发明内容
本发明解决了现有技术中存在治疗脱发的药物品种繁多、疗效不佳的技术问题。
本发明提供了一种雷公藤胶囊剂的制备方法,包括以下步骤:
A、以雷公藤去皮根作为原料药材,用乙醇溶液进行提取,得到提取液;
B、将提取液进行第一次浓缩,得到第一次浓缩液;然后将第一次浓缩液过滤,滤液用氯仿进行萃取,收集氯仿层进行第二次浓缩,得到第二次浓缩液;
C、将第二次浓缩液过硅胶柱,采用氯仿乙醇溶液作洗脱剂进行洗脱,收集洗脱液,将洗脱液进行第三次浓缩,得到第三次浓缩液;
D、对第三次浓缩液进行干燥、粉碎,并加入药学上可接受的辅料,制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒,然后将所述雷公藤中间体颗粒填充至胃溶型硬胶囊中,得到所述雷公藤胶囊剂。
本发明还提供了一种雷公藤胶囊剂,所述雷公藤胶囊剂由本发明提供的制备方法制备得到。
最后,本发明提供了一种雷公藤胶囊剂在治疗脱发的药物中的应用。
本发明提供的雷公藤胶囊剂的制备方法,采用乙醇作为溶剂对雷公藤去皮根进行提取,能将雷公藤去皮根内的有效药物成分(例如绝大多数二萜类物质)充分提取,即得到本发明提供的所述雷公藤胶囊,该雷公藤胶囊剂中含有雷公藤氯内酯醇这一有效成分,且其含量较高,并有效去除了如雷公藤内酯醇、酮类等有毒副作用的物质。且该雷公藤胶囊剂在防治脱发方面具有良好的疗效,治疗有效率高达86.67%以上。
具体实施方式
本发明提供了一种雷公藤胶囊剂的制备方法,包括以下步骤:
A、以雷公藤去皮根作为原料药材,用乙醇进行提取,得到提取液;
B、将提取液进行第一次浓缩,得到第一次浓缩液;然后将第一次浓缩液过滤,滤液用氯仿进行萃取,收集氯仿层进行第二次浓缩,得到第二次浓缩液;
C、将第二次浓缩液过硅胶柱,采用氯仿乙醇溶液作洗脱剂进行洗脱,收集洗脱液,将洗脱液进行第三次浓缩,得到第三次浓缩液;
D、对第三次浓缩液进行干燥、粉碎,并加入药学上可接受的辅料,制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒,然后将所述雷公藤中间体颗粒填充至胃溶型硬胶囊中,得到所述雷公藤胶囊剂。
本发明提供的雷公藤胶囊剂的制备方法,采用乙醇作为溶剂对雷公藤去皮根进行提取,能将雷公藤去皮根内的有效药物成分(例如绝大多数二萜类物质)充分提取,即得到本发明提供的所述雷公藤胶囊剂。
本发明中,所述雷公藤去皮根为雷公藤去二层皮的根木质部。优选情况下,步骤A中,乙醇溶液为乙醇的水溶液,其中乙醇的体积百分含量为70%。
优选情况下,步骤B中,所述萃取的次数为三次;第一次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.5倍,第二次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.2倍,第三次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1倍。
优选情况下,步骤C中,硅胶柱中填充的硅胶的粒径为100-200目,含水量为2-5wt%。
优选情况下,步骤C中,所述洗脱的过程一次包括:采用氯仿体积百分含量为1%的氯仿乙醇溶液洗脱2天,采用氯仿体积百分含量为2%的氯仿乙醇溶液洗脱3天,采用氯仿体积百分含量为3%的氯仿乙醇溶液洗脱5天,采用氯仿体积百分含量为4%的氯仿乙醇洗脱2天,采用氯仿体积百分含量为6%氯仿乙醇溶液洗脱2天。
优选情况下,步骤D中,所述药学上可接受的辅料为淀粉、糊精、二氧化硅中的至少一种,但不局限于此。
本发明中,所述雷公藤胶囊剂属于口服制剂。
本发明中,所述胃溶型硬胶囊可采用现有技术中胶囊常用的各种材料,本发明中没有特殊限定。
本发明提供了一种雷公藤胶囊剂,所述雷公藤胶囊剂由本发明提供的制备方法制备得到。
所述雷公藤胶囊剂中含有雷公藤氯内酯醇这一有效成分,且其含量较高,并有效去除了如雷公藤内酯醇、酮类等有毒副作用的物质。
最后,本发明提供了一种雷公藤胶囊剂在治疗脱发的药物中的应用,所述雷公藤胶囊剂为本发明提供的雷公藤胶囊剂。
由于雷公藤具有较强的毒性,因此在临床上使用受限,目前还没用雷公藤去皮根为原料应用于治疗脱发方面的相关报道。本发明的发明人通过大量实验发现,通过本发明提供的制备方法,将雷公藤去皮根的有效药物进行充分提取,然后进行浓缩、萃取、洗脱等工艺可制得雷公藤颗粒剂,然后将该颗粒剂制成雷公藤胶囊剂,该雷公藤胶囊剂在治疗脱发方面具有良好的疗效,治疗有效率高达86.67%以上。
本发明提供的雷公藤胶囊剂,可用于防治各种脱发,尤其是对于治疗脂溢性脱发、自身免疫性脱发或神经性脱发的效果更为显著。患者一般用药一个疗程(35天)之后脱发现象明显停止,使用了2~3个疗程之后,萎缩的毛囊开始修复,长出新的头发,并且变得粗密,继而达到正常的新陈代谢的水平。
为了使本发明所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。
本发明中,治疗脱发的疗效评价标准如下:
(1)治愈:脱发停止,头屑减少,原脱发部位75%部位长处新头发,并逐步被新生的头发覆盖,头发的生产代谢逐渐恢复到正常状态;
(2)显效:脱发停止,头屑减少,脱发部位有稀疏的绒发长出;
(3)无效: 脱发症状无明显改善。
实施例1
采用雷公藤去二层皮的根木质部为原料30kg,用330L的乙醇体积含量为70%的乙醇水溶液进行提取,提取液浓缩至30L左右,过滤,滤液加1.5倍体积的氯仿进行第一次萃取,收集氯仿层备用,依次1.2倍体积的氯仿进行二次萃取、1倍体积的氯仿进行三次萃取;收集所有萃取液,浓缩至30L左右,然后过硅胶柱,用氯仿体积百分含量为1%的氯仿乙醇溶液洗脱2天,采用氯仿体积百分含量为2%的氯仿乙醇溶液洗脱3天,采用氯仿体积百分含量为3%的氯仿乙醇溶液洗脱5天,采用氯仿体积百分含量为4%的氯仿乙醇洗脱2天,采用氯仿体积百分含量为6%氯仿乙醇溶液洗脱2天;收集所有洗脱液,浓缩至15L,干燥后粉碎,加入淀粉和糊精、二氧化硅,制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒,并填充至胃溶型硬胶囊中,制成本实施例的雷公藤胶囊剂S1。
脱发患者15例,均为脂溢性脱发。其中在40~50岁的患者4例,占总数的26.67%,50岁以上患者1例,占总数的6.67%,30~40岁的患者为8例,占总数的53.33%,20~30岁的患者2例,占总数的13.33%。其中女性患者3例。
服用本实施例的雷公藤胶囊剂S1后的治疗结果:治愈11人,治愈率为73.3%;显效2人,无效2人(女性1人),有效率:86.67%。
患者用药一个疗程(35天)之后,大多数患者脱发现象停止,继续服用了2~3个疗程之后,秃头部位逐渐被新生的头发覆盖,头发渐渐变的又粗又密,继而达到正常的新陈代谢的水平。
实施例2
患者1,患有脂溢性脱发,头发逐渐减少直至光秃。服用实施例1提供的雷公藤胶囊剂S1后,从第二个疗程开始,秃头部开始长出细而绒的新发,此后逐渐变得又黑又密。
实施例3
患者2,患自身免疫性脱发。服用了实施例1提供的雷公藤胶囊剂S1后,脱发部位有稀疏的绒发长出,渐渐的变黑***,继而覆盖了秃头部位。
以上实施例仅为本发明的优选实施方式,应当指出,对于本领域技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,所作出的若干改进,也应视为本发明的保护范围。