CN105833278A - 用于治疗口腔干燥和口腔疾病的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种用于治疗口腔干燥和口腔疾病的组合物，该治疗口腔干燥的组合物的成分包括保湿剂、溶剂、增稠剂、pH调节剂、香精、防腐剂，该治疗口腔干燥和口腔疾病的组合物除了包含上述组分以外，还可以包括一种或多种活性成分，含有该活性成分的药物组合物同时具备治疗口腔干燥和口腔疾病的功能。本发明可以极大程度的缓解各种口腔干燥症状，同时能治疗口腔干燥症状所并发的牙龈炎、口角炎、口腔溃疡、猖獗龋等口腔疾病，口味有多种选择，能满足不同人群的需要，未来将会有广阔的应用市场。

Description

用于治疗口腔干燥和口腔疾病的组合物
技术领域
本发明提供用于治疗口腔干燥和口腔疾病的组合物，属于医药领域。
背景技术
干燥综合征（Sjögren'ssyndrome，SS）又称舍格伦综合征，是一种以外分泌腺灶性淋巴细胞浸润为特征，累及多器官、多***的全身性自身免疫性疾病，也是唾液腺最具代表性的自身免疫性疾病。临床分为原发性干燥综合征( primary SS，pSS) 和继发性干燥综合征( secondary SS，sSS) 两类。流行病学调查显示SS女性多发，约占全部病例的90％，发病年龄集中于30～60岁，该病在我国人群患病率为0.29％～0.77％，在老年群体中患病率为3％～4％，是最常见的***病之一。pSS 临床上以口干、眼干为特征，并伴有血清自身抗体的产生，病情严重者不仅有口、眼损害，还可出现肺间质纤维化、肺动脉高压、肾小管酸中毒、肝损害及中枢神经***受累等严重内脏病变。
某些人群可能因为长时间服用药物、接受放射线治疗或感染某些疾病而导致其唾液腺受损，大约80%的SS患者出现唾液分泌下降， 即口腔干燥症(Xerostomia)。唾液由导管上皮细胞分泌的水、电解质、酶和腺泡分泌的黏液组成。发病早期，导管因周围灶性淋巴细胞浸润的影响，水分泌可能减少。口腔干燥可致舌表面呈绛红色，并有深的沟纹出现，味觉也可能受到影响。唾液腺分泌下降导致唾液中酶的抗菌作用丧失， 因此常伴有牙龈炎、口角炎和猖獗龋等口腔疾病。
目前临床上对SS的治疗有多种方法，但尚无根治方法。对口腔干燥症状明显的患者，可使用人工唾液、口腔喷雾、促唾液分泌药物等进行对症治疗。
口干胶（Dry Mouth Gel）即是针对口干这一症状所研发的药物，在美国属于医疗器械范畴，目前，国内尚无同类型药物上市。它能极大程度的缓解各种口腔干燥症状，能帮助口干人群增加口腔的润滑度，能形成持久的保护膜，长效保护脆弱的口腔软组织。
发明内容
本发明人出人意料地发现，用于缓解口腔干燥症状的口干胶，调整其配方成分，加入针对口腔疾病的活性物质，既能缓解口腔干燥，又能治疗口腔干燥症状所并发的牙龈炎、口角炎、口腔溃疡、猖獗龋等口腔疾病，一举多得，进而完成了本发明。
具体地，本发明的一个实施方案为，一种用于治疗口腔干燥的组合物，其包含：保湿剂，所述保湿剂的含量为60%；溶剂，所述溶剂的含量为32~37%；增稠剂，所述增稠剂的含量为2~3%；pH调节剂，所述pH调节剂的含量为0.2%；香精，所述香精的含量为0.05~0.5%；防腐剂，所述防腐剂的含量为0.05%。
根据本发明所述的组合物，其中，所述保湿剂为二聚甘油、甘油、丙二醇、氨基酸、山梨醇中的一种或几种。
根据本发明所述的组合物，其中，所述增稠剂为羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆、海藻酸盐、卡拉胶中的一种或几种；所述pH调节剂为柠檬酸钠、六偏磷酸钠、柠檬酸钾中的一种或几种。
根据本发明所述的组合物，其中，所述溶剂为水。
根据本发明所述的组合物，其中，所述香精可以为各种口味的香精，例如为柠檬味、苹果味、草莓味、蜜桃味；所述防腐剂可以为药学上所接受的防腐剂，例如为对羟基苯甲酸乙酯、山梨酸钾、EDTA-2钠、醋酸钠、柠檬酸中的一种或几种。
在本发明的另一个实施方案中，所述组合物还可以包含一种或多种活性成分，所述包含活性成分的药物组合物具备治疗口腔疾病的功效，所述活性成分的含量为2-5%。
根据本发明所述的组合物，其中，所述活性成分可以为口腔疾病治疗药物，例如为苯佐卡因、曲安奈德、利多卡因、氯己定、分子碘、醋酸***中的一种或两种的组合物。
根据本发明所述的组合物，其中，所述活性成分可以为解热镇痛类药物，例如为尼美舒利、布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、双氯芬酸钾中的一种。
根据本发明所述的组合物，其中，所述活性成分可以为抗菌药物，例如为甲硝唑、替硝唑、氧氟沙星、洛美沙星、琥乙红霉素、甲磺酸培氟沙星中的一种。
根据本发明所述的组合物，其中，所述活性成分可以为中药或中药组合物，例如为青黛、白矾、冰片、蜂胶、薄荷脑、连翘、蒲公英、忍冬藤、皂角刺、一枝黄花、山银花中的一种或多种的药物组合物。
在本发明的其他实施方案中，本发明的组合物的活性物质还可以为维生素类、抗感染剂、免疫抑制剂、抗组胺药、植物或海藻提取物及其它常用的成分。本发明的其它组合物同样可包含本领域技术人员可用常规标准选择的各种补充成分。
本发明的药物组合物不仅可以极大程度地缓解各种口腔干燥症状，给予口干患者的牙齿和口腔组织一种保护层，发挥口腔保湿、滋润和清新的疗效，生物利用度高、保湿长效，同时针对不同的口腔疾病选用不同的活性成分配方，可以治疗口腔干燥症所并发的牙龈炎、口角炎、口腔溃疡、猖獗龋等多种口腔疾病。
本发明的药物组合物具有外观透明，细腻，展开容易涂布，涂布后皮肤舒适，无气闷感，透皮吸收速度比乳膏剂及霜剂快，且与口服溶液剂相比，本品具有一定的黏附性，在口腔组织表面的停留时间长，有利于药物的释放和吸收，使用方便，无全身给药的副作用，口感良好，并有多种口味供使用者选择，能满足不同人群的需要，未来将有广阔的市场。
下面通过具体实施例来说明本发明的效果。
具体实施方式
实施例在以本发明技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。
下述实施例中所用方法如无特别说明均为常规方法。根据本发明的配方所研制的组合物的状态为凝胶剂。
实施例1-3，治疗口腔干燥症的组合物的制备
实施例1-3的组合物配方如表1所示。
表1 治疗口腔干燥症的组合物的配方
成分 功能 实施例1 实施例2 实施例3
二聚甘油 保湿剂 — 60g —
山梨醇 保湿剂 60g — —
丙二醇 保湿剂 — — 60g
水 溶剂 37g 36.1g 36.5g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 — 3g 2g
明胶 增稠剂 2g — 1g
卡拉胶 增稠剂 0.7g 0.5g —
柠檬酸钾 PH调节剂 0.2g — —
柠檬酸钠 PH调节剂 — 0.3g 0.3g
柠檬香精 矫味剂 — 0.05g —
草莓香精 矫味剂 0.05g — 0.1g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 — 0.05g —
山梨酸钾 防腐剂 0.05g — —
醋酸钠 防腐剂 — — 0.1g
总重 100g 100g 100g
本发明的治疗口腔干燥症的组合物的制备方法如下：
1）按配方称取各组分；
2）将增稠剂分散于保湿剂中；
3）将剩下的组分溶于水中；
4）再将2）倒入3）中，搅拌均匀即可。
实施例4-9，治疗口腔干燥症和口腔溃疡、口角炎、牙龈炎等的组合物的制备
实施例4-9的治疗口腔干燥症和口腔溃疡、口角炎、牙龈炎等的组合物配方如表2~7所示：
表2 治疗口腔干燥症和口腔溃疡的组合物配方
成分 功能 实施例4
丙二醇 保湿剂 60g
水 溶剂 35g
苯佐卡因 活性成分 2g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 2g
卡拉胶 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
蜜桃香精 矫味剂 0.05g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 0.05g
总重 100g
表3 治疗口腔干燥症和口腔溃疡的组合物配方
成分 功能 实施例5
二聚甘油 保湿剂 60g
水 溶剂 35.2g
氯己定 活性成分 1.5g
醋酸*** 活性成分 0.05g
维生素B2 活性成分 0.15g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 2g
卡拉胶 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
草莓香精 矫味剂 0.05g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 0.05g
总重 100g
表4 治疗口腔干燥症和口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎的组合物配方
成分 功能 实施例6
二聚甘油 保湿剂 60g
水 溶剂 32g
青黛 活性成分 3g
白矾 活性成分 1g
冰片 活性成分 1g
卡波姆 增稠剂 2g
海藻酸钠 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
柠檬香精 矫味剂 0.05g
山梨酸钾 防腐剂 0.05g
总重 100g
表5 治疗口腔干燥症和口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎的组合物配方
成分 功能 实施例7
二聚甘油 保湿剂 60g
水 溶剂 35g
替硝唑 活性成分 1.95g
薄荷脑 活性成分 0.05g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 2g
卡拉胶 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
甜菊素 矫味剂 0.05g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 0.05g
总重 100g
表6 治疗口腔干燥症和口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎的组合物配方
成分 功能 实施例8
二聚甘油 保湿剂 60g
水 溶剂 36g
琥乙红霉素 活性成分 1g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 2g
卡拉胶 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
草莓香精 矫味剂 0.05g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 0.05g
总重 100g
表7 治疗口腔干燥症和口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎的组合物配方
成分 功能 实施例9
二聚甘油 保湿剂 60g
水 溶剂 32g
布洛芬 活性成分 5g
羧甲基纤维素钠 增稠剂 2g
卡波姆 增稠剂 0.7g
柠檬酸钠 pH调节剂 0.2g
柠檬香精 矫味剂 0.05g
对羟基苯甲酸乙酯 防腐剂 0.05g
总重 100g
本发明的治疗口腔干燥症和口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎等的组合物的制备方法如下：
1）按配方称取各组分；
2）将增稠剂分散于保湿剂中；
3）将剩下的组分和活性成分分散后溶于水中；
4）再将2）倒入3）中，搅拌均匀即可。
生物粘附性试验
本发明的药物组合物为凝胶剂，属于皮肤给药，需要对皮肤有一定的生物粘附性，取实施例1~3的凝胶剂，对3名健康志愿者，年龄20~30岁，在口腔上颚涂抹该凝胶剂，实验期间可正常饮食，记录凝胶剂完全从口腔上颚消失的时间。
表8 志愿者A的实验记录
实施例1 实施例2 实施例3
凝胶剂消失时间（小时） 5.8 6.5 6.3
表9 志愿者B的实验记录
实施例1 实施例2 实施例3
凝胶剂消失时间（小时） 5.9 6.8 6.2
表10 志愿者C的实验记录
实施例1 实施例2 实施例3
凝胶剂消失时间（小时） 6 7 6.2
结论：该凝胶剂与口腔黏膜黏附较好，约6小时左右从口腔粘膜上完全脱落下来，具有较好的粘附性。
水分解吸性能试验
根据本药物的适应症，应当测试其水分解吸性能。
取一定量的实施例1~3的凝胶剂放置在称量皿，在20%湿度，37℃下存放2小时。初始重量除以失重变化所获得的值的百分数为水分解吸度。测得的数据如下：
表11 实施例1-3凝胶剂的水分解吸度
样品 水分解吸度
实施例1 7.0%
实施例2 6.9%
实施例3 7.1%
从数据可知，水分解吸度为6.9%以上，数据说明本发明的药物组合物的保湿性良好。
口腔粘膜刺激性试验
根据本品特征，需要对其进行口腔医疗器械生物学评价中的的口腔粘膜刺激性试验。
参照YY/T0127.13-2009医药行业标准口腔黏膜刺激试验，采用健康、初成年的金黄色地鼠开展长期接触法试验，以肉眼及组织学观察评价黏膜组织的刺激反应，本品口腔黏膜组织反应分级为0，即无组织刺激反应。
体内评估试验（案例研究）
用实施例1-3的产品对3名口腔干燥症患者进行了测试试验，具体结果如下：
对3位患有口腔干燥症的的女性（50岁，52岁，56岁）给以实施例1~3的凝胶剂，嘱其每天至少使用2 次。受试者在约1 周内提交结果，三位受试者均表示，早晚各使用1次，能有效地缓解口干症状，使口腔保持一定湿润度，吞咽正常，口感良好，产品耐受性好。
该试验表明，本发明的药物组合物具有很好的持续保湿能力，可以极大地缓解口腔干燥患者的口腔干燥症状。
用实施例4、6、7的产品对口腔干燥症并有并发症口腔溃疡、口角炎、牙龈炎等的患者进行了试验，结果如下：
对1位患有口腔干燥症并并发口疮性溃疡的48岁女性给以实施例4的凝胶剂，嘱其每天至少使用2 次。受试者在约1 周内提交结果，受试者表示，口味很好，涂抹以后，口腔非常舒适，无口干症状，溃疡处疼痛减轻，愈合较快，产品耐受性好。
对1位患有口腔干燥症并并发慢性牙周炎的56岁女性给以实施例6的凝胶剂，嘱其每天至少使用2 次。受试者在约1 周内提交结果，受试者表示，产品有中药气味，味芳香，涂抹后口气较清新，保湿性非常好，正常吞咽食物，基本无口干症状，6小时涂抹一次，效果更好，牙周炎不再肿痛，得到缓解，产品耐受性好。
对1位患有口腔干燥症并并发口角炎、和牙龈炎的60岁女性给以实施例7的凝胶剂，嘱其每天至少使用2 次。受试者在约1 周内提交结果，除了受试者表示味道不太喜欢以外，每天两次的涂抹，可以保证口腔湿润，吞咽正常，口角炎三天痊愈，牙龈炎也得到缓解，产品耐受性好。
以上数据表明，本发明的药物组合物不仅具有很好的持续保湿能力，可以极大地缓解口腔干燥患者的口腔干燥症状，同时对口腔溃疡、口角炎、牙周炎等口腔疾病具有较好的疗效。
综上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并非用来限定本发明的实施范围。即凡依本发明申请专利范围的内容所作的等效变化与修饰，都应为本发明的技术范畴。

Claims (10)

1.一种用于治疗口腔干燥的组合物，其包含：保湿剂，所述保湿剂的含量为60%；溶剂，所述溶剂的含量为32~37%；增稠剂，所述增稠剂的含量为2~3%；pH调节剂，所述pH调节剂的含量为0.2%；香精，所述香精的含量为0.05~0.5%；防腐剂，所述防腐剂的含量为0.05%。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述保湿剂为二聚甘油、甘油、丙二醇、氨基酸、山梨醇中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述增稠剂为羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆、海藻酸盐、卡拉胶中的一种或几种，所述pH调节剂为柠檬酸钠、六偏磷酸钠、柠檬酸钾中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述溶剂为水。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述香精可以为各种口味的香精；所述防腐剂可以为任意药学上可接受的防腐剂。
6.根据权利要求1~5任一项所述的组合物，其中，所述组合物还可以包含一种或多种活性成分，所述包含活性成分的药物组合物具备治疗口腔疾病的功效，所述活性成分的总含量为2-5%。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述活性成分可以为口腔疾病治疗药物，例如为苯佐卡因、曲安奈德、利多卡因、氯己定、分子碘、醋酸***中的一种或两种的组合物。
8.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述活性成分可以为解热镇痛类药物，例如为尼美舒利、布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、双氯芬酸钾、吲哚美辛中的一种。
9.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述活性成分可以为抗菌药物，例如为甲硝唑、替硝唑、氧氟沙星、洛美沙星、琥乙红霉素、甲磺酸培氟沙星中的一种。
10.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述活性成分可以为中药或中药组合物，例如为青黛、白矾、冰片、蜂胶、薄荷脑、连翘、蒲公英、忍冬藤、皂角刺、一枝黄花、山银花中的一种或多种的药物组合物。
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