CN105687441A - 荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，所述的治疗高血糖及胰岛素抵抗，包括：用于降低血糖、用于提高胰岛素敏感性、用于减轻胰岛素抵抗、用于改善糖耐量；所述的药物中的应用，是在药品或保健食品中的应用，所述的药品或保健食品为口服剂型，为胶囊剂、片剂或颗粒剂。发明人通过大量实验发现，来自荔枝果皮的荔枝皮多酚可有效降低血糖、提高胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗、改善糖耐量，可用于治疗高血糖及胰岛素抵抗等相关疾病。
Description
技术领域
本发明属于荔枝的医药用途技术领域，具体涉及荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，尤其涉及荔枝皮多酚在制备治疗高血糖及胰岛素抵抗相关疾病的药品或保健食品中的应用。
背景技术
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。其主要特点为持续的高血糖状态、尿糖阳性和糖耐量减低。症状典型者具有多饮、多食、多尿和体重减轻等“三多一少”的症候群。早期临床可无症状，随着糖尿病病程延长，糖、脂代谢紊乱的加重，可导致心脑血管、肾、视网膜、神经等组织器官的慢性进行性病变，若得不到及时恰当的治疗，则发生糖尿病性心病、脑病、肾病、视网膜病变及糖尿病足等并发症。胰岛素抵抗不仅是导致糖尿病的“动力”根源，也是肥胖、高血压、脂质代谢紊乱、心血管疾病和非酒精性脂肪肝的共同发病基础，改善胰岛素抵抗具有十分重要的意义。随着我国经济社会的发展及饮食结构和生活方式的改变，在今后几十年，糖尿病的患病率预计将成倍增加，这些患者将给社会及家庭造成很大压力，研究有效方法预防和治疗糖尿病具有重要意义。
荔枝为无患子科常绿植物的果实，主产于我国广东、广西、福建等地，目前我国荔枝年产量约160万吨，占世界荔枝总产量80％以上。在荔枝的深加工过程中产生了约40％鲜果质量的果皮和果核废弃物，大量荔枝果皮作为大宗农产品废弃物至今未能得到有效开发和利用。研究表明，荔枝果皮中含有大量的多酚类化合物，实验证明多酚类物质具有抗氧化、抗肿瘤、预防心血管疾病、延缓衰老等多种生物活性。
发明内容
本发明的目的是提供荔枝皮多酚在制备治疗高血糖及胰岛素抵抗相关疾病的药品或保健食品中的应用，具体是荔枝皮多酚在制备降低血糖、提高胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗、改善糖耐量的药物或保健品中的应用，以用于治疗高血糖及胰岛素抵抗等相关疾病。
为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：
荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用；
所述的荔枝皮多酚来自荔枝果皮，参照现有技术制备，优选按照以下方法制备：
取新鲜荔枝果皮，用乙醇室温浸泡，过滤，合并滤液，减压浓缩滤液，滤除叶绿素及蜡质后继续浓缩得浸膏，浸膏冷冻干燥后得到干浸膏；
更优选按照以下方法制备：
取新鲜荔枝果皮6.68Kg，用6倍重量份80％(v/v)乙醇室温浸泡2次，每次7天，过滤，合并滤液，减压浓缩滤液，滤除蜡质及叶绿素后继续浓缩得浸膏650g；取浸膏550g加水充分溶解后，采用SephadexLH-20柱层析，0-100％MeOH(甲醇)进行梯度洗脱，20％为一个梯度，每一梯度2L及50％、60％的丙酮各2L，每份收集250mL，经硅胶薄层层析跟踪检测，合并相近流份，50℃以下旋转蒸发仪真空减压至干的浸膏；
所述的治疗高血糖及胰岛素抵抗，是用于降低血糖、用于提高胰岛素敏感性、用于减轻胰岛素抵抗、用于改善糖耐量的治疗；
所述的药物中的应用，是在药品或保健食品中的应用，所述的药品或保健食品为口服剂型，优选胶囊剂、片剂或颗粒剂，还可以参照现有技术，在含治疗有效量的荔枝皮多酚的基础上添加辅料。
发明人通过大量实验发现，来自荔枝果皮的荔枝皮多酚可有效降低血糖、提高胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗、改善糖耐量，可用于治疗高血糖及胰岛素抵抗等相关疾病。
附图说明
图1：荔枝皮多酚提取分离的工艺流程图。
具体实施方式
实施例：
1.实验材料与方法
1.1药品和试剂
新鲜的荔枝果皮：2013年7月购于广西桂林市雁山区，经鉴定为无患子科荔枝(litchichinensis)的果皮。葡萄糖(己糖激酶法)检测试剂盒，批号：TPT15185，威特曼生物科技(南京)有限公司。三诺安稳血糖仪及配套试纸，批号：2314ND，三诺生物传感股份有限公司。胰岛素(Ins)ELISA检测试剂盒，批号：EM017，上海依科赛生物科技有限公司。甘油三酯(TG)试剂盒，批号：20151013；总胆固醇(TC)试剂盒，批号：20151016；丙二醛(MDA)试剂盒，批号：20151011；超氧化物歧化酶(SOD)试剂盒，批号：20151010；小鼠组织晚期糖基化终产物(AGEs)ELISA检测试剂盒，批号：20151026，均购自南京建成生物工程研究所。其余试剂均为国产分析纯。
1.2仪器
KD-160型电子秤，东莞百利达健康器材有限公司；BSA124S精密电子天平(0.1mg-120g)，德国赛多利斯；MILI-Q超纯水***，美国Millipore公司；HH-4数显恒温水浴锅，国华电器有限公司；低温高速离心机，美国SIGMA公司；Safire2多功能酶标仪，TECAN(瑞士)。
1.3实验动物、饲料及饲养条件
db/dm小鼠，SPF级，雌雄各半，5-6周龄，8只；db/db小鼠，雌雄各半，5-6周龄，16只；购自南京大学模式动物中心，合格证号：SCXK(苏)2010-0001。鼠全价颗粒饲料，购自江苏省协同医药生物工程有限责任公司，其质量符合GB14924.1-2001《实验动物配合饲料通用质量标准》。饮用纯化水，经酸化后自由饮用。灭菌颗粒垫料，购自江苏省协同医药生物工程有限责任公司，外包装紫外线照射灭菌后使用。实验期间饲养于屏障***。分笼饲养，室内环境温度22±2℃，相对湿度50％-60％，室内环境清洁，安静，12/12h明暗循环光照。
1.4荔枝皮多酚的制备
取新鲜荔枝果皮6.68Kg，用6倍量80％乙醇室温浸泡2次，每次7天，过滤，合并滤液，减压浓缩滤液，滤除蜡质及叶绿素后继续浓缩得浸膏650g；取浸膏550g加水充分溶解后，采用SephadexLH-20柱层析(8cmi.d.×54cm，0-100％MeOH，20％为一个梯度，每一梯度2L及50％、60％的丙酮各2L)进行梯度洗脱，每份收集250mL，经硅胶薄层层析跟踪检测，合并相近流份，50℃以下旋转蒸发仪真空减压至干的浸膏。具体工艺流程参见图1。
发明人的研究表明，荔枝果皮各部位的多酚含量存在着差异，提取物经过SephadexLH-20柱层析纯化后，其多酚类成分主要集中在Fr.3、Fr.4和Fr.5这三个部位中，总酚含量都达到40％以上，其中Fr.3的总酚含量44.02％，Fr.4的总酚含量46.53％，Fr.5的总酚含量52.48％，说明SephadexLH-20对多酚类成分具有较好的富集作用。合并Fr.3、Fr.4和Fr.5这三个部位的干浸膏用于以下活性实验，测得合并后的干浸膏多酚含量45.62％(其中以锁状多聚体多酚为主，接近90％，小分子多酚含量只有11.02％)。
1.5动物分组及处理
6周龄的db/db和db/m小鼠分为3组：db/m正常小鼠对照组(8只)、db/db糖尿病小鼠对照组(8只)、db/db糖尿病小鼠荔枝皮多酚给药组(500mg/kg，8只)，适应性喂养1周后，连续给药8周。各组每天上午灌胃给药1次，给药体积均为0.1ml/10g。
1.6检测指标
(1)体重：每周测定1次；
(2)血糖：每周测定1次，禁食12h后，采用血糖试纸测定；
(3)糖耐量：给药第8周，动物禁食12h后，腹腔注射2.5g/kg葡萄糖，采用血糖试纸测定0、0.5、1和2h血糖；
(4)8周给药完毕，处死动物，测定血脂(TC、TG)、血糖、胰岛素水平；取肝脏测定TC、TG；取肝脏测定SOD、MDA水平；取大脑测定AGEs；
(5)按公式计算血清胰岛素抵抗指数(IRI)与血清胰岛素敏感指数(ISI)：
胰岛素抵抗指数：IRI＝FBG×INS/22.5
胰岛素敏感性指数：ISI＝Ln(1/(INS×FBG))
FBG：空腹血糖；INS：空腹胰岛素。
1.7统计学方法
采用SPSS13.0统计软件进行数据分析，实验数据均以表示，两个独立样本均数比较采用t检验，多个样本之间的两两比较采用单因素方差分析，P＜0.05为具有统计学意义。
2.结果
2.1对体重影响
如表1所示，8周试验期间，db/db小鼠的体重显著高于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚给药组对db/db小鼠的体重未见明显影响，说明荔枝皮多酚对体重没有影响。
表.1荔枝皮多酚对体重的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.2对血糖的影响
如表2所示，8周试验期间，db/db小鼠的血糖水平显著高于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚给药组第3周到第8周实验结束对db/db小鼠的血糖都具有明显的降低作用(P＜0.05，P＜0.01)，说明荔枝皮多酚具有降低血糖的作用。
表.2荔枝皮多酚对血糖的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.3对糖耐量的影响
如表3所示，db/db糖尿病小鼠相比于正常db/dm小鼠，注射葡萄糖后其血糖水平显著升高(P＜0.01)，荔枝皮多酚对注射葡萄糖1h和2h的血糖水平具有明显的降低作用(P＜0.01)，说明荔枝皮多酚具有改善db/db糖尿病小鼠糖耐量的作用。
表.3荔枝皮多酚对糖耐量的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.4对胰岛素的影响
如表4所示，db/db小鼠的胰岛素水平显著高于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚组对胰岛素水平未见影响；db/db小鼠的胰岛素抵抗指数显著高于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚组胰岛素抵抗指数显著低于db/db小鼠(P＜0.01)；db/db小鼠的胰岛素敏感指数显著低于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚组胰岛素敏感指数显著高于db/db小鼠(P＜0.01)；说明荔枝皮多酚具有减轻胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性的作用。
表.4荔枝皮多酚对胰岛素的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.5对血脂和肝脏脂肪的影响
如表5所示，db/db小鼠的血脂水平均显著高于db/dm小鼠(P＜0.05，P＜0.01)，荔枝皮多酚给药组对db/db小鼠血脂水平未见影响；db/db小鼠的肝脏脂肪水平均显著高于db/dm小鼠(P＜0.01)，荔枝皮多酚给药组对db/db小鼠肝脏脂肪水平未见影响；说明荔枝皮多酚对db/db小鼠血脂及肝脏脂肪都没有影响。
表.5荔枝皮多酚对血脂和肝脏脂肪的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.6对肝脏SOD和MDA水平的影响
如表6所示，与db/dm小鼠相比，db/db小鼠肝脏MDA水平明显升高(P＜0.01)，SOD水平部分下降。荔枝皮多酚组MDA水平有较明显降低(P＜0.05)，SOD水平没有影响。
表.6荔枝皮多酚对肝脏SOD、MDA的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
2.7对脑组织AGE水平的影响
如表7所示，与db/dm小鼠相比，db/db小鼠脑组织AGEs水平明显升高(P＜0.01)，荔枝皮多酚组脑组织AGEs水平有一定降低，但与模型组相比未达统计学显著差异。
表.7荔枝皮多酚对脑组织AGEs水平的影响
注：与db/dm组比较，#p＜0.05，##p＜0.01；与db/db组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
Claims (7)
1.荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的荔枝皮多酚，采用以下方法制备：取新鲜荔枝果皮，用乙醇室温浸泡，过滤，合并滤液，减压浓缩滤液，滤除叶绿素及蜡质后继续浓缩得浸膏，浸膏冷冻干燥后得到干浸膏。
3.根据权利要求1所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的荔枝皮多酚，采用以下方法制备：取新鲜荔枝果皮6.68Kg，用6倍重量份80％(v/v)乙醇室温浸泡2次，每次7天，过滤，合并滤液，减压浓缩滤液，滤除蜡质及叶绿素后继续浓缩得浸膏650g；取浸膏550g加水充分溶解后，采用SephadexLH-20柱层析，0-100％MeOH进行梯度洗脱，20％为一个梯度，每一梯度2L及50％、60％的丙酮各2L，每份收集250mL，经硅胶薄层层析跟踪检测，合并相近流份，50℃以下旋转蒸发仪真空减压至干的浸膏。
4.根据权利要求1所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的治疗高血糖及胰岛素抵抗，是指用于降低血糖、用于提高胰岛素敏感性、用于减轻胰岛素抵抗、用于改善糖耐量的治疗。
5.根据权利要求1所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的药物中的应用，是在药品或保健食品中的应用。
6.根据权利要求5所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的药品或保健食品，为口服剂型。
7.根据权利要求6所述的荔枝皮多酚在治疗高血糖及胰岛素抵抗的药物中的应用，其特征在于：所述的口服剂型，为胶囊剂、片剂或颗粒剂。
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