CN1055227C

CN1055227C - 一种治疗***的药物及制备方法

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Publication number: CN1055227C
Application number: CN96109671A
Authority: CN
Inventors: 王�琦
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1996-09-16
Filing date: 1996-09-16
Publication date: 2000-08-09
Anticipated expiration: 2016-09-16
Also published as: CN1176794A

Abstract

本发明是一种用于治疗***的药物组合物，所说药物组合物的组分包括何首乌、黄精、枸杞子、菟丝子、肉苁蓉、淫羊藿、紫河车、五味子、续断、蛇床子、熟地黄、党参、当归、蒲公英、蜂房、败酱草、牡蛎、丹参、水蛭、车前子。

Description

一种治疗***的药物及制备方法

本发明是一种治疗***的药物，具体说是一种以中草药为有效成分制备而成的中成药，属于药物制剂领域。

在世界人口中，男性占50％以上，和女性一样，男性也有着自身特有的生理和病理特点，双方共同承担着生命的受孕过程。同样，导致***的原因也不能忽视男方的因素。据世界卫生组织(WHO)调查1万对不育夫妇中，可能导致男性不育的因素占33％，女性不育的因素占25％，双方共同因素占20％，双方找不到原因占15％。换句话说，不育因男方的原因占55％以上。近年来，国内外不断有文献报道，男性***的质量有下降的趋势，男性不育的患病率逐渐上升。但是，到目前为止，还没有一种能够有效治疗男性不育的药物，而中医药以其独特的理论和治疗手段，在调整下丘脑-垂体-性腺轴的功能以及内分泌的异常，改善***的质量，调节免疫机能等方面治疗男性不育，具有特殊的优势。因此，研制治疗***的有效纯中药制剂，可以解决临床上的迫切需求，以补充现代治疗男性不育的不足。

本发明的目的就是为了满足上述的临床需求而提供一种能有效治疗男性不育的药物。

本发明的目的是根据下述理论和技术方案而实现的。

中医理论认为，男性不育是肝肾亏虚、精气不足、气滞血瘀、湿热郁于下焦所致。发明人通过对古今50余个治疗不育方药中的药物进行筛选，并结合长期治疗***的用药经验，以填补肾精、活血化瘀兼清湿热的组方原则，研制出了本发明的药物。

根据中医理论，肾主生殖，肾气盛、肾精充则能有子，而气血旺则肾精有源，据此本药重用何首乌、黄精、枸杞子为君，并配以菟丝子、肉苁蓉、淫羊藿、紫河车、五味子、续断、蛇床子、熟地黄、党参、当归补肾填精，益气养血为臣；现代临床及有关研究证明，男性不育与“湿热”、“瘀”、“毒”密切相关，故以蒲公英、败酱草、车前子、蜂房、牡蛎、丹参、水蛭清热解毒、活血化瘀之品，襄为佐使，共成补肾益精，清热消瘀之品。

本发明药物组合物按重量配比组成如下：

何首乌 100-300份

黄精 50-150份

枸杞子 40-120份

菟丝子 40-120份

肉苁蓉 40-120份

淫羊藿 40-120份

紫河车 10-80份

五味子 10-60份

续断 10-50份

蛇床子 10-50份

熟地黄 10-50份

党参 10-50份

当归 10-50份

蒲公英 10-80份

蜂房 10-50份

败酱草 10-80份

牡蛎 100-500份

丹参 30-100份

水蛭 3-30份

车前子 3-30份

本发明药物组合物的优选重量配比是：

何首乌 150-250份

黄精 70-100份

枸杞子 60-90份

菟丝子 60-90份

肉苁蓉 60-90份

淫羊藿 60-90份

紫河车 30-60份

五味子 20-40份

续断 20-40份

蛇床子 20-40份

熟地黄 20-40份

党参 20-40份

当归 20-40份

蒲公英 30-70份

蜂房 20-40份

败酱草 30-70份

牡蛎 150-300份

丹参 40-70份

水蛭 5-20份

车前子 5-20份

上述组分中何首乌优选制何首乌；黄精优选酒制黄精；蜂房优选炒制蜂房；车前子优选用盐炒制。

本发明的上述药物组合物可以制备成任何一种药物剂型，包括片剂、丸剂、胶囊剂、丹剂、膏剂、口服液、酒剂、茶剂、注射剂等。所说的药物制剂中还可以含有常规的药物赋型剂，例如，崩解剂、粘合剂、增稠剂、乳化剂等。

在制备上述的药物制剂过程中，根据不同剂型的需要，可以将上述的药物组合物简单地粉碎、混合或经过提取、精制制成制剂。

本发明药物胶囊剂的制备方法如下：

1、原料药的炮制和预处理

处方20味生药，除蜂房、败酱草两味外，均按中国药典(1990年版)有关品种项下的炮制方法进行炮制，蜂房虽为中国药典(1990年版)收载，其炒蜂房方法则按江苏省中药饮片炮制规范(1992)该品种项下有关规定进行，败酱草则按中国药典(1977年版)该品种项下的炮制方法进行炮制。

紫河车是富含营养物质的动物类药材，往往带菌严重，需经预处理，将完整紫河车用酒精熏蒸半小时，再低温烘干(不超过80℃)，灭均效果较为理想，制得的成品符合卫生标准的规定。

2、提取

(1)、渗漉：将制何首乌(处方量的三分之二量)、五味子、蛇床子、当归、丹参、水蛭粉碎成粗末按照渗漉法，用60％乙醇(相当生药的10倍量)作溶剂，浸渍12小时，以每分钟1-3毫升的速度缓缓渗漉，至漉液流尽，停止渗漉，收集渗漉液，减压回收漉液并浓缩至稠膏状(相对密度为1.34-1.40)。

(2)、水煮：将牡蛎打碎(布包)加水先煎0.5小时，再加黄精、枸杞子、菟丝子(布包)、党参、败酱草、车前子(布包)加水相当生药的8、6、5倍量，分别煎煮三次，每次1.5小时、1小时、1小时，分别滤过，合并滤液，浓缩至稠膏状(相对密度为1.34-1.40)。

(3)、水煮醇沉：将肉苁蓉、淫羊藿、续断、蒲公英、熟地黄、蜂房加水相当生药的10、8、6倍量，煎煮3次，分别为1、1、0.5小时，分别滤过，合并滤液，浓缩至1∶1(1克生药相当1毫升)，加乙醇使含醇量达60％，搅拌均匀，放置10小时以上，滤过，合并上清液，减压回收乙醇，浓缩至稠膏状(相对密度为1.34-1.40)。

(4)、干燥：合并1、2、3稠膏状物，于80℃以下，真空干燥，得深棕褐色疏松干膏，收率不低于15％。

3、粉碎：将制何首乌(处方量的1/3量)、紫河车于70℃以下干燥3小时，粉碎过60目筛，出粉率不低于85％。

4、混合、制粒、装胶囊：

将步骤2(4)制得的干膏与步骤3制得的药粉混合，粉碎，过80目筛，用95％乙醇适量制粒，过24目筛，70℃以下干燥，整粒，装胶囊。

经实验证明：本发明的药物能使未成熟小鼠附性器管***、贮精囊、提肛肌明显增长，提示该药能促进雄性机体生殖功能成熟，以及***生成和成熟的作用。

本发明药物能使棉酚负荷大鼠***数和***活动力升高，提示本发明药物有拮抗棉酚、保护睾丸生精上皮细胞的作用，有助育功效。

本发明药物有一定的降低血液粘度、减少血小板聚集，降低纤维蛋白原生成能力的作用，从而加快血流速度，改善血液循环和生殖***供血不良，有活血化瘀作用。

本发明药物能使幼大鼠胸腺萎缩，降低大鼠肾上腺内维生素c的含量，有促皮质激素样作用，本发明药物还有抗疲劳和耐缺氧能力，长期服用可增强体质。

通过治疗恒河猴***研究证实，可使造模猴生***增殖活跃，***细胞数明显增加，***畸形数减少，密度增加，活力提高；能改善睾丸血供，促进雄性激素睾酮的分泌，促进***和***分泌功能增加。

本发明药物治疗***的临床观察研究结果表明：服用本发明药物治疗***以2-3个疗程(3个月为一疗程)者效果最好，总有效率分别为89.86％和89.87％。本发明药物对***密度、活率、活动力、***中细胞数目、***畸形率等五项指标异常有明显的改变作用；可以显著改善***液化异常；明显提高***平均泳动速度；可增高少精症、无精症患者***中的锌含量；对少精症、无精症患者血清的血清促卵泡激素(FSH)和促***(LH)有一定的调节作用；电镜超微结构观察结果表明。本发明药物能明显提高人类***质量，对病理***膜结构能进行改变，使***发生过程的病理状态转变为常态。

实施例制备本发明药物的胶囊剂

处方：

何首乌 200份

黄精 80份

枸杞子 70份

菟丝子 70份

肉苁蓉 70份

淫羊藿 70份

紫河车 40份

五味子 35份

续断 30份

蛇床子 30份

熟地黄 30份

党参 30份

当归 30份

蒲公英 50份

蜂房 30份

败酱草 50份

牡蛎 200份

丹参 50份

水蛭 10份

车前子 10份

制法：

1)、原料药的炮制和预处理

处方20味生药，除蜂房、败酱草两味外，均按中国药典(1990年版)有关品种项下的炮制方法进行炮制，蜂房随为中国药典(1990年版)收载，其炒蜂房方法则按江苏省中药饮片炮制规范(1992)该品种项下有关规定进行，败酱草则按中国药典(1977年版)该品种项下的炮制方法进行炮制。

2)、提取

(1)、渗漉：将制何首乌(处方量的三分之二量)、五味子、蛇床子、当归、丹参、水蛭照渗漉法，用60％乙醇(相当生药的10倍量)作溶剂，浸渍12小时，以每分钟1-3毫升的速度缓缓渗漉，至漉液流尽，停止渗漉，收集渗漉液，减压回收漉液并浓缩至稠膏状(相对密度为1.34-1.40)。

3)、粉碎：将制何首乌(处方量的1/3量)、紫河车于70℃以下干燥3小时，粉碎过60目筛，出粉率不低于85％。

4)、混合、制粒、装胶囊：

将步骤2)-(4)制得的干膏与步骤3)制得的药粉混合，粉碎，过80目筛，用95％乙醇适量制粒，过24目筛，70℃以下干燥，整粒，装胶囊，制得1000粒胶囊。

Claims

1、一种治疗不育症的药物组合物，其特征在于它包括：

何首乌 100-300重量份

黄精 50-150重量份

枸杞子 40-120重量份

菟丝子 40-120重量份

肉苁蓉 40-120重量份

淫羊藿 40-120重量份

紫河车 10-80重量份

五味子 10-60重量份

续断 10-50重量份

蛇床子 10-50重量份

熟地黄 10-50重量份

党参 10-50重量份

当归 10-50重量份

蒲公英 10-80重量份

蜂房 10-50重量份

败酱草 10-80重量份

牡蛎 100-500重量份

丹参 30-100重量份

水蛭 3-30重量份

车前子 3-30重量份

2、根据权利要求1的药物组合物，其特征在于它包括：

何首乌 150-250重量份

黄精 70-100重量份

枸杞子 60-90重量份

菟丝子 60-90重量份

肉苁蓉 60-90重量份

淫羊藿 60-90重量份

紫河车 30-60重量份

五味子 20-40重量份

续断 20-40重量份

蛇床子 20-40重量份

熟地黄 20-40重量份

党参 20-40重量份

当归 20-40重量份

蒲公英 30-70重量份

蜂房 20-40重量份

败酱草 30-70重量份

牡蛎 150-300重量份

丹参 40-70重量份

水蛭 5-20重量份

车前子 5-20重量份

3、根据权利要求2的药物组合物，其特征在于它包括：

何首乌 200重量份

黄精 80重量份

枸杞子 70重量份

菟丝子 70重量份

肉苁蓉 70重量份

淫羊藿 70重量份

紫河车 40重量份

五味子 35重量份

续断 30重量份

蛇床子 30重量份

熟地黄 30重量份

党参 30重量份

当归 30重量份

蒲公英 50重量份

蜂房 30重量份

败酱草 50重量份

牡蛎 200重量份

丹参 50重量份

水蛭 10重量份

车前子 10重量份

4、根据权利要求1或2或3的药物组合物，其特征在于所述组分中何首乌为制何首乌。

5、根据权利要求1或2或3的药物组合物，其特征在于所述组分中黄精为酒制黄精。

6、根据权利要求1或2或3的药物组合物，其特征在于所述组分中蜂房为炒制蜂房。

7、根据权利要求1或2或3的药物组合物，其特征在于所述组分中车前子为用盐炒制的车前子。

8、根据权利要求1的药物组合物，其特征在于它是胶囊剂。

9、制备权利要求8所述胶囊剂的方法，其特征在于它包括如下步骤：

1)提取：

(a)渗漉：将三分之二处方量的何首乌及处方量的五味子、蛇床子、当归、丹参、水蛭粉碎成粗末，按照渗漉法，用相当生药10倍量的60％乙醇作溶剂，浸渍12小时，以每分钟1-3毫升的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，减压回收漉液并浓缩至相对密度为1.34-1.40的稠膏状；

(b)水煮：将牡蛎打碎加水先煎0.5小时，再加黄精、枸杞子、菟丝子、党参、败酱草、车前子，并加相当生药8、6、5倍量的水，分别煎煮三次，时间分别为1.5小时、1小时、1小时，分别滤过，合并漉液，浓缩至相对密度为1.34-1.40的稠膏状；

(c)水煮醇沉：将肉苁蓉、淫羊藿、续断、蒲公英、熟地黄、蜂房分别加相当生药10、8、6倍量的水，煎煮3次，时间分别为1、1、0.5小时，分别滤过，合并滤液，浓缩至1∶1，加乙醇使含醇量达60％，搅拌均匀，放置10小时以上，滤过，合并上清液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.34-1.40的稠膏状；

(d)干燥：合并a、b、c稠膏状物，于80℃以下，真空干燥，得深棕褐色疏松干膏；

2)、粉碎：将1/3处方量的何首乌及处方量的紫河车于70℃以下干燥3小时，粉碎过60目筛备用；

3)混合、制粒、装胶囊：

将步骤1)制得的干膏与步骤2)制得的药粉混合，粉碎，过80目筛，用95％乙醇适量制粒，过24目筛，70℃以下干燥，整粒，装胶囊。

10、根据权利要求9所述胶囊剂的方法，其特征在于将黄精、枸杞子、菟丝子、党参、败酱草、车前子和打碎的牡蛎进行煎煮时，分别用布包煎煮。