CN101732315A - 一种恩诺沙星微囊的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种恩诺沙星微囊的制备方法。该方法以乙基纤维素为囊材,制备过程中还加入了增塑剂、抗粘剂,利用喷雾干燥法制备微囊。制备过程操作简单。该方法制得的微囊粒径小,粒径在50~120μm的微球可达50%以上,表面光滑,流散性能好,可加入辅料制备成口服制剂、注射剂。口服制剂除用于拌料食用外,还可以拌混水饮用。
Description
【技术领域】
本发明涉及恩诺沙星微囊的制备方法。
【背景技术】
恩诺沙星为化学合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,是第一个畜禽专用的氟喹诺酮类药物,80年代由德国拜耳公司首先研制成功,为广谱抗菌药,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点,倍受兽医界重视。其在预防和治疗畜禽细菌性和霉形体性疾病方面取得良好的效果,主要临床应用于治疗牛犊消化***、呼吸***感染、沙门氏菌病和乳腺炎。目前,市场上常见的恩诺沙星剂型主要有:可溶性粉、片剂、注射液等。口服型制剂由于其方便使用、操作简单等优点,适合于集约化的大规模生产,受到广大养殖户的青睐,但是现有的口服型的恩诺沙星,由于药物本身的苦味,导致其适口性不好,如恩诺沙星可溶性粉在混饮使用过程中,猪常常因为其适口性不好而不饮用,导致药物的浪费及病情的延误,从而影响了其使用的方便性和经济性。
微囊化是20世纪50年代发展起来的新工艺、新技术,并于20世纪60年代初期开始在药剂学上得到应用,根据药物和囊材的性质以及对微囊化释放性能、粒径、靶向性的不同要求,可采用物理化学法、物理机械法、化学法等方法将药物微囊化,继而制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂和注射剂等不同的剂型,从而研发出疗效更显著的新药,并且经微囊化后的药物有如下突出优点:可掩盖不良气味及口味,提高药物的稳定性,防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激,减少复方药物配伍变化以及使药物具有缓释、控释或靶向作用等。目前国内外也进行了相关的研究,利用微囊化技术来消除恩诺沙星不良口味。中国专利200610049243.X公开了一种掩味型恩诺沙星的制备方法,将明胶与甘油混合,先做成明胶-增塑剂复合溶液,再将恩诺沙星制成混悬液后喷雾干燥,该方法过程复杂,操作不便。中国专利200810091851.6公开了恩诺沙星微囊制剂及其制备方法,即恩诺沙星与融化后的辅料混合搅拌,再利用喷雾制粒,制得的微囊粒径较大,应用时采用拌料口服的方式,然而在动物得病后不愿采食,这就导致药物不能很好地摄入,从而影响疗效的发挥。
【发明内容】
为了克服背景技术中的操作复杂及微囊粒径较大的不足,本发明要解决的技术问题是提供一种恩诺沙星微囊的制备方法。该方法制得的微囊,粒径在50~120μm的微球可达50%以上,且制备过程操作简单。
本发明提供的制备方法,包含以下步骤:
1)取乙基纤维素,加入醇类有机溶剂浸泡至溶胀,加入增塑剂搅拌均匀,加入抗粘剂、恩诺沙星,搅拌得均匀分散的混悬液;
2)上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度40~80℃,优选60~80℃;出口温度40~60℃,,优选40~50℃;进料速度50-120ml/min,优选50-80ml/min;收集微囊,过120目筛,即得。
上述步骤中所述的醇类有机溶剂包括无水乙醇或甲醇等,优选无水乙醇。
所述的恩诺沙星与乙基纤维素的重量比为1∶1-3。
所述的增塑剂与乙基纤维素的重量比为1∶3-10。
所述的增塑剂包括:聚乙烯吡咯烷酮、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯或蓖麻油等,优选聚乙烯吡咯烷酮。
所述的抗粘剂包括硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶等,抗粘剂在制备微囊的过程中可防止静电产生,增加微囊的分散性。抗粘剂用量一般为乙基纤维素用量的1%-20%。
应严格控制进出口温度,温度过高,溶媒挥发快速,导致微囊壁有裂痕、凹陷、孔洞等;进料速度的快慢也要控制,进料速度太慢,出囊率低,进料速度太快,同一时间未干燥的液滴数目多,液滴之间相互碰撞而发生聚并,粒子严重粘连,造成微囊壁有空隙、缺陷等。
本发明制备的恩诺沙星微囊,可加入辅料制备成口服制剂、注射剂。口服制剂可用于拌料食用外,还可以混水饮用。
本发明方法制备恩诺沙星微囊过程中,使用有机溶剂,不含水,避免了囊心物粘连形成团状、片状,从而可实现微囊的粒径较小。
本发明由于采用了如上所述技术方案,具有如下有益效果:
1.本发明制备恩诺沙星微囊的方法中使用的溶剂为醇类有机溶剂,其沸点较低,在进行喷雾干燥时使用较低的温度可使微囊快速干燥;
2.本发明所用方法制备的微囊,粒径在50~120μm的微球可达50%以上,且制备过程操作简单,适于工业化生产。
【具体实施方式】
实施例1
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入聚乙烯吡咯烷酮3g,搅拌均匀,加入硬脂酸镁0.3g、恩诺沙星30g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度50℃,出口温度40℃,进料速度50ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
对该恩诺沙星微囊进行测试,其圆整度好,微囊壁表面光滑,粒径分布范围在50~120μm的微球占总数的85%,微球包封率为63.5%。
实施例2
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入聚乙烯吡咯烷酮3g,搅拌均匀,加入滑石粉6g、恩诺沙星30g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度80℃,出口温度50℃,进料速度60ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
对该恩诺沙星微囊进行测试,其圆整度好,微囊壁表面光滑,粒径分布范围在50~120μm的微球占总数的76%,微球包封率为65.0%。
实施例3
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入聚乙烯吡咯烷酮9g,搅拌均匀,加入硬脂酸镁细粉1g、恩诺沙星20g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度80℃,出口温度50℃,进料速度120ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
实施例4
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入聚乙烯吡咯烷酮6g,搅拌均匀,加入微粉硅胶1.5g、恩诺沙星15g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度60℃,出口温度40℃,进料速度80ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
实施例5
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入聚乙烯吡咯烷酮6g,搅拌均匀,加入硬脂酸镁细粉3g、恩诺沙星10g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度60℃,出口温度40℃,进料速度60ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
实施例6
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入邻苯二甲酸二丁酯3g,搅拌均匀,加入滑石粉细粉1g、恩诺沙星30g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度60℃,出口温度50℃,进料速度60ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
对该恩诺沙星微囊进行测试,其圆整度好,微囊壁表面光滑,粒径分布范围在50~120μm的微球占总数的72%,微球包封率为31.5%。
实施例7
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入邻苯二甲酸二辛酯3g,搅拌均匀,加入硬脂酸镁细粉3g、恩诺沙星30g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度70℃,出口温度50℃,进料速度60ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
对该恩诺沙星微囊进行测试,其圆整度好,微囊壁表面光滑,粒径分布范围在50~120μm的微球占总数的65%,微球包封率为28.3%。
实施例8
取乙基纤维素30g,加入无水乙醇1000ml浸泡至溶胀,加入蓖麻油6.0g,搅拌均匀,加入微粉硅胶0.3g、恩诺沙星30g,搅拌得均匀分散的混悬液;
上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度60℃,出口温度40℃,进料速度60ml/min,收集微囊,过120目筛,即得。
对该恩诺沙星微囊进行测试,其圆整度好,微囊壁表面光滑,粒径分布范围在50~120μm的微球占总数的54%,微球包封率为21.1%。
Claims (5)
1.一种恩诺沙星微囊的制备方法,包括以下步骤:
1)取乙基纤维素,加入醇类有机溶剂浸泡至溶胀,加入增塑剂搅拌均匀,加入抗粘剂、恩诺沙星,搅拌得均匀分散的混悬液;
2)上述混悬液进行喷雾干燥,进风温度40~80℃;出口温度40~60℃;进料速度50-120ml/min;
3)收集微囊,过120目筛。
2.一种权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的醇类有机溶剂是指无水乙醇或甲醇;所述的增塑剂是指聚乙烯吡咯烷酮、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯或蓖麻油;所述的抗粘剂是指硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶。
3.一种权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的醇类有机溶剂是指无水乙醇;所述的增塑剂是指聚乙烯吡咯烷酮。
4.一种权利要求1所述的制备方法,其特征在于,进风温度为60~80℃;出口温度为40~50℃;进料速度为50-80ml/min。
5.一种权利要求1~4之一所述的制备方法,其特征在于所述的恩诺沙星与乙基纤维素的重量比为1∶1-3;增塑剂与乙基纤维素的重量比为1∶3-10;抗粘剂为乙基纤维素用量的1%-20%。
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CN102302472A (zh) * | 2011-09-08 | 2012-01-04 | 河南迪冉生物科技有限公司 | 恩诺沙星微囊及其制备方法 |
CN103610648A (zh) * | 2013-12-06 | 2014-03-05 | 扬州大学 | 一种恩诺沙星复合缓释微球的制备方法 |
CN104398491A (zh) * | 2014-12-06 | 2015-03-11 | 郑州后羿制药有限公司 | 一种注射用恩诺沙星微囊及其制备方法 |
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