(DSM GV-0006；例如MADEX Max，来自瑞士Andermatt Biocontrol)，CpGV V22(DSM GV-0014；例如MADEX Twin，来自瑞士Adermatt Biocontrol)， 食酸戴尔福特菌RAY209(ATCC PTA-4249；WO 2003/57861；例如 BIOBOOST，来自Brett Young，Winnipeg，加拿大)，Dilophosphora alopecuri(捻真菌，来自澳大利亚BeckerUnderwood)，褐色海藻(海藻)提 取物(例如KELPAK SL，来自南非Kelp Products Ltd)，芒柄花黄素(例如 MYCONATE，来自Plant Health Care plc，U.K.)，尖镰孢(例如
Figure BDA0001067357780002023
来自意大利S.I.A.P.A.，
Figure BDA0001067357780002024
来自法国Natural PlantProtection)，丛枝菌根真菌(例如MYC 4000，来自法国ITHEC)，丛枝菌 根真菌RTI-801(例如MYKOS，来自Xtreme Gardening，USA或RTI Reforestation TechnologiesInternational；USA)，葡萄柚籽和果肉提取物 (例如BC-1000，来自智利Chemie S.A.)，harpin(α-β)蛋白(例如 MESSENGER或HARP-N-Tek，来自Plant Health Care plc，U.K.；Science 257，1-132，1992)，嗜菌异小杆线虫(例如
Figure BDA0001067357780002025
G，来自Becker UnderwoodLtd.，UK)，玫烟色棒束孢Apopka-97(ATCC 20874)(PFR-97TM， 来自Certis LLC，USA)，顺式-茉莉酮(US 8,221,736)，海带多糖(例如 VACCIPLANT，来自Laboratoires Goemar，St.Malo，法国或瑞士
Figure BDA0001067357780002026
SA)，Lecanicillium longisporum KV42和KV71(例如
Figure BDA0001067357780002027
来 自荷兰Koppert BV)，L.muscarium KV01(旧称蜡蚧轮枝菌)(例如MYCOTAL，来自荷兰Koppert BV)，抗生素溶杆菌13-1(Biological Control 45，288-296，2008)，抗生素溶杆菌HS124(Curr.Microbiol.59(6)，608-615， 2009)，产霉溶杆菌3.1T8(Microbiol.Res.158，107-115；Biological Control 31(2)，145-154，2004)，金龟子绿僵菌蝗变种IMI 330189(在Niger由 Ornithacris cavroisi分离；也为NRRL 50758)(例如GREEN
Figure BDA0001067357780002031
来自南非Becker Underwood)，金龟子绿僵菌蝗变种FI-985(例如GREEN
Figure BDA0001067357780002032
SC，来自澳大利亚Becker Underwood Pty Ltd)，金龟子绿僵菌 FI-1045(例如
Figure BDA0001067357780002033
来自澳大利亚Becker Underwood Pty Ltd)， 金龟子绿僵菌F52(DSM 3884，ATCC 90448；例如
Figure BDA0001067357780002034
加拿大 Novozymes Biologicals BioAgGroup)，金龟子绿僵菌ICIPE 69(例如 METATHRIPOL，来自肯尼亚内罗毕ICIPE)，核果梅奇酵母(NRRL Y-30752；例如
Figure BDA0001067357780002035
来自以色列Agrogreen，现由德国BayerCropSciences分销；US 6,994,849)，Microdochium dimerum(例如
Figure BDA0001067357780002036
来自法国Agrauxine)，小球壳孢P130A(ATCC 74412，1993 年由加拿大魁北克St-Joseph-du-Lac废弃果园的苹果叶分离；Mycologia 94(2)，297-301，2002)，最初在Honduras从肉桂树皮分离的白色产气霉 QST 20799(例如开发产品MuscudorTM或QRD300，来自AgraQuest，USA)， 印度楝树油(例如
Figure BDA0001067357780002037
70 EC，来自Certis LLC，USA)， 莱氏野村菌菌株SA86101，GU87401，SR86151，CG128和VA9101，玫 烟色拟青霉FE 9901(例如NO FLYTM，来自Natural Industries，Inc.，USA)， 淡紫色拟青霉251(例如
Figure BDA0001067357780002038
来自德国Prophyta；Crop Protection 27，352-361，2008；最初在菲律宾从感染的线虫卵分离)，淡紫 色拟青霉DSM 15169(例如
Figure BDA0001067357780002039
SC，来自哥伦比亚Live SystemsTechnology S.A.)，淡紫色拟青霉BCP2(NRRL 50756；例如PL GOLD， 来自南非BeckerUnderwood BioAg SA Ltd)，蜂房芽孢杆菌NAS6G6混合 物(NRRL B-50755)，成团泛菌(Pantoea vagans(旧称agglomerans))C9-1(最 初在1994年由苹果茎组织分离；BlightBan
Figure BDA00010673577800020310
来自NuFrams America Inc.，USA，用于在苹果中防治火疫病；J.Bacteriol.192(24)6486-6487， 2010)，巴氏杆菌属ATCC PTA-9643(WO 2010/085795)，巴氏杆菌属ATCCSD-5832(WO 2012/064527)，拟斯扎瓦巴氏杆菌(WO 2010/80169)，穿刺巴 氏杆菌(US 5,248,500)，P.ramose(WO 2010/80619)，P.thornea(WO 2010/80169)，P.usgae(WO 2010/80169)，比莱青霉(例如Jump
Figure BDA00010673577800020311
来 自加拿大Novozymes Biologicals BioAg Group，最初从南Alberta的土壤 分离；Fertilizer Res.39，97-103，1994)，大伏革菌(例如
Figure BDA0001067357780002041
来自 芬兰Verdera Oy)，异常毕赤酵母WRL-076(NRRL Y-30842；US 8,206,972)， 碳酸氢钾(例如
Figure BDA0001067357780002042
来自瑞士
Figure BDA0001067357780002043
SA)，硅酸钾(例如 Sil-MATRIXTM，来自Certis LLC，USA)，Pseudozyma flocculosa PF-A22 UL(例如
Figure BDA0001067357780002044
来自加拿大Plant Products Co.Ltd.)，假单胞菌属 DSM 13134(WO 2001/40441，例如PRORADIX，来自Sourcon Padena GmbH&Co.KG，Hechinger Str.262，72072Tübingen，德国)，P.chloraphis MA 342(例如CERALL或CEDEMON，来自BioAgri AB， Uppsala，瑞典)，荧光假单胞菌CL 145A(例如ZEQUANOX，来自Marrone BioInnovations，Davis，CA，USA；J.Invertebr.Pathol.113(1):104-14， 2013)，寡雄腐霉DV 74(ATCC 38472；例如
Figure BDA0001067357780002045
来自 Remeslo SSRO，Biopreparaty，捷克共和国和GOWAN，USA；US2013/0035230)，Reynoutria sachlinensis提取物(例如
Figure BDA0001067357780002046
SC，来 自MarroneBioInnovations，Davis，CA，USA)，豌豆根瘤菌菜豆生物型(例 如RHIZO-STICK，来自BeckerUnderwood，USA)，R.l.trifolii RP113-7(例 如DORMAL，来自Becker Underwood，USA；Appl.Environ.Microbiol. 44(5)，1096-1101)，R.l.bv.viciae P1NP3Cst(也称为1435；New Phytol 179(1)，224-235，2008；例如NODULATOR PL Peat Granule，来自BeckerUnderwood，USA；或NODULATOR XL PL b，来自加拿大Becker Underwood)，R.l.bv.viciaeSU303(例如NODULAID Group E，来自澳大 利亚Becker Underwood)，R.l.bv.viciaeWSM1455(例如NODULAID Group F，来自澳大利亚Becker Underwood)，R.tropici SEMIA4080(等 同于PRF 81；Soil Biology&Biochemistry 39，867-876，2007)，也称为菌 株2011或RCR2011(Mol Gen Genomics(2004)272:1-17；例如DORMAL ALFALFA，来自BeckerUnderwood，USA；
Figure BDA0001067357780002047
Gold，来自加 拿大Novozymes Biologicals BioAgGroup)的Sinorhizobium meliloti MSDJ0848(法国INRA)，Sphaerodes mycoparasiticaIDAC 301008-01(WO 2011/022809)，斯氏小卷蛾线虫(例如
Figure BDA0001067357780002048
来自Becker Underwood Ltd.，UK)，斯氏夜蛾线虫(
Figure BDA0001067357780002049
来自BioWorks，Inc.，USA；
Figure BDA0001067357780002051
来自Becker Underwood Ltd.，UK)，锯蜂线 虫L137(
Figure BDA0001067357780002052
L，来自Becker Underwood Ltd.，UK)，灰绿链霉 菌K61(例如
Figure BDA0001067357780002053
来自Verdera Oy，Espoo，芬兰；Crop Protection 25，468-475，2006)，利迪链霉菌WYEC 108(例如
Figure BDA0001067357780002054
来自Natural Industries，Inc.，USA，US 5,403,584)，紫黑链霉菌YCED-9(例 如
Figure BDA0001067357780002055
来自Natural Industries，Inc.，USA，US 5,968,503)，黄蓝状 菌V117b(例如
Figure BDA0001067357780002056
来自德国Prophyta)，棘孢木霉SKT-1(例如
Figure BDA0001067357780002057
来自日本Kumiai Chemical Industry Co.，Ltd.)，棘孢木 霉ICC 012(例如TENET WP、REMDIER WP，BIOTEN WP，来自Isagro NC，USA，BIO-TAM，来自AgraQuest，USA)，深绿木霉LC52(例如
Figure BDA0001067357780002058
来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，深绿木霉CNCM I-1237(例如Esquive WG，来自法国Agrauxine S.A.，例如对抗葡糖藤上的 伤口病和植物根病原体)，T.fertile JM41R(NRRL 50759；例如 RICHPLUSTM，来自南非BeckerUnderwood Bio Ag SA Ltd)，盖姆斯木霉 ICC 080(例如TENET WP、REMDIER WP、BIOTENWP，来自Isagro NC， USA，BIO-TAM，来自AgraQuest，USA)，哈茨木霉T-22(例如
Figure BDA0001067357780002059
来自Firma BioWorks Inc.，USA)，哈茨木霉TH 35(例 如ROOT
Figure BDA00010673577800020510
来自以色列Mycontrol Ltd.)，哈茨木霉T-39(例如
Figure BDA00010673577800020511
和TRICHODERMA
Figure BDA00010673577800020512
来自以色列Mycontrol Ltd. 和以色列Makhteshim Ltd.)，哈茨木霉和绿色木霉(例如TRICHOPEL， 来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，哈茨木霉ICC012和绿色木霉 ICC080(例如
Figure BDA00010673577800020513
WP，来自意大利Isagro Ricerca)，多孔木霉 和哈茨木霉(例如
Figure BDA00010673577800020514
来自瑞典BINAB Bio-Innovation AB)，钩木 霉(例如
Figure BDA00010673577800020515
来自巴西C.E.P.L.A.C.)，绿木霉GL-21(也称绿粘 帚霉)(例如
Figure BDA00010673577800020516
来自Certis LLC，USA)，绿色木霉(例如
Figure BDA00010673577800020517
来自印度Ecosense Labs.(India)Pvt.Ltd.，
Figure BDA00010673577800020518
F， 来自印度T.Stanes&Co.Ltd.)，绿色木霉TV1(例如绿色木霉TV1，来自 意大利Agribiotec srl)和奥德曼细基格孢HRU3(例如
Figure BDA00010673577800020519
来 自Botry-Zen Ltd，NZ)。
菌株可以源自遗传资源和保藏中心：American Type Culture Collection，10801University Blvd.，Manassas，VA 20110-2209，USA(菌 株具有前缀ATCC)；CABIEurope-International Mycological Institute， Bakeham Lane，Egham，Surrey，TW209TYNRRL，UK(菌株具有前缀 CABI和IMI)；Centraalbureau voor Schimmelcultures，Fungal Biodiversity Centre，Uppsalaan 8，PO Box 85167，3508 AD Utrecht，荷 兰(菌株具有前缀CBS)；Division of Plant Industry，CSIRO，Canberra， 澳大利亚(菌株具有前缀CC)；Collection Nationale de Cultures de Microorganismes，Institut Pasteur，25rue du Docteur Roux，F-75724 PARIS Cedex 15(菌株具有前缀CNCM)；Leibniz-InstitutDSMZ-Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellkulturen GmbH，Inhoffenstraβe 7 B，38124 Braunschweig，德国(菌株具有前缀DSM)；International DepositaryAuthority of Canada Collection，加拿大(菌株具有前缀IDAC)； InterntionalCollection of Micro-orgniasms from Plants，Landcare Research，Private Bag92170，Auckland Mail Centre，Auckland 1142， 新西兰(菌株具有前缀ICMP)；IITA，PMB5320，Ibadan，尼日利亚(菌 株具有前缀IITA)；The National Collections ofIndustrial and Marine Bacteria Ltd.，Torry Research Station，P.O.Box 31，135Abbey Road， Aberdeen，AB9 8DG，苏格兰(菌株具有前缀NCIMB)；ARS Culture Collectionof the National Center for Agricultural Utilization Research， AgriculturalResearch Service，U.S.Department of Agriculture，1815 North University Street，Peoria，Illinois 61604，USA(菌株具有前缀NRRL)； Department of Scientific andIndustrial Research Culture Collection， Applied Biochemistry Division，Palmerston North，新西兰(菌株具有前缀 NZP)；
Figure BDA0001067357780002061
Estadual dePesquisa Agropecuária，Rua
Figure BDA0001067357780002062
Dias，570，Bairro Menino Deus，PortoAlegre/RS，巴西(菌株 具有前缀SEMIA)；SARDI，Adelaide，南澳大利亚(菌株具有前缀SRDI)； U.S.Department of Agriculture，Agricultural Research Service，Soybeanand Alfalfa Research Laboratory，BARC-West，10300 Baltimore Boulevard，Building011，Room 19-9，Beltsville，MD 20705，USA(菌株 具有前缀USDA：Beltsville RhizobiumCulture Collection Catalog March 1987 USDA-ARS ARS-30:http://pdf.usaid.gov/pdf_docs/PNAAW891.pdf)； 以及Murdoch University，Perth，西澳大利亚(菌株具有前缀WSM)。其 他菌株可以在the Global catalogue of Microorganisms： http://gcm.wfcc.info/和 http://www.landcareresearch.co.nz/resources/collections/icmp中找到并进 一步参考http://refs.wdcm.org/collections.htm的菌株保藏及其前缀。
解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600(NRRL B-50595)以具有菌株代码枯 草芽孢杆菌1430(且等同于NCIMB 1237)的编号NRRL B-50595保藏。近 年来已经基于将依赖于传统工具(如基于培养物的方法)和分子工具(如基因 分型和脂肪酸分析)的混合的经典微生物学方法组合的多相测试将MBI 600重新分类为解淀粉芽孢杆菌植物亚种。因此，枯草芽孢杆菌MBI600(或 MBI 600或MBI-600)等同于解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600，以前为枯 草芽孢杆菌MBI600。由Int.J.Microbiol.Res.3(2)(2011)，120-130已知解 淀粉芽孢杆菌MBI600为促进植物生长的稻种子处理剂，且其进一步描述 于例如US 2012/0149571 A1中。该菌株MBI600例如作为液体配制产品
Figure BDA0001067357780002071
市购(Becker-Underwood Inc.，USA)。
枯草芽孢杆菌菌株FB17最初在北美红由甜菜根分离(System Appl. Microbiol27(2004)372-379)。该枯草芽孢杆菌菌株促进植物健康(US 2010/0260735 A1；WO 2011/109395 A2)。枯草芽孢杆菌FB17也已经于2011 年4月26日以编号PTA-11857保藏于ATCC。枯草芽孢杆菌菌株FB17 在他处可以称为UD1022或UD10-22。
解淀粉芽孢杆菌AP-136(NRRL B-50614)、解淀粉芽孢杆菌 AP-188(NRRL B-50615)、解淀粉芽孢杆菌AP-218(NRRL B-50618)、解淀 粉芽孢杆菌AP-219(NRRL B-50619)、解淀粉芽孢杆菌AP-295(NRRL B-50620)、日本慢生根瘤菌SEMIA 5079(例如Gelfix5或Adhere 60，来自 巴西Nitral Urbana Laoboratories，一家BASF公司)、日本慢生根瘤菌 SEMIA 5080(例如GELFIX 5或ADHERE 60，来自巴西Nitral Urbana Laoboratories，一家BASF公司)、莫海威芽孢杆菌AP-209(NRRL B-50616)、 盐土芽孢杆菌AP-217(NRRL B-50617)、短小芽孢杆菌菌株INR-7(也称为 BU-F22(NRRL B-50153)和BU-F33(NRRL B-50185))、简单芽孢杆菌ABU 288(NRRL B-50340)以及解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600(NRRL B-50595)尤其已经在美国专利申请20120149571，US 8,445,255，WO 2012/079073中提到。日本慢生根瘤菌USDA 3由美国专利7,262,151已知。
茉莉酮酸或盐(茉莉酮酸盐)或衍生物包括但不限于茉莉酮酸钾、茉莉 酮酸钠、茉莉酮酸锂、茉莉酮酸铵、茉莉酮酸二甲基铵、茉莉酮酸异丙基 铵、茉莉酮酸二乙醇铵、茉莉酮酸二乙基三乙醇铵，茉莉酮酸甲酯，茉莉 酮酸酰胺，茉莉酮酸甲基酰胺，茉莉酮酸-L-氨基酸(酰胺连接的)共轭物(例 如与L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸或L-苯丙氨酸的共轭物)，12-氧代 植二烯酸，冠菌素，coronafacoyl-L-丝氨酸，coronafacoyl-L-苏氨酸，1- 氧代茚满酰异亮氨酸的甲酯，1-氧代茚满酰亮氨酸的甲酯，冠酮素(2-[(6- 乙基-1-氧代-1,2-二氢化茚-4-羰基)氨基]-3-甲基戊酸甲酯)，亚油酸或其衍生 物及顺式-茉莉酮，或者任意上述物质的组合。
腐殖酸盐为由已知为风化褐煤的褐煤和粘土形式提取的腐殖酸和富里 酸。腐殖酸为存在于腐殖质及其他有机衍生材料如泥炭和其他烟煤中的有 机酸。已经表明它们在植物的磷酸盐和微养分吸收中提高肥效以及辅助植 物根系发育。
本发明化合物还可以与土壤、泥炭或其他生根介质混合用于保护植物 以防种子生、土壤生或叶面真菌病害。
适用于组合物中的协同增效的实例包括增效醚(piperonyl butoxide)、 增效菊(sesame)、增效散(safroxan)和十二烷基咪唑。
包括在组合物中的合适除草剂和植物生长调节剂取决于意欲目标和所 需效果。
可能包含的稻选择性除草剂的实例为敌稗(propanil)。用于棉花的植物 生长调节剂的实例为PIXTM。
一些混合物可包含具有显著不同的物理、化学或生物性能使得其不容 易将其本身给予相同。
可以通过本领域中已知的任何施用方法使无脊椎动物害虫(也称为“动 物害虫”)，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物、土壤或其中植物生长或可能生长 的水体与本发明化合物或包含它们的组合物接触。这里的“接触”包括直接 接触(将化合物/组合物直接施用于无脊椎动物害虫或植物上，通常施用于 植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于无脊椎动物害虫 或植物的场所)二者。
本发明化合物或包含它们的杀害虫组合物可以通过使植物/作物与杀 害虫有效量的本发明化合物接触而用于保护生长的植物和作物以防动物害 虫，尤其是昆虫、螨科(acaridae)或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”既指生长 的作物也指收获的植物。
本发明化合物和包含它们的组合物对于在各种栽培植物上防治大量昆 虫特别重要，例如禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物， 例如如下的种子中：硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲 玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、 棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、 茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心 菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、 大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天 竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
本发明化合物通过用杀虫有效量的活性化合物处理昆虫或植物、植物 繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间(待防止昆虫侵袭)而直接或以 组合物形式使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、 材料或空间被昆虫侵染之前和之后进行。
此外，无脊椎动物害虫可以通过使目标害虫、其食物供应源、栖息地、 繁殖地或其场所与杀害虫有效量的本发明化合物接触而防治。这里的施用 可以在场所、生长作物或收获作物被害虫侵染之前或之后进行。
本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
本发明化合物还可以通过使植物与杀害虫有效量的本发明化合物接触 而用于保护生长的植物以防害虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触 (将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上，通常施用于植物的叶面、 茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)二者。
“场所”是指栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或环境， 在其中害虫或寄生虫生长或可能生长。
通常而言，“杀害虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活 性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效 果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化 合物/组合物，杀害虫有效量可以变化。组合物的杀害虫有效量也会根据主 要条件如所需杀害虫效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式 等而变化。
在土壤处理或施用于害虫居住地或巢穴的情况下，活性成分量为 0.0001-500g/100m2，优选0.001-20g/100m2。
在材料保护中的常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物/m2被处理 材料，理想的是0.1-50g/m2。
用于材料浸渍中的杀虫组合物通常含有0.001-95重量％，优选0.1-45 重量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
为了用于处理农作物，本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g/ha， 理想的是5-500g/ha，更理想的是5-200g/ha。
本发明化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床品、地毯、植物部 分或动物部分)和摄取(诱饵或植物部分)二者而有效。
本发明化合物还可以用于对抗非作物昆虫害虫，如蚂蚁、白蚁、黄蜂、 蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂。为了用于对抗所述非作物害虫，本发明化合物优选 用于诱饵组合物中。
诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可以制成 各种适合相应用途的形状和形式，如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可以填 充到各种装置中以确保适当施用，例如敞开容器、喷雾装置、液滴供应源 或蒸发源。凝胶可以基于含水基质或油性基质且可以按照粘性、水分保留 或老化特性根据特定要求配制。
用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄 蜂、蝇、蚊、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进 食刺激剂或性信息素控制。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物 蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食，昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂 肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、 葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫 的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更 具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献中并且对本领域熟练技术人员是已 知的。
为了用于诱饵组合物中，活性成分的典型含量为0.001-15重量％，理 想的是0.001-5重量％活性成分。
本发明化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷 雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊或蟑螂。气雾 剂配方优选由如下组分组成：活性化合物；溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、 丙醇、丁醇)，酮类(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸程为约50-250℃的链烷烃 (例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，芳族烃类如甲 苯、二甲苯，水；此外还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有 3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如精油， 中等脂肪酸与低级醇的酯，芳族羰基化合物；合适的话还有稳定剂如苯甲 酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，原甲酸三乙酯和需要的话推进剂 如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、氧化亚氮或这些气 体的混合物。
油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
对于在喷雾组合物中的使用，活性成分含量为0.001-80重量％，优选 0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
本发明化合物及其相应的组合物还可以用于蚊香片和熏蒸片，发烟盒、 蒸发器板或长效蒸发器以及扑蛾纸、扑蛾垫或其他与热无关的蒸发器体系 中。
用本发明化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如 疟疾、登革热和黄热病，淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋 和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床品、采采蝇网等。 施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫 组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。 合适的驱除剂例如为N,N-二乙基-间甲苯甲酰胺(DEET)，N,N-二乙基苯基 乙酰胺(DEPA)，1-(3-环己烷-1-基羰基)-2-甲基哌啶，(2-羟基甲基环己基) 乙酸内酯，2-乙基-1,3-己二醇，避虫酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆 虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)- 反式-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除 剂如1,8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-eucamalol，或来 自诸如花皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬草)、亚香茅 (Cymopogannartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选 自如下单体的聚合物和共聚物：脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷 烃脂肪酸乙烯基酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，如丙烯酸丁酯、丙烯酸 2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯，单烯属和二烯属不饱和烃，如苯乙烯，以及 脂族二烯烃，如丁二烯。
窗帘和床品的浸渍通常通过将纺织材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中 或将它们喷雾于床品上而进行。
本发明化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木 等，以及建筑物如房子、附属建筑、工厂，还有建筑材料、家具、皮革、 纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁，并防止蚂蚁和白蚁 损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。本发明化合物不仅 施用于周围的土壤表面或地板下的土壤中以保护木质材料，而且还可以施 用于堆积制品如地板下混凝土、亭柱、梁、胶合板、家具等的表面，木质 制品如碎料板、半包板(half board)等以及乙烯基制品如包覆的电线、乙烯 基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在防止蚂蚁损害作物或人类的施用中， 将本发明的蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢穴 等。
本发明化合物还适合处理植物繁殖材料，尤其是种子以保护其免受昆 虫害虫，尤其是土壤昆虫害虫侵袭并保护所得植物根和嫩枝以防土壤害虫 和叶面昆虫。
本发明化合物尤其可以用于保护种子以防土壤害虫并保护所得植物的 根和嫩枝以防土壤害虫和叶面昆虫。优选保护植物的根和嫩枝。更优选保 护所得植物的嫩枝以防刺吸式昆虫，其中最优选防止蚜虫。
本发明因此包括一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫并保护秧苗 的根和嫩枝以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括使种 子在播种之前和/或预萌发之后与本发明化合物—包括其盐接触。特别优选 其中保护植物的根和嫩枝的方法，更优选其中保护植物嫩枝以防刺吸式昆 虫的方法，最优选其中保护植物嫩枝以防蚜虫的方法。
术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真正的种 子、种子切片(seed piece)、吸枝、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、 伐条(cut shoot)等，并且在优选实施方案中指真正的种子。
术语种子处理包括所有本领域已知的合适种子处理技术，如拌种、种 子涂敷、种子撒粉、种子浸泡和种子压丸。
本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。
术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖 产品的表面上，但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中，这取决于 施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时，它可能吸收活性成分。
合适的种子为如下的种子：禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香 料、观赏植物，例如如下的种子：硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑 麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、 十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜 菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、 南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、 甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、 葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
此外，活性化合物还可以用于处理由于包括基因工程方法在内的育种 而耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。
例如，活性化合物可以用于处理耐受选自磺酰脲类、咪唑啉酮类、草 铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙胺盐(glyphosate- isopropylammonium)和类似活性物质的除草剂的植物(例如参见EP-A 242 236，EP-A 242 246)(WO 92/00377)(EP-A 257993，美国专利5,013,659)或 转基因农作物如棉花的种子，后者能够产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素) 以使植物耐受某些害虫(EP-A 142 924，EP-A 193 259)。
此外，活性化合物还可以用于处理与现有植物相比具有修饰特性的植 物的种子，它们例如可能通过传统育种方法和/或突变体产生或通过重组程 序而产生。例如，已经描述了许多为修饰植物中合成的淀粉而重组修饰农 作物的情形(例如WO 92/11376，WO 92/14827，WO 91/19806)，或具有修 饰的脂肪酸组成的转基因植物种子(WO 91/13972)。
活性化合物的种子处理施用通过在播种植物之前和植物出苗之前对种 子喷雾或撒粉而进行。
尤其可用于种子处理的组合物例如为：
A 可溶性浓缩物(SL、LS)
D 乳液(EW、EO、ES)
E 悬浮液(SC、OD、FS)
F 水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
G 水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
H 凝胶配制剂(GF)
I 可撒粉粉末(DP、DS)
常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、干处理用 粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC 以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。 对种子的施用在播种之前进行，直接施用于种子上或在种子已经预萌发之 后施用。
在优选实施方案中，将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包 含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘 合剂，0-200g/l颜料和达到1升的溶剂，优选水。
用于种子处理的本发明化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80 重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂， 例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如 5-20％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量 ％，例如1-40重量％粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5 重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂 等，例如其量为0.01-1重量％，以及达到100重量％的填料/载体。
种子处理配制剂还可额外包含粘合剂和任选包含着色剂。
可以加入粘合剂以改进处理之后活性物质在种子上的粘附。合适的粘 合剂是氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物，聚乙酸乙烯酯， 聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物，乙烯/乙酸乙烯酯共聚物，丙烯 酸均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺，多糖如纤维素、 纤基乙酸钠和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物，聚氨 酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任选还可以在配制剂中包括着色剂。对种子处理配制剂合适的着色剂 或染料是若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝 15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料 红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、 颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性 紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄 23、碱性红10、碱性红108。
胶凝剂的实例是角叉菜
Figure BDA0001067357780002151
在种子处理中，本发明化合物的施用率通常为0.01g-10kg/100kg种子， 优选0.05g-5kg/100kg种子，更优选0.1-1000g/100kg种子，尤其是 0.1-200g/100kg种子。
因此，本发明还涉及包含如本文所定义的本发明化合物—包括其可农 用盐的种子。本发明化合物—包括其可农用盐的量通常为 0.01g-10kg/100kg种子，优选0.05g-5kg/100kg种子，尤其是0.1-1000g/100kg 种子。对于特殊作物如莴苣，施用率可能更高。
可以用于处理种子的方法原则上是所有本领域已知的合适种子处理技 术，尤其是拌种技术，如种子涂敷(例如种子压丸)、种子撒粉和种子吸液(例 如种子浸泡)。这里“种子处理”指所有使种子和本发明化合物相互接触的方 法，而“拌种”指为种子提供一定量本发明化合物的种子处理方法，即产生 包含本发明化合物的种子的方法。原则上可以在从种子收获到播种的任何 时间对种子进行处理。种子可以在紧临种子的播种之前或在其之中处理， 例如使用“播种箱”方法。然而，还可以在播种之前几个星期或几个月，例 如播种之前至多12个月进行处理，例如以拌种处理形式进行，此时没有观 察到效力显著降低。
有利的是对未播种的种子进行处理。本文所用术语“未播种的种子”意 欲包括从种子收获到为萌发和植物生长的目的而在地中播种种子的任何时 间段的种子。
具体而言，在处理中采取如下程序：在合适的装置如用于固体或固体/ 液体混合配对的混合装置中将种子与所需量的种子处理配制剂直接或在预 先用水稀释之后混合，直到组合物均匀分布于种子上。合适的话，然后进 行干燥步骤。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物尤其还适合 用于在动物中和动物上防除寄生虫。
因此，本发明的目的还要提供在动物中和动物上防治寄生虫的新方法。 本发明的另一目的是提供对动物更安全的杀害虫剂。本发明的另一目的进 一步在于提供可以与现有杀害虫剂相比以更低剂量使用的动物用杀害虫剂。 本发明的另一目的是提供对寄生虫提供长的残留防治的动物用杀害虫剂。
本发明还涉及用于在动物中和动物上防治寄生虫的包含杀寄生虫有效 量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物和可接受的 载体的组合物。
本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染 和感染的方法，包括对动物口服、局部或肠胃外给药或施用杀寄生虫有效 量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的 组合物。
本发明还提供本发明化合物，包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化 物在处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染中的用途。
本发明还提供了一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生 虫侵袭或侵染的组合物的方法，该组合物包含杀寄生虫有效量的本发明化 合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的组合物。
化合物对抗农业害虫的活性并不意味着它们适合在动物中和动物上防 治体内和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用情况下的非催吐低剂量， 与动物的代谢相容性，低毒性和安全处理。
惊人的是，现已发现式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变异 构体和N-氧化物适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫。
本发明化合物，尤其是式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变 异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物优选用于在包括温血动物(包括 人)在内的动物和鱼中防治和预防侵袭和侵染。它们例如适于在哺乳动物如 牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫，水牛、 驴、黇鹿和驯鹿，以及还有产皮动物如貂、丝鼠和浣熊，禽类如母鸡、鹅、 火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中防治和预防侵 袭和侵染。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它 们的组合物优选用于在家养动物如狗或猫中防治和预防侵袭和侵染。
在温血动物和鱼类中的侵袭包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、 羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它 们的组合物适于内吸和/或非内吸防治体外和/或体内寄生虫。它们对所有 或部分发育阶段有效。
本发明化合物尤其可以用于分别防治下列目和属的寄生虫：
蚤(蚤目)，例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
蟑螂(蜚蠊目-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattellaasahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲 蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
蝇、蚊(双翅目)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、 五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊 (Anopheles albimanus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、 海南岛白踝按蚊(Anophelesleucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、 Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysopssilacea、 Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、嗜人瘤蝇蛆(Cordylobia anthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊 (Culexpipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、人肤皮蝇(Dermatobiahominis)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、 须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、 Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates)、纹皮 蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇 (Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊 狂蝇(Oestrusovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophoradiscolor、Prosimulium mixtum、赤尾肉蝇 (Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simulium vittatum、 厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanusbovinus)、Tabanus atratus、 红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis；
虱(毛虱目)，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculushumanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、 Bovicola bovis、鸡虱(Menopongallinae)、Menacanthus stramineus和 Solenopotes capillatus，
壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes))：壁虱(蜱亚目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、棕色犬壁虱(Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革螨 (Dermacentorandersoni)、美洲大革螨(Dermacentor variabilis)、长星形壁 虱(Amblyommaamericanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata))，例 如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)；
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目 (Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如Acarapis spp.、Cheyletiella spp.、 Ornithocheyletiaspp.、鼠螨属(Myobia)、Psorergates spp.、蠕形螨属 (Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus)、 食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes spp.、 Pterolichus spp.、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属 (Otodectes)、Sarcoptes spp.、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属 (Knemidocoptes)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp.；
臭虫(Heteropterida)：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、Reduvius senilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、 Panstrongylusssp.和Arilus critatus，
虱目(Anoplurida)，例如Haematopinus spp.、Linognathus spp.、Pediculusspp.、Phtirus spp.和Solenopotes spp.；
食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如 Trimenoponspp.、Menopon spp.、Trinoton spp.、Bovicola spp.、 Werneckiella spp.、Lepikentronspp.、Trichodectes spp.和Felicola spp.；
蛔虫(线虫纲(Nematoda))：
金针虫和Trichinosis(毛管目(Trichosyringida))，例如毛形科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris spp.、 毛细线虫属(Capillaria)；
杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides spp.、Helicephalobus spp.；
圆线虫目(Strongylida)，例如Strongylus spp.、Ancylostoma spp.、美洲钩 虫(Necator americanus)、Bunostomum spp.(钩虫)、毛圆线虫属 (Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)、Ostertagia spp.、 Cooperia spp.、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus spp.、 Cyathostoma spp.、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurus dentatus)、Ollulanus spp.、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼 线虫(Syngamus trachea)、Ancylostoma spp.、钩虫属(Uncinaria)、球首线 虫属(Globocephalus)、Necator spp.、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样 缪勒线虫(Muellerius capillaris)、Protostrongylus spp.、管圆线虫属 (Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylusabstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renale)；
肠线虫(蛔目(Ascaridida))，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔 虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马副蛔虫(Parascaris equorum)、 蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocara canis)、犬蛔 虫(Toxascarisleonine)、Skrjabinema spp.和马尖尾线虫(Oxyuris equi)； Camallanida，例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫)；
旋尾目(Spirurida)，例如Thelazia spp.、丝虫属(Wuchereria)、Brugia spp.、Onchocerca spp.、Dirofilari spp.、Dipetalonema spp.、Setaria spp.、 Elaeophoraspp.、狼尾旋线虫(Spirocerca lupi)和丽线虫属(Habronema)；
棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala))，例如Acanthocephalus spp.、猪巨 吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola)；
扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes))：
肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda))，例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloides magna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属 (Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华枝睾吸虫(Clonorchis sinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼 形吸虫(Alaria alata)、并殖吸虫属和Nanocyetes spp；
Cercomeromorpha，尤其是Cestoda(绦虫)，例如裂头绦虫属(Diphyllobothrium)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫 (Dipylidiumcaninum)、Multiceps spp.、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖 孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis spp.、Moniezia spp.、 Anoplocephala spp.、Sirometra spp.、Anoplocephala spp.和Hymenolepis spp.。
本发明涉及本发明化合物和包含它们的组合物在动物中和/或动物上 防治和/或防除寄生虫的治疗和非治疗用途。本发明化合物和包含它们的 组合物可以用于通过使动物与杀寄生虫有效量的本发明化合物和包含它们 的组合物接触而保护动物免受寄生虫侵袭或侵染。
本发明化合物和包含它们的组合物可以通过接触(经由土壤、玻璃、墙 壁、床品、地毯、覆盖物或动物部分)和摄取(例如诱饵)而有效。这里的“接 触”包括直接接触(将含有本发明化合物的杀害虫混合物/组合物直接施用 于寄生虫上，这可以包括在其场所-P的间接接触，并且还任选将杀害虫混 合物/组合物直接给药于待保护动物)和间接接触(将化合物/组合物施用于 寄生虫的场所)。通过施用于其场所而接触寄生虫为本发明化合物的非治疗 用途实例。上面所用“场所-P”是指栖息地、食物供应源、繁殖地、区域、 材料或其中在动物之外寄生虫生长或可能生长的环境。
通常而言，“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的 活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏 效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于本发明的各种化合物/ 组合物，杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主 要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫或寄生虫的地方。
给药可以预防和治疗方式进行。
活性化合物的给药直接或以合适的制剂形式口服、局部/经皮或肠胃外 进行。
本发明化合物比现有技术那些具有更好的生物降解性且此外具有高水 平的害虫防治。这使得其在环境安全方面优异。考虑到式I化合物的结构 相似性，本发明化合物所具有的该生物降解性方面的显著不同是出乎意料 的且不能由现有技术已知的那些得到。
实施例
现在通过下列实施例进一步详细说明本发明，这些实施例不对本发明 施加任何限制。
II.制备实施例
化合物例如可以通过联用的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)、 1H-NMR和/或其熔点表征。
HPLC分析柱：
方法A：UPLC分析柱：来自德国Phenomenex的Phenomenex Kinetex 1.7μm XB-C18100A，50×2.1mm。洗脱：乙腈/水+0.1％三氟乙酸(TFA)， 在1.5分钟内比例为5:95-95:5；100％B 0.24分钟；流速：在60℃下在1.50 分钟内0.8-1mL/min。MS方法：四极电喷雾电离，80V(正模式)。
1H-NMR:信号由相对于四甲基硅烷或对于13C-NMR而言相对于CDCl3的化学位移(ppm，δ)、其多重性和其积分(所给氢原子的相对数)表征。使 用下列缩写表征信号的多重性：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝双 峰和s＝单峰。
所用缩写为：h表示小时，min表示分钟，r.t./室温表示20-25℃，THF 表示四氢呋喃，MTBE表示甲基叔丁基醚，OAc表示乙酸盐，Oi-Pr表示 异丙氧基，Et2O表示***，MeOH表示甲醇。
C.1 化合物实施例1
化合物实施例1-1至1-13对应于式C.1化合物：
Figure BDA0001067357780002221
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和Y如下表C.1中的一行所定义。
类似于合成实施例S.1和S.2合成化合物。
表C.1
Figure BDA0001067357780002231
Figure BDA0001067357780002241
Figure BDA0001067357780002251
合成实施例S.1
2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸(化合物实 施例1-12；式C.1化合物，其中R2a和R2c为Cl，R2b为H，R4为Cl和-Y 为-OH)。
步骤1：1,3-二氯-5-[3-亚甲基-1-(三氟甲基)环戊基]苯
在N2下在r.t下向1,3-二氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯(16g，CAS 864725-22-4)在THF(150mL)中的溶液中加入Pd(OAc)2(0.9g)、2-(三甲基甲 硅烷基甲基)烯丙基乙酸酯(16g，CAS 72047-94-0)和P(Oi-Pr)3。将混合物 回流过夜，然后倾入水中并用Et2O萃取。将有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。将残余物通过在硅胶上的快速层析提纯而得到产物(16g， 82％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):7.34(s,1H),7.30(s,2H),5.01(s,1H), 4.92(s,1H),3.11(d,1H),2.86(d,1H),2.65-2.47(m,2H),2.4-2.3(m,1H), 2.28-2.18(m,1H).
步骤2：3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊酮
在–78℃下将O3鼓泡至步骤1的产物(16g)在CH2Cl2/MeOH(4:1，1.25L) 中的溶液中30min。然后，将蓝色溶液用O2清洗直至颜色消退。加入 Ph3P(43g)并将混合物在r.t.下搅拌过夜。将混合物浓缩并将残余物通过在 硅胶上的快速层析提纯而得到产物(15g，90％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):7.37(s,1H),7.23(s,2H),3.03(d,1H), 2.92-2.83(m,1H),2.70(d,1H),2.59-2.49(m,1H),2.47-2.30(m,2H).
步骤3：[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]三氟甲磺酸酯
向步骤2的产物(10g)在THF(300mL)中的溶液中加入二异丙基氨基锂 ("LDA"，2M，34mL)的溶液并将反应液在-78℃下搅拌1h。然后，在-78℃ 下加入N-苯基二(三氟甲磺酰亚胺)("PhNTf2"，18g，CAS 37595-74-7)在 THF(200mL)中的溶液并将反应液在-78℃下搅拌1h且在r.t下搅拌2h。 然后，将混合物用饱和NH4Cl水溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。将有机层用 盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。将残余物通过在硅胶上的快速层析 提纯而得到产物(16g，56％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):7.38(s,1H),7.24(s,2H),5.99(s,1H), 2.92-2.66(m,3H),2.42-2.30(m,1H).
步骤4：2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸甲酯(化合物实施例1-13)
将步骤3的产物(16g)、2-氯-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂戊环-2- 基)苯甲酸甲酯(12g，CAS 334018-52-9)和K3PO4(16g)在THF(200mL)中的 混合物在r.t.下搅拌10min。然后，加入[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯 化钯(II)(用二氯甲烷络合，"Pd(dppf)Cl2·CH2Cl2"，1.5g，CAS 95464-05-4) 并将该混合物在N2下回流过夜。将反应液用饱和NH4Cl水溶液猝灭并用 乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩。将残余 物通过在硅胶上的快速层析提纯而得到产物(13g，76％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):.7.89(d,1H),7.60(s,1H),7.47(d,1H), 7.35-7.33(m,3H),6.49(s,1H),3.97(s,3H),3.03-2.77(m,3H),2.48-2.36(m, 1H).
步骤5：2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸
在0℃下向步骤4的产物(11g)在THF/H2O(3:1，160mL)中的溶液中 加入LiOH(2g)，并将混合物在r.t.下搅拌过夜。然后，将该混合物用水稀 释并用MTBE洗涤。然后将含水层用盐酸水溶液(1M)酸化至pH4并用乙 酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并浓缩而得到产物(9g， 85％)。
1H NMR(400MHz，甲醇-d4):.7.86(d,1H),7.72(d,1H),7.62(dd, 1H),7.51(s,2H),7.43(d,1H),6.84(s,1H),3.02-2.77(m,3H),2.5-2.4(m, 1H).
合成实施例S.2
(化合物实施例1-11；式C.1化合物，其中R2a和R2c为Cl，R2b为H，R4为Cl和-Y为-NH-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)。
2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-N-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺
在r.t.下向2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸 (化合物实施例1-12，1g)、1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-胺盐酸盐(0.44g，CAS 1422344-24-8)和溴三吡咯烷基
Figure BDA0001067357780002272
六氟磷酸盐("PyBroP"，1.3g)在 CH2Cl2(50mL)中的混合物加入N,N-二异丙基乙基胺(0.96g)。将反应液在 r.t.下搅拌过夜。然后将反应液浓缩，将残余物再溶解于乙酸乙酯中并用水 洗涤两次。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化硅上的快速层析提纯而得到产物(0.38g，30％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):7.7-7.3(m,6H),6.5(s,1H),4.9-4.8(m, 1H),4.7-4.5(m,2H),4.2-4.1(m,2H),3.0-2.9(m,1H),2.9-2.7(m,2H), 2.5-2.3(m,1H).
C.2 化合物实施例2
化合物实施例2-1至2-13对应于式C.2化合物：
Figure BDA0001067357780002271
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和Y如下表C.2的一行中所定义。
类似于合成实施例S.3合成化合物。
表C.2
Figure BDA0001067357780002281
Figure BDA0001067357780002291
合成实施例S.3
2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊-1,4-二烯-1-基]-N-(1,1-二氧杂硫 杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺(化合物实施例2-12；式C.2化合物，其中R2a和 R2c为Cl，R2b为H，R4为Cl和-Y为-NH-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基))。 步骤1：2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸(化合物 实施例2-13)
在0℃下向2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-环戊烯-1-基]苯甲 酸甲酯(即"化合物实施例1-13")(16g)在CHCl3(200mL)中的溶液中滴加 Br2(11.4g)并将混合物在r.t.下搅拌过夜。然后，将反应液通过滴加Na2SO3和NaHCO3的混合水溶液淬灭。将含水层用CH2Cl2(3x)萃取并将合并的有 机在Na2SO4上干燥，过滤并浓缩。将残余物通过在硅胶上的快速层析提 纯而得到“4-[5-溴-3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-2-氯-苯甲酸 甲酯”(15g，80％)。
将“4-[5-溴-3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-2-氯-苯甲酸甲酯”(12g)在THF(200mL)中的溶液用甲醇钠(2.46g)处理并将反应液在r.t.下 搅拌过夜。然后加入水并将含水层用乙酸乙酯萃取(3x)。将合并的有机层 用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，过滤并浓缩。将残余物通过在硅胶上的 快速层析提纯而得到产物(8g，82％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):8.09(d,1H),7.72(s,1H),7.57(d,1H), 7.42-7.39(m,3H),7.03(d,1H),6.97(s,1H),6.86(d,1H).
步骤2：2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊-1,4-二烯-1-基]-N-(1,1- 二氧杂硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺
在r.t.下向步骤1的产物(0.5g)、1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-胺盐酸盐 (0.22g，CAS 1422344-24-8)和溴三吡咯烷基
Figure BDA0001067357780002303
六氟磷酸盐("PyBroP"，0.65g) 在CH2Cl2(40mL)中的混合物加入N,N-二异丙基乙基胺(0.48g)。将反应液 在r.t.下搅拌过夜。然后将反应液用水猝灭。将有机层分离，干燥(Na2SO4)， 过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化硅上的快速层析提纯而得到产物 (0.28g，41％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):.7.8-7.7(m,1H),7.6(m,1H),7.6-7.5(m, 1H),7.45-7.35(m,3H),7.25(d,1H),7.0-6.95(m,1H),6.9(m,1H),6.9-6.8 (m,1H),5.0-4.85(m,1H),4.7-4.55(m,2H),4.2-4.15(m,2H).
C.3化合物实施例3
化合物实施例3-1至3-11对应于式C.3的化合物：
Figure BDA0001067357780002301
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和Y如下表C.3的一行中所定义。
类似于合成实施例S.4合成化合物。
表C.3
Figure BDA0001067357780002311
合成实施例S.4
2-氯-4-[4-(3,5-二氯苯基)-4-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-N-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺
(化合物实施例3-9；式C.3化物，其中R2a和R2c为Cl，R2b为H，R4为 Cl和-Y为-NH-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基))。
步骤1：4-[5-溴-3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-2-氯苯甲酸甲酯
在0℃下向2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸 甲酯(化合物实施例1-13，16g)在CHCl3(200mL)中的溶液中滴加Br2(11.4g)。 将混合物在r.t.下搅拌过夜。然后，在0℃下将反应液通过滴加 Na2SO3/NaHCO3水溶液淬灭。将含水层用CH2Cl2(3x100mL)萃取。将合并 的有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化硅上的快速 层析提纯而得到产物(15g，79％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):.7.97-7.87(m,1H),7.76-7.66(m,1H), 7.59-7.48(m,1H),7.42-7.33(m,3H),6.79-6.60(m,1H),5.42(m,1H),3.97(s, 3H),3.5-3.4(m,1H),3.12-2.89(m,1H).
步骤2：2-氯-4-[3-(3,5-二氯苯基)-5-羟基-3-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸甲酯
向步骤1的产物(4g)在丙酮(60mL)中的溶液中加入AgClO4(3.17g)在水 (60mL)和丙酮(60mL)中的溶液。将混合物在20℃下搅拌16h。然后将反 应液过滤并将含水层用CH2Cl2(3x200mL)萃取。将合并的有机层干燥 (Na2SO4)，过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化硅上的快速层析提纯而得 到产物(2.8g，79％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):.7.92-7.85(m,1H),7.78(m,1H), 7.64-7.57(m,1H),7.39-7.28(m,3H),6.64-6.50(m,1H),5.44-5.37(m,0.2H), 5.28-5.19(m,0.8H),3.95(s,3H),3.30-3.18(m,0.2H),2.93-2.80(m,0.8H), 2.74-2.65(m,0.8H),2.38-2.29(m,0.2H).
步骤3：2-氯-4-[4-(3,5-二氯苯基)-2-羟基-4-(三氟甲基)环戊基]苯甲酸甲酯
向步骤2的产物(6g)在MeOH(300mL)中的溶液中加入碳载铑("Rh/C"， 5％，600mg)。将反应液在H2(30psi)气氛下在20℃下搅拌16h。然后将反 应液过滤并浓缩而得到粗产物(4g)，其不经任何进一步提纯而用于下一步。 步骤4：2-氯-4-[4-(3,5-二氯苯基)-4-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸甲酯(化 合物实施例3-2)
在0℃下将步骤3的粗产物在CH2Cl2中的Et3N(0.4g)中溶液用甲磺酰 氯("MsCl"，0.38g)滴加处理。将混合物在20℃下搅拌1h。加入水。将含 水层用CH2Cl2(3x200mL)萃取。将合并的有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓 缩而得到粗"甲磺酸酯"(1g)，其不经任何进一步提纯而用于下一步。
在0℃下向粗"甲磺酸酯"(1g)在CH2Cl2(20mL)中的溶液中滴加1,8- 二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯("DBU"，0.84g)。将混合物在20℃下搅拌 16h。然后将反应液用水稀释并将含水层用CH2Cl2(3x200mL)萃取。将合 并的有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化硅上的快 速层析提纯而得到产物(0.5g，36％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):.7.85(m,1H),7.51(s,1H),7.42-7.30(m, 4H),6.39-6.22(m,1H),3.95(s,3H),3.59-3.49(m,1H),3.45-3.36(m,1H), 3.33-3.24(m,1H),3.17-3.12(m,1H).
步骤5：2-氯-4-[4-(3,5-二氯苯基)-4-(三氟甲基)环戊烯-1-基]苯甲酸(化合物实施例3-11)
向步骤4的产物(5.5g)在THF(150mL)和MeOH(50mL)的混合物中的 溶液中加入NaOH(0.67g)在水(50mL)中的溶液。将混合物在25℃下搅拌 16h。然后，将混合物浓缩，用水稀释并使用1M盐酸水溶液调节至pH3。 将含水层用甲基叔丁基醚("MTBE"，3x50mL)萃取。将有机层合并，干燥 (Na2SO4)，过滤并浓缩而得到残余物，将其通过制备型HPLC提纯而得到产物(1.7g，70％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3):.8.03(m,1H),7.54(m,1H),7.43-7.33 (m,4H),6.35(m,1H),3.55(m,1H),3.42(m,1H),3.29(m,1H),3.16(m, 1H).
步骤6：2-氯-4-[4-(3,5-二氯苯基)-4-(三氟甲基)环戊烯-1-基]-N-(1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺
在r.t.下向步骤5的产物(0.2g)、1,1-二氧杂硫杂环丁烷-3-胺盐酸盐 (0.44g，CAS 1422344-24-8)和溴三吡咯烷基
Figure BDA0001067357780002331
六氟磷酸盐("PyBroP"，0.26g) 在CH2Cl2(25mL)中的混合物加入N,N-二异丙基乙基胺(0.19g)。将反应液 在r.t.下搅拌过夜。然后将反应液浓缩，将残余物再溶解于乙酸乙酯中并 用水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩。将残余物通过在二氧化 硅上的快速层析提纯而得到产物(0.19g，74％)。
HPLC-MS(方法A):1.344min，M＝537.9.
II.杀害虫活性评价：
本发明式I化合物的活性可以由下列生物学测试证明和评价。
B.1绿桃蚜(Myzus persicae)
为了通过内吸方式评价对桃蚜(Myzus persicae)的防治，测试单元由在 人造膜下含有液体人工膳食的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定 制移液管将不同浓度的配制化合物吸移于蚜虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将5-8只成虫蚜虫置于微滴定板孔内的人工膜上。然后 使蚜虫在被处理蚜虫膳食上吸食并在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温 育3天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、 2-9、2-10、2-12、3-1、3-3、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10在2500ppm 下分别显示出至少75％的死亡率。
B.2巢菜修尾蚜(Megoura viciae)
为了通过接触或内吸方式评价对巢菜修尾蚜(Megoura viciae)的防治， 测试单元由含有宽菜豆叶片的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定 制微雾化器将不同浓度的配制化合物以2.5μl喷雾于叶片上，重复两次。
在施用之后，将叶片风干并将5-8只蚜虫成虫置于微滴定板孔内的叶 片上。然后使蚜虫在被处理叶片上吸食并在约23±1℃和约50±5％相对湿 度下温育5天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、 2-9、2-10、2-12、3-1、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10在2500ppm 下分别显示出至少75％的死亡率。
B.3烟芽夜蛾(Heliothis virescens)
为了评价对烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的防治，测试单元由含有昆 虫膳食和15-25只烟芽夜蛾卵的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定 制微雾化器将不同浓度的配制化合物以10μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5 天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、 2-9、2-10、2-12、3-1、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10在2500ppm 下分别显示出至少75％的死亡率。
B.4 墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)
为了评价对墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)的防治，测试单元由 含有昆虫膳食和20-30只墨西哥棉铃象卵的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定 制微雾化器将不同浓度的配制化合物以20μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温育5 天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-13、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、 2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-12、2-13、3-1、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、 3-8、3-9、3-10、3-11在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.5 地中海实蝇(Ceratitis capitata)
为了评价对地中海实蝇(Ceratitis capitata)的防治，测试单元由含有昆 虫膳食和50-80只地中海实蝇卵的微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定 制微雾化器将不同浓度的配制化合物以5μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5 天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、2-1、2-2、2-3、2-4、2-6、2-7、2-9、2-12、 3-1、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10在2500ppm下显示出至少 75％的死亡率。
B.6菜蛾(Plutella xylostella)
将活性化合物以所需浓度溶于1:1(v/v)蒸馏水:丙酮的混合物中。以 0.01％(v/v)的比例加入表面活性剂(Kinetic HV)。测试溶液在使用当天制备。
将卷心菜的叶子浸入测试溶液中并风干。将经处理的叶子放入衬有湿 滤纸的陪替氏皿中并接种10只三龄幼虫。在处理后72小时记录死亡率。 还使用0-100％的评分记录进食损害率。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-13、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、 2-7、2-8、2-9、2-10、2-12、3-1、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10 在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.7兰花蓟马(dichromothrips corbetti)
用于生物分析的兰花蓟马成虫得自持续维持在实验室条件下的种群。 为了测试目的，将测试化合物在加有0.01体积％的比例Kinetic HV的丙 酮:水的1:1混合物(体积比)中稀释。
各化合物的蓟马防治效力通过使用花浸技术评价。将各完整兰花的所 有花瓣浸入处理溶液中并在陪替氏皿中干燥。被处理的花与约20只蓟马成 虫一起放入独立地可密封塑料中。所有测试场所在分析持续期间维持在连 续光照和约28℃的温度下。3天后计数各花上的活蓟马数。在处理后72 小时记录死亡百分数。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、 1-6、1-7、1-8、1-10、1-11、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、 2-10、2-12、3-1、3-3、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10在500ppm下分别 显示出至少75％的死亡率。
B.8黑尾叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))
在喷雾前24小时将稻秧苗清洁并洗涤。将活性化合物在1:1丙酮:水 (vol:vol)中配制并加入0.01体积％表面活性剂(Kinetic HV)。将盆栽稻秧苗 用5-6ml测试溶液喷雾，风干，用Mylar笼覆盖并用10只成虫接种。将 被处理稻植株保持在约28-29℃和约50-60％的相对湿度下。72小时后记 录死亡百分数。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-5、1-7、 1-8、1-10、1-11、2-4、2-5、2-6、2-8、2-10、2-12、3-3、3-5、3-6、3-7、 3-9在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.9 神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)
将活性化合物以所需浓度溶于1:1(v/v)蒸馏水:丙酮的混合物中。以 0.01％(v/v)的比例加入表面活性剂(Kinetic HV)。在使用当天制备测试溶液。
将4-5天龄的盆栽豇豆用自来水洗净并使用空气驱动的手动雾化器由 1-2ml测试溶液喷雾。使被处理植株风干并随后通过夹持木薯叶片部分由 饲养种群接种30只或更多只螨虫。将被处理植株放入约25-27℃和约 50-60％相对湿度的保持室中。处理后72小时评价死亡百分数。
在该测试中，与未处理对照相比，化合物1-4、1-8、1-11、2-4、2-5、 2-12、3-6、3-9在500ppm下显示出至少75％的死亡率。

Claims (16)

1.式I的环戊烯或环戊二烯化合物及其可农用或可兽用盐：
Figure FDA0002300268140000011
其中环
Figure FDA0002300268140000012
选自如下环II-1至II-3：
Figure FDA0002300268140000013
其中
#为与具有环成员B1、B2和B3的环的连接点，和
*与具有环成员G1、G2、G3和G4的环的连接点；
A为基团A1；
其中
A1为下式的基团：
Figure FDA0002300268140000014
其中
#表示与分子的其余部分的连接点；
W为O；和
Y选自-N(R5)R6和-OR9；
其中
R5为氢或C1-C6烷基；
R6选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，被一个取代基R8取代的C1-C4烷基，-NR10aR10b，以及
含有1或2个独立地选自N、O、S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环；
其中
R8各自独立地选自C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-C(＝O)N(R10aa)R10bb，以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂芳族环，
R10a选自氢和C1-C6烷基；
R10b为选自式E-1至E-9的环的杂环：
Figure FDA0002300268140000021
其中
锯齿线表示与分子的其余部分的连接点；
k为0；
R10aa、R10bb相互独立地选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；和
R9选自氢和C1-C6烷基；
B1、B2和B3为CR2；
G1、G2、G3和G4为CR4；
R1为C1卤代烷基；
R2各自独立地选自氢和卤素；
R3a、R3b、R3c为氢；和
R4各自独立地选自氢和卤素。
2.根据权利要求1的化合物，其具有式I.1
Figure FDA0002300268140000031
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b和R3c如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1的化合物，其具有式I.2
Figure FDA0002300268140000032
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b和R3c如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1的化合物，其具有式I.3
Figure FDA0002300268140000033
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1和R3c如权利要求1中所定义。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中在A1中，Y为-OR9，其中R9选自氢和C1-C6烷基。
6.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中在A1中，Y为-N(R5)R6；
R10aa选自氢和C1-C6烷基；和
R10bb选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
7.根据权利要求1的化合物，其中
R5为氢或C1-C3烷基；
R6选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，带有一个基团R8的C1-C4烷基、其中R8如下所定义，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，
-N(R10a)R10b、其中R10a选自氢和C1-C6烷基和R10b选自如权利要求1中所定义的式E-1至E-9的环的杂芳族环，
和选自式F-43至F-54的环的杂单环：
Figure FDA0002300268140000041
其中
锯齿线表示与分子的其余部分的连接点；
k为0，
n为0、1或2，
R8选自C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-C(＝O)N(R10aa)R10bb，和选自如权利要求1中所定义的式E-1至E-9的环的杂环；
其中
R10aa选自氢和C1-C6烷基；和
R10bb选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
8.根据权利要求7的化合物，其中
R5为氢。
9.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中B1为CR2，其中R2为卤素，和B2和B3为CR2，其中R2选自氢和卤素。
10.根据权利要求1-4中任一项的化 合物，其中G1、G3和G4为CH和G2为CR4，其中R4选自氢和卤素。
11.根据权利要求10的化 合物，其中R4选自氢、F、Cl和Br。
12.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1为CF3。
13.一种农用或兽用组合物，包含至少一种如权利要求1-12中任一项所定义的式I化合物和/或至少一种其可农用或可兽用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用或可兽用载体。
14.如权利要求1-12中任一项所定义的化合物和/或其可农用或可兽用盐在防除无脊椎动物害虫中的非治疗用途。
15.如权利要求1-12中任一项所定义的化合物和/或其可兽用盐在制备用于处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染的药物中的用途。
16.一种保护植物繁殖材料和/或由其生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-12中任一项所定义的式I化合物和/或至少一种其可农用盐处理植物繁殖材料。
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