CN102614192A - 一种用于紧急避孕的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种紧急避孕给药方案及用于该方案的药物组合物，现有技术中的紧急避孕给药方案中10mg米非司酮为***后120内尤其是72小时内单次给药，避孕效果不理想。本发明提供一种避孕效果好的紧急避孕给药方案，该方案为***后120小时内服用5mg±0.5mg米非司酮剂量单位，12小时内再服用5mg±0.5mg米非司酮剂量单位。本发明的技术方案能有效防止妊娠的发生，尤其对于72-120小时间服用的避孕效果明显优于单次给药的避孕效果，且副作用小。

Description

一种用于紧急避孕的药物组合物

技术领域

本发明涉及一种用于紧急避孕的药物组合物。

背景技术

米非司酮是20世纪80年代初期由法国Roussel ucalf公司合成的抗孕激素，最初只用于抗早孕。它通过阻断孕酮受体，直接或间接的作用于下丘脑-垂体-卵巢-子宫内膜轴，干扰妊娠发生发展的各个阶段，米非司酮用于紧急避孕在月经的不同时期作用的机制也不同。***前期用药可抑制卵泡生长发育，抑制***或延长***；***后用药主要作用于子宫内膜，干扰孕卵着床。理想的紧急避孕药应是高效、无副作用，不干扰***，并可作用在***的各个时段。

米非司酮用于紧急避孕的临床普遍用药剂量从600mg，逐渐降低为25mg和10mg，于***后120小时内尤其是72小时内一次性服用。目前临床常用方法为***后120小时内尤其是72小时内单次给予25mg和10mg米非司酮，但72小时-120小时间的避孕效果并不理想。

《中国计划生育学杂志》1999年第10期谭坤伦等的“分两次服用小剂量米非司酮用于紧急避孕”中公开了25mg和50mg米非司酮分两次服用的方法用于紧急避孕的有效率与国内报道的同一药物剂量单次服用的避孕有效率相近。

发明内容

本发明的目的为提供一种***后120小时内服用效果好的药物组合物。

实现上述目的的给药方案为：

一种用于紧急避孕的组合物，该组合物包含2个剂量单位，每个剂量单位包含5mg±0.5mg的米非司酮和药学可接受的辅料。

本发明的组合物中还包含验孕试纸。

本发明的组合物用于120小时内无保护性生活的紧急避孕，尤其适用于72-120小时无保护性生活。

每个剂量单位为固体制剂，如片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、滴丸剂、膜剂等。其中片剂和胶囊剂为优选剂型。

药学可接受的辅料包括赋形剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂等。

本发明的有益效果为：

1、本发明的避孕组合物于***后120小时内服用2个含5mg±0.5mg米非司酮的剂量单位，增加了避孕效果，能有效地防止妊娠的发生。

2、药学试验和临床试验均证明本发明的避孕组合物于***后72-120小时内分两次给药的避孕效果明显优于单次给药的避孕效果，且副作用小。

药效学试验：

1、试验方法：取性成熟大鼠，适应性饲养一周，于下午5点雌雄2∶1合笼，第二天早晨8:00-9:00进行***涂片检查，如***内科见大量***出现，表明交配成功，交配成功者分笼饲养，并将该日定为妊娠第一天(d1)。交配成功的大鼠随机分组，分别于d1、d2、d3、d4、d5灌胃给药，其中MF1组单次给药，给药剂量为25mg/kg(相当于相人用的10mg米非司酮)，MF2组分两次给药，两次间隔12h，每次给药剂量为12.5mg/kg，于d12天脱臼法处死动物，解剖，检查。

2、试验结果：

孕鼠数、妊娠率(％)、妊娠抑制率(％)

#与空白对照组相比P＜0.05，**与空白对照组相比P＜0.001

从以上试验结果可以看出，MF2组在***后120小时内均能有效抑制妊娠，且MF2组较MF1组在***后72-120小时间抑制妊娠率有显著性提高。

临床试验：

1、试验对象：健康育龄妇女，近3个月月经基本规则，本次***中有一次性生活，因未采取避孕措施，或避孕措施失败，***后120小时内自愿要求紧急避孕者，指导其服药后使用屏障避孕至下次月经来潮。

2、试验方法：符合条件，随机分为两组，MF1组单次给予10mg米非司酮胶囊，MF2组分两次服用，每次5mg米非司酮胶囊，间隔12小时，追踪对象至月经来潮。

3、试验结果：

*与MF1组相比P＜0.05

以上试验结果表明，MF2组在***后120小时内均100％有效抑制妊娠，在***后72-120小时间MF2组较MF1有显著性差异。

根据患者的反馈情况，本临床试验MF2组较MF1组对月经的影响小，副作用小。

具体实施方式

实施例1：片剂

配方：米非司酮                    5mg

      淀粉                        25mg

      微晶纤维素                  65mg

      聚维酮K30                   4mg

      纯化水                      适量

      硬脂酸镁                    0.5mg

      微粉硅胶                    0.5mg

将以上配方制备成片剂，将2片米非司酮片包装成一个独立包装，独立包装中还包含验孕试纸。

实施例2：胶囊

配方：米非司酮                    5mg

      乳糖                        100mg

预胶化淀粉            10mg

微晶纤维素            20mg

滑石粉                1mg

硬脂酸镁              1mg

微粉硅胶              1mg

将以上配方制备成胶囊，将2粒米非司酮胶囊包装成一个独立包装。

Claims (7)

1.一种用于紧急避孕的组合物，其特征为：该组合物包含2个剂量单位，每个剂量单位包含5mg±0.5mg的米非司酮和药学可接受的辅料。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征为：还包含验孕试纸。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征为：剂量单位为固体制剂。

4.根据权利要求3所述的组合物，其特征为：剂量单位为片剂或胶囊。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征为：药学可接受的辅料包括赋形剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂。

6.权利要求1-5任意一项权利要求所述的组合物用于120小时内无保护性生活的紧急避孕。

7.权利要求1-5任意一项权利要求所述的组合物用于72-120小时内无保护性生活的紧急避孕。