CN102026988B - 3-取代的丙胺化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了以下结构式(I)所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物或其药学上可接受的盐。还揭示了包含所述化合物的药物组合物。本发明的化合物可用于治疗中枢神经***疾病，如抑郁、焦虑和疼痛病症。

Description

3-取代的丙胺化合物
技术领域
本发明一般涉及外消旋或对映异构体富集的新型3-取代的丙胺衍生物及其药学上有用的盐，包含有效量的外消旋或对映异构体富集的新型3-取代的丙胺衍生物的组合物作为单胺神经递质再摄取抑制剂以治疗中枢神经***疾病，以及治疗哺乳动物中枢神经***疾病的方法。更具体说，本发明涉及具有各种唑类部分的外消旋或对映异构体富集的新型3-取代的丙胺衍生物及其药学上有用的盐，用于治疗中枢神经***的疾病如如抑郁、焦虑和和疼痛病症。
背景技术
5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺这三种生物胺是与CNS疾病如抑郁最相关的物质。目前使用的绝大部分的抗抑郁药选择性抑制5-羟色胺和/或去甲肾上腺素的再摄取。虽然认为强效抑制多巴胺再摄取活性存在不希望的中枢刺激效果的风险，许多报道揭示三联单胺神经递质，即5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂可用于治疗CNS疾病如抑郁、焦虑、注意缺陷障碍伴多动症、肥胖、药物成瘾和疼痛病症。例如，国际专利申请WO 2004/072071揭示了可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型8-氮杂-二环[3，2，1]辛烷衍生物。
3-取代的丙胺化合物可有效用于控制各种中枢神经***(CNS)病症。例如，国际专利申请WO 04/43931揭示了适用于治疗焦虑、抑郁、睡眠障碍的3-取代的丙胺衍生物。美国专利7037932揭示了类似的杂芳氧基3-取代的丙胺，国际专利申请WO 05/118539揭示了3-氨基-1-芳基丙基吲哚衍生物作为单胺再摄取抑制剂用于治疗各种中枢神经***病症。
发明内容
技术问题
针对3-取代的丙胺化合物在治疗CNS病症中的应用一直都存在积极的研究和开发努力。
技术方案
本发明的主要目的是提供以下结构式(I)所代表的3-取代的丙胺衍生物或其任意的异构体或其药学上可接受的盐：
Figure BPA00001257626500021
式中，
A选自苯基、萘基、苯并噻吩基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并二氧杂环己烯基、吲哚基、芴基和苯并呋喃基，它们可以被一个或多个选自下组的相同或不同的取代基取代：氢、卤素、直链或支链C1～4烷基、直链或支链C1～3烷氧基、苯基、苯氧基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基和噻吩基；
R1和R2相同或不同，独立地选自：氢、直链或支链C1～4烷基和取代或未取代的苯基C1～4烷基；或
R1和R2与氮原子稠合形成具有4-7个碳原子的环状基团；
R3，R4，R5和R6相同或不同，独立地选自：氢，直链或支链C1～4烷基和取代或未取代的苯基；
B选自：O-氨甲酰基，直链或支链C1～4烷氧基，碳酸酯基和选自下组的唑类：咪唑、***、苯并***、四唑、5-甲基四唑和5-苯基四唑，所述唑类通过氮连接，如以下结构式(II)所示：
更具体说，上式(I)所代表的本发明3-取代的丙胺化合物包括以下结构式(III)所代表的外消旋或对映异构体富集的的化合物：
Figure BPA00001257626500032
式中，A、B、R1和R2如本文所定义，R3-R6各自为氢。
更具体说，上式(III)所代表的本发明3-取代的丙胺化合物包括以下结构式(IV)和(V)所代表的其任意的对映异构体：
Figure BPA00001257626500033
式中，
A、B、R1和R2如上文定义。
更具体说，上式(I)所代表的本发明3-取代的丙胺化合物包括以下结构式(XI)所代表的外消旋或对映异构体富集的化合物：
Figure BPA00001257626500034
式中，A、B如本文所定义，R3-R6各自为氢，R1和R2中的一个为氢，另一个是甲基。
本发明的另一个目的是提供一种药物组合物，其包含有效量上述结构式(I)所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物，具体说上述结构式(III)，(IV)和(V)所代表的化合物，用于治疗中枢神经***病症如抑郁、焦虑和疼痛病症。
本发明的又一个目的是提供治疗哺乳动物诸如抑郁、焦虑和疼痛等中枢神经***病症的方法，所述方法包括给予需要这种治疗的哺乳动物有效量的上述结构式(I)所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物，具体说，上述结构式(III)，(IV)和(V)所代表的化合物，以及药学上可接受的载体。
本发明的最佳实施方式
根据本发明，结构式(I)所代表的化合物及其药学上可接受的盐可通过本领域普通技术人员容易明白的技术和方案进行制备，例如根据以下方案中所述的方法。这些方案并不是以任何方式限制本发明的范围。除非另有说明，所有取代基如上定义。试剂和原料是本领域技术人员容易获得的。
根据本发明，结构式(I)、(III)、(IV)和(V)所代表的本发明的化合物及其药学上可接受的盐可采用以下容易获得的通式(VI)所代表的物质为原料，通过以下步骤进行制备：
式中，
A选自苯基、萘基、苯并噻吩基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并二氧杂环己烯基、吲哚基、芴基和苯并呋喃基，它们可以被一个或多个选自下组的相同或不同的取代基取代：氢、卤素、1-4个碳原子的直链或支链烷基、1-3个碳原子的直链或支链烷氧基、苯基、苯氧基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基和噻吩基；
下面将详细描述制备通式(III)的新型化合物的方法。
首先，上述通式(VI)所代表的原料与容易获得的胺(VII)和低聚甲醛反应
HNR1R2
(VII)
式中，
R1和R2相同或不同，独立地选自：氢、1-4个碳原子的低级烷基、取代或未取代的苯基-C1-4烷基、或R1和R2与氮原子稠合形成具有4-7个碳原子的环状基团；
合成通式(VIII)所代表的1，3-氨基酮化合物：
Figure BPA00001257626500051
式中，
A、R1和R2如上文所定义。
然后，用在甲醇中的硼氢化钠处理式(VIII)的化合物，得到通式(IX)所代表的相应的1，3-二氨基醇化合物
Figure BPA00001257626500052
(IX)的化合物与三苯基膦、偶氮二羧酸二异丙基酯和式(II)所代表的唑类化合物如咪唑、***、四唑、5-甲基四唑、5-苯基四唑、苯并***反应，得到通式(III)所代表的化合物，
Figure BPA00001257626500053
式中，
A和B如上文所定义。
R1和R2相同或不同，独立地选自：氢，1-4个碳原子的低级烷基、取代或未取代的苯基-C1-4烷基、或R1和R2与氮原子稠合形成环状基团；
该过程总结在以下反应方案I中。
反应方案I
Figure BPA00001257626500054
反应方案I中描述的反应条件的详细内容如下所述。第一步，原料(VI)的浓度约为0.005-3摩尔，低聚甲醛约为3.0-5.0当量，胺(VII)约为3.0-5.0当量，以及HCl水溶液。反应在约90℃的温度进行。对于化合物(VIII)转化为化合物(IX)，使用在甲醇中的约1.0-2.5当量的硼氢化钠。所得化合物用1.5当量的PPh3、偶氮二羧酸二异丙基酯和唑类化合物处理，得到化合物(III)。
此外，如反应方案I所述，用酸处理化合物(III)，可使式(III)的化合物可转化为药学上可接受的盐(X)。在反应方案I中，HX代表能够与碱性氮原子形成药学上有用的盐的酸。由化合物(III)制备化合物(X)中使用的无水酸的具体例子包括：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、碳酸、柠檬酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、延胡索酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、樟脑磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸等。其他酸可参见《Pharmaceutical Salts》(《药用盐》)J.Pharm.Sci.，1977；66(1)：1-19。该制备过程可以在诸如醚类溶剂如THF、醇溶剂如甲醇、酯溶剂如乙酸乙酯和芳香族溶剂以及它们的任意混合物等反应介质中进行。推荐醚类溶剂作为加入溶剂，包括***、丙基醚、异丙基醚、丁基醚、异丁基醚。化合物(III)的浓度为约0.01-5摩尔。
下面将详细描述其中R1是氢，R2是甲基的通式(III)的化合物，即通式(XI)的化合物的制备方法。
用氯甲酸乙酯、碳酸氢钠和氢氧化钾处理其中R1和R2是甲基的通式(III)的化合物，得到结构式(XI)所代表的单甲基胺化合物：
Figure BPA00001257626500061
式中，
A和B如上文所定义。
如上所述，式(XI)的化合物可转化为药学上可接受的盐(XII)。
制备通式(XI)的化合物及其药学上可接受的盐的过程总结在以下反应方案II中。
反应方案II
Figure BPA00001257626500071
反应方案II中描述的反应条件的详细内容如下所述。对于其中R1和R2是甲基的化合物(III)转化为化合物(XI)，在约100℃的温度使用氯甲酸乙酯10-15当量，碳酸氢钠20-25当量以及类似量的氢氧化钾。
在反应方案II中，如上所述，HX代表能够与碱性氮原子形成药学上有用的盐的酸。
通过手性制备型液相色谱(″Prep-LC″)从外消旋混合物(III)获得结构式(IV)和(V)所代表的对映异构体。制备通式(IV)和(V)的化合物的方法如下所述。
将外消旋混合物(III)溶解在少量异丙基醇中，通过手性制备型液相色谱进行分离。分离采用CHIRALPACK OD-H柱(戴赛尔化学工业有限公司(Daicel Chemical Industries，Ltd.)制造)作为Prep-LC柱，柱温25℃，包含0.1％三乙胺的正己烷/异丙基醇(90∶10)作为洗脱液，从外消旋混合物(III)得到比例为1∶1的结构式(IV)和(V)所代表的对映异构体。
该过程总结在以下反应方案III中。
反应方案III
Figure BPA00001257626500072
在反应方案III中，如上所述，HX代表能够与碱性碳原子形成药学上有用的盐的酸。
如上所述，式(IV)和(V)的化合物可转化为药学上可接受的盐(XIII)和(XIV)。
根据上述方法制备的化合物包括以下化合物：
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
S-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-二甲基-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-甲氧基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
(3-联苯-3-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
[3-(4-苄氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
二甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-苯并***-1-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺
2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-[1，2，3]***
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二乙基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二乙基-胺
2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-四唑
二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
二甲基-(3-萘-1-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-1-基-丙基)-胺
二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-咪唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
(3-异喹啉-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
[3-异喹啉-1-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-(3-喹啉-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-喹啉-2-基-丙基]-胺
二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-二甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-叔丁基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-甲基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺
[3-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-甲基-胺
(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3S)-3-(2H-苯并***-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基丙-1-胺
(3R)-3-(2H-苯并***-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基丙-1-胺
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-1，2，3-***-2-基)丙-1-胺
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-1，2，3-***-2-基)丙-1-胺
(3R)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3S)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3S)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
(3S)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
(3R)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
(3R)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
(3R)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3S)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗CNS病症如抑郁、焦虑和疼痛病症。
在各种CNS病症如抑郁、焦虑和疼痛病症的治疗应用中，可单独使用本发明的化合物或将本发明的化合物与药学上可接受的载体组合使用，给予患者的剂量为0.7-7,000毫克/天。对于体重约70千克的正常成人，给药量可转化为日剂量0.01-100毫克/千克体重。然而，使用的具体剂量可根据患者需要、患者状态的严重性和化合物的活性进行调整。特定情况下最佳剂量的确定必需临床进行并且在本领域技术人员的能力范围内。
在采用本发明化合物治疗中枢神经***病症如抑郁、焦虑和疼痛病症的过程中，可以以能使化合物以有效量生物可利用的任何形式或模式给予结构通式(I)、(III)、(IV)和(V)所代表的化合物，包括口服、直肠、透皮、皮下、静脉内、肌肉内或鼻内途径。然而，优选口服给予化合物。由于化合物口服吸收良好，通常不需要进行胃肠外给药。对于口服给药，优选将具有通式(I)、(III)、(IV)和(V)的化合物与药用载体组合。载体与结构式(I)、(III)、(IV)和(V)的化合物的比例不是对中枢神经***表现药物作用的关键，它们可以根据组合物填充到胶囊中或是形成片剂显著变化。对于片剂，可使用各种可食用的药用载体或其混合物。合适的载体例如是乳糖、二碱式磷酸钙和/或玉米淀粉的混合物。可进一步添加其他药学上可接受的成分，包括润滑剂如硬脂酸镁。
本发明包括治疗哺乳动物抑郁、焦虑和疼痛病症的方法，该方法包括给予需要治疗的哺乳动物结构式(I)、(III)、(IV)和(V)的化合物的组合物。
本发明实施方式
根据以下实施例能够更好地理解本发明，这些实施例只是为了阐述的目的，而不应解释为限制本发明。
实施例1
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
向3，4-二氯苯乙酮(2毫摩尔)的乙醇溶液中加入二甲基胺(5当量)、低聚甲醛(5当量)和HCl水溶液。12小时后，去除溶剂，加入乙酸乙酯和1N NaOH，有机层萃取3次。用MgSO4干燥，过滤，减压蒸发和浓缩滤液。用柱色谱纯化残留物，用乙酸乙酯和己烷洗脱。产物溶解于甲醇，加入NaBH4(2当量)。2小时后，加入饱和NaHCO3和乙酸乙酯，有机层用乙酸乙酯萃取3次。用MgSO4干燥，过滤，减压蒸发和浓缩滤液。用柱色谱纯化残留物，用乙酸乙酯和甲醇洗脱。所得残留物溶解于THF，0℃逐滴加入1H-四唑(1.5当量)、三苯基膦(1.5当量)和偶氮二羧酸二异丙基酯(1.5当量)，升温至室温。2小时后，去除溶剂，用柱色谱纯化残留物，用乙酸乙酯和甲醇洗脱。产率：35％
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，1H)，7.5(d，1H)，8.5(s，1H)
实施例2
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
向[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺(2毫摩尔)的氯仿溶液中加入氯甲酸乙酯(＞10当量)和NaHCO3(＞20当量)，将该溶液回流3小时。然后，蒸发氯仿，加入乙酸乙酯，然后将该有机层用水洗涤3次。用MgSO4干燥，过滤，减压蒸发和浓缩滤液。将残留物溶解于乙醇中，加入溶解在水中的氢氧化钾(＞20当量)，回流3天。然后，加入乙酸乙酯和饱和NaHCO3，萃取有机层。用MgSO4干燥，过滤，减压蒸发和浓缩滤液。用柱色谱纯化残留物，用乙酸乙酯和甲醇洗脱。产率：80％。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例3
S-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500162
采用CHIRALPACK OD-H柱(戴赛尔化学工业有限公司(Daicel ChemicalIndustries，Ltd.)制造)作为Prep-LC柱，柱温25℃，包含0.1％三乙胺的正己烷/异丙基醇(90∶10)作为洗脱液，从[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺获得S-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例4
[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用苯并***代替四唑作为反应试剂，得到[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.4(m，4H)，7.6(t，1H)，7.9(m，2H)
实施例5
二甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500172
根据实施例1中给出的过程，使用2-萘乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.4(m，3H)，7.6(d，2H)，7.8(m，5H)
实施例6
二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500181
根据实施例1中给出的过程，使用2-萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例7
(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500182
根据实施例1中给出的过程，使用2-萘乙酮和苯并***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.4(m，5H)，7.5(d，1H)，7.8(m，6H)
实施例8
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500183
根据实施例1中给出的过程，使用2-萘乙酮和5-甲基-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，4H)，7.5(d，3H)，7.8(d，4H)
实施例9
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500191
根据实施例1中给出的过程，使用6-氯-2-萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.7(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(dd，2H)，8.1(s，1H)，8.6(s，1H)
实施例10
二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500192
根据实施例1中给出的过程，使用4-苯氧基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，6.9(m，4H)，7.1(m，1H)，7.4(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例11
二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500193
根据实施例1中给出的过程，使用4-苯氧基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，5.8(m，1H)，6.9(m，4H)，7.1(m，1H)，7.4(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例12
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500201
根据实施例1中给出的过程，使用6-氯-2-萘乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.7(m，1H)，7.4(m，3H)，7.6(m，2H)，7.8(m，2H)，8.4(s，1H)
实施例13
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500202
根据实施例1中给出的过程，使用6-氯-2-萘乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.7(m，1H)，7.4(m，3H)，7.6(m，2H)，7.8(m，2H)，8.2(s，1H)
实施例14
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500203
根据实施例1中给出的过程，使用6-氯-2-萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.7(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(dd，2H)，8.3(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例15
[3-(4-甲氧基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用4-甲氧基苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-甲氧基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，2H)，2.8(m，1H)，5.7(m，1H)，6.8(dd，2H)，7.3(dd，2H)，7.6(s，2H)
实施例16
(3-联苯-3-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500212
根据实施例1中给出的过程，使用3-苯基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-联苯-3-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.5(m，9H)，8.5(s，1H)
实施例17
[3-(4-苄氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500213
根据实施例1中给出的过程，使用4-苄氧基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-苄氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，5.0(s，2H)，6.1(m，1H)，7.0(m，2H)，7.4(m，7H)，8.5(s，1H)
实施例18
(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500221
根据实施例1中给出的过程，使用4-苯基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.4(m，9H)，8.5(s，1H)
实施例19
二甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500222
根据实施例1中给出的过程，使用2-萘乙酮和5-甲基-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.5(m，5H)，7.6(m，1H)，7.8(m，3H)，8.0(s，1H)，8.2(m，2H)
实施例20
二甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500231
根据实施例1中给出的过程，使用6-甲基萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，3H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.3(dd，1H)，7.5(m，2H)，7.7(dd，2H)，7.9(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例21
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用6-甲氧基萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，3.9(s，3H)，6.1(m，1H)，7.3(dd，1H)，7.5(m，2H)，7.7(dd，2H)，7.9(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例22
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500233
根据实施例1中给出的过程，使用6-甲氧基萘乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，3.9(s，3H)，6.1(m，1H)，7.3(dd，1H)，7.5(m，2H)，7.7(dd，2H)，7.9(s，1H)，8.5(s，2H)
实施例23
[3-苯并***-1-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用苯并***代替1H-四唑作为反应试剂，得到[3-苯并***-1-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.4(m，6H)，8.0(t，1H)
实施例24
2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-[1，2，3]***
根据实施例1中给出的过程，使用吡咯烷和1H-1，2，3-***代替二甲基胺和1H-四唑作为反应试剂，得到2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-[1，2，3]***。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.84(m，4H)，2.2(m，7H)，2.7(m，1H)，6.0(m，1H)，7.2(m，3H)，7.6(m，2H)
实施例25
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二乙基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用二乙胺和1H-1，2，3-***代替二甲基胺和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二乙基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.0(m，6H)，2.3(m，7H)，2.6(m，1H)，6.0(m，1H)，7.2(m，3H)，7.6(m，2H)
实施例26
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二乙基-胺
Figure BPA00001257626500251
根据实施例1中给出的过程，使用二乙胺代替二甲基胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二乙基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.0(m，6H)，2.3(m，7H)，2.6(m，1H)，6.0(m，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，1H)，7.6(t，1H)，8.5(s，1H)
实施例27
2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-四唑
根据实施例1中给出的过程，使用吡咯烷代替二甲基胺作为反应试剂，得到2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙基]-2H-四唑。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.8(m，4H)，2.4(m，7H)，2.8(m，1H)，6.1(m，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，1H)，7.6(t，1H)，8.5(s，1H)
实施例28
二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-萘乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，1H)，2.9(m，1H)，7.0(m，1H)，7.5(m，4H)，7.9(t，2H)，8.3(d，1H)，8.5(s，1H)
实施例29
二甲基-(3-萘-1-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-萘乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-(3-萘-1-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，1H)，2.9(m，1H)，7.0(m，1H)，7.5(m，4H)，7.9(t，2H)，8.3(d，1H)
实施例30
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500262
根据实施例1中给出的过程，使用5-甲基-1H-四唑代替1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.6(m，3H)，2.9(m，3H)，6.0(t，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，1H)，7.5(s，1H)
实施例31
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500271
根据实施例1中给出的过程，使用5-苯基-1H-四唑代替1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.6(m，3H)，2.9(m，3H)，6.0(t，1H)，7.4(m，5H)，8.1(m，2H)
实施例32
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500272
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二氟苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，2H)，2.9(m，1H)，6.0(t，1H)，7.4(m，4H)，8.7(s，1H)
实施例33
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二氟苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，2H)，2.9(m，1H)，6.0(t，1H)，7.4(m，4H)，8.4(s，1H)
实施例34
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500281
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二氟苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，2H)，2.9(m，1H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)
实施例35
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500282
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二氟苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.6(m，2H)，2.9(m，1H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，7.6(s，2H)
实施例36
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500283
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二甲基苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，14H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)
实施例37
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二甲基苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，14H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，7.5(t，2H)
实施例38
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500292
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二甲基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，14H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例39
[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500293
根据实施例1中给出的过程，使用3，4-二甲基苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，14H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，3H)，8.3(s，1H)
实施例40
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500301
根据实施例1中给出的过程，使用4-氯苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，4H)，8.7(s，1H)
实施例41
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500302
根据实施例1中给出的过程，使用4-氯苯乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.4(m，4H)，8.7(s，1H)
实施例42
二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-1-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500303
根据实施例1中给出的过程，使用苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-1-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，2.9(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(m，5H)，7.4(s，1H)，7.6(s，1H)
实施例43
二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500311
根据实施例1中给出的过程，使用苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(m，5H)，7.4(s，2H)
实施例44
[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500312
根据实施例1中给出的过程，使用4-氯苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(m，4H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)
实施例45
[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500321
根据实施例1中给出的过程，使用4-氯苯乙酮和1H-1，2，3-***代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.6(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(m，4H)，7.6(s，2H)
实施例46
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500322
根据实施例1中给出的过程，使用1H-1，2，3-***代替1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.4(m，2H)，2.6(m，2H)，6.0(t，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，2H)，7.6(s，2H)
实施例47
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-咪唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用咪唑代替1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-咪唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(br，10H)，5.3(t，1H)，7.2(dd，1H)，7.4(dd，2H)，7.6(s，2H)
实施例48
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500331
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-甲氧基-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，13H)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例49
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-甲氧基-萘-2-基)-乙酮和5-甲基-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，5H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.6(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例50
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(6-氟-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，12H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例51
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500341
根据实施例1中给出的过程，使用1-(6-氟-萘-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，4H)，2.8(m，1H)，6.2(t，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，3H)
实施例52
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，12H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(d，6H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例53
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500351
根据实施例1中给出的过程，使用1-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，12H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(d，6H)，6.2(m，1H)，6.9(s，1H)，7.5(m，2H)，8.0(s，1H)，8.2(d，1H)
实施例54
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500352
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，12H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.8(m，1H)，7.3(s，6H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例55
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500353
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，4H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.6(m，1H)，6.8(m，1H)，7.2(s，3H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)
实施例56
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500361
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，12H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.6(m，1H)，6.8(m，1H)，7.2(s，3H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)，8.7(s，1H)
实施例57
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500362
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-甲基-萘-1-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.4(m，1H)，2.8(m，4H)，3.0(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例58
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500371
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-甲基-萘-1-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，3H)，2.8(m，3H)，3.0(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)
实施例59
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500372
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-氟-萘-1-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例60
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500373
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-甲基-萘-1-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，4H)，2.8(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，3H)，8.1(m，1H)，8.3(m，1H)
实施例61
(3-异喹啉-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500381
根据实施例1中给出的过程，使用1-异喹啉-1-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-异喹啉-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，1H)，7.6(m，2H)，7.8(m，2H)，8.4(m，1H)，8.5(m，1H)，9.1(s，1H)
实施例62
[3-异喹啉-1-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500382
根据实施例1中给出的过程，使用1-异喹啉-1-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-异喹啉-1-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.5(m，3H)，2.8(m，3H)，7.2(m，1H)，7.6(m，2H)，7.8(m，2H)，8.4(m，1H)，8.5(m，1H)
实施例63
(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500383
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.0(s，2H)，6.1(m，1H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(m，1H)
实施例64
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500391
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，15H)，2.8(m，1H)，6.0(s，2H)，6.1(m，1H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(m，1H)
实施例65
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500392
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，5.5(t，2H)，6.1(s，2H)，6.8(m，3H)
实施例66
[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500401
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，12H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，6H)，6.1(s，2H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(s，1H)
实施例67
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500402
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，12H)，2.4(m，3H)，3.8(m，1H)，4.6(m，1H)，5.4(m，1H)，7.0(s，5H)，8.5(s，1H)
实施例68
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500403
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，10H)，2.4(m，3H)，2.8(m，4H)，3.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.8(m，1H)，5.3(m，1H)，7.0(s，4H)
实施例69
二甲基-(3-喹啉-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500411
根据实施例1中给出的过程，使用1-喹啉-2-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-(3-喹啉-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，10H)，2.8(m，2H)，6.5(t，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，1H)，7.8(m，2H)，8.0(t，2H)，8.5(s，1H)
实施例70
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-喹啉-2-基-丙基]-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-喹啉-2-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-喹啉-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，10H)，2.5(s，3H)，2.8(m，2H)，6.5(t，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，1H)，7.8(m，2H)，8.0(t，2H)，8.5(s，1H)
实施例71
二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500413
根据实施例1中给出的过程，使用1-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，10H)，2.5(s，3H)，2.8(m，2H)，6.5(t，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，1H)，7.8(m，2H)，8.0(t，2H)，8.5(s，1H)
实施例72
二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.5(s，3H)，2.8(m，2H)，3.8(s，2H)，6.5(t，1H)，6.8(s，1H)，7.3(m，1H)，7.5(m，2H)，7.8(m，2H)
实施例73
二甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，11H)，2.8(m，8H)，5.0(m，1H)，7.0(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例74
[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500431
根据实施例1中给出的过程，使用1-(6-氯-吡啶-3-基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.8(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例75
(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500432
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并[b]噻吩-2-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例76
[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并[b]噻吩-2-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.8(m，5H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例77
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500441
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并呋喃-2-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例78
[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并呋喃-2-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例79
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500443
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并呋喃-2-基-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.8(m，2H)，6.2(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例80
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500451
根据实施例1中给出的过程，使用1-苯并呋喃-2-基-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.8(m，4H)，6.2(m，1H)，7.4(m，4H)
实施例81
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500452
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，4，5-三氟-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，8.6(s，1H)
实施例82
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500461
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，4，5-三氟-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，2.8(m，4H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)
实施例83
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500462
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-溴-4-氟-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例84
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500463
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-溴-4-氟-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)
实施例85
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500471
根据实施例1中给出的过程，使用1-(6-甲氧基-萘-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，11H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.3(m，1H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)
实施例86
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-苯氧基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.4(m，6H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.1(m，4H)，7.4(m，4H)
实施例87
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500473
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-溴-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例88
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500481
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-溴-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)
实施例89
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500482
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-三氟甲基-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例90
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500491
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-三氟甲基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.6(m，4H)
实施例91
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，3，4-三氯-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例92
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500493
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，3，4-三氯-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.2(m，2H)
实施例93
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500501
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.1(m，1H)，6.9(d，1H)，7.3(d，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例94
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500502
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，10H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.1(m，1H)，6.9(d，1H)，7.3(d，1H)，7.5(s，1H)
实施例95
[3-(4-叔丁基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500503
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-叔丁基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-叔丁基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.2(s，9H)，2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.4(m，4H)
实施例96
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500511
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，5-二氟-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)
实施例97
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500512
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，4-二氯-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)
实施例98
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500521
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-氯-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，4H)
实施例99
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2-氯-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，4H)
实施例100
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500523
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，5-二氟-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(2-5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，1H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例101
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500531
根据实施例1中给出的过程，使用1-(2，4-二氯-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，1H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例102
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500532
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-氯-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，1H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例103
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500533
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例104
[3-(3-溴-4-甲基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500541
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-溴-4-甲基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(3-溴-4-甲基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)
实施例105
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500542
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，1H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例106
[3-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500543
根据实施例1中给出的过程，使用1-(3-溴-4-甲基-苯基)-乙酮代替3，4-二氯苯乙酮作为反应试剂，得到[3-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，1H)，2.7(m，1H)，6.4(m，1H)，7.4(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例107
[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500551
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-甲磺酰基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，3.0(m，3H)，6.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例108
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500552
根据实施例1中给出的过程，使用1-(4-异丙基-苯基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ1.0(s，6H)，2.4(m，10H)，2.7(m，1H)，3.0(m，3H)，6.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例109
[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
Figure BPA00001257626500561
根据实施例1中给出的过程，使用1-(9H-芴-2-基)-乙酮和5-Me-1H-四唑代替3，4-二氯苯乙酮和1H-四唑作为反应试剂，得到[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，4.0(m，3H)，6.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例110
甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500562
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]***-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，3H)，7.6(d，2H)，7.8(m，4H)
实施例111
[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500563
根据实施例2中给出的过程，使用[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，4H)，7.6(s，1H)，7.9(m，2H)
实施例112
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(s，1H)，2.6(m，6H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例113
(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500572
根据实施例2中给出的过程，使用(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-苯并***-2-基-3-萘-2-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(s，1H)，2.6(m，6H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.4(m，4H)，7.6(d，1H)，7.9(m，6H)
实施例114
(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500581
根据实施例2中给出的过程，使用(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(s，1H)，2.6(m，6H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.4(m 9H)，8.5(s，1H)
实施例115
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500582
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)
实施例116
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500583
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例117
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500591
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，7.6(d，2H)
实施例118
[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500592
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例119
甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500593
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例120
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500601
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，7.0(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，2H)，8.3(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例121
甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
Figure BPA00001257626500602
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，7.5(m，4H)，7.9(t，2H)，8.3(d，1H)，8.5(s，1H)
实施例122
甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500611
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(s，3H)，2.5(m，6H)，2.8(m，1H)，6.3(m，1H)，7.3(dd，1H)，7.5(m，2H)，7.7(dd，2H)，7.8(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例123
甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500612
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.3(m，1H)，7.5(m，5H)，7.6(dd，1H)，7.8(m，3H)，7.9(s，1H)，8.2(m，2H)
实施例124
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500613
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺作为反应试剂，得到(3S)-3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例125
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500621
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到3R-3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例126
(3S)-3-(2H-苯并***-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基丙-1-胺
Figure BPA00001257626500622
根据实施例3中给出的过程，使用[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到S-[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，4H)，7.6(s，1H)，7.9(m，2H)
实施例127
(3R)-3-(2H-苯并***-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基丙-1-胺
根据实施例3中给出的过程，使用[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到R-[3-苯并***-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，4H)，7.6(s，1H)，7.9(m，2H)
实施例128
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-1，2，3-***-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500632
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到S-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，7.6(d，2H)
实施例129
(3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(4-甲基-[1，2，3]***-2-基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到S-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(4-甲基-[1，2，3]***-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)
实施例130
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500641
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(4-甲基-[1，2，3]***-2-基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到R-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(4-甲基-[1，2，3]***-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，6H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)
实施例131
(3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-1，2，3-***-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500642
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到R-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]***-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(s，1H)，7.6(d，2H)
实施例132
(3R)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500643
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到R-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例133
(3S)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
Figure BPA00001257626500651
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到S-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，3H)，2.5(m，3H)，2.7(m，1H)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例134
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500652
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，10)，6.2(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例135
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500661
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，5H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.6(m，1H)，7.5(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例136
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500662
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，3H)，8.5(s，1H)
实施例137
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500663
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，6H)，2.5(m，2H)，2.8(m，1H)，6.2(t，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，3H)
实施例138
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(d，6H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.4(m，1H)，7.5(m，1H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例139
[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500672
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(d，6H)，6.2(m，1H)，6.9(s，1H)，7.5(m，2H)，8.0(s，1H)，8.2(d，1H)
实施例140
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500681
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.8(m，1H)，7.3(s，6H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例141
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.0(s，6H)，2.4(m，6H)，2.5(m，2H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.6(m，1H)，6.8(m，1H)，7.2(s，3H)，7.7(d，2H)
实施例142
[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500683
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.4(m，9H)，2.5(m，4H)，2.8(m，1H)，4.0(m，6H)，6.6(m，1H)，6.8(m，1H)，7.2(s，3H)，7.5(s，1H)，7.7(s，1H)，8.7(s，1H)
实施例143
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500691
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，1H)，2.8(m，4H)，3.0(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例144
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.4(m，3H)，2.8(m，3H)，3.0(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)
实施例145
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500701
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，4H)，8.0(m，1H)，8.3(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例146
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，4H)，2.4(m，6H)，2.8(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2(m，1H)，7.5(m，3H)，8.1(m，1H)，8.3(m，1H)
实施例147
(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500703
根据实施例2中给出的过程，使用(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.0(s，2H)，6.1(m，1H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(m，1H)
实施例148
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500711
根据实施例2中给出的过程，使用[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，2.8(m，1H)，6.0(s，2H)，6.1(m，1H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(m，1H)
实施例149
[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500712
根据实施例2中给出的过程，使用[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.4(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，5.5(t，2H)，6.1(s，2H)，6.8(m，3H)
实施例150
[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500721
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，9H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，6H)，6.1(s，2H)，6.8(d，1H)，7.0(d，2H)，8.5(s，1H)
实施例151
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500722
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，9H)，2.4(m，3H)，3.8(m，1H)，4.6(m，1H)，5.4(m，1H)，7.0(s，5H)，8.5(s，1H)
实施例152
[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500731
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，7H)，2.4(m，3H)，2.8(m，4H)，3.8(m，1H)，4.0(m，1H)，4.8(m，1H)，5.3(m，1H)，7.0(s，4H)
实施例153
甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500732
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(s，8H)，2.8(m，8H)，5.0(m，1H)，7.0(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例154
[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.2(m，1H)，7.8(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例155
(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500741
根据实施例2中给出的过程，使用(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例156
[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500742
根据实施例2中给出的过程，使用[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.8(m，5H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例157
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500743
根据实施例2中给出的过程，使用(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例158
[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500751
根据实施例2中给出的过程，使用[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例159
(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-甲基-胺
Figure BPA00001257626500752
根据实施例2中给出的过程，使用(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.8(m，2H)，6.2(m，1H)，7.4(m，3H)，7.8(m，2H)
实施例160
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500761
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，6.2(m，1H)，7.4(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例161
[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500762
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3，4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.8(m，4H)，6.2(m，1H)，7.4(m，4H)
实施例162
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.8(m，2H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，8.6(s，1H)
实施例163
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500771
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，12H)，6.4(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)
实施例164
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500772
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例165
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500781
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，6.5(m，1H)，7.0(m，1H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)
实施例166
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500782
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，5H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.3(m，1H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)，8.5(s，1H)
实施例167
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500783
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，8H)，2.4(m，2H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.3(m，1H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H)，7.8(m，1H)
实施例168
甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500791
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.1(m，3H)，7.4(m，1H)，7.6(m，4H)，8.5(s，1H)
实施例169
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，5H)，2.4(m，6H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.1(m，4H)，7.4(m，4H)
实施例170
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.4(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例171
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500801
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)
实施例172
甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500802
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-四唑-2-基-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，2H)，7.5(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例173
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500811
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.6(m，4H)
实施例174
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，6.2(m，1H)，7.3(m，2H)，8.5(s，1H)
实施例175
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500813
根据实施例2中给出的过程，使用二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，1H)，2.5(s，3H)，2.8(m，1H)，6.0(m，1H)，7.2(m，2H)
实施例176
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500821
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.1(m，1H)，6.9(d，1H)，7.3(d，1H)，7.5(s，1H)，8.5(s，1H)
实施例177
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500822
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，7H)，2.3(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，3H)，6.1(m，1H)，6.9(d，1H)，7.3(d，1H)，7.5(s，1H)
实施例178
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500823
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例179
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500831
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例180
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500832
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，3H)
实施例181
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500841
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，3H)
实施例182
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，2H)，7.4(m，2H)
实施例183
[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500843
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，3H)
实施例184
[3-(2，5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500851
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(2-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(2，5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，7.2(m，3H)
实施例185
[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500852
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，3.0(s，3H)，7.2(m，3H)
实施例186
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500861
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.0(s，6H)，7.2(m，3H)
实施例187
[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500862
根据实施例2中给出的过程，使用[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺作为反应试剂，得到[3-(9H-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，6H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.2(m，3H)
实施例188
(3S)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500863
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3S)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例189
(3S)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500871
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3S)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，10H)，7.8(m，4H)
实施例190
(3R)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3R)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例191
(3R)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺
Figure BPA00001257626500881
根据实施例3中给出的过程，使用甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3R)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，10H)，7.8(m，4H)
实施例192
(3R)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3R)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，3H)，7.8(m，4H)
实施例193
(3S)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
Figure BPA00001257626500883
根据实施例3中给出的过程，使用[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺代替[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，得到(3S)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
1H-NMR(CDCl3，200MHz)δ2.2(m，9H)，2.3(m，3H)，2.5(m，1H)，2.8(m，1H)，4.2(s，2H)，7.4(m，3H)，7.8(m，4H)
5-羟色胺转运体再摄取抑制实验
测试化合物抑制5-羟色胺转运体再摄取的能力的方法参见Gu H.等，JBiol Chem.，1994，269，p7214～7130。
将具有人5-羟色胺转运体的重组HEK-293细胞种板。25℃，将表1所述的测试化合物与细胞(2×105/毫升)在改良的Tris-HEPES缓冲液pH 7.1中预孵育20分钟，然后加入65nM[3H]5-羟色胺后再孵育10分钟。过滤结合的细胞，计数以确定[3H]5-羟色胺摄取。相对于10μM氟西汀，[3H]5-羟色胺摄取降低50％以上(≥50％)表明显著的抑制活性。在10，1，0.1，0.01和0.001μM筛选化合物的IC50。
去甲肾上腺素转运体再摄取抑制实验
去甲肾上腺素转运体再摄取抑制实验采用Galli A.等，J Exp Biol.，1995，198，p2197～2212描述的方法。
将具有稳定表达的人重组去甲肾上腺素转运体的MDCK细胞种板一天。25℃，测试化合物与细胞(2×105/毫升)在改良的Tris-HEPES缓冲液pH 7.1中预孵育20分钟，然后加入25nM[3H]去甲肾上腺素后再孵育10分钟。由溶解的细胞获得裂解物，经过滤的裂解物计数以确定[3H]去甲肾上腺素摄取。相对于10μM地昔帕明，[3H]去甲肾上腺素摄取降低50％以上(≥50％)表明显著的抑制活性。在10，1，0.1，0.01和0.001μM筛选化合物以确定其IC50。
多巴胺转运体再摄取抑制实验
该试验根据由Pristupa Z.B.等，Mol Pharmacol.，1994，p125～135所述改良的方法。
将具有人重组多巴胺转运体的CHO-K1细胞种板。25℃，测试化合物与细胞(4×105/毫升)在改良的Tris-HEPES缓冲液pH 7.1中预孵育20分钟，然后加入50nM[3H]多巴胺后再孵育10分钟。从溶解的细胞获得裂解物，计数以确定[3H]多巴胺摄取。相对于10mM诺米芬辛[3H]多巴胺摄取降低50％以上(≥50％)表明显著的抑制活性。在10，1，0.1，0.01和0.001μM测定化合物的IC50。
本发明测试化合物所得结果在下表1中给出。
[表1]
Figure BPA00001257626500901
表1的数据表明，外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺衍生物，本发明的化合物具有显著高的5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺转运体再摄取抑制效力。5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺转运体再摄取的抑制与一种或多种CNS疾病如抑郁、焦虑和疼痛病症的治疗有关。
小鼠强迫游泳试验(FST)
强迫游泳试验是用于筛选具有强效抗抑郁活性的药物的基于啮齿动物行为全部技能的动物模型。与用于该目的一些其他模型中一样，不受控制的应激刺激产生对抗抑郁治疗敏感的行为学改变。
小鼠腹膜内注射测试化合物，注射体积为10毫克/千克。用30％ PEG400处理的组用作对照组。注射后30分钟，单独强迫小鼠在25℃充满10厘米水的透明玻璃器皿(高14厘米，直径11.5厘米)中游泳。测定每次6分钟试验过程中最后4分钟期间固定不动的总持续时间(秒)。除去小鼠为保持头部位于水面上方所需的活动外，当它们不再试图逃逸时认为小鼠固定不动。测定化合物的效力，表示为相对于对照组固定不动持续时间降低的百分比。
本发明测试化合物所得结果在下表2中给出。
[表2]
Figure BPA00001257626500911
具体说，表2所示小鼠强迫游泳试验(FST)的结果表明，本发明化合物与抑郁的治疗有关。
弹珠掩埋试验(Marble burying test)
弹珠掩埋试验是推定抗焦虑剂的筛选工具。在该试验中，对照小鼠天然将玻璃弹珠掩埋到笼子褥垫中，给予包括***在内的抗焦虑化合物能够降低掩埋的弹珠数量。弹珠掩埋试验中包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的阳性化合物对于强制性障碍尤其有益。
一组小鼠腹膜内注射溶解在30％ PEG400中的测试化合物，注射体积10毫升/千克。对照组仅用30％ PEG400进行处理。处理30分钟后，动物单独置于设置在安静房间内的与用于饲养动物相同的聚碳酸酯笼子中，顶部开口。每个笼子包括1/8英寸玉米褥垫，深5厘米。24个干净玻璃弹珠(直径15毫米)以4行，每行6个的形式均匀铺展在褥垫上方。每只小鼠留在笼子中30分钟，对掩埋的弹珠数量(掩埋超过1/2或2/3)进行计数。相对于对照组掩埋的弹珠数量减少百分比确定化合物的效力。
本发明测试化合物所得结果在下表3中给出。
[表3]
  测试化合物   30ip的降低％
  实施例1   54.8％
  实施例2   100％
  实施例6   87.7％
  实施例50   86.2％
  实施例51   72.4％
  实施例129   94.3％
  实施例167   56.9％(10ip)
  实施例188   70.7％
具体说，表3所示小鼠弹珠掩埋试验(MB)的结果表明，本发明化合物与焦虑的治疗有关。
乙酸诱导的扭体试验(AA扭体试验)
乙酸诱导扭体试验是采用化学刺激的公知的伤害性疼痛试验。虽然开发了一些伤害性疼痛试验的动物模型来检查和比较不同药物的抗伤害性疼痛效果，抗抑郁药的抗伤害性疼痛效果似乎取决于试验。事实上，与采用热、机械或电刺激的其他试验相比，乙酸诱导扭体试验对抗抑郁药更加敏感。
动物皮下注射测试化合物，注射体积10毫升/千克。对照组用30％PEG400或盐水处理。30分钟后，小鼠腹膜内注射0.8％(v/v)乙酸。然后将每只小鼠置于笼子中单独观察。计数10分钟的扭体次数。扭体可操作地限定为后爪伸展后的腹部收缩。测定化合物的效力，表示为相对于对照组扭体次数降低的百分比。
本发明测试化合物所得结果在表4中给出。
[表4]
  测试化合物   30sc的降低％
  实施例1   55.3％
  实施例2   50.3％
  实施例6   60.2％
  实施例50   53.8％
  实施例51   51.4％
  实施例129   94.4％
  实施例167   52.1％
  实施例188   39.5％
具体说，表4所示小鼠中乙酸诱导的扭体试验(AA扭体试验)的结果表明，本发明化合物与疼痛的治疗有关。

Claims (8)

1.一种以下结构式(I)所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物或其药学上可接受的盐：
Figure FDA00002954959900011
式中，
A选自苯基和萘基，它们可以被一个或多个选自下组的相同或不同的取代基取代：氢、卤素、直链或支链的C1-4烷基、直链或支链的C1-3烷氧基；
R1和R2相同或不同，独立地选自：氢和1-4个碳原子的低级烷基；
R3，R4，R5和R6是氢；
B选自或
Figure FDA00002954959900013
2.如权利要求1所述的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物，其特征在于，A、B如权利要求1中所定义，R3至R6各自是氢，R1和R2中的一个是氢，另一个是甲基，所述化合物由以下结构式(XI)表示：
Figure FDA00002954959900014
3.如权利要求1所述的3-取代的丙胺化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
S-[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二乙基-胺
二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,4-二甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(1,4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(1,4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
二甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3,4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2,4,5-三氟-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2,4,5-三氟-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2,3,4-三氯-苯基)-丙基]-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2,3,4-三氯-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-叔丁基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2,5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(2,5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(2,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-甲基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
[3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺
甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
(3S)-3-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-3-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3S)-3-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-3-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3R)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
(3S)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H-四唑-2-基)丙-1-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(1,4-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(1,4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3,5-二甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3,5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺
甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3,4-二甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3,4-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3,4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2,4,5-三氟-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2,4,5-三氟-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
甲基-[3-四唑-2-基-3-(2,3,4-三氯-苯基)-丙基]-胺
甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2,3,4-三氯-苯基)-丙基]-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(2,5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(2,5-二氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺
[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺
(3S)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
(3R)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺
(3R)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺和
(3S)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，
(R)-[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，
(S)-[3-(3,4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，
[3-(3,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺,
(R)-[3-(3,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺,
(S)-[3-(3,4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺,
甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺,
(R)-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺，和
(S)-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺。
5.一种药物组合物，其包含一定量如权利要求1所述的式(I)的外消旋或对映异构体富集的化合物，能够有效治疗抑郁、焦虑和疼痛病症。
6.一种药物组合物，其包含一定量如权利要求2所述的式(XI)的外消旋或对映异构体富集的化合物，能够有效治疗抑郁、焦虑和疼痛病症。
7.一种药物组合物在制备用于治疗抑郁、焦虑和疼痛病症的药物中的应用，所述组合物包含有效量如权利要求1所述的式(I)的外消旋或对映异构体富集的化合物。
8.一种药物组合物在制备用于治疗抑郁、焦虑和疼痛病症的药物中的应用，所述组合物包含有效量如权利要求2所述的式(XI)的外消旋或对映异构体富集的化合物。
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