CN104940408A - 一种水凝胶应急控烟贴组方及制备控烟贴的方法 - Google Patents

Abstract

一种水凝胶应急控烟贴组方及制备控烟贴的方法，是用天然烟草提取物0.1％～2.0％；烟碱包合物1％～15％；薄荷提取物0.5％～3.0％；聚丙烯酸钠5.0％～10.0％；羧甲基纤维素钠0.5％～3.0％；甘羟铝0.1％～2.0％；酒石酸0.2％～1.0％；乙醇4.0％～8.0％；甘油20.0％～30.0％；纯化水45.0％～60.0％复配成水凝胶后涂布到基层上得到控烟贴。本发明制备的烟控贴尼古丁用量较低、规定使用时长短、均匀缓释效果好、安全可控、亲肤性强、粘附性能良好、携带及使用方便、制备工艺简单且不会造成环境二次污染，具有缓解和控制烟瘾功能。

Description

一种水凝胶应急控烟贴组方及制备控烟贴的方法

技术领域

本发明属于透皮吸收贴剂技术领域，具体涉及一种短时区间内缓解烟瘾的水凝胶应急控烟贴及其制备方法。

背景技术

众所周知，香烟中的主要危害来自于其在燃烧过程中所释放出的六大类有害物质，包括：醛类、尼古丁类、烯烃类、氰化物、苯并芘等，其中尼古丁是一种存在于多种茄科植物(茄属)中的生物碱，也是烟草的重要成分，其是香烟使人上瘾或产生依赖性的主要因素；同时，香烟燃烧产生的二手烟气中包括40多种致癌物质，如被不吸烟的人吸进体内，亦可能和氡气的衰变产物混合一起，对人体健康造成巨大的伤害；2005年2月27日，世界上第一个旨在限制全球烟草制品的公约《烟草控制框架公约》在批准该条约的40个国家开始生效，目前全世界禁烟和控烟形势严峻，根据相关法律法规，同时出于安全考虑，公共场所及相关规定场所和特定场合将全面严格实行禁烟举措和规定。

然而，微量的尼古丁并不直接对人体造成危害，目前已有临床研究证明，尼古丁有望成为治疗老年痴呆症、帕金森症、抑郁症的有效药物；1978年提出的尼古丁替代疗法(NicotineReplacementTherapy，NRT)已得到世界卫生组织和美国***的认可和推荐，其理论是以非烟草的形式、小剂量安全性好的尼古丁制剂，取代烟草中的尼古丁，其所提供的尼古丁，小于抽烟所得，但足以减少因戒烟或无法抽烟所表现的症状。

目前市场上基于尼古丁替代疗法的贴剂类产品，要求使用者贴敷时间长(一般为24小时/片)，且尼古丁含量相对偏高，导致贴敷后药物释放量控制不可控，加之背衬材质透气度不够，容易产生过敏、心慌等不适现象。此外，现有尼古丁贴剂或存在粘附力过强，导致贴剂撕除时会产生较强疼痛感且胶体容易残留在皮肤表面现象，或存在粘附力过弱，由于使用者皮肤出汗等情况出现胶贴提前脱落的现象。传统压敏胶贴剂由于其成分组成，使用完丢弃后会对环境造成二次污染；同时，进口尼古丁贴剂价格昂贵，使用成本高。

发明内容

为了克服现有戒烟及控烟贴存在的问题，本发明的目的在于提供一种尼古丁用量较低、规定使用时长短、均匀缓释效果好、安全可控、亲肤性强、粘附性能良好、携带及使用方便、生产成本低、不会造成环境二次污染、具有缓解和控制烟瘾功能的用于制作水凝胶应急控烟贴的组合物及制备烟贴的方法。

本发明的目的通过如下技术方案实现：

一种水凝胶应急控烟贴组方，由下述重量百分含量的组分组成：天然烟草提取物0.1％～2.0％；烟碱包合物1％～15％；薄荷提取物0.5％～3.0％；聚丙烯酸钠5.0％～10.0％；羧甲基纤维素钠0.5％～3.0％；甘羟铝0.1％～2.0％；酒石酸0.2％～1.0％；乙醇4.0％～8.0％；甘油20.0％～30.0％；纯化水45.0％～60.0％。

本发明水凝胶应急控烟贴组方的优选组分组成是：天然烟草提取物0.15％；烟碱包合物1.1％；薄荷提取物1％；聚丙烯酸钠6.5％；羧甲基纤维素钠1％；甘羟铝0.15％；酒石酸0.2％；乙醇4.9％；甘油25％；纯化水60％。

采用本发明所述一种水凝胶应急控烟贴组方制备控烟贴的方法，包括以下步骤：

1)称取聚丙烯酸钠、烟碱包合物及甘羟铝倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油搅拌成粘稠的糊状液体，然后依次加入天然烟草提取物、薄荷提取物和乙醇，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；

2)称取羧甲基纤维素钠及酒石酸倒入搅拌筒内，加入纯化水，搅拌均匀，制成水相材料；

3)配胶：在真空搅拌机内向步骤1)制备的复配油相药物中加入步骤2)制备的水相材料，均匀搅拌15～25分钟，得到水凝胶；

4)涂布：采用水凝胶涂布机，将水凝胶涂布到基层材料后再复膜，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后剪裁、包装，即制得水凝胶应急控烟贴。

本发明选用的水凝胶(或称含水凝胶)基质为亲水凝胶基质，亲水性、保湿性强，易使皮肤角质层软化，刺激性小，经皮肤吸收后不损伤肝肾胃，生物利用度高；吸收面积及载药量固定，给药剂量稳定可控，缓控释性能强，能在特定时间范围内最大限度缓解嗜烟症状，效果明显，使用方式安全。生产过程中避免了使用加热、烘干等工艺方式，使得目标药物稳定性好，生产工艺简单，且生产过程不造成环境污染。本发明制得的胶贴成胶性好，可反复揭贴和贴敷，不污染衣物、无残留、使用后无揭贴疼痛感，使用及携带方便，且水凝胶贴剂及背衬材料属于环境友好型材料，使用后不会对环境造成二次污染。

具体实施方式

为了加深对本发明的理解，现结合本发明的实施例对本发明作进一步说明。以下实施例中，天然烟草提取物采购自云南双鹤医药有限公司化玻站，烟碱包合物由云南瑞升烟草技术(集团)有限公司按照公知方法自行制备。

实施例1

称取组成水凝胶应急控烟贴组方的各种原料：天然烟草提取物0.15g、烟碱包合物1.1g、薄荷提取物1.0g、聚丙烯酸钠6.5g、羧甲基纤维素钠1.0g、甘羟铝0.15g、酒石酸0.2g、乙醇4.9g、甘油25g、纯化水60.0g。

1)将称取的聚丙烯酸钠、烟碱包合物及甘羟铝倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油，将之搅拌成粘稠的糊状液体，再依次加入天然烟草提取物、薄荷提取物和乙醇，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；

2)称取羧甲基纤维素钠1.0g及酒石酸0.2g倒入搅拌筒内，加入纯化水60.0g，搅拌均匀，制成水相材料；配胶：

3)在真空搅拌机内复配油相药物中加入水相材料，在120转/分的转速下均匀搅拌20分钟；

4)涂布：采用水凝胶涂布机，将水凝胶涂布到基层材料后再复膜，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后经冲压剪裁机剪裁、包装，即制得水凝胶应急控烟贴。控烟贴规格做成直径为3厘米的圆形贴，共90贴。涂布的基层可以为胶布、无纺布、棉纸等各种适宜涂布且透气的材料。

实施例2

称取聚丙烯酸钠5g、烟碱包合物15g及甘羟铝2.0g倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油21.0g，将之搅拌成粘稠的糊状液体，依次加入天然烟草提取物0.1g、薄荷提取物3.0g和乙醇7.5g，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；称取羧甲基纤维素钠0.5g及酒石酸0.9g倒入搅拌筒内，加入纯化水45.0g，搅拌均匀，制成水相材料；配胶：在真空搅拌机内复配油相药物中加入水相材料，在130转/分的转速下均匀搅拌25分钟；涂布：采用水凝胶涂布机，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后经冲压剪裁机剪裁，包装即得成品，控烟贴规格做成直径为3厘米的圆形贴，共90贴。

实施例3

称取聚丙烯酸钠5.0g、烟碱包合物5.0g及甘羟铝0.2g倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油23.0g，将之搅拌成粘稠的糊状液体，依次加入天然烟草提取物1.0g、薄荷提取物1.6g和乙醇4.0g，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；称取羧甲基纤维素钠2.0g及酒石酸0.2g倒入搅拌筒内，加入纯化水58.0g，搅拌均匀，制成水相材料；配胶：在真空搅拌机内复配油相药物中加入水相材料，在110转/分的转速下均匀搅拌15分钟；涂布：采用水凝胶涂布机，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后经冲压剪裁机剪裁，包装即得成品，控烟贴规格做成直径为3厘米的圆形贴，共90贴。

实施例4

称取聚丙烯酸钠10.0g、烟碱包合物15.0g及甘羟铝0.1g倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油30.0g，将之搅拌成粘稠的糊状液体，依次加入天然烟草提取物2.0g、薄荷提取物0.5g和乙醇8.0g，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；称取羧甲基纤维素钠3.0g及酒石酸1.0g倒入搅拌筒内，加入纯化水30.4g，搅拌均匀，制成水相材料；配胶：在真空搅拌机内复配油相药物中加入水相材料，在120转/分的转速下均匀搅拌20分钟；涂布：采用水凝胶涂布机，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后经冲压剪裁机剪裁，包装即得成品，控烟贴规格做成直径为3厘米的圆形贴，共90贴。

实施例5

称取聚丙烯酸钠8.0g、烟碱包合物1.0g及甘羟铝0.5g倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油20.0g，将之搅拌成粘稠的糊状液体，依次加入天然烟草提取物1.5g、薄荷提取物2.5g和乙醇8.0g，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；称取羧甲基纤维素钠3.0g及酒石酸1.0g倒入搅拌筒内，加入纯化水55.0g，搅拌均匀，制成水相材料；配胶：在真空搅拌机内复配油相药物中加入水相材料，在120转/分的转速下均匀搅拌20分钟；涂布：采用水凝胶涂布机，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后经冲压剪裁机剪裁，包装即得成品，控烟贴规格做成直径为3厘米的圆形贴，共90贴。

表1列出了本发明制作的水凝胶应急控烟贴在尼古丁含量均为4mg/片时，由不同吸烟程度人群使用所测试的平均起效时间对比。表2列出了本发明制作的水凝胶应急控烟贴在不同场合使用情况下使用者起效感受反馈。

表1不同吸烟程度人群使用水凝胶应急控烟贴起效时间对比

	测试1	测试2	测试3
				一次贴剂数量	1贴	1贴	2贴
尼古丁含量	4mg	4mg	8mg
				测试人群*	轻度吸烟	中度吸烟	重度吸烟
平均起效时间	9min	13min	20min

注：表中测试人群栏中的轻度吸烟、中度吸烟、重度吸烟人群分别为日均吸烟量在15支以下、15-30支、30支以上的人群。

表2水凝胶应急控烟贴在不同场合使用情况下使用者起效感受反馈

本发明的剂量使用方法为：在进入要求禁烟或控烟时间或空间之前10分钟，贴于四肢或躯干光滑处，2至3小时可跟换新贴。日均使用量主要视需要禁烟或控烟的时长而定，每日使用量不得超过12片，并根据身体适应情况适当进行调整。体重超重者或日吸量30支以上者可叠加使用贴剂，但每次叠加数量不得超过2片，并根据身体适应情况适当进行调整。

本发明组方中的各组分原料均可从市场直接采购，也可根据现有技术自行制作。制作控烟贴所用的设备均为现有技术设备。

Claims (3)

1.一种水凝胶应急控烟贴组方，其特征在于，由下述重量百分含量的组分组成：天然烟草提取物0.1％～2.0％；烟碱包合物1％～15％；薄荷提取物0.5％～3.0％；聚丙烯酸钠5.0％～10.0％；羧甲基纤维素钠0.5％～3.0％；甘羟铝0.1％～2.0％；酒石酸0.2％～1.0％；乙醇4.0％～8.0％；甘油20.0％～30.0％；纯化水45.0％～60.0％。

2.根据权利要求1所述的一种水凝胶应急控烟贴组方，其特征在于，由下述优选的重量百分含量的组分组成：天然烟草提取物0.15％；烟碱包合物1.1％；薄荷提取物1％；聚丙烯酸钠6.5％；羧甲基纤维素钠1％；甘羟铝0.15％；酒石酸0.2％；乙醇4.9％；甘油25％；纯化水60％。

3.采用如权利要求1或2所述的一种水凝胶应急控烟贴组方制备控烟贴的方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)称取聚丙烯酸钠、烟碱包合物及甘羟铝倒入真空搅拌机搅拌容器内，加入甘油搅拌成粘稠的糊状液体，然后依次加入天然烟草提取物、薄荷提取物和乙醇，搅拌均匀，制成复配油相药物，备用；

2)称取羧甲基纤维素钠及酒石酸倒入搅拌筒内，加入纯化水，搅拌均匀，制成水相材料；

3)配胶：在真空搅拌机内向步骤1)制备的复配油相药物中加入步骤2)制备的水相材料，均匀搅拌15～25分钟，得到水凝胶；

4)涂布：采用水凝胶涂布机，将水凝胶涂布到基层材料后再复膜，完成胶贴的涂布、复膜、固化成型后剪裁、包装，即制得水凝胶应急控烟贴。