CN103599343A - 一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗糖尿病的药物组合物，它是由包含如下重量配比的原料药制备而成的制剂：黄连10-60份、天冬10-60份、地黄10-60份、乌梅10-60份、人参5-20份、肉桂2-12份。本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明试验表明，本发明药物组合物配伍精当，能有效降低血糖，其药效活性显著优于经典方连梅汤和交泰丸，为治疗糖尿病的临床用药提供了新的选择。

Description

一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

糖尿病是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，其病理机制主要是胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用缺陷。主要特点是血糖过高、糖尿、多尿、多饮、多食、消瘦、疲乏。糖尿病主要分为四大类，即1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。近年来，糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管疾病之后严重危害人类健康的第三大疾病。全球糖尿病患者人数逐年递增。2008年我国糖尿病患者有4300万，每年增加约120万人，每天增加约3000人，成为全球糖尿病患者人数第一大国。其中，2型糖尿病在糖尿病患者中占了约95%。因此，加大防治糖尿病，特别是2型糖尿病的力度已经成为当务之急。

目前，药物治疗2型糖尿病多以西药为主。主要有以下几类降糖药物,如胰岛素分泌促进剂，其代表药物为格列美脲、格列本脲（黄酰脲类药物）；双胍类，代表药物为二甲双胍；胰岛素增敏剂，代表药物有曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮（噻唑烷二酮类）；小肠α-糖苷酶抑制剂，代表药物有拜糖平（阿卡波糖）；醛糖还原酶抑制剂，代表药物有托瑞司他和依帕司他；非黄酰脲类促胰岛素分泌药，代表药物为瑞格列奈、那格列奈，等。西药治疗2型糖尿病，具有有效控制餐后血糖的优点，但长期服用，容易产生耐受性，也会对身体带来较大的副作用。

中药在治疗糖尿病上有一定的优势：毒副作用小，适于长期服用；药源广，不易产生耐受性。近年来，国内发现了具有降血糖作用的单味中药就已超过了60种，还相继开发出了多个降血糖中成药，例如，发明专利200710300014.5，发明名称：用于治疗糖尿病的中成药及其生产工艺，该专利公开了一种治疗糖尿病的中成药，它含有如下原料：麦冬、天冬、玄参、黄连、泽泻、茯苓、地骨皮、黄芪、山茱萸、枸杞子、干地黄、熟地黄、天花粉、人参、鹿茸、白僵蚕，它能增强机体对胰岛素的敏感性、降低血糖、血脂及调理脏器，滋补肝肾。专利申请号：97100874.4，发明名称：渴必消丸、渴必消膏的配方及生产方法，该申请中也提供了一种内外治结合治疗糖尿病的药物，其中，外用药的处方中包括生鳖甲、五味子、地骨皮、熟地黄、生地黄、天门冬、麦门冬、乌梅肉、何首乌、党参、黄连、玄参、黄芪、茯苓、知母、泽泻、苦参、葛根、山药、浮萍草、河蚌粉、猪胰腺等20多味药材。陆雄等研究发现，交泰丸（黄连：肉桂=1：1）对高糖高脂饲料喂养联合低剂量链脲佐菌素注射的大鼠2型糖尿病模型有降血糖和血清甘油三酯的作用，但对体重、胰岛素水平无显著影响，其机制可能与改善胰岛素敏感性有关（陆雄，等，交泰丸降糖作用的实验研究，辽宁中医杂志，2007年34卷9期）。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法和用途。

本发明提供了一种治疗糖尿病的药物组合物，它是由包含如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连10-60份、天冬10-60份、地黄10-60份、乌梅10-60份、人参5-20份、肉桂2-12份。

进一步地，它是由包含如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连30份、肉桂6份、人参15份、天冬30份、地黄30份、乌梅30份。

更进一步地，它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连25-35份、肉桂4-8份、人参12-18份、天冬25-35份、地黄25-35份、乌梅25-35份。

优选地，它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连30份、肉桂6份、人参15份、天冬30份、地黄30份、乌梅30份。

更进一步地，所述地黄选自生地黄。

该药物组合物中，黄连，苦寒降糖，为君药；乌梅，味酸，降糖生津；生地，清热凉血养阴生津；天冬，养阴生津；共为臣药；人参，保护胰岛细胞，大补元气；肉桂，温补命门，制约黄连苦寒之性味；与黄连共用，交通心肾，共为佐药。上述各药配伍后，发挥了协同作用，药效作用显著增强。

本发明还提供了上述药物在制备降血糖的药物或/和保健品中的用途。

进一步地，所述药物或/和保健品是治疗或预防糖尿病的药物或/和保健品。

更进一步地，所述糖尿病为2型糖尿病。

本发明试验表明，本发明药物组合物配伍精当，能有效降低血糖，其药效活性显著优于经典方连梅汤和交泰丸，为治疗糖尿病的临床用药提供了新的选择。

具体实施方式

实施例1本发明药物组合物的制备

取黄连30g、肉桂6g、人参15g、天冬30g、生地黄30g、乌梅30g；加入8倍量水煎煮3次，每次0.5h，合并水煎液，滤过，滤液浓缩后，加适当可溶性淀粉，制粒。

实施例2本发明药物组合物的制备

取黄连30g、肉桂6g、人参15g、天冬30g、生地黄30g、乌梅30g；加入8倍量水煎煮3次，每次0.5h，合并水煎液，滤过，滤液浓缩、干燥后，加入适量微晶纤维素，混匀，装胶囊。

实施例3本发明药物组合物的制备

取黄连35g、肉桂4g、人参12g、天冬25g、生地黄25g、乌梅25g，加80%v/v乙醇回流提取2次，醇提液备用；药渣加入8倍量水煎煮2次，合并水煎液；醇提液回收乙醇后，与水煎液合并，浓缩后，加适当可溶性淀粉，制粒，即得颗粒剂。

实施例4本发明药物组合物的制备

取黄连25g、肉桂8g、人参18g、天冬35g、生地黄35g、乌梅35g，打粉，过筛，加入适量微晶纤维素，混匀，装胶囊即得胶囊剂。

以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。

试验例1糖尿病的治疗作用

1、试验药物

黄连组：取黄连单味药材适量

乌梅组：取乌梅单味药材适量

交泰丸组：黄连：肉桂=30：30

连梅汤组：云连：乌梅：麦冬：生地：阿胶=30:45：45：45:30

黄连+乌梅组：黄连：乌梅=30:30

生地+天冬+黄连+乌梅组，生地：天冬：黄连：乌梅=30:30:30:30

生地+天冬+黄连+乌梅+人参+肉桂组，生地：天冬：黄连：乌梅=30:30:30:30：15：6

上述各组药材，分别加8倍水煎煮3次，合并水煎液，适量浓缩后，备用，即为试验药物。

2、试验方法

实验分8组，每组12只Wistar大鼠，采用腹腔注射STZ55mg/Kg造模。除模型组外，所有治疗大鼠均中药灌胃8周（W），各中药组剂量均为20mg/Kg（此剂量以原生药计算）。检测空腹血糖（FPG）和餐后2h血糖（2hPG）。

3、试验结果

参见下表。

表1

统计软件SPSS16.0，统计方法：单因素方差比较。统计结果：

黄连+乌梅组与黄连组比较，P<0.05；

黄连+乌梅组与乌梅组比较，P<0.01；

黄连+乌梅组与连梅汤组比较，P>0.05；

生地+天冬+黄连+乌梅组与黄连组比较，P<0.01；

生地+天冬+黄连+乌梅组与乌梅组比较，P<0.01；

生地+天冬+黄连+乌梅组与连梅汤比较，P<0.05；

生地+天冬+黄连+乌梅组与交泰丸组比较，P>0.05；

生地+天冬+黄连+乌梅+人参+肉桂组与连梅汤组比较，P<0.05；

生地+天冬+黄连+乌梅+人参+肉桂组与交泰丸组比较，P<0.05；

生地+天冬+黄连+乌梅+人参+肉桂组与黄连组比较，P<0.01；

生地+天冬+黄连+乌梅+人参+肉桂组与乌梅组比较，P<0.01；

模型组与各组比较P<0.01。

由上述结果可知：

（1）本发明中将黄连与乌梅联合使用后，其降糖作用明显优于黄连、乌梅单用，表明两者配伍后发挥了协同增效作用；同时，与经典方连梅汤相比，本发明黄连乌梅组明显缩减了药味，且改变了黄连和乌梅的配伍用量，其药效活性与连梅汤相当。

（2）本发明将黄连、乌梅与生地、天冬配伍使用后，其降糖作用明显优于单味药物，表明上述配伍发挥了协同增效作用；同时，与经典方连梅汤相比，其餐后2h血糖值更低，且组间比较有统计学意义（p<0.05），说明本发明组合物药效作用更强。

（3）本发明将黄连、乌梅与生地、天冬、人参、肉桂配伍使用后，其降糖作用明显优于经典方连梅汤和交泰丸，表明上述药物配伍后，发挥了协同作用，药效作用显著增强。

本发明试验表明，本发明药物组合物配伍精当，能有效降低血糖，其药效活性显著优于经典方连梅汤和交泰丸，为治疗糖尿病的临床用药提供了新的选择。

Claims (10)

1.一种治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：它是由包含如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连10-60份、天冬10-60份、地黄10-60份、乌梅10-60份、人参5-20份、肉桂2-12份。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它是由包含如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连30份、肉桂6份、人参15份、天冬30份、地黄30份、乌梅30份。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连25-35份、肉桂4-8份、人参12-18份、天冬25-35份、地黄25-35份、乌梅25-35份。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连30份、肉桂6份、人参15份、天冬30份、地黄30份、乌梅30份。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的药物组合物，其特征在于：所述地黄选自生地黄。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的药物组合物，其特征在于：所述制剂为口服制剂。

7.权利要求1-6任意一项所述药物组合物的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

（1）按重量配比称取各原料药；

（2）将各原料药直接粉碎、或加水或/和乙醇提取后，加入药学或保健品中常用的辅料或者辅助性成分，制备成常用的制剂。

8.权利要求1-6任意一项所述的药物组合物在制备降血糖的药物或/和保健品中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述药物或/和保健品是治疗或预防糖尿病的药物或/和保健品。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述糖尿病为2型糖尿病。