CN103816086B

CN103816086B - 一种中药美白组合物及制备方法及应用

Info

Publication number: CN103816086B
Application number: CN201410076415.7A
Authority: CN
Inventors: 丁利营; 雷虔; 朱永琴; 李红艳
Original assignee: TIANJIN JIASHITANG SCIENCE AND TECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: TIANJIN JIASHITANG SCIENCE AND TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2014-03-04
Filing date: 2014-03-04
Publication date: 2015-12-30
Anticipated expiration: 2034-03-04
Also published as: CN103816086A

Abstract

本发明公开了一种中药美白组合物及制备方法及应用，制备方法为：称取原料：红花、三七、血竭、柿子叶；取红花，粉碎，乙醇水溶液加热回流提取，提取液过滤，减压浓缩得稠膏；取三七，粉碎，用石油醚、氯仿或乙酸乙酯加热回流提取，提取液过滤，减压浓缩得稠膏；取血竭，粉碎，用95%的乙醇水溶液加热回流提取，提取液过滤，减压浓缩除去乙醇得浓缩液，放入水中，搅匀，过滤，用石油醚萃取；再用乙酸乙酯萃取，浓缩得稠膏；取柿子叶，粉碎，用乙醇水溶液加热回流提取，提取液过滤，减压浓缩得稠膏；将各个稠膏混均匀。实验证明本发明的一种中药美白组合物能够抑制酪氨酸酶的活性，可以使肌肤长久保持健康白皙状态。

Description

一种中药美白组合物及制备方法及应用

技术领域

本发明涉及一种中药美白组合物及其制备方法和应用。

背景技术

因为“一白遮百丑”的传统观念，亚洲女性以白为美；而在西方国家由于近年来日晒所导致的的一系列皮肤问题，美白也成为一种趋势，因此美白产品的需求量日益增加。

目前，市场上的美白产品种类，多数的美白产品效果不佳，而且有些产品在美白皮肤的同时，带来一些隐患，因此，需要一种可以安全有效，疗效稳定的美白产品。

人类皮肤的颜色主要是由皮肤中黑色素的含量和浓度决定的，酪氨酸酶是生物体内参与黑色素合成的关键酶，是广泛存在于自然界中的含铜多亚基氧化还原酶，与黄褐斑、黑色素异常增多、白癜风等色素沉着性疾病密切相关。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种中药美白组合物的制备方法。

本发明的第二个目的是提供一种中药美白组合物。

本发明的第三个目的是提供一种中药美白组合物的应用。

本发明的技术方案概述如下：

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花20-50份、三七20-50份、血竭10-30份、柿子叶10-30份；

（2）取红花，粉碎，用所述红花重量6-10倍的体积分数为50%-95%的乙醇水溶液加热回流提取1-3次，每次2-4小时，提取液过滤，减压浓缩至密度为1-2g/mL的稠膏；

（3）取三七，粉碎，用所述三七重量6-10倍的石油醚、氯仿或乙酸乙酯加热回流提取1-3次，每次2-4小时，提取液过滤，减压浓缩至密度为1-2g/mL的稠膏；

（4）取血竭，粉碎，用所述血竭重量6-10倍的体积分数为95%的乙醇水溶液加热回流提取1-3次，每次2-4小时，提取液过滤，减压浓缩除去乙醇得浓缩液，将浓缩液放入1-3体积倍的水中，搅拌均匀，过滤除去沉淀得滤液，按体积比为1:1-2的比例，将滤液用石油醚萃取；再按体积比为1:1-2的比例，将经石油醚萃取后的滤液用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液减压浓缩至密度为1-2g/mL的稠膏；

（5）取柿子叶，粉碎，用所述柿子叶重量6-10倍的体积分数为30%-50%的乙醇水溶液加热回流提取1-3次，每次2-4小时，提取液过滤，减压浓缩至密度为1-2g/mL的稠膏；

（6）将步骤（2）、（3）、（4）和（5）获得的稠膏混合均匀，得到一种中药美白组合物。

步骤（1）优选为按重量份数称取下述原料：红花25-35份、三七25-35份、血竭15-25份、柿子叶15-25份。

上述一种中药美白组合物的制备方法制备的中药美白组合物。

上述中药美白组合物在制备美白化妆品中的应用。

实验证明本发明的一种中药美白组合物能够抑制酪氨酸酶的活性，可以使肌肤长久保持健康白皙状态。

本发明组合物中红花具有活血通经，祛瘀止痛的功效，可以促进血液循环，促进黑色素分解，有很强的美容功效；三七中富含三七皂苷、三七多糖、三七素、黄酮等有效成分，具有活血补血、促进血液循环等作用，三七总皂苷和黄酮类成分还可以提高血清超氧化物歧化酶、还原型谷胱甘肽和过氧化氢酶的水平，具有较强的抗自由基、抗氧化作用；血竭具有散瘀定痛、止血、生肌敛疮的功效，可以排脓生肌，祛黚增白，润泽肌肤；柿子叶中含有丰富的维生素C、芦丁、胆碱、黄酮苷、胡萝卜素、氨基酸等有效成分，可以减低血清中过氧化物含量，提高超氧化物歧化酶含量，清除自由基，具有抗氧化的作用，柿子叶中富含的维生素C、氨基酸和胡萝卜素等可以滋润皮肤，保持皮肤健美，具有很好的美容功效。

附图说明

图1为本发明的中药美白组合物对酪氨酸酶抑制作用的OD值，其中：*与空白组比较P<0.05**与空白组比较P<0.01。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花30份、三七30份、血竭20份、柿子叶20份；

（2）取红花，粉碎，用红花重量8倍的体积分数为75%的乙醇水溶液，加热回流提取2次，每次3小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1.5g/mL的稠膏；

（3）取三七，粉碎，用三七重量8倍的乙酸乙酯，加热回流提取2次，每次3小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1.5g/mL的稠膏；

（4）取血竭，粉碎，用血竭重量8倍的体积分数为95%的乙醇水溶液加热回流提取2次，每次3小时，提取液过滤，减压浓缩除去乙醇得浓缩液，将浓缩液放入2体积倍的水中，搅拌均匀，过滤除去沉淀得滤液，按体积比为1:1.5的比例，将滤液用石油醚萃取；再按体积比为1:1.5的比例，将经石油醚萃取后的滤液用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液减压浓缩至密度为1.5g/mL的稠膏；

（5）取柿子叶，粉碎，用所述柿子叶重量8倍的体积分数为40%的乙醇水溶液，加热回流提取2次，每次3小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1.5g/mL的稠膏；

实施例2

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花25份、三七35份、血竭15份、柿子叶25份；

（2）取红花，粉碎，用红花重量10倍的体积分数为50%的乙醇水溶液，加热回流提取1次，每次4小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1g/mL的稠膏；

（3）取三七，粉碎，用三七重量10倍的氯仿，加热回流提取1次，每次4小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1g/mL的稠膏；

（4）取血竭，粉碎，用血竭重量10倍的体积分数为95%的乙醇水溶液加热回流提取1次，每次4小时，提取液过滤，减压浓缩除去乙醇得浓缩液，将浓缩液放入1体积倍的水中，搅拌均匀，过滤除去沉淀得滤液，按体积比为1:1的比例，将滤液用石油醚萃取；再按体积比为1:1的比例，将经石油醚萃取后的滤液用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液减压浓缩至密度为1g/mL的稠膏；

（5）取柿子叶，粉碎，用柿子叶重量10倍的体积分数为30%的乙醇水溶液加热回流提取1次，每次4小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为1g/mL的稠膏；

实施例3

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花35份、三七25份、血竭25份、柿子叶15份；

（2）取红花，粉碎，用红花重量6倍的体积分数为95%的乙醇水溶液，加热回流提取3次，每次2小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为2g/mL的稠膏；

（3）取三七，粉碎，用三七重量6倍的石油醚，加热回流提取3次，每次2小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为2g/mL的稠膏；

（4）取血竭，粉碎，用血竭重量6倍的体积分数为95%的乙醇水溶液加热回流提取3次，每次2小时，提取液过滤，减压浓缩除去乙醇得浓缩液，将浓缩液放入3体积倍的水中，搅拌均匀，过滤除去沉淀得滤液，按体积比为1:2的比例，将滤液用石油醚萃取；再按体积比为1:2的比例，将经石油醚萃取后的滤液用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液减压浓缩至密度为2g/mL的稠膏；

（5）取柿子叶，粉碎，用柿子叶重量6倍的体积分数为50%的乙醇水溶液加热回流提取3次，每次2小时，提取液过滤，滤液减压浓缩至密度为2g/mL的稠膏；

实施例4

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花20份、三七50份、血竭10份、柿子叶30份；

实施例5

一种中药美白组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按重量份数称取下述原料：红花50份、三七20份、血竭30份、柿子叶10份；

实施例6

酪氨酸酶活性抑制率测定

（1）磷酸盐缓冲液(pH=6.8)的配制：

将磷酸氢二钠与磷酸二氢钠分别配成0.1mol/L的溶液，取磷酸氢二钠溶液231.5mL，加入磷酸二氢钠溶液268.5mL，用水稀释至750mL，摇匀，即得。

（2）酪氨酸酶溶液的配制：

取活力单位为1881U/mg的酪氨酸酶，用磷酸盐缓冲液(pH=6.8)配成0.8mg/mL的溶液，即得。

（3）L-多巴溶液的配制：

L-多巴用磷酸盐缓冲液(pH=6.8)配制成浓度为0.005%的溶液，即得。

（4）将实施例1、2、3、4和5制备得到的中药美白组合物，实施例1步骤（2）获得的红花提取物稠膏、实施例1步骤（3）获得的三七提取物稠膏、实施例1步骤（4）获得的血竭提取物稠膏、实施例1步骤（5）获得的柿子叶提取物稠膏；分别用二甲基亚砜溶解配成浓度为1mg/ml的溶液，再用磷酸盐缓冲液(pH=6.8)分别配制10μg/mL的样品稀释液，于4度冰箱保存，备用；

测定前，用微量移液器准确配制：

C1测试样：在100μL磷酸盐缓冲溶液(pH=6.8)中加入50μL酪氨酸酶溶液；

C2测试样：150μL磷酸盐缓冲溶液(pH=6.8)；

T1测试样：100μL样品稀释液加入50μL酪氨酸酶溶液；

T2测试样：50μL磷酸盐缓冲溶液(pH=6.8)加入100μL样品稀释液；

分别加入96孔板中，25℃水浴恒温反应10min后，加入50μLL-多巴溶液，在25℃水浴继续恒温反应1h，反应结束后立即于490nm处分别测定C1、C2、9个样品的T1、9个样品的T2的吸光度A_C1、A_C2、A_T1、A_T2，选用曲酸作为阳性对照，检测对酪氨酸酶的抑制作用，以酪氨酸酶的抑制率表示对酪氨酸酶的抑制作用。酪氨酸酶的抑制率=[1-(A_T1-A_T2)/(A_C1-A_C2)]×100%。

（5）试验结果显示实施例1、2、3、4和5的组合物对酪氨酸酶具有显著性抑制作用。见图1。

实施例7

中药美白组合物溶液剂的制备

表1中药美白组合物溶液剂配方

1、准确称量A相中的各项，将其放入水相罐中加热，加热至85℃时将混合均匀的B相加入，保持20分钟后抽入乳化罐中，打开冷却水循环降温；

2、降温至40℃将称量准确的C相加入，搅拌20分钟后出料，即制成中药美白组合物的溶液剂。

实施例8

中药美白组合物乳剂的制备

表2中药美白组合物乳剂配方

1、准确称量A相中各项，将其加入到油相加热罐中，加热至80℃，保温20分钟灭菌，备用；2、准确称量B中各项，将其加入到水相加热罐中，加热至80℃，保温20分钟灭菌，备用；3、将B相抽入乳化罐中，保持乳化罐温度在80℃，开启均质与搅拌，搅拌速度为20转/分钟，将A相缓慢加入到B相中，完全加入后均质300秒，均质结束后，持续搅拌15分钟，开启冷却水，将转速降为12转/分钟；

4、降温至40℃，将C相加入乳化罐中，持续搅拌30分钟后出料，即制成中药美白组合物的乳剂。

实施例9

中药美白组合物霜剂的制备

表3中药美白组合物霜剂配方

4、降温至40℃时，将C相加入乳化罐中，持续搅拌30分钟后出料，即制成中药美白组合物霜剂。

实施例10

将实施例7、8、9进行临床试用观察。

试用例数：选面部有色素沉淀、暗黄的皮肤问题的人群，年龄25-45岁，其中女性60例，随机分成三组，男性60例，随机分成三组。

使用方法：早晚清洁面部后，取适量实施例7、8、9制备的产品均匀涂抹于面部，轻轻拍打吸收，并轻轻按摩3-5分钟，让肌肤充分吸收；28天为一个疗程。

疗效标准：（1）显效：色素暗黄消退90%以上；（2）有效：色素暗黄消退50%以上；（3）无效：色素暗黄无消退。

试用结果表明使用42天后实施例7的有效率为92.5%，实施例8的有效率为95%，实施例9的有效率为95%，总有效率为94%。

本发明的组合物还可以制备相应的喷雾剂、凝胶剂、膜剂、膏剂和混悬剂。

Claims

1.一种中药美白组合物的制备方法，其特征是包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种中药美白组合物的制备方法，其特征是所述步骤（1）为按重量份数称取下述原料：红花25-35份、三七25-35份、血竭15-25份、柿子叶15-25份。

3.权利要求1或2的一种中药美白组合物的制备方法制备的中药美白组合物。

4.权利要求3的中药美白组合物在制备美白化妆品中的应用。