CN101147741A - 一种新型戒毒药物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种新型戒毒药物，属于成瘾医学和神经生物学技术领域。原料为：盐酸金钢烷胺、或盐酸苯海索、或盐酸苄丝肼、或盐酸美金刚原料药，γ－氨基丁酸A受体激动剂原料药或和γ－氨基丁酸B受体、激动剂原料药及辅料。原料的重量比为：盐酸金钢烷胺、或盐酸苯海索、或盐酸苄丝肼、或盐酸美金刚原料药为0.001％～30％，γ－氨基丁酸A受体激动剂原料药或和γ－氨基丁酸B受体激动剂原料药为99.009％～65％，其余为辅料。采用常规工艺制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸、微丸、溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、控释剂。具有成本低、安全、可靠、毒副作用小，明显缩短戒断时间和缓解或部分解除对毒品心理渴求等优点，作为治疗各类毒品成瘾的戒毒药物应用。
Description
技术领域：
本发明涉及一种新型戒毒药物，属于成瘾医学和神经生物学技术领域。
背景技术：
我国目前登记在册的吸毒人员已经超过117万人。按***禁毒机构推荐的吸毒在册人员与吸毒人员1∶10的比例，我国潜在吸毒人员1100万人，这个特殊群体的存在，严重威胁到我国的社会稳定和可持续发展，毒品问题已成为我国构建和谐社会的主要威胁。要想取得禁吸戒毒斗争的胜利，必须依靠毒瘾戒断生物医药技术，强化该技术领域的研发应用步伐对禁毒工作取得突破起着重要的作用。
当前，世界各国都高度重视禁毒工作，并将戒毒药物治疗作为重要的措施。但是，由于吸毒成瘾者在突然停用依赖性毒品时所表现出的一系列生理紊乱现象即断瘾症状，使得他们不愿接受戒毒治疗和控制自我复吸。国际禁毒机构和学术界已经注意到：是否能够顺利、人道地戒除吸毒者的生理毒瘾和毒品渴求程度，是吸毒者能否接受戒毒和延长操守的关键因素。根据我国近几年实际戒毒药物研发和应用情况分析，虽然国内现有的戒毒药物有十多种，但这些戒断治疗药物毒副作用较大、科学依据不明。目前我国还未找到不含莨菪碱、氯丙嗪或无依赖作用的理想的生理戒断或缓解毒品渴求程度的药物。而在戒心瘾或消除毒品渴求程度药物方面仍是空白。
研究证明，吸毒成瘾者已经患上了脑疾病。毒品给他们带来的痛苦主要分两部分，一是生理戒断过程中的断瘾症状，这一过程一般持续10-15天，断瘾症状的发作使吸毒者十分痛苦，并且常常导致他们的自伤自残行为，为了减轻这些痛苦，他们又重新复吸毒品；二是心理戒断，他们无法忘记毒品带给他们的快感并缺乏戒毒的自制力，终生不顾一切地疯狂追求那种快感，这种疯狂不是靠教育所能奏效的。要防止复吸，缩短或缓解断瘾症状、同时消除或降低吸毒成瘾者对毒品的渴求程度已成为目前急待解决的问题。
发明内容：
本发明的目的在于提供一种成本低、使用安全、科学性强，可靠性高、毒副作用小的用于治疗毒品成瘾的新型戒毒药物。
本发明的原理为：药物能针对性的在不同成瘾戒断阶段作用于不同靶点和不同神经递质，通过作用于阿片***、去甲肾上腺素***、多巴胺***、谷氨酸***、皮质酮、GABA、5-羟色胺等***而达到理想的生理戒断治疗和辅助治疗毒品渴求程度的效果。
研究表明：吸毒成瘾者大脑可用的DA远远少于正常人，而其毒品的吸食正好提高了DA的水平。提高成瘾者大脑DA的水平或选择性地激动DA受体(D1-D4)而又不会产生新的药物依赖一直是各国科学家们研究的方向。盐酸金钢烷胺(AmantadineHydrochloride)、盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)、盐酸苄丝肼(BenserazideHydrochloride)、盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)均能选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，对外周作用较小，从而有利于恢复吸毒成瘾者脑内多巴胺平衡，起到戒毒作用，见附图1。
研究表明：中脑腹侧被盖区(VTA)的γ-氨基丁酸(GABA)能神经元能够抑制DA神经元的膜电位，减少DA的释放，而毒品和其他阿片受体激动剂正是通过抑制GABA神经元，增加DA的释放。GABA能抑制DA的释放，有实验证明VTA内单独注射GABA激动剂可减少毒品引起的DA释放，并可导致毒品戒断反应。γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂能通过对GABA受体(GABAA和GABAB)的选择性调节，控制DA释放，从而起到戒毒功效。
复吸也与行为致敏密切相关。行为致敏可能与药物诱导的腹侧被盖核、伏隔核、前皮质、杏仁核之间多巴胺能和谷氨酸能神经元适应性平衡失调有关。因此盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)、盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)、盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)、盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂通过协同作用，共同起到理想的生理戒断治疗和辅助治疗毒品渴求程度的效果，见附图2。
由于毒品损害，吸毒人员身体差异较大，选择适宜的给药途径，是及时发挥药效、降低吸毒人员戒断痛苦的有效方法，因此，应用本发明按常规方法制成不同口服制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸、微丸、溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、控释剂等，可满足不同吸毒人员需求。
本发明的戒毒药物制剂，分别由盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)、盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)、盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)、盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药、与γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂原料药、辅料，按照常规方法制成。其中：
原料的有效成分重量比为：盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)、盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)、盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)、盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药为0.001％～30％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂原料药为99％～65％、其余为辅料。
γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂原料药为：因地普隆(indiplon)、唑吡坦(Zolpidem)、加波沙朵(gaboxadol)、托吡酯(topiramate)、扎来普隆(Zaleplon)等。
γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂原料药为：巴氯酚(Beclofen)、加巴喷丁(Gabapentin)、普瑞巴林(Pregabalin)、其它γ-氨基丁酸的衍生物(如吡拉西坦Piracetam、茴拉西坦Aniracetam)。
本发明的戒毒药物制剂可应用于毒品成瘾患者的戒毒治疗。
本发明的戒毒药制剂已按常规的方法进行动物试验并确认了其功效，其试验结果一致。
本发明的戒毒药制剂经动物试验结果表明：戒毒药制剂对成瘾动物有极为明显的抑制作用，统计结果显示在停用***后1-5天内有显著性，表明该戒毒药制剂对***类药物成瘾导致的行为有明显的抑制效果。
本发明的戒毒药制剂已按常规的方法进行依赖性动物试验，结果表明无任何药物依赖性。
本发明的戒毒药制剂具有成本低、安全、可靠、科学性强、毒副作用小，能明显缩短戒断时间和缓解或部分解除对毒品心理渴求的优点。
附图说明：
图1为急性戒断症状治疗效果图。
图2为毒品心理渴求治疗效果图。
具体实施方式：
以下实施例中：辅料为淀粉或糊精或复合包衣材料等。
实施例1：
选择盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂因地普隆(indiplon)原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂巴氯酚(Beclofen)原料药，采用常规工艺制成制剂。
a.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药0.001％和γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂因地普隆(indiplon)原料药89.999％，辅料为10％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型。
服用方法：一日三次，一次1～2粒或一袋；5天为一疗程。
b.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药0.05％和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂巴氯酚(Beclofen)原料药原料药89.05％，辅料为10.9％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型。
服用方法：一日三次，一次1～2粒或一袋；5天为一疗程。
c.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药0.1％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂因地普隆(indiplon)原料药30％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂巴氯酚(Beclofen)原料药50％、辅料为19.9％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型。
服用方法：一日三次，一次1～2粒或一袋；5天为一疗程。
实施例2：
选择盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)原料药、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂唑吡坦(Zolpidem)原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂加巴喷丁(Gabapentin)原料药，采用常规工艺制成制剂。
a.盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)原料药1％和γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂唑吡坦(Zolpidem)原料药80％，辅料为19％，采用常规工艺制成散剂、滴丸、微丸等剂型。
服用方法：一日三次，一次一袋或10粒；5天为一疗程。
b.盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)原料药2％和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂加巴喷丁(Gabapentin)原料药70％，辅料为28％，采用常规工艺制成散剂、滴丸、微丸等剂型。
服用方法：一日三次，一次一袋或10粒；5天为一疗程。
c.盐酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride)原料药3％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂唑吡坦(Zolpidem)原料药40％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂加巴喷丁(Gabapentin)原料药45％，辅料为12％，采用常规工艺制成散剂、滴丸、微丸等剂型。
服用方法：一日三次，一次一袋或10粒；5天为一疗程。
实施例3：
选择盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)原料药、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂普瑞巴林(Pregabalin)原料药，采用常规工艺制成制剂。
a.盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)原料药5％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药65％，辅料30％，采用常规工艺制成溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂。
服用方法：一日三次，一次一瓶；5天为一疗程。
b.盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)原料药10％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂普瑞巴林(Pregabalin)原料药75％，辅料15％，采用常规工艺制成溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂。
服用方法：一日三次，一次一瓶；5天为一疗程。
c.盐酸苄丝肼(Benserazide Hydrochloride)原料药15％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药30％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂普瑞巴林(Pregabalin)原料药35％，辅料25％，采用常规工艺制成溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂。
服用方法：一日三次，一次一瓶；5天为一疗程。
实施例4：
选择盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂吡拉西坦(Piracetam)原料药，采用常规工艺制成制剂。
a.盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药20％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药70％，辅料10％，采用常规工艺制成控释剂。
服用方法：一日一次，每次1～2片；5天为一疗程。
b.盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药25％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂吡拉西坦(Piracetam)原料药65％，辅料10％，采用常规工艺制成控释剂。
服用方法：一日一次，每次1～2片；5天为一疗程。
c.盐酸美金刚(Memantine Hydrochloride)原料药30％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂托吡酯(topiramate)原料药20％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂吡拉西坦(Piracetam)原料药45％，辅料5％，采用常规工艺制成控释剂。
服用方法：一日一次，每次1～2片；5天为一疗程。
实施例5：
选择盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂扎来普隆(Zaleplon)原料药或和γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂茴拉西坦(Aniracetam)原料药，采用常规工艺制成制剂。
a.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药8％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂扎来普隆(Zaleplon)原料药80％，辅料12％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂。
服用方法：一日三次，每次1～2粒；5天为一疗程。
b.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药4％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂茴拉西坦(Aniracetam)原料药90％，辅料6％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂。
服用方法：一日三次，每次1～2粒；5天为一疗程。
c.盐酸金钢烷胺(Amantadine Hydrochloride)原料药6％、γ-氨基丁酸A受体(GABAA)激动剂扎来普隆(Zaleplon)原料药40％、γ-氨基丁酸B受体(GABAB)激动剂茴拉西坦(Aniracetam)原料药40％、辅料14％，采用常规工艺制成片剂、胶囊剂。
服用方法：一日三次，每次1～2粒；5天为一疗程。
Claims (1)
1.一种新型戒毒药物，其特征在于：本发明的戒毒药物由盐酸金钢烷胺、或盐酸苯海索、或盐酸苄丝肼、或盐酸美金刚原料药，与γ-氨基丁酸A受体激动剂原料药或和γ-氨基丁酸B受体激动剂原料药及辅料，按照常规方法制成；其中：
a.原料的成分重量比为：盐酸金钢烷胺、或盐酸苯海索、或盐酸苄丝肼、或盐酸美金刚原料药为0.001％～30％、γ-氨基丁酸A受体激动剂原料药或和γ-氨基丁酸B受体激动剂原料药为99％～65％、其余为辅料；
b.γ-氨基丁酸A受体激动剂原料药为：因地普隆、或唑吡坦、或加波沙朵、或托吡酯、或扎来普隆；
c.γ-氨基丁酸B受体激动剂原料药为：巴氯酚、或加巴喷丁、或普瑞巴林、或γ-氨基丁酸的衍生物吡拉西坦、或茴拉西坦。
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2007
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