CN104619308A - 口腔清洗剂和牙齿敏感性处理组合物 - Google Patents

口腔清洗剂和牙齿敏感性处理组合物 Download PDF

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Abstract

本发明涉及牙齿敏感性处理组合物，其包括口腔清洗剂，其包含C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐和一种或多种遮味剂。也公开了使用所述组合物的方法。

Description

口腔清洗剂和牙齿敏感性处理组合物
技术领域
本发明涉及牙齿敏感性处理组合物，包括口腔清洗剂，其包含C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐和一种或多种遮味剂。也公开了使用所述组合物的方法。
背景技术
许多人遭受敏感性牙齿的折磨，该症状通常被称为牙质超敏。它被定义为并在本文中用于意指通常响应化学、温度、触觉或渗透刺激，由暴露的牙本质产生的短暂疼痛，这无法通过任何其他牙齿缺陷或病理学来解释。牙齿的外表面的侵蚀和/或牙龈退缩常常导致牙本质小管的暴露。导致在暴露的牙本质小管中生物流体的快速移动的任何刺激(大量的糖、热或冷)则导致牙内神经的畸变，并产生疼痛反应。牙本质上的疼痛传输机理并未得以完全了解，但神经退敏剂和牙本质小管封闭剂均已用于处理牙齿敏感。遭受牙本质过敏的消费者通常使用含有硝酸钾和/或生物玻璃、无定形磷酸钙等的特殊牙膏。用于处理牙齿敏感的另一试剂为草酸钾。尽管草酸钾有效用于缓解牙本质敏感，但其存在若干问题。
含有C2-C5二元酸的盐(如草酸钾)的组合物往往具有差的气味，并难以遮蔽味道。诸如柑橘属(包括浆果)的风味剂和诸如绿茶的植物味道无法实现高水平的遮味以获得更好的消费者接受度。此外，即使是薄荷风味剂也达不到这样高水平的消费者可接受的遮味。因此，持续需要具有改进的味道接受度的含有C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐的牙齿敏感性处理组合物。
发明内容
已发现前述目的可通过本文提供的组合物来实现。在一个实施例中，本发明提供了一种用于处理敏感牙齿的组合物，其包含约0.1％至约3％的至少一种C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐；有效遮味量的至少一种香草风味剂提取物；约0.001％至约0.25％的薄荷醇和/或其衍生物和至少一种口服可接受的溶剂。
具体实施方式
本发明的组合物可包含、由或基本上由本文所描述的本发明的基本要素和限制以及本文所描述的任何额外的或任选的成分、组分或限制组成。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”是以“具有”或“包括”的涵盖意义而非以“仅包含”的排他意义使用。
本文所用的术语“一种”和“所述”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。
除非另外指出，否则所引用的所有文献的相关部分以引用方式并入本文；对任何文献的引用不应该理解为是承认就本发明而言其为现有技术。此外，仅将所有全文以引用方式并入本文的文献以它们与本说明书一致的程度并入本文中。
短语“有效遮味量”意指对于C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐的不利味道，本发明的香草风味剂提取物的浓度或量或水平可实现特定的美学或遮味目的。
短语“口服可接受的”是指载体适于施用到口腔表面或被活体(包括但不限于哺乳动物和人类)摄取，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。
所谓“口腔护理组合物”意指一种产品，在常规使用过程中不会为了特定治疗剂的全身给药的目的而被故意吞食，而是为了口腔活动的目的而保留在口腔中足够的时间以基本上接触所有的牙齿表面和/或口腔组织。口腔护理组合物可为多种形式，包括牙膏、洁齿剂、牙胶、龈下胶、口腔清洗剂、溶液、摩丝、泡沫、义齿护理产品、口喷剂、锭剂或咀嚼片。口腔护理组合物也可掺入牙线、条或膜上，以直接施用或附接至口腔表面，或者口腔护理组合物也可集成至诸如牙刷或滚珠(roll-on)的装置或施用装置中。这种施用装置可用于单次使用或多次使用。
除非另外指明，否则所有百分比、份数和比率均以本发明组合物的总重量计。除非另外指明，否则所有与所列成分相关的这类重量均是基于所描述的具体成分的水平，因此不包括可能包含在市售原料中的载体或副产物。
短语“低水平的”或“基本上不含”醇意指以总组合物的体积计，至多10％v/v(或约10％v/v)，任选地至多5％v/v(或约5％v/v)，任选地至多1.0％v/v(或约1.0％v/v)，任选地至多0.1％v/v(或约0.1％v/v)的C2-C4一元醇的量。任选地，本发明的组合物不含C2-C4一元醇。
本发明的组合物可为漱口水、口腔清洗剂、洁齿剂、牙膏、凝胶、溶液或条(如非过氧化物牙贴白)等的形式。
C 2 -C 5 二元酸、三元酸或四元酸盐
本发明的组合物包含至少一种C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐。合适的C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐包括如下：包括但不限于草酸、柠檬酸、和丙烷-1,2,3-三羧酸盐的钠盐或钾盐。
合适的二元酸盐的例子包括但不限于如下的碱金属盐：草酸、琥珀酸、甲基琥珀酸、二甘醇酸、戊二酸(即戊二酸(pentanedioic acid))、3,5,5-三甲基戊二酸、己二酸、3,5,5-三甲基己二酸、2,4,4-三甲基己二酸、癸二酸、十一烷二酸、十二烷二酸、1,4-环己烷二羧酸、环己烷-1,4-二乙酸、马来酸、柠康酸、衣康酸、富马酸、草酸、对苯二甲酸、邻苯二甲酸和间苯二甲酸、羟基琥珀酸、丙二酸、己二酸、癸二酸以及酒石酸，任选的草酸、琥珀酸，或任选的草酸。
合适的三元酸盐的例子包括但不限于柠檬酸的碱金属盐。
合适的四元酸盐的例子包括但不限于如下的碱金属盐：1,1,2,2-乙烷四羧酸；1,1,2,3-丙烷四羧酸；1,1,4,4-丁烷四羧酸；1,2,4,5-苯三羧酸和乙二胺四乙酸，或任选的1,1,2,2-乙烷四羧酸。
在某些实施例中，C2-C5二元酸、三元酸或四元酸为草酸、柠檬酸和丙烷-1,2,3-三羧酸或它们的混合物的钠盐或钾盐，任选地为草酸钾、柠檬酸钾以及它们的混合物。在某些实施例中，C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐为草酸钾。草酸钾的供应商包括Dr.Paul Lohmann GmbH KG(德国埃梅尔塔尔(Emmerthal,Germany))和Canton Lab.Pvt.Ltd(印度瓦尔道拉马卡普拉(Makapura,Vadodara,India))。
在某些实施例中，按所述组合物总体的重量计，C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐以约0.1％至约3％，任选地约1％至约2％，任选地约1.2％至约1.6％，或任选地约1.4％的浓度存在。
香草风味剂提取物
本发明的组合物还包含至少一种香草风味剂组分。合适的香草风味剂组分的示例性但非限制性的例子包括香草醛、乙基香草醛、洋茉莉醛、丙烯基乙基愈创木酚、香草提取物、藜芦醛、4-顺式-庚烯醛、二乙酰、乳酸丁酯、乳酸乙酯、甲基对叔丁基苯基乙酸酯、γ和δ己内酯和庚内酯、苯并二氢吡喃酮、奶油蒸馏轻组分、δ十四内酯、丁醛以及它们的混合物。在某些实施例中，香草风味剂组分选自香草醛、乙基香草醛、洋茉莉醛、4-顺式-庚烯醛、二乙酰和甲基对叔丁基苯基乙酸酯，或它们的混合物。在某些其它实施例中，香草选自香草醛、乙基香草醛或它们的混合物。乙基香草醛或香草醛的供应商包括Symrise(Goose Creek,SC)、Firmenich、IFF、Givaudan、AM Todd、Virginia Dare等。合适的溶剂或稀释剂包括但不限于丙二醇、neobee(由Stepan Lipid Nutrition提供的中链甘油三酯)，和常用于风味剂工业中的其他，以及它们的混合物。对香草风味剂提取物的更详细的讨论可见于Harvey等人的美国专利公布US 2006/0280852中，所述专利全文以引用方式并入本文。
在某些实施例中，香草风味剂组分以有效遮味的量存在。在其它实施例中，香草风味剂提取物以约0.001％至约0.12％，任选地约0.006％至约0.03％，或任选地约0.012％至约0.015％的浓度存在。
薄荷醇和/或薄荷醇衍生物
本发明的组合物还包含薄荷醇(CH3C6H9(C3H7)OH)，其也称为六氢化百里酚。薄荷醇除了任何抗菌性质外，还提供清凉、麻刺感。薄荷醇衍生物也可用于本文。合适的薄荷醇衍生物包括但不限于(+)-新-薄荷醇；薄荷酮；(+)-异-薄荷酮；乙酸薄荷酯；异戊酸薄荷酯；(-)-乳酸薄荷酯；对薄荷-1-烯-3醇；胡椒酮；(-)-薄荷醇乙二醇碳酸酯；(-)-薄荷醇1-和2-丙二醇碳酸酯；(-)-薄荷酮1,2-甘油缩酮；(+)-薄荷酮1,2-甘油缩酮；琥珀酸单薄荷酯，以及它们的混合物。薄荷醇和/或薄荷醇衍生物可以薄荷油的形式提供，所述薄荷油包括但不限于如下中的一种或多种：辣薄荷薄荷油；野薄荷薄荷油；绿薄荷薄荷油；小叶薄荷薄荷油；rose mitcham薄荷油；玉米薄荷油；日本薄荷油；中国薄荷油；及它们的组合。薄荷醇或薄荷醇衍生物的供应商包括金达尔药物有限公司(印度新孟买)(Jindal Drugs Limited(NaviMumbai,India))和德之馨公司(南卡罗来纳州古斯克里克)(Symrise(Goose Creek,SC))。
在某些实施例中，按所述组合物总体的重量计，薄荷醇或薄荷醇衍生物以至少约0.001％，任选地约0.001％(或大于约0.001％)至约0.25％，任选地约0.01％至约0.15％，任选地约0.05％至约0.1％，或任选地约0.07％的浓度存在。
除了薄荷醇或薄荷醇衍生物之外或者可选择地，本发明的组合物可包含选自如下的感觉剂：羧酰胺衍生物、环己酰胺、二甲基甲基琥珀酰亚胺、乳酸薄荷酯(可以以商品名Frescolat ML得自德国霍尔茨明登的德之馨公司(Symrise GmbH&Co.,Holzminden,Germany))、薄荷酮甘油缩醛(可以以商品名Frescolat MGA得自德国霍尔茨明登的德之馨公司(SymriseGmbH&Co.,Holzminden,Germany))、薄荷氧基丙二醇(可以以商品名Coolact 10和Coolact P(-)-异蒲勒醇得自日本东京的高砂国际公司(TakasagoInt'l Corp.,Tokyo,Japan))；新异薄荷醇、新薄荷醇、异薄荷醇、PMD 38对薄荷烷-3,8,-二醇、(2R)-3-(1-薄荷氧基)丙烷-1,2-二醇、(2RS)-3-(1-薄荷氧基)丙烷-1,2-二醇；N-乙基-对薄荷烷-3-甲酰胺(WS-3)、对薄荷烷-3-羧酸乙二醇酯(WS-4)、3-(对薄荷烷-3-甲酰氨基)乙酸乙酯(WS-5)、N-(4-甲氧基苯基)-对薄荷烷-3-甲酰胺(WS-12)、N-叔丁基-对薄荷烷-甲酰胺(WS-14)、2-异丙基-N-2,3-三甲基丁酰胺(WS-23)、对薄荷烷-3-羧酸1-甘油酯(WS-30)(全部可购自美国马里兰州亨特谷的美联公司(Millennium Chemicals,HuntValley,Md.,USA))；非薄荷醇衍生物，如酚衍生物，例如百里香酚和丁子香酚、Icilin(美国加利福尼亚州贝尔蒙特的凤凰制药公司(PhoenixPharmaceuticals,Belmont,Calif.,USA))、2(5H)-NIPF(瑞士韦威耐穑特科技公司(Nestec,Vevey,Switzerland))、4-甲基-3-(1-吡咯烷基)2[5H]-呋喃酮、MPD香草基缩醛(日本东京的高砂国际公司(Takasago Int'l Corp.,Tokyo,Japan))、Hotact VBE(美国新泽西州帕特森的莱宝康公司(LipoChemicals,Inc.,Paterson,N.J.,USA))，或辣椒素(辣椒的衍生物)。
在某些实施例中，在具有或不具有薄荷醇和/或薄荷醇衍生物的情况下，按所述组合物总体的重量计，感觉剂可以以约0.001％至约1.0％，任选地约0.01％至约0.5％，或任选地约0.1％至约0.4％的浓度存在。
任选的组分
本发明的组合物还可包含任选的组分(统称为口服用载体或赋形剂)，其在如下段落中连同非限制性的例子一起描述。这些口服用载体材料包括适用于局部口服给药的一种或多种可相容的固体或液体赋形剂或稀释剂。所谓“可相容的”意指组合物的组分能够被混合而不会以显著降低组合物稳定性和/或效力的方式相互作用。合适的载体或赋形剂是本领域公知的。它们的选择将取决于次要考虑因素，如味道、成本和储存稳定性等。尽管如下提供了任选的组分的一般列表，但对合适的任选的组分(包括赋形剂和载体)的更详细的描述可见于全文以引用方式并入本文的Baig等人的美国专利公布20110089073。
烷基硫酸盐表面活性剂
口服液体组合物也包含至少一种烷基硫酸盐表面活性剂。在某些实施例中，合适的烷基硫酸盐表面活性剂包括但不限于由合适的碱性盐(如碳酸钠或氢氧化钠以及它们的混合物)中和的硫酸化的C8至C18偶数碳链长度的醇，任选地硫酸化的C10至C16偶数碳链长度的醇，使得烷基硫酸盐表面活性剂具有偶数C8至C18链长，任选地偶数C10至C16链长。在某些实施例中，烷基硫酸盐选自月桂基硫酸钠、十六烷基硫酸盐以及它们的混合物。在某些实施例中，使用市售的烷基硫酸盐混合物。市售的月桂基硫酸钠(SLS)中根据烷基链长度来划分的烷基磺酸盐的典型百分比如下：
烷基链长度 SLS中组分的百分比
C12 >60％
C14 20％-35％
C16 <10％
C10 <1％
C18 <1％
合适的市售混合物包括Stephanol WA-100 NF USP(伊利诺斯州诺思菲尔德的斯泰潘公司(Stepan,Northfield,Ill.))、Texappon K12 G PH(新泽西州卡尔士达特的科宁公司(Cognis,Carlstadt,NJ))以及它们的混合物。
在某些实施例中，添加至组合物中的烷基硫酸盐表面活性剂的量可为组合物的0.01％(或约0.01％)至2.0％(或约2.0％)w/v，任选地0.03％(或约0.03％)至0.5％(或约0.5％)w/v，或任选地0.04％(或约0.04％)至0.35％(或约0.35％)w/v。
在某些实施例中，组合物中溶剂体系与烷基硫酸盐表面活性剂的比率应为360:1(或约360:1)至10:1(或约10:1)，任选地100:1(或约100:1)至20:1(或约20:1)。
另外的表面活性剂
在某些实施例中，本发明包含除了烷基硫酸盐表面活性剂之外的表面活性剂以协助精油(如果存在的话)的溶解，前提是这种另外的表面活性剂不影响精油的生物利用率。合适的例子包括另外的阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂以及它们的混合物。
可用于本文的阴离子表面活性剂包括但不限于肌氨酸型表面活性剂或肌氨酸盐；牛磺酸盐，如甲基椰油酰基牛磺酸钠；月桂基磺基乙酸钠；月桂酰羟乙磺酸钠；月桂基(聚氧乙烯)醚羧酸钠；十二烷基苯磺酸钠以及它们的混合物。许多合适的阴离子表面活性剂公开于全文以引用方式并入本文的Agricola等人的美国专利3,959,458中。
可用于本发明组合物中的非离子表面活性剂包括但不限于由烯化氧基团(本身为亲水性)与有机疏水化合物(本身可以是脂族的或烷基芳族的)缩合而制备的化合物。合适的非离子表面活性剂的例子包括但不限于烷基多葡糖苷；可例如以商品名CRODURET(新泽西州爱迪生的禾大公司(Croda Inc.,Edison,NJ))购得的乙氧基化的氢化蓖麻油，和/或脂肪醇乙氧基化物；烷基酚的聚环氧乙烷缩合物；衍生自环氧丙烷和乙二胺的反应产物与环氧乙烷的缩合的产物；脂族醇的环氧乙烷缩合物；长链叔胺氧化物；长链叔膦氧化物；长链二烷基亚砜；以及它们的混合物。
可用于本发明的两性表面活性剂包括但不限于脂族仲胺和叔胺的衍生物，其中脂族基团可以是直链或支链的，并且其中脂族取代基之一包含约8至约18个碳原子，一个含有阴离子水增溶基团，如羧酸根、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。合适的两性表面活性剂的例子包括但不限于烷基亚氨基-二丙酸盐、烷基两性甘氨酸盐(一或二)、烷基两性丙酸盐(一或二)、烷基两性醋酸盐(一或二)、N-烷基β-氨基丙酸、烷基聚氨基羧酸盐、磷酰化的咪唑啉、烷基甜菜碱、烷基酰氨基甜菜碱、烷基酰胺丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、烷基酰氨基磺基甜菜碱以及它们的混合物。在某些实施例中，两性表面活性剂选自烷基酰胺丙基甜菜碱、两性乙酸盐(例如月桂酰两性乙酸钠)以及它们的混合物。也可以使用任何上述表面活性剂的混合物。阴离子、非离子和两性表面活性剂的更详细的讨论可见于Lennon的美国专利7,087,650；Martin等人的美国专利7,084,104；Sekiguchi等人的美国专利5,190,747；和Gieske等人的美国专利4,051,234，所述专利的每一个全文以引用方式并入本文。
在某些实施例中，另外的表面活性剂为牛磺酸盐。在一个实施例中，另外的表面活性剂为甲基椰油酰基牛磺酸钠。
当存在烷基硫酸盐表面活性剂和精油时，另外的表面活性剂可以以约0.01％(或约0.01％)至2.0％(或约2.0％)重量/重量，任选地0.01％(或约0.01％)至0.5％(或约0.5％)重量/重量，或任选地0.01％(或约0.01％)至0.2％(或约0.2％)重量/重量的浓度添加。
精油
在某些实施例中，除了可由如上描述为薄荷醇和/或薄荷醇衍生物的来源的油所提供的之外，本发明的组合物可包含至少一种精油。
百里香酚[(CH3)2CHC6H3(CH3)OH，也称为异丙基-间甲酚]仅微溶于水但可溶于醇，它的存在是已广泛为人接受的高醇市售口腔清洗剂中必需存在醇的原因之一。水杨酸甲酯[C6H4OHCOOCH3，也称为冬青油]另外提供风味。桉叶脑(C10H18O，也称为桉树脑)为萜烯醚，并提供凉的辛辣的味道。
在某些实施例中，存在于所公开的组合物中的精油的总量可为组合物的0.001％(或约0.001％)至0.35％(或约0.35％)w/v，或任选地0.16％(或约0.16％)至0.28％(或约0.28％)w/v。
在一些实施例中，本发明的组合物包含百里香酚，并另外包含桉叶脑或水杨酸甲酯或它的混合物。任选地，组合物包含所有这三种精油。
在某些实施例中，百里香酚以所述组合物的0.001％(或约0.001％)至0.25％(或约0.25％)w/v，或任选地0.04％(或约0.04％)至0.08％(或约0.08％)w/v的量使用。在某些实施例中，桉叶脑可以以组合物的0.001％(或约0.001％)至0.25％(或约0.25％)w/v的量，或任选地组合物的0.01％(或约0.01％)至0.11％(或约0.11％)w/v的量使用，但在其它实施例中，桉油精可以以不超过组合物的0.05％(或约0.05％)或任选地0.03％(或约0.03％)w/v的量使用。在某些实施例中，水杨酸甲酯可以以组合物的0.001％(或约0.001％)至0.25％(或约0.25％)w/v，或任选地0.04％(或约0.04％)至0.08％(或约0.08％)w/v的量使用。
在某些实施例中，本发明的组合物包含口服可接受的溶剂。口服可接受的溶剂包括但不限于水、C2-C4一元醇、丙二醇，以及它们的混合物。当存在时，C2-C4一元醇为低的水平。
本发明的组合物也可包含一种或多种任选的成分，所述成分非排他性地包括增稠剂、湿润剂、螯合剂、增白剂，以及诸如香料、防腐剂、pH调节剂等的添加剂。本发明的组合物的pH任选地保持在约5至约7.5，或任选地约5.5至约7的范围内。
能够赋予组合物适当粘度的市售增稠剂适用于本发明中。合适的增稠剂的例子非排他性地包括：1)式：HO-(CH2CH2O)zH的聚乙二醇，其中z为约3至约200的整数；和2)包含约16至约22个碳原子的脂肪酸的单酯或二酯；乙氧基化多元醇的脂肪酸酯；脂肪酸和丙三醇的单酯和二酯的乙氧基化衍生物；羟烷基纤维素；烷基纤维素；羟烷基烷基纤维素；以及它们的混合物。优选的增稠剂包括聚乙二醇酯，或任选地可以以商品名“PEG6000 DS”得自伊利诺斯州诺思菲尔德的斯泰潘公司(Stepan Company ofNorthfield,Illinois)或意大利博洛尼亚的科密尔，S.p.A公司(Comiel,S.p.A.ofBologna,Italy)的PEG-150二硬脂酸酯。
市售湿润剂适用于本发明中。以组合物的总重量计，湿润剂可以以约0％至约20％，任选地约0.5％至约15％，或任选地约0.5％至约10％的量存在。合适的湿润剂的例子非排他地包括：1)选自如下的水溶性液体多元醇：山梨醇、丙三醇、丙二醇、己二醇、丁二醇、二丙二醇，以及它们的混合物；2)式：HO-(R”O)b-H的聚亚烷基二醇，其中R”为具有约2至约3个碳原子的亚烷基基团，并且b为约2至约10的整数；3)式CH3-C6H10O5-(OCH2CH2)c-OH的甲基葡萄糖的聚乙二醇醚，其中c为约5至约25的整数；4)脲；以及5)它们的混合物。在某些实施例中，湿润剂为山梨醇和丙二醇的混合物。
合适的螯合剂的例子包括能够保护和保存本发明组合物的那些。任选地，螯合剂为乙二胺四乙酸(“EDTA”)，或任选地为EDTA四钠，其可以以商品名“Versene 100XL”购自密歇根州米德兰的陶氏化学公司(DowChemical Company of Midland,Michigan)，并且以组合物的总重量计以约0至约0.5％，或任选地约0.05％至约0.25％的量存在。
合适的防腐剂包括苯甲酸钠和聚山梨酸酯，并且以组合物的总重量计以约0至约0.2％，或任选地约0.05％至约0.10％的量存在于组合物中。
上述组合物可通过在合适的容器中组合所需组分，并在本领域公知的任何常规混合装置(如机械搅拌螺旋桨、桨叶等)中在环境条件下混合所需组分而制得。混合的顺序不重要。
本文示例性公开的本发明可在不存在本文未具体公开的任何组分、成分或步骤的情况下适当地实施。下面示出了几个实例，以进一步说明本发明的实质和实施本发明的方式。然而，本发明不应被认为限定于其细节。
在某些实施例中，本发明的组合物不含或基本上不含香口胶或香口胶基质。香口胶或香口胶基质往往限制或抑制诸如本发明的C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐的口腔护理剂的可用性，使得它们无法行使它们的预期功能。此外，高度粘性的胶质(即香口胶或香口胶基质)的熔化和混合导致难以控制这种口腔护理剂的剂量准确性和均匀度。对于香口胶或香口胶基质使用的“基本上不含”定义为以总组合物的重量(w/v)计，配方具有少于5％(或约5％)，任选地少于3％(或约3％)，任选地少于1％(或约1％)，或任选地少于0.1，或任选地少于0.01％(或约0.01％)的影响生物利用率的化合物。在某些实施例中，影响生物利用率的化合物可包括但不限于聚环氧乙烷/聚环氧丙烷嵌段共聚物，如泊洛沙姆；环糊精；聚山梨酸酯(如吐温)；以及它们的混合物。香口胶和香口胶基质更详细地描述于之前以引用方式并入的Harvey等人的专利公开US 2006/0280852中。
实例
如下实例仅为示例性目的，并不应该理解为以任何方式限制本发明。本领域的技术人员将会知道，变型形式是可能的，这些变型形式涵盖在所附权利要求书的实质和范围内。
风味接受度评级
评价包含草酸钾的本发明的组合物的风味接受度。组合物的风味的评价由190个成员的测试组进行。要求成员将10ml的实例A至E的组合物(表1)中的每一个吸入(swish)它们的口中达60秒，吐出，并使用如下风味总体喜好范围以1至9的范围提供风味接受度评级：0-4＝不可接受；5＝中等；和6-9＝可接受。使用常规混合技术制备表1的组合物。
表1
基于风味总体喜好范围，表1的结果显示仅包含香草醛风味提取物以及草酸盐和薄荷醇的本发明实例F提供了高的5至大于6范围内的评分(6.2分)。特别地，不具有香草醛风味提取物的配方，即含有薄荷风味剂加上精油(3.5分)、柑橘风味剂加上精油(3.0分)、植物绿茶加上精油(2.8分)或单独的薄荷风味剂(5.2分)的那些配方均得到低的5或更低的评分。
本发明的另外的实施例示例于表2的实例1和2中，并可使用常规混合技术制得。实例1和2中的每一个提供在高的5范围内的评分(分别为5.9分和5.7分)。
表2

Claims (15)

1.一种用于处理敏感牙齿的组合物，包含：
i.约0.1％至约3％的至少一种C2-C5二元酸、三元酸或四元酸盐；
ii.至少一种香草风味剂提取物；
iii.约0.001％至约0.25％的薄荷醇或其衍生物；以及
iv.至少一种口服可接受的溶剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，还包含约0.01％至约2％的烷基硫酸盐表面活性剂。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述烷基硫酸盐表面活性剂为具有偶数C8至C18链长的烷基硫酸盐表面活性剂。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述烷基硫酸盐表面活性剂选自月桂基硫酸钠、十六烷基硫酸盐以及它们的混合物。
5.根据权利要求2所述的组合物，还包含约0.01％至约2％的另外的表面活性剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述另外的表面活性剂为牛磺酸盐。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述另外的表面活性剂为甲基椰油酰基牛磺酸盐。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述香草风味剂提取物选自香草醛、乙基香草醛、洋茉莉醛、丙烯基乙基愈创木酚、香草提取物、藜芦醛、4-顺式-庚烯醛、二乙酰、乳酸丁酯、乳酸乙酯、甲基对叔丁基苯基乙酸酯、γ和δ己内酯和庚内酯、苯并二氢吡喃酮、奶油蒸馏轻组分、δ十四内酯、丁醛以及它们的混合物。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述香草风味剂提取物为乙基香草醛。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约0.001％至约0.12％的所述香草风味剂提取物。
11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约0.01％至约0.15％的所述薄荷醇或其衍生物。
12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述薄荷醇或其衍生物为薄荷醇。
13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上不含C2-C4一元醇。
14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物不含C2-C4一元醇。
15.一种处理敏感牙齿的方法，包括将根据权利要求1所述的组合物施用到至少一个敏感牙齿的步骤。
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