CN102247342A - 烷基异脲类化合物的新用途 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了烷基异脲类化合物的新用途。该用途是式(I)所示的烷基异脲类化合物或它们药学上可接受的盐在制备胃癌细胞增殖抑制剂中的应用和在制备预防和/或治疗胃癌药物中的应用。体外抗癌细胞增殖实验结果表明，烷基异脲类化合物对于人胃癌细胞系BGC-823有较好的抑制效果，其中，当烷基异脲类化合物的药物浓度为64μM时，对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16％。

Description

烷基异脲类化合物的新用途
技术领域
本发明涉及烷基异脲类化合物的新用途。
背景技术
烷基异脲类化合物及其类似物结构式如下：
(式I)
式I中X可以是C，O，P或S；其中，两个X可以相同也可以不同。同时，包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
异脲类化合物是化工、农药等行业广泛应用的原料之一，可以用来合成农药除草剂，高聚合物抗菌剂等。有关它的化学性质及其衍生物制备方法等已在中国专利99127381.8中描述。
发明内容
本发明的目的是提供烷基异脲类化合物及其类似物的新用途。
本发明所提供的烷基异脲类化合物及其类似物的用途为：式(I)所示的烷基异脲类化合物或其药学上可接受的盐在制备胃癌细胞增殖抑制剂中的应用；
Figure BDA0000061363880000012
式(I)
其中，X可以是C，O，P或S；其中，两个X可以相同也可以不同，同时，包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
所述胃癌细胞具体可为人胃癌细胞系BGC-823。
本发明还保护一种胃癌细胞增殖抑制剂，它的有效成分为式(I)所示的烷基异脲类化合物或它们药物学上可接受的盐。
本发明提供的烷基异脲类化合物的新用途还为：式(I)所示的化合物或其药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胃癌药物中的应用。
有效成分为式(I)所示的烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐的用于预防和/或治疗胃癌的药物，也属于本发明的保护范围。
所述预防和/或治疗胃癌药物可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。
以烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐为活性成分的抗肿瘤药物，需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。
用烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐制备的预防和/或***药物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
烷基异脲类化合物体外抗胃癌细胞增殖实验结果表明，烷基异脲类化合物对于人胃癌细胞系BGC-823有较好的抑制效果，其中，当烷基异脲类化合物的药物浓度为64μM时，对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16％。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明进行说明，但本发明并不局限于此。
下述实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和生物材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。
实施例1、式II所示烷基异脲类化合物对人胃癌细胞系BGC-823增殖能力的影响
Figure BDA0000061363880000021
(式II)
上述化合物购自sigma公司，商品名S，S′-HEXAMETHYLENEBIS。
人胃癌细胞系BGC-823来源于北京大学医学部国家药物筛选中心。
试验采用SRB法。
具体操作步骤如下：
细胞接种于含10％胎牛血清的RPMI 1640培养基中。细胞培养用50ml培养瓶，置于37℃、5％ CO2培养箱在全湿条件下培养。将增殖良好并处于对数生长期的BGC-823细胞制成5000个/ml的细胞悬液，接种于96孔板内，100μL/孔。预培养24小时后，每孔加入100μL含有不同浓度药物的完全培养液，继续培养72小时。然后参照Skehan’s法，每孔加入0.4％SRB 100μL，用BIORAD 550型读板仪于509nm波长下测定96孔板每一孔的光密度值，化合物终浓度在128μM，64μM，32μM三个浓度测定，每一测定浓度设3～4个平行孔，重复3～4次。
按照下述公式计算肿瘤细胞生长抑制率，肿瘤细胞生长抑制率(％)＝(OD对照-OD实验)/OD对照×100％(其中OD对照、OD实验为已经扣除OD空白的实验数值)。
实验结果为：在64μM的给药条件下，式II化合物对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16％。显示了烷基异脲类化合物具有明显的抗人胃癌细胞增殖的能力。

Claims (7)

1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备胃癌细胞增殖抑制剂中的应用；
Figure FDA0000061363870000011
(式I)
其中，X为C，O，P或S；其中，两个X可以相同也可以不同，同时，包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述胃癌细胞为人胃癌细胞系BGC-823。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述式(I)所示的化合物具体为式(II)所示化合物：
Figure FDA0000061363870000012
(式II)
4.一种胃癌细胞增殖抑制剂，它的有效成分为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
5.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胃癌药物中的应用；
Figure FDA0000061363870000013
(式I)
其中，X为C，O，P或S；其中，两个X可以相同也可以不同，同时，包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述式(I)所示的化合物具体为式(II)所示化合物：
(式II)
7.一种预防和/或治疗胃癌的药物，它的有效成分为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或式(II)所示化合物。
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CA2074999A1 (en) * 1991-08-02 1993-02-03 James D. Bergstrom Cholesterol-lowering compounds
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