CN101390978A - 一种从化橘红中提取的抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物 - Google Patents

一种从化橘红中提取的抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物 Download PDF

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CN101390978A CNA2008101955090A CN200810195509A CN101390978A CN 101390978 A CN101390978 A CN 101390978A CN A2008101955090 A CNA2008101955090 A CN A2008101955090A CN 200810195509 A CN200810195509 A CN 200810195509A CN 101390978 A CN101390978 A CN 101390978A
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李向明
段金廒
钱大玮
黄芳
万建义
刘法锦
谢培山
韩克勤
林励
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Abstract

一种从中药化橘红果、花或叶中提取的抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，从乙醇、乙酸乙酯、水、甲醇、石油醚、二氯甲烷、正丁醇中任选一种作为提取剂进行提取，提取结束后将所得提取液经浓缩后即可得含药物活性成分的组合物。经药理学试验表明，该组合物具有抑制脑组织乙酰胆碱酯酶活性的独特药理效果，并可通过加入不同的剂型辅料制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂、缓控释剂和注射剂等常见药物剂型。

Description

一种从化橘红中提取的抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物
【技术领域】
本发明属于中药材药物活性成分提取与临床应用的领域，尤其是使用特定的提取剂从中药化橘红中获得具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的药物组合物。
【背景技术】
化橘红Exocarpium citrl Grandis，别名柚皮橘红、化州橘红，来源于芸香科植物柚。味辛、苦，温。归肺、脾经。主治散寒，燥湿，利气，消痰。多用于风寒咳嗽，喉痒痰多，食积伤酒，呕恶痞闷。
【发明内容】
本发明所要解决的技术问题是运用现代中药提取技术，使用特定的提取剂，从中药化橘红中提取具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，该组合物可以与药学上所有可接受的剂型辅料混和后进一步加工成相应药物。
为解决以上问题，本发明采取如下的技术方案：
在中药化橘红的各部位如果、花、叶中分别加入0.1％-100％乙醇、乙酸乙酯、水、甲醇、石油醚、二氯甲烷、正丁醇其中之一作为提取剂进行单独提取，提取结束后将所得提取液经浓缩后得含药物活性成分的组合物。
在该组合物中通过加入不同的剂型辅料即可制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂、缓控释剂和注射剂等常见药物剂型。
从中药化橘红中提取出具有抑制乙酰胆碱酯酶药物活性成分并制得对应常见药物剂型尚未见报导。药理学试验表明本发明获得的组合物具有明显的抑制乙酰胆碱酯酶疗效，不仅提取方法容易操作，而且非常适合大规模工业化生产。
【具体实施方式】
实施例1
1、实验材料
1.1 样品与试剂
样品：
 
样品编号 药材部位 样品部位
G1 化橘红果 0.1％乙醇提取物
G2 化橘红果 70％乙醇提取物
G3 化橘红果 100％乙醇提取物
G4 化橘红果 乙酸乙酯提取物
G5 化橘红果 水提取物
G6 化橘红果 甲醇提取物
G7 化橘红果 石油醚提取物
G8 化橘红果 二氯甲烷提取物
G9 化橘红果 正丁醇提取物
SSJJ 石杉碱甲
乙酰胆碱酯酶测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080828)，考马斯亮蓝法蛋白测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080425)，其他试剂均为市售级分析纯。
1.2 动物
SD大鼠，由南京青龙山动物养殖场提供。
1.3 仪器
酶标仪(Thermo Electron Co.)，电热恒温水浴锅(江苏国华实验仪器厂)，离心沉淀机(上海手术器械厂)，电子天平。
2、实验方法与结果
2.1 乙酰胆碱酯酶(AChE)的制备方法
SD大鼠，体重200～250g，断头处死后冰台快速取大脑，放入玻璃皿中，玻璃皿加入少量冰冷的生理盐水漂洗，用干净的滤纸吸去大脑组织表面的水分和血液，精密称重后置于烧杯中，用眼科剪尽快剪碎组织块，将剪碎的组织倒入玻璃匀浆器中，再用少许冰冷生理盐水冲洗残留在烧杯中的碎组织块，一起倒入匀浆器中进行冰浴匀浆，以组织：生理盐水1:9的比例制成脑匀浆，3000rpm离心10min，取上清待用。
2.2 总蛋白含量测定
以考马斯亮蓝法测定脑匀浆上清中总蛋白含量为2.392g/L。
2.3 大鼠脑匀浆中酶活力的测定
取脑匀浆200ul，加不同浓度药物50ul，置37℃水浴中反应1h，同时设不加药组，及阳性药石杉碱甲组。反应结束后取反应液50ul，按试剂盒方法测定酶活力，以下列公式计算酶活力及样品对酶的抑制率。
Figure A200810195509D00052
实验结果见下表：
表1 G样品(化橘红果)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶活性的影响(n＝2)
表2 G样品(化橘红果)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶抑制率的影响
Figure A200810195509D00061
实施例2
1、实验材料
1.1 样品与试剂
样品：
 
样品编号 药材部位 样品部位
H1 化橘红花 0.1％乙醇提取物
H2 化橘红花 70％乙醇提取物
H3 化橘红花 100％乙醇提取物
H4 化橘红花 乙酸乙酯提取物
H5 化橘红花 水提取物
H6 化橘红花 甲醇提取物
H7 化橘红花 石油醚提取物
H8 化橘红花 二氯甲烷提取物
H9 化橘红花 正丁醇提取物
SSJJ 石杉碱甲
乙酰胆碱酯酶测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080828)，考马斯亮蓝法蛋白测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080425)，其他试剂均为市售级分析纯。
1.2 动物
SD大鼠，由南京青龙山动物养殖场提供。
1.3 仪器
酶标仪(Thermo Electron Co.)，电热恒温水浴锅(江苏国华实验仪器厂)，离心沉淀机(上海手术器械厂)，电子天平。
2、实验方法与结果
2.1 乙酰胆碱酯酶(AChE)的制备方法
SD大鼠，体重200～250g，断头处死后冰台快速取大脑，放入玻璃皿中，玻璃皿加入少量冰冷的生理盐水漂洗，用干净的滤纸吸去大脑组织表面的水分和血液，精密称重后置于烧杯中，用眼科剪尽快剪碎组织块，将剪碎的组织倒入玻璃匀浆器中，再用少许冰冷生理盐水冲洗残留在烧杯中的碎组织块，一起倒入匀浆器中进行冰浴匀浆，以组织：生理盐水1:9的比例制成脑匀浆，3000rpm离心10min，取上清待用。
2.2 总蛋白含量测定
以考马斯亮蓝法测定脑匀浆上清中总蛋白含量为2.392g/L。
2.3 大鼠脑匀浆中酶活力的测定
取脑匀浆200ul，加不同浓度药物50ul，置37℃水浴中反应1h，同时设不加药组，及阳性药石杉碱甲组。反应结束后取反应液50ul，按试剂盒方法测定酶活力，以下列公式计算酶活力及样品对酶的抑制率。
Figure A200810195509D00071
Figure A200810195509D00072
实验结果见下表：
表3 H样品(化橘红花)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶活性的影响(n＝2)
Figure A200810195509D00073
表4 H样品(化橘红花)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶抑制率的影响
Figure A200810195509D00082
实施例3
1、实验材料
1.1 样品与试剂
样品：
 
样品编号 药材部位 样品部位
Y1 化橘红叶 0.1％乙醇提取物
Y2 化橘红叶 70％乙醇提取物
Y3 化橘红叶 100％乙醇提取物
Y4 化橘红叶 乙酸乙酯提取物
 
Y5 化橘红叶 水提取物
Y6 化橘红叶 甲醇提取物
Y7 化橘红叶 石油醚提取物
Y8 化橘红叶 二氯甲烷提取物
Y9 化橘红叶 正丁醇提取物
SSJJ 石杉碱甲
乙酰胆碱酯酶测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080828)，考马斯亮蓝法蛋白测定试剂盒(南京建成生物工程研究所，批号20080425)，其他试剂均为市售级分析纯。
1.2 动物
SD大鼠，由南京青龙山动物养殖场提供。
1.3 仪器
酶标仪(Thermo Electron Co.)，电热恒温水浴锅(江苏国华实验仪器厂)，离心沉淀机(上海手术器械厂)，电子天平。
2、实验方法与结果
2.1 乙酰胆碱酯酶(AChE)的制备方法
SD大鼠，体重200～250g，断头处死后冰台快速取大脑，放入玻璃皿中，玻璃皿加入少量冰冷的生理盐水漂洗，用干净的滤纸吸去大脑组织表面的水分和血液，精密称重后置于烧杯中，用眼科剪尽快剪碎组织块，将剪碎的组织倒入玻璃匀浆器中，再用少许冰冷生理盐水冲洗残留在烧杯中的碎组织块，一起倒入匀浆器中进行冰浴匀浆，以组织：生理盐水1∶9的比例制成脑匀浆，3000rpm离心10min，取上清待用。
2.2 总蛋白含量测定
以考马斯亮蓝法测定脑匀浆上清中总蛋白含量为2.392g/L。
2.3 大鼠脑匀浆中酶活力的测定
取脑匀浆200ul，加不同浓度药物50ul，置37℃水浴中反应1h，同时设不加药组，及阳性药石杉碱甲组。反应结束后取反应液50ul，按试剂盒方法测定酶活力，以下列公式计算酶活力及样品对酶的抑制率。
Figure A200810195509D00102
实验结果见下表：
表5 Y样品(化橘红叶)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶活性的影响(n＝2)
Figure A200810195509D00103
表6 Y样品(化橘红叶)对大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶抑制率的影响
Figure A200810195509D00104

Claims (9)

1、一种从中药化橘红中提取的具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为采用以下步骤制得：
a、提取剂采用浓度为0.1％-100％乙醇；
b、药物原材料采用化橘红果；
c、使用步骤a中的提取剂对步骤b中的药物原材料进行提取；
d、将步骤c中获得的提取液经浓缩后得含药物活性成分的组合物。
2、根据权利要求1所述的具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为提取剂采用浓度为0.1％乙醇。
3、根据权利要求1所述的具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为提取剂采用浓度为75％乙醇。
4、根据权利要求1所述的具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为提取剂采用浓度为100％乙醇。
5、根据权利要求1所述的具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为提取剂采用乙酸乙酯、水、甲醇、石油醚、二氯甲烷、正丁醇其中之一。
6、根据权利要求1-5所述的任一种具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为药物原材料采用化橘红花。
7、根据权利要求1-5所述的任一种具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为药物原材料采用化橘红叶。
8、根据权利要求1-7所述的任一种具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的组合物，其特征为可将该组合物与药学上所有可接受的剂型辅料混和后进一步加工成药物。
9、根据权利要求8所述的一种具有抑制乙酰胆碱酯活性的组合物，其特征为制成的药物剂型包括：片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂、缓控释剂、注射剂。
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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102204976A (zh) * 2011-01-27 2011-10-05 广州绿色生命药业有限公司 一种具有降糖活性的化橘红提取物及其制备方法
CN102213716A (zh) * 2011-04-07 2011-10-12 中国水产科学研究院东海水产研究所 一种用酶标法测定海马幼苗组织消化酶活力的方法
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