CN102133179B - 稳定的西替利嗪口服溶液 - Google Patents
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Abstract
一种稳定的西替利嗪口服溶液，在1000ml溶液中包含盐酸西替利嗪1g，丙二醇80～100g，山梨醇360～400g；该口服溶液配方简单，辅料种类少，稳定性好。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域，涉及一种药用组合物，具体涉及一种稳定的西替利嗪口服溶液。
背景技术
中国专利CN02130823.3提供了一种含左西替利嗪的抗过敏药物溶液剂，在1000ml药物组合物溶液中包括有左西替利嗪或其药学上可接受的盐0.5～20g、聚乙烯吡咯烷酮20～100g、泊洛沙姆5～50g、聚乙二醇400 10～250g。
中国专利CN03129155.4提供了一种盐酸西替利嗪凝胶剂，由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，其特征在于药物为盐酸西替利嗪，高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；各组分的重量百分比为：盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％。
中国专利CN200410036471.4提供了一种含有盐酸西替利嗪的口服药物组合物，其特征在于它除了含有活性成分盐酸西替利嗪外，还含有下面两种成分：环糊精或环糊精的衍生物和矫味剂。
中国专利CN200780003566.8提供了一种稳定的药物液体剂型，所述剂型包含抗组胺并具有通过基于重量的HPLC测定的等于或大于约99％的纯度、少于约0.5％的残余溶剂、以及少于约0.2％的总杂质。该储存稳定的溶液优选包含西替利嗪。
中国专利CN200910165840.2提供了一种含有盐酸西替利嗪的搽剂，其特征在于它含有盐酸西替利嗪、丙三醇、尿素、苯扎溴铵、氯化钠和水。
中国专利CN200810003294.8提供了一种改善西替利嗪制剂稳定性的药物组合物，该组合物包括西替利嗪或其药学上可接受的盐和至少一种作为稳定剂的碱性化合物。
发明内容
本申请人在开发西替利嗪口服溶液的过程中，通过大量的试验筛选，意外的发现了影响西替利嗪口服溶液稳定性的两个辅料成分，丙二醇和山梨醇，通过二者的用量的筛选，最终得到了稳定性良好的口服溶液的简单处方，该处方在中国专利CN02130823.3实施例的基础上减少了辅料种类，提高了安全性，并且稳定性良好。
本发明的目的是提供一种稳定的西替利嗪口服溶液，在1000ml溶液中包含盐酸西替利嗪1g，丙二醇80～100g，山梨醇360～400g。
该口服溶液配方简单，辅料种类少，安全性及稳定性好。
该口服溶液还含有醋酸-醋酸钠缓冲液，能够保证口服溶液在贮存过程中保证PH值稳定。
该口服溶液PH值优选为4.4～4.6。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的同类辅料替换，或者减少、增加。
实施例1
1、处方：
2、工艺步骤：
(1).称取对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丁酯，加入丙二醇，搅拌溶解，得溶液I；
(2).取适量纯化水，加入盐酸西替利嗪、山梨醇、糖精钠、香蕉香精，搅拌使其完全溶解并混合均匀，得溶液II；
(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80％左右，搅拌均匀后，用醋酸-醋酸钠缓冲液(pH＝4.6)调节pH值至4.4左右，用纯化水定容，再转入配液罐，搅拌混合均匀，得中间体；
(4).中间体检测(检测指标：性状，pH值，含量)；
(5).中间体质量检测合格后，用1.2μm微孔滤膜过滤，灌装(10ml/支)，抽样全检；
(6).全检合格后进行包装，即得成品。
实施例2
1、处方：
2、工艺步骤：
(1).称取对羟基苯甲酸甲酯，加入丙二醇，搅拌溶解，得溶液I；
(2).取适量纯化水，加入盐酸西替利嗪、山梨醇、甜菊糖、橘子香精，搅拌使其完全溶解并混合均匀，得溶液II；
(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80％左右，搅拌均匀后，用醋酸-醋酸钠缓冲液(pH＝4.6)调节pH值至4.6左右，用纯化水定容，再转入配液罐，搅拌混合均匀，得中间体；
(4).中间体检测(检测指标：性状，pH值，含量)；
(5).中间体质量检测合格后，用1.2μm微孔滤膜过滤，灌装(10ml/支)，抽样全检；
(6).全检合格后进行包装，即得成品。
实施例3
稳定性对比实验
表1中组合物1～7均按实施例1工艺制备，置于温度40±1℃、RH75％的条件下，加速试验6个月。考察：含量、有关物质。结果见表2。
表1 组合物的组成
| 组合物 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 |
| 盐酸西替利嗪 | 1g | 1g | 1g | 1g | 1g | 1g | 1g |
| 丙二醇 | - | - | 100g | 50g | 80g | 50g | 80g |
| 山梨醇 | - | 360 | - | 300g | 320g | 360 | 370g |
| 糖精钠 | 0.5g | 0.5g | 0.5g | 0.5g | 0.5g | 0.5g | 0.5g |
| 对羟基苯甲酸甲酯 | 1.0g | 1.0g | 1.0g | 1.0g | 1.0g | 1.0g | 1.0g |
| 对羟基苯甲酸丁酯 | 0.1g | 0.1g | 0.1g | 0.1g | 0.1g | 0.1g | 0.1g |
| 醋酸-醋酸钠缓冲液(pH＝4.6) | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 |
| 香蕉香精 | 0.5ml | 0.5ml | 0.5ml | 0.5ml | 0.5ml | 0.5ml | 0.5ml |
(注1：处方量为1000ml)。
表2加速试验考察结果
(注2：“有关物质”主要是指在生产过程中带入的原料、中间体、降解物、异构体、聚合体、副反应产物等。)
结果如下：组合物1至6在6个月后有关物质明显增加；组合物7、实施例1、实施例2放至6个月时，有关物质及含量均未见明显变化。
本实验表明：盐酸西替利嗪口服溶液的稳定性与其处方中的丙二醇及山梨醇的用量有比较大的关系，当控制其处方中二者与西替利嗪的比例能够获得稳定的盐酸西替利嗪口服溶液。
Claims (2)
1.一种稳定的西替利嗪口服溶液，其配方组成如下：
2.一种稳定的西替利嗪口服溶液，其配方组成如下：
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