CN102416172A - 一种通过吸入给药的舍雷肽酶制剂 - Google Patents
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Abstract
一种通过吸入给药的舍雷肽酶制剂，包括但不仅限于吸入粉雾剂、吸入气雾剂。所述的舍雷肽酶吸入制剂，舍雷肽酶进行微粉化处理，粒径分布范围在1-100微米之间，优选为3-50微米之间。所述舍雷肽酶制剂通过吸入给药的方式，用于各种呼吸道疾病引起的炎症、水肿及排痰困难。
Description
技术领域
本发明为一种通过吸入给药的舍雷肽酶制剂，属于医药技术领域。
背景技术
舍雷肽酶属于蛋白分解酶，具有很强的溶解纤维蛋白块、消除黏性脓痰和净化炎症病灶面等作用，临床广泛用于呼吸道疾病引起的排痰困难。舍雷肽酶具有化痰、减轻炎症反应、消除水肿或肿胀的作用：其机制是通过降解异常渗出物、变性蛋白质及纤维素凝块，使脓、痰、血凝块等液化变稀，易于引流排出；促进血管、***对分解产物的吸收，从而改善炎症病灶的循环，消除肿胀，促使肉芽组织新生，从而达到标本兼治之效果；减少缓激肽、肿瘤坏死因子(TNF)等炎症介质的释放；并与抗生素有协同作用。本品对纤维蛋白、凝血因子I有很强的溶解能力。目前舍雷肽酶只有口服制剂。成人一日3次，一次1～2片，餐后服用，其起效较慢，生物利用度较低，其治疗作用并不是很理想。
发明内容
本发明为一种通过吸入给药的舍雷肽酶制剂，包括但不仅限于吸入粉雾剂、吸入气雾剂。其中所述的舍雷肽酶的单位制剂用量为1-20mg。吸入剂使用方便，剂量准确，奏效迅速，包装密闭，可长期保持清洁或灭菌状。相比口服片剂具有更大的优越性。
本发明提供了吸入用气雾剂及吸入用粉雾剂，二者均可达到同样的治疗效果。而两者剂型均需要对原料药进行一定的粉碎处理。原料药粒径分布范围在1-100微米之间，优选为3-50微米之间。
本发明在于提供了一种吸入用的制剂，改变了传统口服制剂的给药途径，吸入给药，直达病灶，起效迅速，对于各种呼吸道疾病引起的炎症、水肿及排痰困难尤其重要。
具体实施方式
以下实施例便于对本发明的解释，但并不仅限于本发明。
实施例1
吸入用气雾剂：
处方及工艺：取主药进行微粉，粒径D90小于10微米，称取微粉过的药粉0.5g，分装入铝罐中，锁紧定量阀，充入四氟乙烷12g。用前摇匀，每揿100μl，含主药5mg。
实施例2
吸入用粉雾剂：
处方及工艺：取主药进行微粉，粒径D90小于10微米，称取微粉过的药粉5g，无菌吸入用乳糖150g，在无菌环境中混合均匀，充填入3号胶囊壳，共制备完成1000粒。用前将1粒装入特定的吸入装置，备用。每粒胶囊壳中含有主药5mg。
实施例3：对气道炎症的影响
实验方法：将40只大鼠随机分为两大组，每组20只。分别为口服给药组(A组)、吸入给药组(B组)，其中A组又随机分为：空白对照组(A0)和口服舍雷肽酶组(A1)，B组又随机分为：空白对照组(B0)和口服舍雷肽酶组(B1)。各组均在实验第1、20天气管内注入脂多糖1mg/kg，第2～19，21～40天将大鼠放人80cm×60cm×58cm有机玻璃箱内被动吸烟，每天2次(间隔4h)，每次持续1h(10支香烟)。各治疗组均在造模第2～19，21～40天分别予相应治疗药物。吸入组：治疗药物+生理盐水5ml，以5L/min雾化吸入，(置于30cm×30cm×20cm玻璃箱内)，3次/d，25min/次，连续给药40天；空白对照组仅给予生理盐水雾化吸入。口服组：治疗药物+生理盐水，按0.2ml/10g体重灌胃给药，3次/d，连续给药40天；空白对照组仅给予生理盐水灌胃。另取10只健康大鼠作为空白对照(0组)，实验期间仅按时给予生理盐水雾化吸入，不做其他任何处理。40天后检测肺泡灌洗液(BALF)白细胞计数及分类。
结果：各给药组对COPD大鼠肺功能均有一定的抗炎保护作用，雾化吸人舍雷肽酶的抗炎作用明显好于布口服舍雷肽酶给药效果，所以对于呼吸道炎症的治疗，通过吸人舍雷肽酶非常可行。
表1 BALF中白细胞总数和分类
祛痰实验：将40只小鼠随机分为两大组，每组20只。分别为口服给药组(A组)、吸入给药组(B组)，其中A组又随机分为：空白对照组(A0)和口服舍雷肽酶组(A1)，B组又随机分为：空白对照组(B0)和口服舍雷肽酶组(B1)。吸入组：治疗药物+生理盐水5ml，以5L/min雾化吸入，(置于30cm×30cmx20cm玻璃箱内)，3次/d，25min/次，连续给药4天；空白对照组仅给予生理盐水雾化吸入。口服组：治疗药物+生理盐水，按0.2ml/10g体重灌胃给药，3次/d，连续给药4天；空白对照组仅给予生理盐水灌胃。另取10只健康大鼠作为空白对照(0组)，实验期间仅按时给予生理盐水雾化吸入，不做其他任何处理。各治疗组末次给药45分钟后，各小鼠均腹腔注射5％酚红生理盐水溶液0.25ml。注射30分钟后，处死动物，将其背位固定后分离出气管，从环状软骨以下到左右支气管分叉处剖离气管，将其放入盛有4ml生理盐水的试管中浸泡，其后超速离心(rpm10000)10min.取上清液2ml，再加0.1ml 1mol/lNaOH溶液(以之来显色)。然后用721或722型分光光度计(波长546nm)测其OD值。根据酚红标准曲线，计算酚红含量(μg/ml)，与对照管比较。
结果：如表2
表2不同药物对酚红排量的影响
| 组别 | n | 酚红排出量(μg/ml) |
| 0 | 10 | 0.295±0.101 |
| A0 | 10 | 0.533±0.013 |
| A1 | 10 | 0.424±0.008 |
| B0 | 10 | 0.525±0.108 |
| B1 | 10 | 0.345±0.023 |
通过动物体内的药理实验结果可以看出，通过吸入给予舍雷肽酶的抗炎、祛痰作用要优于口服舍雷肽酶，而且吸入剂使用方便，剂量准确，奏效迅速，包装密闭，可长期保持清洁或灭菌状。相比口服片剂具有更大的优越性。
Claims (4)
1.一种通过吸入给药的舍雷肽酶制剂，其特征在于，包括但不仅限于吸入粉雾剂、吸入气雾剂。
2.权利要求1所述的舍雷肽酶制剂，其特征在于，所述的舍雷肽酶的用量为1-20mg。
3.权利要求2所述的舍雷肽酶制剂，其特征在于，舍雷肽酶进行微粉化处理，粒径分布范围在1-100微米之间，优选为3-50微米之间。
4.权利要求1所述的舍雷肽酶制剂，可以通过吸入给药的方式，用于各种呼吸道疾病引起的炎症、水肿及排痰困难。
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| CN108309941A (zh) * | 2018-03-20 | 2018-07-24 | 南京工业大学 | 一种舍雷肽酶外用粉剂及其制备方法 |
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