CN103458908B - 皮脂控制和抗痤疮组合物 - Google Patents

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Abstract

公开了用于减少皮脂腺中皮脂产生的包含番石榴果实提取物或卡奴卡叶提取物或两者的组合物。

Description

皮脂控制和抗痤疮组合物
相关申请的交叉引用
本申请要求2010年12月28日提交的美国临时申请61/427,736和2010年12月30日提交的美国临时申请61,428,740的权益。参考申请的内容通过引用并入本申请。
发明背景
A.技术领域
本发明一般涉及可以用于减少皮脂腺中皮脂产生量和使毛孔畅通的局部皮肤用组合物。其也可以用于处理痤疮。所述组合物可以包含番石榴(psidium guajava)果实提取物或番石榴果实提取物和卡奴卡(Kunzeaericoides)叶提取物的组合。
B.相关技术的描述
人类皮肤从位于皮肤表面附近的皮脂腺中自然地产生和分泌叫做皮脂的油性物质。皮脂通过在皮肤表面上形成膜来润滑皮肤和保护皮肤免于水分损失。皮脂在皮肤表面上的建立可以使皮肤显得光亮或有油性。除了光亮或油性皮肤视觉上不好看的外观外,皮脂的建立还可能突出皮肤缺陷、促进皮肤痤疮发展以及降低化妆品组合物,例如粉底的持久性。
痤疮是一种皮肤状况,一般以在人的皮肤表面上出现白头、黑头或发炎的疙瘩为特征。痤疮常常在人的皮肤毛孔阻塞时出现。阻塞的毛孔可能在皮脂腺过量产生皮脂时出现。阻塞的毛孔还可能积聚污垢、碎屑和细菌。阻塞物或堵塞物一般被称为粉刺。当粉刺破裂时,里面的物质可能蔓延到周围的皮肤,这可能导致炎症反应。
目前用于减少皮脂产生、使毛孔畅通或处理痤疮的方法包含可能进一步导致皮肤刺激或可能导致皮肤干燥和脱落的腐蚀剂。
发明内容
本发明人发现一种上述问题的解决方案。本解决方案的前提是单独使用番石榴果实提取物或与卡奴卡叶提取物组合使用,以减少皮脂腺产生的皮脂量、使毛孔畅通以及处理痤疮。
在本发明的一个方面中,公开了一种用于从人的皮肤表面去除皮脂、减少皮脂腺中皮脂的产生或分泌和/或使毛孔畅通的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含番石榴果实提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用减少皮脂腺中皮质的产生或使毛孔畅通。所述组合物可以施用到油性皮肤或有光亮外观的皮肤、施用到包含过度产生皮脂的皮脂腺的皮肤、施用到阻塞的皮肤毛孔和/或施用到痤疮(例如疙瘩、黑头、白头、丘疹、结节、脓疱、炎性皮损或囊肿)。番石榴果实提取物可以是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物。在某些实例中,番石榴果实提取物不包含来自番石榴的叶、根、茎、树皮、籽和/或花部分的提取物。在一些实施方案中,所述组合物不包含番石榴叶、根、茎、树皮、籽或花及其提取物。番石榴果实提取物可进一步包含水和甘油以及任选的防腐剂。另外,所述组合物还可以包含卡奴卡叶提取物,其可用于帮助使毛孔畅通。所述提取物可以是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。所述提取物还可以包含水和丁二醇。所述方法可以进一步限定为使用包含番石榴果实提取物和/或卡奴卡叶提取物的组合物来去除来自人的皮肤中被堵塞的毛孔的物质,其中所述组合物的局部施用去除来自人的皮肤中被堵塞的毛孔的物质。堵塞毛孔的物质可以是皮脂、污垢或可能停留在毛孔中的其他物质。
还公开了一种用于处理痤疮的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含番石榴果实提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用处理痤疮。所述组合物还可以包含卡奴卡叶提取物。番石榴果实提取物可以是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物。番石榴果实提取物可进一步包含水和甘油以及任选的防腐剂。卡奴卡提取物可以是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。卡奴卡提取物还可以包含水和丁二醇。
在另一个实施方案中,公开了一种局部皮肤护理用组合物,包含有效量的番石榴果实提取物或卡奴卡叶提取物或两者,以从人的皮肤去除皮脂、减少皮脂腺中皮质的产生或分泌、使毛孔畅通、或处理痤疮或与痤疮相关的症状。有效量可以是按组合物的重量或体积计0.01、0.05、0.1、0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更多。如上所述,番石榴果实提取物可以是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物。在某些实例中,番石榴果实提取物不包含来自番石榴的叶、根、茎、树皮、籽和/或花部分的提取物。在一些实施方案中,所述组合物不包含番石榴叶、根、茎、树皮、籽或花及其提取物。番石榴果实提取物可进一步包含水和甘油以及任选的防腐剂。卡奴卡叶提取物可以是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。所述提取物还可以包含水和丁二醇。所述组合物可以不含醇或不含合成染料或两者都不含。不含醇降低皮肤刺激的可能性。所述组合物可以配制为乳液、润肤露、乳霜、精华、清洁剂或凝胶。对于乳液,可以使用油包水和水包油的乳液,在特定实例中使用水包油的乳液。
使用的组合物和方法可以“包含”、“主要包含”或“只包含”说明书全文所公开的任何成分。“主要包含”意味着在组合物中包含附加成分不实质影响组合物减少皮脂产生、使毛孔畅通、或处理痤疮的有益性质。例如,可能阻塞毛孔、增加皮脂产生或在处理痤疮中具有消极效果的成分会排除在外。
期望对于本发明的任何方法或组合物,可以实施本说明书所讨论的任何实施方案,反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的组合物可以是可药用的或可化妆用的,或可以具有舒适的触觉性质。“可药用的”、“可化妆用的”和/或“舒适的触觉性质”描述具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质的组合物(例如,不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或粘性的组合物等)。可药用的或可化妆用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性质,或组合物的水分保留性质。
“痤疮”包括疙瘩、黑头、白头、丘疹、结节、脓疱、炎性皮损或囊肿。
“局部施用”是指施用或涂敷组合物到嘴唇或角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在嘴唇或角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学上可接受的,这是因为当施用到嘴唇或皮肤时,其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部皮肤护理用组合物可以具有选定的粘度,以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。
“角质组织”包含配置作为哺乳动物最外保护层的含有角质的层,并且包括但不限于嘴唇、皮肤、毛发和指甲。
术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内,优选地在5%以内,更优选地在1%以内,最优选地在0.5%以内。
术语“基本上”及其变体定义为如本领域普通技术人员所理解的大部分但不必全部地为指定的事物,并且在一个非限制性实施方案中基本上涉及的范围在10%以内、在5%以内、在1%以内或在0.5%以内。
术语“抑制”、“减少”、“处理”或这些术语的任何变体当在权利要求和/或说明书中使用时,包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。
术语“有效的”,作为本说明书和/或权利要求所使用的术语,表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。
当在权利要求书和/或说明书中与术语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”一起使用时,要素前面不使用数量词可以表示“一个”,但是其也符合“一个或更多个”、“至少一个”和“一个或多于一个”的意思。
如本说明书和权利要求书所用,词语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的,并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。
本发明的其他目标、特征和优点通过下面的详细描述会变得显而易见。然而,应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外,期望在通过该详细描述,本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得显而易见。
示例性实施方案的描述
油性皮肤在外观上一般是光亮的、厚的和暗色的。长期油性的皮肤一般包括粗糙的毛孔、疙瘩和其他相关的缺陷。油性皮肤的主要原因是产生油的皮脂腺过于活跃,产生超过需要的油。当这种情况发生时,皮肤显得光亮和感觉油腻,两者在皮肤例如面部皮肤上一般都是不希望的。
皮肤毛孔可能被皮脂、污垢、化妆品和停留在毛孔里面的其他物质堵塞或阻塞。当与周围没有阻塞的毛孔比较时,阻塞的毛孔常常会具有较大的外观。这是由于阻塞的毛孔里面的物质扩张毛孔(并从而扩大其尺寸)。并且,当与未阻塞的毛孔比较时,阻塞的毛孔可能具有不同的颜色(例如白色或黑色)。其中毛孔被阻塞的最常见区域在人的脸部,特别地在“T区”,其包括前额、鼻子和下巴。阻塞的毛孔可能导致痤疮。
痤疮是常见的炎性皮肤障碍,其通常集中在身体分泌皮脂的区域,例如脸部、背部或胸部。寻常性痤疮是痤疮最常见的形式,影响11到35岁之间高达80%的人群。痤疮是由在腺胞中过量产生皮脂引起的皮脂腺的阻塞导致的,所述皮脂腺主要位于脸部和躯干上。阻塞可能导致形成微小粉刺,其可能形成为粉刺(例如白头或黑头)或炎性皮损。
本发明的一个独特的方面是使用番石榴果实提取物,其具有减少皮脂腺产生的皮脂量、使毛孔畅通、和处理痤疮的能力。并且,特定的卡奴卡叶提取物的添加可以与番石榴果实提取物协同作用,以使阻塞的毛孔清洁和畅通。本发明的这些和其它的方面在以下进一步的细节中进行描述。
A.番石榴果实提取物
番石榴是高达6至25英尺的常青树或灌木。其生长绿叶、芳香的白花和果实。果实是梨形的,长3至6cm。当成熟时,果实的皮为红黄色。该植物原产于横跨墨西哥到南美洲北部的区域。番石榴的果实部分在本发明的情况下用于获得提取物。
本发明的番石榴果实提取物通过浸软果肉,然后使果肉经受水、甘油和防腐剂的水-二醇溶液以获得提取物来制备。然后提取物进行过滤并包装用于储存。除了这种提取方法外,本发明的番石榴果实提取物可以从康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)购买。该提取物的CAS号是90045-46-8,EINECS号是289-907-2。注意本申请实施例章节所涉及的番石榴果实提取物是从Carrubba Inc.获得的。
除了控制皮脂腺中皮脂的产生外,番石榴果实提取物还可以用作局部皮肤用制剂中抗炎的、抗微生物的、抗氧化的、收敛性的、表皮脱落的、治愈性的、修复性的和/或调色的成分。
B.卡奴卡叶提取物
卡奴卡是高度可以达到30米的树。树叶是椭圆形的,花是白色的。该植物原产于澳大利亚和新西兰。本发明的卡奴卡叶提取物可以通过浸软树叶,然后使树叶经受水提取过程而从该植物的叶部分中获得。然后提取物可以进行过滤,置于丁二醇溶液中,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了该提取方法外,卡奴卡叶提取物可以从新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)以商品名ABACROSS KANUKABG购买。
C.阻塞的毛孔的鉴定
根据本领域普通技术人员已知的各种不同的方法,人们可以确定他们是否有阻塞的毛孔。例如,可以使用以下方法中的任一种:(1)检查皮肤以确定比周围毛孔大的毛孔。由于阻塞毛孔的碎屑或物质扩大毛孔尺寸,因此阻塞的毛孔趋于较大。(2)检查皮肤以确定白色或黑色的毛孔。这类毛孔一般是阻塞的(例如白头或黑头);和/或(3)使用蒸汽打开被怀疑阻塞的毛孔(例如热水可以用于产生蒸汽,其可以保持在被怀疑具有阻塞毛孔的皮肤区域附近5至10分钟)。5至10分钟后,人们可以轻轻地推/挤遭到怀疑的皮肤区域,以查看是否有任何碎屑或物质从毛孔中排出。如果白色物质从毛孔中出来,那么毛孔被软的杂质阻塞。如果深色物质出来,那么毛孔被硬化的油阻塞。
D.皮脂减少分析
本发明组合物减少皮脂腺中皮脂的分泌和/或减少皮脂腺中皮脂的产生和/或从皮肤去除皮脂的功效可以通过使用本领域普通技术人员已知的标准技术进行分析。在一个例子中,可以使用前额。本发明的组合物可以每天一次或两次地施用到前额的一部分一段固定的日子(例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或更多天),而前额的其他部分不用所述组合物处理。在这段固定的日子期满后,皮脂分泌可以通过将精致的吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额皮肤上进行分析。这是通过首先用湿的和干的布从处理过的和未处理的区域去除所有皮脂来完成的。然后可以将吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额区域,可以绕着前额放置弹性带以轻轻地将吸墨纸压到皮肤上。2小时后,吸墨纸可以移去,使其干燥,然后进行透照。吸墨纸越深对应于皮脂分泌越多,吸墨纸较浅对应于减少的皮脂分泌。
E.本发明的组合物
期望本发明的组合物可以包含任意量的番石榴果实提取物和/或卡奴卡叶提取物。该组合物还可包含任意数目的在本说明书全文中所描述的附加成分(例如,颜料或附加的化妆品或药物成分)的组合。在该组合物中任何成分的浓度都可以改变。例如,在非限制性实施方案中,该组合物在其最终形式中可以包含、主要由以下组分组成或由以下组分组成:例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.0550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或其间可推出的任意范围的至少一种在本说明书的全文和权利要求书中所提及的成分。在非限制性方面,百分比可以按整个组合物的重量或体积进行计算。本领域普通技术人员会应当理解,给定组合物中的浓度可以根据成分的添加、替换和/或减少而改变。
F.载体
本发明的组合物可以并入所有类型的载体。非限制性实例包括乳液(例如,油包水、水包油包水、水包油、水包硅胶、硅胶包水、油包水包油、硅胶包水包油的乳液)、乳霜、润肤露、溶液(水的或者水-醇的)、无水基底(例如口红和粉)、凝胶和软膏。变体和其它合适的载体对于熟练技术人员是显而易见的,并且适用于本发明。在某些方面,化合物、成分和试剂的浓度和组合以如此的方式进行挑选,使得该组合是化学相容的并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。
G.化妆品产品和制品
本发明的组合物还可以用在许多化妆品产品中,包括但不限于口红、唇膏、唇彩、防晒产品、免晒皮肤美黑产品、毛发产品、手指甲产品、保湿霜、益肤霜和益肤露、柔肤水、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、清洁剂、爽肤水、面膜或其他已知的化妆品产品或应用。另外,化妆品产品可以配制为保留型或洗脱型产品。在某些方面,本发明的组合物为独立的产品。
H.附加成分
除了番石榴果实提取物之外,本发明的组合物还可以包含附加成分,例如化妆品成分和药物活性成分。这些附加成分的非限制性实例在以下小节中进行描述。
1.化妆品成分
CTFA国际化妆品成分词典和手册(2004和2008)描述了多种多样的可在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括:芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、柑橘、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸酯)、湿润剂(例如山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)。若干这些附加成分的非限制性实例在以下小节中提供。
a.紫外吸收剂
可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、戊基二甲醇PABA酯和辛基二甲醇PABA酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、乙基二羟基丙醇PABA酯、二苯甲酮(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1到12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、乙二醇水杨酸酯、异丙基苄醇水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、原膜散酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸酯聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并***基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。
b.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵(althea officinalis)提取物、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸盐/酯、山金车提取物、天冬氨酸、鳄梨(persea gratissima)油、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、白桦(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、菜籽油、三(辛酸/癸酸)甘油酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenotherabiennis)油、脂肪酸、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)坚果油、己二醇、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandulaangustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(oleaeuropaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(menthapiperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、可溶胶原、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunusamygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛酸甘油酯、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸甘油酯、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(cananga odorata)油。
c.抗氧化剂
可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚氧乙烯(5)醚、生育酚聚氧乙烯(10)醚、生育酚聚氧乙烯(12)醚、生育酚聚氧乙烯(18)醚、生育酚聚氧乙烯(50)醚、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
d.结构化剂
在其他非限制性方面,本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面,结构化剂帮助给组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个氧乙烯单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个氧乙烯单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。
e.乳化剂
在本发明的某些方面,所述组合物不包含乳化剂。然而,在其他方面,所述组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善乳液的剂型和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986);美国专利5,011,681;4,421,769;3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯(20))、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚氧乙烯(2)醚、硬脂醇聚氧乙烯(20)醚、硬脂醇聚氧乙烯(21)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚氧乙烯(10)醚、聚山梨醇酯(80)、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯(60)、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
f.含有硅酮的化合物
在非限制性方面,含有硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联,硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。
可以在本发明的环境下使用的含有硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在某些方面,含有硅酮的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料,以根据预期的应用(举例来说,对特别区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油,即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州,丹伯里,联合碳化物公司);低粘度聚二甲基硅氧烷,即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说,聚二甲基硅氧烷,例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入),环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的环境下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。
g.精油
精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在,并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如,蒸汽蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,其趋于挥发(即挥发性油)。因此,虽然许多精油是无色的,但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。
精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的环境下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的环境下是有用的。
h.增稠剂
包括稠化剂或凝胶剂在内的增稠剂,包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明组合物的稳定性。在本发明的某些方面,增稠剂包括氢化聚异丁烯或三羟基硬脂酸甘油酯,或两者的混合物。
在本发明的环境下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯,其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并源自多元醇(参见美国专利5,087,445;4,509,949;2,798,053;CTFA国际化妆品成分词典,第四版,1991,第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其为与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的丙烯酸均聚物(例如,购自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660;4,849,484;4,835,206;4,628,078;4,599,379中描述了实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地被羟乙基化或被羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素,其然后用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类,其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。
本发明可以使用的胶的非限制性实例包括***树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
i.防腐剂
在本发明的环境下可以使用的防腐剂的非限制性实例包括季铵盐防腐剂(例如聚季铵盐-1和苄烷铵卤化物(例如苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵))、尼泊金酯(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、苯氧基乙醇、苄醇、氯丁醇、苯酚、山梨酸、硫汞撒或其组合。
2.药物成分
也预期药物活性试剂对本发明的组合物是有用的。药物活性试剂的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于治疗酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、***直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗牛皮癣药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤治疗剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、***活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
I.试剂盒
还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如,本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括瓶子、金属管、层压管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘或其他类型的容器,例如注射或吹塑成型的塑料容器,其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。所述试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说,所述标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。
所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如金属、层压或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、气溶胶、液体、流体或半固体。所述容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用试剂盒组分以及使用任何包含于容器内的组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。
实施例
列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解,以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而,根据本公开,本领域技术人员应理解,在所公开的特定实施方案中可以做出许多改变,并仍然获得相同或相似的结果,而不脱离本发明的精神和范围。
实施例1
将具有(1)番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物和(2)标准水基质的制剂每天施用到具有阻塞的毛孔的皮肤,持续7天。不期望所述基质有助于本研究的结果。一周后,84%的使用者通过目测证实所述制剂使之前阻塞的毛孔畅通。78%的使用者通过目测证实所述制剂减少光亮以及扩大的毛孔的出现。76%的使用者证实所述制剂有助于控制皮肤上皮脂的产生。
本研究中所用的番石榴果实提取物由康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)供应。该提取物的CAS号是90045-46-8,EINECS号是289-907-2。提取物通过浸软果肉,然后使果肉经受水、甘油和防腐剂的水-二醇溶液以获得提取物来制备。然后提取物进行过滤并包装用于储存。
本研究中所用的卡奴卡叶提取物由新南威尔士州的Southern CrossBotanicals(澳大利亚)以商品名ABACROSS KANUKA BG供应,其为与丁二醇一起放入容器中的水提取物。
实施例2
表1至2中所描述的制剂可以用于对本发明的番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物进行进一步的试验。
表1*
成分 浓度%(以重量计)
相A
84.44
黄原胶 0.1
M-苯甲酸酯 0.15
P-苯甲酸酯 0.1
柠檬酸 0.01
相B
鲸蜡醇 4.0
硬脂酸甘油酯+PEG100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
聚二甲基硅氧烷 1.0
生育酚乙酸酯 0.2
相C
提取物** 2.0
*将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后,添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有条目到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**提取物可以是番石榴果实提取物或卡奴卡叶提取物或两者的组合。
表2
成分 浓度%(以重量计)
相A
78.6
M-苯甲酸酯 0.2
P-苯甲酸酯 0.1
Na2EDTA 0.1
牛油果脂 4.5
矿脂 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
相B
Sepigel305 2.0
相C
提取物** 2.0
*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70至75℃。然后,将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**提取物可以是番石榴果实提取物或卡奴卡叶提取物或两者的组合。
实施例3
附加分析,其可以用于确定在本说明书全文和权利要求书中所公开的任一组合物的功效,可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定。以下是可以在本发明的环境下使用的非限制性分析。应认识到,可以使用其他测试程序,包括例如客观的和主观的程序。
红斑分析:测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后,立即用本发明的组合物处理该区域。定期进行重复测量以确定制剂减少发红和刺激的能力。
皮肤水分/水合分析:皮肤水分/水合的益处可以通过利用以NovaDermal Phase Meter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时,其导电很差。当其变得更加含水时,产生增加的导电性。因此,皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。所述装置可以根据仪器说明对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估:测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定,并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定,其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报告。
皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析:皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用Minolta Chromometer进行评估。肤色改变可以使用MinoltaChroma Meter的a*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均,作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合,并与皮肤的亮度有关,而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面,皮肤清透度可以描述为L/C,其中C是色度并定义为(a2+b2)1/2
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析:皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如,皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligman scale进行确定:(0)皮肤是柔软和湿润的;(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥;(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落;(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观;以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。
肤色临床评分分析:肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施:(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀;(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域,但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑;(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤;以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑,色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
皮肤平滑度的临床评分分析:皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析:(10)光滑的,皮肤是湿润的和闪光的,手指划过表面时没有阻力;(7)一定程度光滑的,微小的阻力;(4)粗糙的、可见地改变的,摩擦时有摩擦力;以及(1)粗糙的、片状的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析:皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如,每一受试者就诊时,对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数,加到一起作为总的皱纹分数。
用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析:皮肤紧致度可以用Hargens Ballistometer,一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置,进行测量。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤,导致依赖于皮肤外层性质的测量,所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。
用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析:皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer,一种测量皮肤压力/张力性质的仪器,进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性,并表达为DSR(动态弹簧刚度,以gm/mm计)。
用复制品进行的线条和皱纹的显现分析:皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估,所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析***分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得,并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。
用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析:皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机,在扫描复制品的一定距离后,皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面,并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra,其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt,其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,以及Rz,其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备在每次使用前通过扫描已知数值的标样进行标准化。Ra值可以通过下式计算:Ra=标准化粗糙度;lm=横向(扫描)长度;以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM分析:在其他非限制性方面,本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物,例如举例来说MELANODERMTM,进行评估。黑素细胞,皮肤类似物中细胞的一种,当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERMTM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理,或仅使用赋形剂作为对照物。或者,未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。
ORAC分析:芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂,例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基,的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880;Cao等人(1993),其全部内容通过引用并入)。总之,Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP3;MMP9)分析:体外的基质金属蛋白酶抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白;而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的比色药物发现试剂盒,该分析设计用于测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基,其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸),埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸,可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH6.0和高于7时,ε=13600M-1cm-1)。
**************
本说明书中所公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的皮肤活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述,但是对于本领域技术人员显而易见的是,可以对所述皮肤活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化,而不脱离本发明的概念、精神和范围。

Claims (27)

1.番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的组合用于制备减少皮脂腺中皮脂产生的局部皮肤护理用组合物的用途,其中所述组合物包含按所述组合物重量计0.01-10%的番石榴果实提取物和按所述组合物重量计0.01-10%的卡奴卡叶提取物,所述番石榴果实提取物是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物,所述卡奴卡叶提取物是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。
2.权利要求1所述的用途,其中将所述组合物施用于具有油性外观的皮肤。
3.权利要求2所述的用途,其中将所述组合物施用于人脸的T区。
4.权利要求3所述的用途,其中所述番石榴果实提取物是水-二醇提取物。
5.权利要求4所述的用途,其中所述卡奴卡叶提取物是水提取物。
6.权利要求5所述的用途,其中所述番石榴果实提取物进一步包含水和甘油。
7.权利要求6所述的用途,其中所述组合物是不含醇的。
8.权利要求7所述的用途,其中所述番石榴果实提取物不包含番石榴的叶部分。
9.权利要求8所述的用途,其中所述组合物不包含UV吸收剂、花青苷、芦荟、红三叶草提取物和含硅酮的化合物。
10.权利要求9所述的用途,其中所述组合物包含保湿剂、抗氧化剂和乳化剂。
11.番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的组合用于制备从人的皮肤中堵塞的毛孔去除物质的局部皮肤护理用组合物的用途,其中所述组合物包含按所述组合物重量计0.01-10%的番石榴果实提取物和按所述组合物重量计0.01-10%的卡奴卡叶提取物,所述番石榴果实提取物是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物,所述卡奴卡叶提取物是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。
12.权利要求11所述的用途,其中将所述组合物施用于油性皮肤或具有光亮外观的皮肤。
13.权利要求12所述的用途,其中所述番石榴果实提取物是水-二醇提取物。
14.权利要求13所述的用途,其中所述番石榴果实提取物进一步包含水和甘油。
15.权利要求14所述的用途,其中所述卡奴卡叶提取物是水提取物。
16.权利要求15所述的用途,其中所述组合物是不含醇的。
17.权利要求16所述的用途,其中所述番石榴果实提取物不包含番石榴的叶部分。
18.权利要求17所述的用途,其中所述组合物不包含UV吸收剂、花青苷、芦荟、红三叶草提取物和含硅酮的化合物。
19.权利要求18所述的用途,其中所述组合物包含保湿剂、抗氧化剂和乳化剂。
20.权利要求11所述的用途,其中所述物质是皮脂、或污垢、或两者。
21.一种局部皮肤护理用组合物,包含有效量的番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物,其中所述组合物包含按所述组合物重量计0.01-10%的番石榴果实提取物和按所述组合物重量计0.01-10%的卡奴卡叶提取物,所述番石榴果实提取物是番石榴果肉的水提取物或水-二醇提取物,所述卡奴卡叶提取物是卡奴卡叶的水提取物或水-二醇提取物。
22.权利要求21所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述番石榴果实提取物是水-二醇提取物并且所述组合物进一步包含水和甘油。
23.权利要求22所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述卡奴卡叶提取物是水提取物。
24.权利要求23所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述组合物是不含醇的。
25.权利要求24所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述番石榴果实提取物不含番石榴的叶部分。
26.权利要求25所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述组合物不包含UV吸收剂、花青苷、芦荟、红三叶草提取物和含硅酮的化合物。
27.权利要求26所述的局部皮肤护理用组合物,其中所述组合物包含保湿剂、抗氧化剂和乳化剂。
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