CN105189495A - 新颖的杀微生物剂 - Google Patents

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CN105189495A
CN105189495A CN201480014629.XA CN201480014629A CN105189495A CN 105189495 A CN105189495 A CN 105189495A CN 201480014629 A CN201480014629 A CN 201480014629A CN 105189495 A CN105189495 A CN 105189495A
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K·尼贝尔
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
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    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
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    • A61P31/04—Antibacterial agents

Abstract

本发明提供了具有化学式(I)的化合物(I)其中Y1、Y2、Y3、G、V1、V2、V3以及V4是如在权利要求书中所定义的。本发明进一步涉及包括这些化合物的组合物并且涉及它们在农业或园艺中用于控制或预防植物被致植物病的微生物、优选是真菌所侵染的用途。

Description

新颖的杀微生物剂
本发明涉及新颖的具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性的咪唑并吡啶衍生物。它进一步涉及在这些化合物的制备中使用的中间体，涉及包括这些化合物的组合物并且涉及它们在农业或园艺中用于控制或预防植物被致植物病微生物(优选真菌)侵染的用途。
申请WO2009000413处于制药领域，并且涉及取代的苯并咪唑、它们的制备和它们用于诱导凋亡的用途。
出人意料地，已经发现新颖的化合物具有杀微生物活性。
本发明因此涉及具有化学式(I)的肟衍生物
其中
Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；OR1；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NR3COR2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苯基-C1-C6-烷基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
或Y3是如上定义的，并且Y1和Y2连同它们附接的该化合物的片段形成部分不饱和的或完全不饱和的5-至7-元碳环的环或者部分不饱和的或完全不饱和的包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-至7-元杂环的环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，并且其中由Y1和Y2形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
G代表直接键、O、S、S(O)、SO2、C(O)、CO2、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、C(R4)＝C(R5)、C≡C、O-C(R4)(R5)、S-C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-O、C(R4)(R5)-S或苯基；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分；
每个R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基以及吡啶基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及吡啶基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基以及C1-C4卤代烷氧基；
每个R3独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基、CN、OR1、COR2、C1-C8烷基磺酰基、以及包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团都不能是OR1；
并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成选自以下各项的环：B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7和B-8：
其中所形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基；
其中两个基团R4和R5或R6和R7或R4和R6与它们附接的碳原子一起可形成包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的3-至6-元碳环或杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中碳环以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基；
V1以及V2独立于彼此表示氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、C2-C9烷氧基羰基、C4-C9烯氧基羰基、苄基氧基羰基或COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成选自以下各项的一个环：B-9、B-10、B-11、B-12以及B-13：
其中如此形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
V3是选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苄基；包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基；
V4是选自氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物。
卤素(作为单独的取代基或与另外的取代基组合(例如卤代烷基))总体上是氟、氯、溴或碘，并且通常是氟、氯或溴。
每个烷基部分(包括烷氧基、烷硫基等的烷基部分)是直链或支链，并且依赖于它包含的碳原子的数目，是例如甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、正-戊基、正-己基、异-丙基、仲-丁基、异-丁基、叔-丁基、新-戊基、正-庚基或1,3-二甲基丁基，并且通常是甲基或乙基。
这些烯基以及炔基基团可以是单或二不饱和的，并且其实例是从上述烷基基团衍生。
该烯基基团是一种具有碳碳双键的不饱和直链或支链，并且取决于其含有的碳原子数目是例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基，并且通常是2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基。
该炔基基团是一种具有碳碳三键的不饱和直链或支链，并且取决于其含有的碳原子数目是例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、3-甲基-1-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、3-甲基-1-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、3,3,-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基。
卤代烷基部分是经一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的烷基部分并且是例如单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、单氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、1-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基，并且典型地是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、以及二氯氟甲基。
烷氧基是，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异-丙氧基、正-丁氧基、异-丁氧基、仲-丁氧基以及叔-丁氧基，并且通常是甲氧基或乙氧基。
卤代烷氧基是，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基，并且通常是二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。
烷硫基是例如甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、异-丙基硫基、正-丁基硫基、异-丁基硫基、仲-丁基硫基或叔-丁基硫基，并且通常是甲基硫基或乙基硫基。
烷基磺酰基是例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异-丙基磺酰基、正-丁基磺酰基、异-丁基磺酰基、仲-丁基磺酰基或叔-丁基磺酰基，并且通常是甲基磺酰基或乙基磺酰基。
烷基亚磺酰基是例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异-丙基亚磺酰基、正-丁基亚磺酰基、异-丁基亚磺酰基、仲-丁基亚磺酰基或叔-丁基亚磺酰基，并且通常是甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。
环烷基可以是饱和的或部分不饱和的，优选是完全饱和的，并且是例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
烷氧基烷基是，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正-丙氧基甲基、正-丙氧基乙基、异-丙氧基甲基或异-丙氧基乙基。
芳基包括苯基、萘基、蒽基、芴基以及茚满基，但通常是苯基。
碳环包括环烷基基团以及芳基基团。
杂环烷基是一种可以饱和或部分不饱和(优选是饱和的)的非芳香环，包含作为环成员的碳原子以及至少一种作为环成员的选自O、S以及N的杂原子。实例包括环氧乙烷基、环氧丙烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、1,3-二氧戊环基、1,4-二噁烷基(dioxanyl)、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、噁嗪烷基(oxazinanyl)、吗啉基、硫代吗啉基、咪唑烷基、吡唑烷基以及哌嗪基，优选是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基以及哌嗪基，更优选是吗啉基以及吡咯烷基(pyrollidinyl)。
杂芳基是例如一种单价单环的或双环的芳香烃基团。单环基团的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、***基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环基团的例子包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及苯并噻二唑基。单环的杂芳基基团是优选的，优选是吡啶基、吡咯基、咪唑基以及***基，例如1,2,4***基，吡啶基以及咪唑基是最优选的。
术语“杂环”以及“杂环的环”可互换使用并且是定义为包括杂环烷基以及杂环芳基基团。在此对杂环或杂环的环的任何引用都指的是按以上的杂芳基与杂环烷基的定义给出的具体实例，并且优选是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基以及***基(例如1,2,4***基)，更优选是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基以及咪唑基。没有杂环包含相邻的氧原子、相邻的硫原子或相邻的氧和硫原子。
当一个部分被指示为经(可任选地)取代时，例如烷基，这包括其中它们是一种较大基团的一部分的那些部分，例如烷硫基基团中的烷基。同样适用于例如苯硫基等中的苯基部分。当一个部分被指示为可任选地经一个或多个其他基团取代时，优选是存在一至五个可任选的取代基，更优选是一至三个可任选的取代基。当一个部分经一种环基团(例如芳基、杂芳基、环烷基)取代时，优选是有不多于两个这种取代基，更优选是不多于一个这种取代基。
以下取代基定义，包括优选的定义，可以按任何组合结合：
Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；OR1；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NR3COR2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
优选地，Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基。
更优选地，Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基。
在另一组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；N(R3)2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
更优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C4烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2H；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；NH2；NH(C1-C4烷基)以及N(C1-C4烷基)2；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
在另一组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；N(R3)2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
更优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C4烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2H；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；NH2；NH(C1-C4烷基)以及N(C1-C4烷基)2；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
Y2以及Y3独立地选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苯基-C1-C6-烷基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基。
优选地，基团Y2以及Y3独立地选自氢、卤素、CN、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、苯基-C1-C6烷基、OR1、COR2、SH、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基以及N(R3)2，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基以及C1-C4卤代烷基磺酰基。
更优选地，Y2以及Y3独立地选自氢、卤素、CN、甲基、乙基、乙炔基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、卤代甲氧基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、吡咯烷并、哌啶并、吗啉代、甲基硫基、卤代甲基硫基、甲基亚磺酰基以及甲基磺酰基。
甚至更优选地，基团Y2以及Y3是氢。
在一组化合物中，Y2以及Y3独立地选自氢以及卤素。在此组化合物中，Y2以及Y3优选地是独立地选自氢以及溴。
可替代地，精确地基团Y2或Y3中的一个代表氢、卤素、CN、NH2、OH、SH、甲基硫基、甲基磺酰基、甲基磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、九氟-丁基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对-甲基-苯基磺酰氧基。
在另一组化合物中，Y2以及Y3独立地选自氢；NO2；包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基以及C1-C4卤代烷基磺酰基。
Y1和Y2可连同它们附接的该化合物的片段形成部分不饱和或完全不饱和的5-至7-元碳环的环或者部分不饱和或完全不饱和的包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-至7-元杂环的环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，并且其中由Y1和Y2形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
G代表直接键、O、S、S(O)、SO2、C(O)、CO2、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、C(R4)＝C(R5)、C≡C、O-C(R4)(R5)、S-C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-O、C(R4)(R5)-S或苯基。
优选地，G代表直接键、O、S、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
更优选地，G代表直接键、C(O)、S、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
甚至更优选地，G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
甚至更优选地，G代表直接键、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分。
优选地，每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分。
更优选地，每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C3-C6烯基、苯基、苄基、吡啶基或吡啶基-C1-C2烷基，其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基。
在另一组化合物中，每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基。
优选地在此组化合物中，每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
甚至更优选地在此组化合物中，每个R1独立于彼此代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代烯基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基或苄基，其中该苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团(例如一至五个基团)取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
又更优选地在此组化合物中，每个R1独立于彼此代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8烯基、C3-C8卤代烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基或苄基，其中该苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团(例如一至五个基团)取代：卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
在此组化合物中，特别优选地是每个R1独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
在另一组化合物中，每个R1独立地选自以下各项的组：氢、苯基以及包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该苯基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基。
在另外一组的化合物中，每个R1独立于彼此代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代烯基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中该苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团(例如一至五个基团)取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
又更优选地在此组化合物中，每个R1独立于彼此代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8烯基、C3-C8卤代烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基、或吡啶基，其中该苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团(例如一至五个基团)取代：卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
每个R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基以及吡啶基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及吡啶基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基以及C1-C4卤代烷氧基。
优选地，每个R2独立地选自以下各项的组：氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
更优选地，每个R2独立于彼此代表氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基。
甚至更优选地，每个R2独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
最优选地，R2代表甲基。
每个R3独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基、CN、OR1、COR2、C1-C8烷基磺酰基、以及包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团都不能是OR1；
并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成选自以下各项的环：B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7和B-8：
其中所形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
优选地，每个R3独立地选自以下各项的组：氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基、CN、OR1、COR2以及C1-C8烷基磺酰基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团都不能是OR1；
并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成一种环B-1、B-2、B-5、或B-8；
其中所形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
甚至更优选地，每个R3独立于彼此代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或COR2；其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成一种环B-1、B-2、B-5、或B-8；其中所形成的环任选地被一个或多个基团(如一个至五个基团)取代，该一个或多个基团独立选自卤素、甲基以及卤代甲基。
仍更优选地，每个R3独立于彼此代表氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基或COR2；其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成一种环B-1、B-2、B-5、或B-8，其中所形成的环任选地被一个或多个基团(如一个至五个基团)取代，该一个或多个基团独立选自卤素、甲基以及卤代甲基。
又更优选地，每个R3独立于彼此代表氢、C1-C8烷基或COR2。
特别优选地是每个R3独立于彼此代表氢或C1-C4烷基。
在另一组化合物中，每个R3选自以下各项的组：氢、苯基以及包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该苯基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；
其中R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基。
R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基；
其中两个基团R4和R5或R6和R7或R4和R6与它们附接的碳原子一起可形成包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的3-至6-元碳环或杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中碳环以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基。
优选地，R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基。
最优选地，R4、R5、R6和R7各自表示氢。
R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基。
V1以及V2独立于彼此表示氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、C2-C9烷氧基羰基、C4-C9烯氧基羰基、苄基氧基羰基或COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成选自以下各项的一个环：B-9、B-10、B-11、B-12以及B-13：
其中如此形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
优选地，V1以及V2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、以及COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被一个或多个以下各项取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10。
更优选地，V1以及V2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、以及COR2，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10。
甚至更优选地，V1以及V2独立地选自氢以及C1-C4-烷基羰基，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10。
在一组化合物中，V1是氢，并且V2是如上所述的。
最优选地，V1以及V2两者都是氢。
在另一组化合物中，V1以及V2独立地选自下组，该组由以下各项组成：C2-C9-烷氧基羰基、C4-C9-烯氧基羰基、苄基氧基羰基或COR2。
在另外一组的化合物中，V1以及V2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、以及COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被一个或多个以下各项取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
更优选地，在此组化合物中，V1以及V2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、以及COR2。
甚至更优选地，在此组化合物中，V1以及V2独立地选自氢以及C1-C4-烷基羰基。
V3是选自氢；卤素；CN；NO2；NH2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苄基；包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
优选地，V3是选自氢、卤素、NH2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
更优选地，V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基、C3-C8环烷基、或氨基。
甚至更优选地，V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基、环丙基或氨基。
又更优选地，V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或环丙基。
特别优选地是V3是氢。
在一组化合物中，V3是选自氢、卤素、NH2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
更优选地在此组化合物中，V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基或氨基。
又更优选地，在此组化合物中，V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或氨基。
在另一组化合物中，V3是选自氢、卤素、CN、甲基、卤代甲基、甲氧基、卤代甲氧基、甲基硫基、卤代甲基硫基、甲基亚磺酰基、卤代甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、卤代甲基磺酰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、OH、SH、甲基磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、九氟-丁基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对-甲基-苯基磺酰氧基。
V4是选自氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
优选地，V4是选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
更优选地，V4是氢、C3-C6环烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、苯基-C1-C4-烷基或C1-C6-烷基，其中烷基、烯基或炔基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基
仍更优选地，V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基。
最优选地，V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
在另一组化合物中，V4是选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
更优选地在此组化合物中，V4是氢、C3-C6环烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、苯基-C1-C4-烷基或C1-C6-烷基，其中烷基、烯基或炔基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基
仍更优选地在此组化合物中，V4是选自氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基。
甚至更优选地在此组化合物中，V4是选自氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
最优选地在此组化合物中，V4是选自氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、环丙基、环戊基或环己基。
在一组化合物中，V4是选自苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基以及吡啶基-C1-C6-烷基，其中该烷基、苯基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
甚至更优选地在此组中，V4是苯基-C1-C6-烷基，其中该苯基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
或V4是C3-C6环烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基或C1-C6-烷基，其中烷基、烯基或炔基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
仍更优选地在此组化合物中，V4是选自以下各项的一个环烷基基团：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基以及环辛基；
或V4是选自C1-C6烷基、C3-C6烯基以及C3-C6炔基。
仍更优选地在此组化合物中，V4是选自以下各项的一个烷基基团：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异-丙基、异-丁基、仲-丁基、1-(1-甲基丁基)、1-(2-甲基丁基)以及1-(3-甲基丁基)。
在一组化合物中，V4是选自苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基以及吡啶基-C1-C6-烷基，其中该烷基、苯基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
甚至更优选地在此组中，V4是苯基-C1-C6-烷基，其中该苯基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
在另一组化合物中，V4是C3-C6环烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基或C1-C6-烷基，其中烷基、烯基或炔基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
仍更优选地在此组化合物中，V4是选自以下各项的一个环烷基基团：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基以及环辛基。
或V4是选自C1-C6烷基、C3-C6烯基以及C3-C6炔基。
在另一组化合物中，V4是选自以下各项的一个烷基基团：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异-丙基、异-丁基、仲-丁基、1-(1-甲基丁基)、1-(2-甲基丁基)以及1-(3-甲基丁基)。
在化合物的一个优选组中：
Y1以及Y2与它们附接的该化合物的片段一起可形成包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的部分不饱和或完全不饱和的5-至7-元碳环的环或者部分不饱和或完全不饱和的5-至7-元杂环的环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，并且其中由Y1和Y2形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基以及C1-C4卤代烷基磺酰基。
在化合物的一个优选组中：
V1是氢，并且V2是选自C2-C9-烷氧基羰基、C4-C9-烯氧基羰基、苄基氧基羰基以及COR2。
在另一优选组的化合物中：
V1、V2以及V3是氢，并且V4是选自以下各项的一个环烷基基团：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基以及环辛基。
在另一优选组的化合物中：
V1、V2以及V3是氢，并且V4是选自C1-C6烷基、C3-C6烯基以及C3-C6炔基。
在另一优选组的化合物中：
V1、V2以及V3是氢，并且V4是苯基-C1-C6-烷基，其中该苯基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
在另一优选组的化合物中：
V1、V2以及V3是氢，并且V4是选自以下各项的一个烷基基团：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异-丙基、异-丁基、仲-丁基、1-(1-甲基丁基)、1-(2-甲基丁基)以及1-(3-甲基丁基)。
在另外一优选组的化合物中：
Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；N(R3)2C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢、卤素、CN、甲基、乙基、乙炔基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、卤代甲氧基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、吡咯烷并、哌啶并、吗啉代、甲基硫基、卤代甲基硫基、甲基亚磺酰基以及甲基磺酰基；
或Y3是如上定义的，并且Y1和Y2连同它们附接的该化合物的片段形成部分不饱和或完全不饱和的5-至7-元碳环的环或者部分不饱和或完全不饱和的包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-至7-元杂环的环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，并且其中由Y1和Y2形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
G代表直接键、O、S、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、或C(R4)＝C(R5)；
每个R1独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R2独立地选自以下各项的组：氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
每个R3独立于彼此代表氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基或COR2；其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成一种环B-1、B-2、B-5、或B-8，其中所形成的环任选地被一个或多个基团取代，该一个或多个基团独立选自卤素、甲基以及卤代甲基；
R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基；
R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基；
V1是氢并且V2是选自氢以及C1-C4-烷基羰基；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基或氨基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基。
优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2R1；COR2；N(R3)2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢、卤素、CN、甲基、乙基、乙炔基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、卤代甲氧基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、吡咯烷并、哌啶并、吗啉代、甲基硫基、卤代甲基硫基、甲基亚磺酰基以及甲基磺酰基；
G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)；
每个R1独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R2独立地选自以下各项的组：氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
每个R3独立于彼此代表氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基或COR2；其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成一种环B-1、B-2、B-5、或B-8，其中所形成的环任选地被一个或多个基团取代，该一个或多个基团独立选自卤素、甲基以及卤代甲基；
R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基；
R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基；
V1是氢并且V2是选自氢以及C1-C4-烷基羰基；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基或氨基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
甚至更优选地在此组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C4烷基；C3-C8环烷基；C2-C6烯基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；CO2H；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；NH2；NH(C1-C4烷基)以及N(C1-C4烷基)2；其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、萘基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基；
Y2和Y3是氢；
G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、或C(R4)＝C(R5)；
R4、R5、R6以及R7各自表示氢；
V1以及V2是氢；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或氨基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、环丙基、环戊基或环己基。
在另一优选组的化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基；
Y2以及Y3是独立地选自氢以及卤素；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分；
R2独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
V1以及V2独立地选自氢以及C1-C4-烷基羰基，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基、C3-C8环烷基、或氨基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基；
G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
在另一组化合物中，Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基；
Y2以及Y3优选地是独立地选自氢以及溴；
G代表直接键、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C3-C6烯基、苯基、苄基、吡啶基或吡啶基-C1-C2烷基，其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基；
每个R2独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
V1是氢；
V2是选自氢以及C1-C4-烷基羰基；
或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或环丙基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
在一组化合物中，Y1是C(R2)＝N-OR1，其中R1和R2是如此处定义的。
可以用来制备具有化学式(I)的化合物的中间体也形成了本发明的部分。
因此，在另一个方面中，本发明提供了具有化学式(L-V)的新颖的化合物
其中Y1代表卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；OR1；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NR3COR2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苯基-C1-C6-烷基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
V4是选自OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
X3是选自Cl、Br、I、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正-丙基磺酰基、异丙基磺酰基、乙基硫基、正-丙基硫基以及异丙基硫基；
G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、V1、V2以及V3是如针对具有化学式(I)的化合物所定义的；
其中当G是直接键时，Y1不能是氢；
或一种具有化学式(L-V)的化合物，其中Y1、Y2以及Y3各自表示氢；
V4是选自OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
X是选自Cl、Br、I、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正-丙基磺酰基、异丙基磺酰基、乙基硫基、正-丙基硫基和异丙基硫基，其条件是该化合物不是以下化合物之一：
或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物。
在另外一个方面中，本发明提供了一种具有化学式(L-VIII)的化合物：
其中G、Y1、Y2、Y3以及V4是如在权利要求1中所定义的，或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物，并且其条件是该化合物不是
具有化学式(I)的化合物能作为不同的几何或光学异构体或以互变异构的形式存在。这些可以通过已知的技术(通常是色谱法)来进行分离或离析，并且所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物连同同位素形式(例如氘化的化合物)是本发明的一部分。
本发明的这些化合物可以以其游离形式或作为其一种盐使用。可被用于制备盐的酸如下：氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸、硝酸、乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、甲酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸、甲磺酸、水杨酸、对-氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸和1,2-萘-二磺酸
表1至表12中的化合物展示了具有化学式(I)的化合物。
表X表示表1(当X是1时)、表2(当X是2时)、表3(当X是3时)、表4(当X是4时)、表5(当X是5时)、表6(当X是6时)、表7(当X是7时)、表8(当X是8时)、表9(当X是9时)、表10(当X是10时)、表11(当X是11时)、表12(当X是12时)、表13(当X是13时)、表14(当X是14时)、表15(当X是15时)、表16(当X是16时)
表X
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.001 H H H H H
X.002 H H H H CH3
X.003 H H H H CH2CH3
X.004 H H H H CH2CH2CH3
X.005 H H H H CH2CH2CH2CH3
X.006 H H H H CH(CH3)2
X.007 H H H H CH2CH(CH3)2
X.008 H H H H CH(CH3)CH2CH3
X.009 H H H H 环丙基
X.010 H H H H -CH2-环丙基
X.011 H H H H 环丁基
X.012 H H H H 环戊基
X.013 H H H H 环戊-3-烯基
X.014 H H H H 3-甲基环己基
X.015 H H H H 4-甲基环己基
X.016 H H H H 1-甲基环己基
X.017 H H H H 环己基
X.018 H H H H 环己-3-烯基
X.019 H H H H 4-甲基环己-3-烯基
X.020 H H H H CH2CH＝CH2
X.021 H H H H CH(CH3)CH＝CH2
X.022 H H H H CH2CH＝CH(CH3)
X.023 H H H H CH2CH＝CH(CH3)E
X.024 H H H H CH2CH＝CH(CH3)Z
X.025 H H H H CH2CH＝C(CH3)2
X.026 H H H H CH2CΞCH
X.027 CH(CH3)CΞCH
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.028 H H H H CH2CΞCCH3
X.029 H H H H CH2CΞCC(CH3)3
X.030 H H H H CH2CΞCC(CH3)3
X.031 H H H H CH2苯基
X.032 H H H H CH2-4-CH3-苯基
X.033 H H H H CH2-2-CH3-苯基
X.034 H H H H CH2OCH3
X.035 H H H H CH2CH2OCH3
X.036 H H H H CH2CH2OCH2CH3
X.037 H H H H 噁烷-2-基
X.038 H H H H 氧杂环丁烷-2-基
X.039 H H H H OH
X.040 H H H H OCH3
X.041 H H H H OCH2CH3
X.042 H H H H OCH2-苯基
X.043 H H H H OCH2CH＝CH2
X.044 H H H H OCH2C≡CH
X.045 H H H H CH2苯基
X.046 H H H H CH2CH2苯基
X.047 H H H H CH2CH2-2-CH3-苯基
X.048 H H H H CH2CH2-3-CH3-苯基
X.049 H H H H CH2CH2-4-CH3-苯基
X.050 H H H H CH2CH2-2-F-苯基
X.051 H H H H CH2CH2-3,5-二-Cl-苯基
X.052 H H H H CH2-4-CH3-苯基
X.053 H H H H CH2-2-CH3-苯基
X.054 H H H H CH2-3-CH3-苯基
X.055 H H H H CH2-4-Cl-苯基
X.056 H H H H CH2-2-Cl-苯基
X.057 H H H H CH2-3-Cl-苯基
X.058 H H H H CH2CH2-2-Cl-苯基
X.059 H H H H CH2CH2-3-Cl-苯基
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.060 H H H H CH2CH2-4-Cl-苯基
X.061 H H H H CH2CH2-3,5-二-Cl-苯基
X.062 H H H CH3 CH2CH3
X.063 H H H CH2CH3 CH2CH3
X.064 H H H CH2CH2CH3 CH2CH3
X.065 CH2CH2CH2CH3 CH2CH3
X.066 H H H CH(CH3)2 CH2CH3
X.067 C(CH3)3 CH2CH3
X.068 H H H 环丙基 CH2CH3
X.069 H H H (CH2)4CH3 CH2CH3
X.070 H H H 环己基 CH2CH3
X.071 H H H CF3 CH2CH3
X.072 H H H CHF2 CH2CH3
X.073 H H H 苄基 CH2CH3
X.074 H H H Cl CH2CH3
X.075 Br CH2CH3
X.076 H H H CN CH2CH3
X.077 H H H CH2CH2CN CH2CH3
X.078 H H H C6H5 CH2CH3
X.079 H H H 4-Cl-C6H4 CH2CH3
X.080 H H H 3-F-C6H4 CH2CH3
X.081 H H H 2-CH3-C6H4 CH2CH3
X.082 H H H 3,5-二-F-C6H3 CH2CH3
X.083 H H H NH2 CH2CH3
X.084 H H H NMe2 CH2CH3
X.085 H H H CH3 环己基
X.086 H H H CH2CH3 环己基
X.087 H H H CH2CH2CH3 环己基
X.088 CH2CH2CH2CH3 环己基
X.089 H H H CH(CH3)2 环己基
X.090 H H H C(CH3)3 环己基
X.100 H H H 环丙基 环己基
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.101 H H H (CH2)4CH3 环己基
X.102 H H H 环己基 环己基
X.103 H H H CF3 环己基
X.104 H H H CHF2 环己基
X.105 H H H 苄基 环己基
X.106 H H H Cl 环己基
X.107 H H H Br 环己基
X.108 H H H CN 环己基
X.109 H H H CH2CH2CN 环己基
X.110 H H H C6H5 环己基
X.111 H H H 4-Cl-C6H4 环己基
X.112 H H H 3-F-C6H4 环己基
X.113 H H H 2-CH3-C6H4 环己基
X.114 H H H 3,5-二-F-C6H3 环己基
X.115 H H H NH2 环己基
X.116 H H H NMe2 环己基
X.117 H H H CH3 环丙基
X.118 H H H CH2CH3 环丙基
X.119 H H H CH2CH2CH3 环丙基
X.120 H H H CH2CH2CH2CH3 环丙基
X.121 H H H CH(CH3)2 环丙基
X.122 H H H C(CH3)3 环丙基
X.123 H H H 环丙基 环丙基
X.124 H H H (CH2)4CH3 环丙基
X.125 H H H 环己基 环丙基
X.126 H H H CF3 环丙基
X.127 H H H CHF2 环丙基
X.128 H H H 苄基 环丙基
X.129 H H H Cl 环丙基
X.130 H H H Br 环丙基
X.131 H H H CN 环丙基
X.132 H H H CH2CH2CN 环丙基
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.133 H H H C6H5 环丙基
X.134 H H H 4-Cl-C6H4 环丙基
X.135 H H H 3-F-C6H4 环丙基
X.136 H H H 2-CH3-C6H4 环丙基
X.137 H H H 3,5-二-F-C6H3 环丙基
X.138 H H H NH2 环丙基
X.139 H H H NMe2 环丙基
X.140 H H H CH3 CH3
X.141 H H H CH3 CH2CH2CH3
X.142 H H H CH3 CH(CH3)2
X.143 H H H CH3 环戊基
X.144 H H H CH3 CH(CH3)CH2CH3
X.145 H H H CH3 CH2CH＝CH2
X.146 H H H CH3 CH2CCH
X.147 H H H CH3 CH2C6H5
X.148 H H H CH3 CH2-3-F-苯基
X.149 H H H CH3 CH(CH3)-OCH2CH3
X.150 H H H CH3 CH2CH2C6H5
X.151 H H H CH3 CH2CH2-4-Cl-苯基
X.152 CH3 H H H CH3
X.153 CH3 H H H CH2CH3
X.154 CH3 H H H CH2CH2CH3
X.155 CH3 H H H CH(CH3)2
X.156 CH3 H H H CH2CH(CH3)2
X.157 CH3 H H H 环丙基
X.158 CH3 H H H 环戊基
X.159 CH3 H H H 环己基
X.160 CH2CH3 H H H CH3
X.161 CH2CH3 H H H CH2CH3
X.162 CH2CH3 H H H CH2CH2CH3
X.163 CH2CH3 H H H CH(CH3)2
X.164 CH2CH3 H H H CH2CH(CH3)2
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.165 CH2CH3 H H H 环丙基
X.166 CH2CH3 H H H 环戊基
X.167 CH2CH3 H H H 环己基
X.168 C6H5 H H H H
X.169 C6H5 H H H CH3
X.170 C6H5 H H H CH2CH3
X.171 C6H5 H H H CH2CH2CH3
X.172 C6H5 H H H CH(CH3)2
X.173 C6H5 H H H CH2CH(CH3)2
X.174 C6H5 H H H 环丙基
X.175 C6H5 H H H 环戊基
X.176 C6H5 H H H 环己基
X.177 2-Cl-C6H4 H H H CH3
X.178 2-Cl-C6H4 H H H CH2CH3
X.179 2-Cl-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.180 4-Cl-C6H4 H H H CH3
X.181 4-Cl-C6H4 H H H CH2CH3
X.182 4-Cl-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.183 2,4-二-Cl-C6H3 H H H CH3
X.184 2,4-二-Cl-C6H3 H H H CH2CH3
X.185 2,4-二-Cl-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.186 2-F-C6H4 H H H CH3
X.187 2-F-C6H4 H H H CH2CH3
X.188 2-F-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.189 4-F-C6H4 H H H CH3
X.190 4-F-C6H4 H H H CH2CH3
X.191 4-F-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.192 2,4-二-F-C6H3 H H H CH3
X.193 2,4-二-F-C6H3 H H H CH2CH3
X.194 2,4-二-F-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.195 2,5-二-F-C6H3 H H H CH3
X.196 2,5-二-F-C6H3 H H H CH2CH3
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.197 2,5-二-F-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.198 2,5-二-Cl-C6H3 H H H CH3
X.199 2,5-二-Cl-C6H3 H H H CH2CH3
X.200 2,5-二-Cl-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.201 2-Cl-4-CF3-C6H3 H H H CH3
X.202 2-Cl-4-CF3-C6H3 H H H CH2CH3
X.203 2-Cl-4-CF3-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.204 4-CF3-C6H4 H H H CH3
X.205 4-CF3-C6H4 H H H CH2CH3
X.206 4-CF3-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.207 2-F-4-CF3-C6H3 H H H CH3
X.208 2-F-4-CF3-C6H3 H H H CH2CH3
X.209 2-F-4-CF3-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.210 2-Cl-4-CH3-C6H3 H H H CH3
X.211 2-Cl-4-CH3-C6H3 H H H CH2CH3
X.212 2-Cl-4-CH3-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.213 2-F-4-CH3-C6H3 H H H CH3
X.214 2-F-4-CH3-C6H3 H H H CH2CH3
X.215 2-F-4-CH3-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.216 2-Cl-4-CH3O-C6H3 H H H CH3
X.217 2-Cl-4-CH3O-C6H3 H H H CH2CH3
X.218 2-Cl-4-CH3O-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.219 2-F-4-CH3O-C6H3 H H H CH3
X.220 2-F-4-CH3O-C6H3 H H H CH2CH3
X.221 2-F-4-CH3O-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.222 2-CH3O-C6H4 H H H CH3
X.223 2-CH3O-C6H4 H H H CH2CH3
X.224 2-CH3O-C6H4 H H H CH2CH2CH3
X.225 2,4-二-CH3O-C6H3 H H H CH3
X.226 2,4-二-CH3O-C6H3 H H H CH2CH3
X.227 2,4-二-CH3O-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.228 2-CH3O-4-Cl-C6H3 H H H CH3
Y1 Y2 Y3 V3 V4
X.229 2-CH3O-4-Cl-C6H3 H H H CH2CH3
X.230 2-CH3O-4-Cl-C6H3 H H H CH2CH2CH3
X.231 2-CH3O-4-F-C6H3 H H H CH3
X.232 CH2CH2CH3 H H H CH3
X.233 CH2CH2CH3 H H H CH2CH3
X.234 CH2CH2CH3 H H H CH2CH2CH3
X.235 CH2CH2CH3 H H H CH(CH3)2
X.236 CH2CH2CH3 H H H CH2CH(CH3)2
X.237 CH2CH2CH3 H H H 环丙基
X.238 CH2CH2CH3 H H H 环戊基
X.239 CH2CH2CH3 H H H 环己基
X.240 CH(CH3)2 H H H CH3
X.241 CH(CH3)2 H H H CH3
X.242 CH(CH3)2 H H H CH2CH3
X.243 CH(CH3)2 H H H CH2CH2CH3
X.244 CH(CH3)2 H H H CH(CH3)2
X.245 CH(CH3)2 H H H CH2CH(CH3)2
X.246 CH(CH3)2 H H H 环丙基
X.247 CH(CH3)2 H H H 环戊基
X.248 CH(CH3)2 H H H 环己基
表1：该表披露了具有化学式(I-I)的化合物1.001至1.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表2：该表披露了具有化学式(I-II)的化合物2.001至2.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表3：该表披露了具有化学式(I-III)的化合物3.001至3.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表4：该表披露了具有化学式(I-IV)的化合物4.001至4.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表5：该表披露了具有化学式(I-V)的化合物5.001至5.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表6：该表披露了具有化学式(I-VI)的化合物6.001至6.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表7：该表披露了具有化学式(I-VII)的化合物7.001至7.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表8：该表披露了具有化学式(I-VIII)的化合物8.001至8.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表9：该表披露了具有化学式(I-IX)的化合物9.001至9.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表10：该表披露了具有化学式(I-X)的化合物10.001至10.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表11：该表披露了具有化学式(I-XI)的化合物11.001至11.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表12：该表披露了具有化学式(I-XII)的化合物12.001至12.248
其中G是直接键，并且Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表13：该表披露了具有化学式(I-XIII)的化合物13.001至13.248
其中Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表14：该表披露了具有化学式(I-XIV)的化合物14.001至14.248
其中Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表15：该表披露了具有化学式(I-XV)的化合物15.001至15.248
其中Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
表16：该表披露了具有化学式(I-XVI)的化合物16.001至16.248
其中Y1、Y2、Y3、V3以及V4具有该表中给出的特定含义
在表1至表16中的化合物包括以上所示的所有异构体、互变异构体及其混合物，包括顺式/反式异构体。
表1至16的化合物可以根据以下方法制备。
方案1
在方案1中，G、Y1、Y2、Y3、V4具有上文给出的含义。所显示的这些中间体是商业的或可以容易地从商业起始材料制备。
转化1
V4’代表C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8炔基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2(其中R2是如上定义的)或SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。此处，通过亲电子试剂V4'-X，氨基-硝基-吡啶的NH2被转化成NH-V4'，其中X是一种卤素或一个磺酸酯基团。该反应通常是在一种惰性溶剂(如THF、二噁烷、二***、NMP、DMF、DMPU、DMSO、环丁砜)中在碱(如氢氧化钠或氢氧钾、碳酸钠或碳酸钾或者叔丁醇钠或叔丁醇钾、或氢化钠)的存在下进行。相关文献参考包括：生物有机化学与医药化学(Bioorganic&MedicinalChemistry)，16(3),1511-1530；2008；PCT国际申请，2006013195；核苷与核苷酸(Nucleosides&Nucleotides)，10(1-3),543-5；1991；四面体(Tetrahedron)，65(44),8950-8955；2009；四面体(Tetrahedron)，65(44),8950-8955；2009
当V4’是COR2时，转化1是该氨基基团的酰化。这个工艺描述于以下的方案7，转化1中。
当V4’是SO2-C1-C8-烷基，则该过程是一种胺的烷基磺酰化，是一个良好建立的反应。相关文献参考文献包括医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，48(18),5823-5836；2005以及WO2006101321
转化2
此处，通过由亲核试剂H2N-V4置换离去基团X的一个亲核取代，引入该氨基基团。此类亲核取代可以在多种溶剂，如水、甲醇、丁醇、叔丁醇、MeCN、DMF、NMP、DMSO和CH2Cl2中完成。通常，该反应是在存在一种碱，如三乙胺、胡宁氏碱(Hünig'sbase)、无机碱(如碳酸钠或碳酸钾或者碳酸氢钠或碳酸氢钾)的情况下进行的。相关文献参考包括：有机加工研究与开发(OrganicProcessResearch&Development)，12(6),1261-1264；2008；有机加工研究与开发(OrganicProcessResearch&Development)，8(6),903-908；2004；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，38(20),4131-4；1995；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，19(5),1508-1511；2009；PCT国际申请，2008056150，2008年5月15日；PCT国际申请，2005011700，2005年2月10日；欧洲医药化学杂志(EuropeanJournalofMedicinalChemistry)，24(3),227-32；1989；PCT国际申请，2005051324，2005年6月09日；生物有机化学与医药化学(Bioorganic&MedicinalChemistry)，14(12),4029-4034；2006；杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，14(5),813-21；1977
方案2
在方案2中，G、Y1、Y2、Y3、V3、V4具有如针对具有化学式I的化合物所定义的含义。
步骤1
通过多种方法，硝基-吡啶衍生物可被转化成相应的氨基-吡啶。使用金属或金属衍生物如铁、锡、二氯化锡、锌、铟进行的金属还原充分论述于文献中。
相关的参考文献包括：WO2010078408；WO2009155527；US7737279；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)(2010),20(15),4350-4354；WO2009000663；
连二亚硫酸二钠：WO2010030785
步骤2
朝向该硫酮中间体的环化反应是一种标准反应并且可以发现充分论述于文献中。该方法包括使用硫脲、二硫化碳、硫代羰基二咪唑、硫光气、黄原酸钾作为亚硫酰化试剂。该转化通常是在一种惰性溶剂如DMF、NMP、DMSO、THF、二噁烷、吡啶、二甲基乙酰胺、MeCN、甲苯、CH2Cl2中进行并且对于某些转化还有醇，如乙醇或丁醇。相关文献参考文献包括：医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，48(10),3481-3491；2005；WO2008115262；WO2007106852；WO2007056112,KhimiyaGeterotsiklicheskikhSoedinenii(1988),(6),799-804；杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，26(2)，化学学会杂志(JournaloftheChemicalSociety)，2379-82；1962；409-12；1989；生物有机化学与医药化学(Bioorganic&MedicinalChemistry)，18(21),7357-7364；2010；印度化学杂志(IndianJournalofChemistry)，部分B：有机化学，包括药物化学(OrganicChemistryIncludingMedicinalChemistry)，21B(5),485-7；1982
步骤3
该硫酮转化成甲基-硫基衍生物已经描述于该文献中。甲基碘化物或二甲基硫酸盐可连同一种碱，如碳酸二钾、碳酸二钠或碳酸二铯，氢氧化钾或氢氧钠，醇化钠或醇化钾，如甲醇化钠或甲醇化钾或者乙醇化钠或乙醇化钾一起使用。相关文献参考文献包括：医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)(2005),48(10),3481-3491；WO2010036613；有机通讯(OrganicCommunications)(2009),2(2),49-59；杂环通讯(HeterocyclicCommunications)(2008),14(6),469-472；甾体(Steroids)(2004),69(3),201-217；ActaChemicaScandinavica(1994),48(10),823-30；Khimiko-FarmatsevticheskiiZhurnal(1989),23(8),952-6
步骤4
该转化由通过肼取代该甲基硫基基团组成。作为亲核试剂，可以使用水合肼或适当的受保护的肼衍生物。此类受保护的肼衍生物包括化合物，如(CH3)3C-O-CO-NH-NH2、PhCH2-O-CO-NH-NH2、H2C＝CHCH2-O-CO-NH-NH2、CH3-CO-NH-NH2。为了获得游离腙化合物M，根据众所周知的保护基团的脱保护方案中的一个切割该保护基团。相关文献参考包括以下项：ActaPoloniaePharmaceutica,40(1),7-14；1983；加拿大化学杂志(CanadianJournalofChemistry)，61(11),2563-6；1983
步骤5
在这一步骤中，建立了氨基***环。该肼衍生物典型地与NC-N＝C(OR’)-V3形式的反应物反应，其中R'典型地是一个烷基基团(如甲基、乙基、丙基、丁基)或R'是一个任选地取代的苯基部分(如苯基、4-氯-苯基)，或可替代地与(V3’)-S-C＝N-CN形式的一种反应物反应，其中V3'是V3的一个适合亚组，如H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苄基，其中每个可(-除了H-)任选被取代。这些试剂的制备被很好地描述于以下文献中。通常使用的溶剂包括水、甲醇乙醇、丁醇、叔丁醇、DMF、NMP、二甲基乙酰胺、THF、二噁烷、DMSO、环丁砜、吡啶、MeCN、甲苯、环己烷、己烷、CH2Cl2、CHCl3、ClCH2CH2Cl。该反应可以在存在碱，如三乙胺、胡宁氏碱(Hünig'sbase)、叔丁醇钠、碳酸钠或碳酸钠钾或者碳酸氢钠或碳酸氢钾的情况下进行。相关文献参考包括以下项：杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，19(5),1157-64；1982；有机通讯(OrganicLetters)，11(23),5482-5485；2009；四面体通讯(TetrahedronLetters)，39(43),7983-7986；1998；杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，29(5),1209-11；1992；PCT国际申请，2005013982，2005年2月17日；PCT国际申请，2008083353，2008年7月10日；WO2005/077939；WO2008/083356
方案3
在方案3中，G、Y1、Y2、Y3、V4具有如针对具有化学式I的化合物所定义的含义。
该转化是使用试剂如溴化氰、氨腈、1,1'-碳亚胺基双-1H-咪唑和亚氨脲完成的。
典型地，使用了溶剂如CH2Cl2、ClCH2CH2Cl、CHCl3、乙醇、丁醇、水、THF、二噁烷、DMF、NMP、二甲基乙酰胺、MeCN、DMSO、环己烷、己烷、乙酸乙酯。相关文献参考包括：生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，16(11),2842-2845；2006；PCT国际申请，2010078408，2010年7月08日；PCT国际申请，2007106852，2007年9月20日；PCT国际申请，2005080380，2005年9月01日；有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)，67(5),1708-1711；2002；四面体(Tetrahedron)，32(7),839-42；1976；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，18(23),6218-6221；2008；有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)，67(21),7553-7556；2002
在具有化学式(I)的化合物的制备中，可以选择以下替代方案。
方案4
在方案4中，G、Y1、Y2、Y3、V4具有如针对具有化学式I的化合物所定义的含义。
步骤1
该硫酮中间体可被直接转化为化合物M，由此该硫酮起始材料与水合肼反应以给出化合物M。
类似转化在文献中找到并且包括以下：澳大利亚化学杂志(AustralianJournalofChemistry)，35(6),1263-7；1982；杂环通讯(HeterocyclicCommunications)，14(6),469-472；2008；印度化学杂志(IndianJournalofChemistry)，部分B：有机化学，包括药物化学(OrganicChemistryIncludingMedicinalChemistry)，27B(3),298-300；1988；WO2005/077939。
步骤2已经被描述在以上方案2步骤3中。
步骤3
偏离前述方案2中的顺序，甲基-硫基中间体被氧化为甲基亚砜或甲基砜。可以使用多种多样的氧化剂。在存在一种酸如乙酸或三氟乙酸的情况下，此类氧化剂包括过氧化氢或过氧化氢-尿素加合物。氧化剂还包括使用过酸，如间-氯过苯甲酸、过乙酸或三氟过乙酸。可照这样使用此类高酸，或可替代地，它们可以从对应的酸和过氧化氢或对应的酸酐和过氧化氢原位产生。仍其他氧化剂包括高锰酸盐，如高锰酸钠或钾、或MeReO3以及过氧化氢。依赖于反应时间和化学计量，该反应可以朝向该亚砜或砜的形成进行调整。此外，如果获得亚砜和砜两者的一种混合物，则它们通常可以通过层析法分离。
类似转化可以在文献中找到：杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，32(1),227-34；1995；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，19(3),903-907；2009；合成通讯(SyntheticCommunications)，40(6),808-813；2010；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，48(10),3481-3491；2005，有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)，57(5),1390-405；1992；加拿大化学杂志(CanadianJournalofChemistry)，61(11),2563-6；1983；ActaPoloniaePharmaceutica，40(1),7-14；1983；有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)，72(26),9924-9935；2007；高等合成&催化作用(AdvancedSynthesis&Catalysis)，351(6),903-919；2009
步骤4
步骤4表明亲核取代，由此肼替代该甲基砜或甲基亚砜基团。水合肼是优选的亲核体。相关文献参考包括：杂环(Heterocycles)，6(12),1999-2004；1977；毒理学上的化学研究(ChemicalResearchinToxicology)，16(11),1433-1439；2003；合成(Synthesis)，(6),894-898；2003
方案5
在方案5中，G、Y1、Y2、Y3、V4具有如针对具有化学式I的化合物所定义的含义。
步骤1
步骤1是将脲官能团转化为对应的硫脲。进行这种转化的试剂包括P2S5、劳森试剂(Lawesson'sreagent)和硫脲。使用的溶剂包括THF、二噁烷、乙醇、甲苯、DMF、二甲苯、MeCN和CH2Cl2。该转化可以在存在一种碱如吡啶的情况下进行。相关文献包括：杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，18(4),751-3；1981，美国化学学会杂志(JournaloftheAmericanChemicalSociety)，80,6671-9；1958；四面体通讯(TetrahedronLetters)，29(2),195-8；1988；化学学会杂志(JournaloftheChemicalSociety)，860-4；1962；PCT国际申请，2010068483，2010年6月17日
步骤2
2H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮起始材料被转化成对应的卤素化合物。为了获得该氯化物，使用了试剂如POCl3、(Cl3CO)2C＝O与一种碱，如吡啶。为了获得该溴化物，使用了试剂如POBr3和PBr3。这些转化可以在无溶剂的情况下或在存在一种或多种惰性溶剂如CH2Cl2、ClCH2CH2Cl、CHCl3、CCl4、AcOEt、THF、二噁烷、甲苯、氯-苯、环己烷或环丁砜的情况下进行。这些转化可以在存在一种碱如吡啶、N,N-二甲基苯胺或N,N-二乙基苯胺的情况下进行。碘代衍生物通常是从氯或溴类似物制备。
支持文献参考：
Cl：医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，29(6),1099-113；1986；HelveticaChimicaActa，61(8),2958-73；1978；PCT国际申请，2009134750，2009年11月05日；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，18(18),5010-5014；2008；化学与药学通报(Chemical&PharmaceuticalBulletin)，37(10),2723-6；1989；
Br：PCT国际申请，2008082003；PCT国际申请，2007069053；合成快报(Synlett)，(16),2625-2628；2006；有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)，69(25),8829-8835；2004；
I：四面体(Tetrahedron)，57(9)，1677-1687；2001
步骤3
为了获得化合物M，该卤化物与处于纯形式的水合肼或在存在一种惰性溶剂如THF、二噁烷、二***、甲苯、DMF、NMP、DMSO、乙醇或丁醇的情况下反应。该反应在室温下或在加热下进行。
相关文献参考包括：PCT国际申请，2008024981，2008年2月28日；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，44(25),4359-4369；2001；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，44(25),4359-4369；2001；澳大利亚化学杂志(AustralianJournalofChemistry)，35(6),1263-7；1982；ChemischeBerichte，88,1932-7；1955；杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，35(4),949-954；1998；BulletindelaSocieteChimiquedeFrance，1793-8,1959
步骤4
在存在一种酸(如盐酸或氢溴酸、磷酸或硫酸)的情况下，通过用亚硝酸盐如亚硝酸钠或亚硝酸钾处理，该胺化合物首先被转化为对应的重氮盐。可替代地，该转化还可以在非水性条件下进行，其中使用在惰性溶剂(如CH2Cl2、CHCl3、ClCH2CH2Cl或叔-丁基-NO2)中的烷基亚硝酸酯如异-戊基亚硝酸酯或叔丁基亚硝酸酯。然后用或不用催化量的I2、或CuBr、CuCl、CuBr2或CuCl2，通过试剂例如KI，该中间体重氮盐被转化为卤化物。相关文献参考：HelveticaChimicaActa，83(12),3229-3245；2000；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，38(20),4098-105；1995；PCT国际申请，2009011880，2009年1月22日；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，38(20),4098-105；1995
步骤5
这个步骤与以上方案4中的步骤1是相同的。
方案6
在方案6中，G、Y1、Y2、Y3、V3、V4具有如针对具有化学式I的化合物所定义的含义。
每个U'，独立于其他，是H、(叔-丁基)-O-CO-、烯丙基-O-CO-、苄基-O-CO-、HC(＝O)、C1-C6-烷基-O-CO或C1C6-烷基-CO，或两个U'连同它们附接的氮原子形成以下环中的一个：
典型的此类化合物N'是可商购的，或在文献中有描述。可替代地，中间体N'可以是一种甲硅烷基化或过甲硅烷基化形式的氨基***，其中U'是三-(C1-C6-烷基)-甲硅烷基，优先地三甲基硅烷基。部分或完全甲硅烷基化形式的中间体N'是通过用一种硅烷化剂处理给出的具有化学式N'的化合物(其中U'是H)获得的。这可以在存在或不存在一种溶剂的情况下，并且可任选地在存在一种催化剂(如Et3N、(NH4)2SO4或CF3SO2OSiMe3)的情况下进行。
优选的三甲基甲硅烷化可以由以下组成：用一种三甲基甲硅烷化试剂(如Me3SiCl、Me3SiBr、(Me3Si)2NH或MeC(＝NSiMe3)-O-SiMe3)处理N'(其中U'是H)。这可以在存在或不存在一种惰性溶剂(如DMF、NMP、二甲基乙酰胺、MeCN、甲苯)的情况下，并且可任选地在存在一种催化剂(如Et3N、(NH4)2SO4或CF3SO2OSiMe3)的情况下进行。针对类似转化的相关参考文献包括有机反应(OrganicReactions)55,1；2000；合成，(8),773-8；1992；合成通讯(SyntheticCommunications)，34(5),917-932；2004
步骤1
此转化由以下组成：将一种任选保护的氨基***衍生物与在2-位置具有离去基团X”的一种亲电子3H-咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物进行缩合。离去基团X”是选自F、Cl、Br、I、SMe、SOMe和SO2Me。在该缩合反应的过程中，该离去基团被该***衍生物的氮原子置换，以给出[1H-1,2,4-***-5-基]氨基取代基(任选地在氨基基团处被保护)。针对类似转化的相关文献参考：欧洲专利申请，330959，1989年9月06日,俄罗斯有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)(ZhurnalOrganicheskoiKhimii的翻译)，34(7),1032-1039；1998；俄罗斯有机化学杂志(JournalofOrganicChemistry)(ZhurnalOrganicheskoiKhimii的翻译)，37(8),1158-1168；2001
步骤2
在此步骤中，胺是产生自双-氨基保护的前体。此类脱保护步骤是标准程序并且充分论述于文献中。当该保护基团是BOC时，该脱保护描述于方案8，步骤3中。在一些情况下，例如当U'是C1-C6-烷基-CO时，脱保护由以下组成：优先在酸性条件下的水解。
方案7
其中G、Y1、Y2、Y3、V3、V4的含义是如针对具有化学式I的化合物所定义的，并且其中U”具有含义R2、C1-C8-烷氧基、C3-C8-烯氧基或苄基氧基，其中R2是如上定义的。
转化1
在氨基官能处的酰化通常是使用一种酰氯(Cl-CO-U”)或羧酸酸酐(U”-CO-O-CO-U”或例如U”-CO-O-CO-C(CH3)3)进行的。使用的典型的溶剂包括CH2Cl2、CHCl3、ClCH2CH2Cl、二***、THF、二噁烷、甲苯、环己烷、吡啶、乙酸乙酯、MeCN。该反应典型地是在一种碱(如胡宁氏碱或三乙胺)的存在下进行。该酰化可以在存在或不存在一种酰化催化剂如吡啶、4-二甲基氨基-吡啶或4-吡咯烷并-吡啶的情况下进行。最经常地，此类酰化催化剂是与一种碱(如三乙胺或胡宁氏碱)一起使用。在某些情况下，该反应是在水中，在存在一种无机碱(如氢氧化钠或氢氧化钾或者碳酸钠或碳酸钾)的情况下进行的。相关的参考文献包括以下项：俄罗斯2290398，2006年12月27日；杂环化合物的化学(ChemistryofHeterocyclicCompounds)，41(9),1139-1146，2005；农业与食品化学杂志(JournalofAgriculturalandFoodChemistry)，50(6),1383-1388；2002；杂环化学杂志(JournalofHeterocyclicChemistry)，24(1),127-42；1987；杂环通讯(HeterocyclicCommunications)，13(1),73-76；2007
转化2
至于转化1，而化学计量被调节，使得在氮原子处发生双-酰化。相关文献参考包括：ZeitschriftfuerChemie，17(6),220-1；1977；MonatsheftefuerChemie，135(2),173-184；2004；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，53(3),1117-1127；2010；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，53(10),4266-4276；2010；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，43(1),27-40；2000；ZeitschriftfuerChemie，17(6),220-1；1977。
方案8
其中G、Y1、Y2、Y3、V3、V4的含义是如针对具有化学式I的化合物所定义的。
V1’以及V2’独立地于彼此具有以下含义：
C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基或苄基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被一个或多个以下各项取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
步骤1已经以方案7，转化2处理。
步骤2
这是BOC保护的仲胺的烷基化。尽管该工艺不限于使用BOC保护的胺；例如，可以使用一种乙酰基保护的胺代替。选择该BOC保护基团来说明该原理。
BOC-保护的胺是用一种碱(如氢化钠、LDA、醇化(例如叔丁醇)钠或醇化(例如叔丁醇)钾、碳酸钠或碳酸钾)以及一种烷基化剂处理的。此类烷基化剂包括Cl-V1’、Br-V1’、I-V1’、MeSO2O-V1’、对-Me-C6H4-SO2O-V1’、CF3SO2O-V1’。进行此转化的优选溶剂包括二***、THF、二噁烷、甲苯、DMF、NMP，多取决于所选择的反应条件。与此转化相关的文献参考包括：生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，17(16),4495-4499；2007；PCT国际申请，2006107923，2006年10月12日；医药化学杂志(JournalofMedicinalChemistry)，32(2),409-17；1989；PCT国际申请，2006107923，2006年10月12日；生物有机化学与医药化学通讯(Bioorganic&MedicinalChemistryLetters)，16(11),2842-2845；2006
步骤3
这个步骤由以下组成：去除该BOC-保护基团。这适当地是在酸性条件下进行。这些包括CH2Cl2和三氟乙酸(例如以1:1比例(v:v)使用两种组分)的混合物、单独的三氟乙酸、乙酸(优选在升高温度)、在许多溶剂(例如水、二***、MeOH)中的HCl或在乙酸中的HBr。相关文献参考包括以下项：AngewandteChemie，国际版，47(19),3581-3583；2008；生物有机化学与医药化学(Bioorganic&MedicinalChemistry)，18(2),663-674；2010；美国化学学会杂志(JournaloftheAmericanChemicalSociety)，131(29),9868-9869；2009；美国专利申请公开，20090186879，2009年7月23日
步骤4
此步骤由以下组成：烷基化、烯基化、炔基化或苄基化一种仲胺以获得一种叔胺。典型地，该仲胺是用一种强碱如氢化钠或LDA处理，随后例如添加一种烷基化剂。此类烷基化剂包括Cl-V2’、Br-V2’、I-V2’、MeSO2O-V2’、p-Me-C6H4-SO2O-V2’以及CF3SO2O-V2’。对于V2'是甲基或乙基的情况下，优选的试剂是MeO-SO2-OMe和EtO-SO2-OEt。相关文献参考包括以下项：PCT国际申请，2006031878，2006年3月23日；生物有机化学与医药化学(Bioorganic&MedicinalChemistry)，12(1),139-149；2004；PCT国际申请，2010138487，2010年12月02日；欧洲有机化学杂志(EuropeanJournalofOrganicChemistry)，(9),2419-2428；1999。
方案9
其中G、Y1、Y2、Y3、V3以及V4的含义是如针对具有化学式I的化合物所定义的。
X”是一种卤素，优选Cl、Br或I。更优选地X”是Br
步骤1
此步骤由以下组成：铃木(Suzuki)、施蒂勒(Stille)、薗头(Sonogashira)或其他相似的交叉偶联反应。典型地，卤化的起始材料(优选地氯、溴或碘)与乙炔或具有化学式M[G-Y1]的有机金属试剂反应，其中M是InCl2、InCl(G-Y1)、In(G-Y1)2、MgCl、MgBr、Sn(R7)3、ZnCl、ZnBr或B(OR7)2，其中任一R7独立于彼此是氢、C1-C6烷基，或其中两个R7一起可形成C3-C8环烷基，以及一种催化剂，如四三苯基膦钯、二氯化钯、[1,1-双(二苯膦基)二茂铁]二氯钯(II)、乙酸钯或双(二苯基膦)氯化钯(II)。
现在已经发现了根据本发明的具有化学式(I)的化合物具有(用于实用的目的)一种非常有利的针对由致植物病的微生物(例如，真菌、细菌或病毒)引起的疾病保护有用植物的活性谱。
本发明因此还涉及一种用于控制或预防有用植物受到致植物病微生物(尤其真菌)侵染的方法，其中将具有化学式(I)的化合物作为活性成分施用到植物、其部分或其场所上。根据本发明的具有化学式(I)的化合物的显著区别在于在低比率施用下优异的活性、良好的植物耐受性并且是环境安全的。它们具有非常有用的治疗、预防和***特性，并且用于保护多种有用植物。具有化学式(I)的化合物可以用于抑制或破坏在多种不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上发生的疾病，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于致植物病的微生物。
还有可能使用具有化学式(I)的化合物作为用于处理植物繁殖材料，特别是种子(果实、块茎、谷粒)以及植物插条(例如稻米)的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗在土壤中存在的致植物病的真菌。
此外，根据本发明的具有化学式(I)的化合物可以用于控制相关领域的真菌，例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的工业材料)的保护中，在食品保存中或在卫生管理中。
具有化学式(I)的化合物对于保护有用植物或其植物繁殖材料免受致植物病真菌是特别有效的，该真菌属于以下类别：子囊菌纲(例如，旋孢腔菌属、炭疽菌属、镰孢霉属、顶囊壳属、赤霉属、明梭孢属、微座孢属、青霉属、茎点霉属、梨孢属、大毁壳属、壳针孢属、假小尾孢属、Tapesia、以及根串珠霉属)；担子菌纲(例如，层锈菌属、柄锈菌属、丝核菌属、亡革菌属、轴黑粉菌属、腥黑粉菌属、核瑚菌属以及黑粉菌属)；不完全菌纲(也被称为半知菌纲；例如壳二胞属、色二孢属、白粉菌属、镰刀菌属、长蠕孢属、拟茎点霉属、核腔菌属以及轮枝孢属)；卵菌纲(例如丝囊霉属、霜霉属、指霜霉属、疫霉属、轴霜霉属、假霜霉属、腐霉属)；以及接合菌纲(例如根霉属)。
在本发明的范围内，有待保护的有用植物典型地包括以下植物种类：谷物(小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米、高粱以及相关物种)；甜菜(糖萝卜以及饲用甜菜)；梨果、核果以及软水果(苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃、草莓、覆盆子和黑莓)；豆科植物(豆、滨豆、豌豆、大豆)；油料作物(油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、落花生)；瓜类植物(南瓜、黄瓜、甜瓜)；纤维植物(棉花、亚麻、***、黄麻)；柑橘属水果(桔子、柠檬、葡萄柚、柑橘)；蔬菜(菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、红椒)；樟科(鳄梨、樟属、樟脑)或植物，例如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉以及天然橡胶植物，连同草皮和观赏植物。
术语“有用植物”当理解为还包括由于常规育种方法或遗传工程致使其对于多种除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶(5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase))抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。一个通过常规育种方法(诱变)被赋予对咪唑啉酮类(例如甲氧咪草烟)的耐受性的作物实例是夏季油菜(卡诺拉(Canola))。通过遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂或多种除草剂类别的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它在和商标名下是可商购的。
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，这些毒素如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
此类植物的例子是：(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard(玉米品种，表达CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素)；(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐药性的酶草丁膦N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard(棉花品种，表达CryIA(c)以及CryIIA(b)毒素)；(棉花品种，表达VIP毒素)；(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)； GTAdvantage(GA21耐草甘膦性状)，CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)，RW(谷类根虫性状)以及
术语“有用植物”应当被理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的有用的植物，这些抗病原物质例如所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0392225、WO95/33818、和EP-A-0353191是已知的。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
如在此使用的，术语有用植物的“场所”旨在包括这些有用植物在其上生长的地方，在这些地方这些有用植物的植物繁殖材料被播种或者在这些地方这些有用植物的植物繁殖材料将被置于土壤中。这样的场所的一个实例是作物植物在其上生长的田地。
术语“植物繁殖材料”应当被理解为表示该植物的生殖部分，例如种子，这些部分可以用于该植物的繁殖，以及营养性材料，例如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及，例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或破土后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，“植物繁殖材料”应当理解为表示种子。
具有化学式(I)的化合物能以未改性的形式使用，或者优选地与配制领域中常规使用的载体以及佐剂一起使用。
因此本发明还涉及针对致植物病微生物进行控制和保护的组合物，这些组合物包括具有化学式(I)的化合物和惰性载体，并且涉及控制或预防有用植物被致植物病微生物侵染的方法，其中一种组合物，包括作为活性成分的具有化学式(I)的化合物和惰性载体，被施用至这些植物、其部分或其场所。
为此，可以用已知方式将具有化学式(I)的化合物与惰性载体方便地配制成可乳化的浓缩物、可包衣的糊剂(coatablepaste)、直接可喷洒或可稀释的溶液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂(dust)、颗粒以及还有例如处于聚合物中的胶囊。对于这些组合物的类型，根据预期的目的以及盛行环境来选择施用方法，例如喷洒、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。这些组合物还可以含有另外的佐剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂、增粘剂，以及肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体和佐剂(辅助剂)可以是固体或液体并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物质、溶剂、分散剂、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。例如在WO97/33890中描述了这样的载体。
具有化学式(I)的化合物或包含具有化学式(I)化合物的组合物可以作为活性成分以及一种惰性载体施用到待处理的植物场所或植物上(与其他化合物同时地或顺序地)。这些另外的化合物可以是例如肥料或微量营养素供体或其他的影响植物生长的制剂。它们还可以是选择性的除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或几种这些制剂的混合物，如果希望的话，还有在配制领域通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的佐剂。
一种优选的用于施用具有化学式(I)的化合物或包含具有化学式(I)的化合物作为活性成分以及一种惰性载体的组合物的方法是叶上施用。施用频率和施用比率将取决于受相应的病原体侵染的风险。然而，具有化学式(I)的化合物还可以通过用一种液体配制品浸泡该植物的场所或者通过将处于固体形式的化合物施用到土壤上，例如以颗粒的形式(土壤施用)而通过根经由土壤(内吸作用)渗透该植物。在水稻作物中，可以将此种颗粒施用到灌水的稻田中。具有化学式(I)的化合物还可以通过用一种杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎，或通过用一种固体配制品对它们进行包衣而施用到种子(包衣)。
以一种已知方式制备配制品(即，含具有化学式(I)化合物的组合物并且如果希望的话一种固体或液体佐剂)，典型地通过将该化合物与增充剂，例如溶剂、固体载体以及，可任选地，表面活性化合物(表面活性剂)进行密切地混合和/或研磨。
这些农用化学配制品通常包括按重量计从0.1％至99％，优选地按重量计从0.1％至95％的具有化学式(I)的化合物，按重量计99.9％至1％，优选按重量计99.8％至5％的一种固体或液体佐剂以及按重量计从0至25％，优选按重量计从0.1％至25％的一种表面活性剂。
然而优选的是将商业产品配制为浓缩物，最终使用者通常使用稀释的配制品。
有利的施用比率通常是从5g至2kg的活性成分(a.i.)/公顷(ha)，优选地从10g至1kga.i./ha，最优选地从20g至600ga.i./ha。当作为浸种剂使用时，合宜的剂量是从10mg至1g活性物质/kg种子。可以通过实验确定用于所希望的作用的施用比率。它取决于例如作用类型、该有用植物的发育阶段以及施用(地点、时间安排、施用方法)，并且可以由于这些参数在宽泛的限制内变化。
以上说明的具有化学式(I)的化合物或其一种药用盐还可以具有有利的针对处理和/或预防动物中的微生物感染的活性谱。“动物”可以是任何动物，例如昆虫、哺乳动物、爬行动物、鱼、两栖动物，优选是哺乳动物，最优选是人类。“处理”表示在具有微生物感染的动物上使用以便降低或减慢或停止该感染的增加或扩散，或降低该感染或治愈该感染。“预防”表示在没有明显的微生物感染迹象的动物上使用以便预防任何将来的感染，或降低或减慢任何将来的侵染的增加或扩散。
根据本发明，提供了具有化学式(I)的化合物在制造一种用于处理和/或预防动物中的微生物感染的药物中的用途。还提供了具有化学式(I)的化合物作为一种药用剂的用途。还提供了具有化学式(I)的化合物作为在动物处理中的一种抗微生物剂的用途。根据本发明，还提供了一种药用组合物，该组合物包括作为活性成分的一种具有化学式(I)的化合物，或其一种药学上可接受的盐，以及一种药学上可接受的稀释剂或载体。这种组合物可以用于处理和/或预防动物中的微生物感染。这种药用组合物可以处于一种适合于口服给予的形式，例如片剂、锭剂、硬胶囊、水性悬浮液、油性悬浮液、乳液、可分散粉剂、可分散颗粒、糖浆和酏剂。可替代地，这种药用组合物可以处于一种适合于局部施用的形式，例如一种喷雾剂、乳膏或洗剂。可替代地，这种药用组合物可以处于一种适合于肠胃外给予(例如注射)的形式。可替代地，这种药用组合物可以处于一种可吸入的形式，例如气溶胶喷雾剂。
具有化学式(I)的化合物针对不同的能够引起动物中的微生物感染的微生物种类可以是有效的。这样的微生物种类的实例是引起曲霉病的那些，例如烟曲霉、黄曲霉、土曲霉、构巢曲霉和黑曲霉；引起芽生菌病的那些，例如皮炎芽生菌；引起念珠菌病的那些，例如白色念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、***滑念珠菌、克柔念珠菌和葡萄牙念珠菌；引起球孢子菌病的那些，例如粗球孢子菌；引起隐球菌病的那些，例如新生隐球菌；引起组织胞浆菌病的那些，例如荚膜组织胞浆菌；以及引起接合菌病的那些，例如伞枝梨头霉、微小根毛霉和少根根霉。另外的实例是镰刀菌属，例如尖孢镰刀菌和茄病镰刀菌，以及足放线病菌属，例如尖端赛多孢子菌和多育赛多孢子菌。仍另外的实例是小孢子菌属、发癣菌属、表皮癣菌属、毛霉属、孢子丝菌属、瓶霉属、枝孢霉属、霉样真霉属、副球孢子菌属和组织胞浆菌属。
本发明的组合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。
实例
以下非限制性的实例更详细地展示了以上描述的发明而非对其进行限制。本领域中普通技术人员将从这些程序中迅速地认识到有关试剂以及有关反应条件及技术的适当变体。在此提及的所有参考文献以其全文通过引用而结合。
实例P1：
制备2-(1-环己基咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-5-苯基-1,2,4-***-3-胺
a)制备5-苯基-1H-1,2,4-***-3-胺；5℃-10℃在惰性气氛下，向苯甲醛(1.0g，9mmol)以及氨腈(1.7g，40mmol)在乙醇(20mL)中的搅拌溶液中分部分地添加t-BuONa。然后将该反应混合物加温至室温并且搅拌30分钟。向这一搅拌混合物中分部分地添加重结晶N-溴代琥珀酰亚胺。将该反应混合物在回流下加热6h，并且通过TLC监测反应进程。在反应完成时，将该混合物用冰水(～50mL)稀释并且用乙酸乙酯(3x20mL)萃取。将将有机层分离，用盐水(50mL)洗涤，过滤并且经Na2SO4干燥。将溶剂在真空中去除，并且将粗残余物进行硅胶层析(8％EtOAc于己烷中)以提供呈白色固体状的5-苯基-1H-1,2,4-***-3-胺(0.80g，49％)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3):δppm＝8.07-8.04(m,2H),7.62-7.58(m,1H),7.52-7.48(m,2H),4.49-4.44(q,2H),1.46-1.42(t,3H)；LC-MS:[M+H]+＝174.90
b)在室温下向4-甲氧基-3-硝基-吡啶(10.0g，65mmol)在乙醇(100mL)中的搅拌溶液中添加环己基胺(14.2g，143mmol)。然后将澄清的溶液在回流下加热12h，并且通过TLC监测进程。在该反应完成时，将挥发物在真空中去除以给出粗材料，使其经受快速柱层析(50％乙酸乙酯于己烷中)以提供呈淡黄色固体状的4-环己基氨基-3-硝基-吡啶(14.1g，98％产率)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3):δppm＝9.19(s,1H),8.24-8.22(d,1H),8.18-8.17(m,1H),6.70-6.69(d,1H),3.52-3.48(m,1H),2.04-2.02(m,2H),1.82-1.79(m,2H),1.68-1.65(m,1H),1.45-1.39(m,5H)；LC-MS[M+H]+＝222
c)在惰性气氛下向4-环己基氨基-3-硝基-吡啶(14.0g，63mmol)在乙醇(150mL)中的溶液中添加10％Pd/C(1.5g)。将该反应混合物用氮随后用氢气冲洗2-3次。然后，将该反应混合物在室温下在氢气氛下搅拌12h。通过TLC监测该反应进程。在该反应完成之后，将该混合物通过硅藻土床进行过滤并将滤饼用甲醇(约200mL)洗涤。将滤液在真空中进行浓缩，以给出呈棕色固体状的所希望的标题3-氨基-4-环己基氨基-吡啶(11.2g，92％)。
1H-NMR(400MHz,DMSO):δppm＝7.61(s,1H),7.55-7.54(d,1H),6.34-6.33(d,1H),4.97-4.95(d,1H),4.55(s,2H),3.28-3.21(m,1H),1.94-1.92(m,2H),1.74-1.71(m,2H),1.62-1.59(m,1H),1.40-1.30(m,2H),1.22-1.14(m3H)；LC-MS[M+H]+＝192
d)在室温下向3-氨基-4-环己基氨基-吡啶(3.0g，16mmol)在THF(30mL)中的搅拌溶液中添加1,1'-硫代羰基二咪唑(4.2g；26mmol)，并将得到的混合物搅拌30分钟。通过TLC监测反应进程。在该反应完成时，将该混合物在真空中浓缩，以给出粗材料，将其通过快速柱层析法(3％甲醇于二氯甲烷中)纯化，以提供呈棕色固体状的1-环己基-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-硫酮(3.2g，87％)。
1HNMR(400MHz,DMSO):δppm＝13.15(br,1H),8.42(s,1H),8.27-8.26(d,1H),7.72-7.71(d,1H),5.04-4.98(m,1H),2.12-2.10(m,2H),1.88-1.86(m,2H),1.72-1.69(m,3H),1.45-1.36(m,3H)；LC-MS:[M+H]+＝234
e)在0℃向1-环己基-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-硫酮(3.0g，13mmol)在乙酸(72mL)和48％水性HBr(1mL，18mmol)的混合物中的搅拌悬浮液中缓慢添加溴(2.4mL，46mmol)。将由此形成的浓稠的橙色混合物搅拌4.5h。然后将该混合物用去离子水(zedwater)(48mL)稀释，并且将产物通过添加固体NaOH丸粒中和直到pH达到7。将得到的混合物用乙酸乙酯(3x50mL)进行萃取。然后将有机层分离，经Na2SO4干燥，进行过滤并且将溶剂在真空中去除至干燥。将得到的残余物通过快速柱层析(50％乙酸乙酯于己烷中)纯化，以提供呈黄色固体状的2-溴-1-(环己基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶(2.04g，56％)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3):δppm＝8.99(s,1H),8.37-8.36(d,1H),7.49-7.47(d,1H),4.51-4.44(m,1H),2.17-2.10(m,2H),1.99-1.97(m,4H),1.85-1.82(m,1H),1.51-1.44(m,2H),1.34-1.24(m,1H)；LC-MS[M+H]+＝280
f)在0℃向氢化钠(32mg，1.3mmol)在无水DMF(2mL)中的悬浮液中添加5-苯基-1H-1,2,4-***-3-胺的溶液(150mg，1.3mmol)。然后使该反应混合物升温到室温，搅拌15分钟，并且冷却回0℃。向此混合物中逐滴添加2-溴-1-(环己基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶(340mg，1.2mmol)在DMF(0.5mL)中的溶液。允许该反应混合物加温至室温并在100℃加热6h。通过TLC监测该反应。在完成后，将该反应混合物用水进行稀释，并且用乙酸乙酯(3x10mL)进行萃取。将有机层分离，用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，并且在过滤后，在真空中蒸发至干燥。将由此获得的粗材料通过制备型HPLC进行纯化以提供呈白色固体状的2-(1-环己基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-5-苯基-2H-[1,2,4]-***-3-基胺(100mg，31％)。
1H-NMR(400MHz,DMSO):δppm＝8.98(s,1H),8.40-8.38(d,1H),7.99-7.94(m,3H),7.52-7.45(m,3H),7.39(br,2H),4.96-4.88(m,1H),2.23-2.15(m,2H),2.03-2.00(m,2H),1.89(m,2H),1.67(m,1H),1.38(m,3H)；熔点222℃-225℃；LC-MS:[M+H]+＝360；HPLC(纯度):97.23％
实例P2：
制备2-[1-乙基-7-(对-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺
a)向5-溴-N4-乙基-吡啶-3,4-二胺(6.5g，30mmol)以及二硫化碳(3当量，90mmol)在乙醇(10mL/g)中的混合物中添加氢氧化钾(3当量，90mmol)的水性溶液，并且将该混合物在65℃搅拌过夜并允许回到室温。将该反应混合物用水稀释，用乙酸中和，并将获得的固体过滤出，并且用水和少量乙醇洗涤，以提供呈浅棕色固体状的7-溴-1-乙基-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-硫酮(6.0g，77％产率)。
1-HNMR(400MHz,DMSO):δppm＝13.43(br,1H),8.41(s,1H),8.37(s,1H),4.58-4.52(q,2H),1.31-1.28(t,3H)；熔点250℃-255℃；
LC-MS:[M+H]+＝258,260
b)在0℃向在乙酸(10mL/g)中的7-溴-1-乙基-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-硫酮(1.0g，3.9mmol)以及在水(1.5当量，5.8mmol)中的溴化氢(48质量％)的搅拌悬浮液中缓慢添加溴(4当量，15.5mmol)。将由此形成的浓稠的橙色混合物搅拌12h。然后将该混合物浓缩，用去离子水(10mL)稀释，并且将产物通过添加固体NaOH丸粒中和。将得到的混合物进一步用去离子水(15mL)稀释，并且用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。将有机层合并，经Na2SO4干燥并且蒸发。将粗残余物通过快速柱层析(30％至80％乙酸乙酯梯度于己烷中)纯化，以提供呈黄色固体状的2,7-二溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶(0.30g，30％产率)。
1H-NMR(400MHz,DMSO):δppm＝8.88(s,1H),8.49(s,1H),4.56-4.51(q,2H),1.40-1.36(t,3H).LC-MS[M+1]＝304,306
c)在0℃中在惰性气氛下向1H-1,2,4-***-5-胺(1.1当量，1.1mmol)在无水DMF(2ml)中的搅拌溶液中缓慢添加碳酸铯(1.5当量，1.5mmol)。向此混合物中添加2,7-二溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶(0.30g，1.0mmol)在DMF中的溶液。允许该反应混合物加温至室温并且然后加热至35℃。通过TLC监测该反应，并且在完成时，将混合物进行冷却，用水稀释并用乙酸乙酯(3x15mL)萃取。将有机层合并，用盐水洗涤，经Na2SO4干燥并蒸发至干燥。然后将粗残余物通过快速层析(0至5％甲醇梯度在二氯甲烷中)纯化，以提供呈灰白色固体状的2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.125g，41％产率)
1-HNMR(400MHz,DMSO):δppm＝8.94(s,1H),8.54(s,1H),7.81(s,1H),7.43(br,2H),4.72-4.67(q,2H),1.46-1.43(t,3H)；熔点237℃-239℃
d)在被铝箔覆盖的圆底烧瓶中，向2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.04g，0.1mmol)在1,2-二甲氧基乙烷(0.6mL)中的溶液中添加对-甲苯基硼酸(1.5当量，0.2mmol)和水性碳酸钠(2m，3当量，0.4mmol)。将该反应混合物脱气20分钟，然后添加[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)-二氯甲烷络合物(0.05当量，0.006mmol)，并且将该反应混合物在80℃加热3h。然后将该反应混合物在减压下浓缩，用水稀释并且用乙酸乙酯(2x10mL)萃取。将有机层合并，用水(2x5mL)、盐水(1x5mL)洗涤，经Na2SO4干燥，并且在减压下浓缩。将粗残余物通过快速柱层析(0-10％MeOH梯度在二氯甲烷中)纯化，以提供呈白色固体状的2-[1-乙基-7-(对-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺(0.026g，60％产率)。
1-HNMR(400MHz,DMSO):δppm＝8.98(s,1H),8.10(s,1H),7.76(s,1H),7.46-7.44(d,2H),7.40(br,2H),7.36-7.34(d,2H),4.11-4.09(q,2H),2.41(s,3H),1.46-1.43(t,3H)；熔点234℃-236℃
实例P3：
制备2-(2-(7-乙基-1-丙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺
a)2-(7-溴-1-丙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺是遵循在实例2中所述的程序使用5-溴-N4-丙基-吡啶-3,4-二胺作为起始材料获得的(步骤a、b以及c)。向2-(7-溴-1-丙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.100g，0.310mmol)在干DMF(0.9mL)中的溶液中添加四乙基锡烷(0.088g，0.074mL，0.37mmol)，随后添加Pd(PPh3)4(0.072g，0.062mmol)。将该反应混合物在170℃在MW辐射下加热20分钟。添加水，随后添加AcOEt和2汤匙的K2CO3，并且将该反应混合物在室温下搅拌过夜。然后将该溶液用AcOEt萃取，并且将合并的有机层用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，浓缩，并且通过IscocombiflashRf使用DCM/MeOH纯化，以给出呈白色固体状的2-(7-乙基-1-丙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺。
1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm0.87(t,J＝7.6Hz,3H),1.34(t,J＝7.6Hz,3H),1.71-1.82(m,2H),2.96(q,J＝7.6Hz,2H),4.65-4.75(m,2H),6.53(br.s,2H),7.58(s,1H),8.21(br.s,1H),8.79(br.s,1H)
实例P4：
制备2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-甲腈
a)向2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.400g，1.30mmol)在干DMF(3.7mL)中的溶液中添加三丁基锡氰化物(0.492g，1.56mmol)，随后添加Pd(PPh3)4(C，0.300g，0.260mmol)。将该反应混合物在150℃在MW辐射下加热30min。添加水，随后添加AcOEt和固体K2CO3，并且将该反应混合物在室温下搅拌过夜。将该溶液用AcOEt进行萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，浓缩，并且通过IscocombiflashRf使用DCM/MeOH作为洗脱液进行纯化，以给出呈灰色固体状的2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-甲腈。1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm1.56(t,J＝7.0Hz,3H),5.03(q,J＝7.0Hz,2H),6.78(br.s,2H),7.64(s,1H),8.70(s,1H),9.04(s,1H)
实例P5：
制备1-[2-(7-乙酰基-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-基]吡咯烷-2,5-二酮
a)在氮气下向2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(3.2g)在DMF(48mL)中的溶液中添加三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(1.1当量)和PdCl2(PPh3)2(0.05当量)，并且将该反应在100°加热5h，并且然后在室温下搅拌过夜。将该反应混合物用水进行淬灭，并且用乙酸乙酯进行萃取。将合并的有机层用水、碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。然后将产物材料通过Combiflash使用在DCM中的0-5％MeOH纯化，以提供呈白色固体状的2-[7-(1-乙氧基乙烯基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺。
熔点：193℃-195℃
b)向2-[7-(1-乙氧基乙烯基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺(2.3g)在甲醇(23mL)中的溶液中添加23mL的2N盐酸，并且将该反应混合物在室温下搅拌过夜。然后将该反应混合物浓缩，用碳酸氢钠溶液中和，并且用乙酸乙酯进行萃取。将合并的有机层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。然后将粗材料通过Combiflash使用在DCM中的0-5％MeOH进行纯化，以提供呈白色固体状的1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙酮。
熔点：242℃-244℃
c)向1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙酮(0.080g，0.30mmol)在二甲苯(1.5mL)中的悬浮液中添加琥珀酐(0.030g，0.30mmol)，随后添加三乙胺(0.030g，0.041mL，0.30mmol)。在125℃将该反应混合物搅拌1h30。将该反应冷却至室温并且将溶剂进行蒸发。将残余物通过IscocombiflashRf使用DCM/MeOH作为洗脱液进行纯化，以给出呈白色固体状的1-[2-(7-乙酰基-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-基]吡咯烷-2,5-二酮。
1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm1.24(t,J＝7.0Hz,3H),2.75(s,3H),2.84(s,4H),4.64(q,J＝7.0Hz,2H),8.22(s,1H),8.87(s,1H),9.07(s,1H)
实例P6：
制备2-[7-(2-环丙基乙炔基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺
a)将2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.10g)以及乙炔基环丙烷(1.5当量)在1.5mLDMF和0.5mL三乙胺中的溶液用N2脱气10min。然后添加CuI(0.02当量)以及PdCl2(PPh3)2(0.02当量)，并且将该反应混合物在80℃搅拌4h。然后将该反应混合物用水进行淬灭，并且用乙酸乙酯进行萃取。将合并的有机层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并浓缩。然后将残余物通过Combiflash使用3％-8％MeOH(在DCM中)作为洗脱剂***进行纯化，以给出呈浅棕色固体状的2-[7-(2-环丙基乙炔基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺。
熔点：188℃-192℃
1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:0.78-0.90(m,2H),0.92-1.04(m,2H),1.43(t,J＝7.0Hz,3H),1.65-1.75(m,1H),4.72(q,J＝7.0Hz,2H),7.50(s,2H),7.81(s,1H),8.41(br.s,1H),8.82-8.95(m,1H)
实例P7：
制备2-[4-氯-1-乙基-7-(邻-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺
a)根据描述于实例2中的程序，针对最后一步骤使用邻-甲苯基硼酸制备2-[1-乙基-7-(邻-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺。向2-[1-乙基-7-(邻-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺(0.75g)在45mL二氯甲烷中的溶液中添加3-氯过苯甲酸(2当量)并将该反应混合物在室温下搅拌10h。然后将反应混合物用硫代硫酸盐的溶液淬灭，添加水，并且将水层用10％MeOH/DCM萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，在减压下浓缩并且将残余物通过Combiflash使用0-10％MeOH(在DCM中)作为洗脱剂***进行纯化，以给出呈浅棕色固体状的2-[1-乙基-7-(邻-甲苯基)-5-氧化-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-鎓-2-基]-1,2,4-***-3-胺。
熔点：221℃-26℃。
1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:0.82(t,J＝7.0Hz,3H),2.13(s,3H),3.66(m,1H),4.08(m,1H)7.34-7.50(m,4H)7.53(s,2H)7.76(s,1H)7.91(d,J＝1.76Hz,1H)8.76(d,J＝1.76Hz,1H)。
b)将2-[1-乙基-7-(邻-甲苯基)-5-氧化-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-鎓-2-基]-1,2,4-***-3-胺(0.08g)在2.5mLPOCl3中的混合物在回流下加热5h。然后将该反应混合物缓慢倾倒到碎冰上，用碳酸氢钠中和并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下浓缩。然后将残余物通过Combiflash使用0-10％MeOH(在DCM中)作为洗脱剂***进行纯化，以给出呈棕色固体状的2-[4-氯-1-乙基-7-(邻-甲苯基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺。
熔点：274℃-278℃。
1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:0.79(t,J＝7.0Hz,3H)2.03(s,3H)3.68(m,1H)4.06(m,1H)7.28-7.48(m,6H)7.72(s,1H)7.92(s,1H)。
实例P8：
制备1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙醇
a)向1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙酮(0.025g)在0.75mL的甲醇(30mL/g，100质量％)中的混合物中缓慢添加硼氢化钠(2当量)。将该反应混合物在室温下搅拌3h，之后将其在减压下进行浓缩，并且重新溶解于乙酸乙酯。将有机层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下浓缩。然后将粗材料通过Combiflash使用在DCM中的0-5％MeOH进行纯化，以提供呈灰白色固体状的1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙醇。
熔点：220℃-226℃。
实例P9：
制备2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-N,N-二甲基-1,2,4-***-3-胺以及2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-N-甲基-1,2,4-***-3-胺
a)在0℃向氢化钠(2当量，60％在油中)在4mLDMF中的混合物中添加2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,4-***-3-胺(0.20g)。将该反应混合物在室温下搅拌20min并且然后添加碘代甲烷(1.1当量)。将该反应混合物加温到室温，并且搅拌直至观察不到进一步的进展。然后将该反应混合物用水进行淬灭，并且用乙酸乙酯进行萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。粗的油状残余物保持静止直到一些固体材料沉降到该圆底***底部。将有机残余物进行倾析，并且将如此获得的固体物质用二***洗涤两次，并且在真空中干燥，以提供呈黄色固体状的2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-N,N-二甲基-1,2,4-***-3-胺。也形成了小量的2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-N-甲基-1,2,4-***-3-胺(LCMS；RT＝1.60,方法B,[M+H]+＝321。
2-(7-溴-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-N,N-二甲基-1,2,4-***-3-胺熔点：159℃-161℃
1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:1.47(t,J＝7.1Hz,3H)2.84(s,6H)4.47(q,J＝7.1Hz,2H)7.89(s,1H)8.60(s,1H)9.00(s,1H)
实例P10：
制备2-[7-[N-[(E)-3-氯丁-2-烯氧基]-C-甲基-碳亚胺基]-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺
向1-[2-(5-氨基-1,2,4-***-1-基)-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-基]乙酮(0.100g，0.369mmol)在3.7mL乙腈中的溶液中添加O-[(E)-3-氯丁-2-烯基]羟基胺盐酸盐(0.291g，1.84mmol)，随后添加4-甲基苯磺酸(0.021g，0.12mmol)。将该反应混合物在120℃在MW辐射下加热20min。添加水并且将该溶液用AcOEt萃取。将合并的有机层用NaHCO3饱和溶液和水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，浓缩并如下纯化：
来自沃特斯的自动纯化***：2767样品管理器，2489紫外/可见检测器，2545四元梯度模块。
柱：菲罗门公司(Phenomenex)GeminiNXC18，4微米粒度，80埃，75x30.00mm，
DAD波长(nm)：220和254
溶剂梯度：反相
A＝水(按内部-HPLC质量)
B＝乙腈用于制备型HPLC
以给出呈白色固体状的2-[7-[(Z)-N-[(E)-3-氯丁-2-烯氧基]-C-甲基-碳亚胺基]-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺(0.057g，0.15mmol，41％产率)以及2-[7-[(E)-N-[(E)-3-氯丁-2-烯氧基]-C-甲基-碳亚胺基]-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺(0.030g，0.080mmol，22％产率)。
2-[7-[(E)-N-[(E)-3-氯丁-2-烯氧基]-C-甲基-碳亚胺基]-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺：1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm1.26(t,J＝7.1Hz,3H),2.02(q,J＝1.1Hz,3H),2.32(s,3H),4.36-4.47(m,1H),4.54-4.66(m,2H),4.78-4.87(m,1H),5.53(td,J＝6.1,1.3Hz,1H),6.63(br.s,2H),7.58(s,1H),8.11(br.s,1H),8.88(br.s,1H)
2-[7-[(Z)-N-[(E)-3-氯丁-2-烯氧基]-C-甲基-碳亚胺基]-1-乙基-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-1,2,4-***-3-胺：1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm1.25(t,J＝7.0Hz,3H),2.10(q,J＝1.2Hz,3H),2.33(s,3H),4.77-4.85(m,4H),5.73(tq,J＝6.1,1.3Hz,1H),6.53(br.s,2H),7.59(s,1H),8.30(br.s,1H),8.90(br.s,1H)
所使用的LC-MS方法
方法A
来自沃特斯的ZQ质谱仪(单四极杆质谱仪)
仪器参数：
离子化方法：电喷射
极性：正离子和负离子
毛细管(kV)3.00，锥孔(V)30.00，提取器(V)2.00，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)250，锥孔反吹气流(L/Hr)50，脱溶剂气流(L/Hr)400质量范围：100至900Da
来自安捷伦公司(Agilent)的HP1100HPLC：
溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。
柱：菲罗门公司(Phenomenex)的GeminiC18，3μm，30x3mm
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210到500
溶剂梯度：
A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
方法B
梯度条件
(溶剂A：水，0.1％甲酸和溶剂B：乙腈，0.1％甲酸)
方法U
来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITYSQD质谱仪(单四极杆质谱仪)
仪器参数：
离子化方法：电喷射
极性：正离子
毛细管(kV)3.00，锥孔(V)20.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)400，锥孔反吹气流(L/Hr)60，脱溶剂气流(L/Hr)700
质量范围：100Da至800Da
柱：沃特斯ACQUITYUPLCHSST3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；粒度：1.8微米
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210到400
溶剂梯度：
溶剂A＝水/甲醇9:1+0.1％甲酸
溶剂B＝乙腈+0.1％甲酸
生物学实例：
茄链格孢菌/番茄/叶圆片(早枯病)
将番茄叶圆片栽培品种Baby置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用稀释在水中的配制的测试化合物喷雾。在施用2天以后，用真菌的孢子悬液接种这些叶圆片。在气候室中的12/12h(照明/黑暗)的一个光方案下，在23℃/21℃(白天/夜晚)和80％相对湿度(rh)下孵育接种的叶圆片，并且在未处理的检验叶圆片上出现适当的疾病破坏水平时(施用以后5-7天以后)，作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们显示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对茄链格孢菌给出至少80％的控制：15、55、56、67、72、147、172
致病疫霉菌/番茄/叶圆片预防性(晚疫病)
将番茄叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上，并且以200ppm的施用率用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后1天之后，用真菌的孢子悬浮液接种这些叶盘。在气候室中，在24h黑暗，随后是12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在16℃和75％相对湿度下孵育这些接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用以后5-7天)，与未处理相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们显示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对致病疫霉菌给出至少80％的控制：125、153
葡萄生单轴霉/葡萄/叶圆片预防性(晚疫病)
将葡萄藤叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上，并且用稀释在水中的配制的试验化合物喷雾。在施用后1天之后，用真菌的孢子悬浮液接种这些叶盘。在气候室中，在12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在19℃和80％相对湿度下孵育这些接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用以后6-8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对葡萄霜霉菌给出至少80％的控制：19、40、45、48、79、109、118、135、137、139、144、145、146、149、151、153、154、155、156、160、161、163、165、166、169、172、174、176、178、180、182、184
小麦隐匿柄锈菌/小麦/叶圆片预防(褐锈病)：
将栽培品种(cv)Kanzler的小麦叶片段置于24孔板中的琼脂上，并且以200ppm的施用率用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后1天之后，用真菌的孢子悬浮液接种这些叶盘。在气候室中，在12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在19℃和75％相对湿度下孵育这些接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段中出现适当水平的疾病损害时(施用以后7-9天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对小麦隐匿柄锈菌给出至少80％的控制：2、13、15、17、19、22、23、24、28、30、33、35、36、38、41、45、47、48、54、55、56、59、61、67、68、72、73、74、75、79、80、81、82、83、85、86、87、88、89、90、91、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、109、110、121、123、134、135、137、139、140、143、144、145、146、147、149、150、151、153、154、155、156、157、160、161、162、163、165、166、167、168、169、172、173、174、178、180、181、182、183、184、187、188、189、190
小麦隐匿柄锈菌/小麦/叶圆片治疗(褐锈病)：
将小麦栽培品种Kanzler的叶片段置于24孔板中的琼脂上。用真菌的孢子悬液接种这些叶片段。在19℃和75％相对湿度下，在黑暗中储存这些板。在接种后1天之后，以200ppm的施用率施用稀释在水中的配制的试验化合物。在气候室中，在12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在19℃和75％相对湿度下孵育这些接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段中出现适当水平的疾病损害时(施用以后6-8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们显示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对小麦隐匿柄锈菌给出至少80％的控制：2、13、16、23、30、61、75、89、103、173、174
颖枯壳针孢(Phaeosphaerianodorum，Septorianodorum)/小麦/叶圆片预防(稃枯病)：
将小麦栽培品种Kanzler的叶片段置于24孔板中的琼脂上，并且以200ppm的施用率用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种这些叶圆片。在气候室中，在12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在20℃和75％相对湿度下孵育这些接种的试验叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用以后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对颖枯壳针孢给出至少80％的控制：13、15、19、22、23、30、33、37、38、39、45、48、55、59、61、66、67、68、72、73、74、75、76、79、80、83、86、88、89、90、93、94、96、98、100、101、102、103、118、121、123、137、143、144、145、147、149、151、153、155、156、165、171、172、173、174、176、182、184、188、190
圆核腔菌(Pyrenophorateres)/大麦/叶圆片预防(网斑病)：
将大麦栽培品种Hasso的叶片段置于24孔板中的琼脂上，并且以200ppm的施用率用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用该试验溶液后2天之后，用真菌的孢子悬浮液接种这些叶片段。在气候室中，在12/12h(照明/黑暗)的光方案下，在20℃和65％相对湿度下孵育这些接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段中出现适当水平的疾病损害时(施用以后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对圆核腔菌给出至少80％的控制：1、2、5、13、14、15、16、17、19、22、23、24、28、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、43、45、47、48、49、51、55、56、58、59、61、63、65、66、67、68、70、72、73、74、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、96、97、98、99、100、101、102、103、106、108、109、110、113、114、118、119、121、123、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、160、161、163、164、165、166、167、168、169、171、172、173、174、175、176、178、180、181、182、183、184、185、188、190
灰葡萄孢菌(Botryotiniafuckelian，Botrytiscinerea)/液体培养(灰霉病)：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(Vogels(沃格尔)肉汤)中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后3-4天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对灰葡萄孢菌给出至少80％的控制：1、2、13、15、16、17、19、22、23、24、25、28、29、30、31、33、34、35、37、38、39、41、43、45、46、48、49、52、54、55、56、59、61、66、67、68、72、73、74、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、96、97、98、99、100、101、102、103、106、109、110、118、121、123、126、133、134、135、137、138、139、140、141、143、144、145、146、147、149、150、151、153、154、155、156、161、163、165、166、169、171、172、173、174、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、188、190
瓜小丛壳菌(Glomerellalagenarium)(瓜类炭疽菌(Colletotrichumlagenarium))/液体培养(炭疽病)：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后3-4天之后通过光度法测量对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对瓜类小丛壳给出至少80％的控制：3、6、7、8、13、15、19、20、22、23、24、28、30、33、35、37、38、39、48、55、59、67、74、76、79、80、85、86、88、89、90、91、93、94、96、97、98、100、101、102、103、112、118、121、123、129、131、136、137、138、139、140、141、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、161、163、165、166、169、171、172、173、174
落花生球腔菌(落花生尾孢(Cercosporaarachidicola))/液体培养(早期叶斑病)：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且施用以后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对落花生球腔菌给出至少80％的控制：13、15、22、23、33、38、39、45、48、55、67、68、72、73、74、75、79、80、86、90、93、98、101、102、106、123、133、134、139、140、141、147、149、152、153、155、161、163、173、176、178、180、182、184
禾生球腔菌(小麦壳针孢)/液体培养(叶枯病(Septoriablotch))：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后4-5天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对禾生球腔菌给出至少80％的控制：1、2、13、15、17、19、21、22、23、24、25、28、29、33、34、35、36、37、38、39、40、41、43、45、46、48、49、52、54、55、56、59、61、66、67、68、70、72、73、74、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、106、108、109、110、118、119、121、123、133、134、135、137、138、139、140、141、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、171、172、173、174、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、187、188、189、190
小麦全蚀病菌/液体培养(谷类全蚀病)：
将来自低温储存物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤Cp.33。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后4-5天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对小麦全蚀病菌给出至少80％的控制：1、2、5、13、14、15、16、17、19、21、22、23、24、25、29、38、39、48、55、59、66、67、68、73、74、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、106、108、109、118、121、123、127、128、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、153、171、172、173、174、176、178、180、181、183、184、187、188、190
水稻纹枯病菌(立枯丝核菌)/液体培养(根腐病，猝倒病)：
将新培养的液体培养真菌的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将这些试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后3-4天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对水稻纹枯病菌给出至少80％的控制：1、2、13、15、16、17、19、21、22、23、24、25、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、43、44、45、46、47、48、49、51、52、54、55、56、58、59、61、63、65、66、67、68、71、72、73、74、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、106、108、109、110、118、119、121、123、125、128、133、134、135、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、171、172、173、174、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、187、188、189、190
雪腐明梭孢(雪霉叶枯菌)/液体培养(谷类根腐病)：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔微量滴定板中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后4-5天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对雪腐明梭孢给出至少80％的控制：13、15、19、22、23、24、25、33、38、39、48、55、67、73、74、75、79、80、81、86、87、88、89、90、91、93、94、95、96、97、98、100、101、102、103、106、118、123、133、134、137、138、139、144、145、147、149、150、151、153、155、156、165、171、172、173、174、176、177、178、180、181、182、183、184、185、188、189、190
小麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici，Erysiphegraminisf.sp.tritici)/小麦/叶圆片预防法(小麦上的白粉病)：
将栽培品种Kanzler的小麦叶片段置于24孔板中的琼脂上，并且以200ppm的施用率用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后1天之后，通过在测试板上方摇动白粉病感染的植物来接种这些叶盘。在气候室中，在24h黑暗随后是12h/12h(照明/黑暗)的一个光方案下，在20℃和60％相对湿度下孵育接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段上出现适当水平的疾病损害时(施用以后6-8天)，与未处理相比的疾病控制百分比。在相同条件下，当与未处理的对照叶圆片(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在200ppm处对小麦白粉病菌(Blumeriagraminis)给出至少80％的控制：2、13、23、50、59、61、67、75、85、86、89、90、93、102、103、107、134、136、137、138、139、141、145、151、153、154、163、173、174
终极腐霉/液体培养(苗期猝倒病)
将新培养的液体培养的真菌丝状片段与卵孢子直接混入营养肉汤(马铃薯葡萄糖肉汤)中。在以200ppm的施用率将试验化合物的DMSO溶液置于96孔规格的微量滴定板中以后，添加含有真菌丝状体/孢子混合物的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后2-3天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对终极腐霉给出至少80％的控制：6、13、19、22、23、33、38、39、55、59、67、73、79、80、85、86、89、96、101、102、106、149、172、173、174、176、180、190
黄色镰刀菌/液体培养(赤霉病)：
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后3-4天之后通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对黄色镰刀菌给出至少80％的控制：15、23、74、79、86、88、89、90、93、96、98、100、101、102、106、123、147、149、153、176、178、180、182、184
玉米赤霉(赤霉病/小穗)：
禾谷镰刀菌，同义词玉米赤霉，(赤霉病)：将小麦小穗置于多孔板(24孔板)的琼脂中并且喷洒试验溶液。在干燥之后，将小穗用真菌的孢子悬浮液接种。在适当的孵育之后，化合物的活性在6dpi(接种之后的天数)被评定为预防性杀真菌活性。在相同条件下，当与未处理的对照(它们显示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对玉米赤霉给出至少80％的控制：2、13、23、89、90、93、98、102、149。
黄色镰刀菌(赤霉病/小穗)：
黄色镰刀菌(赤霉病)：将小麦小穗置于多孔板(24孔板)的琼脂中并且喷洒试验溶液。在干燥之后，将小穗用真菌的孢子悬浮液接种。在适当的孵育之后，化合物的活性在6dpi(接种之后的天数)被评定为预防性杀真菌活性。在相同条件下，当与未处理的对照(它们显示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对黄色镰刀菌给出至少80％的控制：2、13、79、90、93、98、102。
核盘菌(棉状腐病/白霉病)：
将新培养的真菌液体培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后，添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃孵育并且施用以后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。在相同条件下，当与未处理的对照(它们示出广泛的疾病发展)相比时，以下化合物在20ppm处对核盘菌给出至少80％的控制：15、22、23、30、33、35、38、39、41、48、66、67、68、73、74、75、79、80、84、86、88、89、90、91、93、94、96、97、98、100、101、102、106、123、137、139、143、144、145、147、149、150、151、153、154、155、156、161、165、171、172、176、178、180、181、182、184、188、190。

Claims (23)

1.一种具有化学式(I)的化合物：
其中
Y1代表氢；卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；OR1；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NR3COR2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苯基-C1-C6-烷基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
或Y3是如上定义的，并且Y1和Y2连同它们附接的该化合物的片段形成部分不饱和的或完全不饱和的5-至7-元碳环的环或者部分不饱和的或完全不饱和的包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-至7-元杂环的环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，并且其中由Y1和Y2形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
G代表键、O、S、S(O)、SO2、C(O)、CO2、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、C(R4)＝C(R5)、C≡C、O-C(R4)(R5)、S-C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-O、C(R4)(R5)-S或苯基；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分；
每个R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基以及吡啶基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及吡啶基基团任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基以及C1-C4卤代烷氧基；
每个R3独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基、CN、OR1、COR2、C1-C8烷基磺酰基、以及包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这些基团可以是相同的或不同的；
其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团都不能是OR1；
并且其中当两个基团R3被附接至相同氮原子时，这两个基团连同它们附接的氮原子可以形成选自以下各项的环：B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7和B-8：
其中所形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
R4、R5、R6和R7独立于彼此表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷硫基；
其中两个基团R4和R5或R6和R7或R4和R6与它们附接的碳原子一起可形成包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R8)的杂原子的3-至6-元碳环或杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中碳环以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R8代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基；
V1以及V2独立于彼此表示氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、C2-C9烷氧基羰基、C4-C9烯氧基羰基、苄基氧基羰基或COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成选自以下各项的环：B-9、B-10、B-11、B-12以及B-13：
其中如此形成的环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
V3是选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苄基；包含一至三个独立地选自O、S、N以及N(R3)的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基；
V4是选自氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基。
3.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
Y2以及Y3独立地选自氢、卤素、CN、甲基、乙基、乙炔基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、卤代甲氧基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、吡咯烷并、哌啶并、吗啉代、甲基硫基、卤代甲基硫基、甲基亚磺酰基以及甲基磺酰基。
4.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)、或C(R4)＝C(R5)。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中
V1以及V2独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苄基、以及COR2，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基以及苄基任选地被一个或多个以下各项取代：卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10。
6.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
V3是选自氢、卤素、NH2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基以及苄基，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基以及苄基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OR1、C1-C4烷基以及C1-C4卤代烷基。
7.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
V4是选自氢、C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8炔基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基。
8.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基。
9.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基；
Y2以及Y3是独立地选自氢以及卤素；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C2烷基、C3-C8环烯基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、苯基、苄基或包含一至两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基，并且其中该杂环可经由C1-C2亚烷基部分而附接至该分子的剩余部分；
R2独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
V1以及V2独立地选自氢以及C1-C4-烷基羰基，或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基、C3-C8环烷基、或氨基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基或C3-C8环烷基；
G代表直接键、C(O)、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中V1是氢。
11.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中V1是氢并且V2是选自氢以及C1-C4-烷基羰基。
12.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基、环丙基或氨基。
13.根据任何前述权利要求所述的化合物，其中
Y1代表氢；卤素；CN；C1-C6烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；包含一个或两个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烯基羰基以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、NH2、NHCO(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基以及C3-C6环烷基；
Y2以及Y3优选地是独立地选自氢以及溴；
G代表直接键、C(R4)(R5)、C(R4)(R5)-C(R6)(R7)或C(R4)＝C(R5)；
每个R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C3-C6烯基、苯基、苄基、吡啶基或吡啶基-C1-C2烷基，其中该烷基、环烷基、烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NO2、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基以及C1-C4烷氧基羰基；
每个R2独立于彼此代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
V1是氢；
V2是选自氢以及C1-C4-烷基羰基；
或V1以及V2与它们附接的氮原子一起可形成环B-10；
V3是选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基或环丙基；
V4是选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物，其中V4是氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、苯基-C1-C2-烷基、环丙基、环戊基或环己基。
15.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物，其中V1以及V2两者都是氢。
16.一种具有化学式(L-V)的化合物
其中Y1代表卤素；CN；NO2；C1-C6烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；苯基；萘基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-至10-元单-或双环的杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子，其中该杂环可以是芳香族的、或者完全或部分饱和的；OR1；CO2R1；COR2；CON(R3)2；N(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、萘基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、NR3COR2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、卤代苯基、C1-C4烷基苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
Y2以及Y3独立地选自氢；卤素；CN；NO2；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C3-C8环烯基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；苯基；苯基-C1-C6-烷基；包含一至三个独立地选自O、S以及N的杂原子的5-或6-元杂环，其条件是该杂环不包含相邻的氧原子、相邻的硫原子、或相邻的硫和氧原子；OR1；COR2；SH；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基亚磺酰基；C1-C8烷基磺酰基；苯基硫基；苯基亚磺酰基；苯基磺酰基；N(R3)2；CO2R1；O(CO)R2；CON(R3)2；NR3COR2以及C(R2)＝N-OR1；其中该烷基、环烷基、环烯基、烯基、炔基、苯基、苄基、以及杂环任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、OH、NH2、SH、NO2、OR1、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基以及C1-C4烷基磺酰基；
V4是选自OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
X3是选自Cl、Br、I、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正-丙基磺酰基、异丙基磺酰基、乙基硫基、正-丙基硫基以及异丙基硫基；
G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、V1、V2以及V3是如针对具有化学式(I)的化合物所定义的；
或一种具有化学式(L-V)的化合物，其中G是直接键，Y1、Y2以及Y3各自表示氢；
V4是选自OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C3-C8烯氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基、C3-C8炔基、C3-C8炔氧基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苄基氧基、吡啶基、吡啶基-C1-C6-烷基、COR2、CO2R2、CON(R3)2以及SO2-C1-C8-烷基，其中该烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基以及吡啶基任选地被独立地选自以下各项的一个或多个基团取代：卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基以及C1-C4卤代烷氧基；
X是选自Cl、Br、I、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正-丙基磺酰基、异丙基磺酰基、乙基硫基、正-丙基硫基和异丙基硫基，其条件是该化合物不是以下化合物之一：
或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物。
17.一种具有化学式(L-VIII)的化合物：
其中Y1、Y2、Y3、G以及V4是如在权利要求1中定义的，或其农业上可接受的互变异构体、盐或N-氧化物，并且其条件是该化合物不是
18.一种用于控制微生物或用于预防植物被其侵袭和侵染的组合物，其中该活性成分是如权利要求1-5中任一项所要求的具有化学式(I)的化合物，连同一种合适的载体。
19.如权利要求18所述的组合物，该组合物进一步包括一种佐剂。
20.一种控制或预防栽培植物被致植物病微生物侵染的方法，该方法是通过将如权利要求1-15中任一项所要求的具有化学式(I)的化合物施用至植物、植物的部分或其场所。
21.如权利要求20所述的方法，其中这些微生物是真菌有机体。
22.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，用作一种药物试剂。
23.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，用作一种抗微生物剂。
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