CN101715451A - 新型的吡啶并吡嗪衍生物，其制备方法和用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及通式(Ia)和(Ib)所示的新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物及其制备方法及其作为药物、特别是作为用于治疗恶性疾病和治疗其它的基于病理性细胞增殖的疾病的药物的用途。

Description

新型的吡啶并吡嗪衍生物，其制备方法和用途
技术领域
本发明涉及新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其制备方法和用途，特别地作为用于调节方向错误的细胞信号转导过程的药物的用途，诸如作为用于调节酪氨酸激酶、丝氨酸-苏氨酸激酶和/或酯类激酶以及用于治疗或预防恶性或良性肿瘤病和其它的基于病理性细胞增殖的疾病例如再狭窄、银屑病、动脉硬化和肝硬化的药物的用途。
背景技术
蛋白激酶的激活是细胞信号转导过程的中心事件。在各种病理状态中观察到异常的激酶激活。因此，激酶的靶向抑制是基本的治疗目的。
蛋白质磷酸化通常由胞外信号所启动，并代表了用于控制各种细胞事件例如代谢过程、细胞生长、细胞迁移、细胞分化、膜转运和细胞凋亡的普遍机制。激酶蛋白质家族负责蛋白质磷酸化。这些酶催化磷酸向特异性底物蛋白质转移。基于底物特异性，激酶被分成三个主要类别，即酪氨酸激酶、丝氨酸-苏氨酸激酶和脂类激酶。受体酪氨酸激酶和胞质酪氨酸二者、丝氨酸-苏氨酸激酶和酯类激酶在细胞信号转导中是重要的蛋白质。这些蛋白质的超表达或过度激活在基于病理性细胞增殖的病症中起重要作用。这些病症包括代谢障碍，***病症和血管病症，以及恶性和良性肿瘤病。在瘤开始和发展中，它们通常作为致癌基因存在，即，作为异常的组成性激活激酶蛋白质存在。这一过度的激酶激活的后果是例如细胞生长不受控制和细胞死亡降低。由瘤诱导的生长因子的刺激也可以是激酶过度刺激的原因。因此，激酶调节剂的开发对于受激酶影响的所有发病过程具有特别的意义。
Ras-Raf-Mek-Erk和PI3K-Akt信号转导级联在细胞生长、细胞增殖、细胞凋亡、粘附、迁移和葡萄糖代谢中起着重要作用。因此，在诸如癌、神经变性和炎性疾病的病症发病机理中，已经证明了ras-Raf-Mek-Erk和PI3K-Akt信号通道二者都是相关的基础机制。因此，这些信号级联的单独部分构成了在各种疾病过程中用于干预的重要的治疗攻击点(Weinstein-Oppenheimer CR等人，Pharmacol Ther.2000，88(3)：229-279，Chang F等人，Leukemia 2003，17(3)：590-603；Chang F等人，Leukemia 2003，17(7)：1263-1293；KatsoR等人，Annu Rev Cell Dev Biol.2001，17：615-675；and Lu Y等人，Rev Clin Exp Hematol.2003，7(2)：205-228；Hennessy BT等人，Nat Rev Drug Discov 2005，4，988-1004)。
在下文中，首先单独地阐述上述两个信号通道的分子性质和生化特性。
许多生长因子、细胞因子和致癌基因借助于G-蛋白-偶联ras的激活来转导它们的生长促进信号，这导致丝氨酸-苏氨酸激酶Raf的激活和导致促***原活化蛋白激酶激酶1和2(MAPKK1/2或Mek1/2)的激活，并导致MAPK1和MAPK2(亦称细胞外信号调节激酶(Erk1和Erk2))的磷酸化和激活。与其它的信号通道相比，ras-Raf-Mek-Erk信号通道合并了许多原癌基因(包括配体、酪氨酸激酶受体、G蛋白、激酶和核转录因子)。酪氨酸激酶，例如EGFR(Mendelsohn J等人，Oncogene.2000，19(56)：6550-6565)，在瘤过程期间，通常由超表达和突变引起，经常介导组成性激活信号至下游的ras-Raf-Mek-Erk信号通道。在所有人类肿瘤的30％中，ras发生突变(Khleif SN等人，J Immunother.1999，22(2)：155-165；Marshall C，Curr Opin Cell Biol.1999，11(6)：732-736)，在胰腺癌中达到最高为90％的发病率(Friess H等人，J Mol Med.1996，74(1)：35-42；Sirivatanauksorn V等人，Langenbecks Arch Surg.1998，383(2)：105-115)。就c-Raf而言，在各种瘤中已经描述了失调的表达和/或激活(Hoshino R等人，Oncogene 1999，18(3)：813-822；McPhillips F等人，Br J Cancer2001，85(11)：1753-1758)。在所有的人恶性黑色素瘤的66％中，和在卵巢癌的14％中和在结肠癌的12％中，已经检测到B-Raf点突变(Davies H等人，Nature 2002，417(6892)：949-954)。因此，Erk1/2在许多细胞过程诸如细胞生长、细胞增殖和细胞分化的前期中被牵涉就不足为奇。(Lewis TS等人，Adv Cancer Res.1998，74：49-139；Chang F等人，Leukemia 2003，17(3)：590-603；Chang F等人，Leukemia 2003，17(7)：1263-1293)。
另外，Raf激酶成员还具有Mek-Erk-非依赖性的抗细胞凋亡作用，其分子步骤尚未被完全阐明。关于Mek-Erk-非依赖性Raf活性，所述的可能的相互作用为Ask1、Bc1-2、Akt和Bag1(ChenJ等人，Proc NatlAcad Sci U S A 2001，98(14)：7783-7788；Troppmair J等人，BiochemPharmacol 2003，66(8)：1341-1345；Rapp UR等人，Biochim BiophysActa 2004，1644(2-3)：149-158；Gotz R等人，Nat Neurosci 2005，8(9)：1169-1178)。现在假定Mek-Erk-依赖性和Mek-Erk-非依赖性信号转导机制控制上游ras和Raf刺激的激活。
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)的同工酶主要起脂类激酶的作用并催化第二信使脂类PtdIns(磷脂酰肌醇)的D3磷酸化以形成PtdIns(3)P、PtdIns(3，4)P2、PtdIns(3，4，5)P3磷脂酰肌醇磷酸盐类。I型PI3K由结构术语催化亚单位(p110α，β，γ，δ)和调节亚单位(p85α，β或p101γ)组成。另外，II型(PI3K-C2α，PI3K-C2β)和III型(Vps34p)酶也属于PI3激酶家族(Wymann MP等人，Biochim Biophys Acta 1998，1436(1-2)：127-150；Vanhaesebroeck B等人，Annu Rev Biochem 2001，70：535-602)。由PI3K诱导的PIP升高借助于ras偶联来激活增殖性ras-Raf-Mek-Erk信号通道(Rodriguez-Viciana P等人，Nature 1994，370(6490)：527-532)并通过将Ak t补充到细胞膜并因此过度激活该激酶来刺激抗细胞凋亡信号通道(Alessi DR等人，EMBO J 1996，15(23)：6541-6551；Chang HW等人，Science 1997，276(5320)：1848-1850；Moore SM等人，Cancer Res 1998，58(22)：5239-5247)。因此，PI3K的激活满足了瘤发展的至少两个决定性机制，具体而言是细胞生长和细胞分化的激活和细胞凋亡的抑制。另外，PI3K还具有蛋白质磷酸化性质(Dhand R等人，EMBO J 1994，13(3)：522-533；Bondeva T等人，Science 1998，282(5387)：293-296；Bondev A等人，Biol Chem1999，380(11)：1337-1340；Vanhaesebroeck B等人，EMBO J 1999，18(5)：1292-1302)，例如，其可诱导本质性调节PI3K的丝氨酸自身磷酸化。还已知PI3K具有激酶非依赖性的调节效应器性质，例如，在心脏收缩的控制中(Crackower MA等人，Cell 2002，110(6)：737-749；Patrucco E等人，Cell.2004，118(3)：375-387)。还证明了PI3Kδ和PI3Kγ在造血细胞上特异性表达，并因此是同功酶-特异性PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂在治疗炎性病症诸如风湿、哮喘、***反应中和在治疗B细胞和T细胞淋巴瘤中的潜在的攻击点(Okkenhaug K等人，NatRev Immunol 2003，3(4)：317-330；Ali K等人，Nature 2004，431(7011)：1007-1011；Sujobert P等人，Blood 2005，106(3)：1063-1066)。最近被鉴定为是原癌基因的PI3Kα(Shayesteh L等人，Nat Genet 1999，21(1)：99-102；Ma YY等人，Oncogene 2000，19(23)：2739-2744；Samuels Y等人，Science 2004，304(5670)：554；CampbellIG，等人，Cancer Res 2004，64(21)：7678-7681；Levine DA等人，Clin Cancer Res 2005，11(8)：2875-2878)在肿瘤病的治疗中是重要的靶标。因此PI3K物质作为活性药物成分(API)开发的目标的重要性是极其宽泛的(Chang F等人，Leukemia 2003，17(3)：590-603)。
同样具有重大意义的是PI3K相关激酶(PIKK)，其包括丝氨酸-苏氨酸激酶mTOR、ATM、ATR、h-SMG-1和DNA-PK(Sabatini DM，Nat RevCanc 2006，6：729-34；Chiang GG等人，Methods Mol Biol 2004，281：125-141)。它们的催化域与PI 3K的催化域具有高度的序列同源性。
另外，肿瘤抑制蛋白PTEN的丧失(Li J等人，Science 1997，275(5308)：1943-1947；Steck PA等人，Nat Genet 1997，15(4)：356-362；Cully M等人，Nat Rev Canc 2006，6：184-192)——其功能是反转由PI3K启动的磷酸化——有助于Akt及其下游级联组分的过度激活并因此强调了PI3K作为肿瘤治疗的靶分子的因果重要性。
ras-Raf-Mek-Erk和PI3K-Akt信号通道的单独部分的各种抑制剂已经被公开和授权。
激酶抑制剂领域目前的开发状态，特别是ras-Raf-Mek-Erk和PI3K-Akt通道的开发状态，在以下综述中被J.S.Sebolt-Leopold等人，Nat Rev Cancer 2004，4(12)：937-947；R.Wetzker等人，Curr Pharm Des 2004，10(16)：1915-1922；Z.A.Knight等人，BiochemSoc Trans.2007，35(Pt 2)：245-9；R.A.Smith等人，Curr.Top.Med.Chem.2006，6，1071-89；S.Faivre等人，Nat Rev Drug Discov 2006，5，671-688详细描述。所述出版物包含专利申请公开和专利公告的详细一览表，其描述了低分子量ras-Raf-Mek-Erk和PI3K抑制剂的合成和应用。
欧洲委员会已经在2006年7月授权许可多吉美(Nexavar(R))(索拉非尼，Bay 43-9006；WO 99/32111；WO 03/068223)上市，用于治疗患有晚期肾细胞癌的患者，所述患者在先前的基于干扰素-α或白细胞介素-2的治疗中已经历失败或被认为不适合这种治疗。多吉美(Bay43-9006)表现出丝氨酸-苏氨酸激酶还有酪氨酸激酶诸如Raf、VEGFR2/3、Flt-3、PDGFR、c-Kit和其它激酶的相对非特异性的抑制模式。该抑制剂不仅在由血管生成诱导的晚期肿瘤病中(例如在肾细胞癌中)而且在具有高B-Raf突变率的黑素瘤中具有重大的显著性。目前还在罹患难治性实体瘤的患者中确定与例如多西他赛联合使用的Bay 43-9006的临床作用。迄今为止，已经描述了小的副作用和有前途的抗肿瘤效果。但在Bay 43-9006中既未描述也未公开其在PI3K-Akt信号通道中的激酶的抑制。Raf激酶抑制剂研发中的新进展在以下综述中被R.A.Smith等人，Curr.Top.Med.Chem.2006，6，1071-89描述。
Mek1/2抑制剂PD0325901(WO 02/06213)目前处于肺癌的II期临床试验阶段和处于其它实体瘤治疗的I/II期临床试验阶段。前体物质CI-1040(WO 00/35435，WO 00/37141)由于其高的Mek特殊性和靶亲合性而受到关注。然而，该化合物被发现在I/II期研究中具有代谢不稳定性。目前的后继物质PD0325901的临床数据仍未获得。然而，既未阐述也未公开该Mek抑制剂与Erk1或Erk2的相互作用或抑制PI3K-Akt信号通道的作用或对它们的同时调节作用。
正在进行AZD-6244(ARRY-142886)(得自Array BioPharmaArray的选择性MEK抑制剂)的恶性黑色素瘤II期研究。
得自Novartis(WO 06122806)的PI3K/mTOR抑制剂BEZ-235作为靶向抗癌剂进入I期临床阶段。该化合物抑制mTOR(IC50＝21nM)、p110α、p110αE542K、p110αH107R和p110αE545K(IC50分别为4，5，18和4nM)和p110β、γ和δ(IC50分别为76，5和7nM)，同时保持高于其它所列激酶的选择性。
在Piramed进行的最新开发已经合成出两个系列的化合物，其充当Ib型磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K-Ib)抑制剂，并且据称具有强的抗癌活性。另外的适应症包括免疫病症、心血管疾病、代谢/内分泌病症、神经变性疾病和细菌或病毒感染(WO 06046035，WO 06046040)。
Semafore最近启动了其先导磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂即SF-1126(WO 04089925)在实体瘤患者中的I期试验。SF-1126是包含泛PI3K抑制剂的小分子缀合物，其选择性抑制所有的IA型PI3K同工型和PI3K超家族中的其它骨干成员，包括DNA PK和mTOR在内。在临床前，SF-1126已显示抑制血管生成和细胞增殖，诱导细胞凋亡，阻断促存活信号和与化疗联合产生协同的抗癌效应。
ICOS公开了具有高的PI3Kδ同功酶特异性的PI3K抑制剂IC87114(WO 01/81346)，关于PI103(WO 04/017950)。
Exelixis已提交了XL-147(新型的抗癌化合物)的IND。XL-147是磷酸肌醇-3激酶(PI3K)的可口服的小分子抑制剂。PI3K的失活已经显示抑制肿瘤细胞的生长和诱导肿瘤细胞的细胞凋亡。在临床前研究中，XL-147在多个临床前癌模型(包括乳癌，肺癌，卵巢癌和***癌以及神经胶质瘤)中减慢瘤生长或引起瘤缩小。
另外，在PI3K抑制剂的早期开发中存在值得高度关注的研究领域(参见以下综述，Z.A.Knight等人，Biochem Soc Trans.2007，35(Pt2)：245-9；R.Wetzker等人，Curr Pharm Des 2004，10(16)：1915-19222004)。
Jnk或p38的SAPK信号通道抑制剂在文献中被描述(Gum RJ等人，J Biol Chem 1998，273(25)：15605-15610；Bennett BL等人，ProcNatl Acad Sci U S A.2001，98(24)：13681-13686；Davies SP等人，Biochem J.2000，351(Pt 1)：95-105)。然而，关于这些SAPK抑制剂，尚未公开抑制PI3K的作用，也未公开任意对Erk1或Erk2的特异性抑制或任意对SAPK、Erk1、Erk2或PI3K的特异性抑制。
在6位或7位被取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在药物化学中作为药理学活性化合物和作为合成单元获得广泛应用。
例如，专利申请WO 04/104002和WO 04/104003描述了可在6位或7位被脲、硫脲、脒或胍基取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。这些化合物具有作为激酶(特别是酪氨酸激酶和丝氨酸-苏氨酸激酶)的抑制剂或调节剂的性质。报道了其作为药物的用途。相比之下，这些化合物作为单独的脂类激酶的调节剂或与酪氨酸激酶和丝氨酸-苏氨酸激酶联合的调节剂的应用尚未描述。
另外，WO 99/17759描述了在6位尤其是携带被烷基、芳基和杂芳基取代的氨基甲酸酯的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。这些化合物被计划用于丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶功能的调节。
专利申请WO 05/007099特别地描述了作为丝氨酸-苏氨酸激酶PKB抑制剂的被脲取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。然而，该文献没有进一步限定R基团，其描述了在脲上的可能的取代范围。因此，在脲上的可能的取代范围未被清楚地公开。就这些化合物而论，报道了在癌疾病治疗中的用途。然而，未提供具有所要求保护的生物学性质的被脲取代的吡啶并吡嗪化合物的具体实施例。另外，其中所述的吡啶并吡嗪化合物在结构上与本发明所述的新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物不同。
在6位和7位被脲取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物的实施例在WO 05/056547中被报道。然而，其中所公开的化合物在2位或3位具有另外的羰基、磺基氧基、砜或亚胺取代基，这意味着该化合物在结构上与本发明所述的新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物显著不同。WO05/056547中报道的吡啶并吡嗪化合物据称为蛋白质激酶(特别是GSK-3、Syk和JAK-3)的抑制剂。所报道的用途包括在治疗增殖病症中的应用。这些化合物作为单独的脂类激酶的调节剂或联合丝氨酸-苏氨酸激酶的调节剂的用途未被描述。
WO 04/005472特别地描述了在6位被氨基甲酸酯取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物，其作为抗细菌物质，抑制细菌的生长。未描述抗癌作用。
在苯环上具有特定的烷基吡咯烷、烷基哌啶或烷基磺酰胺的某些二苯基喹喔啉和-吡啶并[2，3-b]吡嗪类，其可在6位或7位另外携带脲或氨基甲酸酯取代基，在专利申请WO 03/084473、WO 03/086394和WO 03/086403中作为丝氨酸-苏氨酸激酶Akt的抑制剂被描述。对于这些化合物，报道了在癌疾病治疗中的用途。对于其中所述的吡啶并[2，3-b]吡嗪实施例化合物，未具体限定生物作用的适应症。另外，其所述的吡啶并吡嗪化合物与本发明所述的新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物具有显著的结构差异。
另外，专利申请WO 03/024448描述了被酰胺和丙烯酰胺取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物，其还包含氨基甲酸酯作为另外的取代基并且可作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂用于治疗细胞增殖病症。
另外的出版物(Temple，C.Jr.；J.Med.Chem.1990：3044-3050)示例性描述了在6位被氨基甲酸乙酯取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物的合成。未公开或暗示抗癌作用。
在6位被氨基甲酸乙酯取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪的其它衍生物的合成描述于以下出版物中，R.D.Elliott(Elliott RD，J.Org.Chem.1968：2393-2397)。未描述或暗示这些化合物的生物作用。
C.Temple的出版物(Temple，C.Jr.，J.Med.Chem.1968：1216-1218)描述了在6位被氨基甲酸乙酯取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物的合成和作为潜在的活性抗疟药成分进行的考察。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2005/021513涉及稠合的N-吡嗪基-磺胺类化合物的制备及其在治疗由趋化因子介导的疾病中的用途。未公开或暗示抗癌作用。
JP 2006137723描述了磺胺类化合物的制备，它们作为CCL17和/或22调节剂的用途，和包含它们的药物用于治疗趋化因子相关疾病。未公开或暗示抗癌作用。
Sako M.(Sako M.，Houben-Weyl，Science of Synthesis 2004，16.20：1269-1290)对吡啶并吡嗪化合物的合成进行了一般综述。未公开或暗示抗癌作用。
US 4,082,845公开了3-(1-哌嗪基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 04/005472涉及Ftsz蛋白质的抗菌抑制剂。未明确地提到吡啶并吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 02/090355描述了作为增食因子(阿立新)拮抗剂的N-芳酰基环胺的制备。未提到吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。
JP 50053394公开了在3位取代的5-烷基-5，8-二氢-8-氧代吡啶并[2，3-b]吡嗪-7-甲酸及其酯。未公开或暗示抗癌作用。
US 3,209,004涉及3，6-二氨基-N-(2，2-二烷氧基乙基)吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-甲酰胺。未公开或暗示抗癌作用。
US 3,180,868描述了3，6-二氨基-N-(取代的)吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-甲酰胺。未公开或暗示抗癌作用。
Chen JJ等人(Chen JJ等人，J.Am.Chem.Soc.1996，118：8953-8954)讨论了从吡嗪C-核苷合成吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
Nagel A等人(Nagel A等人，J.Heterocyclic Chem.1979，16：301-304)显示了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物的NMR数据。未公开或暗示抗癌作用。
Tanaka T等人(Tanaka T等人，Yakugaku Zasshi 1975，95(9)：1092-1097)描述了某些吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物的合成。未公开或暗示抗癌作用。
Osdene TS等人(Osdene TS等人，J.Chem.Soc.1955，pp.2032-2035)讨论了3，6-二氨基吡啶并吡嗪化合物的合成以及衍生的化合物具有潜在的抗叶酸活性。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2006/128172涉及用于治疗由B细胞调节的自身免疫病症的方法。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2006/091395涉及丝氨酸-苏氨酸激酶Akt活性的抑制剂。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，可能的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物用被取代的苯基和(C3-C8)环烷基、芳基、杂芳基和杂环基所取代。
WO 06/081179，WO 06/017326，WO 06/017468，WO 06/014580，WO 06/012396，WO 06/002047和WO 06/020561全部涉及抗菌剂。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2006/074147公开了4-芳氨基-喹唑啉作为半胱天冬酶的激活剂和细胞凋亡的诱导剂。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2006/024666涉及作为磷酸肌醇抑制剂的吡啶亚甲基噻唑烷硫酮的制备。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，所公开的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡嗪部分处未被取代。
WO 06/021448涉及具有抗菌作用的化合物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2005/123733描述了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物作为对抗致植物病真菌的试剂。然而，可能的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡啶部分处被芳基、杂芳基、卤素或被取代的氨基所取代。
WO 2005/123698描述了作为对抗致植物病真菌的试剂。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡啶部分处被芳基、杂芳基、卤素或被取代的氨基所取代。
US 2005/0272736涉及三环和二环的杂芳基组胺-3受体配体。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪。未公开或暗示抗癌作用。
US 2005/0272728公开了携带杂环取代基的二环胺作为H3受体配体。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
US 2005/0256309涉及三环和二环的杂芳基组胺-3受体配体。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
US 2005/0256118公开了携带杂环取代基的二环胺作为H3受体配体。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
US 2005/0165028涉及作为辣椒素受体配体的N-杂芳基取代的苯甲酰胺。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 05/023807描述了作为辣椒辣素受体调节剂的二环的喹唑啉-4-基胺衍生物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
EP1661889(对应于WO 2005/07099)涉及作为趋化因子受体拮抗剂的吡啶基苯磺酰胺衍生物。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物同时被磺酰胺和环状结构所取代。
WO 04/055003公开了作为辣椒辣素受体调节剂的喹唑啉-4-基胺化合物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
US 2004/0092521公开了携带杂环取代基的二环胺作为H3受体配体。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 2004/030635涉及血管抑制性试剂。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡嗪部分处被芳基或杂芳基所取代。
WO 03/064421描述了作为抗菌剂的氨基哌啶衍生物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 03/064431也描述了作为抗菌剂的氨基哌啶衍生物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 02/055079涉及作为HIV整合酶和HIV复制的抑制剂的8-羟基-1，6-萘啶-7-甲酰胺。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 00/12497公开了作为TGF-β和p38-α激酶抑制剂的喹唑啉衍生物。然而，未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。
WO 99/43681涉及作为GABA脑受体配体的N-(4-哌啶基甲基)噻吩并[3，2-b]吡啶-7-胺和相关化合物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。未公开或暗示抗癌作用。
WO 95/15758描述了抑制CSF-1R受体酪氨酸激酶的芳基和杂芳基喹唑啉化合物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。
US 5,480,883描述了抑制EGF和/或PDGF受体酪氨酸激酶的双单环和二环的芳基和杂芳基化合物。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡嗪部分处直接被芳基或杂芳基所取代。
WO 2006/059103涉及取代的吡啶及其衍生物。未公开吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物。
WO 2007/023186公开了吡嗪衍生物及其作为PI3K抑制剂的用途。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡嗪部分处直接被磺酰胺所取代。
WO 2007/044729也描述了吡嗪衍生物及其作为PI3K抑制剂的用途。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的吡嗪部分处直接被磺酰胺所取代。
WO 2004/108702涉及吲哚衍生物。提到了吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。然而，被提到的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物在它们的嘧啶部分处直接被乙醛酰-吲哚基所取代。
发明内容
本发明的目的是提供作为激酶调节剂的新型的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物。
令人惊讶地，本发明的目的通过提供以下通式(Ia)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物得以解决。
Figure G2008800154854D00121
其中：
基团R3，R4之一独立地选自、或者基团R3，R4二者彼此独立地选自：
(1)“-NR6R7”；
其中基团R6，R7彼此独立地选自：
(a)“氢，烷基，芳基烷基，杂芳基烷基”；
第一个前提条件是，基团R6，R7不同时为氢，烷基，芳基烷基或杂芳基烷基；
第二个前提条件是，如果基团R6，R7之一独立地是“氢”，则基团R5不选自：“-NH-环烷基，-NH-杂环基，-NH-芳基，-NH-杂芳基，卤素，-F，-Cl，-Br，-I，-NRaRb”，其中Ra，Rb独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-NRcRd”，其中Rc，Rd又独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”；
(b)“-C(Y1)NR8R9，-C(Y1b)OR9b，-C(＝NR10)-R11，-C(Y2)NR12-Y3-R13”；
其中Y1，Y1b，Y2彼此独立地选自：“＝O，＝S，＝NH，＝NR14”；
其中Y3独立地选自：“O，S”；
其中基团R8，R9，R9b，R10，R11，R12，R13，R14彼此独立地选自：
(I)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX1，-NX2X3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X4，-C(O)O-X5，-C(O)NH-X6，-C(O)NX7X8，-O-X9，-O(-X10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-X11-O)b-X12(b ＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X13，-OC(O)-O-X14，-OC(O)-NHX15，-O-C(O)-NX16X17，-OP(O)(OX18)(OX19)，-OSi(X20)(X21)(X22)，-OS(O2)-X23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X24，-NX25C(O)-X26，-NH-C(O)-O-X27，-NH-C(O)-NH-X28，-NH-C(O)-NX29X30，-NX31-C(O)-O-X32，-NX33-C(O)-NH-X34，-NX35-C(O)-NX36X37，-NHS(O2)-X38，-NX39S(O2)-X40，-S-X41，-S(O)-X42，-S(O2)-X43，-S(O2)NH-X44，-S(O2)NX45X46，-S(O2)O-X47，-P(O)(OX48)(OX49)，-Si(X50)(X51)(X52)，-C(NH)-NH2，-C(NX53)-NH2，-C(NH)-NHX54，-C(NH)-NX55X56，-C(NX57)-NHX58，-C(NX59)-NX60X61，-NH-C(O)-NH-O-X62，-NH-C(O)-NX63-O-X64，-NX65-C(O)-NX66-O-X67，-N(-C(O)-NH-O-X68)2，-N(-C(O)-NX69-O-X70)2，-N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73)，-C(S)-X74，-C(S)-O-X75，-C(S)-NH-X76，-C(S)-NX77X78，-C(O)-NH-O-X79，-C(O)-NX80-O-X81，-C(S)-NH-O-X82，-C(S)-NX83-O-X84，-C(O)-NH-NH-X85，-C(O)-NH-NX86X87，-C(O)-NX88-NX89X90，-C(S)-NH-NH-X91，-C(S)-NH-NX92X93，-C(S)-NX94-NX95X96，-C(O)-C(O)-O-X97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX98，-C(O)-C(O)-NX99X100，-C(S)-C(O)-O-X101，-C(O)-C(S)-O-X102，-C(S)-C(S)-O-X103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX104，-C(S)-C(O)-NX105X106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX107，-C(S)-C(S)-NX108X109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX110，-C(O)-C(S)-NX111X112”；
其中X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10，X11，X12，X13，X14，X15，X16，X17，X18，X19，X20，X21，X22，X23，X24，X25，X26，X27，X28，X29，X30，X31，X32，X33，X34，X35，X36，X37，X38，X39，X40，X41，X42，X43，X44，X45，X46，X47，X48，X49，X50，X51，X52，X53，X54，X55，X56，X57，X58，X59，X60，X61，X62，X63，X64，X65，X66，X67，X68，X69，X70，X71，X72，X73，X74，X75，X76，X77，X78，X79，X80，X81，X82，X83，X84，X85，X86，X87，X88，X89，X90，X91，X92，X93，X94，X95，X96，X97，X98，X99，X100，X101，X102，X103，X104，X105，X106，X107，X108，X109，X110，X111，X112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X7，X8和/或X16，X17和/或X29，X30和/或X36，X37和/或X45，X46和/或X55，X56和/或X60，X61和/或X77，X78和/或X86，X87和/或X89，X90和/或X92，X93和/或X95，X96和/或X99，X100和/或X105，X106和/或X108，X109和/或X111，X112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(I)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX201，-NX202X203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X204，-C(O)O-X205，-C(O)NH-X206，-C(O)NX207X208，-O-X209，-O(-X210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-X211-O)d-X212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X213，-OC(O)-O-X214，-OC(O)-NHX215，-O-C(O)-NX216X217，-OP(O)(OX218)(OX219)，-OSi(X220)(X221)(X222)，-OS(O2)-X223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X224，-NX225C(O)-X226，-NH-C(O)-O-X227，-NH-C(O)-NH-X228，-NH-C(O)-NX229X230，-NX231-C(O)-O-X232，-NX233-C(O)-NH-X234，-NX235-C(O)-NX236X237，-NHS(O2)-X238，-NX239S(O2)-X240，-S-X241，-S(O)-X242，-S(O2)-X243，-S(O2)NH-X244，-S(O2)NX245X246，-S(O2)O-X247，-P(O)(OX248)(OX249)，-Si(X250)(X251)(X252)，-C(NH)-NH2，-C(NX253)-NH2，-C(NH)-NHX254，-C(NH)-NX255X256，-C(NX257)-NHX258，-C(NX259)-NX260X261，-NH-C(O)-NH-O-X262，-NH-C(O)-NX263-O-X264，-NX265-C(O)-NX266-O-X267，-N(-C(O)-NH-O-X268)2，-N(-C(O)-NX269-O-X270)2，-N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273)，-C(S)-X274，-C(S)-O-X275，-C(S)-NH-X276，-C(S)-NX277X278，-C(O)-NH-O-X279，-C(O)-NX280-O-X281，-C(S)-NH-O-X282，-C(S)-NX283-O-X284，-C(O)-NH-NH-X285，-C(O)-NH-NX286X287，-C(O)-NX288-NX289X290，-C(S)-NH-NH-X291，-C(S)-NH-NX292X293，-C(S)-NX294-NX295X296，-C(O)-C(O)-O-X297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX298，-C(O)-C(O)-NX299X300，-C(S)-C(O)-O-X301，-C(O)-C(S)-O-X302，-C(S)-C(S)-O-X303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX304，-C(S)-C(O)-NX305X306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX307，-C(S)-C(S)-NX308X309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX310，-C(O)-C(S)-NX311X312”；
其中X201，X202，X203，X204，X205，X206，X207，X208，X209，X210，X211，X212，X213，X214，X215，X216，X217，X218，X219，X220，X221，X222，X223，X224，X225，X226，X227，X228，X229，X230，X231，X232，X233，X234，X235，X236，X237，X238，X239，X240，X241，X242，X243，X244，X245，X246，X247，X248，X249，X250，X251，X252，X253，X254，X255，X256，X257，X258，X259，X260，X261，X262，X263，X264，X265，X266，X267，X268，X269，X270，X271，X272，X273，X274，X275，X276，X277，X278，X279，X280，X281，X282，X283，X284，X285，X286，X287，X288，X289，X290，X291，X292，X293，X294，X295，X296，X297，X298，X299，X300，X301，X302，X303，X304，X305，X306，X307，X308，X309，X310，X311，X312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X207，X208和/或X216，X217和/或X229，X230和/或X236，X237和/或X245，X246和/或X255，X256和/或X260，X261和/或X277，X278和/或X286，X287和/或X289，X290和/或X292，X293和/或X295，X296和/或X299，X300和/或X305，X306和/或X308，X309和/或X311，X312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX401，-NX402X403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X404，-C(O)O-X405，-C(O)NH-X406，-C(O)NX407X408，-O-X409，-O(-X410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X411-O)f-X412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X413，-OC(O)-O-X414，-OC(O)-NHX415，-O-C(O)-NX416X417，-OP(O)(OX418)(OX419)，-OSi(X420)(X421)(X422)，-OS(O2)-X423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X424，-NX425C(O)-X426，-NH-C(O)-O-X427，-NH-C(O)-NH-X428，-NH-C(O)-NX429X430，-NX431-C(O)-O-X432，-NX433-C(O)-NH-X434，-NX435-C(O)-NX436X437，-NHS(O2)-X438，-NX439S(O2)-X440，-S-X441，-S(O)-X442，-S(O2)-X443，-S(O2)NH-X444，-S(O2)NX445X446，-S(O2)O-X447，-P(O)(OX448)(OX449)，-Si(X450)(X451)(X452)，-C(NH)-NH2，-C(NX453)-NH2，-C(NH)-NHX454，-C(NH)-NX455X456，-C(NX457)-NHX458，-C(NX459)-NX460X461，-NH-C(O)-NH-O-X462，-NH-C(O)-NX463-O-X464，-NX465-C(O)-NX466-O-X467，-N(-C(O)-NH-O-X468)2，-N(-C(O)-NX469-O-X470)2，-N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473)，-C(S)-X474，-C(S)-O-X475，-C(S)-NH-X476，-C(S)-NX477X478，-C(O)-NH-O-X479，-C(O)-NX480-O-X481，-C(S)-NH-O-X482，-C(S)-NX483-O-X484，-C(O)-NH-NH-X485，-C(O)-NH-NX486X487，-C(O)-NX488-NX489X490，-C(S)-NH-NH-X491，-C(S)-NH-NX492X493，-C(S)-NX494-NX495X496，-C(O)-C(O)-O-X497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX498，-C(O)-C(O)-NX499X500，-C(S)-C(O)-O-X501，-C(O)-C(S)-O-X502，-C(S)-C(S)-O-X503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX504，-C(S)-C(O)-NX505X506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX507，-C(S)-C(S)-NX508X509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX510，-C(O)-C(S)-NX511X512”；
其中X401，X402，X403，X404，X405，X406，X407，X408，X409，X410，X411，X412，X413，X414，X415，X416，X417，X418，X419，X420，X421，X422，X423，X424，X425，X426，X427，X428，X429，X430，X431，X432，X433，X434，X435，X436，X437，X438，X439，X440，X441，X442，X443，X444，X445，X446，X447，X448，X449，X450，X451，X452，X453，X454，X455，X456，X457，X458，X459，X460，X461，X462，X463，X464，X465，X466，X467，X468，X469，X470，X471，X472，X473，X474，X475，X476，X477，X478，X479，X480，X481，X482，X483，X484，X485，X486，X487，X488，X489，X490，X491，X492，X493，X494，X495，X496，X497，X498，X499，X500，X501，X502，X503，X504，X505，X506，X507，X508，X509，X510，X511，X512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X407，X408和/或X416，X417和/或X429，X430和/或X436，X437和/或X445，X446和/或X455，X456和/或X460，X461和/或X477，X478和/或X486，X487和/或X489，X490和/或X492，X493和/或X495，X496和/或X499，X500和/或X505，X506和/或X508，X509和/或X511，X512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX601，-NX602X603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X604，-C(O)O-X605，-C(O)NH-X606，-C(O)NX607X608，-O-X609，-O(-X610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X611-O)f-X612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X613，-OC(O)-O-X614，-OC(O)-NHX615，-O-C(O)-NX616X617，-OP(O)(OX618)(OX619)，-OSi(X620)(X621)(X622)，-OS(O2)-X623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X624，-NX625C(O)-X626，-NH-C(O)-O-X627，-NH-C(O)-NH-X628，-NH-C(O)-NX629X630，-NX631-C(O)-O-X632，-NX633-C(O)-NH-X634，-NX635-C(O)-NX636X637，-NHS(O2)-X638，-NX639S(O2)-X640，-S-X641，-S(O)-X642，-S(O2)-X643，-S(O2)NH-X644，-S(O2)NX645X646，-S(O2)O-X647，-P(O)(OX648)(OX649)，-Si(X650)(X651)(X652)，-C(NH)-NH2，-C(NX653)-NH2，-C(NH)-NHX654，-C(NH)-NX655X656，-C(NX657)-NHX658，-C(NX659)-NX660X661，-NH-C(O)-NH-O-X662，-NH-C(O)-NX663-O-X664，-NX665-C(O)-NX666-O-X667，-N(-C(O)-NH-O-X668)2，-N(-C(O)-NX669-O-X670)2，-N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673)，-C(S)-X674，-C(S)-O-X675，-C(S)-NH-X676，-C(S)-NX677X678，-C(O)-NH-O-X679，-C(O)-NX680-O-X681，-C(S)-NH-O-X682，-C(S)-NX683-O-X684，-C(O)-NH-NH-X685，-C(O)-NH-NX686X687，-C(O)-NX688-NX689X690，-C(S)-NH-NH-X691，-C(S)-NH-NX692X693，-C(S)-NX694-NX695X696，-C(O)-C(O)-O-X697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX698，-C(O)-C(O)-NX699X700，-C(S)-C(O)-O-X701，-C(O)-C(S)-O-X702，-C(S)-C(S)-O-X703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX704，-C(S)-C(O)-NX705X706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX707，-C(S)-C(S)-NX708X709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX710，-C(O)-C(S)-NX711X712”；
其中X601，X602，X603，X604，X605，X606，X607，X608，X609，X610，X611，X612，X613，X614，X615，X616，X617，X618，X619，X620，X621，X622，X623，X624，X625，X626，X627，X628，X629，X630，X631，X632，X633，X634，X635，X636，X637，X638，X639，X640，X641，X642，X643，X644，X645，X646，X647，X648，X649，X650，X651，X652，X653，X654，X655，X656，X657，X658，X659，X660，X661，X662，X663，X664，X665，X666，X667，X668，X669，X670，X671，X672，X673，X674，X675，X676，X677，X678，X679，X680，X681，X682，X683，X684，X685，X686，X687，X688，X689，X690，X691，X692，X693，X694，X695，X696，X697，X698，X699，X700，X701，X702，X703，X704，X705，X706，X707，X708，X709，X710，X711，X712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X607，X608和/或X616，X617和/或X629，X630和/或X636，X637和/或X645，X646和/或X655，X656和/或X660，X661和/或X677，X678和/或X686，X687和/或X689，X690和/或X692，X693和/或X695，X696和/或X699，X700和/或X705，X706和/或X708，X709和/或X711，X712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”选自：“-C(O)-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，或者其中Ra，Rb一起形成“杂环基”，基团R1，R2之一不是“氢”，并且基团R1，R2中的另一个不是“-NRcRd”，其中Rc，Rd彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30烷基)，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-C(Ya1)NXa16Xa17，-C(＝NXa18)-Xa19，-C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21”；前提条件是Rc，Rd不同时是“氢”或“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，进一步的前提条件是如果基团Rc，Rd之一是“氢”或“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，则基团Rc，Rd中的另一个是“-C(Ya1)NXa16Xa17”，“-C(＝NXa18)-Xa19”或“-C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21”，其中Ya1，Ya2，Ya3彼此独立地选自“O，S，＝NH，＝NXa22”；其中Xa16，Xa17，Xa18，Xa19，Xa20，Z21，Z22彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R1，R2中的至少一个是“-NXa26Xa27”，其中基团Xa26，Xa27中的至少一个是“-C(O)-NReRf”，其中基团Re，Rf中的至少一个选自：“烷基，环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，C(O)-烷基，C(O)-芳基，C(O)-杂芳基，(C9-C30)烷基，环烷基烷基，杂环基烷基，芳基烷基，杂芳基烷基，-C(O)-(C9-C30)烷基，-C(O)-环烷基，-C(O)-环烷基烷基，-C(O)-芳基烷基，-C(O)-杂芳基烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-杂环基烷基，-S(O2)-烷基，-S(O2)-(C9-C30)烷基，-S(O2)-环烷基，-S(O2)-环烷基烷基，-S(O2)-芳基，-S(O2)-芳基烷基，-S(O2)-杂芳基，-S(O2)-杂芳基烷基，-S(O2)-杂环基，-S(O2)-杂环基烷基”，则基团R3，R4不是“-C(O)-NXa1135Xa1136”，其中Xa1135，Xa1136独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30烷基)，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，或其中Xa1135，Xa1136一起形成“杂环基”；
第三个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”独立地选自：“-C(O)-N[C(O)-O-烷基]2，-C(O)-N[C(O)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-芳基]2，-C(O)-N[S(O2)-杂环基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
第四个前提条件是，如果“-C(Y2)-NR12-Y3-R13”独立地选自：“-C(O)-N[O-烷基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
(c)“-C(O)-C(O)-R16”；
其中基团R16独立地选自：
(II)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-C1，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ1，-NZ2Z3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z4，-C(O)O-Z5，-C(O)NH-Z6，-C(O)NZ7Z8，-O-Z9，-O(-Z10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-Z11-O)b-Z12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z13，-OC(O)-O-Z14，-OC(O)-NHZ15，-O-C(O)-NZ16Z17，-OP(O)(OZ18)(OZ19)，-OSi(Z20)(Z21)(Z22)，-OS(O2)-Z23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z24，-NZ25C(O)-Z26，-NH-C(O)-O-Z27，-NH-C(O)-NH-Z28，-NH-C(O)-NZ29Z30，-NZ31-C(O)-O-Z32，-NZ33-C(O)-NH-Z34，-NZ35-C(O)-NZ36Z37，-NHS(O2)-Z38，-NZ39S(O2)-Z40，-S-Z41，-S(O)-Z42，-S(O2)-Z43，-S(O2)NH-Z44，-S(O2)NZ45Z46，-S(O2)O-Z47，-P(O)(OZ48)(OZ49)，-Si(Z50)(Z51)(Z52)，-C(NH)-NH2，-C(NZ53)-NH2，-C(NH)-NHZ54，-C(NH)-NZ55Z56，-C(NZ57)-NHZ58，-C(NZ59)-NZ60Z61，-NH-C(O)-NH-O-Z62，-NH-C(O)-NZ63-O-Z64，-NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67，-N(-C(O)-NH-O-Z68)2，-N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2，-N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73)，-C(S)-Z74，-C(S)-O-Z75，-C(S)-NH-Z76，-C(S)-NZ77Z78，-C(O)-NH-O-Z79，-C(O)-NZ80-O-Z81，-C(S)-NH-O-Z82，-C(S)-NZ83-O-Z84，-C(O)-NH-NH-Z85，-C(O)-NH-NZ86Z87，-C(O)-NZ88-NZ89Z90，-C(S)-NH-NH-Z91，-C(S)-NH-NZ92Z93，-C(S)-NZ94-NZ95Z96，-C(O)-C(O)-O-Z97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ98，-C(O)-C(O)-NZ99Z100，-C(S)-C(O)-O-Z101，-C(O)-C(S)-O-Z102，-C(S)-C(S)-O-Z103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ104，-C(S)-C(O)-NZ105Z106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ107，-C(S)-C(S)-NZ108Z109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ110，-C(O)-C(S)-NZ111Z112”；
其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7，Z8，Z9，Z10，Z11，Z12，Z13，Z14，Z15，Z16，Z17，Z18，Z19，Z20，Z21，Z22，Z23，Z24，Z25，Z26，Z27，Z28，Z29，Z30，Z31，Z32，Z33，Z34，Z35，Z36，Z37，Z38，Z39，Z40，Z41，Z42，Z43，Z44，Z45，Z46，Z47，Z48，Z49，Z50，Z51，Z52，Z53，Z54，Z55，Z56，Z57，Z58，Z59，Z60，Z61，Z62，Z63，Z64，Z65，Z66，Z67，Z68，Z69，Z70，Z71，Z72，Z73，Z74，Z75，Z76，Z77，Z78，Z79，Z80，Z81，Z82，Z83，Z84，Z85，Z86，Z87，Z88，Z89，Z90，Z91，Z92，Z93，Z94，Z95，Z96，Z97，Z98，Z99，Z100，Z101，Z102，Z103，Z104，Z105，Z106，Z107，Z108，Z109，Z110，Z111，Z112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z7，Z8和/或Z16，Z17和/或Z29，Z30和/或Z36，Z37和/或Z45，Z46和/或Z55，Z56和/或Z60，Z61和/或Z77，Z78和/或Z86，Z87和/或Z89，Z90和/或Z92，Z93和/或Z95，Z96和/或Z99，Z100和/或Z105，Z106和/或Z108，Z109和/或Z111，Z112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(II)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ201，-NZ202Z203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z204，-C(O)O-Z205，-C(O)NH-Z206，-C(O)NZ207Z208，-O-Z209，-O(-Z210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-Z211-O)d-Z212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z213，-OC(O)-O-Z214，-OC(O)-NHZ215，-O-C(O)-NZ216Z217，-OP(O)(OZ218)(OZ219)，-OSi(Z220)(Z221)(Z222)，-OS(O2)-Z223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z224，-NZ225C(O)-Z226，-NH-C(O)-O-Z227，-NH-C(O)-NH-Z228，-NH-C(O)-NZ229Z230，-NZ231-C(O)-O-Z232，-NZ233-C(O)-NH-Z234，-NZ235-C(O)-NZ236Z237，-NHS(O2)-Z238，-NZ239S(O2)-Z240，-S-Z241，-S(O)-Z242，-S(O2)-Z243，-S(O2)NH-Z244，-S(O2)NZ245Z246，-S(O2)O-Z247，-P(O)(OZ248)(OZ249)，-Si(Z250)(Z251)(Z252)，-C(NH)-NH2，-C(NZ253)-NH2，-C(NH)-NHZ254，-C(NH)-NZ255Z256，-C(NZ257)-NHZ258，-C(NZ259)-NZ260Z261，-NH-C(O)-NH-O-Z262，-NH-C(O)-NZ263-O-Z264，-NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267，-N(-C(O)-NH-O-Z268)2，-N(-C(O)-NZ269-O-Z270)2，-N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273)，-C(S)-Z274，-C(S)-O-Z275，-C(S)-NH-Z276，-C(S)-NZ277Z278，-C(O)-NH-O-Z279，-C(O)-NZ280-O-Z281，-C(S)-NH-O-Z282，-C(S)-NZ283-O-Z284，-C(O)-NH-NH-Z285，-C(O)-NH-NZ286Z287，-C(O)-NZ288-NZ289Z290，-C(S)-NH-NH-Z291，-C(S)-NH-NZ292Z293，-C(S)-NZ294-NZ295Z296，-C(O)-C(O)-O-Z297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ298，-C(O)-C(O)-NZ299Z300，-C(S)-C(O)-O-Z301，-C(O)-C(S)-O-Z302，-C(S)-C(S)-O-Z303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ304，-C(S)-C(O)-NZ305Z306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ307，-C(S)-C(S)-NZ308Z309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ310，-C(O)-C(S)-NZ311Z312”；
其中Z201，Z202，Z203，Z204，Z205，Z206，Z207，Z208，Z209，Z210，Z211，Z212，Z213，Z214，Z215，Z216，Z217，Z218，Z219，Z220，Z221，Z222，Z223，Z224，Z225，Z226，Z227，Z228，Z229，Z230，Z231，Z232，Z233，Z234，Z235，Z236，Z237，Z238，Z239，Z240，Z241，Z242，Z243，Z244，Z245，Z246，Z247，Z248，Z249，Z250，Z251，Z252，Z253，Z254，Z255，Z256，Z257，Z258，Z259，Z260，Z261，Z262，Z263，Z264，Z265，Z266，Z267，Z268，Z269，Z270，Z271，Z272，Z273，Z274，Z275，Z276，Z277，Z278，Z279，Z280，Z281，Z282，Z283，Z284，Z285，Z286，Z287，Z288，Z289，Z290，Z291，Z292，Z293，Z294，Z295，Z296，Z297，Z298，Z299，Z300，Z301，Z302，Z303，Z304，Z305，Z306，Z307，Z308，Z309，Z310，Z311，Z312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z207，Z208和/或Z216，Z217和/或Z229，Z230和/或Z236，Z237和/或Z245，Z246和/或Z255，Z256和/或Z260，Z261和/或Z277，Z278和/或Z286，Z287和/或Z289，Z290和/或Z292，Z293和/或Z295，Z296和/或Z299，Z300和/或Z305，Z306和/或Z308，Z309和/或Z311，Z312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ401，-NZ402Z403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z404，-C(O)O-Z405，-C(O)NH-Z406，-C(O)NZ407Z408，-O-Z409，-O(-Z410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z411-O)f-Z412(f ＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z413，-OC(O)-O-Z414，-OC(O)-NHZ415，-O-C(O)-NZ416Z417，-OP(O)(OZ418)(OZ419)，-OSi(Z420)(Z421)(Z422)，-OS(O2)-Z423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z424，-NZ425C(O)-Z426，-NH-C(O)-O-Z427，-NH-C(O)-NH-Z428，-NH-C(O)-NZ429Z430，-NZ431-C(O)-O-Z432，-NZ433-C(O)-NH-Z434，-NZ435-C(O)-NZ436Z437，-NHS(O2)-Z438，-NZ439S(O2)-Z440，-S-Z441，-S(O)-Z442，-S(O2)-Z443，-S(O2)NH-Z444，-S(O2)NZ445Z446，-S(O2)O-Z447，-P(O)(OZ448)(OZ449)，-Si(Z450)(Z451)(Z452)，-C(NH)-NH2，-C(NZ453)-NH2，-C(NH)-NHZ454，-C(NH)-NZ455Z456，-C(NZ457)-NHZ458，-C(NZ459)-NZ460Z461，-NH-C(O)-NH-O-Z462，-NH-C(O)-NZ463-O-Z464，-NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467，-N(-C(O)-NH-O-Z468)2，-N(-C(O)-NZ469-O-Z470)2，-N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473)，-C(S)-Z474，-C(S)-O-Z475，-C(S)-NH-Z476，-C(S)-NZ477Z478，-C(O)-NH-O-Z479，-C(O)-NZ480-O-Z481，-C(S)-NH-O-Z482，-C(S)-NZ483-O-Z484，-C(O)-NH-NH-Z485，-C(O)-NH-NZ486Z487，-C(O)-NZ488-NZ489Z490，-C(S)-NH-NH-Z491，-C(S)-NH-NZ492Z493，-C(S)-NZ494-NZ495Z496，-C(O)-C(O)-O-Z497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ498，-C(O)-C(O)-NZ499Z500，-C(S)-C(O)-O-Z501，-C(O)-C(S)-O-Z502，-C(S)-C(S)-O-Z503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ504，-C(S)-C(O)-NZ505Z506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ507，-C(S)-C(S)-NZ508Z509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ510，-C(O)-C(S)-NZ511Z512”；
其中Z401，Z402，Z403，Z404，Z405，Z406，Z407，Z408，Z409，Z410，Z411，Z412，Z413，Z414，Z415，Z416，Z417，Z418，Z419，Z420，Z421，Z422，Z423，Z424，Z425，Z426，Z427，Z428，Z429，Z430，Z431，Z432，Z433，Z434，Z435，Z436，Z437，Z438，Z439，Z440，Z441，Z442，Z443，Z444，Z445，Z446，Z447，Z448，Z449，Z450，Z451，Z452，Z453，Z454，Z455，Z456，Z457，Z458，Z459，Z460，Z461，Z462，Z463，Z464，Z465，Z466，Z467，Z468，Z469，Z470，Z471，Z472，Z473，Z474，Z475，Z476，Z477，Z478，Z479，Z480，Z481，Z482，Z483，Z484，Z485，Z486，Z487，Z488，Z489，Z490，Z491，Z492，Z493，Z494，Z495，Z496，Z497，Z498，Z499，Z500，Z501，Z502，Z 503，Z504，Z505，Z506，Z507，Z508，Z509，Z510，Z511，Z512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z407，Z408和/或Z416，Z417和/或Z429，Z430和/或Z436，Z437和/或Z445，Z446和/或Z455，Z456和/或Z460，Z461和/或Z477，Z478和/或Z486，Z487和/或Z489，Z490和/或Z492，Z493和/或Z495，Z496和/或Z499，Z500和/或Z505，Z506和/或Z508，Z509和/或Z511，Z512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ601，-NZ602Z603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z604，-C(O)O-Z605，-C(O)NH-Z606，-C(O)NZ607Z608，-O-Z609，-O(-Z610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z611-O)f-Z612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z613，-OC(O)-O-Z614，-OC(O)-NHZ615，-O-C(O)-NZ616Z617，-OP(O)(OZ618)(OZ619)，-OSi(Z620)(Z621)(Z622)，-OS(O2)-Z623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z624，-NZ625C(O)-Z626，-NH-C(O)-O-Z627，-NH-C(O)-NH-Z628，-NH-C(O)-NZ629Z630，-NZ631-C(O)-O-Z632，-NZ633-C(O)-NH-Z634，-NZ635-C(O)-NZ636Z637，-NHS(O2)-Z638，-NZ639S(O2)-Z640，-S-Z641，-S(O)-Z642，-S(O2)-Z643，-S(O2)NH-Z644，-S(O2)NZ645Z646，-S(O2)O-Z647，-P(O)(OZ648)(OZ649)，-Si(Z650)(Z651)(Z652)，-C(NH)-NH2，-C(NZ653)-NH2，-C(NH)-NHZ654，-C(NH)-NZ655Z656，-C(NZ657)-NHZ658，-C(NZ659)-NZ660Z661，-NH-C(O)-NH-O-Z662，-NH-C(O)-NZ663-O-Z664，-NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667，-N(-C(O)-NH-O-Z668)2，-N(-C(O)-NZ669-O-Z670)2，-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673)，-C(S)-Z674，-C(S)-O-Z675，-C(S)-NH-Z676，-C(S)-NZ677Z678，-C(O)-NH-O-Z679，-C(O)-NZ680-O-Z681，-C(S)-NH-O-Z682，-C(S)-NZ683-O-Z684，-C(O)-NH-NH-Z685，-C(O)-NH-NZ686Z687，-C(O)-NZ688-NZ689Z690，-C(S)-NH-NH-Z691，-C(S)-NH-NZ692Z693，-C(S)-NZ694-NZ695Z696，-C(O)-C(O)-O-Z697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ698，-C(O)-C(O)-NZ699Z700，-C(S)-C(O)-O-Z701，-C(O)-C(S)-O-Z702，-C(S)-C(S)-O-Z703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ704，-C(S)-C(O)-NZ705Z706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ707，-C(S)-C(S)-NZ708Z709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ710，-C(O)-C(S)-NZ711Z712”；
其中Z601，Z602，Z603，Z604，Z605，Z606，Z607，Z608，Z609，Z610，Z611，Z612，Z613，Z614，Z615，Z616，Z617，Z618，Z619，Z620，Z621，Z622，Z623，Z624，Z625，Z626，Z627，Z628，Z629，Z630，Z631，Z632，Z633，Z634，Z635，Z636，Z637，Z638，Z639，Z640，Z641，Z642，Z643，Z644，Z645，Z646，Z647，Z648，Z649，Z650，Z651，Z652，Z653，Z654，Z655，Z656，Z657，Z658，Z659，Z660，Z661，Z662，Z663，Z664，Z665，Z666，Z667，Z668，Z669，Z670，Z671，Z672，Z673，Z674，Z675，Z676，Z677，Z678，Z679，Z680，Z681，Z682，Z683，Z684，Z685，Z686，Z687，Z688，Z689，Z690，Z691，Z692，Z693，Z694，Z695，Z696，Z697，Z698，Z699，Z700，Z701，Z702，Z703，Z704，Z705，Z706，Z707，Z708，Z709，Z710，Z711，Z712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z607，Z608和/或Z616，Z617和/或Z629，Z630和/或Z636，Z637和/或Z645，Z646和/或Z655，Z656和/或Z660，Z661和/或Z677，Z678和/或Z686，Z687和/或Z689，Z690和/或Z692，Z693和/或Z695，Z696和/或Z699，Z700和/或Z705，Z706和/或Z708，Z709和/或Z711，Z712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
前提条件是基团R16不是“吲哚基”；
(d)“-S(O2)-R18”；
其中基团R18独立地选自：
(III)“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW1，-NW2W3，-NO2，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W4，-C(O)O-W5，-C(O)NH-W6，-C(O)NW7W8，-O-W9，-O(-W10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-W11-O)b-W12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W13，-OC(O)-O-W14，-OC(O)-NHW15，-O-C(O)-NW16W17，-OP(O)(OW18)(OW19)，-OSi(W20)(W21)(W22)，-OS(O2)-W23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W24，-NW25C(O)-W26，-NH-C(O)-O-W27，-NH-C(O)-NH-W28，-NH-C(O)-NW29W30，-NW31-C(O)-O-W32，-NW33-C(O)-NH-W34，-NW35-C(O)-NW36W37，-NHS(O2)-W38，-NW39S(O2)-W40，-S-W41，-S(O)-W42，-S(O2)-W43，-S(O2)NH-W44，-S(O2)NW45W46，-S(O2)O-W47，-P(O)(OW48)(OW49)，-Si(W50)(W51)(W52)，-C(NH)-NH2，-C(NW53)-NH2，-C(NH)-NHW54，-C(NH)-NW55W56，-C(NW57)-NHW58，-C(NW59)-NW60W61，-NH-C(O)-NH-O-W62，-NH-C(O)-NW63-O-W64，-NW65-C(O)-NW66-O-W67，-N(-C(O)-NH-O-W68)2，-N(-C(O)-NW69-O-W70)2，-N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73)，-C(S)-W74，-C(S)-O-W75，-C(S)-NH-W76，-C(S)-NW77W78，-C(O)-NH-O-W79，-C(O)-NW80-O-W81，-C(S)-NH-O-W82，-C(S)-NW83-O-W84，-C(O)-NH-NH-W85，-C(O)-NH-NW86W87，-C(O)-NW88-NW89W90，-C(S)-NH-NH-W91，-C(S)-NH-NW92W93，-C(S)-NW94-NW95W96，-C(O)-C(O)-O-W97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW98，-C(O)-C(O)-NW99W100，-C(S)-C(O)-O-W101，-C(O)-C(S)-O-W102，-C(S)-C(S)-O-W103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW104，-C(S)-C(O)-NW105W106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW107，-C(S)-C(S)-NW108W109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW110，-C(O)-C(S)-NW111W112”；
其中W1，W2，W3，W4，W5，W6，W7，W8，W9，W10，W11，W12，W13，W14，W15，W16，W17，W18，W19，W20，W21，W22，W23，W24，W25，W26，W27，W28，W29，W30，W31，W32，W33，W34，W35，W36，W37，W38，W39，W40，W41，W42，W43，W44，W45，W46，W47，W48，W49，W50，W51，W52，W53，W54，W55，W56，W57，W58，W59，W60，W61，W62，W63，W64，W65，W66，W67，W68，W69，W70，W71，W72，W73，W74，W75，W76，W77，W78，W79，W80，W81，W82，W83，W84，W85，W86，W87，W88，W89，W90，W91，W92，W93，W94，W95，W96，W97，W98，W99，W100，W101，W102，W103，W104，W105，W106，W107，W108，W109，W110，W111，W112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W7，W8和/或W16，W17和/或W29，W30和/或W36，W37和/或W45，W46和/或W55，W56和/或W60，W61和/或W77，W78和/或W86，W87和/或W89，W90和/或W92，W93和/或W95，W96和/或W99，W100和/或W105，W106和/或W108，W109和/或W111，W112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(III)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW201，-NW202W203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W204，-C(O)O-W205，-C(O)NH-W206，-C(O)NW207W208，-O-W209，-O(-W210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-W211-O)d-W212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W213，-OC(O)-O-W214，-OC(O)-NHW215，-O-C(O)-NW216W217，-OP(O)(OW218)(OW219)，-OSi(W220)(W221)(W222)，-OS(O2)-W223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W224，-NW225C(O)-W226，-NH-C(O)-O-W227，-NH-C(O)-NH-W228，-NH-C(O)-NW229W23O，-NW231-C(O)-O-W232，-NW233-C(O)-NH-W234，-NW235-C(O)-NW236W237，-NHS(O2)-W238，-NW239S(O2)-W240，-S-W241，-S(O)-W242，-S(O2)-W243，-S(O2)NH-W244，-S(O2)NW245W246，-S(O2)O-W247，-P(O)(OW248)(OW249)，-Si(W250)(W251)(W252)，-C(NH)-NH2，-C(NW253)-NH2，-C(NH)-NHW254，-C(NH)-NW255W256，-C(NW257)-NHW258，-C(NW259)-NW260W261，-NH-C(O)-NH-O-W262，-NH-C(O)-NW263-O-W264，-NW265-C(O)-NW266-O-W267，-N(-C(O)-NH-O-W268)2，-N(-C(O)-NW269-O-W270)2，-N(-C(O)-NH-O-W271)(-C(O)-NW272-O-W273)，-C(S)-W274，-C(S)-O-W275，-C(S)-NH-W276，-C(S)-NW277W278，-C(O)-NH-O-W279，-C(O)-NW280-O-W281，-C(S)-NH-O-W282，-C(S)-NW283-O-W284，-C(O)-NH-NH-W285，-C(O)-NH-NW286W287，-C(O)-NW288-NW289W290，-C(S)-NH-NH-W291，-C(S)-NH-NW292W293，-C(S)-NW294-NW295W296，-C(O)-C(O)-O-W297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW298，-C(O)-C(O)-NW299W300，-C(S)-C(O)-O-W301，-C(O)-C(S)-O-W302，-C(S)-C(S)-O-W303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW304，-C(S)-C(O)-NW305W306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW307，-C(S)-C(S)-NW308W309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW310，-C(O)-C(S)-NW311W312”；
其中W201，W202，W203，W204，W205，W206，W207，W208，W209，W210，W211，W212，W213，W214，W215，W216，W217，W218，W219，W220，W221，W222，W223，W224，W225，W226，W227，W228，W229，W230，W231，W232，W233，W234，W235，W236，W237，W238，W239，W240，W241，W242，W243，W244，W245，W246，W247，W248，W249，W250，W251，W252，W253，W254，W255，W256，W257，W258，W259，W260，W261，W262，W263，W264，W265，W266，W267，W268，W269，W270，W271，W272，W273，W274，W275，W276，W277，W278，W279，W280，W281，W282，W283，W284，W285，W286，W287，W288，W289，W290，W291，W292，W293，W294，W295，W296，W297，W298，W299，W300，W301，W302，W303，W304，W305，W306，W307，W308，W309，W310，W311，W312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W207，W208和/或W216，W217和/或W229，W230和/或W236，W237和/或W245，W246和/或W255，W256和/或W260，W261和/或W277，W278和/或W286，W287和/或W289，W290和/或W292，W293和/或W295，W296和/或W299，W300和/或W305，W306和/或W308，W309和/或W311，W312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW401，-NW402W403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W404，-C(O)O-W405，-C(O)NH-W406，-C(O)NW407W408，-O-W409，-O(-W410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W411-O)f-W412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W413，-OC(O)-O-W414，-OC(O)-NHW415，-O-C(O)-NW416W417，-OP(O)(OW418)(OW419)，-OSi(W420)(W421)(W422)，-OS(O2)-W423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W424，-NW425C(O)-W426，-NH-C(O)-O-W427，-NH-C(O)-NH-W428，-NH-C(O)-NW429W430，-NW431-C(O)-O-W432，-NW433-C(O)-NH-W434，-NW435-C(O)-NW436W437，-NHS(O2)-W438，-NW439S(O2)-W440，-S-W441，-S(O)-W442，-S(O2)-W443，-S(O2)NH-W444，-S(O2)NW445W446，-S(O2)O-W447，-P(O)(OW448)(OW449)，-Si(W450)(W451)(W452)，-C(NH)-NH2，-C(NW453)-NH2，-C(NH)-NHW454，-C(NH)-NW455W456，-C(NW457)-NHW458，-C(NW459)-NW460W461，-NH-C(O)-NH-O-W462，-NH-C(O)-NW463-O-W464，-NW465-C(O)-NW466-O-W467，-N(-C(O)-NH-O-W468)2，-N(-C(O)-NW469-O-W470)2，-N(-C(O)-NH-O-W471)(-C(O)-NW472-O-W473)，-C(S)-W474，-C(S)-O-W475，-C(S)-NH-W476，-C(S)-NW477W478，-C(O)-NH-O-W479，-C(O)-NW480-O-W481，-C(S)-NH-O-W482，-C(S)-NW483-O-W484，-C(O)-NH-NH-W485，-C(O)-NH-NW486W487，-C(O)-NW488-NW489W490，-C(S)-NH-NH-W491，-C(S)-NH-NW492W493，-C(S)-NW494-NW495W496，-C(O)-C(O)-O-W497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW498，-C(O)-C(O)-NW499W500，-C(S)-C(O)-O-W501，-C(O)-C(S)-O-W502，-C(S)-C(S)-O-W503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW504，-C(S)-C(O)-NW505W506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW507，-C(S)-C(S)-NW508W509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW510，-C(O)-C(S)-NW511W512”；
其中W401，W402，W403，W404，W405，W406，W407，W408，W409，W410，W411，W412，W413，W414，W415，W416，W417，W418，W419，W420，W421，W422，W423，W424，W425，W426，W427，W428，W429，W430，W431，W432，W433，W434，W435，W436，W437，W438，W439，W440，W441，W442，W443，W444，W445，W446，W447，W448，W449，W450，W451，W452，W453，W454，W455，W456，W457，W458，W459，W460，W461，W462，W463，W464，W465，W466，W467，W468，W469，W470，W471，W472，W473，W474，W475，W476，W477，W478，W479，W480，W481，W482，W483，W484，W485，W486，W487，W488，W489，W490，W491，W492，W493，W494，W495，W496，W497，W498，W499，W500，W501，W502，W503，W504，W505，W506，W507，W508，W509，W510，W511，W512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W407，W408和/或W416，W417和/或W429，W430和/或W436，W437和/或W445，W446和/或W455，W456和/或W460，W461和/或W477，W478和/或W486，W487和/或W489，W490和/或W492，W493和/或W495，W496和/或W499，W500和/或W505，W506和/或W508，W509和/或W511，W512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW601，-NW602W603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W604，-C(O)O-W605，-C(O)NH-W606，-C(O)NW607W608，-O-W6O9，-O(-W610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W611-O)f-W612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W613，-OC(O)-O-W614，-OC(O)-NHW615，-O-C(O)-NW616W617，-OP(O)(OW618)(OW619)，-OSi(W620)(W621)(W622)，-OS(O2)-W623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W624，-NW625C(O)-W626，-NH-C(O)-O-W627，-NH-C(O)-NH-W628，-NH-C(O)-NW629W630，-NW631-C(O)-O-W632，-NW633-C(O)-NH-W634，-NW635-C(O)-NW636W637，-NHS(O2)-W638，-NW639S(O2)-W640，-S-W641，-S(O)-W642，-S(O2)-W643，-S(O2)NH-W644，-S(O2)NW645W646，-S(O2)O-W647，-P(O)(OW648)(OW649)，-Si(W650)(W651)(W652)，-C(NH)-NH2，-C(NW653)-NH2，-C(NH)-NHW654，-C(NH)-NW655W656，-C(NW657)-NHW658，-C(NW659)-NW660W661，-NH-C(O)-NH-O-W662，-NH-C(O)-NW663-O-W664，-NW665-C(O)-NW666-O-W667，-N(-C(O)-NH-O-W668)2，-N(-C(O)-NW669-O-W670)2，-N(-C(O)-NH-O-W671)(-C(O)-NW672-O-W673)，-C(S)-W674，-C(S)-O-W675，-C(S)-NH-W676，-C(S)-NW677W678，-C(O)-NH-O-W679，-C(O)-NW680-O-W681，-C(S)-NH-O-W682，-C(S)-NW683-O-W684，-C(O)-NH-NH-W685，-C(O)-NH-NW686W687，-C(O)-NW688-NW689W690，-C(S)-NH-NH-W691，-C(S)-NH-NW692W693，-C(S)-NW694-NW695W696，-C(O)-C(O)-O-W697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW698，-C(O)-C(O)-NW699W700，-C(S)-C(O)-O-W701，-C(O)-C(S)-O-W702，-C(S)-C(S)-O-W703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW704，-C(S)-C(O)-NW705W706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW707，-C(S)-C(S)-NW708W709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW710，-C(O)-C(S)-NW711W712”；
其中W601，W602，W603，W604，W605，W606，W607，W608，W609，W610，W611，W612，W613，W614，W615，W616，W617，W618，W619，W620，W621，W622，W623，W624，W625，W626，W627，W628，W629，W630，W631，W632，W633，W634，W635，W636，W637，W638，W639，W640，W641，W642，W643，W644，W645，W646，W647，W648，W649，W650，W651，W652，W653，W654，W655，W656，W657，W658，W659，W660，W661，W662，W663，W664，W665，W666，W667，W668，W669，W670，W671，W672，W673，W674，W675，W676，W677，W678，W679，W680，W681，W682，W683，W684，W685，W686，W687，W688，W689，W690，W691，W692，W693，W694，W695，W696，W697，W698，W699，W700，W701，W702，W703，W704，W705，W706，W707，W708，W709，W710，W711，W712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W607，W608和/或W616，W617和/或W629，W630和/或W636，W637和/或W645，W646和/或W655，W656和/或W660，W661和/或W677，W678和/或W686，W687和/或W689，W690和/或W692，W693和/或W695，W696和/或W699，W700和/或W705，W706和/或W708，W709和/或W711，W712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，基团R18不选自：“-O-烷基，-O-(C9-C30)烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂芳基，-O-杂芳基烷基，-O-环烷基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R18独立地选自：“-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，则基团R1不选自：“被＝O取代的杂环基烷基，其中杂环基是5元杂环基；被杂环基取代的烷基，其中杂环基是5元杂环基并且被＝O取代”；
并且基团R3，R4之一独立地选自或者基团R3，R4二者均不选自：
(2)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA1，-NA2A3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A4，-C(O)O-A5，-C(O)NH-A6，-C(O)NA7A8，-O-A9，-O(-A10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-A11-O)b-A12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A13，-OC(O)-O-A14，-OC(O)-NHA15，-O-C(O)-NA16A17，-OP(O)(OA18)(OA19)，-OSi(A20)(A21)(A22)，-OS(O2)-A23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A24，-NA25C(O)-A26，-NH-C(O)-O-A27，-NH-C(O)-NH-A28，-NH-C(O)-NA29A30，-NA31-C(O)-O-A32，-NA33-C(O)-NH-A34，-NA35-C(O)-NA36A37，-NHS(O2)-A38，-NA39S(O2)-A40，-S-A41，-S(O)-A42，-S(O2)-A43，-S(O2)NH-A44，-S(O2)NA45A46，-S(O2)O-A47，-P(O)(OA48)(OA49)，-Si(A50)(A51)(A52)，-C(NH)-NH2，-C(NA53)-NH2，-C(NH)-NHA54，-C(NH)-NA55A56，-C(NA57)-NHA58，-C(NA59)-NA60A61，-NH-C(O)-NH-O-A62，-NH-C(O)-NA63-O-A64，-NA65-C(O)-NA66-O-A67，-N(-C(O)-NH-O-A68)2，-N(-C(O)-NA69-O-A70)2，-N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73)，-C(S)-A74，-C(S)-O-A75，-C(S)-NH-A76，-C(S)-NA77A78，-C(O)-NH-O-A79，-C(O)-NA80-O-A81，-C(S)-NH-O-A82，-C(S)-NA83-O-A84，-C(O)-NH-NH-A85，-C(O)-NH-NA86A87，-C(O)-NA88-NA89A90，-C(S)-NH-NH-A91，-C(S)-NH-NA92A93，-C(S)-NA94-NA95A96，-C(O)-C(O)-O-A97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA98，-C(O)-C(O)-NA99A100，-C(S)-C(O)-O-A101，-C(O)-C(S)-O-A102，-C(S)-C(S)-O-A103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA104，-C(S)-C(O)-NA105A106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA107，-C(S)-C(S)-NA108A109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA110，-C(O)-C(S)-NA111A112”；
其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，A9，A10，A11，A12，A13，A14，A15，A16，A17，A18，A19，A20，A21，A22，A23，A24，A25，A26，A27，A28，A29，A30，A31，A32，A33，A34，A35，A36，A37，A38，A39，A40，A41，A42，A43，A44，A45，A46，A47，A48，A49，A50，A51，A52，A53，A54，A55，A56，A57，A58，A59，A60，A61，A62，A63，A64，A65，A66，A67，A68，A69，A70，A71，A72，A73，A74，A75，A76，A77，A78，A79，A80，A81，A82，A83，A84，A85，A86，A87，A88，A89，A90，A91，A92，A93，A94，A95，A96，A97，A98，A99，A100，A101，A102，A103，A104，A105，A106，A107，A108，A109，A110，A111，A112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A7，A8和/或A16，A17和/或A29，A30和/或A36，A37和/或A45，A46和/或A55，A56和/或A60，A61和/或A77，A78和/或A86，A87和/或A89，A90和/或A92，A93和/或A95，A96和/或A99，A100和/或A105，A106和/或A108，A109和/或A111，A112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(2)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA201，-NA202A203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A204，-C(O)O-A205，-C(O)NH-A206，-C(O)NA207A208，-O-A209，-O(-A210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-A211-O)d-A212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A213，-OC(O)-O-A214，-OC(O)-NHA215，-O-C(O)-NA216A217，-OP(O)(OA218)(OA219)，-OSi(A220)(A221)(A222)，-OS(O2)-A223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A224，-NA225C(O)-A226，-NH-C(O)-O-A227，-NH-C(O)-NH-A228，-NH-C(O)-NA229A230，-NA231-C(O)-O-A232，-NA233-C(O)-NH-A234，-NA235-C(O)-NA236A237，-NHS(O2)-A238，-NA239S(O2)-A240，-S-A241，-S(O)-A242，-S(O2)-A243，-S(O2)NH-A244，-S(O2)NA245A246，-S(O2)O-A247，-P(O)(OA248)(OA249)，-Si(A250)(A251)(A252)，-C(NH)-NH2，-C(NA253)-NH2，-C(NH)-NHA254，-C(NH)-NA255A256，-C(NA257)-NHA258，-C(NA259)-NA260A261，-NH-C(O)-NH-O-A262，-NH-C(O)-NA263-O-A264，-NA265-C(O)-NA266-O-A267，-N(-C(O)-NH-O-A268)2，-N(-C(O)-NA269-O-A270)2，-N(-C(O)-NH-O-A271)(-C(O)-NA272-O-A273)，-C(S)-A274，-C(S)-O-A275，-C(S)-NH-A276，-C(S)-NA277A278，-C(O)-NH-O-A279，-C(O)-NA280-O-A281，-C(S)-NH-O-A282，-C(S)-NA283-O-A284，-C(O)-NH-NH-A285，-C(O)-NH-NA286A287，-C(O)-NA288-NA289A290，-C(S)-NH-NH-A291，-C(S)-NH-NA292A293，-C(S)-NA294-NA295A296，-C(O)-C(O)-O-A297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA298，-C(O)-C(O)-NA299A300，-C(S)-C(O)-O-A301，-C(O)-C(S)-O-A302，-C(S)-C(S)-O-A303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA304，-C(S)-C(O)-NA305A306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA307，-C(S)-C(S)-NA308A309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA310，-C(O)-C(S)-NA311A312”；
其中A201，A202，A203，A204，A205，A206，A207，A208，A209，A210，A211，A212，A213，A214，A215，A216，A217，A218，A219，A220，A221，A222，A223，A224，A225，A226，A227，A228，A229，A230，A231，A232，A233，A234，A235，A236，A237，A238，A239，A240，A241，A242，A243，A244，A245，A246，A247，A248，A249，A250，A251，A252，A253，A254，A255，A256，A257，A258，A259，A260，A261，A262，A263，A264，A265，A266，A267，A268，A269，A270，A271，A272，A273，A274，A275，A276，A277，A278，A279，A280，A281，A282，A283，A284，A285，A286，A287，A288，A289，A290，A291，A292，A293，A294，A295，A296，A297，A298，A299，A300，A301，A302，A303，A304，A305，A306，A307，A308，A309，A310，A311，A312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A207，A208和/或A216，A217和/或A229，A230和/或A236，A237和/或A245，A246和/或A255，A256和/或A260，A261和/或A277，A278和/或A286，A287和/或A289，A290和/或A292，A293和/或A295，A296和/或A299，A300和/或A305，A306和/或A308，A309和/或A311，A312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA401，-NA402A403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A404，-C(O)O-A405，-C(O)NH-A406，-C(O)NA407A408，-O-A409，-O(-A410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A411-O)f-A412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A413，-OC(O)-O-A414，-OC(O)-NHA415，-O-C(O)-NA416A417，-OP(O)(OA418)(OA419)，-OSi(A420)(A421)(A422)，-OS(O2)-A423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A424，-NA425C(O)-A426，-NH-C(O)-O-A427，-NH-C(O)-NH-A428，-NH-C(O)-NA429A430，-NA431-C(O)-O-A432，-NA433-C(O)-NH-A434，-NA435-C(O)-NA436A437，-NHS(O2)-A438，-NA439S(O2)-A440，-S-A441，-S(O)-A442，-S(O2)-A443，-S(O2)NH-A444，-S(O2)NA445A446，-S(O2)O-A447，-P(O)(OA448)(OA449)，-Si(A450)(A451)(A452)，-C(NH)-NH2，-C(NA453)-NH2，-C(NH)-NHA454，-C(NH)-NA455A456，-C(NA457)-NHA458，-C(NA459)-NA460A461，-NH-C(O)-NH-O-A462，-NH-C(O)-NA463-O-A464，-NA465-C(O)-NA466-O-A467，-N(-C(O)-NH-O-A468)2，-N(-C(O)-NA469-O-A470)2，-N(-C(O)-NH-O-A471)(-C(O)-NA472-O-A473)，-C(S)-A474，-C(S)-O-A475，-C(S)-NH-A476，-C(S)-NA477A478，-C(O)-NH-O-A479，-C(O)-NA480-O-A481，-C(S)-NH-O-A482，-C(S)-NA483-O-A484，-C(O)-NH-NH-A485，-C(O)-NH-NA486A487，-C(O)-NA488-NA489A490，-C(S)-NH-NH-A491，-C(S)-NH-NA492A493，-C(S)-NA494-NA495A496，-C(O)-C(O)-O-A497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA498，-C(O)-C(O)-NA499A500，-C(S)-C(O)-O-A501，-C(O)-C(S)-O-A502，-C(S)-C(S)-O-A503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA504，-C(S)-C(O)-NA505A506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA507，-C(S)-C(S)-NA508A509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA510，-C(O)-C(S)-NA511A512”；
其中A401，A402，A403，A404，A405，A406，A407，A408，A409，A410，A411，A412，A413，A414，A415，A416，A417，A418，A419，A420，A421，A422，A423，A424，A425，A426，A427，A428，A429，A430，A431，A432，A433，A434，A435，A436，A437，A438，A439，A440，A441，A442，A443，A444，A445，A446，A447，A448，A449，A450，A451，A452，A453，A454，A455，A456，A457，A458，A459，A460，A461，A462，A463，A464，A465，A466，A467，A468，A469，A470，A471，A472，A473，A474，A475，A476，A477，A478，A479，A480，A481，A482，A483，A484，A485，A486，A487，A488，A489，A490，A491，A492，A493，A494，A495，A496，A497，A498，A499，A500，A501，A502，A503，A504，A505，A506，A507，A508，A509，A510，A511，A512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A407，A408和/或A416，A417和/或A429，A430和/或A436，A437和/或A445，A446和/或A455，A456和/或A460，A461和/或A477，A478和/或A486，A487和/或A489，A490和/或A492，A493和/或A495，A496和/或A499，A500和/或A505，A506和/或A508，A509和/或A511，A512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA601，-NA602A603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A604，-C(O)O-A605，-C(O)NH-A606，-C(O)NA607A608，-O-A609，-O(-A610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A611-O)f-A612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A613，-OC(O)-O-A614，-OC(O)-NHA615，-O-C(O)-NA616A617，-OP(O)(OA618)(OA619)，-OSi(A620)(A621)(A622)，-OS(O2)-A623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A624，-NA625C(O)-A626，-NH-C(O)-O-A627，-NH-C(O)-NH-A628，-NH-C(O)-NA629A630，-NA631-C(O)-O-A632，-NA633-C(O)-NH-A634，-NA635-C(O)-NA636A637，-NHS(O2)-A638，-NA639S(O2)-A640，-S-A641，-S(O)-A642，-S(O2)-A643，-S(O2)NH-A644，-S(O2)NA645A646，-S(O2)O-A647，-P(O)(OA648)(OA649)，-Si(A650)(A651)(A652)，-C(NH)-NH2，-C(NA653)-NH2，-C(NH)-NHA654，-C(NH)-NA655A656，-C(NA657)-NHA658，-C(NA659)-NA660A661，-NH-C(O)-NH-O-A662，-NH-C(O)-NA663-O-A664，-NA665-C(O)-NA666-O-A667，-N(-C(O)-NH-O-A668)2，-N(-C(O)-NA669-O-A670)2，-N(-C(O)-NH-O-A671)(-C(O)-NA672-O-A673)，-C(S)-A674，-C(S)-O-A675，-C(S)-NH-A676，-C(S)-NA677A678，-C(O)-NH-O-A679，-C(O)-NA680-O-A681，-C(S)-NH-O-A682，-C(S)-NA683-O-A684，-C(O)-NH-NH-A685，-C(O)-NH-NA686A687，-C(O)-NA688-NA689A690，-C(S)-NH-NH-A691，-C(S)-NH-NA692A693，-C(S)-NA694-NA695A696，-C(O)-C(O)-O-A697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA698，-C(O)-C(O)-NA699A700，-C(S)-C(O)-O-A701，-C(O)-C(S)-O-A702，-C(S)-C(S)-O-A703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA704，-C(S)-C(O)-NA705A706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA707，-C(S)-C(S)-NA708A709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA710，-C(O)-C(S)-NA711A712”；
其中A601，A602，A603，A604，A605，A606，A607，A608，A609，A610，A611，A612，A613，A614，A615，A616，A617，A618，A619，A620，A621，A622，A623，A624，A625，A626，A627，A628，A629，A630，A631，A632，A633，A634，A635，A636，A637，A638，A639，A640，A641，A642，A643，A644，A645，A646，A647，A648，A649，A650，A651，A652，A653，A654，A655，A656，A657，A658，A659，A660，A661，A662，A663，A664，A665，A666，A667，A668，A669，A670，A671，A672，A673，A674，A675，A676，A677，A678，A679，A680，A681，A682，A683，A684，A685，A686，A687，A688，A689，A690，A691，A692，A693，A694，A695，A696，A697，A698，A699，A700，A701，A702，A703，A704，A705，A706，A707，A708，A709，A710，A711，A712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A607，A608和/或A616，A617和/或A629，A630和/或A636，A637和/或A645，A646和/或A655，A656和/或A660，A661和/或A677，A678和/或A686，A687和/或A689，A690和/或A692，A693和/或A695，A696和/或A699，A700和/或A705，A706和/或A708，A709和/或A711，A712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
并且基团R1，R2，R5彼此独立地选自：
(3)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB1，-NB2B3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B4，-C(O)O-B5，-C(O)NH-B6，-C(O)NB7B8，-O-B9，-O(-B10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-B11-O)b-B12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B13，-OC(O)-O-B14，-OC(O)-NHB15，-O-C(O)-NB16B17，-OP(O)(OB18)(OB19)，-OSi(B20)(B21)(B22)，-OS(O2)-B23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B24，-NB25C(O)-B26，-NH-C(O)-O-B27，-NH-C(O)-NH-B28，-NH-C(O)-NB29B30，-NB31-C(O)-O-B32，-NB33-C(O)-NH-B34，-NB35-C(O)-NB36B37，-NHS(O2)-B38，-NB39S(O2)-B40，-S-B41，-S(O)-B42，-S(O2)-B43，-S(O2)NH-B44，-S(O2)NB45B46，-S(O2)O-B47，-P(O)(OB48)(OB49)，-Si(B50)(B51)(B52)，-C(NH)-NH2，-C(NB53)-NH2，-C(NH)-NHB54，-C(NH)-NB55B56，-C(NB57)-NHB58，-C(NB59)-NB60B61，-NH-C(O)-NH-O-B62，-NH-C(O)-NB63-O-B64，-NB65-C(O)-NB66-O-B67，-N(-C(O)-NH-O-B68)2，-N(-C(O)-NB69-O-B70)2，-N(-C(O)-NH-O-B71)(-C(O)-NB72-O-B73)，-C(S)-B74，-C(S)-O-B75，-C(S)-NH-B76，-C(S)-NB77B78，-C(O)-NH-O-B79，-C(O)-NB80-O-B81，-C(S)-NH-O-B82，-C(S)-NB83-O-B84，-C(O)-NH-NH-B85，-C(O)-NH-NB86B87，-C(O)-NB88-NB89B90，-C(S)-NH-NH-B91，-C(S)-NH-NB92B93，-C(S)-NB94-NB95B96，-C(O)-C(O)-O-B97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB98，-C(O)-C(O)-NB99B100，-C(S)-C(O)-O-B101，-C(O)-C(S)-O-B102，-C(S)-C(S)-O-B103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB104，-C(S)-C(O)-NB105B106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB107，-C(S)-C(S)-NB108B109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB110，-C(O)-C(S)-NB111B112”；
其中B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B20，B21，B22，B23，B24，B25，B26，B27，B28，B29，B30，B31，B32，B33，B34，B35，B36，B37，B38，B39，B40，B41，B42，B43，B44，B45，B46，B47，B48，B49，B50，B51，B52，B53，B54，B55，B56，B57，B58，B59，B60，B61，B62，B63，B64，B65，B66，B67，B68，B69，B70，B71，B72，B73，B74，B75，B76，B77，B78，B79，B80，B81，B82，B83，B84，B85，B86，B87，B88，B89，B90，B91，B92，B93，B94，B95，B96，B97，B98，B99，B100，B101，B102，B103，B104，B105，B106，B107，B108，B109，B110，B111，B112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B2，B3和/或B7，B8和/或B16，B17和/或B29，B30和/或B36，B37和/或B45，B46和/或B55，B56和/或B60，B61和/或B77，B78和/或B86，B87和/或B89，B90和/或B92，B93和/或B95，B96和/或B99，B100和/或B105，B106和/或B108，B109和/或B111，B112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(3)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB201，-NB202B203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B204，-C(O)O-B205，-C(O)NH-B206，-C(O)NB207B208，-O-B209，-O(-B210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-B211-O)d-B212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B213，-OC(O)-O-B214，-OC(O)-NHB215，-O-C(O)-NB216B217，-OP(O)(OB218)(OB219)，-OSi(B220)(B221)(B222)，-OS(O2)-B223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B224，-NB225C(O)-B226，-NH-C(O)-O-B227，-NH-C(O)-NH-B228，-NH-C(O)-NB229B230，-NB231-C(O)-O-B232，-NB233-C(O)-NH-B234，-NB235-C(O)-NB236B237，-NHS(O2)-B238，-NB239S(O2)-B240，-S-B241，-S(O)-B242，-S(O2)-B243，-S(O2)NH-B244，-S(O2)NB245B246，-S(O2)O-B247，-P(O)(OB248)(OB249)，-Si(B250)(B251)(B252)，-C(NH)-NH2，-C(NB253)-NH2，-C(NH)-NHB254，-C(NH)-NB255B256，-C(NB257)-NHB258，-C(NB259)-NB260B261，-NH-C(O)-NH-O-B262，-NH-C(O)-NB263-O-B264，-NB265-C(O)-NB266-O-B267，-N(-C(O)-NH-O-B268)2，-N(-C(O)-NB269-O-B270)2，-N(-C(O)-NH-O-B271)(-C(O)-NB272-O-B273)，-C(S)-B274，-C(S)-O-B275，-C(S)-NH-B276，-C(S)-NB277B278，-C(O)-NH-O-B279，-C(O)-NB280-O-B281，-C(S)-NH-O-B282，-C(S)-NB283-O-B284，-C(O)-NH-NH-B285，-C(O)-NH-NB286B287，-C(O)-NB288-NB289B290，-C(S)-NH-NH-B291，-C(S)-NH-NB292B293，-C(S)-NB294-NB295B296，-C(O)-C(O)-O-B297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB298，-C(O)-C(O)-NB299B300，-C(S)-C(O)-O-B301，-C(O)-C(S)-O-B302，-C(S)-C(S)-O-B303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB304，-C(S)-C(O)-NB305B306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB307，-C(S)-C(S)-NB308B309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB310，-C(O)-C(S)-NB311B312”；
其中B201，B202，B203，B204，B205，B206，B207，B208，B209，B210，B211，B212，B213，B214，B215，B216，B217，B218，B219，B220，B221，B222，B223，B224，B225，B226，B227，B228，B229，B230，B231，B232，B233，B234，B235，B236，B237，B238，B239，B240，B241，B242，B243，B244，B245，B246，B247，B248，B249，B250，B251，B252，B253，B254，B255，B256，B257，B258，B259，B260，B261，B262，B263，B264，B265，B266，B267，B268，B269，B270，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B279，B280，B281，B282，B283，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B291，B292，B293，B294，B295，B296，B297，B298，B299，B300，B301，B302，B303，B304，B305，B306，B307，B308，B309，B310，B311，B312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B207，B208和/或B216，B217和/或B229，B230和/或B236，B237和/或B245，B246和/或B255，B256和/或B260，B261和/或B277，B278和/或B286，B287和/或B289，B290和/或B292，B293和/或B295，B296和/或B299，B300和/或B305，B306和/或B308，B309和/或B311，B312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB401，-NB402B403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B404，-C(O)O-B405，-C(O)NH-B406，-C(O)NB407B408，-O-B409，-O(-B410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B411-O)f-B412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B413，-OC(O)-O-B414，-OC(O)-NHB415，-O-C(O)-NB416B417，-OP(O)(OB418)(OB419)，-OSi(B420)(B421)(B422)，-OS(O2)-B423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B424，-NB425C(O)-B426，-NH-C(O)-O-B427，-NH-C(O)-NH-B428，-NH-C(O)-NB429B430，-NB431-C(O)-O-B432，-NB433-C(O)-NH-B434，-NB435-C(O)-NB436B437，-NHS(O2)-B438，-NB439S(O2)-B440，-S-B441，-S(O)-B442，-S(O2)-B443，-S(O2)NH-B444，-S(O2)NB445B446，-S(O2)O-B447，-P(O)(OB448)(OB449)，-Si(B450)(B451)(B452)，-C(NH)-NH2，-C(NB453)-NH2，-C(NH)-NHB454，-C(NH)-NB455B456，-C(NB457)-NHB458，-C(NB459)-NB460B461，-NH-C(O)-NH-O-B462，-NH-C(O)-NB463-O-B464，-NB465-C(O)-NB466-O-B467，-N(-C(O)-NH-O-B468)2，-N(-C(O)-NB469-O-B470)2，-N(-C(O)-NH-O-B471)(-C(O)-NB472-O-B473)，-C(S)-B474，-C(S)-O-B475，-C(S)-NH-B476，-C(S)-NB477B478，-C(O)-NH-O-B479，-C(O)-NB480-O-B481，-C(S)-NH-O-B482，-C(S)-NB483-O-B484，-C(O)-NH-NH-B485，-C(O)-NH-NB486B487，-C(O)-NB488-NB489B490，-C(S)-NH-NH-B491，-C(S)-NH-NB492B493，-C(S)-NB494-NB495B496，-C(O)-C(O)-O-B497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB498，-C(O)-C(O)-NB499B500，-C(S)-C(O)-O-B501，-C(O)-C(S)-O-B502，-C(S)-C(S)-O-B503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB504，-C(S)-C(O)-NB505B506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB507，-C(S)-C(S)-NB508B509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB510，-C(O)-C(S)-NB511B512”；
其中B401，B402，B403，B404，B405，B406，B407，B408，B409，B410，B411，B412，B413，B414，B415，B416，B417，B418，B419，B420，B421，B422，B423，B424，B425，B426，B427，B428，B429，B430，B431，B432，B433，B434，B435，B436，B437，B438，B439，B440，B441，B442，B443，B444，B445，B446，B447，B448，B449，B450，B451，B452，B453，B454，B455，B456，B457，B458，B459，B460，B461，B462，B463，B464，B465，B466，B467，B468，B469，B470，B471，B472，B473，B474，B475，B476，B477，B478，B479，B480，B481，B482，B483，B484，B485，B486，B487，B488，B489，B490，B491，B492，B493，B494，B495，B496，B497，B498，B499，B500，B501，B502，B503，B504，B505，B506，B507，B508，B509，B510，B511，B512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B407，B408和/或B416，B417和/或B429，B430和/或B436，B437和/或B445，B446和/或B455，B456和/或B460，B461和/或B477，B478和/或B486，B487和/或B489，B490和/或B492，B493和/或B495，B496和/或B499，B500和/或B505，B506和/或B508，B509和/或B511，B512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB601，-NB602B603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B604，-C(O)O-B605，-C(O)NH-B606，-C(O)NB607B608，-O-B609，-O(-B610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B611-O)f-B612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B613，-OC(O)-O-B614，-OC(O)-NHB615，-O-C(O)-NB616B617，-OP(O)(OB618)(OB619)，-OSi(B620)(B621)(B622)，-OS(O2)-B623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B624，-NB625C(O)-B626，-NH-C(O)-O-B627，-NH-C(O)-NH-B628，-NH-C(O)-NB629B630，-NB631-C(O)-O-B632，-NB633-C(O)-NH-B634，-NB635-C(O)-NB636B637，-NHS(O2)-B638，-NB639S(O2)-B640，-S-B641，-S(O)-B642，-S(O2)-B643，-S(O2)NH-B644，-S(O2)NB645B646，-S(O2)O-B647，-P(O)(OB648)(OB649)，-Si(B650)(B651)(B652)，-C(NH)-NH2，-C(NB653)-NH2，-C(NH)-NHB654，-C(NH)-NB655B656，-C(NB657)-NHB658，-C(NB659)-NB660B661，-NH-C(O)-NH-O-B662，-NH-C(O)-NB663-O-B664，-NB665-C(O)-NB666-O-B667，-N(-C(O)-NH-O-B668)2，-N(-C(O)-NB669-O-B670)2，-N(-C(O)-NH-O-B671)(-C(O)-NB672-O-B673)，-C(S)-B674，-C(S)-O-B675，-C(S)-NH-B676，-C(S)-NB677B678，-C(O)-NH-O-B679，-C(O)-NB680-O-B681，-C(S)-NH-O-B682，-C(S)-NB683-O-B684，-C(O)-NH-NH-B685，-C(O)-NH-NB686B687，-C(O)-NB688-NB689B690，-C(S)-NH-NH-B691，-C(S)-NH-NB692B693，-C(S)-NB694-NB695B696，-C(O)-C(O)-O-B697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB698，-C(O)-C(O)-NB699B700，-C(S)-C(O)-O-B701，-C(O)-C(S)-O-B702，-C(S)-C(S)-O-B703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB704，-C(S)-C(O)-NB705B706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB707，-C(S)-C(S)-NB708B709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB710，-C(O)-C(S)-NB711B712”；
其中B601，B602，B603，B604，B605，B606，B607，B608，B609，B610，B611，B612，B613，B614，B615，B616，B617，B618，B619，B620，B621，B622，B623，B624，B625，B626，B627，B628，B629，B630，B631，B632，B633，B634，B635，B636，B637，B638，B639，B640，B641，B642，B643，B644，B645，B646，B647，B648，B649，B650，B651，B652，B653，B654，B655，B656，B657，B658，B659，B660，B661，B662，B663，B664，B665，B666，B667，B668，B669，B670，B671，B672，B673，B674，B675，B676，B677，B678，B679，B680，B681，B682，B683，B684，B685，B686，B687，B688，B689，B690，B691，B692，B693，B694，B695，B696，B697，B698，B699，B700，B701，B702，B703，B704，B705，B706，B707，B708，B709，B710，B711，B712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B607，B608和/或B616，B617和/或B629，B630和/或B636，B637和/或B645，B646和/或B655，B656和/或B660，B661和/或B677，B678和/或B686，B687和/或B689，B690和/或B692，B693和/或B695，B696和/或B699，B700和/或B705，B706和/或B708，B709和/或B711，B712和/或分别一起还可形成“杂环基”。
令人惊讶地，本发明的目的在一个方面通过提供以下通式(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物得以被解决，
Figure G2008800154854D00481
其中
基团R3，R4之一独立地选自、或者基团R3，R4二者彼此独立地选自：
(1)“-NR6R7”；
其中基团R6，R7彼此独立地选自：
(a)“氢”；
第一个前提条件是，基团R6，R7不同时都是氢；
第二个前提条件是，如果基团R6，R7之一独立地是“氢”，则基团R5不选自：“-NH-环烷基，-NH-杂环基，-NH-芳基，-NH-杂芳基，卤素，-F，-Cl，-Br，-I，-NRaRb”，其中Ra，Rb独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-NRcRd”，其中Rc，Rd又独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”；
(b)“-C(Y1)NR8R9，-C(＝NR10)-R11，-C(Y2)NR12-Y3-R13”；
其中Y1，Y2彼此独立地选自：“＝O，＝S，＝NH，＝NR14”；
其中Y3独立地选自：“O，S”；
其中基团R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14彼此独立地选自：
(I)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX1，-NX2X3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X4，-C(O)O-X5，-C(O)NH-X6，-C(O)NX7X8，-O-X9，-O(-X10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-X11-O)b-X12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X13，-OC(O)-O-X14，-OC(O)-NHX15，-O-C(O)-NX16X17，-OP(O)(OX18)(OX19)，-OSi(X20)(X21)(X22)，-OS(O2)-X23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X24，-NX25C(O)-X26，-NH-C(O)-O-X27，-NH-C(O)-NH-X28，-NH-C(O)-NX29X30，-NX31-C(O)-O-X32，-NX33-C(O)-NH-X34，-NX35-C(O)-NX36X37，-NHS(O2)-X38，-NX39S(O2)-X40，-S-X41，-S(O)-X42，-S(O2)-X43，-S(O2)NH-X44，-S(O2)NX45X46，-S(O2)O-X47，-P(O)(OX48)(OX49)，-Si(X50)(X51)(X52)，-C(NH)-NH2，-C(NX53)-NH2，-C(NH)-NHX54，-C(NH)-NX55X56，-C(NX57)-NHX58，-C(NX59)-NX60X61，-NH-C(O)-NH-O-X62，-NH-C(O)-NX63-O-X64，-NX65-C(O)-NX66-O-X67，-N(-C(O)-NH-O-X68)2，-N(-C(O)-NX69-O-X70)2，-N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73)，-C(S)-X74，-C(S)-O-X75，-C(S)-NH-X76，-C(S)-NX77X78，-C(O)-NH-O-X79，-C(O)-NX80-O-X81，-C(S)-NH-O-X82，-C(S)-NX83-O-X84，-C(O)-NH-NH-X85，-C(O)-NH-NX86X87，-C(O)-NX88-NX89X90，-C(S)-NH-NH-X91，-C(S)-NH-NX92X93，-C(S)-NX94-NX95X96，-C(O)-C(O)-O-X97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX98，-C(O)-C(O)-NX99X100，-C(S)-C(O)-O-X101，-C(O)-C(S)-O-X102，-C(S)-C(S)-O-X103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX104，-C(S)-C(O)-NX105X106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX107，-C(S)-C(S)-NX108X109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX110，-C(O)-C(S)-NX111X112”；
其中X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10，X11，X12，X13，X14，X15，X16，X17，X18，X19，X20，X21，X22，X23，X24，X25，X26，X27，X28，X29，X30，X31，X32，X33，X34，X35，X36，X37，X38，X39，X40，X41，X42，X43，X44，X45，X46，X47，X48，X49，X50，X51，X52，X53，X54，X55，X56，X57，X58，X59，X60，X61，X62，X63，X64，X65，X66，X67，X68，X69，X70，X71，X72，X73，X74，X75，X76，X77，X78，X79，X80，X81，X82，X83，X84，X85，X86，X87，X88，X89，X90，X91，X92，X93，X94，X95，X96，X97，X98，X99，X100，X101，X102，X103，X104，X105，X106，X107，X108，X109，X110，X111，X112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X7，X8和/或X16，X17和/或X29，X30和/或X36，X37和/或X45，X46和/或X55，X56和/或X60，X61和/或X77，X78和/或X86，X87和/或X89，X90和/或X92，X93和/或X95，X96和/或X99，X100和/或X105，X106和/或X108，X109和/或X111，X112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(I)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX201，-NX202X203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X204，-C(O)O-X205，-C(O)NH-X206，-C(O)NX207X208，-O-X209，-O(-X210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-X211-O)d-X212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X213，-OC(O)-O-X214，-OC(O)-NHX215，-O-C(O)-NX216X217，-OP(O)(OX218)(OX219)，-OSi(X220)(X221)(X222)，-OS(O2)-X223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X224，-NX225C(O)-X226，-NH-C(O)-O-X227，-NH-C(O)-NH-X228，-NH-C(O)-NX229X230，-NX231-C(O)-O-X232，-NX233-C(O)-NH-X234，-NX235-C(O)-NX236X237，-NHS(O2)-X238，-NX239S(O2)-X240，-S-X241，-S(O)-X242，-S(O2)-X243，-S(O2)NH-X244，-S(O2)NX245X246，-S(O2)O-X247，-P(O)(OX248)(OX249)，-Si(X250)(X251)(X252)，-C(NH)-NH2，-C(NX253)-NH2，-C(NH)-NHX254，-C(NH)-NX255X256，-C(NX257)-NHX258，-C(NX259)-NX260X261，-NH-C(O)-NH-O-X262，-NH-C(O)-NX263-O-X264，-NX265-C(O)-NX266-O-X267，-N(-C(O)-NH-O-X268)2，-N(-C(O)-NX269-O-X270)2，-N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273)，-C(S)-X274，-C(S)-O-X275，-C(S)-NH-X276，-C(S)-NX277X278，-C(O)-NH-O-X279，-C(O)-NX280-O-X281，-C(S)-NH-O-X282，-C(S)-NX283-O-X284，-C(O)-NH-NH-X285，-C(O)-NH-NX286X287，-C(O)-NX288-NX289X290，-C(S)-NH-NH-X291，-C(S)-NH-NX292X293，-C(S)-NX294-NX295X296，-C(O)-C(O)-O-X297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX298，-C(O)-C(O)-NX299X300，-C(S)-C(O)-O-X301，-C(O)-C(S)-O-X302，-C(S)-C(S)-O-X303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX304，-C(S)-C(O)-NX305X306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX307，-C(S)-C(S)-NX308X309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX310，-C(O)-C(S)-NX311X312”；
其中X201，X202，X203，X204，X205，X206，X207，X208，X209，X210，X211，X212，X213，X214，X215，X216，X217，X218，X219，X220，X221，X222，X223，X224，X225，X226，X227，X228，X229，X230，X231，X232，X233，X234，X235，X236，X237，X238，X239，X240，X241，X242，X243，X244，X245，X246，X247，X248，X249，X250，X251，X252，X253，X254，X255，X256，X257，X258，X259，X260，X261，X262，X263，X264，X265，X266，X267，X268，X269，X270，X271，X272，X273，X274，X275，X276，X277，X278，X279，X280，X281，X282，X283，X284，X285，X286，X287，X288，X289，X290，X291，X292，X293，X294，X295，X296，X297，X298，X299，X300，X301，X302，X303，X304，X305，X306，X307，X308，X309，X310，X311，X312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X207，X208和/或X216，X217和/或X229，X230和/或X236，X237和/或X245，X246和/或X255，X256和/或X260，X261和/或X277，X278和/或X286，X287和/或X289，X290和/或X292，X293和/或X295，X296和/或X299，X300和/或X305，X306和/或X308，X309和/或X311，X312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX401，-NX402X403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X404，-C(O)O-X405，-C(O)NH-X406，-C(O)NX407X408，-O-X409，-O(-X410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X411-O)f-X412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X413，-OC(O)-O-X414，-OC(O)-NHX415，-O-C(O)-NX416X417，-OP(O)(OX418)(OX419)，-OSi(X420)(X421)(X422)，-OS(O2)-X423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X424，-NX425C(O)-X426，-NH-C(O)-O-X427，-NH-C(O)-NH-X428，-NH-C(O)-NX429X430，-NX431-C(O)-O-X432，-NX433-C(O)-NH-X434，-NX435-C(O)-NX436X437，-NHS(O2)-X438，-NX439S(O2)-X440，-S-X441，-S(O)-X442，-S(O2)-X443，-S(O2)NH-X444，-S(O2)NX445X446，-S(O2)O-X447，-P(O)(OX448)(OX449)，-Si(X450)(X451)(X452)，-C(NH)-NH2，-C(NX453)-NH2，-C(NH)-NHX454，-C(NH)-NX455X456，-C(NX457)-NHX458，-C(NX459)-NX460X461，-NH-C(O)-NH-O-X462，-NH-C(O)-NX463-O-X464，-NX465-C(O)-NX466-O-X467，-N(-C(O)-NH-O-X468)2，-N(-C(O)-NX469-O-X470)2，-N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473)，-C(S)-X474，-C(S)-O-X475，-C(S)-NH-X476，-C(S)-NX477X478，-C(O)-NH-O-X479，-C(O)-NX480-O-X481，-C(S)-NH-O-X482，-C(S)-NX483-O-X484，-C(O)-NH-NH-X485，-C(O)-NH-NX486X487，-C(O)-NX488-NX489X490，-C(S)-NH-NH-X491，-C(S)-NH-NX492X493，-C(S)-NX494-NX495X496，-C(O)-C(O)-O-X497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX498，-C(O)-C(O)-NX499X500，-C(S)-C(O)-O-X501，-C(O)-C(S)-O-X502，-C(S)-C(S)-O-X503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX504，-C(S)-C(O)-NX505X506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX507，-C(S)-C(S)-NX508X509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX510，-C(O)-C(S)-NX511X512”；
其中X401，X402，X403，X404，X405，X406，X407，X408，X409，X410，X411，X412，X413，X414，X415，X416，X417，X418，X419，X420，X421，X422，X423，X424，X425，X426，X427，X428，X429，X430，X431，X432，X433，X434，X435，X436，X437，X438，X439，X440，X441，X442，X443，X444，X445，X446，X447，X448，X449，X450，X451，X452，X453，X454，X455，X456，X457，X458，X459，X460，X461，X462，X463，X464，X465，X466，X467，X468，X469，X470，X471，X472，X473，X474，X475，X476，X477，X478，X479，X480，X481，X482，X483，X484，X485，X486，X487，X488，X489，X490，X491，X492，X493，X494，X495，X496，X497，X498，X499，X500，X501，X502，X503，X504，X505，X506，X507，X508，X509，X510，X511，X512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X407，X408和/或X416，X417和/或X429，X430和/或X436，X437和/或X445，X446和/或X455，X456和/或X460，X461和/或X477，X478和/或X486，X487和/或X489，X490和/或X492，X493和/或X495，X496和/或X499，X500和/或X505，X506和/或X508，X509和/或X511，X512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX601，-NX602X603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X604，-C(O)O-X605，-C(O)NH-X606，-C(O)NX607X608，-O-X609，-O(-X610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X611-O)f-X612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X613，-OC(O)-O-X614，-OC(O)-NHX615，-O-C(O)-NX616X617，-OP(O)(OX618)(OX619)，-OSi(X620)(X621)(X622)，-OS(O2)-X623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X624，-NX625C(O)-X626，-NH-C(O)-O-X627，-NH-C(O)-NH-X628，-NH-C(O)-NX629X630，-NX631-C(O)-O-X632，-NX633-C(O)-NH-X634，-NX635-C(O)-NX636X637，-NHS(O2)-X638，-NX639S(O2)-X640，-S-X641，-S(O)-X642，-S(O2)-X643，-S(O2)NH-X644，-S(O2)NX645X646，-S(O2)O-X647，-P(O)(OX648)(OX649)，-Si(X650)(X651)(X652)，-C(NH)-NH2，-C(NX653)-NH2，-C(NH)-NHX654，-C(NH)-NX655X656，-C(NX657)-NHX658，-C(NX659)-NX660X661，-NH-C(O)-NH-O-X662，-NH-C(O)-NX663-O-X664，-NX665-C(O)-NX666-O-X667，-N(-C(O)-NH-O-X668)2，-N(-C(O)-NX669-O-X670)2，-N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673)，-C(S)-X674，-C(S)-O-X675，-C(S)-NH-X676，-C(S)-NX677X678，-C(O)-NH-O-X679，-C(O)-NX680-O-X681，-C(S)-NH-O-X682，-C(S)-NX683-O-X684，-C(O)-NH-NH-X685，-C(O)-NH-NX686X687，-C(O)-NX688-NX689X690，-C(S)-NH-NH-X691，-C(S)-NH-NX692X693，-C(S)-NX694-NX695X696，-C(O)-C(O)-O-X697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX698，-C(O)-C(O)-NX699X700，-C(S)-C(O)-O-X701，-C(O)-C(S)-O-X702，-C(S)-C(S)-O-X703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX704，-C(S)-C(O)-NX705X706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX707，-C(S)-C(S)-NX708X709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX710，-C(O)-C(S)-NX711X712”；
其中X601，X602，X603，X604，X605，X606，X607，X608，X609，X610，X611，X612，X613，X614，X615，X616，X617，X618，X619，X620，X621，X622，X623，X624，X625，X626，X627，X628，X629，X630，X631，X632，X633，X634，X635，X636，X637，X638，X639，X640，X641，X642，X643，X644，X645，X646，X647，X648，X649，X650，X651，X652，X653，X654，X655，X656，X657，X658，X659，X660，X661，X662，X663，X664，X665，X666，X667，X668，X669，X670，X671，X672，X673，X674，X675，X676，X677，X678，X679，X680，X681，X682，X683，X684，X685，X686，X687，X688，X689，X690，X691，X692，X693，X694，X695，X696，X697，X698，X699，X700，X701，X702，X703，X704，X705，X706，X707，X708，X709，X710，X711，X712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X607，X608和/或X616，X617和/或X629，X630和/或X636，X637和/或X645，X646和/或X655，X656和/或X660，X661和/或X677，X678和/或X686，X687和/或X689，X690和/或X692，X693和/或X695，X696和/或X699，X700和/或X705，X706和/或X708，X709和/或X711，X712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，“-C(Y1)-NR8R9”不选自：“-C(O)-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”独立地选自：“-C(O)-N[C(O)-O-烷基]2，-C(O)-N[C(O)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-芳基]2，-C(O)-N[S(O2)-杂环基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
第三个前提条件是，如果“-C(Y2)-NR12-Y3-R13”独立地选自：“-C(O)-N[O-烷基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
(c)“-C(O)-C(O)-R16”；
其中基团R16独立地选自：
(II)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ1，-NZ2Z3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z4，-C(O)O-Z5，-C(O)NH-Z6，-C(O)NZ7Z8，-O-Z9，-O(-Z10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-Z11-O)b-Z12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z13，-OC(O)-O-Z14，-OC(O)-NHZ15，-O-C(O)-NZ16Z17，-OP(O)(OZ18)(OZ19)，-OSi(Z20)(Z21)(Z22)，-OS(O2)-Z23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z24，-NZ25C(O)-Z26，-NH-C(O)-O-Z27，-NH-C(O)-NH-Z28，-NH-C(O)-NZ29Z30，-NZ31-C(O)-O-Z32，-NZ33-C(O)-NH-Z34，-NZ35-C(O)-NZ36Z37，-NHS(O2)-Z38，-NZ39S(O2)-Z40，-S-Z41，-S(O)-Z42，-S(O2)-Z43，-S(O2)NH-Z44，-S(O2)NZ45Z46，-S(O2)O-Z47，-P(O)(OZ48)(OZ49)，-Si(Z50)(Z51)(Z52)，-C(NH)-NH2，-C(NZ53)-NH2，-C(NH)-NHZ54，-C(NH)-NZ55Z56，-C(NZ57)-NHZ58，-C(NZ59)-NZ60Z61，-NH-C(O)-NH-O-Z62，-NH-C(O)-NZ63-O-Z64，-NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67，-N(-C(O)-NH-O-Z68)2，-N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2，-N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73)，-C(S)-Z74，-C(S)-O-Z75，-C(S)-NH-Z76，-C(S)-NZ77Z78，-C(O)-NH-O-Z79，-C(O)-NZ80-O-Z81，-C(S)-NH-O-Z82，-C(S)-NZ83-O-Z84，-C(O)-NH-NH-Z85，-C(O)-NH-NZ86Z87，-C(O)-NZ88-NZ89Z90，-C(S)-NH-NH-Z91，-C(S)-NH-NZ92Z93，-C(S)-NZ94-NZ95Z96，-C(O)-C(O)-O-Z97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ98，-C(O)-C(O)-NZ99Z100，-C(S)-C(O)-O-Z101，-C(O)-C(S)-O-Z102，-C(S)-C(S)-O-Z103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ104，-C(S)-C(O)-NZ105Z106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ107，-C(S)-C(S)-NZ108Z109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ110，-C(O)-C(S)-NZ111Z112”；
其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7，Z8，Z9，Z10，Z11，Z12，Z13，Z14，Z15，Z16，Z17，Z18，Z19，Z20，Z21，Z22，Z23，Z24，Z25，Z26，Z27，Z28，Z29，Z30，Z31，Z32，Z33，Z34，Z35，Z36，Z37，Z38，Z39，Z40，Z41，Z42，Z43，Z44，Z45，Z46，Z47，Z48，Z49，Z50，Z51，Z52，Z53，Z54，Z55，Z56，Z57，Z58，Z59，Z60，Z61，Z62，Z63，Z64，Z65，Z66，Z67，Z68，Z69，Z70，Z71，Z72，Z73，Z74，Z75，Z76，Z77，Z78，Z79，Z80，Z81，Z82，Z83，Z84，Z85，Z86，Z87，Z88，Z89，Z90，Z91，Z92，Z93，Z94，Z95，Z96，Z97，Z98，Z99，Z100，Z101，Z102，Z103，Z104，Z105，Z106，Z107，Z108，Z109，Z110，Z111，Z112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z7，Z8和/或Z16，Z17和/或Z29，Z30和/或Z36，Z37和/或Z45，Z46和/或Z55，Z56和/或Z60，Z61和/或Z77，Z78和/或Z86，Z87和/或Z89，Z90和/或Z92，Z93和/或Z95，Z96和/或Z99，Z100和/或Z105，Z106和/或Z108，Z109和/或Z111，Z112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(II)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ201，-NZ202Z203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z204，-C(O)O-Z205，-C(O)NH-Z206，-C(O)NZ207Z208，-O-Z209，-O(-Z210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-Z211-O)d-Z212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z213，-OC(O)-O-Z214，-OC(O)-NHZ215，-O-C(O)-NZ216Z217，-OP(O)(OZ218)(OZ219)，-OSi(Z220)(Z221)(Z222)，-OS(O2)-Z223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z224，-NZ225C(O)-Z226，-NH-C(O)-O-Z227，-NH-C(O)-NH-Z228，-NH-C(O)-NZ229Z230，-NZ231-C(O)-O-Z232，-NZ233-C(O)-NH-Z234，-NZ235-C(O)-NZ236Z237，-NHS(O2)-Z238，-NZ239S(O2)-Z240，-S-Z241，-S(O)-Z242，-S(O2)-Z243，-S(O2)NH-Z244，-S(O2)NZ245Z246，-S(O2)O-Z247，-P(O)(OZ248)(OZ249)，-Si(Z250)(Z251)(Z252)，-C(NH)-NH2，-C(NZ253)-NH2，-C(NH)-NHZ254，-C(NH)-NZ255Z256，-C(NZ257)-NHZ258，-C(NZ259)-NZ260Z261，-NH-C(O)-NH-O-Z262，-NH-C(O)-NZ263-O-Z264，-NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267，-N(-C(O)-NH-O-Z268)2，-N(-C(O)-NZ269-O-Z270)2，-N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273)，-C(S)-Z274，-C(S)-O-Z275，-C(S)-NH-Z276，-C(S)-NZ277Z278，-C(O)-NH-O-Z279，-C(O)-NZ280-O-Z281，-C(S)-NH-O-Z282，-C(S)-NZ283-O-Z284，-C(O)-NH-NH-Z285，-C(O)-NH-NZ286Z287，-C(O)-NZ288-NZ289Z290，-C(S)-NH-NH-Z291，-C(S)-NH-NZ292Z293，-C(S)-NZ294-NZ295Z296，-C(O)-C(O)-O-Z297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ298，-C(O)-C(O)-NZ299Z300，-C(S)-C(O)-O-Z301，-C(O)-C(S)-O-Z302，-C(S)-C(S)-O-Z303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ304，-C(S)-C(O)-NZ305Z306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ307，-C(S)-C(S)-NZ308Z309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ310，-C(O)-C(S)-NZ311Z312”；
其中Z201，Z202，Z203，Z204，Z205，Z206，Z207，Z208，Z209，Z210，Z211，Z212，Z213，Z214，Z215，Z216，Z217，Z218，Z219，Z220，Z221，Z222，Z223，Z224，Z225，Z226，Z227，Z228，Z229，Z230，Z231，Z232，Z233，Z234，Z235，Z236，Z237，Z238，Z239，Z240，Z241，Z242，Z243，Z244，Z245，Z246，Z247，Z248，Z249，Z250，Z251，Z252，Z253，Z254，Z255，Z256，Z257，Z258，Z259，Z260，Z261，Z262，Z263，Z264，Z265，Z266，Z267，Z268，Z269，Z270，Z271，Z272，Z273，Z274，Z275，Z276，Z277，Z278，Z279，Z280，Z281，Z282，Z283，Z284，Z285，Z286，Z287，Z288，Z289，Z290，Z291，Z292，Z293，Z294，Z295，Z296，Z297，Z298，Z299，Z300，Z301，Z302，Z303，Z304，Z305，Z306，Z307，Z308，Z309，Z310，Z311，Z312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z207，Z208和/或Z216，Z217和/或Z229，Z230和/或Z236，Z237和/或Z245，Z246和/或Z255，Z256和/或Z260，Z261和/或Z277，Z278和/或Z286，Z287和/或Z289，Z290和/或Z292，Z293和/或Z295，Z296和/或Z299，Z300和/或Z305，Z306和/或Z308，Z309和/或Z311，Z312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ401，-NZ402Z403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z404，-C(O)O-Z405，-C(O)NH-Z406，-C(O)NZ407Z408，-O-Z409，-O(-Z410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z411-O)f-Z412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z413，-OC(O)-O-Z414，-OC(O)-NHZ415，-O-C(O)-NZ416Z417，-OP(O)(OZ418)(OZ419)，-OSi(Z420)(Z421)(Z422)，-OS(O2)-Z423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z424，-NZ425C(O)-Z426，-NH-C(O)-O-Z427，-NH-C(O)-NH-Z428，-NH-C(O)-NZ429Z430，-NZ431-C(O)-O-Z432，-NZ433-C(O)-NH-Z434，-NZ435-C(O)-NZ436Z437，-NHS(O2)-Z438，-NZ439S(O2)-Z440，-S-Z441，-S(O)-Z442，-S(O2)-Z443，-S(O2)NH-Z444，-S(O2)NZ445Z446，-S(O2)O-Z447，-P(O)(OZ448)(OZ449)，-Si(Z450)(Z451)(Z452)，-C(NH)-NH2，-C(NZ453)-NH2，-C(NH)-NHZ454，-C(NH)-NZ455Z456，-C(NZ457)-NHZ458，-C(NZ459)-NZ460Z461，-NH-C(O)-NH-O-Z462，-NH-C(O)-NZ463-O-Z464，-NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467，-N(-C(O)-NH-O-Z468)2，-N(-C(O)-NZ469-O-Z470)2，-N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473)，-C(S)-Z474，-C(S)-O-Z475，-C(S)-NH-Z476，-C(S)-NZ477Z478，-C(O)-NH-O-Z479，-C(O)-NZ480-O-Z481，-C(S)-NH-O-Z482，-C(S)-NZ483-O-Z484，-C(O)-NH-NH-Z485，-C(O)-NH-NZ486Z487，-C(O)-NZ488-NZ489Z490，-C(S)-NH-NH-Z491，-C(S)-NH-NZ492Z493，-C(S)-NZ494-NZ495Z496，-C(O)-C(O)-O-Z497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ498，-C(O)-C(O)-NZ499Z500，-C(S)-C(O)-O-Z501，-C(O)-C(S)-O-Z502，-C(S)-C(S)-O-Z503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ504，-C(S)-C(O)-NZ505Z506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ507，-C(S)-C(S)-NZ508Z509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ510，-C(O)-C(S)-NZ511Z512”；
其中Z401，Z402，Z403，Z404，Z405，Z406，Z407，Z408，Z409，Z410，Z411，Z412，Z413，Z414，Z415，Z416，Z417，Z418，Z419，Z420，Z421，Z422，Z423，Z424，Z425，Z426，Z427，Z428，Z429，Z430，Z431，Z432，Z433，Z434，Z435，Z436，Z437，Z438，Z439，Z440，Z441，Z442，Z443，Z444，Z445，Z446，Z447，Z448，Z449，Z450，Z451，Z452，Z453，Z454，Z455，Z456，Z457，Z458，Z459，Z460，Z461，Z462，Z463，Z464，Z465，Z466，Z467，Z468，Z469，Z470，Z471，Z472，Z473，Z474，Z475，Z476，Z477，Z478，Z479，Z480，Z481，Z482，Z483，Z484，Z485，Z486，Z487，Z488，Z489，Z490，Z491，Z492，Z493，Z494，Z495，Z496，Z497，Z498，Z499，Z500，Z501，Z502，Z503，Z504，Z505，Z506，Z507，Z508，Z509，Z510，Z511，Z512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z407，Z408和/或Z416，Z417和/或Z429，Z430和/或Z436，Z437和/或Z445，Z446和/或Z455，Z456和/或Z460，Z461和/或Z477，Z478和/或Z486，Z487和/或Z489，Z490和/或Z492，Z493和/或Z495，Z496和/或Z499，Z500和/或Z505，Z506和/或Z508，Z509和/或Z511，Z512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ601，-NZ602Z603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z604，-C(O)O-Z605，-C(O)NH-Z606，-C(O)NZ607Z608，-O-Z609，-O(-Z610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z611-O)f-Z612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z613，-OC(O)-O-Z614，-OC(O)-NHZ615，-O-C(O)-NZ616Z617，-OP(O)(OZ618)(OZ619)，-OSi(Z620)(Z621)(Z622)，-OS(O2)-Z623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z624，-NZ625C(O)-Z626，-NH-C(O)-O-Z627，-NH-C(O)-NH-Z628，-NH-C(O)-NZ629Z630，-NZ631-C(O)-O-Z632，-NZ633-C(O)-NH-Z634，-NZ635-C(O)-NZ636Z637，-NHS(O2)-Z638，-NZ639S(O2)-Z640，-S-Z641，-S(O)-Z642，-S(O2)-Z643，-S(O2)NH-Z644，-S(O2)NZ645Z646，-S(O2)O-Z647，-P(O)(OZ648)(OZ649)，-Si(Z650)(Z651)(Z652)，-C(NH)-NH2，-C(NZ653)-NH2，-C(NH)-NHZ654，-C(NH)-NZ655Z656，-C(NZ657)-NHZ658，-C(NZ659)-NZ660Z661，-NH-C(O)-NH-O-Z662，-NH-C(O)-NZ663-O-Z664，-NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667，-N(-C(O)-NH-O-Z668)2，-N(-C(O)-NZ669-O-Z670)2，-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673)，-C(S)-Z674，-C(S)-O-Z675，-C(S)-NH-Z676，-C(S)-NZ677Z678，-C(O)-NH-O-Z679，-C(O)-NZ680-O-Z681，-C(S)-NH-O-Z682，-C(S)-NZ683-O-Z684，-C(O)-NH-NH-Z685，-C(O)-NH-NZ686Z687，-C(O)-NZ688-NZ689Z690，-C(S)-NH-NH-Z691，-C(S)-NH-NZ692Z693，-C(S)-NZ694-NZ695Z696，-C(O)-C(O)-O-Z697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ698，-C(O)-C(O)-NZ699Z700，-C(S)-C(O)-O-Z701，-C(O)-C(S)-O-Z702，-C(S)-C(S)-O-Z703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ704，-C(S)-C(O)-NZ705Z706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ707，-C(S)-C(S)-NZ708Z709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ710，-C(O)-C(S)-NZ711Z712”；
其中Z601，Z602，Z603，Z604，Z605，Z606，Z607，Z608，Z609，Z610，Z611，Z612，Z613，Z614，Z615，Z616，Z617，Z618，Z619，Z620，Z621，Z622，Z623，Z624，Z625，Z626，Z627，Z628，Z629，Z630，Z631，Z632，Z633，Z634，Z635，Z636，Z637，Z638，Z639，Z640，Z641，Z642，Z643，Z644，Z645，Z646，Z647，Z648，Z649，Z650，Z651，Z652，Z653，Z654，Z655，Z656，Z657，Z658，Z659，Z660，Z661，Z662，Z663，Z664，Z665，Z666，Z667，Z668，Z669，Z670，Z671，Z672，Z673，Z674，Z675，Z676，Z677，Z678，Z679，Z680，Z681，Z682，Z683，Z684，Z685，Z686，Z687，Z688，Z689，Z690，Z691，Z692，Z693，Z694，Z695，Z696，Z697，Z698，Z699，Z700，Z701，Z702，Z703，Z704，Z705，Z706，Z707，Z708，Z709，Z710，Z711，Z712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z607，Z608和/或Z616，Z617和/或Z629，Z630和/或Z636，Z637和/或Z645，Z646和/或Z655，Z656和/或Z660，Z661和/或Z677，Z678和/或Z686，Z687和/或Z689，Z690和/或Z692，Z693和/或Z695，Z696和/或Z699，Z700和/或Z705，Z706和/或Z708，Z709和/或Z711，Z712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
前提条件是基团R16不是“吲哚基”；
(d)“-S(O2)-R18”；
其中基团R18独立地选自：
(III)“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW1，-NW2W3，-NO2，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W4，-C(O)O-W5，-C(O)NH-W6，-C(O)NW7W8，-O-W9，-O(-W10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-W11-O)b-W12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W13，-OC(O)-O-W14，-OC(O)-NHW15，-O-C(O)-NW16W17，-OP(O)(OW18)(OW19)，-OSi(W20)(W21)(W22)，-OS(O2)-W23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W24，-NW25C(O)-W26，-NH-C(O)-O-W27，-NH-C(O)-NH-W28，-NH-C(O)-NW29W30，-NW31-C(O)-O-W32，-NW33-C(O)-NH-W34，-NW35-C(O)-NW36W37，-NHS(O2)-W38，-NW39S(O2)-W40，-S-W41，-S(O)-W42，-S(O2)-W43，-S(O2)NH-W44，-S(O2)NW45W46，-S(O2)O-W47，-P(O)(OW48)(OW49)，-Si(W50)(W51)(W52)，-C(NH)-NH2，-C(NW53)-NH2，-C(NH)-NHW54，-C(NH)-NW55W56，-C(NW57)-NHW58，-C(NW59)-NW60W61，-NH-C(O)-NH-O-W62，-NH-C(O)-NW63-O-W64，-NW65-C(O)-NW66-O-W67，-N(-C(O)-NH-O-W68)2，-N(-C(O)-NW69-O-W70)2，-N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73)，-C(S)-W74，-C(S)-O-W75，-C(S)-NH-W76，-C(S)-NW77W78，-C(O)-NH-O-W79，-C(O)-NW80-O-W81，-C(S)-NH-O-W82，-C(S)-NW83-O-W84，-C(O)-NH-NH-W85，-C(O)-NH-NW86W87，-C(O)-NW88-NW89W90，-C(S)-NH-NH-W91，-C(S)-NH-NW92W93，-C(S)-NW94-NW95W96，-C(O)-C(O)-O-W97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW98，-C(O)-C(O)-NW99W100，-C(S)-C(O)-O-W101，-C(O)-C(S)-O-W102，-C(S)-C(S)-O-W103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW104，-C(S)-C(O)-NW105W106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW107，-C(S)-C(S)-NW108W109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW110，-C(O)-C(S)-NW111W112”；
其中W1，W2，W3，W4，W5，W6，W7，W8，W9，W10，W11，W12，W13，W14，W15，W16，W17，W18，W19，W20，W21，W22，W23，W24，W25，W26，W27，W28，W29，W30，W31，W32，W33，W34，W35，W36，W37，W38，W39，W40，W41，W42，W43，W44，W45，W46，W47，W48，W49，W50，W51，W52，W53，W54，W55，W56，W57，W58，W59，W60，W61，W62，W63，W64，W65，W66，W67，W68，W69，W70，W71，W72，W73，W74，W75，W76，W77，W78，W79，W80，W81，W82，W83，W84，W85，W86，W87，W88，W89，W90，W91，W92，W93，W94，W95，W96，W97，W98，W99，W100，W101，W102，W103，W104，W105，W106，W107，W108，W109，W110，W111，W112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W7，W8和/或W16，W17和/或W29，W30和/或W36，W37和/或W45，W46和/或W55，W56和/或W60，W61和/或W77，W78和/或W86，W87和/或W89，W90和/或W92，W93和/或W95，W96和/或W99，W100和/或W105，W106和/或W108，W109和/或W111，W112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(III)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW201，-NW202W203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W204，-C(O)O-W2O5，-C(O)NH-W206，-C(O)NW207W208，-O-W209，-O(-W210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-W211-O)d-W212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W213，-OC(O)-O-W214，-OC(O)-NHW215，-O-C(O)-NW216W217，-OP(O)(OW218)(OW219)，-OSi(W220)(W221)(W222)，-OS(O2)-W223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W224，-NW225C(O)-W226，-NH-C(O)-O-W227，-NH-C(O)-NH-W228，-NH-C(O)-NW229W230，-NW231-C(O)-O-W232，-NW233-C(O)-NH-W234，-NW235-C(O)-NW236W237，-NHS(O2)-W238，-NW239S(O2)-W240，-S-W241，-S(O)-W242，-S(O2)-W243，-S(O2)NH-W244，-S(O2)NW245W246，-S(O2)O-W247，-P(O)(OW248)(OW249)，-Si(W250)(W251)(W252)，-C(NH)-NH2，-C(NW253)-NH2，-C(NH)-NHW254，-C(NH)-NW255W256，-C(NW257)-NHW258，-C(NW259)-NW260W261，-NH-C(O)-NH-O-W262，-NH-C(O)-NW263-O-W264，-NW265-C(O)-NW266-O-W267，-N(-C(O)-NH-O-W268)2，-N(-C(O)-NW269-O-W270)2，-N(-C(O)-NH-O-W271)(-C(O)-NW272-O-W273)，-C(S)-W274，-C(S)-O-W275，-C(S)-NH-W276，-C(S)-NW277W278，-C(O)-NH-O-W279，-C(O)-NW280-O-W281，-C(S)-NH-O-W282，-C(S)-NW283-O-W284，-C(O)-NH-NH-W285，-C(O)-NH-NW286W287，-C(O)-NW288-NW289W290，-C(S)-NH-NH-W291，-C(S)-NH-NW292W293，-C(S)-NW294-NW295W296，-C(O)-C(O)-O-W297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW298，-C(O)-C(O)-NW299W300，-C(S)-C(O)-O-W301，-C(O)-C(S)-O-W302，-C(S)-C(S)-O-W303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW304，-C(S)-C(O)-NW305W306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW307，-C(S)-C(S)-NW308W309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW310，-C(O)-C(S)-NW311W312”；
其中W201，W202，W203，W204，W205，W206，W207，W208，W209，W210，W211，W212，W213，W214，W215，W216，W217，W218，W219，W220，W221，W222，W223，W224，W225，W226，W227，W228，W229，W230，W231，W232，W233，W234，W235，W236，W237，W238，W239，W240，W241，W242，W243，W244，W245，W246，W247，W248，W249，W250，W251，W252，W253，W254，W255，W256，W257，W258，W259，W260，W261，W262，W263，W264，W265，W266，W267，W268，W269，W270，W271，W272，W273，W274，W275，W276，W277，W278，W279，W280，W281，W282，W283，W284，W285，W286，W287，W288，W289，W290，W291，W292，W293，W294，W295，W296，W297，W298，W299，W300，W301，W302，W303，W304，W305，W306，W307，W308，W309，W310，W311，W312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W207，W208和/或W216，W217和/或W229，W230和/或W236，W237和/或W245，W246和/或W255，W256和/或W260，W261和/或W277，W278和/或W286，W287和/或W289，W290和/或W292，W293和/或W295，W296和/或W299，W300和/或W305，W306和/或W308，W309和/或W311，W312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW401，-NW402W403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W404，-C(O)O-W405，-C(O)NH-W406，-C(O)NW407W408，-O-W409，-O(-W410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W411-O)f-W412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W413，-OC(O)-O-W414，-OC(O)-NHW415，-O-C(O)-NW416W417，-OP(O)(OW418)(OW419)，-OSi(W420)(W421)(W422)，-OS(O2)-W423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W424，-NW425C(O)-W426，-NH-C(O)-O-W427，-NH-C(O)-NH-W428，-NH-C(O)-NW429W430，-NW431-C(O)-O-W432，-NW433-C(O)-NH-W434，-NW435-C(O)-NW436W437，-NHS(O2)-W438，-NW439S(O2)-W440，-S-W441，-S(O)-W442，-S(O2)-W443，-S(O2)NH-W444，-S(O2)NW445W446，-S(O2)O-W447，-P(O)(OW448)(OW449)，-Si(W450)(W451)(W452)，-C(NH)-NH2，-C(NW453)-NH2，-C(NH)-NHW454，-C(NH)-NW455W456，-C(NW457)-NHW458，-C(NW459)-NW460W461，-NH-C(O)-NH-O-W462，-NH-C(O)-NW463-O-W464，-NW465-C(O)-NW466-O-W467，-N(-C(O)-NH-O-W468)2，-N(-C(O)-NW469-O-W470)2，-N(-C(O)-NH-O-W471)(-C(O)-NW472-O-W473)，-C(S)-W474，-C(S)-O-W475，-C(S)-NH-W476，-C(S)-NW477W478，-C(O)-NH-O-W479，-C(O)-NW480-O-W481，-C(S)-NH-O-W482，-C(S)-NW483-O-W484，-C(O)-NH-NH-W485，-C(O)-NH-NW486W487，-C(O)-NW488-NW489W490，-C(S)-NH-NH-W491，-C(S)-NH-NW492W493，-C(S)-NW494-NW495W496，-C(O)-C(O)-O-W497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW498，-C(O)-C(O)-NW499W500，-C(S)-C(O)-O-W501，-C(O)-C(S)-O-W502，-C(S)-C(S)-O-W503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW504，-C(S)-C(O)-NW505W506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW507，-C(S)-C(S)-NW508W509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW510，-C(O)-C(S)-NW511W512”；
其中W401，W402，W403，W404，W405，W406，W407，W408，W409，W410，W411，W412，W413，W414，W415，W416，W417，W418，W419，W420，W421，W422，W423，W424，W425，W426，W427，W428，W429，W430，W431，W432，W433，W434，W435，W436，W437，W438，W439，W440，W441，W442，W443，W444，W445，W446，W447，W448，W449，W450，W451，W452，W453，W454，W455，W456，W457，W458，W459，W460，W461，W462，W463，W464，W465，W466，W467，W468，W469，W470，W471，W472，W473，W474，W475，W476，W477，W478，W479，W480，W481，W482，W483，W484，W485，W486，W487，W488，W489，W490，W491，W492，W493，W494，W495，W496，W497，W498，W499，W500，W501，W502，W503，W504，W505，W506，W507，W508，W509，W510，W511，W512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W407，W408和/或W416，W417和/或W429，W430和/或W436，W437和/或W445，W446和/或W455，W456和/或W460，W461和/或W477，W478和/或W486，W487和/或W489，W490和/或W492，W493和/或W495，W496和/或W499，W500和/或W505，W506和/或W508，W509和/或W511，W512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW601，-NW602W603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W604，-C(O)O-W605，-C(O)NH-W606，-C(O)NW607W608，-O-W609，-O(-W610-O)e-H(e ＝1，2，3，4，5)，-O(-W611-O)f-W612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W613，-OC(O)-O-W614，-OC(O)-NHW615，-O-C(O)-NW616W617，-OP(O)(OW618)(OW619)，-OSi(W620)(W621)(W622)，-OS(O2)-W623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W624，-NW625C(O)-W626，-NH-C(O)-O-W627，-NH-C(O)-NH-W628，-NH-C(O)-NW629W630，-NW631-C(O)-O-W632，-NW633-C(O)-NH-W634，-NW635-C(O)-NW636W637，-NHS(O2)-W638，-NW639S(O2)-W640，-S-W641，-S(O)-W642，-S(O2)-W643，-S(O2)NH-W644，-S(O2)NW645W646，-S(O2)O-W647，-P(O)(OW648)(OW649)，-Si(W650)(W651)(W652)，-C(NH)-NH2，-C(NW653)-NH2，-C(NH)-NHW654，-C(NH)-NW655W656，-C(NW657)-NHW658，-C(NW659)-NW660W661，-NH-C(O)-NH-O-W662，-NH-C(O)-NW663-O-W664，-NW665-C(O)-NW666-O-W667，-N(-C(O)-NH-O-W668)2，-N(-C(O)-NW669-O-W670)2，-N(-C(O)-NH-O-W671)(-C(O)-NW672-O-W673)，-C(S)-W674，-C(S)-O-W675，-C(S)-NH-W676，-C(S)-NW677W678，-C(O)-NH-O-W679，-C(O)-NW680-O-W681，-C(S)-NH-O-W682，-C(S)-NW683-O-W684，-C(O)-NH-NH-W685，-C(O)-NH-NW686W687，-C(O)-NW688-NW689W690，-C(S)-NH-NH-W691，-C(S)-NH-NW692W693，-C(S)-NW694-NW695W696，-C(O)-C(O)-O-W697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW698，-C(O)-C(O)-NW699W700，-C(S)-C(O)-O-W701，-C(O)-C(S)-O-W702，-C(S)-C(S)-O-W703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW704，-C(S)-C(O)-NW705W706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW707，-C(S)-C(S)-NW708W709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW710，-C(O)-C(S)-NW711W712”；
其中W601，W602，W603，W604，W605，W606，W607，W608，W609，W610，W611，W612，W613，W614，W615，W616，W617，W618，W619，W620，W621，W622，W623，W624，W625，W626，W627，W628，W629，W630，W631，W632，W633，W634，W635，W636，W637，W638，W639，W640，W641，W642，W643，W644，W645，W646，W647，W648，W649，W650，W651，W652，W653，W654，W655，W656，W657，W658，W659，W660，W661，W662，W663，W664，W665，W666，W667，W668，W669，W670，W671，W672，W673，W674，W675，W676，W677，W678，W679，W680，W681，W682，W683，W684，W685，W686，W687，W688，W689，W690，W691，W692，W693，W694，W695，W696，W697，W698，W699，W700，W701，W702，W703，W704，W705，W706，W707，W708，W709，W710，W711，W712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W607，W608和/或W616，W617和/或W629，W630和/或W636，W637和/或W645，W646和/或W655，W656和/或W660，W661和/或W677，W678和/或W686，W687和/或W689，W690和/或W692，W693和/或W695，W696和/或W699，W700和/或W705，W706和/或W708，W709和/或W711，W712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，基团R18不选自：“-O-烷基，-O-(C9-C30)烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂芳基，-O-杂芳基烷基，-O-环烷基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R18独立地选自：“-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，则基团R1不选自：“被＝O取代的杂环基烷基，其中杂环基是5元杂环基；被杂环基取代的烷基，其中杂环基是5元杂环基并且被＝O取代”；
并且基团R3，R4之一独立地选自或者基团R3，R4二者独立地均不选自：
(2)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA1，-NA2A3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A4，-C(O)O-A5，-C(O)NH-A6，-C(O)NA7A8，-O-A9，-O(-A10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-A11-O)b-A12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A13，-OC(O)-O-A14，-OC(O)-NHA15，-O-C(O)-NA16A17，-OP(O)(OA18)(OA19)，-OSi(A20)(A21)(A22)，-OS(O2)-A23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A24，-NA25C(O)-A26，-NH-C(O)-O-A27，-NH-C(O)-NH-A28，-NH-C(O)-NA29A30，-NA31-C(O)-O-A32，-NA33-C(O)-NH-A34，-NA35-C(O)-NA36A37，-NHS(O2)-A38，-NA39S(O2)-A40，-S-A41，-S(O)-A42，-S(O2)-A43，-S(O2)NH-A44，-S(O2)NA45A46，-S(O2)O-A47，-P(O)(OA48)(OA49)，-Si(A50)(A51)(A52)，-C(NH)-NH2，-C(NA53)-NH2，-C(NH)-NHA54，-C(NH)-NA55A56，-C(NA57)-NHA58，-C(NA59)-NA60A61，-NH-C(O)-NH-O-A62，-NH-C(O)-NA63-O-A64，-NA65-C(O)-NA66-O-A67，-N(-C(O)-NH-O-A68)2，-N(-C(O)-NA69-O-A70)2，-N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73)，-C(S)-A74，-C(S)-O-A75，-C(S)-NH-A76，-C(S)-NA77A78，-C(O)-NH-O-A79，-C(O)-NA80-O-A81，-C(S)-NH-O-A82，-C(S)-NA83-O-A84，-C(O)-NH-NH-A85，-C(O)-NH-NA86A87，-C(O)-NA88-NA89A90，-C(S)-NH-NH-A91，-C(S)-NH-NA92A93，-C(S)-NA94-NA95A96，-C(O)-C(O)-O-A97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA98，-C(O)-C(O)-NA99A100，-C(S)-C(O)-O-A101，-C(O)-C(S)-O-A102，-C(S)-C(S)-O-A103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA104，-C(S)-C(O)-NA105A106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA107，-C(S)-C(S)-NA108A109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA110，-C(O)-C(S)-NA111A112”；
其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，A9，A10，A11，A12，A13，A14，A15，A16，A17，A18，A19，A20，A21，A22，A23，A24，A25，A26，A27，A28，A29，A30，A31，A32，A33，A34，A35，A36，A37，A38，A39，A40，A41，A42，A43，A44，A45，A46，A47，A48，A49，A50，A51，A52，A53，A54，A55，A56，A57，A58，A59，A60，A61，A62，A63，A64，A65，A66，A67，A68，A69，A70，A71，A72，A73，A74，A75，A76，A77，A78，A79，A80，A81，A82，A83，A84，A85，A86，A87，A88，A89，A90，A91，A92，A93，A94，A95，A96，A97，A98，A99，A100，A101，A102，A103，A104，A105，A106，A107，A108，A109，A110，A111，A112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A7，A8和/或A16，A17和/或A29，A30和/或A36，A37和/或A45，A46和/或A55，A56和/或A60，A61和/或A77，A78和/或A86，A87和/或A89，A90和/或A92，A93和/或A95，A96和/或A99，A100和/或A105，A106和/或A108，A109和/或A111，A112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(2)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA201，-NA202A203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A204，-C(O)O-A205，-C(O)NH-A206，-C(O)NA207A208，-O-A209，-O(-A210-O)c-H(c ＝1，2，3，4，5)，-O(-A211-O)d-A212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A213，-OC(O)-O-A214，-OC(O)-NHA215，-O-C(O)-NA216A217，-OP(O)(OA218)(OA219)，-OSi(A220)(A221)(A222)，-OS(O2)-A223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A224，-NA225C(O)-A226，-NH-C(O)-O-A227，-NH-C(O)-NH-A228，-NH-C(O)-NA229A230，-NA231-C(O)-O-A232，-NA233-C(O)-NH-A234，-NA235-C(O)-NA236A237，-NHS(O2)-A238，-NA239S(O2)-A240，-S-A241，-S(O)-A242，-S(O2)-A243，-S(O2)NH-A244，-S(O2)NA245A246，-S(O2)O-A247，-P(O)(OA248)(OA249)，-Si(A250)(A251)(A252)，-C(NH)-NH2，-C(NA253)-NH2，-C(NH)-NHA254，-C(NH)-NA255A256，-C(NA257)-NHA258，-C(NA259)-NA260A261，-NH-C(O)-NH-O-A262，-NH-C(O)-NA263-O-A264，-NA265-C(O)-NA266-O-A267，-N(-C(O)-NH-O-A268)2，-N(-C(O)-NA269-O-A270)2，-N(-C(O)-NH-O-A271)(-C(O)-NA272-O-A273)，-C(S)-A274，-C(S)-O-A275，-C(S)-NH-A276，-C(S)-NA277A278，-C(O)-NH-O-A279，-C(O)-NA280-O-A281，-C(S)-NH-O-A282，-C(S)-NA283-O-A284，-C(O)-NH-NH-A285，-C(O)-NH-NA286A287，-C(O)-NA288-NA289A290，-C(S)-NH-NH-A291，-C(S)-NH-NA292A293，-C(S)-NA294-NA295A296，-C(O)-C(O)-O-A297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA298，-C(O)-C(O)-NA299A300，-C(S)-C(O)-O-A301，-C(O)-C(S)-O-A302，-C(S)-C(S)-O-A303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA304，-C(S)-C(O)-NA305A306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA307，-C(S)-C(S)-NA308A309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA 310，-C(O)-C(S)-NA311A312”；
其中A201，A202，A203，A204，A205，A206，A207，A208，A209，A210，A211，A212，A213，A214，A215，A216，A217，A218，A219，A220，A221，A222，A223，A224，A225，A226，A227，A228，A229，A230，A231，A232，A233，A234，A235，A236，A237，A238，A239，A240，A241，A242，A243，A244，A245，A246，A247，A248，A249，A250，A251，A252，A253，A254，A255，A256，A257，A258，A259，A260，A261，A262，A263，A264，A265，A266，A267，A268，A269，A270，A271，A272，A273，A274，A275，A276，A277，A278，A279，A280，A281，A282，A283，A284，A285，A286，A287，A288，A289，A290，A291，A292，A293，A294，A295，A296，A297，A298，A299，A300，A301，A302，A303，A304，A305，A306，A307，A308，A309，A310，A311，A312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A207，A208和/或A216，A217和/或A229，A230和/或A236，A237和/或A245，A246和/或A255，A256和/或A260，A261和/或A277，A278和/或A286，A287和/或A289，A290和/或A292，A293和/或A295，A296和/或A299，A300和/或A305，A306和/或A308，A309和/或A311，A312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA401，-NA402A403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A404，-C(O)O-A405，-C(O)NH-A406，-C(O)NA407A408，-O-A409，-O(-A410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A411-O)f-A412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A413，-OC(O)-O-A414，-OC(O)-NHA415，-O-C(O)-NA416A417，-OP(O)(OA418)(OA419)，-OSi(A420)(A421)(A422)，-OS(O2)-A423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A424，-NA425C(O)-A426，-NH-C(O)-O-A427，-NH-C(O)-NH-A428，-NH-C(O)-NA429A430，-NA431-C(O)-O-A432，-NA433-C(O)-NH-A434，-NA435-C(O)-NA436A437，-NHS(O2)-A438，-NA439S(O2)-A440，-S-A441，-S(O)-A442，-S(O2)-A443，-S(O2)NH-A444，-S(O2)NA445A446，-S(O2)O-A447，-P(O)(OA448)(OA449)，-Si(A450)(A451)(A452)，-C(NH)-NH2，-C(NA453)-NH2，-C(NH)-NHA454，-C(NH)-NA455A456，-C(NA457)-NHA458，-C(NA459)-NA460A461，-NH-C(O)-NH-O-A462，-NH-C(O)-NA463-O-A464，-NA465-C(O)-NA466-O-A467，-N(-C(O)-NH-O-A468)2，-N(-C(O)-NA469-O-A470)2，-N(-C(O)-NH-O-A471)(-C(O)-NA472-O-A473)，-C(S)-A474，-C(S)-O-A475，-C(S)-NH-A476，-C(S)-NA477A478，-C(O)-NH-O-A479，-C(O)-NA480-O-A481，-C(S)-NH-O-A482，-C(S)-NA483-O-A484，-C(O)-NH-NH-A485，-C(O)-NH-NA486A487，-C(O)-NA488-NA489A490，-C(S)-NH-NH-A491，-C(S)-NH-NA492A493，-C(S)-NA494-NA495A496，-C(O)-C(O)-O-A497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA498，-C(O)-C(O)-NA499A500，-C(S)-C(O)-O-A501，-C(O)-C(S)-O-A502，-C(S)-C(S)-O-A503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA504，-C(S)-C(O)-NA505A506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA507，-C(S)-C(S)-NA508A509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA510，-C(O)-C(S)-NA511A512”；
其中A401，A402，A403，A404，A405，A406，A407，A408，A409，A410，A411，A412，A413，A414，A415，A416，A417，A418，A419，A420，A421，A422，A423，A424，A425，A426，A427，A428，A429，A430，A431，A432，A433，A434，A435，A436，A437，A438，A439，A440，A441，A442，A443，A444，A445，A446，A447，A448，A449，A450，A451，A452，A453，A454，A455，A456，A457，A458，A459，A460，A461，A462，A463，A464，A465，A466，A467，A468，A469，A470，A471，A472，A473，A474，A475，A476，A477，A478，A479，A480，A481，A482，A483，A484，A485，A486，A487，A488，A489，A490，A491，A492，A493，A494，A495，A496，A497，A498，A499，A500，A501，A502，A503，A504，A505，A506，A507，A508，A509，A510，A511，A512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A407，A408和/或A416，A417和/或A429，A430和/或A436，A437和/或A445，A446和/或A455，A456和/或A460，A461和/或A477，A478和/或A486，A487和/或A489，A490和/或A492，A493和/或A495，A496和/或A499，A500和/或A505，A506和/或A508，A509和/或A511，A512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA601，-NA602A603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A604，-C(O)O-A605，-C(O)NH-A606，-C(O)NA607A608，-O-A609，-O(-A610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A611-O)f-A612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A613，-OC(O)-O-A614，-OC(O)-NHA615，-O-C(O)-NA616A617，-OP(O)(OA618)(OA619)，-OSi(A620)(A621)(A622)，-OS(O2)-A623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A624，-NA625C(O)-A626，-NH-C(O)-O-A627，-NH-C(O)-NH-A628，-NH-C(O)-NA629A630，-NA631-C(O)-O-A632，-NA633-C(O)-NH-A634，-NA635-C(O)-NA636A637，-NHS(O2)-A638，-NA639S(O2)-A640，-S-A641，-S(O)-A642，-S(O2)-A643，-S(O2)NH-A644，-S(O2)NA645A646，-S(O2)O-A647，-P(O)(OA648)(OA649)，-Si(A650)(A651)(A652)，-C(NH)-NH2，-C(NA653)-NH2，-C(NH)-NHA654，-C(NH)-NA655A656，-C(NA657)-NHA658，-C(NA659)-NA660A661，-NH-C(O)-NH-O-A662，-NH-C(O)-NA663-O-A664，-NA665-C(O)-NA666-O-A667，-N(-C(O)-NH-O-A668)2，-N(-C(O)-NA669-O-A670)2，-N(-C(O)-NH-O-A671)(-C(O)-NA672-O-A673)，-C(S)-A674，-C(S)-O-A675，-C(S)-NH-A676，-C(S)-NA677A678，-C(O)-NH-O-A679，-C(O)-NA680-O-A681，-C(S)-NH-O-A682，-C(S)-NA683-O-A684，-C(O)-NH-NH-A685，-C(O)-NH-NA686A687，-C(O)-NA688-NA689A690，-C(S)-NH-NH-A691，-C(S)-NH-NA692A693，-C(S)-NA694-NA695A696，-C(O)-C(O)-O-A697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA698，-C(O)-C(O)-NA699A700，-C(S)-C(O)-O-A701，-C(O)-C(S)-O-A702，-C(S)-C(S)-O-A703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA704，-C(S)-C(O)-NA705A706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA707，-C(S)-C(S)-NA708A709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA710，-C(O)-C(S)-NA711A712”；
其中A601，A602，A603，A604，A605，A606，A607，A608，A609，A610，A611，A612，A613，A614，A615，A616，A617，A618，A619，A620，A621，A622，A623，A624，A625，A626，A627，A628，A629，A630，A631，A632，A633，A634，A635，A636，A637，A638，A639，A640，A641，A642，A643，A644，A645，A646，A647，A648，A649，A650，A651，A652，A653，A654，A655，A656，A657，A658，A659，A660，A661，A662，A663，A664，A665，A666，A667，A668，A669，A670，A671，A672，A673，A674，A675，A676，A677，A678，A679，A680，A681，A682，A683，A684，A685，A686，A687，A688，A689，A690，A691，A692，A693，A694，A695，A696，A697，A698，A699，A700，A701，A702，A703，A704，A705，A706，A707，A708，A709，A710，A711，A712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A607，A608和/或A616，A617和/或A629，A630和/或A636，A637和/或A645，A646和/或A655，A656和/或A660，A661和/或A677，A678和/或A686，A687和/或A689，A690和/或A692，A693和/或A695，A696和/或A699，A700和/或A705，A706和/或A708，A709和/或A711，A712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
并且基团R1，R2，R5彼此独立地选自：
(3)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB1，-NB2B3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B4，-C(O)O-B5，-C(O)NH-B6，-C(O)NB7B8，-O-B9，-O(-B10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-B11-O)b-B12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B13，-OC(O)-O-B14，-OC(O)-NHB15，-O-C(O)-NB16B17，-OP(O)(OB18)(OB19)，-OSi(B20)(B21)(B22)，-OS(O2)-B23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B24，-NB25C(O)-B26，-NH-C(O)-O-B27，-NH-C(O)-NH-B28，-NH-C(O)-NB29B30，-NB31-C(O)-O-B32，-NB33-C(O)-NH-B34，-NB35-C(O)-NB36B37，-NHS(O2)-B38，-NB39S(O2)-B40，-S-B41，-S(O)-B42，-S(O2)-B43，-S(O2)NH-B44，-S(O2)NB45B46，-S(O2)O-B47，-P(O)(OB48)(OB49)，-Si(B50)(B51)(B52)，-C(NH)-NH2，-C(NB53)-NH2，-C(NH)-NHB54，-C(NH)-NB55B56，-C(NB57)-NHB58，-C(NB59)-NB60B61，-NH-C(O)-NH-O-B62，-NH-C(O)-NB63-O-B64，-NB65-C(O)-NB66-O-B67，-N(-C(O)-NH-O-B68)2，-N(-C(O)-NB69-O-B70)2，-N(-C(O)-NH-O-B71)(-C(O)-NB72-O-B73)，-C(S)-B74，-C(S)-O-B75，-C(S)-NH-B76，-C(S)-NB77B78，-C(O)-NH-O-B79，-C(O)-NB80-O-B81，-C(S)-NH-O-B82，-C(S)-NB83-O-B84，-C(O)-NH-NH-B85，-C(O)-NH-NB86B87，-C(O)-NB88-NB89B90，-C(S)-NH-NH-B91，-C(S)-NH-NB92B93，-C(S)-NB94-NB95B96，-C(O)-C(O)-O-B97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB98，-C(O)-C(O)-NB99B100，-C(S)-C(O)-O-B101，-C(O)-C(S)-O-B102，-C(S)-C(S)-O-B103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB104，-C(S)-C(O)-NB105B106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB107，-C(S)-C(S)-NB108B109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB110，-C(O)-C(S)-NB111B112”；
其中B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B20，B21，B22，B23，B24，B25，B26，B27，B28，B29，B30，B31，B32，B33，B34，B35，B36，B37，B38，B39，B40，B41，B42，B43，B44，B45，B46，B47，B48，B49，B50，B51，B52，B53，B54，B55，B56，B57，B58，B59，B60，B61，B62，B63，B64，B65，B66，B67，B68，B69，B70，B71，B72，B73，B74，B75，B76，B77，B78，B79，B80，B81，B82，B83，B84，B85，B86，B87，B88，B89，B90，B91，B92，B93，B94，B95，B96，B97，B98，B99，B100，B101，B102，B103，B104，B105，B106，B107，B108，B109，B110，B111，B112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B2，B3和/或B7，B8和/或B16，B17和/或B29，B30和/或B36，B37和/或B45，B46和/或B55，B56和/或B60，B61和/或B77，B78和/或B86，B87和/或B89，B90和/或B92，B93和/或B95，B96和/或B99，B100和/或B105，B106和/或B108，B109和/或B111，B112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(3)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB201，-NB202B203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B204，-C(O)O-B205，-C(O)NH-B206，-C(O)NB207B208，-O-B209，-O(-B210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-B211-O)d-B212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B213，-OC(O)-O-B214，-OC(O)-NHB215，-O-C(O)-NB216B217，-OP(O)(OB218)(OB219)，-OSi(B220)(B221)(B222)，-OS(O2)-B223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B224，-NB225C(O)-B226，-NH-C(O)-O-B227，-NH-C(O)-NH-B228，-NH-C(O)-NB229B230，-NB231-C(O)-O-B232，-NB233-C(O)-NH-B234，-NB235-C(O)-NB236B237，-NHS(O2)-B238，-NB239S(O2)-B240，-S-B241，-S(O)-B242，-S(O2)-B243，-S(O2)NH-B244，-S(O2)NB245B246，-S(O2)O-B247，-P(O)(OB248)(OB249)，-Si(B250)(B251)(B252)，-C(NH)-NH2，-C(NB253)-NH2，-C(NH)-NHB254，-C(NH)-NB255B256，-C(NB257)-NHB258，-C(NB259)-NB260B261，-NH-C(O)-NH-O-B262，-NH-C(O)-NB263-O-B264，-NB265-C(O)-NB266-O-B267，-N(-C(O)-NH-O-B268)2，-N(-C(O)-NB269-O-B270)2，-N(-C(O)-NH-O-B271)(-C(O)-NB272-O-B273)，-C(S)-B274，-C(S)-O-B275，-C(S)-NH-B276，-C(S)-NB277B278，-C(O)-NH-O-B279，-C(O)-NB280-O-B281，-C(S)-NH-O-B282，-C(S)-NB283-O-B284，-C(O)-NH-NH-B285，-C(O)-NH-NB286B287，-C(O)-NB288-NB289B290，-C(S)-NH-NH-B291，-C(S)-NH-NB292B293，-C(S)-NB294-NB295B296，-C(O)-C(O)-O-B297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB298，-C(O)-C(O)-NB299B300，-C(S)-C(O)-O-B301，-C(O)-C(S)-O-B302，-C(S)-C(S)-O-B303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB304，-C(S)-C(O)-NB305B306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB307，-C(S)-C(S)-NB308B309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB310，-C(O)-C(S)-NB311B312”；
其中B201，B202，B203，B204，B205，B206，B207，B208，B209，B210，B211，B212，B213，B214，B215，B216，B217，B218，B219，B220，B221，B222，B223，B224，B225，B226，B227，B228，B229，B230，B231，B232，B233，B234，B235，B236，B237，B238，B239，B240，B241，B242，B243，B244，B245，B246，B247，B248，B249，B250，B251，B252，B253，B254，B255，B256，B257，B258，B259，B260，B261，B262，B263，B264，B265，B266，B267，B268，B269，B270，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B279，B280，B281，B282，B283，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B291，B292，B293，B294，B295，B296，B297，B298，B299，B300，B301，B302，B303，B304，B305，B306，B307，B308，B309，B310，B311，B312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B207，B208和/或B216，B217和/或B229，B230和/或B236，B237和/或B245，B246和/或B255，B256和/或B260，B261和/或B277，B278和/或B286，B287和/或B289，B290和/或B292，B293和/或B295，B296和/或B299，B300和/或B305，B306和/或B308，B309和/或B311，B312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB401，-NB402B403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B404，-C(O)O-B405，-C(O)NH-B406，-C(O)NB407B408，-O-B409，-O(-B410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B411-O)f-B412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B413，-OC(O)-O-B414，-OC(O)-NHB415，-O-C(O)-NB416B417，-OP(O)(OB418)(OB419)，-OSi(B420)(B421)(B422)，-OS(O2)-B423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B424，-NB425C(O)-B426，-NH-C(O)-O-B427，-NH-C(O)-NH-B428，-NH-C(O)-NB429B430，-NB431-C(O)-O-B432，-NB433-C(O)-NH-B434，-NB435-C(O)-NB436B437，-NHS(O2)-B438，-NB439S(O2)-B440，-S-B441，-S(O)-B442，-S(O2)-B443，-S(O2)NH-B444，-S(O2)NB445B446，-S(O2)O-B447，-P(O)(OB448)(OB449)，-Si(B450)(B451)(B452)，-C(NH)-NH2，-C(NB453)-NH2，-C(NH)-NHB454，-C(NH)-NB455B456，-C(NB457)-NHB458，-C(NB459)-NB460B461，-NH-C(O)-NH-O-B462，-NH-C(O)-NB463-O-B464，-NB465-C(O)-NB466-O-B467，-N(-C(O)-NH-O-B468)2，-N(-C(O)-NB469-O-B470)2，-N(-C(O)-NH-O-B471)(-C(O)-NB472-O-B473)，-C(S)-B474，-C(S)-O-B475，-C(S)-NH-B476，-C(S)-NB477B478，-C(O)-NH-O-B479，-C(O)-NB480-O-B481，-C(S)-NH-O-B482，-C(S)-NB483-O-B484，-C(O)-NH-NH-B485，-C(O)-NH-NB486B487，-C(O)-NB488-NB489B490，-C(S)-NH-NH-B491，-C(S)-NH-NB492B493，-C(S)-NB494-NB495B496，-C(O)-C(O)-O-B497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB498，-C(O)-C(O)-NB499B500，-C(S)-C(O)-O-B501，-C(O)-C(S)-O-B502，-C(S)-C(S)-O-B503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB504，-C(S)-C(O)-NB505B506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB507，-C(S)-C(S)-NB508B509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB510，-C(O)-C(S)-NB511B512”；
其中B401，B402，B403，B404，B405，B406，B407，B408，B409，B410，B411，B412，B413，B414，B415，B416，B417，B418，B419，B420，B421，B422，B423，B424，B425，B426，B427，B428，B429，B430，B431，B432，B433，B434，B435，B436，B437，B438，B439，B440，B441，B442，B443，B444，B445，B446，B447，B448，B449，B450，B451，B452，B453，B454，B455，B456，B457，B458，B459，B460，B461，B462，B463，B464，B465，B466，B467，B468，B469，B470，B471，B472，B473，B474，B475，B476，B477，B478，B479，B480，B481，B482，B483，B484，B485，B486，B487，B488，B489，B490，B491，B492，B493，B494，B495，B496，B497，B498，B499，B500，B501，B502，B503，B504，B505，B506，B507，B508，B509，B510，B511，B512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B407，B408和/或B416，B417和/或B429，B430和/或B436，B437和/或B445，B446和/或B455，B456和/或B460，B461和/或B477，B478和/或B486，B487和/或B489，B490和/或B492，B493和/或B495，B496和/或B499，B500和/或B505，B506和/或B508，B509和/或B511，B512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB601，-NB602B603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B604，-C(O)O-B605，-C(O)NH-B606，-C(O)NB607B608，-O-B609，-O(-B610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B611-O)f-B612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B613，-OC(O)-O-B614，-OC(O)-NHB615，-O-C(O)-NB616B617，-OP(O)(OB618)(OB619)，-OSi(B620)(B621)(B622)，-OS(O2)-B623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B624，-NB625C(O)-B626，-NH-C(O)-O-B627，-NH-C(O)-NH-B628，-NH-C(O)-NB629B630，-NB631-C(O)-O-B632，-NB633-C(O)-NH-B634，-NB635-C(O)-NB636B637，-NHS(O2)-B638，-NB639S(O2)-B640，-S-B641，-S(O)-B642，-S(O2)-B643，-S(O2)NH-B644，-S(O2)NB645B646，-S(O2)O-B647，-P(O)(OB648)(OB649)，-Si(B650)(B651)(B652)，-C(NH)-NH2，-C(NB653)-NH2，-C(NH)-NHB654，-C(NH)-NB655B656，-C(NB657)-NHB658，-C(NB659)-NB660B661，-NH-C(O)-NH-O-B662，-NH-C(O)-NB663-O-B664，-NB665-C(O)-NB666-O-B667，-N(-C(O)-NH-O-B668)2，-N(-C(O)-NB669-O-B670)2，-N(-C(O)-NH-O-B671)(-C(O)-NB672-O-B673)，-C(S)-B674，-C(S)-O-B675，-C(S)-NH-B676，-C(S)-NB677B678，-C(O)-NH-O-B679，-C(O)-NB680-O-B681，-C(S)-NH-O-B682，-C(S)-NB683-O-B684，-C(O)-NH-NH-B685，-C(O)-NH-NB686B687，-C(O)-NB688-NB689B690，-C(S)-NH-NH-B691，-C(S)-NH-NB692B693，-C(S)-NB694-NB695B696，-C(O)-C(O)-O-B697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB698，-C(O)-C(O)-NB699B700，-C(S)-C(O)-O-B701，-C(O)-C(S)-O-B702，-C(S)-C(S)-O-B703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB704，-C(S)-C(O)-NB705B706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB707，-C(S)-C(S)-NB708B709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB710，-C(O)-C(S)-NB711B712”；
其中B601，B602，B603，B604，B605，B606，B607，B608，B609，B610，B611，B612，B613，B614，B615，B616，B617，B618，B619，B620，B621，B622，B623，B624，B625，B626，B627，B628，B629，B630，B631，B632，B633，B634，B635，B636，B637，B638，B639，B640，B641，B642，B643，B644，B645，B646，B647，B648，B649，B650，B651，B652，B653，B654，B655，B656，B657，B658，B659，B660，B661，B662，B663，B664，B665，B666，B667，B668，B669，B670，B671，B672，B673，B674，B675，B676，B677，B678，B679，B680，B681，B682，B683，B684，B685，B686，B687，B688，B689，B690，B691，B692，B693，B694，B695，B696，B697，B698，B699，B700，B701，B702，B703，B704，B705，B706，B707，B708，B709，B710，B711，B712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B607，B608和/或B616，B617和/或B629，B630和/或B636，B637和/或B645，B646和/或B655，B656和/或B660，B661和/或B677，B678和/或B686，B687和/或B689，B690和/或B692，B693和/或B695，B696和/或B699，B700和/或B705，B706和/或B708，B709和/或B711，B712和/或分别一起还可形成“杂环基”。
为了避免含糊不清，上述情况(1)的(a)至(d)通过以下事实使得通式(I)相对于现有技术具有新颖性：基团R3，R4中的至少一个必须是在(1)的(a)、(b)、(c)和(d)中所述的取代基之一，而基团R3，R4中的另一个可以是在(1)(a)、(b)、(c)和(d)中所述的取代基之一或者也可以是在(2)中所述的取代基之一。基团R1，R2和R5在所有情况下可以是在(3)中所述的取代基之一。
在优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH-C(O)-O-烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-环烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-芳基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂芳基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂环基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂环基烷基，-NH-C(S)-NH-烷基，-NH-C(S)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基烷基，-NH-C(S)-NH-芳基，-NH-C(S)-NH-芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂芳基，-NH-C(S)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂环基，-NH-C(S)-NH-杂环基烷基，-NH-C(＝NH)-烷基，-NH-C(＝NH)-(C9-C30)烷基，-NH-C(＝NH)-环烷基，-NH-C(＝NH)-环烷基烷基，-NH-C(＝NH)-芳基，-NH-C(＝NH)-芳基烷基，-NH-C(＝NH)-杂芳基，-NH-C(＝NH)-杂芳基烷基，-NH-C(＝NH)-杂环基，-NH-C(＝NH)-杂环基烷基，-NH-C(O)-C(O)-烷基，-NH-C(O)-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-C(O)-芳基，-NH-C(O)-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-C(O)-杂环基烷基”
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
在进一步优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rx1”，其中Rx1选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH-C(O)-O-Rx2，-NH-C(S)-NH-Rx3，-NH-C(＝NH)-Rx4，-NH-C(O)-C(O)-Rx5”，其中Rx2，Rx3，Rx4，Rx5彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rx6”，其中Rx6选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少-个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
在进一步优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物和优选的实施方案和子集，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(O)-NH-烷基，-NH-C(O)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-芳基，-NH-C(O)-NH-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂芳基，-NH-C(O)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂环基，-NH-C(O)-NH-杂环基烷基，-NH-C(O)-O-烷基，-NH-C(O)-O-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-O-环烷基，-NH-C(O)-O-环烷基烷基，-NH-C(O)-O-芳基，-NH-C(O)-O-芳基烷基，-NH-C(O)-O-杂芳基，-NH-C(O)-O-杂芳基烷基，-NH-C(O)-O-杂环基，-NH-C(O)-O-杂环基烷基，-NH-C(O)-烷基，-NH-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-芳基，-NH-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-杂环基烷基，-NH-S(O2)-烷基，-NH-S(O2)-(C9-C30)烷基，-NH-S(O2)-环烷基，-NH-S(O2)-环烷基烷基，-NH-S(O2)-芳基，-NH-S(O2)-芳基烷基，-NH-S(O2)-杂芳基，-NH-S(O2)-杂芳基烷基，-NH-S(O2)-杂环基，-NH-S(O2)-杂环基烷基；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”。
在又一个进一步优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物和优选的实施方案和子集，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Ry1”，其中Ry1选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(O)-NH-Ry2，-NH-C(O)-O-Ry3，-NH-C(O)-Ry4，-NH-S(O2)-Ry5”；
其中，Ry2，Ry3，Ry4，Ry5彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Ry6”，其中Ry6选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”。
在另一个优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物和优选的实施方案和子集，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(S)-NH2，-NH-C(O)-NH-烷基，-NH-C(O)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-芳基，-NH-C(O)-NH-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂芳基，-NH-C(O)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂环基，-NH-C(O)-NH-杂环基烷基，-NH-C(S)-NH-烷基，-NH-C(S)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基烷基，-NH-C(S)-NH-芳基，-NH-C(S)-NH-芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂芳基，-NH-C(S)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂环基，-NH-C(S)-NH-杂环基烷基，-NH-C(O)-烷基，-NH-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-芳基，-NH-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-杂环基烷基，-NH-C(S)-烷基，-NH-C(S)-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-环烷基，-NH-C(S)-环烷基烷基，-NH-C(S)-芳基，-NH-C(S)-芳基烷基，-NH-C(S)-杂芳基，-NH-C(S)-杂芳基烷基，-NH-C(S)-杂环基，-NH-C(S)-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
在又一个优选的实施方案中，提供了上述通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物和优选的实施方案和子集，其中：
基团R1独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(S)-NH2，-NH-C(O)-NH-Rz1，-NH-C(S)-NH-Rz2，-NH-C(O)-Rz3，-NH-C(S)-NH-Rz4”，其中Rz1，Rz2，Rz3，Rz4彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H  ，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rz5”，其中Rz5选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
在另一个优选的实施方案中，提供了通式(I)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物和上述的优选实施方案和子集，其选自下表：
Figure G2008800154854D01161
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为了避免引起怀疑，如果上述化合物的化学名称和化学结构未正确地对应的话，则毫无疑问地认为是所述化学结构定义了所述化合物。
所有以上的被一般地或明确地公开的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，包括通式(I)的优选子集/实施方案和化合物1-774，在下文中被称为(本)发明的化合物。
除非在说明书或权利要求书中另有说明，一直用于说明以上的本发明化合物的术语具有以下含义：
术语“未被取代的”是指不含取代基的相应的基、基团或部分。
术语“被取代的”是指含一个或多个取代基的相应的基、基团或部分。当基团具有多个取代基并且指定选择不同的取代基时，取代基彼此独立地进行选择并且无需相同。
用于本发明目的的术语“烷基”是指可为支链或直链并含1-8个碳原子的非环的饱和或不饱和烃基，即C1-8-烷基、C2-8-烯基和C2-8-炔基。烯基具有至少一个C-C双键，炔基具有至少一个C-C三键。炔基还可另外具有至少一个C-C双键。适当的烷基的实例是甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，新戊基，叔戊基，2-或3-甲基-戊基，正己基，2-己基，异己基，正庚基，正辛基，正壬基，正癸基，正十一烷基，正十二烷基，正十四烷基，正十六烷基，正十八烷基，正二十烷基，正二十二烷基，乙烯基(ethylenyl)(乙烯基(vinyl))，丙烯基(-CH2CH＝CH2；-CH＝CH-CH3，-C(＝CH2)-CH3)，丁烯基，戊烯基，己烯基，庚烯基，辛烯基，辛二烯基，十八烯基，十八-9-烯基，二十烯基，二十-11-烯基，(Z)-二十-11-烯基，二十二烯基，二十二-13-烯基，(Z)-二十二-13-烯基，乙炔基，丙炔基(-CH2-C≡CH，-C≡C-CH3)，丁炔基，戊炔基，己炔基，庚炔基，辛炔基。
用于本发明目的的术语“(C9-C30)烷基”是指可为支链或直链并含9-30个碳原子的非环的饱和或不饱和烃基，即，C9-30-烷基、C9-30-烯基和C9-30-炔基。C9-30-烯基具有至少一个C-C双键，C9-30-炔基具有至少一个C-C三键。C9-30-炔基还可另外具有至少一个C-C双键。适当的(C9-C30)烷基的实例是十四烷基，十六烷基，十八烷基，二十烷基，顺式-13-二十二烯基(erucyl)，反式-13-二十二烯基(巴西烯基)，顺式-15-二十四烯基(神经苷基)和反式-15-二十四烯基。
用于本发明目的的术语“环烷基”是指包含1-3个环并含3-20个碳原子、优选含3-12个碳原子、最优选含3-8个碳原子的饱和和部分不饱和的非芳族环烃基/基团。环烷基还可是双环系或多环系的一部分，其中，例如，环烷基通过任意可能的和期望的一个或多个环成员与本文所定义的芳基、杂芳基或杂环基稠合。与通式(I)的化合物的键合可通过环烷基的任意可能的环成员来实现。适当的环烷基的实例是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环癸基、环己烯基、环戊烯基和环辛二烯基。
用于本发明目的的术语“杂环基”是指3-20个环原子、优选5或6到14个环原子的并包含碳原子和1、2、3、4或5个相同或不同的杂原子、特别是氮、氧和/或硫的单环系或多环系。该环系可为饱和的，单不饱和的或多不饱和的，也可以不为芳香族的。在由至少两个环组成的环系中，所述环可为稠环或螺环或以其它方式连接。这种“杂环基”可通过任意环成员进行连接。术语“杂环基”还包括其中的杂环是双环的或多环的、饱和的、部分不饱和的和/或芳香体系的一部分的***，诸如其中杂环通过杂环基的任意期望的和可能的环成员与本文所定义的“芳基”、“环烷基”、“杂芳基”或“杂环基”稠合。与通式(I)的化合物的键合可通过杂环基的任意可能的环成员来实现。适当的“杂环基”的实例是吡咯烷基，硫杂吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，氧杂哌嗪基，氧杂哌啶基，噁二唑基，四氢呋喃基，咪唑烷基，噻唑烷基，四氢吡喃基，吗啉基，四氢噻吩基，二氢吡喃基。
用于本发明目的的术语“芳基”是指含3-14个原子、优选含5-14个碳原子、更优选含6-14个碳原子的芳烃体系。术语“芳基”还包括其中的芳环是双环的或多环的、饱和的、部分不饱和的和/或芳香体系的一部分的***，诸如其中的芳环通过芳基的任意期望的和可能的环成员与本文所定义的“芳基”、“环烷基”、“杂芳基”或“杂环基”稠合。与通式(I)的化合物的键合可通过芳基的任意可能的环成员来实现。适当的芳基的实例是苯基，联苯基，萘基和蒽基，还包括茚满基，茚基或1，2，3，4-四氢萘基。
用于本发明目的的术语“杂芳基”是指含至少1个杂原子，适当时还可含2、3、4或5个杂原子、优选氮、氧和/或硫的3-14元、优选5-14元、更优选5、6或7元环状芳烃，其中杂原子相同或不同。氮原子数优选是0、1、2或3，并且氧原子和硫原子数独立地为0或1。术语“杂芳基”还包括其中的芳环是双环的或多环的、饱和的、部分不饱和的和/或芳香体系的一部分的***，诸如其中芳环通过杂芳基的任意期望的和可能的环成员与本文所定义的“芳基”、“环烷基”、“杂芳基”或“杂环基”稠合。与通式(I)的化合物的键合可通过杂芳基的任意可能的环成员来实现。适当的“杂芳基”的实例是吡咯基，噻吩基，呋喃基，咪唑基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，吲哚基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基，***基，三嗪基，四唑基，酞嗪基，吲唑基，吲嗪基，喹喔啉基，喹唑啉基，喋啶基，咔唑基，吩嗪基，吩噁嗪基，吩噻嗪基，吖啶基。
用于本发明目的的术语“烷基-环烷基”，“环烷基烷基”，“烷基-杂环基”，“杂环基烷基”，“烷基-芳基”，“芳基烷基”，“烷基-杂芳基”和“杂芳基烷基”是指各自如上所定义的烷基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基，并且环烷基，杂环基，芳基和杂芳基通过烷基、优选通过C1-C8-烷基、更优选通过C1-C4-烷基与通式(I)化合物键合。
用于本发明目的的术语“卤素”、“卤原子”或“卤素取代基”(Hal-)是指一个，当适当时，是指多个氟(F，氟代)、溴(Br，溴代)、氯(Cl，氯代)或碘(I，碘代)原子。措辞“二卤”、“三卤”和“全卤”分别是指两个，三个和四个取代基，其中每个取代基可独立地选自氟、氯、溴和碘。“卤素”优选是指氟、氯或溴原子。
本发明化合物的所有的立体异构体，无论是混合物形式还是纯的或实质上纯的形式，都被包含在内。本发明的化合物可在任一碳原子上具有不对称中心。因此，它们以其外消旋物的形式存在，以纯的对映体和/或非对映体的形式存在，或以这些对映体和/或非对映体的混合物的形式存在。混合物可为以任意期望的混合比混合的立体异构体。
因此，例如，具有一个或多个手性中心并且作为外消旋物或作为非对映体混合物存在的本发明的化合物可通过本身已知的方法被分离成为其光学纯的异构体，即对映体或非对映体。本发明化合物的分离可在手性相或非手性相上通过柱分离进行，或通过从任选的光学活性的溶剂中重结晶进行，或者采用光学活性的酸或碱进行，或用光学活性试剂例如光学活性醇进行衍生化并随后除去该基团进行。
本发明的化合物可以其“纯”的E或Z异构体的双键异构体形式存在，或者以这些双键异构体的混合物的形式存在。
如果可能的话，本发明的化合物可为互变异构体的形式。
本发明的化合物同样地可以为任意期望的前体药物的形式，诸如，例如为酯，碳酸酯，氨基甲酸酯，脲，酰胺、N-氧化物或磷酸酯，此时，实际的生物学活性形式仅通过代谢被释放。可在体内被转化以提供生物活性剂(即本发明的化合物)的任意化合物是处在本发明的范围和精神内的前体药物。
各种形式的前体药物是本领域公知的并且例如在以下文献中被描述：
(i)Wermuth CG等人，第31章：671-696，The Practice ofMedicinal Chemistry，Academic Press 1996；
(ii)Bundgaard H，Design of Prodrugs，Elsevier 1985；和
(iii)Bundgaard H，第5章：131-191，A Textbook of DrugDesign and Development，Harwood Academic Publishers 1991。
所述参考文献作为参考并入本文。
还已知的是，化学物质在体内被转化为代谢物，该代谢物当适当时同样可引发期望的生物学效应——在一些情况下甚至为更显著的形式。
可在体内通过代谢被转化为本发明的任意化合物的任意生物学活性化合物是处在本发明的范围和精神内的代谢物
本发明化合物的相应的前体药物和代谢物应被认为是本发明的一部分。
本发明的化合物如果具有碱性充分的基团例如仲胺或叔胺时，可与无机酸或有机酸转化成盐。本发明化合物的药学可接受的盐优选与如下的酸形成：盐酸，氢溴酸，碘酸，硫酸，磷酸，甲磺酸，对甲苯磺酸，碳酸，甲酸，乙酸，磺基乙酸，三氟乙酸，草酸，丙二酸，马来酸，琥珀酸，酒石酸，外消旋酸，苹果酸，双羟萘酸，扁桃酸，富马酸，乳酸，柠檬酸，牛磺胆酸，戊二酸，硬脂酸，谷氨酸或天冬氨酸。形成的盐特别优选盐酸盐，氯化物，氢溴酸盐，溴化物，碘化物，硫酸盐，磷酸盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，碳酸盐，碳酸氢盐，甲酸盐，乙酸盐，磺基乙酸盐，三氟甲磺酸盐，草酸盐，丙二酸盐，马来酸盐，琥珀酸盐，酒石酸盐，苹果酸，双羟萘酸盐，扁桃酸盐，富马酸盐，乳酸盐，柠檬酸盐，戊二酸盐，硬脂酸盐，天冬氨酸盐和谷氨酸盐。由本发明化合物形成的盐的化学计量可以是1的整数倍或非整数倍。
本发明的化合物如果包含酸性充分的基团例如羧基、磺酸、磷酸或酚基时，可与无机碱和有机碱转化为其生理学可耐受的盐。这些无机碱的实例是铵，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙，有机碱的实例是乙醇胺，二乙醇胺，三乙醇胺，乙二胺，叔丁铵，叔辛铵，去氢枞胺，环己胺，二苄基乙二胺和赖氨酸。由本发明的化合物形成的盐的化学计量可以是1的整数倍和非整数倍。
本发明的化合物同样可以是其溶剂合物、特别是水合物的形式，其例如可通过从溶剂或从含水溶液中结晶而被获得。还可以是1、2、3或任意数目的溶剂合分子或水分子与本发明化合物组合而得到的溶剂合物和水合物。
已知化学物质形成以被称为多晶型物或变体的不同有序状态存在的固体。多晶型物的各种变体在其物理性质方面可有很大差异。本发明的化合物可以多种多晶型物的形式存在并且某些变体还可以是亚稳定的。所述化合物的所有这些多晶型物被认为属于本发明。
目前以惊讶的和有利的方式发现了，本发明的化合物还可对两种或更多种信号通道或这些通道中的酶起作用，即，具有调节效果或抑制效果。已经发现本发明的化合物以高选择性起作用，即起调节或抑制作用。
这种同时发生的，例如对两种或更多种信号通道，例如ras-Raf-Mek-Erk信号通道、PI3K-Akt信号通道和/或SAPK信号通道、更具体为Erk1/Erk2和/或PI3K和/或Jnk和/或p38的双重的调节或抑制，相对于一种信号通道的仅单一的调节或抑制是有利的，因为协同的治疗效果可以导致例如细胞凋亡增强和更快而有效的瘤消退。
本发明化合物的令人惊讶而有利的效果使得能够在生理学和/或病理生理学状况或病症(其对两种或更多种信号通道的治疗或调节是敏感的或由两种或更多种信号通道所介导)中实现被追寻的多个治疗途径。
还以令人惊讶和有利的方式发现，本发明的化合物还以高选择性对ras-Raf-Mek-Erk信号通道或其酶起作用，即具有调节效果或抑制效果，并且上面详述的多个作用机理和治疗途径也可以使用该信号通道或酶。
还以令人惊讶和有利的方式发现，本发明的化合物还以高选择性对PI3K-Akt信号通道或其酶起作用，即具有调节效果或抑制效果，并且上面详述的多个作用机理和治疗途径也可以使用该信号通道或酶。
还以令人惊讶和有利的方式发现，本发明的化合物还以高选择性对SAPK信号通道或其酶起作用，即具有调节效果或抑制效果，并且上面详述的多个作用机理和治疗途径也可以使用该信号通道或酶。
还以令人惊讶和有利的方式发现，本发明的化合物还以高选择性对诸如ATM、ATR、mTOR、DNA-PK和/或hSMG-1等酶起作用，即具有调节效果或抑制效果，并且上面详述的多个作用机理和治疗途径也可以采用这些酶。
根据本发明，术语“调节”可被理解为有如下所指：“激活，部分激活，抑制，部分抑制”。其处在本领域普通技术人员的借助于普通的测量方法和确定方法来测量和确定这种激活、部分激活、抑制、部分抑制的专业知识范畴内。因此，部分激活可相对于完全激活进行测量和确定；同样地，部分抑制可相对于完全抑制进行测量和确定。
根据本发明，术语“抑制”可被理解为有如下所指：“部分或完全抑制”。其处在本领域普通技术人员的借助于普通的测量方法和确定方法来测量和确定这种部分或完全抑制的专业知识范畴内。如此，部分抑制例如可相对于完全抑制进行测量和确定。
术语“调节”和“抑制”，与本发明背景下的“酶”和/或“激酶”有关，涉及无活性型(非酶促活性)和/或激活型(酶促活性)的具体的酶和/或激酶。在本发明的背景下，其是指本发明的化合物可以显示其对非活性型、激活型或二种形式都有的酶和/或激酶具有调节作用。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供如本文所述的用作药物的本发明的化合物或药物组合物得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供如本文所述的本发明的化合物或药物组合物在制备用于治疗或预防本文所述的生理学病症和/或病理学病症的药物中的应用得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于调节方向错误的细胞信号转导过程、特别是用于影响活性和非活性的受体酪氨酸激酶、还影响胞质酪氨酸、丝氨酸/苏氨酸和脂类激酶诸如c-Raf、B-Raf、Mek、MAPKs、PDGFRbeta、FIt-3、IGF1R、PI3K、PKB/Akt1、c-Kit、c-Ab1、FGFR1和KDR的功能的药物得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由选自以下的一种或多种信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物得以解决：“ras-Raf-Mek-Erk信号通道，PI3K-Akt信号通道和/或SAPK信号通道”。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由选自以下的一种或多种酶所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物得以解决：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病况的药物得以解决，其中治疗或预防通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物以用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由ras-Raf-Mek-Erk信号通道和PI3K-Akt信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物，和/或用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症的药物，其中治疗或预防通过调节ras-Raf-Mek-Erk信号通道和调节PI3K-Akt信号通道来实现。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由ras-Raf-Mek-Erk信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物而得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由PI3K-Akt信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物而得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学的药物得以解决，其中治疗或预防通过调节PI3K-Akt信号通道来实现。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物以用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由SAPK信号通道和PI3K-Akt信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学的药物，和/或用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症的药物，其中治疗或预防通过调节SAPK信号通道和调节PI3K-Akt信号通道来实现。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由SAPK信号通道所介导的生理学病症和/或病理生理学病症的药物而得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学的药物而得以解决，其中治疗或预防通过调节SAPK信号通道来实现。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中调节ras-Raf-Mek-Erk信号通道通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“酪氨酸激酶、丝氨酸-苏氨酸激酶、受体酪氨酸激酶、胞质酪氨酸激酶、胞质丝氨酸-苏氨酸激酶”，优选选自“Erk、Erk1、Erk2”。
在另一个优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中调节PI3K-Akt信号通道通过调节一种或多种选自“脂类激酶”和优选选自“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”的酶来实现。
在另一个优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中调节SAPK信号通道通过调节一种或多种选自：“酪氨酸激酶、丝氨酸-苏氨酸激酶、受体酪氨酸激酶、胞质酪氨酸激酶、胞质丝氨酸-苏氨酸激酶”、优选选自“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”的酶来实现。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供本发明化合物的制备方法得以解决。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供根据上面详述的各个方面、优选的实施方案和应用的本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症得以解决，其中治疗或预防通过调节两种或更多种酶来实现。
在更优选的实施方案，提供了本发明的化合物以用于上面详述的应用，其中在通过调节两种或更多种酶来实现的治疗或预防中，其中的至少一种酶选自：“Erk，Erk1，Erk2”，且至少另一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”。
在更优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中在通过调节两种或更多种酶来实现的治疗或预防中，至少一种酶选自：“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”，且至少另一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”。
在更优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中在通过调节两种或更多种酶来实现的治疗或预防中，至少一种酶选自：“Erk，Erk1，Erk2”，和至少另一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
在更优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中在通过调节两种或更多种酶来实现的治疗或预防中，至少一种酶选自：“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”，和至少另一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
在更优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中在通过调节两种或更多种酶来实现的治疗或预防中，至少一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”，且至少另一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
在另一个优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中所述调节为一种抑制。
同样地，相应的包含至少一种本发明的化合物或至少一种本文所述药物组合物的用于治疗或预防本文公开的生理学病症和/或病理学病症的药物也被涵盖在本发明中。
为了本发明的目的，本发明的化合物可被给予到所有已知的哺乳动物、特别是人中，用于治疗和/或预防目的。
优选地，这些哺乳动物选自“人，牲畜，牛，家畜，宠物，母牛，绵羊，猪，山羊，马，矮种马，驴，驴骡，骡，野兔，家兔，猫，狗，豚鼠，仓鼠，大鼠，小鼠”。更优选这些哺乳动物是人。
为了本发明的目的，本发明的化合物可被给予，用于治疗或预防所有已知的生理学病症和/或病理生理学病症。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中生理学病症和/或病理生理学病症选自：“恶性肿瘤，良性肿瘤，炎性病症，炎症，疼痛，风湿病，关节炎病症，HIV感染，神经学或神经变性病症，风湿症，关节炎，AIDS，ARC(AIDS相关综合征)，卡波西肉瘤，来源于脑和/或神经***和/或脑膜的肿瘤，痴呆，阿尔茨海默病，过增生病，银屑病，子宫内膜异位症，瘢痕形成，良性***增生(BPH)，免疫***病症，自身免疫病症，免疫缺陷病症，结肠肿瘤，胃肿瘤，肠肿瘤，肺肿瘤，胰腺肿瘤，卵巢肿瘤，***肿瘤，白血病，黑素瘤，肝肿瘤，肾肿瘤，头肿瘤，咽喉肿瘤，神经胶质瘤，乳腺肿瘤，子宫癌，子宫内膜癌，***，脑肿瘤，腺棘癌，膀胱癌，结肠直肠肿瘤，食道癌，妇科肿瘤，卵巢肿瘤，甲状腺癌，淋巴瘤，慢性白血病，急性白血病，再狭窄，糖尿病，糖尿病肾病，纤维变性疾病，囊性纤维化，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，器官移植排斥，肾小球病，代谢障碍，实体瘤，风湿性关节炎，糖尿病性视网膜病，哮喘，***反应，变应性紊乱，慢性阻塞性肺病，炎性肠病，纤维症，动脉粥样硬化，心脏疾病，心血管病，心肌病，血管病，血管生成病症，肾病，鼻炎，格雷夫斯病，局部缺血，心力衰竭，缺血，心脏肥大，肾衰竭，心肌细胞功能障碍，高血压，血管缩窄，中风，过敏性休克，血小板凝集，骨骼肌萎缩，肥胖症，超重，糖稳态异常，充血性心力衰竭，绞痛，心脏病发作，心肌梗塞，高血糖症，低血糖症，高血压”。
在另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供根据上面详述的各个方面、优选的实施方案和应用的本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症的药物得以解决，其中该药物包含至少一种另外的药理学活性物质。
在本发明的另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供根据上面详述的各个方面、优选的实施方案和应用的本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症的药物得以解决，其中所述药物在用至少一种另外的药理学活性物质进行治疗之前和/或治疗期间和/或治疗之后被给予。
在本发明的另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供根据上面详述的各个方面、优选的实施方案和应用的本发明的化合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的生理学病症和/或病理生理学病症的药物得以解决，其中所述药物在用放疗和/或手术进行治疗之前和/或治疗期间和/或治疗之后被给予。
在本发明的背景下，本发明的化合物可与所有已知的药理学活性物质以所详述的联合治疗的方式被给予。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上面详述的应用，其中另外的药理学活性物质选自：“DNA拓泊异构酶I和/或II抑制剂，DNA嵌入剂，烷化剂，微管去稳定剂，激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂，对抗生长因子及其受体的抗体，激酶抑制剂，抗代谢药”。
在优选的实施方案，提供了本发明的化合物用于上述应用，其中另外的药理学活性物质选自：“天冬酰胺酶，博来霉素，卡铂，卡莫司汀，苯丁酸氮芥，顺铂，左旋天冬酰胺酶，环磷酰胺，阿糖胞苷，达卡巴嗪，更生霉素，柔红霉素，多柔比星(阿霉素)，表柔比星，依托泊苷，5-氟尿嘧啶，六甲三聚氰胺，羟基脲，异环磷酰胺，伊立替康，亚叶酸，洛莫司汀，氮芥，6-巯基嘌呤，美司钠，甲氨蝶呤，丝裂霉素C，米托蒽醌，***龙，***，丙卡巴肼，雷洛昔芬，链佐星，他莫昔芬，硫鸟嘌呤，拓泊替康，长春碱，长春新碱，长春地辛，氨鲁米特，L-门冬酰胺酶，硫唑嘌呤，5-氮杂胞苷，克拉屈滨，白消安，己烯雌酚，2′，2′-二氟脱氧胞苷，多西他赛，赤藓羟基壬基腺嘌呤，乙炔***，5-氟脱氧尿苷，5-氟脱氧尿苷一磷酸，磷酸氟达拉滨，氟***，氟他胺，己酸羟孕酮，伊达比星，干扰素，醋酸甲羟孕酮，醋酸甲地孕酮，美法仑，米托坦，紫杉醇，奥沙利铂，喷司他丁，N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸(PALA)，普卡霉素，司莫司汀，替尼泊苷，丙酸睾酮，塞替派，三甲基三聚氰胺，尿苷，长春瑞滨，埃坡霉素，吉西他滨，泰素帝，BCNU，CCNU，DTIC，5-氟尿嘧啶，赫赛汀，阿瓦斯丁，爱必妥，索拉非尼，格列卫，易瑞沙，特罗凯，雷帕霉素，放线菌素D，舒尼替尼(索坦)”。
本发明的化合物和/或适当时本文所述的适当的另外的药理学活性物质或药物组合物可以已知方式被给予。因此给药途径可以是任意将活性化合物有效地转运到适当的或期望的作用部位的途径，例如，经口或非口服途径，特别是局部，透皮，经肺，经直肠，***内，经鼻或非肠道途径或通过植入进行。口服给药是优选的。
本发明的化合物和/或适当时本文所述的适当的另外的药理学活性物质或药物组合物可以作为液体、半固体和固体的医药形式被给予。这在每种情况下以适当的形式进行给药，所述形式为气雾剂，粉剂，扑粉剂和撒粉剂，包括包衣片剂在内的片剂，乳剂，泡沫剂，溶液剂，混悬剂，凝胶剂，膏剂，糊剂，丸剂，锭剂，胶囊或栓剂。它们可以以适当的剂型被给予到皮肤上，作为溶液剂，混悬剂，乳剂，泡沫剂，膏剂，糊剂或贴剂进行皮肤上给予；作为片剂，锭剂，包衣片剂，舐剂或漱口剂经由口腔粘膜和舌粘膜、经颊、经舌或舌下给药；作为片剂，包衣片剂，胶囊，溶液剂，混悬剂或乳剂经由胃和肠粘膜进行经肠给药；作为栓剂，直肠用胶囊或膏剂经由直肠粘膜进行直肠给药；作为滴鼻剂，膏剂或喷雾剂经由鼻粘膜进行经鼻给药；作为气雾剂或吸入剂经由支气管上皮和肺泡上皮进行经肺给药或吸入给药；作为滴眼剂，眼膏，眼用片剂，薄片剂或洗眼剂经由结膜进行经结膜给药；作为***栓剂，膏剂和冲洗剂经由生殖器官粘膜进行***内给药，作为子宫套进行子宫内给药；作为冲洗剂，膏剂或探条经由泌尿道进行尿道内给药；作为注射剂进入动脉进行动脉内给药；作为注射剂或输注剂进入静脉进行静脉内给药；作为注射剂或植入剂进入皮肤进行皮内给药；作为注射剂或植入剂进入皮下进行皮下给药；作为注射剂或植入剂进入肌肉进行肌内给药；作为注射剂或输注剂进入腹腔进行腹膜内给药。
如上所述的，本发明的化合物还可与其它的药学有效物质组合使用。为了联合治疗的目的，有可能同时地或分开地给予单独的活性成分，特别是通过相同的给药途径(例如口服)或通过分别的给药途径(例如通过口服和作为注射剂)进行。它们可以以单位剂量存在并以相同或不同的量被给予。还可以使用特定的给药方案，如果这种特定的给药方案适当的话。还可以以这种方式将本发明的多个新型化合物彼此组合。
本发明的化合物和/或当适当时的另外的药理学活性物质可被转化为这样一种形式，该形式可被给予并且当适当时与药学可接受的载体和/或助剂和/或稀释剂混合。适当的赋形剂和载体例如描述于Zanowiak P，Ullmann′s Encyclopedia of Industrial Chemistry 2005，Pharmaceutical Dosage Forms，1-33；Spiegel AJ等人，Journal ofPharmaceutical Sciences 1963，52：917-927；Czetsch-LindenwaldH，Pharm.Ind.1961，2：72-74；Fiedler HP，Lexikon derHilfsstoffe für Pharmazie，Kosmetik and angrenzende Gebiete2002，Editio Cantor Verlag，p65-68。
口服给药可以在例如作为片剂，胶囊，凝胶胶囊，包衣片剂，粒剂或粉剂的固体形式下进行，但是也可以是可饮用的溶液剂或乳剂的形式。本发明的化合物为了口服给药的目的可与已知的和常用的生理学可接受的助剂和载体组合，例如，***胶，滑石粉，淀粉，糖例如甘露醇，甲基纤维素，乳糖，明胶，表面活性剂，硬脂酸镁，环糊精，水性或非水性载体，稀释剂，分散剂，乳化剂，润滑剂，防腐剂和调味剂(例如芳香油类)。本发明的化合物还可被分散在微粒例如纳米粒子组合物中。
非口服给药例如可通过静脉内、皮下、肌内注射无菌的水性或油性溶液剂、混悬剂或乳剂进行，借助于植入物或膏剂、霜剂或栓剂进行。当适当时还可给予持续释放形式。植入物可包括惰性材料例如可生物降解的聚合物或合成硅氧烷例如硅橡胶。借助例如***环还可以进行***内给药。例如借助于隔膜或其它适当的***可以进行子宫内给药。另外提供了透皮给药，特别是借助于适用于这一目的的制剂和/或合适的方式例如贴剂。
该剂型可根据疾病的类型和/或严重程度，生理学病症和/或病理学病症，给药方式，待治疗的受试者的年龄、性别、体重和敏感性的不同而在很大范围内改变。确定本发明的化合物和/或另外的药理学活性物质的“药理学有效量”处在本领域技术人员的技能范围内。给药可以单一剂量或多个分剂量进行。
适当的单位剂量为例如每千克患者体重0.001mg-100mg的活性成分，即本发明的至少一种化合物和当适当时的至少一种另外的药理学活性物质。
在另一个方面，本发明涉及包含药理学有效量的至少一种本发明的化合物、优选选自以下的本发明的化合物的药物组合物：化合物1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，80，81，82，83，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，204，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，280，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，309，310，311，312，313，314，315，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，603，604，605，606，607，608，609，610，611，612，613，614，615，616，617，618，619，620，621，622，623，624，625，626，627，628，629，630，631，632，633，634，635，636，637，638，639，640，641，642，643，644，645，646，647，648，649，650，651，652，653，654，655，656，657，658，659，660，661，662，663，664，665，666，667，668，669，670，671，672，673，674，675，676，677，678，679，680，681，682，683，684，685，686，687，688，689，690，691，692，693，694，695，696，697，698，699，700，701，702，703，704，705，706，707，708，709，710，711，712，713，714，715，716，717，718，719，720，721，722，723，724，725，726，727，728，729，730，731，732，733，734，735，736，737，738，739，740，741，742，743，744，745，746，747，748，749，750，751，752，753，754，755，756，757，758，759，760，761，762，763，764，765，766，767，768，769，770，771，772，773和/或化合物774。
在另一个方面，这种药物组合物还包含至少一种药学可接受的载体和/或助剂和/或包含至少一种另外的药理学活性物质。
在优选的实施方案，这种另外的药理学活性物质选自：“DNA拓泊异构酶I和/或II抑制剂，DNA嵌入剂，烷化剂，微管去稳定剂，激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂，对抗生长因子及其受体的抗体，激酶抑制剂，抗代谢药”，优选选自：“天冬酰胺酶，博来霉素，卡铂，卡莫司汀，苯丁酸氮芥，顺铂，左旋天冬酰胺酶，环磷酰胺，阿糖胞苷，达卡巴嗪，更生霉素，柔红霉素，多柔比星(阿霉素)，表柔比星，依托泊苷，5-氟尿嘧啶，六甲三聚氰胺，羟基脲，异环磷酰胺，伊立替康，亚叶酸，洛莫司汀，氮芥，6-巯基嘌呤，美司钠，甲氨蝶呤，丝裂霉素C，米托蒽醌，***龙，***，丙卡巴肼，雷洛昔芬，链佐星，他莫昔芬，硫鸟嘌呤，拓泊替康，长春碱，长春新碱，长春地辛，氨鲁米特，L-门冬酰胺酶，硫唑嘌呤，5-氮杂胞苷，克拉屈滨，白消安，己烯雌酚，2′，2′-二氟脱氧胞苷，多西他赛，赤藓羟基壬基腺嘌呤，乙炔***，5-氟脱氧尿苷，5-氟脱氧尿苷一磷酸，磷酸氟达拉滨，氟***，氟他胺，己酸羟孕酮，伊达比星，干扰素，醋酸甲羟孕酮，醋酸甲地孕酮，美法仑，米托坦，紫杉醇，奥沙利铂，喷司他丁，N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸(PALA)，普卡霉素，司莫司汀，替尼泊苷，丙酸睾酮，塞替派，三甲基三聚氰胺，尿苷，长春瑞滨，埃坡霉素，吉西他滨，泰素帝，BCNU，CCNU，DTIC，5-氟尿嘧啶，赫赛汀，阿瓦斯丁，爱必妥，索拉非尼，格列卫，易瑞沙，特罗凯，雷帕霉素，放线菌素D，舒尼替尼(索坦)”。
关于本发明的药物组合物，至少一种本发明的化合物以药理学有效量存在，优选以单位剂量例如以上述的单位剂量存在，具体地和优选为使得口服给药变为可能的给药形式。另外，可参考所述的与本发明化合物的可能的应用和给药有关的那些。
在本发明的另一个方面，本发明的目的令人惊讶地通过提供包含药理学有效量的如上详述的至少一种本发明的化合物和/或如上详述的至少一种药物组合物以及药理学有效量的如上详述的至少一种另外的药理学活性物质的试剂盒得以解决。
用于本发明化合物的一般合成法：
制备本发明的被取代的吡啶并[2，3-b]吡嗪化合物的方法如下进行说明。
本发明的化合物可根据以下的反应路线(反应路线1-12)和本领域技术人员已知的相应方法获得：
在以下反应路线中所示的R1-R18和X2，X3，X9和X41基团的定义对应于上面关于通式(I)所定义的取代基，例如Z基团，R基团，X基团，γ基团等等。可由本领域技术人员根据其所掌握的技术知识以简单的方式进行单独设定。
反应路线1
对于其中的取代基R6不是H的本发明化合物的选择实施例的前体，例如，可通过反应路线2中的方法或本领域技术人员已知的相应方法获得。
反应路线2
Figure G2008800154854D02661
得自反应路线1和2的前体5a，5b，6a和6b可以通过例如反应路线3和4中的方法或本领域技术人员已知的相应方法被转化为本发明的化合物。
反应路线3
反应路线4
Figure G2008800154854D02681
其中的取代基R1，R2和/或R5可以是选择性被取代的芳基、杂芳基、烷基、烯基或炔基基团的本发明化合物的选择实施例，例如，可通过反应路线5中的方法或本领域技术人员已知的相应方法获得。
反应路线5
Figure G2008800154854D02691
其中的取代基R1，R2和/或R5可以是被选择的NH2或NX2X3取代的基团的本发明化合物的选择实施例，例如，可通过反应路线6中的方法或本领域技术人员已知的相应方法获得。
反应路线6
Figure G2008800154854D02701
其中的取代基R1可以是被选择的O-X9或S-X41所取代的基团的本发明化合物的选择实施例，例如，可通过反应路线7中的方法或本领域技术人员已知的相应方法获得。
反应路线7
Figure G2008800154854D02702
对于其中的取代基R3和R4不被氢取代的本发明化合物的选择实施例的前体，例如，可通过反应路线8中的方法或本领域技术人员已知的相应方法获得。
反应路线8
Figure G2008800154854D02711
得自反应路线8的前体36a和36b可以通过例如反应路线9-12中的方法或本领域技术人员已知的相应方法被转化为本发明的化合物。
反应路线9
Figure G2008800154854D02721
反应路线10
Figure G2008800154854D02731
反应路线11
Figure G2008800154854D02741
反应路线12
Figure G2008800154854D02742
起始化合物和中间体是市售的或者可通过本身已知的方法或本领域技术人员已知的方法被制备。反应物5-18和36-48是用于制备本发明化合物的有价值的中间体。
对于起始化合物、中间体和本发明化合物的制备，可特别参考专利WO 2004/104002和WO 2004/104003，还例如参考以下的其内容被并入本申请公开的主要文献：
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在以下特定的反应条件下，OH，SH和NH2基可能发生不希望的副反应。因此优选采用具有保护基的基团或者在NH2的情况下用NO2代替NH2，然后除去保护基或将NO2还原。例如，在上述方法的变体中，起始化合物中的至少一个OH基可以被例如苄氧基取代，和/或至少一个SH基可被例如S-苄基取代，和/或至少一个NH2基可被例如NH-苄基或NO2取代。然后，例如使用氢气和碳载钯，可以消除至少一个、优选所有的苄氧基或NH-苄基，和/或例如使用在氨中的钠，可以消除至少一个、优选所有的S-苄基，和/或例如使用氢气和朊内镍，可以将至少一个、优选将所有的NO2基还原成NH2。
在以下所述的反应条件下，OH，NH2和COOH基可能发生不希望的副反应。因此优选将包含至少一个OH基和/或至少一个NH2基和/或至少一个COOH基的起始化合物和中间体转化为相应的羧酸酯和羧酰胺衍生物。在上述方法的变体中，具有至少一个OH基和/或具有至少一个NH2基的起始化合物和中间体可通过与活化的羧酸基团例如光气基团反应而被转化为羧酸酯或羧酰胺衍生物。在上述方法的变体中，包含至少一个COOH的起始化合物和中间体可通过与活化剂例如亚硫酰氯或羰二咪唑反应、再与适当的醇或胺反应而被转化为羧酸酯或羧酰胺衍生物。然后，在起始化合物和中间体中的至少一个、优选所有的羧酸酯或羧酰胺基团可被分离，例如，可以使用稀的酸或碱水溶液来释放一个、优选所有的OH基和/或NH2基和/或COOH基。
本发明的化合物使用AutoNom 2000软件进行命名(ISIS TM/Draw2.5；MDL)。
所有被引用的参考文献的内容被全文并入作为参考。本发明通过但不限于以下的实施例进行详细说明。
实施例
I)被选择本发明的化合物的制备和物理化学表征
使用基于合成反应路线1-12的一般合成方法来合成以下的本发明的化合物。另外，分别包含了它们的核磁共振数据(NMR)和质谱数据以及熔点。
用于制备本发明化合物的前体，除非另有说明，否则可通过本领域技术人员已知的方法合成。
所用的化学品和溶剂可从常见供应商购买得到(Acros，Aldrich，Fluka，Lancaster，Maybridge，Merck，Sigma，TCI，etc.)或被合成得到。
实施例1：
1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-脲
Figure G2008800154854D02791
将总共5.0g 6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基胺(27.7mmol；1eq)混悬在150mL的无水1，4-二噁烷中。加入2.63g(33.2mmol；1.2eq)异氰酸乙酯并将反应混合物在100℃搅拌4小时。加入另外的1.97g(27.7mmol；1eq)的异氰酸乙酯并将所得溶液再在100℃下搅拌4小时。在冷却到室温后，过滤沉淀物并真空干燥，得到6.5g(收率93.3％)的1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-脲。
m.p.：240℃
ESI-MS：实测值：252.0(M+H+)；计算值：251.68g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.38(s，1H)，9.00(s，1H)，8.42(m，2H)，7.69(d，1H)，3.30(m，2H)，1.15(t，3H)ppm
实施例2：
1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-硫脲
Figure G2008800154854D02792
将总共5.0g 6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基胺(27.7mmol；1eq)溶解在150mL的无水DMF中，加入1.32g NaH(60％分散体，在矿物油中；33.2mmol；1.2eq)并将暗褐色的溶液在室温下搅拌1小时。然后加入2.4g(27.7mmol；1eq)的异硫氰酸乙酯并将所得的混合物在室温下搅拌3小时。然后将反应混合物倾入到500mL的水中。将溶液用1N HCl中和，而将产物结晶。过滤褐色固体并从二氯甲烷/***中重结晶，得到3.6g(收率48.5％)的1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-硫脲。
m.p.：215℃
ESI-MS：实测值：268.1(M+H+)；计算值：267.74g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝11.55(s，1H)，11.40(s，1H)，8.88(s，1H)，8.44(d，1H)，7.75(d，1H)，3.75(m，2H)，1.30(t，3H)ppm
实施例3：
4-(3-氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基)-2-甲氧基-苯酚
Figure G2008800154854D02801
在氩气气氛下，向1.13g 6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基胺(5.94mmol；1eq)和1.67g 2-甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苯酚(6.55mmol；1.1eq.)在乙二醇二甲醚(45mL)中的混悬液中加入6.29g碳酸钠(59.3mmol；10eq.)在水(20mL)中的溶液和378mg FluoroFlash催化剂(0.24mmol；0.04eq.)在十一氟(三氟甲基)环己烷(45mL)中的混悬液。将混合物加热到75℃历时5小时。加入另外的0.76g(2.97mmol；0.5eq)的2-甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧环戊硼烷-2-基)-苯酚并将得到的混合物在75℃搅拌7.5小时。在冷却到室温后，将水相和有机相与氟相分离并真空浓缩。将残余物溶解在甲醇和二氯甲烷中并过滤。再次将黑色溶液真空浓缩。将残余物收集在水中并将得到的溶液用1N HCl中和，从而将产物结晶。过滤褐色固体，用水洗涤，并真空干燥，得到1.5g(收率80.2％)的4-(3-氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基)-2-甲氧基-苯酚。
ESI-MS：实测值：269.0(M+H+)；计算值：268.28g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝9.47(s，1H)，8.29(s，1H)，8.15(d，1H)，7.91(d，1H)，7.84(s，1H)，7.67(d，1H)，7.34(s，2H)，6.90(d，1H)，3.89(s，3H)ppm
实施例4：
化合物11-乙基-3-(6-对甲苯氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲
将总共100mg 1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-脲(实施例1)(0.40mmol；1eq)混悬在3mL的正丙醇中。向该混悬液中加入51mg对甲苯胺(0.48mmol；1.2eq)并将反应混合物在100℃搅拌5小时。在冷却到室温后，过滤形成的沉淀并用***洗涤。将褐色结晶溶于二氯甲烷，用0.5N HCl和NaHCO3洗涤。将溶液用MgSO4干燥，除去溶剂，得到74mg(收率52.4％)的1-乙基-3-(6-对甲苯氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲(化合物1)，为黄色粉末。
m.p.：235℃
ESI-MS：实测值：323.0(M+H+)；计算值：322.37g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝9.97(s，1H)，9.14(s，1H)，8.72(s，1H)，8.23(s，1H)，8.00(d，1H)，7.86(d，2H)，7.16(d，2H)，7.09(d，1H)，3.27(m，2H)，1.18(t，3H)ppm
实施例5：
化合物21-[6-(4-氨基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
在氩气气氛下，向100mg1-(6-氯-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-3-乙基-脲/实施例1(0.39mmol；1eq)和108mg 2-甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧环戊硼烷-2-基)-苯基胺(0.43mmol；1.1eq.)在乙二醇二甲醚(4mL)的混悬液中，加入414mg碳酸钠(3.9mmol；10eq.)在水(1.5mL)中的溶液和12mg FluoroFlash催化剂(0.01mmol；0.02eq.)在十一氟(三氟甲基)环己烷(4mL)中的混悬液。将混合物加热到60℃历时4小时。在冷却到室温后，将水相和有机相与氟相分离并真空浓缩。将残余物溶解在甲醇和二氯甲烷中并过滤。再次将黑色溶液真空浓缩。将残余物收集在水中并将得到的溶液用1N HCl中和，从而使产物结晶。过滤褐色固体，用水洗涤，并真空干燥，得到120mg(收率86.4％)的1-[6-(4-氨基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲(化合物2)。
m.p.：＞310℃
ESI-MS：实测值：339.1(M+H+)；计算值：338.37g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.15(s，1H)，8.88(s，1H)，8.55(s，1H)，8.26(d，1H)，8.13(d，1H)，7.78(s，1H)，7.71(d，1H)，6.75(s，1H)，5.38(d，2H)，3.91(s，3H)，3.27(m，2H)，1.18(t，3H)ppm
实施例6：
化合物31-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-苯基-脲
在无水1，4-二噁烷(6mL)中搅拌111.3mg 4-(3-氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-6-基)-2-甲氧基-苯酚/实施例3(0.35mmol；1eq.)。将混合物加热到70℃。加入120mg(0.99mmol；2.8eq)异氰酸苯酯并将反应混合物在70℃搅拌4小时。加入另外的64mg(0.53mmol；1.5eq)的异氰酸苯酯并将得到的混合物在70℃搅拌4小时。在冷却到室温后，将混合物真空浓缩，并将残余物在乙醇中搅拌。加入***并过滤收集产物。将固体用乙醇、二氯甲烷和***洗涤并真空干燥，得到92.5mg(收率67.7％)的1-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-苯基-脲(化合物3)。
m.p.：240℃
ESI-MS：实测值：388.3(M+H+)；计算值：387.40g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.98(s，1H)，10.45(s，1H)，9.62(s，1H)，9.07(s，1H)，8.40(d，1H)，8.26(d，1H)，7.96(s，1H)，7.82(d，1H)，7.61(d，2H)，7.39(t，2H)，7.11(t，1H)，6.96(d，1H)，3.94(s，3H)ppm
根据化合物1-3和一般反应路线1-12合成了以下的实施例：
实施例7：
化合物41-乙基-3-(6-苯基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲
ESI-MS：实测值：294.1(M+H+)；计算值：293.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.27(s，1H)；8.97(s，1H)；8.65(s，1H)；8.45(d，1H)；8.29(dd，2H)；8.26(d，1H)；7.53-7.60(m，3H)；3.32-3.36(m，2H)；1.20(t，3H)ppm
实施例8：
化合物51-乙基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
ESI-MS：实测值：340.2(M+H+)；计算值：339.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.21(s，1H)；9.58(s，1H)；8.94(s，1H)；8.55(s，1H)；8.35(d，1H)；8.20(dd，1H)；7.89(d，1H)；7.78(dd，1H)；6.94(d，1H)；3.92(s，3H)；3.29-3.35(m，2H)；1.19(t，3H)ppm
实施例9：
化合物61-[6-(4-氯-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
m.p..：276℃
ESI-MS：实测值：328.2(M+H+)；计算值：327.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.29(s，1H)；8.97(s，1H)；8.65(s，1H)；8.45(d，1H)；8.33(dd，1H)；8.27(d，1H)；7.64(d，2H)；3.31-3.35(m，2H)；1.19(t，3H)ppm
实施例10：
化合物71-乙基-3-(6-吡啶-4-基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲
m.p.：211℃
ESI-MS：实测值：295.2(M+H+)；计算值：294.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.35(s，1H)；9.03(s，1H)；8.80(d，2H)；8.62(s，1H)；8.54(d，1H)；8.36(d，1H)；8.23(d，2H)；3.31-3.36(m，2H)；1.20(t，3H)ppm
实施例11：
化合物81-[6-(3-氯-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
ESI-MS：实测值：374.3(M+H+)；计算值：373.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.23(s，1H)；10.00(s，1H)；8.97(s，1H)；8.53(s，1H)；8.38(d，1H)；8.28(d，1H)；7.94(d，1H)；7.87(d，1H)；3.98(s，3H)；3.31-3.35(m，2H)；1.19(t，3H)ppm
实施例12：
化合物91-[6-(3，5-二氯-4-羟基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：378.4(M+H+)；计算值：377.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.00(s，1H)；8.71(s，1H)；8.66(s，1H)；8.05(d，1H)；8.00(s，2H)；7.92(d，1H)；3.31-3.35(m，2H)；1.18(t，3H)ppm
实施例13：
化合物101-乙基-3-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：211℃
ESI-MS：实测值：298.2(M+H+)；计算值：297.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.17(s，1H)；8.85(s，1H)；8.65(s，1H)；8.51(s，1H)；8.29(d，1H)；8.19(s，1H)；7.91(d，1H)；3.94(s，3H)；3.31-3.35(m，2H)；1.19(t，3H)ppm
实施例14：
化合物111-乙基-3-[6-(4-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：244℃
ESI-MS：实测值：323.9(M+H+)；计算值：323.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.22(s，1H)；8.92(s，1H)；8.65(s，1H)；8.38(d，1H)；8.27(d，2H)；8.20(d，1H)；7.12(d，2H)；3.86(s，3H)；3.31-3.36(m，2H)；1.19(t，3H)ppm
实施例15：
化合物121-乙基-3-[6-(3-异丙氧基-苯氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
ESI-MS：实测值：367.0(M+H+)；计算值：366.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.02(s，1H)；9.77(s，1H)；8.67(s，1H)；8.47(s，1H)；8.03(d，1H)；7.97(s，1H)；7.20-7.22(m，2H)；7.11(d，1H)；6.57-6.60(m，1H)；4.57-4.63(m，1H)；3.26-3.31(m，2H)；1.30(d，6H)；1.19(t，3H)ppm
实施例16：
化合物131-乙基-3-(6-苯氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲
m.p.：202℃
ESI-MS：实测值：309.1(M+H+)；计算值：308.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.00(s，1H)；9.81(s，1H)；8.74(s，1H)；8.22(s，1H)；8.03(d，1H)；7.98(d，2H)；7.35(dd，2H)；7.13(d，1H)；7.02(dd，1H)；3.24-3.30(m，2H)；1.18(t，3H)ppm
实施例17：
化合物141-苯基-3-(6-苯氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-脲
m.p.：251℃
ESI-MS：实测值：357.3(M+H+)；计算值：356.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝11.13(s，1H)；10.31(s，1H)；9.90(s，1H)；8.75(s，1H)；8.08(d，1H)；8.06(d，2)；7.59(d，2H)；7.37-7.42(m，4H)；7.18(d，1H)；7.09(dd，1H)；7.06(dd，1H)ppm
实施例18：
化合物151-[6-(3，5-二氯-4-羟基-苯氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
m.p.：272℃
ESI-MS：实测值：393.3(M+H+)；计算值：392.0g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.06(s，1H)；9.85(s，1H)；9.72(s，1H)；8.69(s，1H)；8.42(s，1H)；8.09(s，2H)；8.04(d，1H)；7.04(d，1H)；3.25-3.30(m，2H)；1.22(t，3H)ppm
实施例19：
化合物161-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-丙基-脲
m.p.：220-222℃
ESI-MS：实测值：354.1(M+H+)；计算值：353.38g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.25(s，1H)，9.59(s，1H)，8.90(bs，1H)，8.87(s，1H)，8.34(d，1H)，8.20(d，1H)，7.92(s，1H)，7.77(d，1H)，6.94(d，1H)，3.91(s，3H)，3.27-3.33(m，2H)，1.60(m，2H)，1.04(t，3H)ppm
实施例20：
化合物171-环己基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：232-235℃
ESI-MS：实测值：394.2(M+H+)；计算值：393.44g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.19(s，1H)，9.60(s，1H)，9.10(bs，1H)，8.85(s，1H)，8.34(d，1H)，8.21(d，1H)，7.94(s，1H)，7.77(d，1H)，6.94(d，1H)，3.91(s，3H)，3.78(m，1H)，1.75-1.85(m，4H)，1.40-1.54(m，6H)ppm
实施例21：
化合物181-烯丙基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：211-213℃
ESI-MS：实测值：352.0(M+H+)；计算值：351.36g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.33(s，1H)，9.59(s，1H)，8.94(bs，1H)，8.90(bs，1H)，8.35(d，1H)，8.21(d，1H)，7.89(s，1H)，7.77(d，1H)，6.94(d，1H)，6.00(m，1H)，5.38(d，1H)，5.19(d，1H)，3.97(t，2H)，3.91(s，3H)ppm
实施例22：
化合物191-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-异丙基-脲
m.p.：212-214℃
ESI-MS：实测值：354.0(M+H+)；计算值：353.38g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.10(s，1H)，9.59(s，1H)，8.94(s，1H)，8.58(bs，1H)，8.34(d，1H)，8.21(d，1H)，7.92(s，1H)，7.77(d，1H)，6.94(d，1H)，3.92(m，1H)，3.91(s，3H)，1.24(d，6H)ppm
实施例23：
化合物201-环戊基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：222-225℃
ESI-MS：实测值：380.1(M+H+)；计算值：379.42g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.15(s，1H)，9.60(s，1H)，9.09(bs，1H)，8.85(s，1H)，8.34(d，1H)，8.20(d，1H)，7.96(s，1H)，7.77(d，1H)，6.94(d，1H)，4.15(m，1H)，3.91(s，3H)，1.92(m，2H)，1.81(m，2H)，1.66(m，2H)，1.57(m，2H)ppm
实施例24：
化合物211-乙基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：255℃
ESI-MS：实测值：355.0(M+H+)；计算值：354.37g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝9.94(bs，1H)，9.59(s，1H)，8.68(bs，2H)，8.55(s，1H)，7.95(d，1H)，7.83(s，1H)，7.19(d，1H)，7.04(d，1H)，6.75(d，1H)，3.82(s，3H)，3.27(m，2H)，1.15(t，3H)ppm
实施例25：
化合物221-[6-(3，4-二甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
m.p.：＞235℃
ESI-MS：实测值：354.1(M+H+)；计算值：353.38g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.23(s，1H)，8.98(s，1H)，8.53(bs，1H)，8.38(d，1H)，8.25(d，1H)，7.90(s，1H)，7.88(d，1H)，7.14(d，1H)，3.91(s，3H)，3.86(s，3H)，3.32(m，2H)，1.19(t，3H)ppm
实施例26：
化合物231-乙基-3-[6-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：＞230℃
ESI-MS：实测值：384.1(M+H+)；计算值：383.41g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.25(s，1H)，9.03(s，1H)，8.44(bs，1H)，8.42(d，1H)，8.32(d，1H)，7.60(s，2H)，3.93(s，6H)，3.76(s，3H)，3.32(m，2H)，1.19(t，3H)ppm
实施例27：
化合物241-乙基-3-[6-(4-羟基-苯氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：277℃
ESI-MS：实测值：325.1(M+H+)；计算值：324.34g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝9.92(s，1H)，9.59(s，1H)，9.16(bs，1H)，8.65(s，1H)，8.34(bs，1H)，7.94(d，1H)，7.70(d，2H)，7.04(d，1H)，6.76(d，2H)，3.26(m，2H)，1.16(t，3H)ppm
实施例28：
化合物251-乙基-3-(6-对甲苯氨基-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基)-硫脲
m.p.：195℃
ESI-MS：实测值：339.0(M+H+)；计算值：338.44g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝11.97(t，1H)，11.14(s，1H)，9.81(s，1H)，8.48(s，1H)，8.02(d，1H)，7.87(d，2H)，7.13-7.15(d，3H)，3.67(m，2H)，2.29(s，3H)，1.36(t，3H)ppm
实施例29：
化合物261-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-苯乙基-脲
m.p.：235-237℃
ESI-MS：实测值：416.2(M+H+)；计算值：415.46g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.26(s，1H)，9.59(s，1H)，8.89(s，1H)，8.74(s，1H)，8.35(d，1H)，8.22(d，1H)，7.93(s，1H)，7.80(d，1H)，7.44(d，2H)，7.27(t，2H)，7.18(t，1H)，6.95(d，1H)，3.88(s，3H)，3.53(m，2H)，2.92(t，2H)ppm
实施例30：
化合物271-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：249-252℃
ESI-MS：实测值：407.2(M+H+)；计算值：406.40g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.64(s，1H)，10.10(s，1H)，9.61(s，1H)，9.01(s，1H)，8.40(d，1H)，8.26(d，1H)，7.90(s，1H)，7.79(d，1H)，6.94(d，1H)，3.91(s，3H)，2.40(s，3H)，2.25(s，3H)ppm
实施例31：
化合物281-叔丁基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：219-222℃
ESI-MS：实测值：368.1(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.01(s，1H)，9.58(s，1H)，8.96(s，1H)，8.86(s，1H)，8.33(d，1H)，8.20(d，1H)，7.94(s，1H)，7.77(d，1H)，6.93(d，1H)，3.90(s，3H)，1.43(s，9H)ppm
实施例32：
化合物291-苄基-3-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：229-231℃
ESI-MS：实测值：402.2(M+H+)；计算值：401.43g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.36(s，1H)，9.58(s，1H)，9.11(s，1H)，8.94(s，1H)，8.35(d，1H)，8.20(d，1H)，7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.43(d，2H)，7.38(t，2H)，7.29(t，1H)，6.93(d，1H)，4.54(d，2H)，3.88(s，3H)ppm
实施例33：
化合物301-[6-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-[1-(2，2，2-三氟-乙酰基)-哌啶-4-基]-脲
m.p.：236-239℃
ESI-MS：实测值：491.2(M+H+)；计算值：490.45g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.29(s，1H)，9.60(s，1H)，9.19(s，1H)，8.89(s，1H)，8.35(d，1H)，8.22(d，1H)，7.92(s，1H)，7.76(d，1H)，6.92(d，1H)，4.04(m，2H)，3.88(s，3H)，3.83(m，1H)，3.57(m，1H)，3.48(m，1H)，2.06(m，2H)，1.63(m，2H)ppm
实施例34：
化合物311-[6-(3-氯-4-羟基-苯氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-3-乙基-脲
m.p：277-280℃
ESI-MS：实测值：359.1(M+H+)；计算值：358.79g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.00(s，1H)，9.78(s，1H)，9.71(s，1H)，8.65(s，1H)，8.46(s，1H)，7.99(d，1H)，7.35(m，1H)，7.05(d，1H)，6.94(d，1H)，3.26(m，2H)，1.20(m，3H)ppm
实施例35：
化合物321-乙基-3-[6-(喹啉-3-氨基)-吡啶并[2，3-b]吡嗪-3-基]-脲
m.p.：265-270℃
ESI-MS：实测值：360.4(M+H+)；计算值：359.39g/mol
1H-NMR(DMSO-d6)δ＝10.31(s，1H)，10.09(s，1H)，9.34(d，1H)，9，05(d，1H)，8.75(s，1H)，8.52(s，1H)，8，14(d，1H)，7.96(d，1H)，7，84(d，1H)，7，60(m，2H)，7.25(d，1H)，3.33(m，2H)，1，26(m，3H)ppm
实施例36：
化合物33
ESI-MS：实测值：760.5(M+H+)；计算值：759.79g/mol
实施例37：
化合物34
m.p.：182-184℃
ESI-MS：实测值：476.3(M+H+)；计算值：475.44g/mol
实施例38：
化合物35
m.p.：245-247℃
ESI-MS：实测值：365.2(M+H+)；计算值：364.41g/mol
实施例39：
化合物36
m.p.：177℃
ESI-MS：实测值：338.3(M+H+)；计算值：337.38g/mol
实施例40：
化合物37
m.p.：247-249℃
ESI-MS：实测值：452.2(M+H+)；计算值：451.89g/mol
实施例41：
化合物38
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例42：
化合物39
ESI-MS：实测值：402.2(M+H+)；计算值：401.85g/mol。
实施例43：
化合物40
m.p.：＞240℃
ESI-MS：实测值：441.4(M+H+)；计算值：440.46g/mol。
实施例44：
化合物41
m.p.：＞350℃
ESI-MS：实测值：420.3(M+H+)；计算值：463.30g/mol。
实施例45：
化合物42
m.p.：238-241℃
ESI-MS：实测值：389.3(M+H+)；计算值：388.33g/mol。
实施例46：
化合物43
m.p.：246-249℃
ESI-MS：实测值：418.2(M+H+)；计算值：417.44g/mol。
实施例47：
化合物44
m.p.：＞330℃
ESI-MS：实测值：529.3(M+H+)；计算值：528.56g/mol。
实施例48：
化合物45
ESI-MS：实测值：367.2(M+H+)；计算值：366.38g/mol。
实施例49：
化合物46
m.p.：＞270℃
ESI-MS：实测值：340.3(M+H+)；计算值：339.35g/mol。
实施例50：
化合物47
m.p.：337-339℃
ESI-MS：实测值：390.2，388.3(M+H+)；计算值：388.22g/mol。
实施例51：
化合物48
m.p.：276-279℃
ESI-MS：实测值：422.3(M+H+)；计算值：421.46g/mol。
实施例52：
化合物49
m.p.：134℃
ESI-MS：实测值：379.4(M+H+)；计算值：378.43g/mol。
实施例53：
化合物50
m.p.：195-200℃
ESI-MS：实测值：383.2(M+H+)；计算值：382.38g/mol。
实施例54：
化合物51
m.p.：231-232℃
ESI-MS：实测值：353.1(M+H+)；计算值：352.40g/mol。
实施例55：
化合物52
m.p.：218-220℃
ESI-MS：实测值：284.1(M+H+)；计算值：283.29g/mol。
实施例56：
化合物53
m.p.：257-259℃
ESI-MS：实测值：298.3(M+H+)；计算值：297.32g/mol。
实施例57：
化合物54
m.p.：227-229℃
ESI-MS：实测值：382.1(M+H+)；计算值：381.39g/mol。
实施例58：
化合物55
m.p.：243-246℃
ESI-MS：实测值：325.2(M+H+)；计算值：324.34g/mol。
实施例59：
化合物56
m.p.：270-273℃
ESI-MS：实测值：325.3(M+H+)；计算值：324.34g/mol。
实施例60：
化合物57
m.p.：181-183℃
ESI-MS：实测值：400.3(M+H+)；计算值：399.45g/mol。
实施例61：
化合物58
m.p.：258-261℃
ESI-MS：实测值：374.2(M+H+)；计算值：373.42g/mol。
实施例62：
化合物59
m.p.：189-191℃
ESI-MS：实测值：340.3(M+H+)；计算值：339.40g/mol。
实施例63：
化合物60
m.p.：223-226℃
ESI-MS：实测值：397.3(M+H+)；计算值：396.45g/mol。
实施例64：
化合物61
m.p.：270-274℃
ESI-MS：实测值：334.2(M+H+)；计算值：333.35g/mol。
实施例65：
化合物62
m.p.：179-181℃
ESI-MS：实测值：366.2(M+H+)；计算值：365.43g/mol。
实施例66：
化合物63
m.p.：225-227℃
ESI-MS：实测值：467.3(M+H+)；计算值：466.54g/mol。
实施例67：
化合物64
m.p.：229-231℃
ESI-MS：实测值：309.2(M+H+)；计算值：308.34g/mol。
实施例68：
化合物65
ESI-MS：实测值：480.3(M+H+)；计算值：479.58g/mol。
实施例69：
化合物66
m.p.：276-279℃
ESI-MS：实测值：351.2(M+H+)；计算值：350.38g/mol。
实施例70：
化合物67
m.p.：200-202℃
ESI-MS：实测值：432.0(M+H+)；计算值：430.30g/mol。
实施例71：
化合物68
m.p.：182-185℃
ESI-MS：实测值：354.1(M+H+)；计算值：353.38g/mol。
实施例73：
化合物70
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：333.2(M+H+)；计算值：332.37g/mol。
实施例74：
化合物71
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：384.2(M+H+)；计算值：383.41g/mol。
实施例75：
化合物72
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：311.0(M+H+)；计算值：310.32g/mol。
实施例76：
化合物73
ESI-MS：实测值：375.2(M+H+)；计算值：374.35g/mol。
实施例77：
化合物74
ESI-MS：实测值：456.2(M+H+)；计算值：455.54g/mol。
实施例78：
化合物75
ESI-MS：实测值：356.2(M+H+)；计算值：355.42g/mol。
实施例79：
化合物76
m.p.：253℃
ESI-MS：实测值：423.2(M+H+)；计算值：422.44g/mol。
实施例80：
化合物77
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：381.2(M+H+)；计算值：380.41g/mol。
实施例81：
化合物78
m.p.：＞350℃
ESI-MS：实测值：354.2(M+H+)；计算值：353.34g/mol。
实施例82：
化合物79
m.p.：238.1-241.8℃
ESI-MS：实测值：354.2(M+H+)；计算值：353.36g/mol。
实施例83：
化合物80
m.p.：255.3-258.2℃
ESI-MS：实测值：351.8(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例84：
化合物81
m.p.：305.4-307.2℃
ESI-MS：实测值：348.2(M+H+)；计算值：347.30g/mol。
实施例85：
化合物82
m.p.：255.3-257.9℃
ESI-MS：实测值：321.8(M+H+)；计算值：321.38g/mol。
实施例86：
化合物83
m.p.：247.8-252.4℃
ESI-MS：实测值：326.2(M+H+)；计算值：325.35g/mol。
实施例87：
化合物84
m.p.：263.9-265.6℃
ESI-MS：实测值：388.3(M+H+)；计算值：387.42g/mol。
实施例88：
化合物85
m.p.：253.3-256.2℃
ESI-MS：实测值：353.2(M+H+)；计算值：352.35g/mol。
实施例89：
化合物86
m.p.：277-280℃
ESI-MS：实测值：339.3(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例90：
化合物87
m.p.：256-259℃
ESI-MS：实测值：397.2(M+H+)；计算值：396.40g/mol。
实施例91：
化合物88
m.p.：240-242℃
ESI-MS：实测值：306.5(M+H+)；计算值：610.68g/mol。
实施例92：
化合物89
m.p.：216-219℃
ESI-MS：实测值：339.0(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例93：
化合物90
m.p.：298-305℃
ESI-MS：实测值：362.3(M+H+)；计算值：362.22g/mol。
实施例94：
化合物91
m.p.：254-257℃
ESI-MS：实测值：358.1(M+H+)；计算值：357.80g/mol。
实施例95：
化合物92
m.p.：264-269℃
ESI-MS：实测值：362.2(M+H+)；计算值：362.22g/mol。
实施例96：
化合物93
m.p.：253-258℃
ESI-MS：实测值：342.1(M+H+)；计算值：341.34g/mol。
实施例97：
化合物94
m.p.：270-274℃
ESI-MS：实测值：386.2(M+H+)；计算值：386.25g/mol。
实施例98：
化合物95
m.p.：259-262℃
ESI-MS：实测值：330.3(M+H+)；计算值：329.31g/mol。
实施例99：
化合物96
m.p.：258-259℃
ESI-MS：实测值：360.2(M+H+)；计算值：359.79g/mol。
实施例100：
化合物97
m.p.：240-243℃
ESI-MS：实测值：361.9(M+H+)；计算值：361.33g/mol。
实施例101：
化合物98
m.p.：223-225℃
ESI-MS：实测值：338.0(M+H+)；计算值：337.38g/mol。
实施例102：
化合物99
m.p.：275℃
ESI-MS：实测值：346.2(M+H+)；计算值：345.76g/mol。
实施例103：
化合物100
m.p.：232-234℃
ESI-MS：实测值：307.9(M+H+)；计算值：307.36g/mol。
实施例104：
化合物101
m.p.：249-253℃
ESI-MS：实测值：339.1(M+H+)；计算值：338.33g/mol。
实施例105：
化合物102
m.p.：220-222℃
ESI-MS：实测值：337.8(M+H+)；计算值：337.38g/mol。
实施例106：
化合物103
m.p.：226-228℃
ESI-MS：实测值：311.8(M+H+)；计算值：311.32g/mol。
实施例107：
化合物104
m.p.：310℃
ESI-MS：实测值：328.2(M+H+)；计算值：327.77g/mol。
实施例108：
化合物105
m.p.：218-220℃
ESI-MS：实测值：307.9(M+H+)；计算值：307.36g/mol。
实施例109：
化合物106
m.p.：270℃
ESI-MS：实测值：326.0(M+H+)；计算值：325.35g/mol。
实施例110：
化合物107
m.p.：260℃
ESI-MS：实测值：321.9(M+H+)；计算值：321.38g/mol。
实施例111：
化合物108
m.p.：＞350℃
ESI-MS：实测值：362.2(M+H+)；计算值：362.22g/mol。
实施例112：
化合物109
m.p.：236-238℃
ESI-MS：实测值：494.0，492.0(M+H+)；计算值：492.37g/mol。
实施例113：
化合物110
m.p.：228-230℃
ESI-MS：实测值：417.9，416.1(M+H+)；计算值：416.28g/mol。
实施例114：
化合物111
m.p.：262-264℃
ESI-MS：实测值：328.1(M+H+)；计算值：327.77g/mol。
实施例115：
化合物112
m.p.：229-231℃
ESI-MS：实测值：356.1(M+H+)；计算值：355.37g/mol。
实施例116：
化合物113
m.p.：242℃
ESI-MS：实测值：314.2(M+H+)；计算值：313.39g/mol。
实施例117：
化合物114
m.p.：253-257℃
ESI-MS：实测值：318.9(M+H+)；计算值：318.34g/mol。
实施例118：
化合物115
m.p.：200-202℃
ESI-MS：实测值：323.9(M+H+)；计算值：323.35g/mol。
实施例119：
化合物116
m.p.：251-255℃
ESI-MS：实测值：370.3(M+H+)；计算值：369.43g/mol。
实施例120：
化合物117
m.p.：221-224℃
ESI-MS：实测值：340.0(M+H+)；计算值：339.42g/mol。
实施例121：
化合物118
m.p.：239-240℃
ESI-MS：实测值：378.1(M+H+)；计算值：377.32g/mol。
实施例122：
化合物119
m.p.：222-223℃
ESI-MS：实测值：366.0(M+H+)；计算值：365.39g/mol。
实施例123：
化合物120
m.p.：224-228℃
ESI-MS：实测值：387.1(M+H+)；计算值：386.43g/mol。
实施例124：
化合物121
m.p.：212-217℃
ESI-MS：实测值：460.1(M+H+)；计算值：459.50g/mol。
实施例125：
化合物122
m.p.：244-247℃
ESI-MS：实测值：328.0(M+H+)；计算值：327.77g/mol。
实施例126：
化合物123
m.p.：280℃
ESI-MS：实测值：370.2(M+H+)；计算值：369.43g/mol。
实施例127：
化合物124
m.p.：246℃
ESI-MS：实测值：324.0(M+H+)；计算值：323.42g/mol。
实施例128：
化合物125
m.p.：244℃
ESI-MS：实测值：354.2(M+H+)；计算值：353.45g/mol。
实施例129：
化合物126
m.p.：278℃
ESI-MS：实测值：339.1(M+H+)；计算值：338.44g/mol。
实施例130：
化合物127
m.p.：227℃
ESI-MS：实测值：368.0(M+H+)；计算值：367.47g/mol。
实施例131：
化合物128
m.p.：269-273℃
ESI-MS：实测值：461.4(M+H+)；计算值：460.54g/mol。
实施例132：
化合物129
m.p.：283-286℃
ESI-MS：实测值：311.9(M+H+)；计算值：311.32g/mol。
实施例133：
化合物130
m.p.：220-223℃
ESI-MS：实测值：337.8(M+H+)；计算值：337.38g/mol。
实施例134：
化合物131
m.p.：＞350℃
ESI-MS：实测值：339.1(M+H+)；计算值：338.33g/mol。
实施例135：
化合物132
m.p.：260℃
ESI-MS：实测值：351.9(M+H+)；计算值：351.36g/mol。
实施例136：
化合物133
m.p.：258.7℃
ESI-MS：实测值：351.8(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例137：
化合物134
m.p.：230℃
ESI-MS：实测值：400.3(M+H+)；计算值：399.47g/mol。
实施例138：
化合物135
m.p.：182-185℃
ESI-MS：实测值：340.0(M+H+)；计算值：339.42g/mol。
实施例139：
化合物136
m.p.：256-260℃
ESI-MS：实测值：319.1(M+H+)；计算值：318.34g/mol。
实施例140：
化合物137
m.p.：236-239℃
ESI-MS：实测值：342.0(M+H+)；计算值：341.34g/mol。
实施例141：
化合物138
ESI-MS：实测值：394.4(M+H+)；计算值：394.28g/mol。
实施例142：
化合物139
ESI-MS：实测值：390.3(M+H+)；计算值：389.87g/mol。
实施例143：
化合物140
ESI-MS：实测值：355.3(M+H+)；计算值：354.44g/mol。
实施例144：
化合物141
m.p.：250℃
ESI-MS：实测值：299.9(M+H+)；计算值：299.36g/mol。
实施例145：
化合物142
m.p.：247-249℃
ESI-MS：实测值：321.9(M+H+)；计算值：321.38g/mol。
实施例146：
化合物143
m.p.：250-252℃
ESI-MS：实测值：370.2(M+H+)；计算值：369.35g/mol。
实施例147：
化合物144
m.p.：240-244℃
ESI-MS：实测值：336.9(M+H+)；计算值：336.40g/mol。
实施例148：
化合物145
m.p.：207-209℃
ESI-MS：实测值：353.9(M+H+)；计算值：353.38g/mol。
实施例149：
化合物146
m.p.：202-204℃
ESI-MS：实测值：356.0(M+H+)；计算值：355.37g/mol。
实施例150：
化合物147
m.p.：272℃
ESI-MS：实测值：371.3(M+H+)；计算值：370.44g/mol。
实施例151：
化合物148
m.p.：285℃
ESI-MS：实测值：325.1(M+H+)；计算值：324.41g/mol。
实施例152：
化合物149
m.p.：280℃
ESI-MS：实测值：341.2(M+H+)；计算值：340.41g/mol。
实施例153：
化合物150
m.p.：269℃
ESI-MS：实测值：371.1(M+H+)；计算值：370.44g/mol。
实施例154：
化合物151
m.p.：228-233℃
ESI-MS：实测值：335.7(M+H+)；计算值：335.41g/mol。
实施例155：
化合物152
m.p.：227-228℃
ESI-MS：实测值：300.0(M+H+)；计算值：299.36g/mol。
实施例156：
化合物153
m.p.：225℃
ESI-MS：实测值：339.0(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例157：
化合物154
m.p.：238℃
ESI-MS：实测值：339.0(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例158：
化合物155
m.p.：230℃
ESI-MS：实测值：401.0(M+H+)；计算值：400.44g/mol。
实施例159：
化合物156
m.p.：281℃
ESI-MS：实测值：355.1(M+H+)；计算值：354.37g/mol。
实施例160：
化合物157
m.p.：265℃
ESI-MS：实测值：385.1(M+H+)；计算值：384.46g/mol。
实施例161：
化合物158
ESI-MS：实测值：375.1(M+H+)；计算值：374.85g/mol。
实施例162：
化合物159
m.p.：276℃
ESI-MS：实测值：389.1(M+H+)；计算值：388.88g/mol。
实施例163：
化合物160
m.p.：268℃
ESI-MS：实测值：415.1(M+H+)；计算值：414.49g/mol。
实施例164：
化合物161
m.p.：262℃
ESI-MS：实测值：341.1(M+H+)；计算值：340.41g/mol。
实施例165：
化合物162
m.p.：288℃
ESI-MS：实测值：369.1(M+H+)；计算值：368.46g/mol。
实施例166：
化合物163
m.p.：238℃
ESI-MS：实测值：383.1(M+H+)；计算值：382.49g/mol。
实施例167：
化合物164
m.p.：294℃
ESI-MS：实测值：392.2(M+H+)；计算值：391.46g/mol。
实施例168：
化合物165
m.p.：268℃
ESI-MS：实测值：432.2(M+H+)；计算值：431.54g/mol。
实施例169：
化合物166
m.p.：278℃
ESI-MS：实测值：409.4(M+H+)；计算值：409.30g/mol。
实施例170：
化合物167
m.p.：253℃
ESI-MS：实测值：343.0(M+H+)；计算值：342.79g/mol。
实施例171：
化合物168
m.p.：289℃
ESI-MS：实测值：375.4(M+H+)；计算值：374.47g/mol。
实施例172：
化合物169
m.p.：228℃
ESI-MS：实测值：351.8(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例173：
化合物170
m.p.：243℃
ESI-MS：实测值：350.9(M+H+)；计算值：350.38g/mol。
实施例174：
化合物172
m.p.：242-244℃
ESI-MS：实测值：326.1(M+H+)；计算值：325.33g/mol。
实施例175：
化合物173
m.p.：215-218℃
ESI-MS：实测值：374.1(M+H+)；计算值：373.80g/mol。
实施例176：
化合物176
m.p.：234-237℃
ESI-MS：实测值：389.2(M+H+)；计算值：388.39g/mol。
实施例177：
化合物177
m.p.：234-237℃
ESI-MS：实测值：351.9(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例178：
化合物178
m.p.：227-228℃
ESI-MS：实测值：308.0(M+H+)；计算值：307.36g/mol。
实施例179：
化合物179
m.p.：＞320℃
ESI-MS：实测值：309.2(M+H+)；计算值：308.34g/mol。
实施例180：
化合物180
m.p.：＞320℃
ESI-MS：实测值：323.0(M+H+)；计算值：322.37g/mol。
实施例181：
化合物181
m.p.：＞240℃
ESI-MS：实测值：338.2(M+H+)；计算值：337.38g/mol。
实施例182：
化合物182
m.p.：277-279℃
ESI-MS：实测值：310.2(M+H+)；计算值：309.33g/mol。
实施例183：
化合物183
m.p.：＞250℃
ESI-MS：实测值：342.8(M+H+)；计算值：341.39g/mol。
实施例184：
化合物194
m.p.：305-308℃
ESI-MS：实测值：367.2(M+H+)；计算值：366.38g/mol。
实施例185：
化合物195
m.p.：248℃
ESI-MS：实测值：383.2(M+H+)；计算值：382.45g/mol。
实施例186：
化合物197
m.p.：211℃
ESI-MS：实测值：341.2(M+H+)；计算值：340.41g/mol。
实施例187：
化合物198
m.p.：258℃
ESI-MS：实测值：341.1(M+H+)；计算值：340.41g/mol。
实施例188：
化合物200
m.p.：238℃
ESI-MS：实测值：415.3(M+H+)；计算值：414.49g/mol。
实施例189：
化合物201
m.p.：260℃
ESI-MS：实测值：373.1(M+H+)；计算值：372.81g/mol。
实施例190：
化合物202
m.p.：225℃
ESI-MS：实测值：389.2(M+H+)；计算值：388.88g/mol。
实施例191：
化合物203
m.p.：166℃
ESI-MS：实测值：371.2(M+H+)；计算值：370.44g/mol。
实施例192：
化合物205
m.p.：166℃
ESI-MS：实测值：371.2(M+H+)；计算值：370.44g/mol。
实施例193：
化合物207
m.p.：236℃
ESI-MS：实测值：432.2(M+H+)；计算值：431.54g/mol。
实施例194：
化合物208
m.p.：203℃
ESI-MS：实测值：375.2(M+H+)；计算值：374.85g/mol。
实施例195：
化合物209
m.p.：255℃
ESI-MS：实测值：353.1(M+H+)；计算值：352.40g/mol。
实施例196：
化合物210
m.p.：148℃
ESI-MS：实测值：369.0(M+H+)；计算值：368.46g/mol。
实施例197：
化合物217
m.p.：185℃
ESI-MS：实测值：359.0(M+H+)；计算值：358.86g/mol。
实施例198：
化合物221
m.p.：189℃
ESI-MS：实测值：355.2(M+H+)；计算值：354.44g/mol。
实施例199：
化合物225
m.p.：243-245℃
ESI-MS：实测值：303.2(M+H+)；计算值：302.34g/mol。
实施例200：
化合物227
m.p.：214-216℃
ESI-MS：实测值：316.3(M+H+)；计算值：315.34g/mol。
实施例201：
化合物231
m.p.：201-203℃
ESI-MS：实测值：287.1(M+H+)；计算值：286.34g/mol。
实施例202：
化合物233
m.p.：199-201℃
ESI-MS：实测值：330.3(M+H+)；计算值：329.41g/mol。
实施例203：
化合物235
m.p.：249-251℃
ESI-MS：实测值：317.2(M+H+)；计算值：316.36g/mol。
实施例204：
化合物239
m.p.：211-213℃
ESI-MS：实测值：323.2(M+H+)；计算值：322.37g/mol。
实施例205：
化合物241
ESI-MS：实测值：337.2(M+H+)；计算值：336.40g/mol。
实施例206：
化合物255
ESI-MS：实测值：392.4(M+H+)；计算值：391.50g/mol。
实施例207：
化合物257
m.p.：216℃
ESI-MS：实测值：418.1(M+H+)；计算值：417.54g/mol。
实施例208：
化合物329
m.p.：＞220℃
ESI-MS：实测值：359.3(M+H+)；计算值：358.86g/mol。
实施例209：
化合物331
m.p.：258℃
ESI-MS：实测值：355.3(M+H+)；计算值：354.44g/mol。
实施例210：
化合物332
m.p.：232℃
ESI-MS：实测值：355.1(M+H+)；计算值：354.44g/mol。
实施例211：
化合物336
m.p.：255℃
ESI-MS：实测值：381.2(M+H+)-自由基；计算值：416.91g/mol。
实施例212：
化合物341
m.p.：235℃
ESI-MS：实测值：477.4(M+H+)-自由基；计算值：513.00g/mol。
实施例213：
化合物374
m.p.：215℃
ESI-MS：实测值：352.0(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例214：
化合物378
m.p.：225℃
ESI-MS：实测值：336.8(M+H+)；计算值：336.44g/mol。
实施例215：
化合物380
ESI-MS：实测值：339.2(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例216：
化合物394
m.p.：272℃
ESI-MS：实测值：339.2(M+H+)；计算值：338.37g/mol。
实施例217：
化合物398
m.p.：210℃
ESI-MS：实测值：336.8(M+H+)；计算值：336.40g/mol。
实施例218：
化合物399
m.p.：215℃
ESI-MS：实测值：353.1(M+H+)；计算值：352.46g/mol。
实施例219：
化合物433
m.p.：265℃
ESI-MS：实测值：361.2(M+H+)；计算值：360.39g/mol。
实施例220：
化合物434
m.p.：324-329℃
ESI-MS：实测值：387.1(M+H+)；计算值：386.80g/mol。
实施例221：
化合物441
m.p.：220℃
ESI-MS：实测值：375.3(M+H+)；计算值：374.85g/mol。
实施例222：
化合物443
m.p.：270℃
ESI-MS：实测值：394.1(M+H+)；计算值：393.30g/mol。
实施例223：
化合物446
m.p.：222℃
ESI-MS：实测值：353.0(M+H+)；计算值：352.40g/mol。
实施例224：
化合物465
m.p.：277℃
ESI-MS：实测值：428.3(M+H+)；计算值：427.75g/mol。
实施例225：
化合物467
m.p.：232℃
ESI-MS：实测值：367.1(M+H+)；计算值：366.45g/mol。
实施例226：
化合物489
m.p.：260℃
ESI-MS：实测值：388.2(M+H+)；计算值：387.40g/mol。
实施例227：
化合物491
m.p.：250℃
ESI-MS：实测值：386.4(M+H+)；计算值：385.41g/mol。
实施例228：
化合物501
m.p.：243℃
ESI-MS：实测值：429.2(M+H+)；计算值：428.51g/mol。
实施例229：
化合物509
m.p.：246℃
ESI-MS：实测值：455.1(M+H+)；计算值：454.55g/mol。
实施例230：
化合物518
m.p.：245-238℃
ESI-MS：实测值：370.4(M+H+)；计算值：369.45g/mol。
实施例231：
化合物519
m.p.：233-235℃
ESI-MS：实测值：396.3(M+H+)；计算值：395.48g/mol。
实施例232：
化合物521
m.p.：261-262℃
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.43g/mol。
实施例233：
化合物524
m.p.：253-254℃
ESI-MS：实测值：410.4(M+H+)；计算值：409.51g/mol。
实施例234：
化合物526
m.p.：279-280℃
ESI-MS：实测值：342.0(M+H+)；计算值：341.39g/mol。
实施例235：
化合物529
m.p.：224-226℃
ESI-MS：实测值：422.3(M+H+)；计算值：421.84g/mol。
实施例236：
化合物533
ESI-MS：实测值：402.4(M+H+)；计算值：401.42g/mol。
实施例237：
化合物541
ESI-MS：实测值：456.4(M+H+)；计算值：455.39g/mol。
实施例238：
化合物551
m.p.：265-268℃
ESI-MS：实测值：392.2(M+H+)；计算值：392.24g/mol。
实施例239：
化合物552
m.p.：259-261℃
ESI-MS：实测值：392.2(M+H+)；计算值：392.24g/mol。
实施例240：
化合物553
m.p.：251-253℃
ESI-MS：实测值：406.2(M+H+)；计算值：406.27g/mol。
实施例241：
化合物554
m.p.：226-230℃
ESI-MS：实测值：530.2(M+H+)；计算值：529.30g/mol。
实施例242：
化合物555
m.p.：259-262℃
ESI-MS：实测值：469.3(M+H+)；计算值：469.33g/mol。
实施例243：
化合物556
m.p.：261-263℃
ESI-MS：实测值：460.3(M+H+)；计算值：460.36g/mol。
实施例244：
化合物557
m.p.：247-249℃
ESI-MS：实测值：364.2(M+H+)；计算值：364.19g/mol。
实施例245：
化合物558
m.p.：272-275℃
ESI-MS：实测值：432.2(M+H+)；计算值：432.31g/mol。
实施例246：
化合物559
m.p.：289-291℃
ESI-MS：实测值：444.3(M+H+)；计算值：444.25g/mol。
实施例247：
化合物560
m.p.：253-255℃
ESI-MS：实测值：432.3(M+H+)；计算值：432.29g/mol。
实施例248：
化合物561
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：471.0(M+H+)；计算值：471.26g/mol。
实施例249：
化合物562
m.p.：257-260℃
ESI-MS：实测值：445.1(M+H+)；计算值：445.26g/mol。
实施例250：
化合物563
m.p.：262-264℃
ESI-MS：实测值：418.1(M+H+)；计算值：418.28g/mol。
实施例251：
化合物564
m.p.：280-282℃
ESI-MS：实测值：454.3(M+H+)；计算值：454.32g/mol。
实施例252：
化合物565
m.p.：＞300℃
ESI-MS：实测值：521.3(M+H+)；计算值：521.32g/mol。
实施例253：
化合物566
m.p.：253-255℃
ESI-MS：实测值：340.1(M+H+)；计算值：339.35g/mol。
实施例254：
化合物567
m.p.：233-236℃
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例255：
化合物568
m.p.：230-233℃
ESI-MS：实测值：382.2(M+H+)；计算值：381.43g/mol。
实施例256：
化合物569
m.p.：262-263℃
ESI-MS：实测值：445.3(M+H+)；计算值：444.49g/mol。
实施例257：
化合物570
m.p.：246-248℃
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例258：
化合物571
m.p.：262-264℃
ESI-MS：实测值：408.3(M+H+)；计算值：407.47g/mol。
实施例259：
化合物572
m.p.：269-271℃
ESI-MS：实测值：420.4(M+H+)；计算值：419.41g/mol。
实施例260：
化合物573
m.p.：265-267℃
ESI-MS：实测值：421.3(M+H+)；计算值：420.43g/mol。
实施例261：
化合物574
m.p.：188-191℃
ESI-MS：实测值：402.2(M+H+)；计算值：401.42g/mol。
实施例262：
化合物575
m.p.：236-238℃
ESI-MS：实测值：366.1(M+H+)；计算值：365.39g/mol。
实施例263：
化合物576
m.p.：261-264℃
ESI-MS：实测值：394.3(M+H+)；计算值：393.44g/mol。
实施例264：
化合物577
m.p.：254-257℃
ESI-MS：实测值：430.2(M+H+)；计算值：429.48g/mol。
实施例265：
化合物578
m.p.：263-266℃
ESI-MS：实测值：416.2(M+H+)；计算值：415.48g/mol。
实施例266：
化合物579
m.p.：279-283℃
ESI-MS：实测值：497.1(M+H+)；计算值：496.48g/mol。
实施例267：
化合物580
m.p.：248-251℃
ESI-MS：实测值：402.1(M+H+)；计算值：401.42g/mol。
实施例268：
化合物581
m.p.：239-242℃
ESI-MS：实测值：505.0(M+H+)；计算值：504.47g/mol。
实施例269：
化合物582
ESI-MS：实测值：382.3(M+H+)；计算值：381.43g/mol。
实施例270：
化合物583
m.p.：273-275℃
ESI-MS：实测值：429.2(M+H+)；计算值：428.49g/mol。
实施例271：
化合物584
m.p.：247-250℃
ESI-MS：实测值：392.4(M+H+)；计算值：391.47g/mol。
实施例272：
化合物585
ESI-MS：实测值：351.9(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例273：
化合物586
m.p.：240-241℃
ESI-MS：实测值：351.9(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例274：
化合物587
m.p.：210-212℃
ESI-MS：实测值：350.1(M+H+)；计算值：349.39g/mol。
实施例275：
化合物588
m.p.：267-269℃
ESI-MS：实测值：414.2(M+H+)；计算值：413.48g/mol。
实施例276：
化合物589
m.p.：251-253℃
ESI-MS：实测值：489.0(M+H+)；计算值：488.47g/mol。
实施例277：
化合物590
m.p.：242-244℃
ESI-MS：实测值：405.2(M+H+)；计算值：404.43g/mol。
实施例278：
化合物591
ESI-MS：实测值：324.1(M+H+)；计算值：323.35g/mol。
实施例279：
化合物592
ESI-MS：实测值：351.9(M+H+)；计算值：351.41g/mol。
实施例280：
化合物593
ESI-MS：实测值：366.0(M+H+)；计算值：365.43g/mol。
实施例281：
化合物594
ESI-MS：实测值：404.3(M+H+)；计算值：403.42g/mol。
实施例282：
化合物595
m.p.：271-273℃
ESI-MS：实测值：386.2(M+H+)；计算值：385.43g/mol。
实施例283：
化合物596
m.p.：263℃
ESI-MS：实测值：422.2(M+H+)；计算值：421.54g/mol。
实施例284：
化合物597
m.p.：221℃
ESI-MS：实测值：380.2(M+H+)；计算值：379.46g/mol。
实施例285：
化合物598
m.p.：232℃
ESI-MS：实测值：380.1(M+H+)；计算值：379.46g/mol。
实施例286：
化合物599
m.p.：233℃
ESI-MS：实测值：394.1(M+H+)；计算值：393.49g/mol。
实施例287：
化合物600
m.p.：244-246℃
ESI-MS：实测值：406.3(M+H+)；计算值：405.39g/mol。
实施例288：
化合物601
ESI-MS：实测值：460.5(M+H+)；计算值：459.46g/mol。
实施例289：
化合物602
m.p.：287-290℃
ESI-MS：实测值：431.2(M+H+)；计算值：430.47g/mol。
实施例290：
化合物603
m.p.：233-236℃
ESI-MS：实测值：428.3(M+H+)；计算值：427.46g/mol。
实施例291：
化合物604
m.p.：232-234℃
ESI-MS：实测值：422.4(M+H+)；计算值：421.50g/mol。
实施例292：
化合物605
m.p.：252-254℃
ESI-MS：实测值：446.4(M+H+)；计算值：445.52g/mol。
实施例293：
化合物606
m.p.：210-212℃
ESI-MS：实测值：529.4(M+H+)；计算值：528.57g/mol。
实施例294：
化合物607
m.p.：260-263℃
ESI-MS：实测值：474.5(M+H+)；计算值：473.49g/mol。
实施例295：
化合物608
ESI-MS：实测值：408.4(M+H+)；计算值：407.47g/mol。
实施例296：
化合物609
m.p.：257-259℃
ESI-MS：实测值：444.3(M+H+)；计算值：443.49g/mol。
实施例297：
化合物610
ESI-MS：实测值：491.5(M+H+)；计算值：490.44g/mol。
实施例298：
化合物611
m.p.：245-248℃
ESI-MS：实测值：389.4(M+H+)；计算值：388.39g/mol。
实施例299：
化合物612
m.p.：272-273℃
ESI-MS：实测值：408.4(M+H+)；计算值：407.47g/mol。
实施例300：
化合物613
m.p.：232-236℃
ESI-MS：实测值：424.4(M+H+)；计算值：423.51g/mol。
实施例301：
化合物614
m.p.：216-219℃
ESI-MS：实测值：394.4(M+H+)；计算值：393.43g/mol。
实施例302：
化合物615
ESI-MS：实测值：471.4(M+H+)；计算值：470.53g/mol。
实施例303：
化合物616
m.p.：247-250℃
ESI-MS：实测值：433.3(M+H+)；计算值：432.39g/mol。
实施例304：
化合物617
m.p.：220-222℃
ESI-MS：实测值：433.4(M+H+)；计算值：432.39g/mol。
实施例305：
化合物618
m.p.：274-276℃
ESI-MS：实测值：433.1(M+H+)；计算值：432.39g/mol。
实施例306：
化合物619
m.p.：214-217℃
ESI-MS：实测值：453.4(M+H+)；计算值：452.43g/mol。
实施例307：
化合物620
m.p.：207-210℃
ESI-MS：实测值：486.3(M+H+)；计算值：485.55g/mol。
实施例308：
化合物621
m.p.：248-251℃
ESI-MS：实测值：441.5(M+H+)；计算值：440.46g/mol。
实施例309：
化合物622
m.p.：290-293℃
ESI-MS：实测值：483.5(M+H+)；计算值：482.45g/mol。
实施例310：
化合物623
m.p.：263-265℃
ESI-MS：实测值：453.4(M+H+)；计算值：452.47g/mol。
实施例311：
化合物624
m.p.：242-245℃
ESI-MS：实测值：432.2(M+H+)；计算值：431.45g/mol。
实施例312：
化合物625
m.p.：235-238℃
ESI-MS：实测值：418.1(M+H+)；计算值：417.42g/mol。
实施例313：
化合物626
m.p.：259-261℃
ESI-MS：实测值：413.3(M+H+)；计算值：412.41g/mol。
实施例314：
化合物627
m.p.：234-235℃
ESI-MS：实测值：396.4(M+H+)；计算值：395.46g/mol。
实施例315：
化合物628
m.p.：233-235℃
ESI-MS：实测值：478.4(M+H+)；计算值：477.61g/mol。
实施例316：
化合物629
m.p.：233-236℃
ESI-MS：实测值：430.3(M+H+)；计算值：429.48g/mol。
实施例317：
化合物630
m.p.：208-210℃
ESI-MS：实测值：444.4(M+H+)；计算值：443.50g/mol。
实施例318：
化合物631
m.p.：223-226℃
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例319：
化合物632
m.p.：214-216℃
ESI-MS：实测值：368.2(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例320：
化合物633
ESI-MS：实测值：464.4(M+H+)；计算值：463.49g/mol。
实施例321：
化合物634
ESI-MS：实测值：470.1(M+H+)；计算值：469.42g/mol。
实施例322：
化合物635
m.p.：226-228℃
ESI-MS：实测值：444.1(M+H+)；计算值：443.50g/mol。
实施例323：
化合物636
ESI-MS：实测值：436.1(M+H+)；计算值：435.87g/mol。
实施例324：
化合物637
m.p.：＞270℃
ESI-MS：实测值：344.6(M+H+)；计算值：343.77g/mol。
实施例325：
化合物638
ESI-MS：实测值：340.1(M+H+)；计算值：339.35g/mol。
实施例326：
化合物639
m.p.：250-252℃
ESI-MS：实测值：416.9(M+H+)；计算值：416.77g/mol。
实施例327：
化合物640
m.p.：262℃
ESI-MS：实测值：396.2(M+H+)；计算值：395.31g/mol。
实施例328：
化合物641
m.p.：291℃
ESI-MS：实测值：388.2(M+H+)；计算值：388.22g/mol。
实施例329：
化合物642
m.p.：266℃
ESI-MS：实测值：358.2(M+H+)；计算值：357.80g/mol。
实施例330：
化合物643
m.p.：263℃
ESI-MS：实测值：422.2(M+H+)；计算值：421.54g/mol。
实施例331：
化合物644
m.p.：225℃
ESI-MS：实测值：354.1(M+H+)；计算值：353.34g/mol。
实施例332：
化合物647
ESI-MS：实测值：310.2(M+H+)；计算值：309.40g/mol。
实施例333：
化合物648
ESI-MS：实测值：355.3(M+H+)；计算值：354.44g/mol。
实施例334：
化合物649
ESI-MS：实测值：368.1(M+H+)；计算值：367.47g/mol。
实施例335：
化合物650
m.p.：218-219℃
ESI-MS：实测值：400.2(M+H+)；计算值：399.47g/mol。
实施例336：
化合物651
m.p.：230-231℃
ESI-MS：实测值：324.1(M+H+)；计算值：323.42g/mol。
实施例337：
化合物652
m.p.：213-215℃
ESI-MS：实测值：384.3(M+H+)；计算值：383.47g/mol。
实施例338：
化合物653
m.p.：250-251℃
ESI-MS：实测值：438.4(M+H+)；计算值：437.57g/mol。
实施例339：
化合物654
m.p.：238-240℃
ESI-MS：实测值：462.4(M+H+)；计算值：461.59g/mol。
实施例340：
化合物655
ESI-MS：实测值：354.0(M+H+)；计算值：353.38g/mol。
实施例341：
化合物660
m.p.：168-170℃
ESI-MS：实测值：387.1(M+H+)；计算值：386.41g/mol。
实施例342：
化合物661
ESI-MS：实测值：393.3(M+H+)；计算值：392.46g/mol。
实施例343：
化合物686
ESI-MS：实测值：368.1(M+H+)；计算值：367.41g/mol。
实施例344：
化合物690
m.p.：248℃
ESI-MS：实测值：469.2(M+H+)；计算值：468.58g/mol。
实施例345：
化合物691
m.p.：250℃
ESI-MS：实测值：497.3(M+H+)；计算值：496.63g/mol。
实施例346：
化合物692
m.p.：258-261℃
ESI-MS：实测值：401.1(M+H+)；计算值：400.46g/mol。
实施例347：
化合物693
m.p.：230-234℃
ESI-MS：实测值：427.3(M+H+)；计算值：426.50g/mol。
实施例348：
化合物694
m.p.：218-220℃
ESI-MS：实测值：443.2(M+H+)；计算值：442.54g/mol。
实施例349：
化合物695
m.p.：247℃
ESI-MS：实测值：482.3(M+H+)；计算值：481.53g/mol。
实施例350：
化合物696
m.p.：347℃
ESI-MS：实测值：483.1(M+H+)；计算值：482.61g/mol。
实施例351：
化合物697
m.p.：250-252℃
ESI-MS：实测值：477.0(M+H+)；计算值：476.56g/mol。
实施例352：
化合物698
m.p.：248-250℃
ESI-MS：实测值：491.1(M+H+)；计算值：490.59g/mol。
实施例353：
化合物699
m.p.：197-200℃
ESI-MS：实测值：491.3(M+H+)；计算值：490.59g/mol。
实施例354：
化合物700
m.p.：206℃
ESI-MS：实测值：498.1(M+H+)；计算值：497.62g/mol。
实施例355：
化合物701
m.p.：255℃
ESI-MS：实测值：495.1(M+H+)；计算值：494.55g/mol。
实施例356：
化合物702
m.p.：210℃
ESI-MS：实测值：457.4(M+H+)；计算值：456.57g/mol。
实施例357：
化合物703
m.p.：196℃
ESI-MS：实测值：500.2(M+H+)；计算值：499.59g/mol。
实施例358：
化合物704
m.p.：195-198℃
ESI-MS：实测值：505.3(M+H+)；计算值：504.61g/mol。
实施例359：
化合物705
m.p.：243-245℃
ESI-MS：实测值：445.4(M+H+)；计算值：444.51g/mol。
实施例359：
化合物706
m.p.：222℃
ESI-MS：实测值：428.9(M+H+)；计算值：428.51g/mol。
实施例360：
化合物707
m.p.：248℃
ESI-MS：实测值：427.3(M+H+)；计算值：426.50g/mol。
实施例361：
化合物708
m.p.：228℃
ESI-MS：实测值：467.3(M+H+)；计算值：466.52g/mol。
实施例362：
化合物709
m.p.：244℃
ESI-MS：实测值：487.2(M+H+)；计算值：486.55g/mol。
实施例363：
化合物710
m.p.：246℃
ESI-MS：实测值：459.4(M+H+)；计算值：458.54g/mol。
实施例364：
化合物711
m.p.：248℃
ESI-MS：实测值：491.4(M+H+)；计算值：490.59g/mol。
实施例365：
化合物733
m.p.：110℃
ESI-MS：实测值：356.0(M+H+)；计算值：355.40g/mol。
II)本发明化合物的生物学效果
II.1)无细胞的激酶试验(借助于ALPHA技术)
在酶试验中试验了本发明化合物对各种人丝氨酸-苏氨酸激酶、酪氨酸激酶和脂类激酶的抑制效果。使用了重组人激酶，例如PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，Erk2，p38α，p38γ，Jnk1，Jnk2和其它激酶，在一些情况中作为全长激酶使用，在一些情况中作为截短片段使用，但是至少包括功能性激酶域。使用市售的激酶蛋白(Proqinase，Upstate)作为具有GST(谷胱甘肤S-转移酶)标记或His标记的重组融合蛋白质。根据底物类型的不同，通过适当的ALPHATM珠(PerkinElmer)定量表示不同的激酶反应。
试验
详细描述了关于PI3K和Erk的激酶试验，并记录了如下的被选择的试验结果。为了测定IC50值，在3.16nM-100μM的10个半对数浓度级别下考察了潜在的抑制剂物质。
a)PI3K-ALPHA(例如，PI3Kα)：供试物，1ng的PI3Kα(#14-602，Upstate)，100μM ATP和20μM PIP2底物(#P4508，Echelon)在384孔Optiplate板(Perkin Elmer)在50mM Hepes，50mM NaCl，5mMMgCl2，0.05％Chaps，5mM DTT，pH 7.4中培养60分钟。然后，通过加入ALPHA小珠混合物(10μg/ml，#6760603/Perkin Elmer)终止激酶反应，与1nM GST:Grp1融合蛋白(Upstate)以及15nM生物素化PIP3(#C-39B6/Echelon)在50mM Hepes，50mM NaCl，50mM EDTA和0.1％BSA中预培养，并放置过夜。
b)Erk2-ALPHA：供试物，0.625ng的Erk2(#14-173，Upstate)，10μM ATP和15nM生物素化MBP(髓磷脂碱蛋白)底物在384孔Optiplate板(Perkin Elmer)上，以15μl体积，在25mM Tris，10mMMgCl2，0.1％吐温20，100μM NaVO4，2mM DTT，pH 7.5中培养。通过加入10μl的ALPHA小珠混合物(10μg/ml，#6760617/Perkin Elmer)终止激酶反应，与抗磷酸MBP抗体(320pM，#05-429/Upstate)在25mMTris，200mM NaCl，100mM EDTA和0.3％BSA中预培养，并放置过夜。
在次日早晨在FusionTMα仪器(Perkin Elmer)中检测发光。
评价
根据下式，从在FusionTMα中测定的原始数据计算每物质浓度的抑制％值。
Figure G2008800154854D03361
对照测定为8倍，底物样品测定为2倍。0％对照既不包含任何ATP也不包含任何底物。100％对照不包含供试物。采用GraphPadPrism测定IC50值。
本发明的化合物表现出有效的PI3Kα，Erk2，p38α和Jnk1+Jnk2的抑制，IC50值＜500nM(参见表1)。
表1：PI3Kα和MAPK激酶试验结果(IC50[μM]，在10μM或100μM*ATP)
  化合物   PI3Kα*   Erk2   p38α   Jnk1+Jnk2
  5   ＜0.5   ＞100   ＞100   ＞10
  20   ＜1   ＞100   ＞100   ＞100
  化合物   PI3Kα*   Erk2   p38α   Jnk1+Jnk2
  30   ＜1   ＜10   ＜10   ＜31.6
  46   ＜5   ＜0.5   ＞100   ＜1
  50   ＜1   ＞100   ＞100   ＞100
  54   ＜5   ＜0.5   ＞100   ＜31.6
  55   ＜5   ＞100   ＜10   ＞100
  56   ＜5   ＜10   ＜10   ＞10
  73   ＜5   ＞100   ＞10   ＞100
  147   ＜1   ＞100   ＞100   ＞31.6
  160   ＜1   ＜31.6   ＜50   ＞100
  173   ＜1   ＜50   ＜50   ＜31.6
  176   ＜1   ＞31.6   ＜50   ＜50
  181   ＜5   ＞100   ＜50   ＞100
  509   ＜1   ＞100   ＞100   ＞100
  526   ＜1   ＞100   ＜50   ＞100
  553   ＜5   ＞100   ＞100   ＜100
  563   ＜1   ＞100   -   -
  566   ＜5   ＞100   ＞31.6   ＞100
  614   ＜1   ＜31.6   ＜10   ＜31.6
  637   ＜5   ＞100   ＞100   ＞100
特别地，化合物5和衍生物的特征在于针对PI3K的低IC50值和针对其它激酶的高选择性。
还有在吡嗪环上被-NH-杂芳基取代的吡啶并吡嗪(例如，化合物50，55，56和73)表现出PI3K抑制，但是不表现或只表现适度的MAPK抑制。
在吡嗪环上被杂芳基取代的吡啶并吡嗪化合物(例如，化合物46和54)至少表现出激酶的双重模式的抑制，即，抑制PI3K和Erk2。
II.2)细胞试验：检验抗增殖活性(XTT试验)
本试验的原理基于四唑鎓染料XTT(3′-[1-(苯氨羰基)-3，4-四氮唑]二(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸钠，Sigma)在细胞内通过线粒体脱氢酶被还原成甲
Figure G2008800154854D03381
该染料仅由代谢活性细胞形成。其可通过光度法测量的强度是活细胞存在的定量指示。染料形成的减少是由于细胞与充当抗增殖活性参数的物质共同培养所导致的。
试验
将肿瘤细胞系(ATCC)以规定的细胞计数(Hct116为5000个细胞/孔；MDA MB468为10000个细胞/孔)接种在96孔微量滴定板中，并在37℃，5％CO2和95％空气湿度中培养过夜。供试物作为在DMSO中的储备溶液(10mM)被制备。为了测定EC50值，以四分之一对数稀释级别向细胞中加入潜在的抑制剂物质，从而产生0.28μM-50μM的最终浓度。然后将细胞板在37℃，5％CO2和95％空气湿度中培养45小时。
为了检测反应，将XTT底物与PMS(N-甲基二苯并吡嗪甲硫酸酯，Sigma)混合，并将其加入到细胞中，得到最终浓度为325μg的XTT/ml和2.5μg的PMS/ml。然后将混合物在37℃，95％空气湿度培养3小时。然后在490nm吸光波长处定量测定由细胞脱氢酶形成的甲盐。
评价
通过以下公式从在每种情况中在490nm处测得的光密度值评价抑制％值。
Figure G2008800154854D03383
对照测定为8倍，底物样品测定为2倍。0％对照不包含细胞，100％对照不包含供试物。使用GraphPadPrism测定EC50值。
本发明的化合物在以下情况下表现出有效的细胞增殖抑制，EC50值＜1μM(参见表2)。
表2：XTT试验结果(EC50[μM])
  化合物   MDA-MB468   Hct116
  5   ＜1   ＜2
  46   ＜10   ＜10
  50   ＜10   ＜5
  54   ＜5   ＜5
  55   ＜5   ＜5
  56   ＜5   ＜10
  化合物   MDA-MB468   Hct116
  73   ＜5   ＜5
  89   ＜5   ＜5
  113   ＜5   ＜5
  126   ＜5   ＜5
  134   ＜5   ＜5
  138   ＜10   ＜10
  140   ＜5   ＜5
  147   ＜5   ＜5
  148   ＜5   ＜10
  150   ＜5   ＜5
  152   ＜10   ＜10
  160   ＜1   ＜1
  173   ＜1   ＜1
  176   ＜1   ＜1
  181   ＜10   ＜10
  509   ＜5   ＜5
  526   ＜1   ＜5
  553   ＜5   ＜5
  563   ＜1   ＜1
  566   ＜5   ＜5
  化合物   MDA-MB468   Hct116
  614   ＜5   ＜5
  637   ＜10   ＜10
特别地，化合物5和衍生物显示处高的对抗人肿瘤细胞系的抗增殖效力，因为它们显示的EC50值处在纳摩尔范围内。
II.3)细胞试验：底物抑制的试验(蛋白质印迹法)
该方法能够证明被考察的激酶调节剂是否在细胞环境下也能实现预期效果，即，在该情况下，考察了靶标激酶下游的底物蛋白的磷酸化状态。为此目的，将与物质培养的细胞进行溶胞并且在还原聚丙烯酰胺凝胶上分离所有的蛋白质。然后，通过蛋白质印迹法将蛋白质转移到PVDF膜上并用特异性抗体和适当的检测方法使被寻找的底物带是可见的。靶标激酶下游的底物蛋白质与在每种情况下是特异性的抗磷酸抗体和识别底物总蛋白的总抗体同时被检测。ODYSSEY成像器(LiCOR)的复式技术使得能够同时进行测量。采用总底物带的强度对磷酸化抑制或激活进行归一化和定量。
试验
将适当的肿瘤细胞系(例如，BxPC3，Hct116或MDA MB468)以规定的细胞计数(例如，对于BxPC3和Hct116为350000个细胞/孔)接种在6孔微量滴定板的特定的标准完全培养基中，然后在37℃，5％CO2和95％空气湿度培养过夜。然后，将细胞在低血浆条件(即，在特定的介质中，不同之处在于只有0.25％的血浆)下进行培养。供试物作为在DMSO中的储备溶液(10mM)被制造并且与细胞在5、15.8和50μM的终浓度下培养5小时。然后在25mM Tris，150mM NaCl，10mM焦磷酸钠，2mM EGTA，25mM β-甘油磷酸盐，25mM NaF，10％甘油，0.75％NP-40，100μM NaVO4缓冲液中进行溶胞。在使用BCA(2，2-联喹啉-4，4-二羧酸钠蛋白质试验试剂盒，Sigma)定量测定蛋白质后，在
Figure G2008800154854D03401
聚丙烯酰胺凝胶上每轨道分离出约20μg量的蛋白质，然后通过半干蛋白质印迹法在0.8mA/cm2历时1小时将其转移到PVDF膜(Millipore)上。然后在I型阻断试剂(Applied Biosystems)中对膜进行1小时预杂交，并与特异性抗体同时培养过夜。为了测定Erk和PI3K抑制，使用总抗体(Rsk#sc-231g C-21，Santa Cruz)和磷酸抗体(Phospho-p90RSK(S380)#9341，NEB Cell Signalling)检测下游的其它底物Rsk1，使用总抗体(Akt1#sc-1618C-20，Santa Cruz)和磷酸抗体(Phospho-Akt(Ser 473)#9271，NEB Cell Signaling)检测Akt。在膜经过洗涤后，将二次抗体与抗兔IR Dye 800(#611-732-127，Rockland)一起培养用于磷酸抗体，将二次抗体与抗山羊Alexa Fluor680(#A-21081，Moleculars amples)一起培养用于总蛋白质抗体。在室温下在黑暗中培养30分钟后，通过在ODYSSEY成像器(LiCOR)中进行扫描而在膜上检测所要检测的抗体的杂交。
评价
在5-50μM的浓度下，本发明的化合物表现出PI3K的选择性抑制或Erk(MAPK1/2)和PI3K的双重抑制(参见表3)，这由下游底物Rsk1和Akt的磷酸谱带强度受到抑制而得以证明。
表3细胞底物磷酸化的抑制(在50μM)
  化合物   PI3K→pAkt   Erk→pRsk
  5   100％   0％
  46   40％   100％
  50   100％   0％
  54   100％   90％
  55   90％   0％
  56   100％   0％
特别地，吡啶并吡嗪化合物诸如化合物5在＜50μM的化合物浓度下显示出细胞磷酸-Akt的总的抑制。Raf-Mek-Erk通道不受这些衍生物的影响，因为磷酸-Rsk未被抑制。
另外，在吡嗪环上被-NH-杂芳基取代的吡啶并吡嗪化合物(例如，化合物50，55和56)分别地表现出细胞PI3K选择性(因为它们不阻断Raf-Mek-Erk通道)或表现出抑制磷酸-Rsk。
在吡嗪环上被杂芳基取代的吡啶并吡嗪化合物(例如，化合物46和54)表现出双重激酶抑制模式，因为它们抑制了PI3K-Akt通道和Raf-Mek-Erk-Rsk通道二者。
缩写
Akt       来自：鼠Akt8反向病毒或蛋白激酶B(PKB)
Ask1      细胞凋亡信号调节激酶
ATR       共济失调性毛细血管扩张症Rad3相关蛋白
ATM       共济失调性毛细血管扩张症突变基因
Bag1      Bc1-2相关抗死亡基因-1
Bc1-2     B细胞白血病/淋巴瘤-2基因
DNA-PK    DNA依赖性蛋白激酶
Erk       细胞外信号调节激酶
Flt-3     FMS样酪氨酸激酶3
GSK-3     糖原合酶激酶-3
hSMG-1    七个线虫基因-1的产物的人直系同源
JAK-3     Janus激酶3
JNK       c-jun氨基末端激酶
MAPK      细胞***素活化蛋白激酶
Mek       MAP或Erk激酶
mTOR      钠巴霉素的哺乳动物靶子
PDGFR     血小板来源的生长因子受体
PI3K      磷酸肌醇3-激酶
PIKK      磷酸肌醇3-激酶相关激酶
PIP2      二磷酸磷脂酰肌醇
PIP3      三磷酸磷脂酰肌醇
PtdIns    磷脂酰肌醇
Raf       快速的加速纤维肉瘤
Ras       大鼠肉瘤
RTK       受体酪氨酸激酶
SAPK      应激活化蛋白激酶
Ser       丝氨酸
Syk       脾酪氨酸激酶
Thr      苏氨酸
Tyr      酪氨酸
VEGFR    血管内皮细胞生长因子受体

Claims (47)

1.通式(Ia)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，
Figure F2008800154854C00011
其中
基团R3，R4之一独立地选自、或者基团R3，R4二者彼此独立地选自：
(1)“-NR6R7”；
其中基团R6，R7彼此独立地选自：
(e)“氢，烷基，芳基烷基，杂芳基烷基”；
第一个前提条件是，基团R6，R7不同时为氢，烷基，芳基烷基或杂芳基烷基；
第二个前提条件是，如果基团R6，R7之一独立地是“氢”，则基团R5不选自：“-NH-环烷基，-NH-杂环基，-NH-芳基，-NH-杂芳基，卤素，-F，-Cl，-Br，-I，-NRaRb”，其中Ra，Rb独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-NRcRd”，其中Rc，Rd又独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”；
(f)“-C(Y1)NR8R9，-C(Y1b)OR9b，-C(＝NR10)-R11，-C(Y2)NR12-Y3-R13”；
其中Y1，Y1b，Y2彼此独立地选自：“＝O，＝S，＝NH，＝NR14”；
其中Y 3独立地选自：“O，S”；
其中基团R8，R9，R9b，R10，R11，R12，R13，R14彼此独立地选自：
(I)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX1，-NX2X3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X4，-C(O)O-X5，-C(O)NH-X6，-C(O)NX7X8，-O-X9，-O(-X10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-X11-O)b-X12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X13，-OC(O)-O-X14，-OC(O)-NHX15，-O-C(O)-NX16X17，-OP(O)(OX18)(OX19)，-OSi(X20)(X21)(X22)，-OS(O2)-X23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X24，-NX25C(O)-X26，-NH-C(O)-O-X27，-NH-C(O)-NH-X28，-NH-C(O)-NX29X30，-NX31-C(O)-O-X32，-NX33-C(O)-NH-X34，-NX35-C(O)-NX36X37，-NHS(O2)-X38，-NX39S(O2)-X40，-S-X41，-S(O)-X42，-S(O2)-X43，-S(O2)NH-X44，-S(O2)NX45X46，-S(O2)O-X47，-P(O)(OX48)(OX49)，-Si(X50)(X51)(X52)，-C(NH)-NH2，-C(NX53)-NH2，-C(NH)-NHX54，-C(NH)-NX55X56，-C(NX57)-NHX58，-C(NX59)-NX60X61，-NH-C(O)-NH-O-X62，-NH-C(O)-NX63-O-X64，-NX65-C(O)-NX66-O-X67，-N(-C(O)-NH-O-X68)2，-N(-C(O)-NX69-O-X70)2，-N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73)，-C(S)-X74，-C(S)-O-X75，-C(S)-NH-X76，-C(S)-NX77X78，-C(O)-NH-O-X79，-C(O)-NX80-O-X81，-C(S)-NH-O-X82，-C(S)-NX83-O-X84，-C(O)-NH-NH-X85，-C(O)-NH-NX86X87，-C(O)-NX88-NX89X90，-C(S)-NH-NH-X91，-C(S)-NH-NX92X93，-C(S)-NX94-NX95X96，-C(O)-C(O)-O-X97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX98，-C(O)-C(O)-NX99X100，-C(S)-C(O)-O-X101，-C(O)-C(S)-O-X102，-C(S)-C(S)-O-X103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX104，-C(S)-C(O)-NX105X106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX107，-C(S)-C(S)-NX108X109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX110，-C(O)-C(S)-NX111X112”；
其中X1，X2，X 3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10，X11，X12，X13，X14，X15，X16，X17，X18，X19，X20，X21，X22，X23，X24，X25，X26，X27，X28，X29，X30，X31，X32，X33，X34，X35，X36，X37，X38，X39，X40，X41，X42，X43，X44，X45，X46，X47，X48，X49，X50，X51，X52，X53，X54，X55，X56，X57，X58，X59，X60，X61，X62，X63，X64，X65，X66，X67，X68，X69，X70，X71，X72，X73，X74，X75，X76，X77，X78，X79，X80，X81，X82，X83，X84，X85，X86，X87，X88，X89，X90，X91，X92，X93，X94，X95，X96，X97，X98，X99，X100，X101，X102，X103，X104，X105，X106，X107，X108，X109，X110，X111，X112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X7，X8和/或X16，X17和/或X29，X30和/或X36，X37和/或X45，X46和/或X55，X56和/或X60，X61和/或X77，X78和/或X86，X87和/或X89，X90和/或X92，X93和/或X95，X96和/或X99，X100和/或X105，X106和/或X108，X109和/或X111，X112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(I)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX201，-NX202X203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X204，-C(O)O-X205，-C(O)NH-X206，-C(O)NX207X208，-O-X209，-O(-X210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-X211-O)d-X212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X213，-OC(O)-O-X214，-OC(O)-NHX215，-O-C(O)-NX216X217，-OP(O)(OX218)(OX219)，-OSi(X220)(X221)(X222)，-OS(O2)-X223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X224，-NX225C(O)-X226，-NH-C(O)-O-X227，-NH-C(O)-NH-X228，-NH-C(O)-NX229X230，-NX231-C(O)-O-X232，-NX233-C(O)-NH-X234，-NX235-C(O)-NX236X237，-NHS(O2)-X238，-NX239S(O2)-X240，-S-X241，-S(O)-X242，-S(O2)-X243，-S(O2)NH-X244，-S(O2)NX245X246，-S(O2)O-X247，-P(O)(OX248)(OX249)，-Si(X250)(X251)(X252)，-C(NH)-NH2，-C(NX253)-NH2，-C(NH)-NHX254，-C(NH)-NX255X256，-C(NX257)-NHX258，-C(NX259)-NX260X261，-NH-C(O)-NH-O-X262，-NH-C(O)-NX263-O-X264，-NX265-C(O)-NX266-O-X267，-N(-C(O)-NH-O-X268)2，-N(-C(O)-NX269-O-X270)2，-N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273)，-C(S)-X274，-C(S)-O-X275，-C(S)-NH-X276，-C(S)-NX277X278，-C(O)-NH-O-X279，-C(O)-NX280-O-X281，-C(S)-NH-O-X282，-C(S)-NX283-O-X284，-C(O)-NH-NH-X285，-C(O)-NH-NX286X287，-C(O)-NX288-NX289X290，-C(S)-NH-NH-X291，-C(S)-NH-NX292X293，-C(S)-NX294-NX295X296，-C(O)-C(O)-O-X297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX298，-C(O)-C(O)-NX299X300，-C(S)-C(O)-O-X301，-C(O)-C(S)-O-X302，-C(S)-C(S)-O-X303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX304，-C(S)-C(O)-NX305X306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX307，-C(S)-C(S)-NX308X309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX310，-C(O)-C(S)-NX311X312”；
其中X201，X202，X203，X204，X205，X206，X207，X208，X209，X210，X211，X212，X213，X214，X215，X216，X217，X218，X219，X220，X221，X222，X223，X224，X225，X226，X227，X228，X229，X230，X231，X232，X233，X234，X235，X236，X237，X238，X239，X240，X241，X242，X243，X244，X245，X246，X247，X248，X249，X250，X251，X252，X253，X254，X255，X256，X257，X258，X259，X260，X261，X262，X263，X264，X265，X266，X267，X268，X269，X270，X271，X272，X273，X274，X275，X276，X277，X278，X279，X280，X281，X282，X283，X284，X285，X286，X287，X288，X289，X290，X291，X292，X293，X294，X295，X296，X297，X298，X299，X300，X301，X302，X303，X304，X305，X306，X307，X308，X309，X310，X311，X312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X207，X208和/或X216，X217和/或X229，X230和/或X236，X237和/或X245，X246和/或X255，X256和/或X260，X261和/或X277，X278和/或X286，X287和/h或X289，X290和/或X292，X293和/或X295，X296和/或X299，X300和/或X305，X306和/或X308，X309和/或X311，X312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX401，-NX402X403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X404，-C(O)O-X405，-C(O)NH-X406，-C(O)NX407X408，-O-X409，-O(-X410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X411-O)f-X412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X413，-OC(O)-O-X414，-OC(O)-NHX415，-O-C(O)-NX416X417，-OP(O)(OX418)(OX419)，-OSi(X420)(X421)(X422)，-OS(O2)-X423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X424，-NX425C(O)-X426，-NH-C(O)-O-X427，-NH-C(O)-NH-X428，-NH-C(O)-NX429X430，-NX431-C(O)-O-X432，-NX433-C(O)-NH-X434，-NX435-C(O)-NX436X437，-NHS(O2)-X438，-NX439S(O2)-X440，-S-X441，-S(O)-X442，-S(O2)-X443，-S(O2)NH-X444，-S(O2)NX445X446，-S(O2)O-X447，-P(O)(OX448)(OX449)，-Si(X450)(X451)(X452)，-C(NH)-NH2，-C(NX453)-NH2，-C(NH)-NHX454，-C(NH)-NX455X456，-C(NX457)-NHX458，-C(NX459)-NX460X461，-NH-C(O)-NH-O-X462，-NH-C(O)-NX463-O-X464，-NX465-C(O)-NX466-O-X467，-N(-C(O)-NH-O-X468)2，-N(-C(O)-NX469-O-X470)2，-N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473)，-C(S)-X474，-C(S)-O-X475，-C(S)-NH-X476，-C(S)-NX477X478，-C(O)-NH-O-X479，-C(O)-NX480-O-X481，-C(S)-NH-O-X482，-C(S)-NX483-O-X484，-C(O)-NH-NH-X485，-C(O)-NH-NX486X487，-C(O)-NX488-NX489X490，-C(S)-NH-NH-X491，-C(S)-NH-NX492X493，-C(S)-NX494-NX495X496，-C(O)-C(O)-O-X497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX498，-C(O)-C(O)-NX499X500，-C(S)-C(O)-O-X501，-C(O)-C(S)-O-X502，-C(S)-C(S)-O-X503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX504，-C(S)-C(O)-NX505X506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX507，-C(S)-C(S)-NX508X509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX510，-C(O)-C(S)-NX511X512”；
其中X401，X402，X403，X404，X405，X406，X407，X408，X409，X410，X411，X412，X413，X414，X415，X416，X417，X418，X419，X420，X421，X422，X423，X424，X425，X426，X427，X428，X429，X430，X431，X432，X433，X434，X435，X436，X437，X438，X439，X440，X441，X442，X443，X444，X445，X446，X447，X448，X449，X450，X451，X452，X453，X454，X455，X456，X457，X458，X459，X460，X461，X462，X463，X464，X465，X466，X467，X468，X469，X470，X471，X472，X473，X474，X475，X476，X477，X478，X479，X480，X481，X482，X483，X484，X485，X486，X487，X488，X489，X490，X491，X492，X493，X494，X495，X496，X497，X498，X499，X500，X501，X502，X503，X504，X505，X506，X507，X508，X509，X510，X511，X512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X407，X408和/或X416，X417和/或X429，X430和/或X436，X437和/或X445，X446和/或X455，X456和/或X460，X461和/或X477，X478和/或X486，X487和/或X489，X490和/或X492，X493和/或X495，X496和/或X499，X500和/或X505，X506和/或X508，X509和/或X511，X512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-C1，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX601，-NX602X603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X604，-C(O)O-X605，-C(O)NH-X606，-C(O)NX607X608，-O-X609，-O(-X610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X611-O)f-X612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X613，-OC(O)-O-X614，-OC(O)-NHX615，-O-C(O)-NX616X617，-OP(O)(OX618)(OX619)，-OSi(X620)(X621)(X622)，-OS(O2)-X623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X624，-NX625C(O)-X626，-NH-C(O)-O-X627，-NH-C(O)-NH-X628，-NH-C(O)-NX629X630，-NX631-C(O)-O-X632，-NX633-C(O)-NH-X634，-NX635-C(O)-NX636X637，-NHS(O2)-X638，-NX639S(O2)-X640，-S-X641，-S(O)-X642，-S(O2)-X643，-S(O2)NH-X644，-S(O2)NX645X646，-S(O2)O-X647，-P(O)(OX648)(OX649)，-Si(X650)(X651)(X652)，-C(NH)-NH2，-C(NX653)-NH2，-C(NH)-NHX654，-C(NH)-NX655X656，-C(NX657)-NHX658，-C(NX659)-NX660X661，-NH-C(O)-NH-O-X662，-NH-C(O)-NX663-O-X664，-NX665-C(O)-NX666-O-X667，-N(-C(O)-NH-O-X668)2，-N(-C(O)-NX669-O-X670)2，-N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673)，-C(S)-X674，-C(S)-O-X675，-C(S)-NH-X676，-C(S)-NX677X678，-C(O)-NH-O-X679，-C(O)-NX680-O-X681，-C(S)-NH-O-X682，-C(S)-NX683-O-X684，-C(O)-NH-NH-X685，-C(O)-NH-NX686X687，-C(O)-NX688-NX689X690，-C(S)-NH-NH-X691，-C(S)-NH-NX692X693，-C(S)-NX694-NX695X696，-C(O)-C(O)-O-X697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX698，-C(O)-C(O)-NX699X700，-C(S)-C(O)-O-X701，-C(O)-C(S)-O-X702，-C(S)-C(S)-O-X703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX704，-C(S)-C(O)-NX705X706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX707，-C(S)-C(S)-NX708X709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX710，-C(O)-C(S)-NX711X712”；
其中X601，X602，X603，X604，X605，X606，X607，X608，X609，X610，X611，X612，X613，X614，X615，X616，X617，X618，X619，X620，X621，X622，X623，X624，X625，X626，X627，X628，X629，X630，X631，X632，X633，X634，X635，X636，X637，X638，X639，X640，X641，X642，X643，X644，X645，X646，X647，X648，X649，X650，X651，X652，X653，X654，X655，X656，X657，X658，X659，X660，X661，X662，X663，X664，X665，X666，X667，X668，X669，X670，X671，X672，X673，X674，X675，X676，X677，X678，X679，X680，X681，X682，X683，X684，X685，X686，X687，X688，X689，X690，X691，X692，X693，X694，X695，X696，X697，X698，X699，X700，X701，X702，X703，X704，X705，X706，X707，X708，X709，X710，X711，X712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X607，X608和/或X616，X617和/或X629，X630和/或X636，X637和/或X645，X646和/或X655，X656和/或X660，X661和/或X677，X678和/或X686，X687和/或X689，X690和/或X692，X693和/或X695，X696和/或X699，X700和/或X705，X706和/或X708，X709和/或X711，X712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”选自：“-C(O)-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，或者其中Ra，Rb一起形成“杂环基”，基团R1，R2之一不是“氢”，并且基团R1，R2中的另一个不是“-NRcRd”，其中Rc，Rd彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30烷基)，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-C(Ya1)NXa16Xa17，-C(＝NXa18)-Xa19，-C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21”；前提条件是Rc，Rd不同时是“氢”或“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，进一步的前提条件是如果基团Rc，Rd之一是“氢”或“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，则基团Rc，Rd中的另一个是“-C(Ya1)NXa16Xa17”，“-C(＝NXa18)-Xa19”或“-C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21”，其中Ya1，Ya2，Ya3彼此独立地选自“O，S，＝NH，＝NXa22”；其中Xa16，Xa17，Xa18，Xa19，Xa20，Z21，Z22彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，3杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R1，R2中的至少一个是“-NXa26Xa27”，其中基团Xa26，Xa27中的至少一个是“-C(O)-NReRf”，其中基团Re，Rf中的至少一个选自：“烷基，环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，C(O)-烷基，C(O)-芳基，C(O)-杂芳基，(C9-C30)烷基，环烷基烷基，杂环基烷基，芳基烷基，杂芳基烷基，-C(O)-(C9-C30)烷基，-C(O)-环烷基，-C(O)-环烷基烷基，-C(O)-芳基烷基，-C(O)-杂芳基烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-杂环基烷基，-S(O2)-烷基，-S(O2)-(C9-C30)烷基，-S(O2)-环烷基，-S(O2)-环烷基烷基，-S(O2)-芳基，-S(O2)-芳基烷基，-S(O2)-杂芳基，-S(O2)-杂芳基烷基，-S(O2)-杂环基，-S(O2)-杂环基烷基”，则基团R3，R4不是“-C(O)-NXa1135Xa1136”，其中Xa1135，Xa1136独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30烷基)，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，或其中Xa1135，Xa1136一起形成“杂环基”；
第三个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”独立地选自：“-C(O)-N[C(O)-O-烷基]2，-C(O)-N[C(O)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-芳基]2，-C(O)-N[S(O2)-杂环基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
第四个前提条件是，如果“-C(Y2)-NR12-Y3-R13”独立地选自：“-C(O)-N[O-烷基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
(g)“-C(O)-C(O)-R16”；
其中基团R16独立地选自：
(II)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ1，-NZ2Z3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z4，-C(O)O-Z5，-C(O)NH-Z6，-C(O)NZ7Z8，-O-Z9，-O(-Z10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-Z11-O)b-Z12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z13，-OC(O)-O-Z14，-OC(O)-NHZ15，-O-C(O)-NZ16Z17，-OP(O)(OZ18)(OZ19)，-OSi(Z20)(Z21)(Z22)，-OS(O2)-Z23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z24，-NZ25C(O)-Z26，-NH-C(O)-O-Z27，-NH-C(O)-NH-Z28，-NH-C(O)-NZ29Z30，-NZ31-C(O)-O-Z32，-NZ33-C(O)-NH-Z34，-NZ35-C(O)-NZ36Z37，-NHS(O2)-Z38，-NZ39S(O2)-Z40，-S-Z41，-S(O)-Z42，-S(O2)-Z43，-S(O2)NH-Z44，-S(O2)NZ45Z46，-S(O2)O-Z47，-P(O)(OZ48)(OZ49)，-Si(Z50)(Z51)(Z52)，-C(NH)-NH2，-C(NZ53)-NH2，-C(NH)-NHZ54，-C(NH)-NZ55Z56，-C(NZ57)-NHZ58，-C(NZ59)-NZ60Z61，-NH-C(O)-NH-O-Z62，-NH-C(O)-NZ63-O-Z64，-NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67，-N(-C(O)-NH-O-Z68)2，-N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2，-N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73)，-C(S)-Z74，-C(S)-O-Z75，-C(S)-NH-Z76，-C(S)-NZ77Z78，-C(O)-NH-O-Z79，-C(O)-NZ80-O-Z81，-C(S)-NH-O-Z82，-C(S)-NZ83-O-Z84，-C(O)-NH-NH-Z85，-C(O)-NH-NZ86Z87，-C(O)-NZ88-NZ89Z90，-C(S)-NH-NH-Z91，-C(S)-NH-NZ92Z93，-C(S)-NZ94-NZ95Z96，-C(O)-C(O)-O-Z97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ98，-C(O)-C(O)-NZ99Z100，-C(S)-C(O)-O-Z101，-C(O)-C(S)-O-Z102，-C(S)-C(S)-O-Z103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ104，-C(S)-C(O)-NZ105Z106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ107，-C(S)-C(S)-NZ108Z109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ110，-C(O)-C(S)-NZ111Z112”；
其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7，Z8，Z9，Z10，Z11，Z12，Z13，Z14，Z15，Z16，Z17，Z18，Z19，Z20，Z21，Z22，Z23，Z24，Z25，Z26，Z27，Z28，Z29，Z30，Z31，Z32，Z33，Z34，Z35，Z36，Z37，Z38，Z39，Z40，Z41，Z42，Z43，Z44，Z45，Z46，Z47，Z48，Z49，Z50，Z51，Z52，Z53，Z54，Z55，Z56，Z57，Z58，Z59，Z60，Z61，Z62，Z63，Z64，Z65，Z66，Z67，Z68，Z69，Z70，Z71，Z72，Z73，Z74，Z75，Z76，Z77，Z78，Z79，Z80，Z81，Z82，Z83，Z84，Z85，Z86，Z87，Z88，Z89，Z90，Z91，Z92，Z93，Z94，Z95，Z96，Z97，Z98，Z99，Z100，Z101，Z102，Z103，Z104，Z105，Z106，Z107，Z108，Z109，Z110，Z111，Z112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z7，Z8和/或Z16，Z17和/或Z29，Z30和/或Z36，Z37和/或Z45，Z46和/或Z55，Z56和/或Z60，Z61和/或Z77，Z78和/或Z86，Z87和/或Z89，Z90和/或Z92，Z93和/或Z95，Z96和/或Z99，Z100和/或Z105，Z106和/或Z108，Z109和/或Z111，Z112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(II)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ201，-NZ202Z203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z204，-C(O)O-Z205，-C(O)NH-Z206，-C(O)NZ207Z208，-O-Z209，-O(-Z210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-Z211-O)d-Z212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z213，-OC(O)-O-Z214，-OC(O)-NHZ215，-O-C(O)-NZ216Z217，-OP(O)(OZ218)(OZ219)，-OSi(Z220)(Z221)(Z222)，-OS(O2)-Z223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z224，-NZ225C(O)-Z226，-NH-C(O)-O-Z227，-NH-C(O)-NH-Z228，-NH-C(O)-NZ229Z230，-NZ231-C(O)-O-Z232，-NZ233-C(O)-NH-Z234，-NZ235-C(O)-NZ236Z237，-NHS(O2)-Z238，-NZ239S(O2)-Z240，-S-Z241，-S(O)-Z242，-S(O2)-Z243，-S(O2)NH-Z244，-S(O2)NZ245Z246，-S(O2)O-Z247，-P(O)(OZ248)(OZ249)，-Si(Z250)(Z251)(Z252)，-C(NH)-NH2，-C(NZ253)-NH2，-C(NH)-NHZ254，-C(NH)-NZ255Z256，-C(NZ257)-NHZ258，-C(NZ259)-NZ260Z261，-NH-C(O)-NH-O-Z262，-NH-C(O)-NZ263-O-Z264，-NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267，-N(-C(O)-NH-O-Z268)2，-N(-C(O)-NZ269-O-Z270)2，-N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273)，-C(S)-Z274，-C(S)-O-Z275，-C(S)-NH-Z276，-C(S)-NZ277Z278，-C(O)-NH-O-Z279，-C(O)-NZ280-O-Z281，-C(S)-NH-O-Z282，-C(S)-NZ283-O-Z284，-C(O)-NH-NH-Z285，-C(O)-NH-NZ286Z287，-C(O)-NZ288-NZ289Z290，-C(S)-NH-NH-Z291，-C(S)-NH-NZ292Z293，-C(S)-NZ294-NZ295Z296，-C(O)-C(O)-O-Z297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ298，-C(O)-C(O)-NZ299Z300，-C(S)-C(O)-O-Z301，-C(O)-C(S)-O-Z302，-C(S)-C(S)-O-Z303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ304，-C(S)-C(O)-NZ305Z306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ307，-C(S)-C(S)-NZ308Z309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ310，-C(O)-C(S)-NZ311Z312”；
其中Z201，Z202，Z203，Z204，Z205，Z206，Z207，Z208，Z209，Z210，Z211，Z212，Z213，Z214，Z215，Z216，Z217，Z218，Z219，Z220，Z221，Z222，Z223，Z224，Z225，Z226，Z227，Z228，Z229，Z230，Z231，Z232，Z233，Z234，Z235，Z236，Z237，Z238，Z239，Z240，Z241，Z242，Z243，Z244，Z245，Z246，Z247，Z248，Z249，Z250，Z251，Z252，Z253，Z254，Z255，Z256，Z257，Z258，Z259，Z260，Z261，Z262，Z263，Z264，Z265，Z266，Z267，Z268，Z269，Z270，Z271，Z272，Z273，Z274，Z275，Z276，Z277，Z278，Z279，Z280，Z281，Z282，Z283，Z284，Z285，Z286，Z287，Z288，Z289，Z290，Z291，Z292，Z293，Z294，Z295，Z296，Z297，Z298，Z299，Z300，Z301，Z302，Z303，Z304，Z305，Z306，Z307，Z308，Z309，Z310，Z311，Z312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z207，Z208和/或Z216，Z217和/或Z229，Z230和/或Z236，Z237和/或Z245，Z246和/或Z255，Z256和/或Z260，Z261和/或Z277，Z278和/或Z286，Z287和/或Z289，Z290和/或Z292，Z293和/或Z295，Z296和/或Z299，Z300和/或Z305，Z306和/或Z308，Z309和/或Z311，Z312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ401，-NZ402Z403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z404，-C(O)O-Z405，-C(O)NH-Z406，-C(O)NZ407Z408，-O-Z409，-O(-Z410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z411-O)f-Z412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z413，-OC(O)-O-Z414，-OC(O)-NHZ415，-O-C(O)-NZ416Z417，-OP(O)(OZ418)(OZ419)，-OSi(Z420)(Z421)(Z422)，-OS(O2)-Z423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z424，-NZ425C(O)-Z426，-NH-C(O)-O-Z427，-NH-C(O)-NH-Z428，-NH-C(O)-NZ429Z430，-NZ431-C(O)-O-Z432，-NZ433-C(O)-NH-Z434，-NZ435-C(O)-NZ436Z437，-NHS(O2)-Z438，-NZ439S(O2)-Z440，-S-Z441，-S(O)-Z442，-S(O2)-Z443，-S(O2)NH-Z444，-S(O2)NZ445Z446，-S(O2)O-Z447，-P(O)(OZ448)(OZ449)，-Si(Z450)(Z451)(Z452)，-C(NH)-NH2，-C(NZ453)-NH2，-C(NH)-NHZ454，-C(NH)-NZ455Z456，-C(NZ457)-NHZ458，-C(NZ459)-NZ460Z461，-NH-C(O)-NH-O-Z462，-NH-C(O)-NZ463-O-Z464，-NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467，-N(-C(O)-NH-O-Z468)2，-N(-C(O)-NZ469-O-Z470)2，-N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473)，-C(S)-Z474，-C(S)-O-Z475，-C(S)-NH-Z476，-C(S)-NZ477Z478，-C(O)-NH-O-Z479，-C(O)-NZ480-O-Z481，-C(S)-NH-O-Z482，-C(S)-NZ483-O-Z484，-C(O)-NH-NH-Z485，-C(O)-NH-NZ486Z487，-C(O)-NZ488-NZ489Z490，-C(S)-NH-NH-Z491，-C(S)-NH-NZ492Z493，-C(S)-NZ494-NZ495Z496，-C(O)-C(O)-O-Z497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ498，-C(O)-C(O)-NZ499Z500，-C(S)-C(O)-O-Z501，-C(O)-C(S)-O-Z502，-C(S)-C(S)-O-Z503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ504，-C(S)-C(O)-NZ505Z506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ507，-C(S)-C(S)-NZ508Z509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ510，-C(O)-C(S)-NZ511Z512”；
其中Z401，Z402，Z403，Z404，Z405，Z406，Z407，Z408，Z409，Z410，Z411，Z412，Z413，Z414，Z415，Z416，Z417，Z418，Z419，Z420，Z421，Z422，Z423，Z424，Z425，Z426，Z427，Z428，Z429，Z430，Z431，Z432，Z433，Z434，Z435，Z436，Z437，Z438，Z439，Z440，Z441，Z442，Z443，Z444，Z445，Z446，Z447，Z448，Z449，Z450，Z451，Z452，Z453，Z454，Z455，Z456，Z457，Z458，Z459，Z460，Z461，Z462，Z463，Z464，Z465，Z466，Z467，Z468，Z469，Z470，Z471，Z472，Z473，Z474，Z475，Z476，Z477，Z478，Z479，Z480，Z481，Z482，Z483，Z484，Z485，Z486，Z487，Z488，Z489，Z490，Z491，Z492，Z493，Z494，Z495，Z496，Z497，Z498，Z499，Z500，Z501，Z502，Z503，Z504，Z505，Z506，Z507，Z508，Z509，Z510，Z511，Z512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z407，Z408和/或Z416，Z417和/或Z429，Z430和/或Z436，Z437和/或Z445，Z446和/或Z455，Z456和/或Z460，Z461和/或Z477，Z478和/或Z486，Z487和/或Z489，Z490和/或Z492，Z493和/或Z495，Z496和/或Z499，Z500和/或Z505，Z506和/或Z508，Z509和/或Z511，Z512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ601，-NZ602Z603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z604，-C(O)O-Z605，-C(O)NH-Z606，-C(O)NZ607Z608，-O-Z609，-O(-Z610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z611-O)f-Z612(f-1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z613，-OC(O)-O-Z614，-OC(O)-NHZ615，-O-C(O)-NZ616Z617，-OP(O)(OZ618)(OZ619)，-OSi(Z620)(Z621)(Z622)，-OS(O2)-Z623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z624，-NZ625C(O)-Z626，-NH-C(O)-O-Z627，-NH-C(O)-NH-Z628，-NH-C(O)-NZ629Z630，-NZ631-C(O)-O-Z632，-NZ633-C(O)-NH-Z634，-NZ635-C(O)-NZ636Z637，-NHS(O2)-Z638，-NZ639S(O2)-Z640，-S-Z641，-S(O)-Z642，-S(O2)-Z643，-S(O2)NH-Z644，-S(O2)NZ645Z646，-S(O2)O-Z647，-P(O)(OZ648)(OZ649)，-Si(Z650)(Z651)(Z652)，-C(NH)-NH2，-C(NZ653)-NH2，-C(NH)-NHZ654，-C(NH)-NZ655Z656，-C(NZ657)-NHZ658，-C(NZ659)-NZ660Z661，-NH-C(O)-NH-O-Z662，-NH-C(O)-NZ663-O-Z664，-NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667，-N(-C(O)-NH-O-Z668)2，-N(-C(O)-NZ669-O-Z670)2，-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673)，-C(S)-Z674，-C(S)-O-Z675，-C(S)-NH-Z676，-C(S)-NZ677Z678，-C(O)-NH-O-Z679，-C(O)-NZ680-O-Z681，-C(S)-NH-O-Z682，-C(S)-NZ683-O-Z684，-C(O)-NH-NH-Z685，-C(O)-NH-NZ686Z687，-C(O)-NZ688-NZ689Z690，-C(S)-NH-NH-Z691，-C(S)-NH-NZ692Z693，-C(S)-NZ694-NZ695Z696，-C(O)-C(O)-O-Z697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ698，-C(O)-C(O)-NZ699Z700，-C(S)-C(O)-O-Z701，-C(O)-C(S)-O-Z702，-C(S)-C(S)-O-Z703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ704，-C(S)-C(O)-NZ705Z706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ707，-C(S)-C(S)-NZ708Z709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ710，-C(O)-C(S)-NZ711Z712”；
其中Z601，Z602，Z603，Z604，Z605，Z606，Z607，Z608，Z609，Z610，Z611，Z612，Z613，Z614，Z615，Z616，Z617，Z618，Z619，Z620，Z621，Z622，Z623，Z624，Z625，Z626，Z627，Z628，Z629，Z630，Z631，Z632，Z633，Z634，Z635，Z636，Z637，Z638，Z639，Z640，Z641，Z642，Z643，Z644，Z645，Z646，Z647，Z648，Z649，Z650，Z651，Z652，Z653，Z654，Z655，Z656，Z657，Z658，Z659，Z660，Z661，Z662，Z663，Z664，Z665，Z666，Z667，Z668，Z669，Z670，Z671，Z672，Z673，Z674，Z675，Z676，Z677，Z678，Z679，Z680，Z681，Z682，Z683，Z684，Z685，Z686，Z687，Z688，Z689，Z690，Z691，Z692，Z693，Z694，Z695，Z696，Z697，Z698，Z699，Z700，Z701，Z702，Z703，Z704，Z705，Z706，Z707，Z708，Z709，Z710，Z711，Z712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z607，Z608和/或Z616，Z617和/或Z629，Z630和/或Z636，Z637和/或Z645，Z646和/或Z655，Z656和/或Z660，Z661和/或Z677，Z678和/或Z686，Z687和/或Z689，Z690和/或Z692，Z693和/或Z695，Z696和/或Z699，Z700和/或Z705，Z706和/或Z708，Z709和/或Z711，Z712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
前提条件是基团R16不是“吲哚基”；
(h)“-S(O2)-R18”；
其中基团R18独立地选自：
(III)“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW1，-NW2W3，-NO2，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W4，-C(O)O-W5，-C(O)NH-W6，-C(O)NW7W8，-O-W9，-O(-W10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-W11-O)b-W12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W13，-OC(O)-O-W14，-OC(O)-NHW15，-O-C(O)-NW16W17，-OP(O)(OW18)(OW19)，-OSi(W20)(W21)(W22)，-OS(O2)-W23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W24，-NW25C(O)-W26，-NH-C(O)-O-W27，-NH-C(O)-NH-W28，-NH-C(O)-NW29W30，-NW31-C(O)-O-W32，-NW33-C(O)-NH-W34，-NW35-C(O)-NW36W37，-NHS(O2)-W38，-NW39S(O2)-W40，-S-W41，-S(O)-W42，-S(O2)-W43，-S(O2)NH-W44，-S(O2)NW45W46，-S(O2)O-W47，-P(O)(OW48)(OW49)，-Si(W50)(W51)(W52)，-C(NH)-NH2，-C(NW53)-NH2，-C(NH)-NHW54，-C(NH)-NW55W56，-C(NW57)-NHW58，-C(NW59)-NW60W61，-NH-C(O)-NH-O-W62，-NH-C(O)-NW63-O-W64，-NW65-C(O)-NW66-O-W67，-N(-C(O)-NH-O-W68)2，-N(-C(O)-NW69-O-W70)2，-N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73)，-C(S)-W74，-C(S)-O-W75，-C(S)-NH-W76，-C(S)-NW77W78，-C(O)-NH-O-W79，-C(O)-NW80-O-W81，-C(S)-NH-O-W82，-C(S)-NW83-O-W84，-C(O)-NH-NH-W85，-C(O)-NH-NW86W87，-C(O)-NW88-NW89W90，-C(S)-NH-NH-W91，-C(S)-NH-NW92W93，-C(S)-NW94-NW95W96，-C(O)-C(O)-O-W97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW98，-C(O)-C(O)-NW99W100，-C(S)-C(O)-O-W101，-C(O)-C(S)-O-W102，-C(S)-C(S)-O-W103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW104，-C(S)-C(O)-NW105W106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW107，-C(S)-C(S)-NW108W109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW110，-C(O)-C(S)-NW111W112”；
其中W1，W2，W3，W4，W5，W6，W7，W8，W9，W10，W11，W12，W13，W14，W15，W16，W17，W18，W19，W20，W21，W22，W23，W24，W25，W26，W27，W28，W29，W30，W31，W32，W33，W34，W35，W36，W37，W38，W39，W40，W41，W42，W43，W44，W45，W46，W47，W48，W49，W50，W51，W52，W53，W54，W55，W56，W57，W58，W59，W60，W61，W62，W63，W64，W65，W66，W67，W68，W69，W70，W71，W72，W73，W74，W75，W76，W77，W78，W79，W80，W81，W82，W83，W84，W85，W86，W87，W88，W89，W90，W91，W92，W93，W94，W95，W96，W97，W98，W99，W100，W101，W102，W103，W104，W105，W106，W107，W108，W109，W110，W111，W112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W7，W8和/或W16，W17和/或W29，W30和/或W36，W37和/或W45，W46和/或W55，W56和/或W60，W61和/或W77，W78和/或W86，W87和/或W89，W90和/或W92，W93和/或W95，W96和/或W99，W100和/或W105，W106和/或W108，W109和/或W111，W112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(III)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW201，-NW202W203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W204，-C(O)O-W205，-C(O)NH-W206，-C(O)NW207W208，-O-W209，-O(-W210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-W211-O)d-W212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W213，-OC(O)-O-W214，-OC(O)-NHW215，-O-C(O)-NW216W217，-OP(O)(OW218)(OW219)，-OSi(W220)(W221)(W222)，-OS(O2)-W223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W224，-NW225C(O)-W226，-NH-C(O)-O-W227，-NH-C(O)-NH-W228，-NH-C(O)-NW229W230，-NW231-C(O)-O-W232，-NW233-C(O)-NH-W234，-NW235-C(O)-NW236W237，-NHS(O2)-W238，-NW239S(O2)-W240，-S-W241，-S(O)-W242，-S(O2)-W243，-S(O2)NH-W244，-S(O2)NW245W246，-S(O2)O-W247，-P(O)(OW248)(OW249)，-Si(W250)(W251)(W252)，-C(NH)-NH2，-C(NW253)-NH2，-C(NH)-NHW254，-C(NH)-NW255W256，-C(NW257)-NHW258，-C(NW259)-NW260W261，-NH-C(O)-NH-O-W262，-NH-C(O)-NW263-O-W264，-NW265-C(O)-NW266-O-W267，-N(-C(O)-NH-O-W268)2，-N(-C(O)-NW269-O-W270)2，-N(-C(O)-NH-O-W271)(-C(O)-NW272-O-W273)，-C(S)-W274，-C(S)-O-W275，-C(S)-NH-W276，-C(S)-NW277W278，-C(O)-NH-O-W279，-C(O)-NW280-O-W281，-C(S)-NH-O-W282，-C(S)-NW283-O-W284，-C(O)-NH-NH-W285，-C(O)-NH-NW286W287，-C(O)-NW288-NW289W290，-C(S)-NH-NH-W291，-C(S)-NH-NW292W293，-C(S)-NW294-NW295W296，-C(O)-C(O)-O-W297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW298，-C(O)-C(O)-NW299W300，-C(S)-C(O)-O-W301，-C(O)-C(S)-O-W302，-C(S)-C(S)-O-W303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW304，-C(S)-C(O)-NW305W306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW307，-C(S)-C(S)-NW308W309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW310，-C(O)-C(S)-NW311W312”；
其中W201，W202，W203，W204，W205，W206，W207，W208，W209，W210，W211，W212，W213，W214，W215，W216，W217，W218，W219，W220，W221，W222，W223，W224，W225，W226，W227，W228，W229，W230，W231，W232，W233，W234，W235，W236，W237，W238，W239，W240，W241，W242，W243，W244，W245，W246，W247，W248，W249，W250，W251，W252，W253，W254，W255，W256，W257，W258，W259，W260，W261，W262，W263，W264，W265，W266，W267，W268，W269，W270，W271，W272，W273，W274，W275，W276，W277，W278，W279，W280，W281，W282，W283，W284，W285，W286，W287，W288，W289，W290，W291，W292，W293，W294，W295，W296，W297，W298，W299，W300，W301，W302，W303，W304，W305，W306，W307，W308，W309，W310，W311，W312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W207，W208和/或W216，W217和/或W229，W230和/或W236，W237和/或W245，W246和/或W255，W256和/或W260，W261和/或W277，W278和/或W286，W287和/或W289，W290和/或W292，W293和/或W295，W296和/或W299，W 300和/或W305，W306和/或W 308，W309和/或W311，W312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW401，-NW402W403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W404，-C(O)O-W405，-C(O)NH-W406，-C(O)NW407W408，-O-W409，-O(-W410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W411-O)f-W412(f ＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W413，-OC(O)-O-W414，-OC(O)-NHW415，-O-C(O)-NW416W417，-OP(O)(OW418)(OW419)，-OSi(W420)(W421)(W422)，-OS(O2)-W423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W424，-NW425C(O)-W426，-NH-C(O)-O-W427，-NH-C(O)-NH-W428，-NH-C(O)-NW429W430，-NW431-C(O)-O-W432，-NW433-C(O)-NH-W434，-NW435-C(O)-NW436W437，-NHS(O2)-W438，-NW439S(O2)-W440，-S-W441，-S(O)-W442，-S(O2)-W443，-S(O2)NH-W444，-S(O2)NW445W446，-S(O2)O-W447，-P(O)(OW448)(OW449)，-Si(W450)(W451)(W452)，-C(NH)-NH2，-C(NW453)-NH2，-C(NH)-NHW454，-C(NH)-NW455W456，-C(NW457)-NHW458，-C(NW459)-NW460W461，-NH-C(O)-NH-O-W462，-NH-C(O)-NW463-O-W464，-NW465-C(O)-NW466-O-W467，-N(-C(O)-NH-O-W468)2，-N(-C(O)-NW469-O-W470)2，-N(-C(O)-NH-O-W471)(-C(O)-NW472-O-W473)，-C(S)-W474，-C(S)-O-W475，-C(S)-NH-W476，-C(S)-NW477W478，-C(O)-NH-O-W479，-C(O)-NW480-O-W481，-C(S)-NH-O-W482，-C(S)-NW483-O-W484，-C(O)-NH-NH-W485，-C(O)-NH-NW486W487，-C(O)-NW488-NW489W490，-C(S)-NH-NH-W491，-C(S)-NH-NW492W493，-C(S)-NW494-NW495W496，-C(O)-C(O)-O-W497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW498，-C(O)-C(O)-NW499W500，-C(S)-C(O)-O-W501，-C(O)-C(S)-O-W502，-C(S)-C(S)-O-W503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW504，-C(S)-C(O)-NW505W506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW507，-C(S)-C(S)-NW508W509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW510，-C(O)-C(S)-NW511W512”；
其中W401，W402，W403，W404，W405，W406，W407，W408，W409，W410，W411，W412，W413，W414，W415，W416，W417，W418，W419，W420，W421，W422，W423，W424，W425，W426，W427，W428，W429，W430，W431，W432，W433，W434，W435，W436，W437，W438，W439，W440，W441，W442，W443，W444，W445，W446，W447，W448，W449，W450，W451，W452，W453，W454，W455，W456，W457，W458，W459，W460，W461，W462，W463，W464，W465，W466，W467，W468，W469，W470，W471，W472，W473，W474，W475，W476，W477，W478，W479，W480，W481，W482，W483，W484，W485，W486，W487，W488，W489，W490，W491，W492，W493，W494，W495，W496，W497，W498，W499，W500，W501，W502，W503，W504，W505，W506，W507，W508，W509，W510，W511，W512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W407，W408和/或W416，W417和/或W429，W430和/或W436，W437和/或W445，W446和/或W455，W456和/或W460，W461和/或W477，W478和/或W486，W487和/或W489，W490和/或W492，W493和/或W495，W496和/或W499，W500和/或W505，W506和/或W508，W509和/或W511，W512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW601，-NW602W603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W604，-C(O)O-W605，-C(O)NH-W606，-C(O)NW607W608，-O-W609，-O(-W610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W611-O)f-W612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W613，-OC(O)-O-W614，-OC(O)-NHW615，-O-C(O)-NW616W617，-OP(O)(OW618)(OW619)，-OSi(W620)(W621)(W622)，-OS(O2)-W623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W624，-NW625C(O)-W626，-NH-C(O)-O-W627，-NH-C(O)-NH-W628，-NH-C(O)-NW629W630，-NW631-C(O)-O-W632，-NW633-C(O)-NH-W634，-NW635-C(O)-NW636W637，-NHS(O2)-W638，-NW639S(O2)-W640，-S-W641，-S(O)-W642，-S(O2)-W643，-S(O2)NH-W644，-S(O2)NW645W646，-S(O2)O-W647，-P(O)(OW648)(OW649)，-Si(W650)(W651)(W652)，-C(NH)-NH2，-C(NW653)-NH2，-C(NH)-NHW654，-C(NH)-NW655W656，-C(NW657)-NHW658，-C(NW659)-NW660W661，-NH-C(O)-NH-O-W662，-NH-C(O)-NW663-O-W664，-NW665-C(O)-NW666-O-W667，-N(-C(O)-NH-O-W668)2，-N(-C(O)-NW669-O-W670)2，-N(-C(O)-NH-O-W671)(-C(O)-NW672-O-W673)，-C(S)-W674，-C(S)-O-W675，-C(S)-NH-W676，-C(S)-NW677W678，-C(O)-NH-O-W679，-C(O)-NW680-O-W681，-C(S)-NH-O-W682，-C(S)-NW683-O-W684，-C(O)-NH-NH-W685，-C(O)-NH-NW686W687，-C(O)-NW688-NW689W690，-C(S)-NH-NH-W691，-C(S)-NH-NW692W693，-C(S)-NW694-NW695W696，-C(O)-C(O)-O-W697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW698，-C(O)-C(O)-NW699W700，-C(S)-C(O)-O-W701，-C(O)-C(S)-O-W702，-C(S)-C(S)-O-W703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW704，-C(S)-C(O)-NW705W706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW707，-C(S)-C(S)-NW708W709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW710，-C(O)-C(S)-NW711W712”；
其中W601，W602，W603，W604，W605，W606，W607，W608，W609，W610，W611，W612，W613，W614，W615，W616，W617，W618，W619，W620，W621，W622，W623，W624，W625，W626，W627，W628，W629，W630，W631，W632，W633，W634，W635，W636，W637，W638，W639，W640，W641，W642，W643，W644，W645，W646，W647，W648，W649，W650，W651，W652，W653，W654，W655，W656，W657，W658，W659，W660，W661，W662，W663，W664，W665，W666，W667，W668，W669，W670，W671，W672，W673，W674，W675，W676，W677，W678，W679，W680，W681，W682，W683，W684，W685，W686，W687，W688，W689，W690，W691，W692，W693，W694，W695，W696，W697，W698，W699，W700，W701，W702，W703，W704，W705，W706，W707，W708，W709，W710，W711，W712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W607，W608和/或W616，W617和/或W629，W630和/或W636，W637和/或W645，W646和/或W655，W656和/或W660，W661和/或W677，W678和/或W686，W687和/或W689，W690和/或W692，W693和/或W695，W696和/或W699，W700和/或W705，W706和/或W708，W709和/或W711，W712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，基团R18不选自：“-O-烷基，-O-(C9-C30)烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂芳基，-O-杂芳基烷基，-O-环烷基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R18独立地选自：“-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，则基团R1不选自：“被＝O取代的杂环基烷基，其中杂环基是5元杂环基；被杂环基取代的烷基，其中杂环基是5元杂环基并且被＝O取代”；
并且基团R3，R4之一独立地选自或者基团R3，R4二者均不选自：
(2)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA1，-NA2A3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A4，-C(O)O-A5，-C(O)NH-A6，-C(O)NA7A8，-O-A9，-O(-A10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-A11-O)b-A12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A13，-OC(O)-O-A14，-OC(O)-NHA15，-O-C(O)-NA16A17，-OP(O)(OA18)(OA19)，-OSi(A20)(A21)(A22)，-OS(O2)-A23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A24，-NA25C(O)-A26，-NH-C(O)-O-A27，-NH-C(O)-NH-A28，-NH-C(O)-NA29A30，-NA31-C(O)-O-A32，-NA33-C(O)-NH-A34，-NA35-C(O)-NA36A37，-NHS(O2)-A38，-NA39S(O2)-A40，-S-A41，-S(O)-A42，-S(O2)-A43，-S(O2)NH-A44，-S(O2)NA45A46，-S(O2)O-A47，-P(O)(OA48)(OA49)，-Si(A50)(A51)(A52)，-C(NH)-NH2，-C(NA53)-NH2，-C(NH)-NHA54，-C(NH)-NA55A56，-C(NA57)-NHA58，-C(NA59)-NA60A61，-NH-C(O)-NH-O-A62，-NH-C(O)-NA63-O-A64，-NA65-C(O)-NA66-O-A67，-N(-C(O)-NH-O-A68)2，-N(-C(O)-NA69-O-A70)2，-N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73)，-C(S)-A74，-C(S)-O-A75，-C(S)-NH-A76，-C(S)-NA77A78，-C(O)-NH-O-A79，-C(O)-NA80-O-A81，-C(S)-NH-O-A82，-C(S)-NA83-O-A84，-C(O)-NH-NH-A85，-C(O)-NH-NA86A87，-C(O)-NA88-NA89A90，-C(S)-NH-NH-A91，-C(S)-NH-NA92A93，-C(S)-NA94-NA95A96，-C(O)-C(O)-O-A97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA98，-C(O)-C(O)-NA99A100，-C(S)-C(O)-O-A101，-C(O)-C(S)-O-A102，-C(S)-C(S)-O-A103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA104，-C(S)-C(O)-NA105A106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA 107，-C(S)-C(S)-NA108A109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA110，-C(O)-C(S)-NA111A112”；
其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，A9，A10，A11，A12，A13，A 14，A15，A16，A17，A18，A19，A20，A21，A22，A23，A24，A25，A26，A27，A28，A29，A30，A31，A32，A33，A34，A35，A36，A37，A38，A39，A40，A41，A42，A43，A44，A45，A46，A47，A48，A49，A50，A51，A52，A53，A54，A55，A56，A57，A58，A59，A60，A61，A62，A63，A64，A65，A66，A67，A68，A69，A70，A71，A72，A73，A74，A75，A76，A77，A78，A79，A80，A81，A82，A83，A84，A85，A86，A87，A88，A89，A90，A91，A92，A93，A94，A95，A96，A97，A98，A99，A100，A101，A102，A103，A104，A105，A106，A107，A108，A109，A110，A111，A112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A7，A8和/或A16，A17和/或A29，A 30和/或A 36，A 37和/或A45，A46和/或A55，A56和/或A60，A61和/或A77，A78和/或A86，A87和/或A89，A90和/或A92，A93和/或A95，A96和/或A99，A100和/或A105，A106和/或A108，A109和/或A111，A112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(2)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA201，-NA202A203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A204，-C(O)O-A205，-C(O)NH-A206，-C(O)NA207A208，-O-A209，-O(-A210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-A211-O)d-A212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A213，-OC(O)-O-A214，-OC(O)-NHA215，-O-C(O)-NA216A217，-OP(O)(OA218)(OA219)，-OSi(A220)(A221)(A222)，-OS(O2)-A223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A224，-NA225C(O)-A226，-NH-C(O)-O-A227，-NH-C(O)-NH-A228，-NH-C(O)-NA229A230，-NA231-C(O)-O-A232，-NA233-C(O)-NH-A234，-NA235-C(O)-NA236A237，-NHS(O2)-A238，-NA239S(O2)-A240，-S-A241，-S(O)-A242，-S(O2)-A243，-S(O2)NH-A244，-S(O2)NA245A246，-S(O2)O-A247，-P(O)(OA248)(OA249)，-Si(A250)(A251)(A252)，-C(NH)-NH2，-C(NA253)-NH2，-C(NH)-NHA254，-C(NH)-NA255A256，-C(NA257)-NHA258，-C(NA259)-NA260A261，-NH-C(O)-NH-O-A262，-NH-C(O)-NA263-O-A264，-NA265-C(O)-NA266-O-A267，-N(-C(O)-NH-O-A268)2，-N(-C(O)-NA269-O-A270)2，-N(-C(O)-NH-O-A271)(-C(O)-NA272-O-A273)，-C(S)-A274，-C(S)-O-A275，-C(S)-NH-A276，-C(S)-NA277A278，-C(O)-NH-O-A279，-C(O)-NA280-O-A281，-C(S)-NH-O-A282，-C(S)-NA283-O-A284，-C(O)-NH-NH-A285，-C(O)-NH-NA286A287，-C(O)-NA288-NA289A290，-C(S)-NH-NH-A291，-C(S)-NH-NA292A293，-C(S)-NA294-NA295A296，-C(O)-C(O)-O-A297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA298，-C(O)-C(O)-NA299A300，-C(S)-C(O)-O-A301，-C(O)-C(S)-O-A302，-C(S)-C(S)-O-A303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA304，-C(S)-C(O)-NA305A306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA307，-C(S)-C(S)-NA308A309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA310，-C(O)-C(S)-NA311A312”；
其中A201，A202，A203，A204，A205，A206，A207，A208，A209，A210，A211，A212，A213，A214，A215，A216，A217，A218，A219，A220，A221，A222，A223，A224，A225，A226，A227，A228，A229，A230，A231，A232，A233，A234，A235，A236，A237，A238，A239，A240，A241，A242，A243，A244，A245，A246，A247，A248，A249，A250，A251，A252，A253，A254，A255，A256，A257，A258，A259，A260，A261，A262，A263，A264，A265，A266，A267，A268，A269，A270，A271，A272，A273，A274，A275，A276，A277，A278，A279，A280，A281，A282，A283，A284，A285，A286，A287，A288，A289，A290，A291，A292，A293，A294，A295，A296，A297，A298，A299，A300，A301，A302，A303，A304，A305，A306，A307，A308，A309，A310，A311，A312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A207，A208和/或A216，A217和/或A229，A230和/或A236，A237和/或A245，A246和/或A255，A256和/或A260，A261和/或A277，A278和/或A286，A287和/或A289，A290和/或A292，A293和/或A295，A296和/或A299，A300和/或A305，A306和/或A308，A309和/或A311，A312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA401，-NA402A403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A404，-C(O)O-A405，-C(O)NH-A406，-C(O)NA407A408，-O-A409，-O(-A410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A411-O)f-A412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A413，-OC(O)-O-A414，-OC(O)-NHA415，-O-C(O)-NA416A417，-OP(O)(OA418)(OA419)，-OSi(A420)(A421)(A422)，-OS(O2)-A423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A424，-NA425C(O)-A426，-NH-C(O)-O-A427，-NH-C(O)-NH-A428，-NH-C(O)-NA429A430，-NA431-C(O)-O-A432，-NA433-C(O)-NH-A434，-NA435-C(O)-NA436A437，-NHS(O2)-A438，-NA439S(O2)-A440，-S-A441，-S(O)-A442，-S(O2)-A443，-S(O2)NH-A444，-S(O2)NA445A446，-S(O2)O-A447，-P(O)(OA448)(OA449)，-Si(A450)(A451)(A452)，-C(NH)-NH2，-C(NA453)-NH2，-C(NH)-NHA454，-C(NH)-NA455A456，-C(NA457)-NHA458，-C(NA459)-NA460A461，-NH-C(O)-NH-O-A462，-NH-C(O)-NA463-O-A464，-NA465-C(O)-NA466-O-A467，-N(-C(O)-NH-O-A468)2，-N(-C(O)-NA469-O-A470)2，-N(-C(O)-NH-O-A471)(-C(O)-NA472-O-A473)，-C(S)-A474，-C(S)-O-A475，-C(S)-NH-A476，-C(S)-NA477A478，-C(O)-NH-O-A479，-C(O)-NA480-O-A481，-C(S)-NH-O-A482，-C(S)-NA483-O-A484，-C(O)-NH-NH-A485，-C(O)-NH-NA486A487，-C(O)-NA488-NA489A490，-C(S)-NH-NH-A491，-C(S)-NH-NA492A493，-C(S)-NA494-NA495A496，-C(O)-C(O)-O-A497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA498，-C(O)-C(O)-NA499A500，-C(S)-C(O)-O-A501，-C(O)-C(S)-O-A502，-C(S)-C(S)-O-A503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA504，-C(S)-C(O)-NA505A506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA507，-C(S)-C(S)-NA508A509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA510，-C(O)-C(S)-NA511A512”；
其中A401，A402，A403，A404，A405，A406，A407，A408，A409，A410，A411，A412，A413，A414，A415，A416，A417，A418，A419，A420，A421，A422，A423，A424，A425，A426，A427，A428，A429，A430，A431，A432，A433，A434，A435，A436，A437，A438，A439，A440，A441，A442，A443，A444，A445，A446，A447，A448，A449，A450，A451，A452，A453，A454，A455，A456，A457，A458，A459，A460，A461，A462，A463，A464，A465，A466，A467，A468，A469，A470，A471，A472，A473，A474，A475，A476，A477，A478，A479，A480，A481，A482，A483，A484，A485，A486，A487，A488，A489，A490，A491，A492，A493，A494，A495，A496，A497，A498，A499，A500，A501，A502，A503，A504，A505，A506，A507，A508，A509，A510，A511，A512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A407，A408和/或A416，A417和/或A429，A430和/或A436，A437和/或A445，A446和/或A455，A456和/或A460，A461和/或A477，A478和/或A486，A487和/或A489，A490和/或A492，A493和/或A495，A496和/或A499，A500和/或A505，A506和/或A508，A509和/或A511，A512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA601，-NA602A603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A604，-C(O)O-A605，-C(O)NH-A606，-C(O)NA607A608，-O-A609，-O(-A610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A611-O)f-A612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A613，-OC(O)-O-A614，-OC(O)-NHA615，-O-C(O)-NA616A617，-OP(O)(OA618)(OA619)，-OSi(A620)(A621)(A622)，-OS(O2)-A623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A624，-NA625C(O)-A626，-NH-C(O)-O-A627，-NH-C(O)-NH-A628，-NH-C(O)-NA629A630，-NA631-C(O)-O-A632，-NA633-C(O)-NH-A634，-NA635-C(O)-NA636A637，-NHS(O2)-A638，-NA639S(O2)-A640，-S-A641，-S(O)-A642，-S(O2)-A643，-S(O2)NH-A644，-S(O2)NA645A646，-S(O2)O-A647，-P(O)(OA648)(OA649)，-Si(A650)(A651)(A652)，-C(NH)-NH2，-C(NA653)-NH2，-C(NH)-NHA654，-C(NH)-NA655A656，-C(NA657)-NHA658，-C(NA659)-NA660A661，-NH-C(O)-NH-O-A662，-NH-C(O)-NA663-O-A664，-NA665-C(O)-NA666-O-A667，-N(-C(O)-NH-O-A668)2，-N(-C(O)-NA669-O-A670)2，-N(-C(O)-NH-O-A671)(-C(O)-NA672-O-A673)，-C(S)-A674，-C(S)-O-A675，-C(S)-NH-A676，-C(S)-NA677A678，-C(O)-NH-O-A679，-C(O)-NA680-O-A681，-C(S)-NH-O-A682，-C(S)-NA683-O-A684，-C(O)-NH-NH-A685，-C(O)-NH-NA686A687，-C(O)-NA688-NA689A690，-C(S)-NH-NH-A691，-C(S)-NH-NA692A693，-C(S)-NA694-NA695A696，-C(O)-C(O)-O-A697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA698，-C(O)-C(O)-NA699A700，-C(S)-C(O)-O-A701，-C(O)-C(S)-O-A702，-C(S)-C(S)-O-A703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA704，-C(S)-C(O)-NA705A706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA707，-C(S)-C(S)-NA708A709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA710，-C(O)-C(S)-NA711A712”；
其中A601，A602，A603，A604，A605，A606，A607，A608，A609，A610，A611，A612，A613，A614，A615，A616，A617，A618，A619，A620，A621，A622，A623，A624，A625，A626，A627，A628，A629，A630，A631，A632，A633，A634，A635，A636，A637，A638，A639，A640，A641，A642，A643，A644，A645，A646，A647，A648，A649，A650，A651，A652，A653，A654，A655，A656，A657，A658，A659，A660，A661，A662，A663，A664，A665，A666，A667，A668，A669，A670，A671，A672，A673，A674，A675，A676，A677，A678，A679，A680，A681，A682，A683，A684，A685，A686，A687，A688，A689，A690，A691，A692，A693，A694，A695，A696，A697，A698，A699，A700，A701，A702，A703，A704，A705，A706，A707，A708，A709，A710，A711，A712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A607，A608和/或A616，A617和/或A629，A630和/或A636，A637和/或A645，A646和/或A655，A656和/或A660，A661和/或A677，A678和/或A686，A687和/或A689，A690和/或A692，A693和/或A695，A696和/或A699，A700和/或A705，A706和/或A708，A709和/或A711，A712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
并且基团R1，R2，R5彼此独立地选自：
(3)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB1，-NB2B3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B4，-C(O)O-B5，-C(O)NH-B6，-C(O)NB7B8，-O-B9，-O(-B10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-B11-O)b-B12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B13，-OC(O)-O-B14，-OC(O)-NHB15，-O-C(O)-NB16B17，-OP(O)(OB18)(OB19)，-OSi(B20)(B21)(B22)，-OS(O2)-B23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B24，-NB25C(O)-B26，-NH-C(O)-O-B27，-NH-C(O)-NH-B28，-NH-C(O)-NB29B30，-NB31-C(O)-O-B32，-NB33-C(O)-NH-B34，-NB35-C(O)-NB36B37，-NHS(O2)-B38，-NB39S(O2)-B40，-S-B41，-S(O)-B42，-S(O2)-B43，-S(O2)NH-B44，-S(O2)NB45B46，-S(O2)O-B47，-P(O)(OB48)(OB49)，-Si(B50)(B51)(B52)，-C(NH)-NH2，-C(NB53)-NH2，-C(NH)-NHB54，-C(NH)-NB55B56，-C(NB57)-NHB58，-C(NB59)-NB60B61，-NH-C(O)-NH-O-B62，-NH-C(O)-NB63-O-B64，-NB65-C(O)-NB66-O-B67，-N(-C(O)-NH-O-B68)2，-N(-C(O)-NB69-O-B70)2，-N(-C(O)-NH-O-B71)(-C(O)-NB72-O-B73)，-C(S)-B74，-C(S)-O-B75，-C(S)-NH-B76，-C(S)-NB77B78，-C(O)-NH-O-B79，-C(O)-NB80-O-B81，-C(S)-NH-O-B82，-C(S)-NB83-O-B84，-C(O)-NH-NH-B85，-C(O)-NH-NB86B87，-C(O)-NB88-NB89B90，-C(S)-NH-NH-B91，-C(S)-NH-NB92B93，-C(S)-NB94-NB95B96，-C(O)-C(O)-O-B97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB98，-C(O)-C(O)-NB99B100，-C(S)-C(O)-O-B101，-C(O)-C(S)-O-B102，-C(S)-C(S)-O-B103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB104，-C(S)-C(O)-NB105B106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB107，-C(S)-C(S)-NB108B109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB110，-C(O)-C(S)-NB111B112”；
其中B1，B2，B 3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B20，B21，B22，B23，B24，B25，B26，B27，B28，B29，B30，B31，B32，B33，B34，B35，B36，B37，B38，B39，B40，B41，B42，B43，B44，B45，B46，B47，B48，B49，B50，B51，B52，B53，B54，B55，B56，B57，B58，B59，B60，B61，B62，B63，B64，B65，B66，B67，B68，B69，B70，B71，B72，B73，B74，B75，B76，B77，B78，B79，B80，B81，B82，B83，B84，B85，B86，B87，B88，B89，B90，B91，B92，B93，B94，B95，B96，B97，B98，B99，B100，B101，B102，B103，B104，B105，B106，B107，B108，B109，B110，B111，B112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B2，B3和/或B7，B8和/或B16，B17和/或B29，B30和/或B36，B37和/或B45，B46和/或B55，B56和/或B60，B61和/或B77，B78和/或B86，B87和/或B89，B90和/或B92，B93和/或B95，B96和/或B99，B100和/或B105，B106和/或B108，B109和/或B111，B112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(3)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB201，-NB202B203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B204，-C(O)O-B205，-C(O)NH-B206，-C(O)NB207B208，-O-B209，-O(-B210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-B211-O)d-B212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B213，-OC(O)-O-B214，-OC(O)-NHB215，-O-C(O)-NB216B217，-OP(O)(OB218)(OB219)，-OSi(B220)(B221)(B222)，-OS(O2)-B223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B224，-NB225C(O)-B226，-NH-C(O)-O-B227，-NH-C(O)-NH-B228，-NH-C(O)-NB229B230，-NB231-C(O)-O-B232，-NB233-C(O)-NH-B234，-NB235-C(O)-NB236B237，-NHS(O2)-B238，-NB239S(O2)-B240，-S-B241，-S(O)-B242，-S(O2)-B243，-S(O2)NH-B244，-S(O2)NB245B246，-S(O2)O-B247，-P(O)(OB248)(OB249)，-Si(B250)(B251)(B252)，-C(NH)-NH2，-C(NB253)-NH2，-C(NH)-NHB254，-C(NH)-NB255B256，-C(NB257)-NHB258，-C(NB259)-NB260B261，-NH-C(O)-NH-O-B262，-NH-C(O)-NB263-O-B264，-NB265-C(O)-NB266-O-B267，-N(-C(O)-NH-O-B268)2，-N(-C(O)-NB269-O-B270)2，-N(-C(O)-NH-O-B271)(-C(O)-NB272-O-B273)，-C(S)-B274，-C(S)-O-B275，-C(S)-NH-B276，-C(S)-NB277B278，-C(O)-NH-O-B279，-C(O)-NB280-O-B281，-C(S)-NH-O-B282，-C(S)-NB283-O-B284，-C(O)-NH-NH-B285，-C(O)-NH-NB286B287，-C(O)-NB288-NB289B290，-C(S)-NH-NH-B291，-C(S)-NH-NB292B293，-C(S)-NB294-NB295B296，-C(O)-C(O)-O-B297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB298，-C(O)-C(O)-NB299B300，-C(S)-C(O)-O-B301，-C(O)-C(S)-O-B302，-C(S)-C(S)-O-B303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB304，-C(S)-C(O)-NB305B306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB307，-C(S)-C(S)-NB 308B 309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB310，-C(O)-C(S)-NB311B312”；
其中B201，B202，B203，B204，B205，B206，B207，B208，B209，B210，B211，B212，B213，B214，B215，B216，B217，B218，B219，B220，B221，B222，B223，B224，B225，B226，B227，B228，B229，B230，B231，B232，B233，B234，B235，B236，B237，B238，B239，B240，B241，B242，B243，B244，B245，B246，B247，B248，B249，B250，B251，B252，B253，B254，B255，B256，B257，B258，B259，B260，B261，B262，B263，B264，B265，B266，B267，B268，B269，B270，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B279，B280，B281，B282，B283，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B291，B292，B293，B294，B295，B296，B297，B298，B299，B300，B301，B302，B303，B304，B305，B306，B307，B308，B309，B310，B311，B312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B207，B208和/或B216，B217和/或B229，B230和/或B236，B237和/或B245，B246和/或B255，B256和/或B260，B261和/或B277，B278和/或B286，B287和/或B289，B290和/或B292，B293和/或B295，B296和/或B299，B300和/或B305，B306和/或B308，B309和/或B311，B312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB401，-NB402B403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B404，-C(O)O-B405，-C(O)NH-B406，-C(O)NB407B408，-O-B409，-O(-B410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B411-O)f-B412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B413，-OC(O)-O-B414，-OC(O)-NHB415，-O-C(O)-NB416B417，-OP(O)(OB418)(OB419)，-OSi(B420)(B421)(B422)，-OS(O2)-B423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B424，-NB425C(O)-B426，-NH-C(O)-O-B427，-NH-C(O)-NH-B428，-NH-C(O)-NB429B430，-NB431-C(O)-O-B432，-NB433-C(O)-NH-B434，-NB435-C(O)-NB436B437，-NHS(O2)-B438，-NB439S(O2)-B440，-S-B441，-S(O)-B442，-S(O2)-B443，-S(O2)NH-B444，-S(O2)NB445B446，-S(O2)O-B447，-P(O)(OB448)(OB449)，-Si(B450)(B451)(B452)，-C(NH)-NH2，-C(NB453)-NH2，-C(NH)-NHB454，-C(NH)-NB455B456，-C(NB457)-NHB458，-C(NB459)-NB460B461，-NH-C(O)-NH-O-B462，-NH-C(O)-NB463-O-B464，-NB465-C(O)-NB466-O-B467，-N(-C(O)-NH-O-B468)2，-N(-C(O)-NB469-O-B470)2，-N(-C(O)-NH-O-B471)(-C(O)-NB472-O-B473)，-C(S)-B474，-C(S)-O-B475，-C(S)-NH-B476，-C(S)-NB477B478，-C(O)-NH-O-B479，-C(O)-NB480-O-B481，-C(S)-NH-O-B482，-C(S)-NB483-O-B484，-C(O)-NH-NH-B485，-C(O)-NH-NB486B487，-C(O)-NB488-NB489B490，-C(S)-NH-NH-B491，-C(S)-NH-NB492B493，-C(S)-NB494-NB495B496，-C(O)-C(O)-O-B497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB498，-C(O)-C(O)-NB499B500，-C(S)-C(O)-O-B501，-C(O)-C(S)-O-B502，-C(S)-C(S)-O-B503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB504，-C(S)-C(O)-NB505B506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB507，-C(S)-C(S)-NB508B509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB510，-C(O)-C(S)-NB511B512”；
其中B401，B402，B403，B404，B405，B406，B407，B408，B409，B410，B411，B412，B413，B414，B415，B416，B417，B418，B419，B420，B421，B422，B423，B424，B425，B426，B427，B428，B429，B430，B431，B432，B433，B434，B435，B436，B437，B438，B439，B440，B441，B442，B443，B444，B445，B446，B447，B448，B449，B450，B451，B452，B453，B454，B455，B456，B457，B458，B459，B460，B461，B462，B463，B464，B465，B466，B467，B468，B469，B470，B471，B472，B473，B474，B475，B476，B477，B478，B479，B480，B481，B482，B483，B484，B485，B486，B487，B488，B489，B490，B491，B492，B493，B494，B495，B496，B497，B498，B499，B500，B501，B502，B503，B504，B505，B506，B507，B508，B509，B510，B511，B512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B407，B408和/或B416，B417和/或B429，B430和/或B436，B437和/或B445，B446和/或B455，B456和/或B460，B461和/或B477，B478和/或B486，B487和/或B489，B490和/或B492，B493和/或B495，B496和/或B499，B500和/或B505，B506和/或B508，B509和/或B511，B512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB601，-NB602B603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B604，-C(O)O-B605，-C(O)NH-B606，-C(O)NB607B608，-O-B609，-O(-B610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B611-O)f-B612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B613，-OC(O)-O-B614，-OC(O)-NHB615，-O-C(O)-NB616B617，-OP(O)(OB618)(OB619)，-OSi(B620)(B621)(B622)，-OS(O2)-B623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B624，-NB625C(O)-B626，-NH-C(O)-O-B627，-NH-C(O)-NH-B628，-NH-C(O)-NB629B630，-NB631-C(O)-O-B632，-NB633-C(O)-NH-B634，-NB635-C(O)-NB636B637，-NHS(O2)-B638，-NB639S(O2)-B640，-S-B641，-S(O)-B642，-S(O2)-B643，-S(O2)NH-B644，-S(O2)NB645B646，-S(O2)O-B647，-P(O)(OB648)(OB649)，-Si(B650)(B651)(B652)，-C(NH)-NH2，-C(NB653)-NH2，-C(NH)-NHB654，-C(NH)-NB655B656，-C(NB657)-NHB658，-C(NB659)-NB660B661，-NH-C(O)-NH-O-B662，-NH-C(O)-NB663-O-B664，-NB665-C(O)-NB666-O-B667，-N(-C(O)-NH-O-B668)2，-N(-C(O)-NB669-O-B670)2，-N(-C(O)-NH-O-B671)(-C(O)-NB672-O-B673)，-C(S)-B674，-C(S)-O-B675，-C(S)-NH-B676，-C(S)-NB677B678，-C(O)-NH-O-B679，-C(O)-NB680-O-B681，-C(S)-NH-O-B682，-C(S)-NB683-O-B684，-C(O)-NH-NH-B685，-C(O)-NH-NB686B687，-C(O)-NB688-NB689B690，-C(S)-NH-NH-B691，-C(S)-NH-NB692B693，-C(S)-NB694-NB695B696，-C(O)-C(O)-O-B697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB698，-C(O)-C(O)-NB699B700，-C(S)-C(O)-O-B701，-C(O)-C(S)-O-B702，-C(S)-C(S)-O-B703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB704，-C(S)-C(O)-NB705B706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB707，-C(S)-C(S)-NB708B709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB710，-C(O)-C(S)-NB711B712”；
其中B601，B602，B603，B604，B605，B606，B607，B608，B609，B610，B611，B612，B613，B614，B615，B616，B617，B618，B619，B620，B621，B622，B623，B624，B625，B626，B627，B628，B629，B630，B631，B632，B633，B634，B635，B636，B637，B638，B639，B640，B641，B642，B643，B644，B645，B646，B647，B648，B649，B650，B651，B652，B653，B654，B655，B656，B657，B658，B659，B660，B661，B662，B663，B664，B665，B666，B667，B668，B669，B670，B671，B672，B673，B674，B675，B676，B677，B678，B679，B680，B681，B682，B683，B684，B685，B686，B687，B688，B689，B690，B691，B692，B693，B694，B695，B696，B697，B698，B699，B700，B701，B702，B703，B704，B705，B706，B707，B708，B709，B710，B711，B712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B607，B608和/或B616，B617和/或B629，B630和/或B636，B637和/或B645，B646和/或B655，B656和/或B660，B661和/或B677，B678和/或B686，B687和/或B689，B690和/或B692，B693和/或B695，B696和/或B699，B700和/或B705，B706和/或B708，B709和/或B711，B712和/或分别一起还可形成“杂环基”。
2.通式(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，
Figure F2008800154854C00361
其中
基团R3，R4之一独立地选自、或者基团R3，R4二者彼此独立地选自：
(1)“-NR6R7”；
其中基团R6，R7彼此独立地选自：
(e)“氢”；
第一个前提条件是，基团R6，R7不同时都是氢；
第二个前提条件是，如果基团R6，R7之一独立地是“氢”，则基团R5不选自：“-NH-环烷基，-NH-杂环基，-NH-芳基，-NH-杂芳基，卤素，-F，-Cl，-Br，-I，-NRaRb”，其中Ra，Rb独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-NRcRd”，其中Rc，Rd又独立地选自：“H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”；
(f)“-C(Y1)NR8R9，-C(＝NR10)-R11，-C(Y2)NR12-Y3-R13”；
其中Y1，Y2彼此独立地选自：“＝O，＝S，＝NH，＝NR14”；
其中Y 3独立地选自：“O，S”；
其中基团R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14彼此独立地选自：
(I)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX1，-NX2X3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X4，-C(O)O-X5，-C(O)NH-X6，-C(O)NX7X8，-O-X9，-O(-X10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-X11-O)b-X12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X13，-OC(O)-O-X14，-OC(O)-NHX15，-O-C(O)-NX16X17，-OP(O)(OX18)(OX19)，-OSi(X20)(X21)(X22)，-OS(O2)-X23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X24，-NX25C(O)-X26，-NH-C(O)-O-X27，-NH-C(O)-NH-X28，-NH-C(O)-NX29X30，-NX31-C(O)-O-X32，-NX33-C(O)-NH-X34，-NX35-C(O)-NX36X37，-NHS(O2)-X38，-NX39S(O2)-X40，-S-X41，-S(O)-X42，-S(O2)-X43，-S(O2)NH-X44，-S(O2)NX45X46，-S(O2)O-X47，-P(O)(OX48)(OX49)，-Si(X50)(X51)(X52)，-C(NH)-NH2，-C(NX53)-NH2，-C(NH)-NHX54，-C(NH)-NX55X56，-C(NX57)-NHX58，-C(NX59)-NX60X61，-NH-C(O)-NH-O-X62，-NH-C(O)-NX63-O-X64，-NX65-C(O)-NX66-O-X67，-N(-C(O)-NH-O-X68)2，-N(-C(O)-NX69-O-X70)2，-N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73)，-C(S)-X74，-C(S)-O-X75，-C(S)-NH-X76，-C(S)-NX77X78，-C(O)-NH-O-X79，-C(O)-NX80-O-X81，-C(S)-NH-O-X82，-C(S)-NX83-O-X84，-C(O)-NH-NH-X85，-C(O)-NH-NX86X87，-C(O)-NX88-NX89X90，-C(S)-NH-NH-X91，-C(S)-NH-NX92X93，-C(S)-NX94-NX95X96，-C(O)-C(O)-O-X97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX98，-C(O)-C(O)-NX99X100，-C(S)-C(O)-O-X101，-C(O)-C(S)-O-X102，-C(S)-C(S)-O-X103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX104，-C(S)-C(O)-NX105X106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX107，-C(S)-C(S)-NX108X109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX110，-C(O)-C(S)-NX111X112”；
其中X1，X2，X 3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10，X11，X12，X13，X14，X15，X16，X 17，X18，X19，X20，X21，X22，X23，X24，X25，X26，X27，X28，X29，X30，X31，X32，X33，X34，X35，X36，X37，X38，X39，X40，X41，X42，X43，X44，X45，X46，X47，X48，X49，X50，X51，X52，X53，X54，X55，X56，X57，X58，X59，X60，X61，X62，X63，X64，X65，X66，X67，X68，X69，X70，X71，X72，X73，X74，X75，X76，X77，X78，X79，X80，X81，X82，X83，X84，X85，X86，X87，X88，X89，X90，X91，X92，X93，X94，X95，X96，X97，X98，X99，X100，X101，X102，X103，X104，X105，X106，X107，X108，X109，X110，X111，X112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X7，X8和/或X16，X17和/或X29，X30和/或X36，X37和/或X45，X46和/或X55，X56和/或X60，X61和/或X77，X78和/或X86，X87和/或X89，X90和/或X92，X93和/或X95，X96和/或X99，X100和/或X105，X106和/或X108，X109和/或X111，X112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(I)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-B r，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX201，-NX202X203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X204，-C(O)O-X205，-C(O)NH-X206，-C(O)NX207X208，-O-X209，-O(-X210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-X211-O)d-X212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X213，-OC(O)-O-X214，-OC(O)-NHX215，-O-C(O)-NX216X217，-OP(O)(OX218)(OX219)，-OSi(X220)(X221)(X222)，-OS(O2)-X223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X224，-NX225C(O)-X226，-NH-C(O)-O-X227，-NH-C(O)-NH-X228，-NH-C(O)-NX229X230，-NX231-C(O)-O-X232，-NX233-C(O)-NH-X234，-NX235-C(O)-NX236X237，-NHS(O2)-X238，-NX239S(O2)-X240，-S-X241，-S(O)-X242，-S(O2)-X243，-S(O2)NH-X244，-S(O2)NX245X246，-S(O2)O-X247，-P(O)(OX248)(OX249)，-Si(X250)(X251)(X252)，-C(NH)-NH2，-C(NX253)-NH2，-C(NH)-NHX254，-C(NH)-NX255X256，-C(NX257)-NHX258，-C(NX259)-NX260X261，-NH-C(O)-NH-O-X262，-NH-C(O)-NX263-O-X264，-NX265-C(O)-NX266-O-X267，-N(-C(O)-NH-O-X268)2，-N(-C(O)-NX269-O-X270)2，-N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273)，-C(S)-X274，-C(S)-O-X275，-C(S)-NH-X276，-C(S)-NX277X278，-C(O)-NH-O-X279，-C(O)-NX280-O-X281，-C(S)-NH-O-X282，-C(S)-NX283-O-X284，-C(O)-NH-NH-X285，-C(O)-NH-NX286X287，-C(O)-NX288-NX289X290，-C(S)-NH-NH-X291，-C(S)-NH-NX292X293，-C(S)-NX294-NX295X296，-C(O)-C(O)-O-X297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX298，-C(O)-C(O)-NX299X300，-C(S)-C(O)-O-X301，-C(O)-C(S)-O-X302，-C(S)-C(S)-O-X303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX304，-C(S)-C(O)-NX305X306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX307，-C(S)-C(S)-NX308X309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX310，-C(O)-C(S)-NX311X312”；
其中X201，X202，X203，X204，X205，X206，X207，X208，X209，X210，X211，X212，X213，X214，X215，X216，X217，X218，X219，X220，X221，X222，X223，X224，X225，X226，X227，X228，X229，X230，X231，X232，X233，X234，X235，X236，X237，X238，X239，X240，X241，X242，X243，X244，X245，X246，X247，X248，X249，X250，X251，X252，X253，X254，X255，X256，X257，X258，X259，X260，X261，X262，X263，X264，X265，X266，X267，X268，X269，X270，X271，X272，X273，X274，X275，X276，X277，X278，X279，X280，X281，X282，X283，X284，X285，X286，X287，X288，X289，X290，X291，X292，X293，X294，X295，X296，X297，X298，X299，X300，X301，X302，X303，X304，X305，X306，X307，X308，X309，X310，X311，X312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X207，X208和/或X216，X217和/或X229，X230和/或X236，X237和/或X245，X246和/或X255，X256和/或X260，X261和/或X277，X278和/或X286，X287和/或X289，X290和/或X292，X293和/或X295，X296和/或X299，X300和/或X305，X306和/或X308，X309和/或X311，X312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX401，-NX402X403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X404，-C(O)O-X405，-C(O)NH-X406，-C(O)NX407X408，-O-X409，-O(-X410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X411-O)f-X412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X413，-OC(O)-O-X414，-OC(O)-NHX415，-O-C(O)-NX416X417，-OP(O)(OX418)(OX419)，-OSi(X420)(X421)(X422)，-OS(O2)-X423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X424，-NX425C(O)-X426，-NH-C(O)-O-X427，-NH-C(O)-NH-X428，-NH-C(O)-NX429X430，-NX431-C(O)-O-X432，-NX433-C(O)-NH-X434，-NX435-C(O)-NX436X437，-NHS(O2)-X438，-NX439S(O2)-X440，-S-X441，-S(O)-X442，-S(O2)-X443，-S(O2)NH-X444，-S(O2)NX445X446，-S(O2)O-X447，-P(O)(OX448)(OX449)，-Si(X450)(X451)(X452)，-C(NH)-NH2，-C(NX453)-NH2，-C(NH)-NHX454，-C(NH)-NX455X456，-C(NX457)-NHX458，-C(NX459)-NX460X461，-NH-C(O)-NH-O-X462，-NH-C(O)-NX463-O-X464，-NX465-C(O)-NX466-O-X467，-N(-C(O)-NH-O-X468)2，-N(-C(O)-NX469-O-X470)2，-N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473)，-C(S)-X474，-C(S)-O-X475，-C(S)-NH-X476，-C(S)-NX477X478，-C(O)-NH-O-X479，-C(O)-NX480-O-X481，-C(S)-NH-O-X482，-C(S)-NX483-O-X484，-C(O)-NH-NH-X485，-C(O)-NH-NX486X487，-C(O)-NX488-NX489X490，-C(S)-NH-NH-X491，-C(S)-NH-NX492X493，-C(S)-NX494-NX495X496，-C(O)-C(O)-O-X497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX498，-C(O)-C(O)-NX499X500，-C(S)-C(O)-O-X501，-C(O)-C(S)-O-X502，-C(S)-C(S)-O-X503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX504，-C(S)-C(O)-NX505X506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX507，-C(S)-C(S)-NX508X509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX510，-C(O)-C(S)-NX511X512”；
其中X401，X402，X403，X404，X405，X406，X407，X408，X409，X410，X411，X412，X413，X414，X415，X416，X417，X418，X419，X420，X421，X422，X423，X424，X425，X426，X427，X428，X429，X430，X431，X432，X433，X434，X435，X436，X437，X438，X439，X440，X441，X442，X443，X444，X445，X446，X447，X448，X449，X450，X451，X452，X453，X454，X455，X456，X457，X458，X459，X460，X461，X462，X463，X464，X465，X466，X467，X468，X469，X470，X471，X472，X473，X474，X475，X476，X477，X478，X479，X480，X481，X482，X483，X484，X485，X486，X487，X488，X489，X490，X491，X492，X493，X494，X495，X496，X497，X498，X499，X500，X501，X502，X503，X504，X505，X506，X507，X508，X509，X510，X511，X512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X407，X408和/或X416，X417和/或X429，X430和/或X436，X437和/或X445，X446和/或X455，X456和/或X460，X461和/或X477，X478和/或X486，X487和/或X489，X490和/或X492，X493和/或X495，X496和/或X499，X500和/或X505，X506和/或X508，X509和/或X511，X512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHX601，-NX602X603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-X604，-C(O)O-X605，-C(O)NH-X606，-C(O)NX607X608，-O-X609，-O(-X610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-X611-O)f-X612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-X613，-OC(O)-O-X614，-OC(O)-NHX615，-O-C(O)-NX616X617，-OP(O)(OX618)(OX619)，-OSi(X620)(X621)(X622)，-OS(O2)-X623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-X624，-NX625C(O)-X626，-NH-C(O)-O-X627，-NH-C(O)-NH-X628，-NH-C(O)-NX629X630，-NX631-C(O)-O-X632，-NX633-C(O)-NH-X634，-NX635-C(O)-NX636X637，-NHS(O2)-X638，-NX639S(O2)-X640，-S-X641，-S(O)-X642，-S(O2)-X643，-S(O2)NH-X644，-S(O2)NX645X646，-S(O2)O-X647，-P(O)(OX648)(OX649)，-Si(X650)(X651)(X652)，-C(NH)-NH2，-C(NX653)-NH2，-C(NH)-NHX654，-C(NH)-NX655X656，-C(NX657)-NHX658，-C(NX659)-NX660X661，-NH-C(O)-NH-O-X662，-NH-C(O)-NX663-O-X664，-NX665-C(O)-NX666-O-X667，-N(-C(O)-NH-O-X668)2，-N(-C(O)-NX669-O-X670)2，-N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673)，-C(S)-X674，-C(S)-O-X675，-C(S)-NH-X676，-C(S)-NX677X678，-C(O)-NH-O-X679，-C(O)-NX680-O-X681，-C(S)-NH-O-X682，-C(S)-NX683-O-X684，-C(O)-NH-NH-X685，-C(O)-NH-NX686X687，-C(O)-NX688-NX689X690，-C(S)-NH-NH-X691，-C(S)-NH-NX692X693，-C(S)-NX694-NX695X696，-C(O)-C(O)-O-X697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHX698，-C(O)-C(O)-NX699X700，-C(S)-C(O)-O-X701，-C(O)-C(S)-O-X702，-C(S)-C(S)-O-X703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHX704，-C(S)-C(O)-NX705X706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHX707，-C(S)-C(S)-NX708X709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHX710，-C(O)-C(S)-NX711X712”；
其中X601，X602，X603，X604，X605，X606，X607，X608，X609，X610，X611，X612，X613，X614，X615，X616，X617，X618，X619，X620，X621，X622，X623，X624，X625，X626，X627，X628，X629，X630，X631，X632，X633，X634，X635，X636，X637，X638，X639，X640，X641，X642，X643，X644，X645，X646，X647，X648，X649，X650，X651，X652，X653，X654，X655，X656，X657，X658，X659，X660，X661，X662，X663，X664，X665，X666，X667，X668，X669，X670，X671，X672，X673，X674，X675，X676，X677，X678，X679，X680，X681，X682，X683，X684，X685，X686，X687，X688，X689，X690，X691，X692，X693，X694，X695，X696，X697，X698，X699，X700，X701，X702，X703，X704，X705，X706，X707，X708，X709，X710，X711，X712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，X607，X608和/或X616，X617和/或X629，X630和/或X636，X637和/或X645，X646和/或X655，X656和/或X660，X661和/或X677，X678和/或X686，X687和/或X689，X690和/或X692，X693和/或X695，X696和/或X699，X700和/或X705，X706和/或X708，X709和/或X711，X712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，“-C(Y1)-NR8R9”不选自：“-C(O)-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果“-C(Y1)-NR8R9”独立地选自：“-C(O)-N[C(O)-O-烷基]2，-C(O)-N[C(O)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-环烷基烷基]2，-C(O)-N[S(O2)-芳基]2，-C(O)-N[S(O2)-杂环基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
第三个前提条件是，如果“-C(Y2)-NR12-Y3-R13”独立地选自：“-C(O)-N[O-烷基]2”，则基团R1，R2彼此独立地不是“苯基”；
(g)“-C(O)-C(O)-R16”；
其中基团R16独立地选自：
(II)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N2，-NH2，-NHZ1，-NZ2Z3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z4，-C(O)O-Z5，-C(O)NH-Z6，-C(O)NZ7Z8，-O-Z9，-O(-Z10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-Z11-O)b-Z12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z13，-OC(O)-O-Z14，-OC(O)-NHZ15，-O-C(O)-NZ16Z17，-OP(O)(OZ18)(OZ19)，-OSi(Z20)(Z21)(Z22)，-OS(O2)-Z23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z24，-NZ25C(O)-Z26，-NH-C(O)-O-Z27，-NH-C(O)-NH-Z28，-NH-C(O)-NZ29Z30，-NZ31-C(O)-O-Z32，-NZ33-C(O)-NH-Z34，-NZ35-C(O)-NZ36Z37，-NHS(O2)-Z38，-NZ39S(O2)-Z40，-S-Z41，-S(O)-Z42，-S(O2)-Z43，-S(O2)NH-Z44，-S(O2)NZ45Z46，-S(O2)O-Z47，-P(O)(OZ48)(OZ49)，-Si(Z50)(Z51)(Z52)，-C(NH)-NH2，-C(NZ53)-NH2，-C(NH)-NHZ54，-C(NH)-NZ55Z56，-C(NZ57)-NHZ58，-C(NZ59)-NZ60Z61，-NH-C(O)-NH-O-Z62，-NH-C(O)-NZ63-O-Z64，-NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67，-N(-C(O)-NH-O-Z68)2，-N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2，-N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73)，-C(S)-Z74，-C(S)-O-Z75，-C(S)-NH-Z76，-C(S)-NZ77Z78，-C(O)-NH-O-Z79，-C(O)-NZ80-O-Z81，-C(S)-NH-O-Z82，-C(S)-NZ83-O-Z84，-C(O)-NH-NH-Z85，-C(O)-NH-NZ86Z87，-C(O)-NZ88-NZ89Z90，-C(S)-NH-NH-Z91，-C(S)-NH-NZ92Z93，-C(S)-NZ94-NZ95Z96，-C(O)-C(O)-O-Z97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ98，-C(O)-C(O)-NZ99Z100，-C(S)-C(O)-O-Z101，-C(O)-C(S)-O-Z102，-C(S)-C(S)-O-Z103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ104，-C(S)-C(O)-NZ105Z106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ107，-C(S)-C(S)-NZ108Z109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ110，-C(O)-C(S)-NZ111Z112”；
其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7，Z8，Z9，Z10，Z11，Z12，Z13，Z14，Z15，Z16，Z17，Z18，Z19，Z20，Z21，Z22，Z23，Z24，Z25，Z26，Z27，Z28，Z29，Z30，Z31，Z32，Z33，Z34，Z35，Z36，Z37，Z38，Z39，Z40，Z41，Z42，Z43，Z44，Z45，Z46，Z47，Z48，Z49，Z50，Z51，Z52，Z53，Z54，Z55，Z56，Z57，Z58，Z59，Z60，Z61，Z62，Z63，Z64，Z65，Z66，Z 67，Z68，Z69，Z70，Z71，Z72，Z73，Z74，Z75，Z76，Z77，Z78，Z79，Z80，Z81，Z82，Z83，Z84，Z85，Z86，Z87，Z 88，Z89，Z90，Z91，Z92，Z93，Z94，Z95，Z96，Z97，Z98，Z99，Z100，Z 101，Z102，Z103，Z104，Z105，Z106，Z107，Z108，Z109，Z110，Z111，Z112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z7，Z8和/或Z16，Z17和/或Z29，Z30和/或Z36，Z37和/或Z45，Z46和/或Z55，Z56和/或Z60，Z61和/或Z77，Z78和/或Z86，Z87和/或Z89，Z90和/或Z92，Z93和/或Z95，Z96和/或Z99，Z100和/或Z105，Z106和/或Z108，Z109和/或Z111，Z112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(II)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ201，-NZ202Z203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z204，-C(O)O-Z205，-C(O)NH-Z206，-C(O)NZ207Z208，-O-Z209，-O(-Z210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-Z211-O)d-Z212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z213，-OC(O)-O-Z214，-OC(O)-NHZ215，-O-C(O)-NZ216Z217，-OP(O)(OZ218)(OZ219)，-OSi(Z220)(Z221)(Z222)，-OS(O2)-Z223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z224，-NZ225C(O)-Z226，-NH-C(O)-O-Z227，-NH-C(O)-NH-Z228，-NH-C(O)-NZ229Z230，-NZ231-C(O)-O-Z232，-NZ233-C(O)-NH-Z234，-NZ235-C(O)-NZ236Z237，-NHS(O2)-Z238，-NZ239S(O2)-Z240，-S-Z241，-S(O)-Z242，-S(O2)-Z243，-S(O2)NH-Z244，-S(O2)NZ245Z246，-S(O2)O-Z247，-P(O)(OZ248)(OZ249)，-Si(Z250)(Z251)(Z252)，-C(NH)-NH2，-C(NZ253)-NH2，-C(NH)-NHZ254，-C(NH)-NZ255Z256，-C(NZ257)-NHZ258，-C(NZ259)-NZ260Z261，-NH-C(O)-NH-O-Z262，-NH-C(O)-NZ263-O-Z264，-NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267，-N(-C(O)-NH-O-Z268)2，-N(-C(O)-NZ269-O-Z270)2，-N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273)，-C(S)-Z274，-C(S)-O-Z275，-C(S)-NH-Z276，-C(S)-NZ277Z278，-C(O)-NH-O-Z279，-C(O)-NZ280-O-Z281，-C(S)-NH-O-Z282，-C(S)-NZ283-O-Z284，-C(O)-NH-NH-Z285，-C(O)-NH-NZ286Z287，-C(O)-NZ288-NZ289Z290，-C(S)-NH-NH-Z291，-C(S)-NH-NZ292Z293，-C(S)-NZ294-NZ295Z296，-C(O)-C(O)-O-Z297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ298，-C(O)-C(O)-NZ299Z300，-C(S)-C(O)-O-Z301，-C(O)-C(S)-O-Z302，-C(S)-C(S)-O-Z303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ304，-C(S)-C(O)-NZ305Z306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ307，-C(S)-C(S)-NZ308Z309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ310，-C(O)-C(S)-NZ311Z312”；
其中Z201，Z202，Z203，Z204，Z205，Z206，Z207，Z208，Z209，Z210，Z211，Z212，Z213，Z214，Z215，Z216，Z217，Z218，Z219，Z220，Z221，Z222，Z223，Z224，Z225，Z226，Z227，Z228，Z229，Z230，Z231，Z232，Z233，Z234，Z235，Z236，Z237，Z238，Z239，Z240，Z241，Z242，Z243，Z244，Z245，Z246，Z247，Z248，Z249，Z250，Z251，Z252，Z253，Z254，Z255，Z256，Z257，Z258，Z259，Z260，Z261，Z262，Z263，Z264，Z265，Z266，Z267，Z268，Z269，Z270，Z271，Z272，Z273，Z274，Z275，Z276，Z277，Z278，Z279，Z280，Z281，Z282，Z283，Z284，Z285，Z286，Z287，Z288，Z289，Z290，Z291，Z292，Z293，Z294，Z295，Z296，Z297，Z298，Z299，Z300，Z301，Z302，Z303，Z304，Z305，Z306，Z307，Z308，Z309，Z310，Z311，Z312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z207，Z208和/或Z216，Z217和/或Z229，Z230和/或Z236，Z237和/或Z245，Z246和/或Z255，Z256和/或Z260，Z261和/或Z277，Z278和/或Z286，Z287和/或Z289，Z290和/或Z292，Z293和/或Z295，Z296和/或Z299，Z300和/或Z305，Z306和/或Z308，Z309和/或Z311，Z312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ401，-NZ402Z403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z404，-C(O)O-Z405，-C(O)NH-Z406，-C(O)NZ407Z408，-O-Z409，-O(-Z410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z411-O)f-Z412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z413，-OC(O)-O-Z414，-OC(O)-NHZ415，-O-C(O)-NZ416Z417，-OP(O)(OZ418)(OZ419)，-OSi(Z420)(Z421)(Z422)，-OS(O2)-Z423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z424，-NZ425C(O)-Z426，-NH-C(O)-O-Z427，-NH-C(O)-NH-Z428，-NH-C(O)-NZ429Z430，-NZ431-C(O)-O-Z432，-NZ433-C(O)-NH-Z434，-NZ435-C(O)-NZ436Z437，-NHS(O2)-Z438，-NZ439S(O2)-Z440，-S-Z441，-S(O)-Z442，-S(O2)-Z443，-S(O2)NH-Z444，-S(O2)NZ445Z446，-S(O2)O-Z447，-P(O)(OZ448)(OZ449)，-Si(Z450)(Z451)(Z452)，-C(NH)-NH2，-C(NZ453)-NH2，-C(NH)-NHZ454，-C(NH)-NZ455Z456，-C(NZ457)-NHZ458，-C(NZ459)-NZ460Z461，-NH-C(O)-NH-O-Z462，-NH-C(O)-NZ463-O-Z464，-NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467，-N(-C(O)-NH-O-Z468)2，-N(-C(O)-NZ469-O-Z470)2，-N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473)，-C(S)-Z474，-C(S)-O-Z475，-C(S)-NH-Z476，-C(S)-NZ477Z478，-C(O)-NH-O-Z479，-C(O)-NZ480-O-Z481，-C(S)-NH-O-Z482，-C(S)-NZ483-O-Z484，-C(O)-NH-NH-Z485，-C(O)-NH-NZ486Z487，-C(O)-NZ488-NZ489Z490，-C(S)-NH-NH-Z491，-C(S)-NH-NZ492Z493，-C(S)-NZ494-NZ495Z496，-C(O)-C(O)-O-Z497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ498，-C(O)-C(O)-NZ499Z500，-C(S)-C(O)-O-Z501，-C(O)-C(S)-O-Z502，-C(S)-C(S)-O-Z503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ504，-C(S)-C(O)-NZ505Z506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ507，-C(S)-C(S)-NZ508Z509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ510，-C(O)-C(S)-NZ511Z512”；
其中Z401，Z402，Z403，Z404，Z405，Z406，Z407，Z408，Z409，Z410，Z411，Z412，Z413，Z414，Z415，Z416，Z417，Z418，Z419，Z420，Z421，Z422，Z423，Z424，Z425，Z426，Z427，Z428，Z429，Z430，Z431，Z432，Z433，Z434，Z435，Z436，Z437，Z438，Z439，Z440，Z441，Z442，Z443，Z444，Z445，Z446，Z447，Z448，Z449，Z450，Z451，Z452，Z453，Z454，Z455，Z456，Z457，Z458，Z459，Z460，Z461，Z462，Z463，Z464，Z465，Z466，Z467，Z468，Z469，Z470，Z471，Z472，Z473，Z474，Z475，Z476，Z477，Z478，Z479，Z480，Z481，Z482，Z483，Z484，Z485，Z486，Z487，Z488，Z489，Z490，Z491，Z492，Z493，Z494，Z495，Z496，Z497，Z498，Z499，Z500，Z501，Z502，Z503，Z504，Z505，Z506，Z507，Z508，Z509，Z510，Z511，Z512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z407，Z408和/或Z416，Z417和/或Z429，Z430和/或Z436，Z437和/或Z445，Z446和/或Z455，Z456和/或Z460，Z461和/或Z477，Z478和/或Z486，Z487和/或Z489，Z490和/或Z492，Z493和/或Z495，Z496和/或Z499，Z500和/或Z505，Z506和/或Z508，Z509和/或Z511，Z512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHZ601，-NZ602Z603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-Z604，-C(O)O-Z605，-C(O)NH-Z606，-C(O)NZ607Z608，-O-Z609，-O(-Z610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-Z611-O)f-Z612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-Z613，-OC(O)-O-Z614，-OC(O)-NHZ615，-O-C(O)-NZ616Z617，-OP(O)(OZ618)(OZ619)，-OSi(Z620)(Z621)(Z622)，-OS(O2)-Z623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-Z624，-NZ625C(O)-Z626，-NH-C(O)-O-Z627，-NH-C(O)-NH-Z628，-NH-C(O)-NZ629Z630，-NZ631-C(O)-O-Z632，-NZ633-C(O)-NH-Z634，-NZ635-C(O)-NZ636Z637，-NHS(O2)-Z638，-NZ639S(O2)-Z640，-S-Z641，-S(O)-Z642，-S(O2)-Z643，-S(O2)NH-Z644，-S(O2)NZ645Z646，-S(O2)O-Z647，-P(O)(OZ648)(OZ649)，-Si(Z650)(Z651)(Z652)，-C(NH)-NH2，-C(NZ653)-NH2，-C(NH)-NHZ654，-C(NH)-NZ655Z656，-C(NZ657)-NHZ658，-C(NZ659)-NZ660Z661，-NH-C(O)-NH-O-Z662，-NH-C(O)-NZ663-O-Z664，-NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667，-N(-C(O)-NH-O-Z668)2，-N(-C(O)-NZ669-O-Z670)2，-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673)，-C(S)-Z674，-C(S)-O-Z675，-C(S)-NH-Z676，-C(S)-NZ677Z678，-C(O)-NH-O-Z679，-C(O)-NZ680-O-Z681，-C(S)-NH-O-Z682，-C(S)-NZ683-O-Z684，-C(O)-NH-NH-Z685，-C(O)-NH-NZ686Z687，-C(O)-NZ688-NZ689Z690，-C(S)-NH-NH-Z691，-C(S)-NH-NZ692Z693，-C(S)-NZ694-NZ695Z696，-C(O)-C(O)-O-Z697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHZ698，-C(O)-C(O)-NZ699Z700，-C(S)-C(O)-O-Z701，-C(O)-C(S)-O-Z702，-C(S)-C(S)-O-Z703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHZ704，-C(S)-C(O)-NZ705Z706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHZ707，-C(S)-C(S)-NZ708Z709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHZ710，-C(O)-C(S)-NZ711Z712”；
其中Z601，Z602，Z603，Z604，Z605，Z606，Z607，Z608，Z609，Z610，Z611，Z612，Z613，Z614，Z615，Z616，Z617，Z618，Z619，Z620，Z621，Z622，Z623，Z624，Z625，Z626，Z627，Z628，Z629，Z630，Z631，Z632，Z633，Z634，Z635，Z636，Z637，Z638，Z639，Z640，Z641，Z642，Z643，Z644，Z645，Z646，Z647，Z648，Z649，Z650，Z651，Z652，Z653，Z654，Z655，Z656，Z657，Z658，Z659，Z660，Z661，Z662，Z663，Z664，Z665，Z666，Z667，Z668，Z669，Z670，Z671，Z672，Z673，Z674，Z675，Z676，Z677，Z678，Z679，Z680，Z681，Z682，Z683，Z684，Z685，Z686，Z687，Z688，Z689，Z690，Z691，Z692，Z693，Z694，Z695，Z696，Z697，Z698，Z699，Z700，Z701，Z702，Z703，Z704，Z705，Z706，Z707，Z 708，Z709，Z710，Z711，Z712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，Z607，Z608和/或Z616，Z617和/或Z629，Z630和/或Z636，Z637和/或Z645，Z646和/或Z655，Z656和/或Z660，Z661和/或Z677，Z678和/或Z686，Z687和/或Z689，Z690和/或Z692，Z693和/或Z695，Z696和/或Z699，Z700和/或Z705，Z706和/或Z708，Z709和/或Z711，Z712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
前提条件是基团R16不是“吲哚基”；
(h)“-S(O2)-R18”；
其中基团R18独立地选自：
(III)“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW1，-NW2W3，-NO2，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W4，-C(O)O-W5，-C(O)NH-W6，-C(O)NW7W8，-O-W9，-O(-W10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-W11-O)b-W12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W13，-OC(O)-O-W14，-OC(O)-NHW15，-O-C(O)-NW16W17，-OP(O)(OW18)(OW19)，-OSi(W20)(W21)(W22)，-OS(O2)-W23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W24，-NW25C(O)-W26，-NH-C(O)-O-W27，-NH-C(O)-NH-W28，-NH-C(O)-NW29W30，-NW31-C(O)-O-W32，-NW33-C(O)-NH-W34，-NW35-C(O)-NW36W37，-NHS(O2)-W38，-NW39S(O2)-W40，-S-W41，-S(O)-W42，-S(O2)-W43，-S(O2)NH-W44，-S(O2)NW45W46，-S(O2)O-W47，-P(O)(OW48)(OW49)，-Si(W50)(W51)(W52)，-C(NH)-NH2，-C(NW53)-NH2，-C(NH)-NHW54，-C(NH)-NW55W56，-C(NW57)-NHW58，-C(NW59)-NW60W61，-NH-C(O)-NH-O-W62，-NH-C(O)-NW63-O-W64，-NW65-C(O)-NW66-O-W67，-N(-C(O)-NH-O-W68)2，-N(-C(O)-NW69-O-W70)2，-N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73)，-C(S)-W74，-C(S)-O-W75，-C(S)-NH-W76，-C(S)-NW77W78，-C(O)-NH-O-W79，-C(O)-NW80-O-W81，-C(S)-NH-O-W82，-C(S)-NW83-O-W84，-C(O)-NH-NH-W85，-C(O)-NH-NW86W87，-C(O)-NW88-NW89W90，-C(S)-NH-NH-W91，-C(S)-NH-NW92W93，-C(S)-NW94-NW95W96，-C(O)-C(O)-O-W97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW98，-C(O)-C(O)-NW99W100，-C(S)-C(O)-O-W101，-C(O)-C(S)-O-W102，-C(S)-C(S)-O-W103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW104，-C(S)-C(O)-NW105W106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW107，-C(S)-C(S)-NW108W109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW110，-C(O)-C(S)-NW111W112”；
其中W1，W2，W3，W4，W5，W6，W7，W8，W9，W10，W11，W12，W13，W14，W15，W16，W17，W18，W19，W20，W21，W22，W23，W24，W25，W26，W27，W28，W29，W30，W31，W32，W33，W34，W35，W36，W37，W38，W39，W40，W41，W42，W43，W44，W45，W46，W47，W48，W49，W50，W51，W52，W53，W54，W55，W56，W57，W58，W59，W60，W61，W62，W63，W64，W65，W66，W67，W68，W69，W70，W71，W72，W73，W74，W75，W76，W77，W78，W79，W80，W81，W82，W83，W84，W85，W86，W87，W88，W89，W90，W91，W92，W93，W94，W95，W96，W97，W98，W99，W100，W101，W102，W103，W104，W105，W106，W107，W108，W109，W110，W111，W112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W7，W8和/或W16，W17和/或W29，W30和/或W36，W37和/或W45，W46和/或W55，W56和/或W60，W61和/或W77，W78和/或W86，W87和/或W89，W90和/或W92，W93和/或W95，W96和/或W99，W100和/或W105，W106和/或W108，W109和/或W111，W112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(III)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW201，-NW202W203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W204，-C(O)O-W205，-C(O)NH-W206，-C(O)NW207W208，-O-W209，-O(-W210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-W211-O)d-W212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W213，-OC(O)-O-W214，-OC(O)-NHW215，-O-C(O)-NW216W217，-OP(O)(OW218)(OW219)，-OSi(W220)(W221)(W222)，-OS(O2)-W223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W224，-NW225C(O)-W226，-NH-C(O)-O-W227，-NH-C(O)-NH-W228，-NH-C(O)-NW229W230，-NW231-C(O)-O-W232，-NW233-C(O)-NH-W234，-NW235-C(O)-NW236W237，-NHS(O2)-W238，-NW239S(O2)-W240，-S-W241，-S(O)-W242，-S(O2)-W243，-S(O2)NH-W244，-S(O2)NW245W246，-S(O2)O-W247，-P(O)(OW248)(OW249)，-Si(W250)(W251)(W252)，-C(NH)-NH2，-C(NW253)-NH2，-C(NH)-NHW254，-C(NH)-NW255W256，-C(NW257)-NHW258，-C(NW259)-NW260W261，-NH-C(O)-NH-O-W262，-NH-C(O)-NW263-O-W264，-NW265-C(O)-NW266-O-W267，-N(-C(O)-NH-O-W268)2，-N(-C(O)-NW269-O-W270)2，-N(-C(O)-NH-O-W271)(-C(O)-NW272-O-W273)，-C(S)-W274，-C(S)-O-W275，-C(S)-NH-W276，-C(S)-NW277W278，-C(O)-NH-O-W279，-C(O)-NW280-O-W281，-C(S)-NH-O-W282，-C(S)-NW283-O-W284，-C(O)-NH-NH-W285，-C(O)-NH-NW286W287，-C(O)-NW288-NW289W290，-C(S)-NH-NH-W291，-C(S)-NH-NW292W293，-C(S)-NW294-NW295W296，-C(O)-C(O)-O-W297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW298，-C(O)-C(O)-NW299W300，-C(S)-C(O)-O-W301，-C(O)-C(S)-O-W302，-C(S)-C(S)-O-W303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW304，-C(S)-C(O)-NW305W306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW307，-C(S)-C(S)-NW308W309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW310，-C(O)-C(S)-NW311W312”；
其中W201，W202，W203，W204，W205，W206，W207，W208，W209，W210，W211，W212，W213，W214，W215，W216，W217，W218，W219，W220，W221，W222，W223，W224，W225，W226，W227，W228，W229，W230，W231，W232，W233，W234，W235，W236，W237，W238，W239，W240，W241，W242，W243，W244，W245，W246，W247，W248，W249，W250，W251，W252，W253，W254，W255，W256，W257，W258，W259，W260，W261，W262，W263，W264，W265，W266，W267，W268，W269，W270，W271，W272，W273，W274，W275，W276，W277，W278，W279，W280，W281，W282，W283，W284，W285，W286，W287，W288，W289，W290，W291，W292，W293，W294，W295，W296，W297，W298，W299，W300，W301，W302，W303，W304，W305，W306，W307，W 308，W309，W310，W311，W312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W207，W208和/或W216，W217和/或W229，W230和/或W236，W237和/或W245，W246和/或W255，W256和/或W260，W261和/或W277，W278和/或W286，W287和/或W289，W290和/或W292，W293和/或W295，W296和/或W299，W300和/或W305，W306和/或W308，W309和/或W311，W312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW401，-NW402W403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W404，-C(O)O-W405，-C(O)NH-W406，-C(O)NW407W408，-O-W409，-O(-W410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W411-O)f-W412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W413，-OC(O)-O-W414，-OC(O)-NHW415，-O-C(O)-NW416W417，-OP(O)(OW418)(OW419)，-OSi(W420)(W421)(W422)，-OS(O2)-W423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W424，-NW425C(O)-W426，-NH-C(O)-O-W427，-NH-C(O)-NH-W428，-NH-C(O)-NW429W430，-NW431-C(O)-O-W432，-NW433-C(O)-NH-W434，-NW435-C(O)-NW436W437，-NHS(O2)-W438，-NW439S(O2)-W440，-S-W441，-S(O)-W442，-S(O2)-W443，-S(O2)NH-W444，-S(O2)NW445W446，-S(O2)O-W447，-P(O)(OW448)(OW449)，-Si(W450)(W451)(W452)，-C(NH)-NH2，-C(NW453)-NH2，-C(NH)-NHW454，-C(NH)-NW455W456，-C(NW457)-NHW458，-C(NW459)-NW460W461，-NH-C(O)-NH-O-W462，-NH-C(O)-NW463-O-W464，-NW465-C(O)-NW466-O-W467，-N(-C(O)-NH-O-W468)2，-N(-C(O)-NW469-O-W470)2，-N(-C(O)-NH-O-W471)(-C(O)-NW472-O-W473)，-C(S)-W474，-C(S)-O-W475，-C(S)-NH-W476，-C(S)-NW477W478，-C(O)-NH-O-W479，-C(O)-NW480-O-W481，-C(S)-NH-O-W482，-C(S)-NW483-O-W484，-C(O)-NH-NH-W485，-C(O)-NH-NW486W487，-C(O)-NW488-NW489W490，-C(S)-NH-NH-W491，-C(S)-NH-NW492W493，-C(S)-NW494-NW495W496，-C(O)-C(O)-O-W497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW498，-C(O)-C(O)-NW499W500，-C(S)-C(O)-O-W501，-C(O)-C(S)-O-W502，-C(S)-C(S)-O-W503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW504，-C(S)-C(O)-NW505W506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW507，-C(S)-C(S)-NW508W509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW510，-C(O)-C(S)-NW511W512”；
其中W401，W402，W403，W404，W405，W406，W407，W408，W409，W410，W411，W412，W413，W414，W415，W416，W417，W418，W419，W420，W421，W422，W423，W424，W425，W426，W427，W428，W429，W430，W431，W432，W433，W434，W435，W436，W437，W438，W439，W440，W441，W442，W443，W444，W445，W446，W447，W448，W449，W450，W451，W452，W453，W454，W455，W456，W457，W458，W459，W460，W461，W462，W463，W464，W465，W466，W467，W468，W469，W470，W471，W472，W473，W474，W475，W476，W477，W478，W479，W480，W481，W482，W483，W484，W485，W486，W487，W488，W489，W490，W491，W492，W493，W494，W495，W496，W497，W498，W499，W500，W501，W502，W503，W504，W505，W506，W507，W508，W509，W510，W511，W512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W407，W408和/或W416，W417和/或W429，W430和/或W436，W437和/或W445，W446和/或W455，W456和/或W460，W461和/或W477，W478和/或W486，W487和/或W489，W490和/或W492，W493和/或W495，W496和/或W499，W500和/或W505，W506和/或W508，W509和/或W511，W512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHW601，-NW602W603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-W604，-C(O)O-W605，-C(O)NH-W606，-C(O)NW607W608，-O-W609，-O(-W610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-W611-O)f-W612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-W613，-OC(O)-O-W614，-OC(O)-NHW615，-O-C(O)-NW616W617，-OP(O)(OW618)(OW619)，-OSi(W620)(W621)(W622)，-OS(O2)-W623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-W624，-NW625C(O)-W626，-NH-C(O)-O-W627，-NH-C(O)-NH-W628，-NH-C(O)-NW629W630，-NW631-C(O)-O-W632，-NW633-C(O)-NH-W634，-NW635-C(O)-NW636W637，-NHS(O2)-W638，-NW639S(O2)-W640，-S-W641，-S(O)-W642，-S(O2)-W643，-S(O2)NH-W644，-S(O2)NW645W646，-S(O2)O-W647，-P(O)(OW648)(OW649)，-Si(W650)(W651)(W652)，-C(NH)-NH2，-C(NW653)-NH2，-C(NH)-NHW654，-C(NH)-NW655W656，-C(NW657)-NHW658，-C(NW659)-NW660W661，-NH-C(O)-NH-O-W662，-NH-C(O)-NW663-O-W664，-NW665-C(O)-NW666-O-W667，-N(-C(O)-NH-O-W668)2，-N(-C(O)-NW669-O-W670)2，-N(-C(O)-NH-O-W671)(-C(O)-NW672-O-W673)，-C(S)-W674，-C(S)-O-W675，-C(S)-NH-W676，-C(S)-NW677W678，-C(O)-NH-O-W679，-C(O)-NW680-O-W681，-C(S)-NH-O-W682，-C(S)-NW683-O-W684，-C(O)-NH-NH-W685，-C(O)-NH-NW686W687，-C(O)-NW688-NW689W690，-C(S)-NH-NH-W691，-C(S)-NH-NW692W693，-C(S)-NW694-NW695W696，-C(O)-C(O)-O-W697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHW698，-C(O)-C(O)-NW699W700，-C(S)-C(O)-O-W701，-C(O)-C(S)-O-W702，-C(S)-C(S)-O-W703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHW704，-C(S)-C(O)-NW705W706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHW707，-C(S)-C(S)-NW708W709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHW710，-C(O)-C(S)-NW711W712”；
其中W601，W602，W603，W604，W605，W606，W607，W608，W609，W610，W611，W612，W613，W614，W615，W616，W617，W618，W619，W620，W621，W622，W623，W624，W625，W626，W627，W628，W629，W630，W631，W632，W633，W634，W635，W636，W637，W638，W639，W640，W641，W642，W643，W644，W645，W646，W647，W648，W649，W650，W651，W652，W653，W654，W655，W656，W657，W658，W659，W660，W661，W662，W663，W664，W665，W666，W667，W668，W669，W670，W671，W672，W673，W674，W675，W676，W677，W678，W679，W680，W681，W682，W683，W684，W685，W686，W687，W688，W689，W690，W691，W692，W693，W694，W695，W696，W697，W698，W699，W700，W701，W702，W703，W704，W705，W706，W707，W708，W709，W710，W711，W712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，W607，W608和/或W616，W617和/或W629，W630和/或W636，W637和/或W645，W646和/或W655，W656和/或W660，W661和/或W677，W678和/或W686，W687和/或W689，W690和/或W692，W693和/或W695，W696和/或W699，W700和/或W705，W706和/或W708，W709和/或W711，W712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
第一个前提条件是，基团R18不选自：“-O-烷基，-O-(C9-C30)烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂芳基，-O-杂芳基烷基，-O-环烷基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基”；
第二个前提条件是，如果基团R18独立地选自：“-NRaRb”，其中Ra，Rb彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基”，则基团R1不选自：“被＝O取代的杂环基烷基，其中杂环基是5元杂环基；被杂环基取代的烷基，其中杂环基是5元杂环基并且被＝O取代”；
并且基团R3，R4之一独立地选自或者基团R3，R4二者独立地均不选自：
(2)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA1，-NA2A3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A4，-C(O)O-A5，-C(O)NH-A6，-C(O)NA7A8，-O-A9，-O(-A10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-A11-O)b-A12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A13，-OC(O)-O-A14，-OC(O)-NHA15，-O-C(O)-NA16A17，-OP(O)(OA18)(OA19)，-OSi(A20)(A21)(A22)，-OS(O2)-A23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A24，-NA25C(O)-A26，-NH-C(O)-O-A27，-NH-C(O)-NH-A28，-NH-C(O)-NA29A30，-NA31-C(O)-O-A32，-NA33-C(O)-NH-A34，-NA35-C(O)-NA36A37，-NHS(O2)-A38，-NA39S(O2)-A40，-S-A41，-S(O)-A42，-S(O2)-A43，-S(O2)NH-A44，-S(O2)NA45A46，-S(O2)O-A47，-P(O)(OA48)(OA49)，-Si(A50)(A51)(A52)，-C(NH)-NH2，-C(NA53)-NH2，-C(NH)-NHA54，-C(NH)-NA55A56，-C(NA57)-NHA58，-C(NA59)-NA60A61，-NH-C(O)-NH-O-A62，-NH-C(O)-NA63-O-A64，-NA65-C(O)-NA66-O-A67，-N(-C(O)-NH-O-A68)2，-N(-C(O)-NA69-O-A70)2，-N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73)，-C(S)-A74，-C(S)-O-A75，-C(S)-NH-A76，-C(S)-NA77A78，-C(O)-NH-O-A79，-C(O)-NA80-O-A81，-C(S)-NH-O-A82，-C(S)-NA83-O-A84，-C(O)-NH-NH-A85，-C(O)-NH-NA86A87，-C(O)-NA88-NA89A90，-C(S)-NH-NH-A91，-C(S)-NH-NA92A93，-C(S)-NA94-NA95A96，-C(O)-C(O)-O-A97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA98，-C(O)-C(O)-NA99A100，-C(S)-C(O)-O-A101，-C(O)-C(S)-O-A102，-C(S)-C(S)-O-A103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA104，-C(S)-C(O)-NA105A106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA107，-C(S)-C(S)-NA108A109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA110，-C(O)-C(S)-NA111A112”；
其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，A9，A10，A11，A12，A13，A14，A15，A16，A17，A18，A19，A20，A21，A22，A23，A24，A25，A26，A27，A28，A29，A30，A31，A32，A33，A34，A35，A36，A37，A38，A39，A40，A41，A42，A43，A44，A45，A46，A47，A48，A49，A50，A51，A52，A53，A54，A55，A56，A57，A58，A59，A60，A61，A62，A63，A64，A65，A66，A67，A68，A69，A70，A71，A72，A73，A74，A75，A76，A77，A78，A79，A80，A81，A82，A83，A84，A85，A86，A87，A88，A89，A90，A91，A92，A93，A94，A95，A96，A97，A98，A99，A100，A101，A102，A103，A104，A105，A106，A107，A108，A109，A110，A111，A112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A7，A8和/或A16，A17和/或A29，A30和/或A36，A37和/或A45，A46和/或A55，A56和/或A60，A61和/或A77，A78和/或A86，A87和/或A89，A90和/或A92，A93和/或A95，A96和/或A99，A100和/或A105，A106和/或A108，A109和/或A111，A112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(2)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA201，-NA202A203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A204，-C(O)O-A205，-C(O)NH-A206，-C(O)NA207A208，-O-A209，-O(-A210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-A211-O)d-A212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A213，-OC(O)-O-A214，-OC(O)-NHA215，-O-C(O)-NA216A217，-OP(O)(OA218)(OA219)，-OSi(A220)(A221)(A222)，-OS(O2)-A223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A224，-NA225C(O)-A226，-NH-C(O)-O-A227，-NH-C(O)-NH-A228，-NH-C(O)-NA229A230，-NA231-C(O)-O-A232，-NA233-C(O)-NH-A234，-NA235-C(O)-NA236A237，-NHS(O2)-A238，-NA239S(O2)-A240，-S-A241，-S(O)-A242，-S(O2)-A243，-S(O2)NH-A244，-S(O2)NA245A246，-S(O2)O-A247，-P(O)(OA248)(OA249)，-Si(A250)(A251)(A252)，-C(NH)-NH2，-C(NA253)-NH2，-C(NH)-NHA254，-C(NH)-NA255A256，-C(NA257)-NHA258，-C(NA259)-NA260A261，-NH-C(O)-NH-O-A262，-NH-C(O)-NA263-O-A264，-NA265-C(O)-NA266-O-A267，-N(-C(O)-NH-O-A268)2，-N(-C(O)-NA269-O-A270)2，-N(-C(O)-NH-O-A271)(-C(O)-NA272-O-A273)，-C(S)-A274，-C(S)-O-A275，-C(S)-NH-A276，-C(S)-NA277A278，-C(O)-NH-O-A279，-C(O)-NA280-O-A281，-C(S)-NH-O-A282，-C(S)-NA283-O-A284，-C(O)-NH-NH-A285，-C(O)-NH-NA286A287，-C(O)-NA288-NA289A290，-C(S)-NH-NH-A291，-C(S)-NH-NA292A293，-C(S)-NA294-NA295A296，-C(O)-C(O)-O-A297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA298，-C(O)-C(O)-NA299A300，-C(S)-C(O)-O-A301，-C(O)-C(S)-O-A302，-C(S)-C(S)-O-A303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA304，-C(S)-C(O)-NA305A306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA307，-C(S)-C(S)-NA308A309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA310，-C(O)-C(S)-NA311A312”；
其中A201，A202，A203，A204，A205，A206，A207，A208，A209，A210，A211，A212，A213，A214，A215，A216，A217，A218，A219，A220，A221，A222，A223，A224，A225，A226，A227，A228，A229，A230，A231，A232，A233，A234，A235，A236，A237，A238，A239，A240，A241，A242，A243，A244，A245，A246，A247，A248，A249，A250，A251，A252，A253，A254，A255，A256，A257，A258，A259，A260，A261，A262，A263，A264，A265，A266，A267，A268，A269，A270，A271，A272，A273，A274，A275，A276，A277，A278，A279，A280，A281，A282，A283，A284，A285，A286，A287，A288，A289，A290，A291，A292，A293，A294，A295，A296，A297，A298，A299，A300，A301，A302，A303，A304，A305，A306，A307，A308，A309，A310，A311，A312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A207，A208和/或A216，A217和/或A229，A230和/或A236，A237和/或A245，A246和/或A255，A256和/或A260，A261和/或A277，A278和/或A286，A287和/或A289，A290和/或A292，A293和/或A295，A296和/或A299，A300和/或A305，A306和/或A308，A309和/或A311，A312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA401，-NA402A403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A404，-C(O)O-A405，-C(O)NH-A406，-C(O)NA407A408，-O-A409，-O(-A410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A411-O)f-A412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A413，-OC(O)-O-A414，-OC(O)-NHA415，-O-C(O)-NA416A417，-OP(O)(OA418)(OA419)，-OSi(A420)(A421)(A422)，-OS(O2)-A423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A424，-NA425C(O)-A426，-NH-C(O)-O-A427，-NH-C(O)-NH-A428，-NH-C(O)-NA429A430，-NA431-C(O)-O-A432，-NA433-C(O)-NH-A434，-NA435-C(O)-NA436A437，-NHS(O2)-A438，-NA439S(O2)-A440，-S-A441，-S(O)-A442，-S(O2)-A443，-S(O2)NH-A444，-S(O2)NA445A446，-S(O2)O-A447，-P(O)(OA448)(OA449)，-Si(A450)(A451)(A452)，-C(NH)-NH2，-C(NA453)-NH2，-C(NH)-NHA454，-C(NH)-NA455A456，-C(NA457)-NHA458，-C(NA459)-NA460A461，-NH-C(O)-NH-O-A462，-NH-C(O)-NA463-O-A464，-NA465-C(O)-NA466-O-A467，-N(-C(O)-NH-O-A468)2，-N(-C(O)-NA469-O-A470)2，-N(-C(O)-NH-O-A471)(-C(O)-NA472-O-A473)，-C(S)-A474，-C(S)-O-A475，-C(S)-NH-A476，-C(S)-NA477A478，-C(O)-NH-O-A479，-C(O)-NA480-O-A481，-C(S)-NH-O-A482，-C(S)-NA483-O-A484，-C(O)-NH-NH-A485，-C(O)-NH-NA486A487，-C(O)-NA488-NA489A490，-C(S)-NH-NH-A491，-C(S)-NH-NA492A493，-C(S)-NA494-NA495A496，-C(O)-C(O)-O-A497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA498，-C(O)-C(O)-NA499A500，-C(S)-C(O)-O-A501，-C(O)-C(S)-O-A502，-C(S)-C(S)-O-A503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA504，-C(S)-C(O)-NA505A506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA507，-C(S)-C(S)-NA508A509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA510，-C(O)-C(S)-NA511A512”；
其中A401，A402，A403，A404，A405，A406，A407，A408，A409，A410，A411，A412，A413，A414，A415，A416，A417，A418，A419，A420，A421，A422，A423，A424，A425，A426，A427，A428，A429，A430，A431，A432，A433，A434，A435，A436，A437，A438，A439，A440，A441，A442，A443，A444，A445，A446，A447，A448，A449，A450，A451，A452，A453，A454，A455，A456，A457，A458，A459，A460，A461，A462，A463，A464，A465，A466，A467，A468，A469，A470，A471，A472，A473，A474，A475，A476，A477，A478，A479，A480，A481，A482，A483，A484，A485，A486，A487，A488，A489，A490，A491，A492，A493，A494，A495，A496，A497，A498，A499，A500，A501，A502，A503，A504，A505，A506，A507，A508，A509，A510，A511，A512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A407，A408和/或A416，A417和/或A429，A430和/或A436，A437和/或A445，A446和/或A455，A456和/或A460，A461和/或A477，A478和/或A486，A487和/或A489，A490和/或A492，A493和/或A495，A496和/或A499，A500和/或A505，A506和/或A508，A509和/或A511，A512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHA601，-NA602A603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-A604，-C(O)O-A605，-C(O)NH-A606，-C(O)NA607A608，-O-A609，-O(-A610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-A611-O)f-A612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-A613，-OC(O)-O-A614，-OC(O)-NHA615，-O-C(O)-NA616A617，-OP(O)(OA618)(OA619)，-OSi(A620)(A621)(A622)，-OS(O2)-A623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-A624，-NA625C(O)-A626，-NH-C(O)-O-A627，-NH-C(O)-NH-A628，-NH-C(O)-NA629A630，-NA631-C(O)-O-A632，-NA633-C(O)-NH-A634，-NA635-C(O)-NA636A637，-NHS(O2)-A638，-NA639S(O2)-A640，-S-A641，-S(O)-A642，-S(O2)-A643，-S(O2)NH-A644，-S(O2)NA645A646，-S(O2)O-A647，-P(O)(OA648)(OA649)，-Si(A650)(A651)(A652)，-C(NH)-NH2，-C(NA653)-NH2，-C(NH)-NHA654，-C(NH)-NA655A656，-C(NA657)-NHA658，-C(NA659)-NA660A661，-NH-C(O)-NH-O-A662，-NH-C(O)-NA663-O-A664，-NA665-C(O)-NA666-O-A667，-N(-C(O)-NH-O-A668)2，-N(-C(O)-NA669-O-A670)2，-N(-C(O)-NH-O-A671)(-C(O)-NA672-O-A673)，-C(S)-A674，-C(S)-O-A675，-C(S)-NH-A676，-C(S)-NA677A678，-C(O)-NH-O-A679，-C(O)-NA680-O-A681，-C(S)-NH-O-A682，-C(S)-NA683-O-A684，-C(O)-NH-NH-A685，-C(O)-NH-NA686A687，-C(O)-NA688-NA689A690，-C(S)-NH-NH-A691，-C(S)-NH-NA692A693，-C(S)-NA694-NA695A696，-C(O)-C(O)-O-A697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHA698，-C(O)-C(O)-NA699A700，-C(S)-C(O)-O-A701，-C(O)-C(S)-O-A702，-C(S)-C(S)-O-A703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHA704，-C(S)-C(O)-NA705A706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHA707，-C(S)-C(S)-NA708A709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHA710，-C(O)-C(S)-NA711A712”；
其中A601，A602，A603，A604，A605，A606，A607，A608，A609，A610，A611，A612，A613，A614，A615，A616，A617，A618，A619，A620，A621，A622，A623，A624，A625，A626，A627，A628，A629，A630，A631，A632，A633，A634，A635，A636，A637，A638，A639，A640，A641，A642，A643，A644，A645，A646，A647，A648，A649，A650，A651，A652，A653，A654，A655，A656，A657，A658，A659，A660，A661，A662，A663，A664，A665，A666，A667，A668，A669，A670，A671，A672，A673，A674，A675，A676，A677，A678，A679，A680，A681，A682，A683，A684，A685，A686，A687，A688，A689，A690，A691，A692，A693，A694，A695，A696，A697，A698，A699，A700，A701，A702，A703，A704，A705，A706，A707，A708，A709，A710，A711，A712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，A607，A608和/或A616，A617和/或A629，A630和/或A636，A637和/或A645，A646和/或A655，A656和/或A660，A661和/或A677，A678和/或A686，A687和/或A689，A690和/或A692，A693和/或A695，A696和/或A699，A700和/或A705，A706和/或A708，A709和/或A711，A712和/或分别一起还可形成“杂环基”；
并且基团R1，R2，R5彼此独立地选自：
(3)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB1，-NB2B3，-NO2，-OH，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B4，-C(O)O-B5，-C(O)NH-B6，-C(O)NB7B8，-O-B9，-O(-B10-O)a-H(a＝1，2，3，4，5)，-O(-B11-O)b-B12(b＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B13，-OC(O)-O-B14，-OC(O)-NHB15，-O-C(O)-NB16B17，-OP(O)(OB18)(OB19)，-OSi(B20)(B21)(B22)，-OS(O2)-B23，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B24，-NB25C(O)-B26，-NH-C(O)-O-B27，-NH-C(O)-NH-B28，-NH-C(O)-NB29B30，-NB31-C(O)-O-B32，-NB33-C(O)-NH-B34，-NB35-C(O)-NB36B37，-NHS(O2)-B38，-NB39S(O2)-B40，-S-B41，-S(O)-B42，-S(O2)-B43，-S(O2)NH-B44，-S(O2)NB45B46，-S(O2)O-B47，-P(O)(OB48)(OB49)，-Si(B50)(B51)(B52)，-C(NH)-NH2，-C(NB53)-NH2，-C(NH)-NHB54，-C(NH)-NB55B56，-C(NB57)-NHB58，-C(NB59)-NB60B61，-NH-C(O)-NH-O-B62，-NH-C(O)-NB63-O-B64，-NB65-C(O)-NB66-O-B67，-N(-C(O)-NH-O-B68)2，-N(-C(O)-NB69-O-B70)2，-N(-C(O)-NH-O-B71)(-C(O)-NB72-O-B73)，-C(S)-B74，-C(S)-O-B75，-C(S)-NH-B76，-C(S)-NB77B78，-C(O)-NH-O-B79，-C(O)-NB80-O-B81，-C(S)-NH-O-B82，-C(S)-NB83-O-B84，-C(O)-NH-NH-B85，-C(O)-NH-NB86B87，-C(O)-NB88-NB89B90，-C(S)-NH-NH-B91，-C(S)-NH-NB92B93，-C(S)-NB94-NB95B96，-C(O)-C(O)-O-B97，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB98，-C(O)-C(O)-NB99B100，-C(S)-C(O)-O-B101，-C(O)-C(S)-O-B102，-C(S)-C(S)-O-B103，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB104，-C(S)-C(O)-NB105B106，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB107，-C(S)-C(S)-NB108B109，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB110，-C(O)-C(S)-NB111B112”；
其中B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B20，B21，B22，B23，B24，B25，B26，B27，B28，B29，B30，B31，B32，B33，B34，B35，B36，B37，B38，B39，B40，B41，B42，B43，B44，B45，B46，B47，B48，B49，B50，B51，B52，B53，B54，B55，B56，B57，B58，B59，B60，B61，B62，B63，B64，B65，B66，B67，B68，B69，B70，B71，B72，B73，B74，B75，B76，B77，B78，B79，B80，B81，B82，B83，B84，B85，B86，B87，B88，B89，B90，B91，B92，B93，B94，B95，B96，B97，B98，B99，B100，B101，B102，B103，B104，B105，B106，B107，B108，B109，B110，B111，B112彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B2，B3和/或B7，B8和/或B16，B17和/或B29，B30和/或B36，B37和/或B45，B46和/或B55，B56和/或B60，B61和/或B77，B78和/或B86，B87和/或B89，B90和/或B92，B93和/或B95，B96和/或B99，B100和/或B105，B106和/或B108，B109和/或B111，B112和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(3)的取代基，如果不是氢，又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB201，-NB202B203，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B204，-C(O)O-B205，-C(O)NH-B206，-C(O)NB207B208，-O-B209，-O(-B210-O)c-H(c＝1，2，3，4，5)，-O(-B211-O)d-B212(d＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B213，-OC(O)-O-B214，-OC(O)-NHB215，-O-C(O)-NB216B217，-OP(O)(OB218)(OB219)，-OSi(B220)(B221)(B222)，-OS(O2)-B223，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B224，-NB225C(O)-B226，-NH-C(O)-O-B227，-NH-C(O)-NH-B228，-NH-C(O)-NB229B230，-NB231-C(O)-O-B232，-NB233-C(O)-NH-B234，-NB235-C(O)-NB236B237，-NHS(O2)-B238，-NB239S(O2)-B240，-S-B241，-S(O)-B242，-S(O2)-B243，-S(O2)NH-B244，-S(O2)NB245B246，-S(O2)O-B247，-P(O)(OB248)(OB249)，-Si(B250)(B251)(B252)，-C(NH)-NH2，-C(NB253)-NH2，-C(NH)-NHB254，-C(NH)-NB255B256，-C(NB257)-NHB258，-C(NB259)-NB260B261，-NH-C(O)-NH-O-B262，-NH-C(O)-NB263-O-B264，-NB265-C(O)-NB266-O-B267，-N(-C(O)-NH-O-B268)2，-N(-C(O)-NB269-O-B270)2，-N(-C(O)-NH-O-B271)(-C(O)-NB272-O-B273)，-C(S)-B274，-C(S)-O-B275，-C(S)-NH-B276，-C(S)-NB277B278，-C(O)-NH-O-B279，-C(O)-NB280-O-B281，-C(S)-NH-O-B282，-C(S)-NB283-O-B284，-C(O)-NH-NH-B285，-C(O)-NH-NB286B287，-C(O)-NB288-NB289B290，-C(S)-NH-NH-B291，-C(S)-NH-NB292B293，-C(S)-NB294-NB295B296，-C(O)-C(O)-O-B297，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB298，-C(O)-C(O)-NB299B300，-C(S)-C(O)-O-B301，-C(O)-C(S)-O-B302，-C(S)-C(S)-O-B303，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB304，-C(S)-C(O)-NB305B306，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB307，-C(S)-C(S)-NB 308B 309，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB310，-C(O)-C(S)-NB311B312”；
其中B201，B202，B203，B204，B205，B206，B207，B208，B209，B210，B211，B212，B213，B214，B215，B216，B217，B218，B219，B220，B221，B222，B223，B224，B225，B226，B227，B228，B229，B230，B231，B232，B233，B234，B235，B236，B237，B238，B239，B240，B241，B242，B243，B244，B245，B246，B247，B248，B249，B250，B251，B252，B253，B254，B255，B256，B257，B258，B259，B260，B261，B262，B263，B264，B265，B266，B267，B268，B269，B270，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B279，B280，B281，B282，B283，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B291，B292，B293，B294，B295，B296，B297，B298，B299，B300，B301，B302，B303，B304，B305，B306，B307，B308，B309，B310，B311，B312彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B207，B208和/或B216，B217和/或B229，B230和/或B236，B237和/或B245，B246和/或B255，B256和/或B260，B261和/或B277，B278和/或B286，B287和/或B289，B290和/或B292，B293和/或B295，B296和/或B299，B300和/或B305，B306和/或B308，B309和/或B311，B312和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(i)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(ii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB401，-NB402B403，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B404，-C(O)O-B405，-C(O)NH-B406，-C(O)NB407B408，-O-B409，-O(-B410-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B411-O)f-B412(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B413，-OC(O)-O-B414，-OC(O)-NHB415，-O-C(O)-NB416B417，-OP(O)(OB418)(OB419)，-OSi(B420)(B421)(B422)，-OS(O2)-B423，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B424，-NB425C(O)-B426，-NH-C(O)-O-B427，-NH-C(O)-NH-B428，-NH-C(O)-NB429B430，-NB431-C(O)-O-B432，-NB433-C(O)-NH-B434，-NB435-C(O)-NB436B437，-NHS(O2)-B438，-NB439S(O2)-B440，-S-B441，-S(O)-B442，-S(O2)-B443，-S(O2)NH-B444，-S(O2)NB445B446，-S(O2)O-B447，-P(O)(OB448)(OB449)，-Si(B450)(B451)(B452)，-C(NH)-NH2，-C(NB453)-NH2，-C(NH)-NHB454，-C(NH)-NB455B456，-C(NB457)-NHB458，-C(NB459)-NB460B461，-NH-C(O)-NH-O-B462，-NH-C(O)-NB463-O-B464，-NB465-C(O)-NB466-O-B467，-N(-C(O)-NH-O-B468)2，-N(-C(O)-NB469-O-B470)2，-N(-C(O)-NH-O-B471)(-C(O)-NB472-O-B473)，-C(S)-B474，-C(S)-O-B475，-C(S)-NH-B476，-C(S)-NB477B478，-C(O)-NH-O-B479，-C(O)-NB480-O-B481，-C(S)-NH-O-B482，-C(S)-NB483-O-B484，-C(O)-NH-NH-B485，-C(O)-NH-NB486B487，-C(O)-NB488-NB489B490，-C(S)-NH-NH-B491，-C(S)-NH-NB492B493，-C(S)-NB494-NB495B496，-C(O)-C(O)-O-B497，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB498，-C(O)-C(O)-NB499B500，-C(S)-C(O)-O-B501，-C(O)-C(S)-O-B502，-C(S)-C(S)-O-B503，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB504，-C(S)-C(O)-NB505B506，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB507，-C(S)-C(S)-NB508B509，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB510，-C(O)-C(S)-NB511B512”；
其中B401，B402，B403，B404，B405，B406，B407，B408，B409，B410，B411，B412，B413，B414，B415，B416，B417，B418，B419，B420，B421，B422，B423，B424，B425，B426，B427，B428，B429，B430，B431，B432，B433，B434，B435，B436，B437，B438，B439，B440，B441，B442，B443，B444，B445，B446，B447，B448，B449，B450，B451，B452，B453，B454，B455，B456，B457，B458，B459，B460，B461，B462，B463，B464，B465，B466，B467，B468，B469，B470，B471，B472，B473，B474，B475，B476，B477，B478，B479，B480，B481，B482，B483，B484，B485，B486，B487，B488，B489，B490，B491，B492，B493，B494，B495，B496，B497，B498，B499，B500，B501，B502，B503，B504，B505，B506，B507，B508，B509，B510，B511，B512彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B407，B408和/或B416，B417和/或B429，B430和/或B436，B437和/或B445，B446和/或B455，B456和/或B460，B461和/或B477，B478和/或B486，B487和/或B489，B490和/或B492，B493和/或B495，B496和/或B499，B500和/或B505，B506和/或B508，B509和/或B511，B512和/或分别一起还可形成“杂环基”；
其中任选地，上述取代基组(ii)的取代基又可彼此独立地被至少一个相同或不同的选自以下的取代基取代：
(iii)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NHB601，-NB602B603，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-C(O)-B604，-C(O)O-B605，-C(O)NH-B606，-C(O)NB607B608，-O-B609，-O(-B610-O)e-H(e＝1，2，3，4，5)，-O(-B611-O)f-B612(f＝1，2，3，4，5)，-OC(O)-B613，-OC(O)-O-B614，-OC(O)-NHB615，-O-C(O)-NB616B617，-OP(O)(OB618)(OB619)，-OSi(B62O)(B621)(B622)，-OS(O2)-B623，-NHC(O)-NH2，-NHC(O)-B624，-NB625C(O)-B626，-NH-C(O)-O-B627，-NH-C(O)-NH-B628，-NH-C(O)-NB629B630，-NB631-C(O)-O-B632，-NB633-C(O)-NH-B634，-NB635-C(O)-NB636B637，-NHS(O2)-B638，-NB639S(O2)-B640，-S-B641，-S(O)-B642，-S(O2)-B643，-S(O2)NH-B644，-S(O2)NB645B646，-S(O2)O-B647，-P(O)(OB648)(OB649)，-Si(B650)(B651)(B652)，-C(NH)-NH2，-C(NB653)-NH2，-C(NH)-NHB654，-C(NH)-NB655B656，-C(NB657)-NHB658，-C(NB659)-NB660B661，-NH-C(O)-NH-O-B662，-NH-C(O)-NB663-O-B664，-NB665-C(O)-NB666-O-B667，-N(-C(O)-NH-O-B668)2，-N(-C(O)-NB669-O-B670)2，-N(-C(O)-NH-O-B671)(-C(O)-NB672-O-B673)，-C(S)-B674，-C(S)-O-B675，-C(S)-NH-B676，-C(S)-NB677B678，-C(O)-NH-O-B679，-C(O)-NB680-O-B681，-C(S)-NH-O-B682，-C(S)-NB683-O-B684，-C(O)-NH-NH-B685，-C(O)-NH-NB686B687，-C(O)-NB688-NB689B690，-C(S)-NH-NH-B691，-C(S)-NH-NB692B693，-C(S)-NB694-NB695B696，-C(O)-C(O)-O-B697，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NHB698，-C(O)-C(O)-NB699B700，-C(S)-C(O)-O-B701，-C(O)-C(S)-O-B702，-C(S)-C(S)-O-B703，-C(S)-C(O)-NH2，-C(S)-C(O)-NHB704，-C(S)-C(O)-NB705B706，-C(S)-C(S)-NH2，-C(S)-C(S)-NHB707，-C(S)-C(S)-NB708B709，-C(O)-C(S)-NH2，-C(O)-C(S)-NHB710，-C(O)-C(S)-NB711B712”；
其中B601，B602，B603，B604，B605，B606，B607，B608，B609，B610，B611，B612，B613，B614，B615，B616，B617，B618，B619，B620，B621，B622，B623，B624，B625，B626，B627，B628，B629，B630，B631，B632，B633，B634，B635，B636，B637，B638，B639，B640，B641，B642，B643，B644，B645，B646，B647，B648，B649，B650，B651，B652，B653，B654，B655，B656，B657，B658，B659，B660，B661，B662，B663，B664，B665，B666，B667，B668，B669，B670，B671，B672，B673，B674，B675，B676，B677，B678，B679，B680，B681，B682，B683，B684，B685，B686，B687，B688，B689，B690，B691，B692，B693，B694，B695，B696，B697，B698，B699，B700，B701，B702，B703，B704，B705，B706，B707，B708，B709，B710，B711，B712彼此独立地选自：“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基”，并且其中，作为替代，B607，B608和/或B616，B617和/或B629，B630和/或B636，B637和/或B645，B646和/或B655，B656和/或B660，B661和/或B677，B678和/或B686，B687和/或B689，B690和/或B692，B693和/或B695，B696和/或B699，B700和/或B705，B706和/或B708，B709和/或B711，B712和/或分别一起还可形成“杂环基”。
3.权利要求1或2任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中
基团R1独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH-C(O)-O-烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-环烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-芳基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂芳基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂环基，-NH-C(O)-NH-C(O)-O-杂环基烷基，-NH-C(S)-NH-烷基，-NH-C(S)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基烷基，-NH-C(S)-NH-芳基，-NH-C(S)-NH-芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂芳基，-NH-C(S)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂环基，-NH-C(S)-NH-杂环基烷基，-NH-C(＝NH)-烷基，-NH-C(＝NH)-(C9-C30)烷基，-NH-C(＝NH)-环烷基，-NH-C(＝NH)-环烷基烷基，-NH-C(＝NH)-芳基，-NH-C(＝NH)-芳基烷基，-NH-C(＝NH)-杂芳基，-NH-C(＝NH)-杂芳基烷基，-NH-C(＝NH)-杂环基，-NH-C(＝NH)-杂环基烷基，-NH-C(O)-C(O)-烷基，-NH-C(O)-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-C(O)-芳基，-NH-C(O)-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-C(O)-杂环基烷基”
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
4.权利要求1-3中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中
基团R1独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rx1”，其中Rx1选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH-C(O)-O-Rx2，-NH-C(S)-NH-Rx3，-NH-C(＝NH)-Rx4，-NH-C(O)-C(O)-Rx5”，其中Rx2，Rx3，Rx4，Rx5彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rx6”，其中Rx6选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
5.权利要求1-2中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中基团R1独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(O)-NH-烷基，-NH-C(O)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-芳基，-NH-C(O)-NH-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂芳基，-NH-C(O)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂环基，-NH-C(O)-NH-杂环基烷基，-NH-C(O)-O-烷基，-NH-C(O)-O-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-O-环烷基，-NH-C(O)-O-环烷基烷基，-NH-C(O)-O-芳基，-NH-C(O)-O-芳基烷基，-NH-C(O)-O-杂芳基，-NH-C(O)-O-杂芳基烷基，-NH-C(O)-O-杂环基，-NH-C(O)-O-杂环基烷基，-NH-C(O)-烷基，-NH-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-芳基，-NH-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-杂环基烷基，-NH-S(O2)-烷基，-NH-S(O2)-(C9-C30)烷基，-NH-S(O2)-环烷基，-NH-S(O2)-环烷基烷基，-NH-S(O2)-芳基，-NH-S(O2)-芳基烷基，-NH-S(O2)-杂芳基，-NH-S(O2)-杂芳基烷基，-NH-S(O2)-杂环基，-NH-S(O2)-杂环基烷基；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”。
6.权利要求1、2、5中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中
基团R1独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Ry1”，其中Ry1选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(O)-NH-Ry2，-NH-C(O)-O-Ry3，-NH-C(O)-Ry4，-NH-S(O2)-Ry5”；
其中，Ry2，Ry3，Ry4，Ry5彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Ry6”，其中Ry6选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”。
7.权利要求1-2中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中
基团R1独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(S)-NH2，-NH-C(O)-NH-烷基，-NH-C(O)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基，-NH-C(O)-NH-环烷基烷基，-NH-C(O)-NH-芳基，-NH-C(O)-NH-芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂芳基，-NH-C(O)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(O)-NH-杂环基，-NH-C(O)-NH-杂环基烷基，-NH-C(S)-NH-烷基，-NH-C(S)-NH-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基，-NH-C(S)-NH-环烷基烷基，-NH-C(S)-NH-芳基，-NH-C(S)-NH-芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂芳基，-NH-C(S)-NH-杂芳基烷基，-NH-C(S)-NH-杂环基，-NH-C(S)-NH-杂环基烷基，-NH-C(O)-烷基，-NH-C(O)-(C9-C30)烷基，-NH-C(O)-环烷基，-NH-C(O)-环烷基烷基，-NH-C(O)-芳基，-NH-C(O)-芳基烷基，-NH-C(O)-杂芳基，-NH-C(O)-杂芳基烷基，-NH-C(O)-杂环基，-NH-C(O)-杂环基烷基，-NH-C(S)-烷基，-NH-C(S)-(C9-C30)烷基，-NH-C(S)-环烷基，-NH-C(S)-环烷基烷基，-NH-C(S)-芳基，-NH-C(S)-芳基烷基，-NH-C(S)-杂芳基，-NH-C(S)-杂芳基烷基，-NH-C(S)-杂环基，-NH-C(S)-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，-NH-烷基，-NH-(C9-C30)烷基，-NH-环烷基，-NH-环烷基烷基，-NH-芳基，-NH-芳基烷基，-NH-杂芳基，-NH-杂芳基烷基，-NH-杂环基，-NH-杂环基烷基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
8.权利要求1、2、7中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中
基团R1独立地选自：
(i)“-NH-C(O)-NH2，-NH-C(S)-NH2，-NH-C(O)-NH-Rz1，-NH-C(S)-NH-Rz2，-NH-C(O)-Rz3，-NH-C(S)-NH-Rz4”，其中Rz1，Rz2，Rz3，Rz4彼此独立地选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢、氮或硫，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R2独立地是“氢”；
基团R3独立地选自：
(i)“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基，-NH-Rz5”，其中Rz5选自：“甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R4独立地选自：
(i)“氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，己基，烯丙基，丙烯基，丙-2-烯-1-基，环丙基，环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丙基丁基，环戊基，环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环戊基丁基，环己基，环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基，苯基，萘基，萘-1-基，萘-2-基，苄基，苯基-乙基，异噁唑，吡啶基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，吡唑基，吡唑-3-基，吡唑-4-基，喹啉基，喹啉-2-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，喹啉-8-基，噻吩基，噻吩-2-基，噻吩-3-基，呋喃基，呋喃-2-基，呋喃-3-基，嘧啶基，嘧啶-5-基，咪唑基，咪唑-4-基，咪唑-3-基，吡咯并[2，3-b]吡啶基，吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基，吲哚基，1H-吲哚-2-基，二苯并呋喃基，二苯并呋喃-4-基，哌啶基，哌啶基甲基，哌啶基乙基，哌啶基丙基，哌啶基丁基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌嗪基，哌嗪基甲基，哌嗪基乙基，哌嗪基丙基，哌嗪基丁基，哌嗪-1-基，二氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基甲基，二氮杂环庚烷基乙基，二氮杂环庚烷基丙基，二氮杂环庚烷基丁基，二氮杂环庚烷-1-基，吗啉基，吗啉基甲基，吗啉基乙基，吗啉基丙基，吗啉基丁基，吗啉-4-基，2-吗啉-4-基-乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基甲基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基乙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丙基，1，2，3，4-四氢-异喹啉基丁基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基乙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丙基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基丁基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基，苯并[1，4]噁嗪基，苯并[1，4]噁嗪基甲基，苯并[1，4]噁嗪基乙基，苯并[1，4]噁嗪基丙基，苯并[1，4]噁嗪基丁基，苯并[1，4]噁嗪-6-基”；
其中上述取代基组(i)的取代基，如果不是氢或氮，可任选地另外被至少一个选自以下的取代基取代：“-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-CF3，-N3，-NH2，-NO2，-OH，＝O，-OCF3，-OCHF2，-SH，-O-SO3H，-OP(O)(OH)2，-CHO，-COOH，-C(O)NH2，-SO3H，-P(O)(OH)2，-NHC(O)-NH2，-C(NH)-NH2，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-CF3，烷基，(C9-C30)烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷基-OH，烷基-CN，烷基-COOH，烷基-P(O)(O-烷基)2，环烷基-CN，芳基-OH，芳基(-OH)(-烷基)，-C(O)-烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-O-杂环基，-P(O)(O-烷基-O-C(O)-烷基)2，-OP(O)(O-烷基)2，-OS(O2)-烷基，-S-烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-芳基烷基，-O-杂环基，-O-杂环基烷基，-O-芳基烷基-(O-烷基)2，-O-烷基-O-烷基，-O-烷基-N(烷基)2，-O-烷基-卤素，-O-烷基-Cl，-O-烷基-F，-O-烷基-Br，-O-烷基-I，-OC(O)-烷基，-OC(O)-N(烷基)2，-OC(O)-NH-烷基，-OC(O)-(C9-C30)烷基，-OC(O)-O-烷基，-OC(O)-O-烷基-O-烷基，-OC(O)-O-芳基，-N(烷基)2，-N(芳基)2，-NHC(O)-烷基，-NHC(O)-烷基-NH-烷基，-NHC(O)-烷基-C(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-O-烷基-O-烷基-O-烷基-O-烷基，-NHC(O)-NH-烷基，-NHC(O)-NH-芳基，-NHC(O)-NH-杂芳基，-NHC(O)-NH-杂环基，-NHC(O)-NH-杂环基烷基，-NHC(O)-NH-烷基-卤素，-NHC(O)-NH-烷基-Cl，-NHC(O)-N(烷基)2，-NHS(O2)-烷基”；
基团R5独立地是“氢”。
9.吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其选自以下的化合物：
Figure F2008800154854C01041
Figure F2008800154854C01051
Figure F2008800154854C01061
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Figure F2008800154854C02331
Figure F2008800154854C02341
。
10.权利要求1-9中任一项的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物的制备方法。
11.药物组合物，包含药学有效量的如权利要求1-9中任一项所述的至少一种化合物。
12.权利要求11的药物组合物，其中所述至少一种化合物以0.001mg～100mg/kg患者体重的单位剂量存在。
13.权利要求11-12中任一项的药物组合物，其中该组合物还包含至少一种药学可接受的载体和/或助剂。
14.权利要求11-13中任一项的药物组合物，其中该组合物还包含至少一种另外的药理学活性物质。
15.权利要求14的药物组合物，其中另外的药理学活性物质选自：“DNA拓泊异构酶I和/或II抑制剂，DNA嵌入剂，烷化剂，微管去稳定剂，激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂，对抗生长因子及其受体的抗体，激酶抑制剂，抗代谢药”。
16.权利要求15的药物组合物，其中另外的药理学活性物质选自：“天冬酰胺酶，博来霉素，卡铂，卡莫司汀，苯丁酸氮芥，顺铂，左旋天冬酰胺酶，环磷酰胺，阿糖胞苷，达卡巴嗪，更生霉素，柔红霉素，多柔比星(阿霉素)，表柔比星，依托泊苷，5-氟尿嘧啶，六甲三聚氰胺，羟基脲，异环磷酰胺，伊立替康，亚叶酸，洛莫司汀，氮芥，6-巯基嘌呤，美司钠，甲氨蝶呤，丝裂霉素C，米托蒽醌，***龙，***，丙卡巴肼，雷洛昔芬，链佐星，他莫昔芬，硫鸟嘌呤，拓泊替康，长春碱，长春新碱，长春地辛，氨鲁米特，L-门冬酰胺酶，硫唑嘌呤，5-氮杂胞苷，克拉屈滨，白消安，己烯雌酚，2′，2′-二氟脱氧胞苷，多西他赛，赤藓羟基壬基腺嘌呤，乙炔***，5-氟脱氧尿苷，5-氟脱氧尿苷一磷酸，磷酸氟达拉滨，氟***，氟他胺，己酸羟孕酮，伊达比星，干扰素，醋酸甲羟孕酮，醋酸甲地孕酮，美法仑，米托坦，紫杉醇，奥沙利铂，喷司他丁，N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸(PALA)，普卡霉素，司莫司汀，替尼泊苷，丙酸睾酮，塞替派，三甲基三聚氰胺，尿苷，长春瑞滨，埃坡霉素，吉西他滨，泰素帝，BCNU，CCNU，DTIC，5-氟尿嘧啶，赫赛汀，阿瓦斯丁，爱必妥，索拉非尼，格列卫，易瑞沙，特罗凯，雷帕霉素，放线菌素D，舒尼替尼(索坦)”。
17.权利要求1-9中任一项的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物或权利要求11-16中任一项的药物组合物，用作药物。
18.权利要求1-9中任一项的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物或权利要求11-16中任一项的药物组合物用于制备药物的用途，所述药物用于调节方向错误的细胞信号转导过程、特别是用于影响活性和非活性的受体酪氨酸激酶以及胞质酪氨酸、丝氨酸-苏氨酸和脂类激酶诸如c-Raf，B-Raf，Mek，MAPK，PDGFRβ，Flt-3，IGF1R，PI3K，PKB/Akt1，c-Kit，c-Abl，FGFR1和KDR的功能。
19.权利要求1-9中任一项的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物或权利要求11-16中任一项的药物组合物用于制备用于治疗或预防哺乳动物的由一种或多种选自以下的信号通道所介导的生理学病症和/或病理学病症的药物的用途：“ras-Raf-Mek-Erk信号通道，PI3K-Akt信号通道和/或SAPK信号通道”。
20.权利要求19的用途，其中治疗或预防通过调节一种或多种选自以下的信号通道来实现：“ras-Raf-Mek-Erk信号通道，PI3K-Akt信号通道和/或SAPK信号通道”。
21.权利要求19的用途，其中生理学病症和/或病理生理学病症由一种或多种选自以下的酶所介导：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
22.权利要求21的用途，其中治疗或预防通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
23.权利要求19-20中任一项的用途，其中介导信号通道和/或经过调节的信号通道是ras-Raf-Mek-Erk信号通道和PI3K-Akt信号通道。
24.权利要求19-20中任一项的用途，其中介导信号通道和/或经过调节的信号通道是ras-Raf-Mek-Erk信号通道。
25.权利要求19-20中任一项的用途，其中介导信号通道和/或经过调节的信号通道是PI3K-Akt信号通道。
26.权利要求19-20中任一项的用途，其中介导信号通道和/或经过调节的信号通道是SAPK信号通道和PI3K-Akt信号通道。
27.权利要求19-20中任一项的用途，其中介导信号通道和/或经过调节的信号通道是SAPK信号通道。
28.权利要求19-20和23-24中任一项的用途，其中调节ras-Raf-Mek-Erk信号通道通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“酪氨酸激酶，丝氨酸-苏氨酸激酶，受体酪氨酸激酶，胞质酪氨酸激酶，胞质丝氨酸-苏氨酸激酶”。
29.权利要求28的用途，其中一种或多种酶选自：“Erk，Erk1，Erk2”。
30.权利要求19-20、23、25-26中任一项的用途，其中调节PI3K-Akt信号通道通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”。
31.权利要求19-20、26-27中任一项的用途，其中调节SAPK信号通道通过调节一种或多种选自以下的酶来实现：“酪氨酸激酶，丝氨酸-苏氨酸激酶，受体酪氨酸激酶，胞质酪氨酸激酶，胞质丝氨酸-苏氨酸激酶”。
32.权利要求31的用途，其中一种或多种酶选自：“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”。
33.权利要求18-32中任一项的用途，其中两种或更多种酶经过了调节。
34.权利要求33的用途，其中至少一种酶选自：“Erk，Erk1，Erk2”，和至少一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”。
35.权利要求32的用途，其中至少一种酶选自：“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”，和至少一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”。
36.权利要求33的用途，其中至少一种酶选自：“Erk，Erk1，Erk2”，和至少一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
37.权利要求33的用途，其中至少一种酶选自：“Jnk，Jnk1，Jnk2，Jnk3，p38，p38α，p38β，p38γ，p38δ”，和至少一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
38.权利要求33的用途，其中至少一种酶选自：“PI3K，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ，PI3K-C2α，PI3K-C2β，PI3K-Vps34p”，和至少一种酶选自：“ATM，ATR，mTOR，DNA-PK，hSMG-1”。
39.权利要求18-38中任一项的用途，其中调节是抑制。
40.权利要求19-39中任一项的用途，其中生理学病症和/或病理学病症选自：“恶性肿瘤，良性肿瘤，炎性病症，炎症，疼痛，风湿病，关节炎病症，HI V感染，神经学或神经变性病症，风湿症，关节炎，AIDS，ARC(AIDS相关综合征)，卡波西肉瘤，来源于脑和/或神经***和/或脑膜的肿瘤，痴呆，阿尔茨海默病，过增生病，银屑病，子宫内膜异位症，瘢痕形成，良性***增生(BPH)，免疫***病症，自身免疫病症，免疫缺陷病症，结肠肿瘤，胃肿瘤，肠肿瘤，肺肿瘤，胰腺肿瘤，卵巢肿瘤，***肿瘤，白血病，黑素瘤，肝肿瘤，肾肿瘤，头肿瘤，咽喉肿瘤，神经胶质瘤，乳腺肿瘤，子宫癌，子宫内膜癌，***，脑肿瘤，腺棘癌，膀胱癌，结肠直肠肿瘤，食道癌，妇科肿瘤，卵巢肿瘤，甲状腺癌，淋巴瘤，慢性白血病，急性白血病，再狭窄，糖尿病，糖尿病肾病，纤维变性疾病，囊性纤维化，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，器官移植排斥，肾小球病，代谢障碍，实体瘤，风湿性关节炎，糖尿病性视网膜病，哮喘，***反应，变应性紊乱，慢性阻塞性肺病，炎性肠病，纤维症，动脉粥样硬化，心脏疾病，心血管病，心肌病，血管病，血管生成病症，肾病，鼻炎，格雷夫斯病，局部缺血，心力衰竭，缺血，心脏肥大，肾衰竭，心肌细胞功能障碍，高血压，血管缩窄，中风，过敏性休克，血小板凝集，骨骼肌萎缩，肥胖症，超重，糖稳态异常，充血性心力衰竭，绞痛，心脏病发作，心肌梗塞，高血糖症，低血糖症，高血压”。
41.权利要求18-40中任一项的用途，其中药物包含至少一种另外的药理学活性物质。
42.权利要求18-40中任一项的用途，其中所述药物在用至少一种另外的药理学活性物质进行治疗之前和/或治疗期间和/或治疗之后被给予。
43.权利要求18-42中任一项的用途，其中所述药物在用放疗和/或手术进行治疗之前和/或治疗期间和/或治疗之后被给予。
44.权利要求41-43中任一项的用途，其中另外的药理学活性物质选自：“DNA拓泊异构酶I和/或II抑制剂，DNA嵌入剂，烷化剂，微管去稳定剂，激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂，对抗生长因子及其受体的抗体，激酶抑制剂，抗代谢药”。
45.权利要求44的用途，其中另外的药理学活性物质选自：“天冬酰胺酶，博来霉素，卡铂，卡莫司汀，苯丁酸氮芥，顺铂，左旋天冬酰胺酶，环磷酰胺，阿糖胞苷，达卡巴嗪，更生霉素，柔红霉素，多柔比星(阿霉素)，表柔比星，依托泊苷，5-氟尿嘧啶，六甲三聚氰胺，羟基脲，异环磷酰胺，伊立替康，亚叶酸，洛莫司汀，氮芥，6-巯基嘌呤，美司钠，甲氨蝶呤，丝裂霉素C，米托蒽醌，***龙，***，丙卡巴肼，雷洛昔芬，链佐星，他莫昔芬，硫鸟嘌呤，拓泊替康，长春碱，长春新碱，长春地辛，氨鲁米特，L-门冬酰胺酶，硫唑嘌呤，5-氮杂胞苷，克拉屈滨，白消安，己烯雌酚，2′，2′-二氟脱氧胞苷，多西他赛，赤藓羟基壬基腺嘌呤，乙炔***，5-氟脱氧尿苷，5-氟脱氧尿苷一磷酸，磷酸氟达拉滨，氟***，氟他胺，己酸羟孕酮，伊达比星，干扰素，醋酸甲羟孕酮，醋酸甲地孕酮，美法仑，米托坦，紫杉醇，奥沙利铂，喷司他丁，N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸(PALA)，普卡霉素，司莫司汀，替尼泊苷，丙酸睾酮，塞替派，三甲基三聚氰胺，尿苷，长春瑞滨，埃坡霉素，吉西他滨，泰素帝，BCNU，CCNU，DTIC，5-氟尿嘧啶，赫赛汀，阿瓦斯丁，爱必妥，索拉非尼，格列卫，易瑞沙，特罗凯，雷帕霉素，放线菌素D，舒尼替尼(索坦)”。
46.试剂盒，其包含药理学有效量的权利要求1-9中任一项的至少一种化合物和/或权利要求11-16中任一项的至少一种药物组合物以及药理学有效量的权利要求44-45中任一项的至少一种另外的药理学活性物质。
47.权利要求1-2中任一项的通式(Ia)或(Ib)所示的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其为以下形式：立体异构体，作为“纯”的E或Z异构体的双键异构体或双键异构体的混合物，互变异构体，以酯、碳酸酯、氨基甲酸酯、脲、酰胺、N-氧化物或磷酸酯形式存在的前体药物，或代谢物。
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