CN105056196B - 一种治疗消化性溃疡的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗消化性溃疡的药物组合物及其制备方法，具有治愈率及有效率高，无毒副作用，治疗周期短，无复发的作用，由如下重量计的原料药制成：红参10～20g、大黄10～20g、生姜10～20g、龙胆30～60g、甘草30～60g、香附30～60g、白术5～10g和槟榔5～10g；本发明针对病因，科学合理调配药物组分，彼此间相互支持，相互配合，发挥药物疗效的同时，减少对身体的副作用，去除了无效杂质的同时，充分发挥了药物有效成分的作用。

Description

一种治疗消化性溃疡的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种治疗消化性溃疡的药物组合物及其制备方法。

背景技术

消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素，因此得名。酸性胃液接触的任何部位，如食管下段、胃肠吻合术后吻合口、空肠以及具有异位胃黏膜的Meckel憩室，绝大多数的溃疡发生于十二指肠和胃，故又称胃、十二指肠溃疡。

近年来的实验与临床研究表明，胃酸分泌过多、幽门螺杆菌感染和胃黏膜保护作用减弱等因素是引起消化性溃疡的主要环节。胃排空延缓和胆汁反流、胃肠肽的作用、遗传因素、药物因素、环境因素和精神因素等，都和消化性溃疡的发生有关。

其他症状本病除中上腹疼痛外，尚可有唾液分泌增多、烧心、反胃、嗳酸、嗳气、恶心、呕吐等其他胃肠道症状。食欲多保持正常，但偶可因食后疼痛发作而惧食，以致体重减轻。全身症状可有失眠等神经官能症的表现，或有缓脉、多汗等植物神经***不平衡的症状。

体征溃疡发作期，中上腹部可有局限性压痛，程度不重，其压痛部位多与溃疡的位置基本相符。

在生活水平提高、生活节奏加快等因素的推动之下，都市人群消化***疾病频发。据资料显示，胃肠病的总患病率高达50%以上，其中溃疡病又占10%以上。众所周知，消化性溃疡是比较顽固的疾病之一，复发率很高，年复发率高达70%以上，可见治疗之棘手。从医药市场上胃肠药不断“推陈出新”而销路始终畅旺的现象，可以看到两大趋势：一是溃疡病患者不断增加；二是研发胃药前景广阔，因此开发出一种有效治疗上述疾病放入药物对于人类的健康事业具有极大现实意义。

发明内容

为了克服上述缺陷，本发明提供一种治疗消化性溃疡的药物组合物及其制备方法，具有治愈率及有效率高，无毒副作用，治疗周期短，无复发的作用。

本发明治疗消化性溃疡的药物组合物是由如下重量计的原料药制成：红参10～20g、大黄10～20g、生姜10～20g、龙胆30～60g、甘草30～60g、香附30～60g、白术5～10g和槟榔5～10g；

其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内75-85℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量9-11倍量的水，提取1.5-2.5小时；过滤，药渣再加七味原料药重量7-9倍量的水，提取1-1.5小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至80℃～90℃测相对密度1.35～1.40的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉200g-400g制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在60～80℃条件下干燥成干颗粒；所述的淀粉为红薯淀粉、马铃薯淀粉、玉米淀粉等淀粉中的任意一种。

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

本发明针对病因，科学合理调配药物组分，彼此间相互支持，相互配合，发挥药物疗效的同时，减少对身体的副作用，去除了无效杂质的同时，充分发挥了药物有效成分的作用。

具体实施方案

以下结合实例对本发明的具体实施方式做进一步详细说明。

实施例1

本发明治疗消化性溃疡的药物组合物是由重量计的：红参10g、大黄10g、生姜10g、龙胆30g、甘草30g、香附30g、白术5g和槟榔5g作原料药物制成，其制备方法是：

其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内75℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量9倍量的水，提取1.5小时；过滤，药渣再加七味原料药重量7倍量的水，提取1小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至80℃测相对密度1.40的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉200g，制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在60℃条件下干燥成干颗粒；

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

实施例2

本发明治疗消化性溃疡的药物组合物是由重量计的：红参15g、大黄15g、生姜15g、龙胆45g、甘草45g、香附45g、白术7.5g和槟榔7.5g作原料药物制成，其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内80℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量10倍量的水，提取2小时；过滤，药渣再加七味原料药重量8倍量的水，提取1小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至90℃测相对密度1.35的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉300g，制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在70℃条件下干燥成干颗粒；

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

实施例3

本发明治疗消化性溃疡的药物组合物是由重量计的：红参20g、大黄20g、生姜20g、龙胆60g、甘草60g、香附60g、白术10g和槟榔10g作原料药物制成，其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内85℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量11倍量的水，提取2.5小时；过滤，药渣再加七味原料药重量9倍量的水，提取1.5小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至85℃测相对密度1.38的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉400g，制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在80℃条件下干燥成干颗粒；

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

实施例4

本发明治疗消化性溃疡的药物组合物是由如下重量计的原料药制成：红参10g、大黄20g、生姜20g、龙胆30g、甘草60g、香附30g、白术10g和槟榔10g；

其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内75℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量11倍量的水，提取2小时；过滤，药渣再加七味原料药重量7倍量的水，提取1.5小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至80℃测相对密度1.40的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉275g，制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在80℃条件下干燥成干颗粒；

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

上述药物中：

红参：甘、微苦，温。归脾、肺、心经。具有大补元气，复脉固脱，益气摄血。用于体虚欲脱，肢冷脉微，气 不摄血，崩漏下血；心力衰竭，心原性休克。

药理研究表明，红参具有以下作用：1.红参对中枢神经***和心肌以及血管具有兴奋作用，而大量时反而有抑制作用; 2、加强机体对有害因素的抵抗力;3、对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用;对糖尿病患者除能自觉改善症状外，还有轻微的降血糖作用，并与胰岛素有协同作用;4、能促进动物的性腺功能，小白鼠吃小量红参，能产生举尾现象;5、在适当剂量，对家兔也能增加体重，使血浆白蛋白与球蛋白的比值上升;6、刺激造血器官，有改善贫血的作用;7、长期服用小量，可使网状内皮***即能亢。

大黄：苦，寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。用于实热便秘，积滞腹痛，泻 痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈腹痛，痈肿疔疮，瘀血经闭，跌打损 伤，外治水火烫伤；上消化道出血。酒大黄善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿，齿龈肿 痛。熟大黄泻下力缓，泻火解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有瘀 出血症。

药理研究表明，大黄具有以下作用：1. 泻下作用大黄有泻下作用, 蒽醌甙是其产生泻下作用的主要成分, 双蒽酮番泻甙的作用最强, 游离型蒽醌类只有微弱的泻下作用;2、大黄对革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌均有抗菌作用．抗菌的有效成分以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用最好;3、给予生大黄能治疗和预防应激性胃溃疡的出血, 表现为出血程度明显减轻, 出血灶及出血灶面积明显减少, 其作用与甲氰咪胍相似．大黄治疗和预防溃疡的机制是其有抑制胃酸分泌, 降低蛋白酶活性的作用;4、大黄素能解除乙酰胆碱所致的离体小鼠肠痉挛, 其解痉作用较罂粟碱强 ４ 倍多, 但对豚鼠气管的解痉作用较弱;5、大黄对炎症有明显抑制作用, 口服煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳部炎性水肿, 大鼠甲醛性、蛋清性足跖肿胀, 小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增生．大黄煎剂对以渗出和肉芽增生为主的炎症过程均有抑制作用。

生姜：辛，微温。归肺、脾、胃经。具有解表散寒，温中止呕，化痰止咳。用于风寒感冒，胃寒呕吐，寒 痰咳嗽。

药理研究表明，生姜具有以下作用：1. 生姜可以调节大鼠脂质过氧化,降低体内过氧化物; 2、降低胆固醇作用3、能抑制角叉菜胶和52羟色胺(52HT)引起的大鼠足跖肿胀和皮肤水肿,但对于P物质或缓激肽引起的肿胀没有影响,提示其抗炎作用机制与阻断52HT受体有关;4、培养基中常见的皮肤癣菌、红色毛癣菌、犬小孢子菌须癣、毛癣菌絮状表皮癣菌有极为显著的抑菌和杀菌作用。

生姜：辛，微温。归肺、脾、胃经。具有解表散寒，温中止呕，化痰止咳。用于风寒感冒，胃寒呕吐，寒 痰咳嗽。

药理研究表明，生姜具有以下作用：1. 生姜可以调节大鼠脂质过氧化,降低体内过氧化物; 2、降低胆固醇作用3、能抑制角叉菜胶和52羟色胺(52HT)引起的大鼠足跖肿胀和皮肤水肿,但对于P物质或缓激肽引起的肿胀没有影响,提示其抗炎作用机制与阻断52HT受体有关;4、培养基中常见的皮肤癣菌，红色毛癣菌!犬小孢子菌!须癣毛癣菌!絮状表皮癣菌有极为显著的抑菌和杀菌作用。

龙胆：苦，寒。归肝、胆经。具有清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，强中， 湿疹瘙痒，目赤，耳聋，胁痛，口苦，惊风抽搐。

药理研究表明，龙胆具有以下作用：1.对消化道的影响：龙胆或龙胆苦甙能促进胃液和胃酸分泌，用龙胆苦甙给予造成胃瘘管的狗口服，能促进胃液分泌，并可使游离盐酸增加，食欲增进。2.利尿作用：龙胆有明显的利尿作用。3.利胆和保肝作用：能显着增加胆汁流量。4.对中枢神经***的作用：龙胆酊大剂量对麻醉动物有降压作用，并能抑制心脏，使心率减慢。5.抗菌作用：对根瘤细菌，大肠杆菌、枯草杆菌、根癌病土壤杆菌等有作用；对绿脓杆菌，变形杆菌，伤寒杆菌，痢疾杆菌，金黄色葡萄球菌等有不同程度的抑制作用。

甘草： 甘，平。归心、肺、脾、胃经 。具有补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱， 倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。

药理研究表明，甘草具有以下作用：西医药理发现，甘草剂有抗炎和抗***反映的功能，因此在西医临床上主要作为缓和剂。缓解咳嗽，祛痰，治疗咽痛喉炎；甘草或甘草次酸有去氧皮质酮类作用，对慢性肾上腺皮质功能减退症有良好功效；甘草制剂能促进胃部粘液形成和分泌，延长上皮细胞寿命，有抗炎活性，常用于慢性溃疡和十二指肠溃疡的治疗；甘草的黄酮具有消炎、解痉和抗酸作用。

香附：辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。具有行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化 不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，***胀痛，***，经闭痛经。

药理研究表明，香附具有以下作用：1. 对平滑肌作用：香附挥发油可松弛兔肠平滑肌，丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、钾离子所致肠肌收缩。2. 利胆：明显增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。3. 抑制子宫及***样作用：香附流浸膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕及未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，肌张力下降，收缩力减弱。4. 镇痛、抗炎：香附醇提物能明显提高小鼠的痛阈，抑制角叉菜胶和甲醛引起大鼠足肿胀。

白术： 苦、甘，温。归脾、胃经。具有健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。用于脾虚食少，腹胀泄泻， 痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安。土白术健脾，和胃，安胎。用于脾虚食少，泄泻便 溏，胎动不安。

药理研究表明，白术具有以下作用：1. 腹膜孔的调节作用：白术有显著的开大腹膜孔的功能，并使腹膜孔开放数目增加，由于白术能较强地调控腹膜孔，所以它们有显著的消腹水作用。2. 对代谢活化酶的抑制作用：白术水提诱发V79细胞微核的形成，对代谢活化酶系有抑制作用。3. 对子宫平滑肌的作用：白术的醇提物与石油醚提取物对未孕小鼠离体子宫的自发性收缩及对催产素，益母草引起的子宫兴奋性收缩均呈显著的抑制作用。4. 对肠胃运动的影响：促进小鼠胃排空及小肠推进功能作用。5.对淋巴细胞的调节作用：白术多糖PAM体内和体外对小鼠脾淋巴细胞有调节作用。6.免疫调节作用：能提高免疫抑制动物脾细胞体外培养存活率，即能延长淋巴细胞寿命。7.白术还有利尿、降血糖、强壮、抗凝、抗菌、保肝等药理作用。

槟榔： 苦、辛，温。归胃、大肠经。具有杀虫消积，降气，行水，截疟。用于绦虫、蛔虫、姜片虫病，虫 积腹痛，积滞泻痢，里急后重，水肿脚气，疟疾。

药理研究表明，槟榔具有以下作用：1. 灭螺：槟榔碱与植物灭钉螺药商陆皂甙或化学灭钉螺药五氨酚钠等联合使用,可显著降低二者的投药量。2. 驱虫、杀虫：对***毛滴虫有明显抑制作用,抑虫率达81 %～100 %。3. 抑菌：对各实验菌株呈明显的抑菌作用。4.促胃肠运动：显著的促功能性消化不良大鼠胃平滑肌收缩的作用。

本发明科学合理调配药物组分，具有疗效高、无毒副作用的优点。本发明临床观察的结果如下：

1、中医证候诊断标准：

胃脘胀痛，两胁胀闷，胃痛隐隐，喜暖喜按，每遇冷或劳累易发作或加重，空腹痛重，得食痛减，食后腹胀，倦怠乏力，神疲懒言，畏寒肢冷，大便塘薄。

2、纳入标准

符合消化性溃疡诊断标准和中医证候诊断标准。1 周内纤维内窥镜证实为溃疡活动期，溃疡直径在2 ～ 3mm 之间者。

3、患者排除标准

内窥镜证实为穿凿性溃疡、胃底部溃疡、胃溃疡合并重度异型增生者；

在试验前30 天内发生并发症而进行手术者；

有特殊原因的胃及十二指肠溃疡，如胃泌素瘤、肝硬变等；

妊娠和准备妊娠的妇女，哺乳期妇女；过敏体质或对多种药物过敏者及其他不适合的患者。

4、治疗方案

口服本发明，一日三次，一次1-2g。治疗1周为一疗程，连续治疗4周，统计疗效。

5、疗效判定标准：

治愈：患者溃疡面及周围炎症全部消失。

显效：患者溃疡消失，仍有炎症，未达到正常标准。

有效：患者溃疡面缩小50% 以上，病情有所改善。

无效：患者溃疡面缩小不及50%或无任何改善。

6、药物疗效观察情况：

本发明药物治疗152人，治愈者74 人，显效者44人，有效者：20人，无效者14 人，有效率91％，且在治疗期间，未见有不良反应，无毒副作用，对治愈者，2年后随访，未见有复发者。

典型病例：

张某：男，45 岁，河南省郸城县人，患胃溃疡4年，长期服用化学药物治疗，有一定的效果，但不能痊愈，且副作用大，经本发明药物治疗，2个月见效，4个月痊愈。

王某：男，47 岁，百年康鑫药业员工，患胃溃疡2年，经常胃胀疼痛，嗳气、吐酸水等，经本发明药物治疗，2个月见效，5个月痊愈。

刘某：女，38 岁，河南省郸城县人，患胃溃疡3 年，烧心、口干苦、泛酸、便秘等，经本发明药物治疗，1个月见效，3个月痊愈。

综上所述，本发明治疗消化性溃疡的药物组合物治疗效果显著，有效率高达91%以上，是治疗消化性溃疡疾病药物上的创新，具有很强的实际临床应用价值，经济和社会效益巨大。

Claims (4)

1.一种治疗消化性溃疡的药物组合物，其特征在于，原料药由如下组成：红参10～20g、大黄10～20g、生姜10～20g、龙胆30～60g、甘草30～60g、香附30～60g、白术5～10g和槟榔5～10g，其制备方法是：

（1）先将红参用水冲淋洗净，置烘箱内75-85℃干燥，粉碎，过100目筛，得红参细粉；

（2）将大黄、生姜、龙胆、甘草、香附、白术、槟榔共七味原料药加水煎煮两次，第一次加七味原料药重量9-11倍量的水，提取1.5-2.5小时；过滤，药渣再加七味原料药重量7-9倍量的水，提取1-1.5小时，过滤，合并两次滤液；减压浓缩至80℃～90℃测相对密度1.35～1.40的稠膏；

（3）在稠膏中加入红参细粉及淀粉200g-400g,制粒，将制好的颗粒置沸腾干燥器内，在60～80℃条件下干燥成干颗粒；

（4）加入干颗粒重量1%的硬脂酸镁，混匀，压片，即得。

2.根据权利要求1所述的治疗消化性溃疡的药物组合物，其特征在于，原料药由如下组成：红参10g、大黄10g、生姜10g、龙胆30g、甘草30g、香附30g、白术5g和槟榔5g。

3.根据权利要求1所述的治疗消化性溃疡的药物组合物，其特征在于，原料药由如下组成：红参15g、大黄15g、生姜15g、龙胆45g、甘草45g、香附45g、白术7.5g和槟榔7.5g。

4.根据权利要求1所述的治疗消化性溃疡的药物组合物，其特征在于，原料药由如下组成：红参20g、大黄20g、生姜20g、龙胆60g、甘草60g、香附60g、白术10g和槟榔10g。